Иресса гефитиниб отзывы

Содержание

Иресса

Состав

1 таблетка препарата включает 250 мг гефитиниба.

Дополнительные вещества: макрогол 300, моногидрат лактозы, лаурилсульфат натрия, оксид железа, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, кроскармеллоза натрия, повидон, диоксид титана.

Форма выпуска

Двояковыпуклые коричневые таблетки круглой формы с надписями «250» и «IRESSA» на одной поверхности, на разрезе видно белое ядро. 10 таблеток в блистере, 3 блистера в упаковке из алюминиевой фольги, 1 упаковка в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, подавляющее протеинтирозинкиназу действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат Иресса являясь избирательным блокатором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR), замедляет рост опухоли, ее ангиогенез и метастазирование, а также ускоряет гибель раковых клеток.

Тормозит развитие разнообразных линий раковых клеток и стимулирует противоопухолевое действие химиотерапевтических лекарств, гормональной и лучевой терапии.

Препарат доказано увеличивает срок до прогрессирования опухоли у лиц с метастатическим или местно-распространенным типами немелкоклеточного рака легкого.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывается медленно. Предельная концентрация в крови достигается спустя 4-6 часов. Биодоступность составляет примерно 58%. Прием еды не изменяет показатели биодоступности. При рН желудочного сока более 5 биодоступность препарата уменьшается на 47%.

Реагирование с белками крови достигает 90%. Гефитиниб метаболизируется изоферментом CYP3A4 путем трансформации N-пропилморфолиновой группы, деметилирования и окислительного дефосфорилирования. Главный метаболит – О-десметилгефитиниб, его активность в отношении роста клеток в 14 раз слабее активности самого гефитиниба.

Время полувыведения в среднем равно 41 часу. Эвакуируется из организма главным образом с калом, незначительная часть (около 4%) выводится почками.

Показания к применению

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого с присутствием мутаций тирозинкиназы в структуре рецептора, ответственного за реагирование с эпидермальным фактором роста в первичной линии терапии.

Метастатический или местно-распространенный тип немелкоклеточного рака легкого, невосприимчивый к химиотерапии препаратами платины.

Противопоказания

  • беременность и лактация;
  • возраст менее 18 лет;
  • аллергия на составляющие препарата.

Препарат Иресса с осторожностью используют при интерстициальной пневмонии, криптогенном фиброзе легких, постлучевой пневмонии, пневмокониозе, лекарственной пневмонии, даже незначительном повышении содержания билирубина и трансаминаз печени.

Побочные действия

Наиболее часто лечение Ирессой сопровождается кожной сыпью, диареей, зудом и сухостью кожи, которые наблюдаются примерно в 20% случаев. Обычно побочные реакции проявляются в 1-й месяц применения лекарства и в большинстве случаев обратимы. У 10% пациентов регистрировались тяжелые реакции, но только у 3-4% пациентов лечение было остановлено из-за побочных реакций.

  • Реакции со стороны свертывания: гипокоагуляция, гематурия, увеличение количества кровотечений на фоне лечения Варфарином, носовое кровотечение.
  • Реакции со стороны пищеварения: умеренная тошнота, диарея, анорексия, стоматит, повышение содержания АЛТ и ACT, сухость во рту, рвота, дегидратация, гепатит, повышение содержания билирубина, печеночная недостаточность, панкреатит, возможен летальный исход.
  • Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, эрозия роговицы, ксерофтальмия, выпадение ресниц, блефарит.
  • Реакции со стороны дыхания: интерстициальная пневмония.
  • Со стороны выделительной системы: повышение содержания креатинина в плазме, протеинурия.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, крапивница.
  • Дерматологические реакции: сухость кожи, зуд, пустулезная сыпь, алопеция, изменения ногтей, эпидермальный токсический некролиз, буллезное поражение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, васкулит.
  • Прочие реакции: слабая астения, гипертермия.

Иресса, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Иресса назначают принимать перорально по 1 штуке раз в день.

В случае пропуска больным приема очередной таблетки, ее следует принять немедленно, если до приема последующей таблетки осталось больше 12 часов. Запрещено принимать 2 таблетки за раз для компенсации случайно пропущенной дозы.

Таблетку перед приемом разрешается растворить в 100 мл кипяченой (негазированной) воды. Иные жидкости для растворения использовать запрещается. Таблетку необходимо опустить в воду и размешать до полного растворения (около 15 минут), затем незамедлительно выпить образовавшуюся суспензию. Следующим шагом нужно налить еще полстакана воды, обмыть ею стенки сосуда и выпить оставшуюся суспензию. Растворенные описанным способом таблетки разрешено вводить также посредством назогастрального зонда.

Иресса при лечении рака легких в особых случаях

У лиц с избытком или недостатком веса, в пожилом возрасте, в зависимости от национальной или половой принадлежности, при печеночной недостаточности, вызванной метастатическим поражением) коррекция дозы не производится.

У лиц с диареей, плохо поддающейся лечению, или при побочных явлениях со стороны кожи разрешено сделать перерыв в приеме до 14 дней с возобновлением приема лекарства поле истечения указанного срока в прежней дозировке.

Передозировка

Признаки передозировки: повышение тяжести и частоты побочных реакций, в основном диареи и сыпи на коже.

Лечение передозировки: симптоматическое. Специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Совместный прием назначение гефитиниба и Рифампицина вызывает уменьшение концентрации первого на 83%.

Гефитиниб (Иресса) и Итраконазол при совместном приеме вызывают повышение содержания первого на 80%, что может вызвать увеличение частоты и выраженности нежелательных явлений.

При одновременном применении с Винорельбином не исключена стимуляция нейтропенического действия последнего.

Препараты, активирующие изофермент CYP3A4, стимулируют метаболизм и уменьшают содержание гефитиниба в крови. Одновременное назначение описываемого средства с активаторами изофермента CYP3A4 (Карбамазепин, Фенитоин, настойка зверобоя, барбитураты) может ослабить его действие.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в заводской упаковке при температуре до 30°C. Беречь от детей

Срок годности

4 года.

Особые указания

До назначения препарата в первичной линии лечения указанных видов немелкоклеточного рака легкого нужно обязательно определить наличие мутации EGFR у всех больных, так как Иресса не может быть использована в первичной линии терапии у лиц без наличия мутации EGFR (вместо химиотерапии).

В ряде случаев на фоне приема Ирессы развивалось интерстициальное поражение легких, редко с летальным исходом. При усилении таких симптомов как кашель, одышка, лихорадка прием препарата необходимо остановить и незамедлительно обследовать пациента. Если наличие интерстициальной болезни легких подтверждается, прием лекарства прекращают и назначают пациенту необходимое лечение. Факторы, повышающих вероятность появления интерстициальной болезни легких: курение, нормальная ткань легких <50% по данным КТ, интерстициальная пневмония в прошлом, продолжительность болезни меньше полугода, тяжелое состояние, пожилой возраст, кардиологические заболевания.

На фоне использования описываемого средства было отмечено повышение содержания трансаминаз печени и билирубина, которое протекало бессимптомно, а также нечасто выявлялся гепатит. Имелись данные о единичных случаях недостаточности работы печени, вплоть до летального исхода. Из-за возможности появления вышеупомянутых расстройств рекомендуется регулярно оценивать функцию печени. При выраженном увеличении концентрации трансаминаз и билирубина применение препарата нужно прекратить.

У лиц, одновременно принимающих Варфарин, рекомендуется регулярно осуществлять контроль протромбинового времени.

При выявлении любых реакций со стороны зрения или при развитии выраженной диареи, рвоты, тошноты или анорексии больной должен срочно обратиться к лечащему врачу.

Пациентам с недостатком лактазы, непереносимостью лактозы или синдромом мальабсорбции препарат следует принимать с осторожностью из-за присутствия в составе лактозы.

Так как во время проведения лечения Ирессой не исключено развитие рвоты, тошноты, астении, нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом.

Детям

Препарат не используется у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Применение описываемого средства противопоказано при беременности и лактации.

Лицам детородного возраста во время приема препарата и еще в течение минимум 3-х месяцев после терапии нужно использовать надежные способы контрацепции.

Отзывы о препарате Иресса

Из-за высокой цены препарата и его узкого терапевтического действия отзывы о нем достаточно редки. Однако те немногочисленные сообщения, которые все же можно найти на форумах свидетельствуют о хорошем лечебном действии препарата.

Побочные явления возникают очень часто, иногда они требуют отмены лечения. В результате появляется серый рынок торговли неиспользованными дорогостоящими таблетками и в интернете нередко можно встретить сообщения «продам Ирессу» или «куплю Ирессу».

Цена, где купить

Цена на лекарство Иресса №30 составляет в России 75000-102000 рублей.

На Украине цена стандартной упаковки может достигать 30000 гривен.

На фоне лечения отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, приём препарата прекращают и назначают соответствующее лечение.

Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих препарат) по сравнению с др. странами (в 0.3% случаев среди 39000 пациентов).

На фоне лечения отмечалось бессимптомное повышение активности трансаминаз, в связи с чем, необходимо периодически контролировать функцию печени. При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

У пациентов с трудно купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом в дозе 250 мг/сут.

При применении в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии гефитинибом. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении препаратом подобные побочные явления не зарегистрированы.

Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции.

Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.

Иресса — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П № 016075/01

Торговое название препарата: Иресса

Международное непатентованное название:

гефитиниб (gefitinib)

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: гефитиниб 250 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172, титана диоксид Е171.

Описание
Круглая, двояковыпуклая таблетка коричневого цвета, покрытая оболочкой, на одной стороне таблетки гравировка «IRESSA» и «250», другая сторона таблетки не маркирована. На изломе таблетка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство — протеинтирозинкиназы ингибитор

Код АТХ: L01ХХ31.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гефитиниб, являясь селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток. Тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клинические данные свидетельствуют о том, что Иресса® обладает объективным противоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время до прогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком лёгкого. Исследование III фазы INTEREST показало, что Иресса®, в сравнении с доцетакселом, обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профиль переносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов с распространенным немелкоклеточным раком лёгкого.

Фармакокинетика
После приема внутрь, всасывание происходит относительно медленно. Равновесная концентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата гефитиниб 1 раз в день приводит к увеличению концентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3-7 часов. Средние показатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При показателе рН желудочного сока выше 5, биодоступность гефитиниба снижается на 47%.

Объем распределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) составляет приблизительно 90%.

Гефитиниб подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Исследования in vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6. При назначении гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводило к незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что не является клинически значимым.

Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы.

Основной метаболит, определяемый в плазме крови- О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба — приблизительно 500 мл/мин. Средний период полувыведения составляет 41 час. Препарат выводится в основном с фекалиями. Почками выводится менее 4% от введенной дозы.

Связи между нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массой тела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено. На фоне ежедневного приёма Прессы в дозе 250 мг, время достижения равновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрация были схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умеренной печеночной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью вследствие: метастазов в печень позволяют предположить, что равновесная концентрация у данных пациентов схожа с таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Особенности действия Прессы у пациентов с нарушениями функции печени вследствие цирроза или гепатита не исследованы.

Показания к применению
Местно-распространённый или метастатический немелкоклеточный рак лёгкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата. Беременность и период лактации. Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена).

С осторожностью: при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии, пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения Прессой); при повышении активности «печеночных» трансаминаз.

Способ применения и дозы
Внутрь по 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Таблетка также может быть растворена в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 минут) и тут же выпить полученный раствор. Налить ещё половину стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор Ирессы можно также назначать через назо-гастральный зонд.

Не требуется коррекции дозы Ирессы в зависимости от возраста пациентов, массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическим поражением печени. Коррекция дозы: у пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочными реакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении (до 14 дней), с последующим возобновлением лечения Ирессой в дозе 250 мг/сутки.

Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами, наблюдаемыми более чем в 20% случаев, являлись диарея, кожная и угревая сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, неблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. Приблизительно у 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериям токсичности).

Однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (>1 — 0.1 — 0.01 — Со стороны свертывающей системы крови: часто — гематурия и носовое кровотечение; нечасто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.

Со стороны органов пищеварения: очень часто — диарея (в отдельных случаях — выраженная), тошнота; часто — рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — панкреатит.

Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; нечасто — обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.

Со стороны органов дыхания: нечасто — интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода).

Со стороны кожи и кожных покровов: очень часто — сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция; очень редко — токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница

Прочие: часто — астения, повышение температуры тела.

Передозировка
Возможные симптомы — увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение симптоматическое. Антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Совместное назначение гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4) приводит к уменьшению средних значений «площади под кривой» (AUC) для гефитиниба на 83%. Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, что может быть клинически значимым, так как нежелательные явления зависят от дозы и концентрации. Одновременное назначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному и длительному повышению рН желудочного содержимого, приводило к уменьшению AUC для гефитиниба на 47 %.

При совместном применении гефитиниба и винорелбина возможно усиление нейтропенического действия винорелбина.

Лекарственные средства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизм и снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременное назначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими как фенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизить эффективность гефитиниба.

Особые указания
Иногда у пациентов, принимающих Ирессу, отмечалось интерстициальное поражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании таких симптомов как одышка, кашель, лихорадка применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, приём Прессы прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Наиболее часто развитие интерстициальных поражений легких наблюдалось в Японии (приблизительно в 2% случаев у 27000 пациентов, принимающих Ирессу) по сравнению с другими странами (в 0,3% случаев среди 39000 пациентов).

Среди факторов, повышающих риск развития интерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общее состояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютерной томографии 55 лет), сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

На фоне приёма Прессы было отмечено бессимптомное повышение активности «печеночных» трансаминаз, в связи с чем, рекомендуется периодически оценивать печеночную функцию. При выраженном повышении активности трансаминаз прием препарата должен быть прекращен.

У пациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

При появлении любых симптомов со стороны органов зрения или при развитии тяжелой или продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент должен незамедлительно обратиться к врачу.

При применении Ирессы в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомой ствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализации сообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще один случай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой при монотерапии Ирессой. У взрослых пациентов с немелкоклеточным раком легкого при лечении Ирессой подобные побочные явления не зафиксированы ни в одном случае.

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Ирессой и, как минимум, в течение 3-х месяцев после следует использовать надежные методы контрацепции. Поскольку во время проведения терапии препаратом Иресса могут развиться такие побочные действия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции Ирессу® следует назначать с осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ и алюминия. По 3 блистера в пакет из алюминиевой фольги. Пакет помещают в картонную пачку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В оригинальной упаковке, при температуре не выше 30°С, в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Фирма-производитель
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания Макл ссфи л д, Чешир

Дополнительная информация предоставляется по требованию:
Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед
119334 Москва,ул. Вавилова д.24 стр. 1.

Иресса (IRESSA) — торговая марка, собственность компании АстраЗенека.

Иресса
, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ

Инструкцияпо медицинскому применению лекарственного средства

ИРЕССА®

Торговоеназвание

Иресса®

Международноенепатентованное название

Гефитиниб

Лекарственнаяформа

Таблетки,покрытые оболочкой 250 мг

Состав

Однатаблетка содержит

активноевещество — гефитиниб 250 мг,

вспомогательныевещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллозанатрия, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

Описание

Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, на одной сторонетаблетки гравировка “IRESSA” и “250”. На изломе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическаягруппа

Противоопухолевыепрепараты другие. Ингибиторы протеинкиназы.

КодАТС L01ХЕ02

Фармакологическиесвойства

Фармакокинетика

Послеприема внутрь, всасывание происходит относительно медленно. Равновеснаяконцентрация достигается после приема 7-10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в день приводит к увеличениюконцентрации в 2-8 раз по сравнению с однократным приемом. Максимальнаяконцентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3–7 часов. Средниепоказатели абсолютной биодоступности у пациентов составляют 59%. Прием пищи невлияет на биодоступность препарата. При показателе рН желудочного сока выше 5биодоступность гефитиниба снижается на 47%.

Объемраспределения гефитиниба при достижении равновесной концентрации составляет1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях.Связь с белками плазмы (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином)составляет приблизительно 90%.

Гефитинибподвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450.

Исследованияin vitro показали, что гефитиниб незначительно ингибирует фермент CYP2D6.Назначение гефитиниба совместно с метопрололом (субстрат для CYP2D6) приводилок незначительному повышению (на 35%) концентрации метопролола, что неявляется клинически значимым.

Метаболизмгефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы,деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительноедефосфорилирование галогенированной фенильной группы.

Основнойметаболит, определяемый в плазме крови – О-десметилгефитиниб, обладает в 14 разменьшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношенииклеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делаетмаловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.

Общийплазменный клиренс гефитиниба — приблизительно 500 мл/мин. Средний периодполувыведения составляет 41 час. Препарат выводится в основном с фекалиями.Почками выводится менее 4% от введенной дозы.

Связимежду нижним уровнем равновесной концентрации препарата и возрастом, массойтела, полом, этнической принадлежностью или клиренсом креатинина не выявлено.

Нафоне ежедневного приёма препарата Иресса® в дозе 250 мг, время достиженияравновесной концентрации, общий плазменный клиренс и равновесная концентрациябыли схожи для групп пациентов с нормальной функцией печени и с умереннойпеченочной недостаточностью. Данные по 4 пациентам с тяжелой печеночнойнедостаточностью вследствие метастазов в печень позволяют предположить, чторавновесная концентрация у данных пациентов схожа с таковой у пациентов снормальной функцией печени.

Особенностидействия препарата Иресса® у пациентов с нарушениями функции печени вследствиецирроза или гепатита не исследованы.

Фармакодинамика

Гефитинибявляется селективным ингибитором тирозинкиназы рецепторов эпидермальногофактора роста (РЭФР), экспрессия которых наблюдается во многих солидныхопухолях, тормозит рост опухоли, метастазирование и ангиогенез, а такжеускоряет апоптоз опухолевых клеток.

Тормозитрост различных линий опухолевых клеток человека и повышает противоопухолевуюактивность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Клиническиеданные свидетельствуют о том, что Иресса® обладает объективнымпротивоопухолевым действием, статистически достоверно увеличивает время допрогрессирования заболевания у пациентов с местно-распространённым илиметастатическим немелкоклеточным раком лёгкого.

Пациенты,ранее не курившие, имеющие гистологически подтвержденную аденокарциному,женского пола или азиатской этнической принадлежности, имеют большеепреимущество при лечении Ирессой®. Эти клинические характеристики также связаныс более высокой частотой мутации РЭФР положительных опухолей.

ИсследованиеIII фазы INTEREST показало, что Иресса®, в сравнении с доцетакселем,обеспечивает сходную общую выживаемость, более благоприятный профильпереносимости и превосходящее качество жизни у ранее леченых пациентов сраспространённым немелкоклеточным раком лёгкого (НМРЛ).

Показанияк применению

-местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимамхимиотерапии, содержащим производные платины

-местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого с активацией мутации рецепторовэпидермального фактора роста тирозинкиназы

-местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого у пациентов, получавших ранеехимиотерапию или для которых химиотерапия не является подходящей

Способприменения и дозы

Внутрьпо 250 мг 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Втом случае, если пациент пропустил прием очередной дозы, пропущенную дозуследует принять в том случае, если до приема следующей дозы осталось не менее12-ти часов. Не следует принимать двойную дозу препарата для компенсациипропущенной дозы.

Вслучае если таблетка не может быть принята в целом виде, ее можно растворить в100 мл питьевой (негазированной) воды.

Другиежидкости использовать нельзя.

Дляправильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая,помешивать до полного растворения (приблизительно 15 минут) и тут же выпитьполученный раствор. Налить ещё половину стакана воды, обмывая стенки и выпитьполученный раствор. Раствор препарата Иресса® можно также назначать черезназогастральный зонд или посредством гастростомической трубки.

Нетребуется коррекции дозы препарата Иресса® в зависимости от возраста пациентов,массы тела, этнической и половой принадлежности, функции почек, а также приумеренной и тяжелой печеночной недостаточности, обусловленной метастатическимпоражением печени.

Коррекциядозы: у пациентов с плохо купирующейся диареей на фоне лечения или побочнымиреакциями со стороны кожных покровов возможен краткосрочный перерыв в лечении(до 14 дней), с последующим возобновлением лечения препаратом Иресса® в дозе250 мг/сутки. Если после перерыва непереносимость препарата сохранилась,прекратить лечение и выбрать альтернативные варианты.

Побочныедействия

Обычнонеблагоприятные реакции проявляются в течение первого месяца применения препаратаи, как правило, обратимы. Приблизительно у 8% пациентов отмечались серьёзныенежелательные реакции (3-4 степень тяжести согласно общим критериямтоксичности).

Однакотолько у 3% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.

Очень часто

-диарея, тошнота, рвота, анорексия

-стоматит

-повышение активности АЛТ

-сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи, включая трещины кожи на фоне эритемы

-астения (преимущественно слабой степени выраженности)

Часто

-геморрагии, включая носовое кровотечение, гематурия

-дегидратация (как следствие диареи, тошноты, рвоты, анорексии)

-сухость во рту

-повышение активности АСТ, повышение уровня общего билирубина

-конъюнктивит, блефарит

-ксерофтальмия

-интерстициальная пневмония (3-4 степени токсичности, вплоть до летального исхода)

-бессимптомное повышение уровня креатинина в крови

-протеинурия

-цистит

-изменения ногтей

-алопеция

-пирексия

Нечасто

-гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина

-панкреатит

-желудочно-кишечные перфорации

-гепатит

-кератит

-обратимая эрозия роговицы

-нарушение роста ресниц

-аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу

Редко

-токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона и мультиформная экссудативная эритема

-кожный васкулит

-геморрагический цистит

Противопоказания

-повышенная чувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата

-беременность и период лактации

-детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у данной группы пациентов не оценена)

Состорожностью: при идиопатическом фиброзе легких, интерстициальной пневмонии,пневмокониозе, постлучевой пневмонии, лекарственной пневмонии (отмеченповышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препаратомИресса®); при слабом и умеренном повышении активности “печеночных” трансаминази уровня билирубина.

Лекарственныевзаимодействия

Совместноеназначение гефитиниба и рифампицина (мощный индуктор изофермента CYP3A4)приводит к уменьшению средних значений «площади под кривой» (AUC) длягефитиниба на 83%. Одновременное назначение гефитиниба и итраконазола(ингибитор изофермента CYP3A4) приводит к увеличению на 80% AUC гефитиниба, чтоможет быть клинически значимым, так как нежелательные явления зависят от дозы иконцентрации.

Одновременноеназначение гефитиниба и препаратов, способствующих значительному и длительномуповышению рН (≥5) желудочного содержимого (ранитидин), приводило к уменьшению AUCдля гефитиниба на 47%.

Ослучаях повышения МНО и/или кровотечениях сообщалось у некоторых пациентов, приодновременном назначении варфарина и гефитиниба.

Присовместном применении гефитиниба и винорельбина возможно усилениенейтропенического действия винорельбина.

Лекарственныесредства, индуцирующие активность изофермента CYP3A4, могут повышать метаболизми снижать концентрацию гефитиниба в плазме крови. Таким образом, одновременноеназначение гефитиниба с препаратами, индукторами изофермента CYP3A4, такими какфенитоин, карбамазепин, барбитураты, настойка зверобоя может снизитьэффективность гефитиниба.

Особыеуказания

Когдапринимается решение о применении Иресса® как терапии первой линиираспространенного или метастатического немелкоклеточного рака легких,рекомендуется оценка мутации РЭФР опухолевой ткани для всех пациентов. Оценка мутационногостатуса пациента важна для выбора хорошо проверенных и надежных методологий,чтобы минимизировать возможность ложно-негативных и ложно-позитивныхопределений. Как терапия первой линии Иресса® не должна применяться вдвухкомпонентной химиотерапии у пациентов с мутационно-негативным статусом.

Иногдау пациентов, принимающих препарат Иресса®, отмечалось интерстициальноепоражение легких, в некоторых случаях с летальным исходом. При нарастании такихсимптомов как одышка, кашель, лихорадка применение препарата должно бытьпрекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациентаподтверждается наличие интерстициального легочного заболевания, приём препаратаИресса® прекращают и пациенту назначается соответствующее лечение.

Среди факторов, повышающих риск развитияинтерстициального поражения легких были отмечены: курение, тяжелое общеесостояние (PS>2), нормальная легочная ткань по данным компьютернойтомографии <50%, продолжительность болезни (НМРЛ) <6 месяцев,интерстициальная пневмония в анамнезе, пожилой возраст (>55 лет),сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

Нафоне приёма препарата Иресса® было отмечено бессимптомное повышение активности»печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, в редких случаях развивалсягепатит. Имеются единичные сообщения о развитии печеночной недостаточности, вотдельных случаях приводящей к фатальному исходу. В связи с чем рекомендуетсяпериодически оценивать печеночнуюфункцию. При выраженном повышении активности трансаминаз и уровня билирубинаприем препарата должен быть прекращен.

Сообщаетсяо желудочно-кишечных перфорациях у пациентов, принимающих Ирессу®. Вбольшинстве случаев это связано сдругими известными факторами риска, в т.ч. возрастом (чем старше, тем вышериск), сопутствующей терапией, напримерприем стероидов или НПВС в анамнезе, язвы, курение или метастазы в кишечник.

Вклинических исследованиях препарата Иресса® были отмечены сердечно-сосудистыеосложнения. Связь с приемом препарата Иресса® не была установлена.

Упациентов, принимающих варфарин, необходимо регулярно контролироватьпротромбиновое время.

Припоявлении продолжительной диареи, тошноты, рвоты или анорексии пациент долженнезамедлительно обратиться к врачу.

Припоявлении симптомов, указывающих на острый кератит: признаков воспаления глаз,слезотечение, светобоязнь, нарушение зрения, покраснение глаз, пациенты должныбыть отправлены к врачу. Если установлен диагноз язвенного кератита, то лечениеИрессой® должно быть прервано. Если симптомы кератита возвращаются с возобновлением приема Ирессы®, по прием препарата нужнопрекратить.

Приприменении препарата Иресса® в комбинации с лучевой терапией в качестве терапии первой линии у детей с глиомойствола мозга или нерадикально удаленной глиомой супратенториальной локализациисообщалось о 4 случаях (один летальный) кровоизлияний в головной мозг. Еще одинслучай кровоизлияния в головной мозг отмечен у ребенка с эпендимомой примонотерапии препаратом Иресса®. У взрослых пациентов с немелкоклеточным ракомлегкого при лечении препаратом Иресса® подобные побочные явления незафиксированы ни в одном случае.

Мужчинами женщинам детородного возраста во время лечения препаратом Иресса® и, какминимум, в течение 3-х месяцев после лечения следует использовать надежныеметоды контрацепции.

Пациентамс редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы,дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции препарат Иресса® следует назначатьс осторожностью, в связи с наличием в составе лактозы.

Особенностивлияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средствомили потенциально опасными механизмами

Посколькуво время проведения терапии препаратом Иресса® могут развиться такие побочныедействия как астения, тошнота и рвота, необходимо соблюдать осторожность привождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видамидеятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстротыпсихомоторных реакций.

Передозировка

Возможныесимптомы: увеличение частоты и тяжести некоторых побочных реакций, главнымобразом, диареи и кожной сыпи.

Лечение:специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должнобыть симптоматическим. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдениеза больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Формавыпуска и упаковка

Таблетки,покрытые оболочкой по 250 мг.

По10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой. По 3контурной упаковки вкладывают в пакет из алюминиевой фольги.

По1 пакету вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном ирусском языках помещают в картоннуюпачку.

Условияхранения

Хранитьв оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранитьв недоступном для детей месте!

Срокхранения

4года

Неприменять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условияотпуска из аптек

Порецепту

Производитель

АстраЗенекаЮК Лимитед, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.

Наименование и страна организации-упаковщика:

АстраЗенека Ю-Кей Лимитед, Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения:

АстраЗенека Ю-Кей Лимитед, Великобритания

Иресса- торговая марка, собственность группы компаний АстраЗенека

Иресса®

(Гефитиниб)

Соглашение о получении информации о лекарственных препаратах, отпускаемых по рецепту врача

В данном разделе сайта компания ООО «АстраЗенека Фармасьютикалз»(далее АстраЗенека) представляет информацию о препаратах, отпускаемых по рецепту врача, их свойствах, способах применения и возможных противопоказаниях исключительно специалистам здравоохранения (медицинские и фармацевтические работники).

В случае, если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, но в нарушение настоящего условия подписываете данное соглашение, компания АстраЗенека не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате самостоятельного использования Вами информации с сайта, без предварительной консультации со специалистом здравоохранения. Вы делаете это самостоятельно и осознанно, понимая, что применение рецептурных препаратов возможно только после предварительной консультации со специалистом здравоохранения.

Настоящим я подтверждаю, что являюсь специалистом здравоохранения и подтверждаю своё согласие с тем, что применение лекарственных препаратов, отпускаемых по рецепту врача, возможно только после предварительной консультации со специалистом.

Если Вы не согласны с данным соглашением, то, к сожалению, мы не можем предоставить Вам доступ к информации данного сайта.

Купить Иресса (Гефитиниб) — Цена Iressa (Gefitinib)

Категория

Противоопухолевое средство. Ингибитор тирозинкиназы. Таблетки Иресса, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг

О препарате Иресса

Иресса (Гефитиниб) назначается для лечения немелкоклеточного рака легкого у взрослых. Препарат открыл новую эру в лечении смертельного заболевания с определенными генетическими мутациями, так как до появления Иресса прогноз у пациентов с раком легкого был весьма пессимистичным.

Препарат одобрен FDA и EMA, регуляторными органами США и Европы, а также других стран, включая Россию. В 2014 году Иресса получила статус орфанного препарата для лечения распространенной формы немелкоклеточного рака легкого с мутациями гена EGFR.

Принцип действия

Иресса, низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы, является эффективным препаратом для терапии больных раком легкого с активирующими мутациями домена EGFR, независимо от линии выбранного лечения. Гефитиниб блокирует белок под названием «рецептор эпидермального фактора роста» и прерывает сигналинг в клетках-мишенях. Таким образом происходит подавление роста и пролиферации злокачественных (раковых) клеток, которые образуются в тканях легкого.

Иресса продемонстрировала более длительную выживаемость больных без прогрессирования, более высокую переносимость и улучшение качества жизни по сравнению с иными препаратами химиотерапии.

Показания

Иресса (гефитиниб) назначают взрослым больным местно-распространенным или метастатическим немелкоклеточным раком легкого (НМРЛ) с активирующими мутациями EGFR-TK для всех линий лечения.

Также препарат Гефитиниб назначают в качестве терапии 1-ой линии пациентам с метастатическим НМРЛ, у которых присутствуют мутации рецептора эпидермального фактора роста, такие как делеции экзона 19 или замены экзона 21 (L858R).

Поэтому прежде чем купить Иресса, вам и вашему врачу нужно убедиться в наличии таких мутаций, в иных случаях препарат неэффективен.

Как и все препараты, Иресса имеет свои противопоказания:

  • Гиперчувствительность к активному веществу или любому из компонентов лекарства
  • Грудное вскармливание
  • Гефитиниб не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет.

Клинические исследования

Препарат Иресса был одобрен FDA на основании результатов клинического исследования с участием пациентов с НМРЛ, которые достигли 70% показателя объективного ответа и средней длительности ответа 8,3 месяца.

Эти результаты были подтверждены другим исследованием, в ходе которого сравнивали Иресса (гефитиниб) и карбоплатин/паклитаксел в качестве терапии первой линии у этих пациентов. Полученные данные и отзывы исследователей говорили в пользу Иресса, на это указывали более высокие показатели объективного ответа, длительности ответа, общей и безрецидивной выживаемости. Также препарат обладает более низким профилем токсичности, более выражено снижает симптомы рака, улучшает состояние больных и качество их жизни. Иресса не имеет серьезных побочных эффектов, характерных для препаратов химиотерапии.

В настоящее время Гефитиниб является наиболее оптимальным вариантом лечения для пациентов с мутациями гена EGFR.

В 2009 году Иресса был зарегистрирован в России, поэтому препарат возможно купить в Москве.

Способ применения

Рекомендуемая доза Гефитиниба – 1 таблетка 250 мг один раз в сутки. Лекарство принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Если вы не способны проглотить таблетку, ее можно растворить в негазированной питьевой воде. Для полного растворения таблетки требуется около 20 минут, после этого следует сразу же выпить полученную дисперсию и запить полстаканом воды. Дисперсию также можно принять через назогастральный или гастротомический зонд.

Если вы пропустили дозу, следует принять препарат сразу же, как только вы об этом вспомните, если только не прошло более 12 часов. В таком случае дозу пропускают. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенный прием.

Побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, Иресса может вызывать побочные эффекты:

  • Анорексия
  • Конъюнктивит, блефарит, сухость глаза
  • Носовое кровотечение, гематурия
  • Интерстициальная болезнь легких
  • Диарея, рвота, тошнота, стоматит, обезвоживание на фоне диареи, тошнота, анорексия, сухость во рту
  • Повышение уровня АЛТ, АСТ, общего билирубина, бессимптомное повышение креатинина в крови
  • Пустулезная сыпь, зуд, алопеция
  • Протеинурия, цистит
  • Астения, лихорадка

Побочные эффекты обычно характеризуются легкой и умеренной степенью тяжести, но все же следует сказать врачу, если у вас возникли подобные явления.

Во время терапии

Скажите врачу, если вы принимаете следующие препараты: фенитоин или карбамазепин; рифампицин; итраконазол; барбитураты; растительные препараты, содержащие зверобой; ингибиторы протонной помпы, H2-антагонисты и антациды. Также стоит указать все нерецептурные средства, например, витамины, пищевые добавки и т.д. Все эти лекарства могут повлиять на эффективность Иресса при лечении рака.

Сообщите врачу, если у вас существуют проблемы с легкими или дыханием, зрением или печенью, врачу важно это знать для правильного назначения лечения.

Следует применять надежные методы контрацепции в ходе лечения Иресса и, по крайней мере, в течение 2 недель после приема последней дозы. Если вы забеременели, сразу же скажите вашему врачу, так как гефитиниб может навредить нерожденному ребенку.

Неизвестно, выделяется ли Иресса с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание при приеме препарата не рекомендуется. Обсудите с врачом альтернативные способы кормления вашего ребенка.

Дополнительную информацию можно прочесть в инструкции Иресса.

Где купить таблетки Гефитиниб

Как и все противоопухолевые средства, Иресса является рецептурным препаратом. Поэтому ваше решение «Куплю Иресса для лечения рака легкого» должно быть подкреплено рецептом от врача-онколога. Гефитиниб можно купить в крупной аптеке или онлайн. Обратившись к нам, вы можете быть уверены в подлинности препарата и соблюдении условий хранения и перевозки.

Сравнив цены на Иресса, вы увидите, что они несколько отличаются в аптеках Москвы и Израиля. Это объясняется тем, что мы работаем напрямую с поставщиками и четко контролируем цены, изначально установленные Министерством Здравоохранения Израиля. Это дает нам возможность избежать необоснованно высокой цены на Иресса 250 мг.

Также если вы находитесь на лечении в Израиле, вы сможете вернуть НДС в аэропорту при отъезде. Это выгодно и удобно для пациентов, не проживающих на территории Израиля.

Но в любом случае, где бы вы не находились – в Москве, Тель-Авиве или в любом другом городе, цена оригинального препарата Иресса не может быть ниже зарегистрированных расценок производителя.

Лечение иных форм рака

Исходя из утверждения, что препараты биологической терапии, гефитиниб, в частности, могут нарушать рост опухолевых клеток и замедлять прогрессирование рака, ученые проводят исследования с участием пациентов с персистентным или рецидивирующим раком эндометрия и раком пищевода. В настоящее время нет опубликованных результатов терапии Иресса по незарегистрированным показаниям, но вы можете принять участие в одном из планируемых клинических исследований. Спросите врача о возможности участия в испытаниях этого противоопухолевого препарата. Если вы подходите под критерии включения в исследование, вам не придется думать о цене гефитиниба, лечение оплачивается спонсором.

Есть ли аналоги и заменители

Помимо Иресса, существует и другой ингибитор EGFR, Тарцева (Эрлотиниб). Этот препарат также назначают для лечения местно-распространенного или метастатического немелкоклеточного рака легкого. В настоящее время проводятся сравнительные исследования по эффективности этих двух лекарственных средств, уточните у врача всю имеющуюся информацию.

Иресса имеет дженерики индийского производства, самые известные компании – Ципла и Натко Фарма. Также в мае этого года истек патент АстраЗенека на препарат в Европе, что дало возможность другим европейским компаниям производить собственные версии гефитиниба. В настоящее время известно, что японская компания Qilu Pharmaceutical выпустила свой аналог Yiruike для лечения первой линии НМРЛ.

Остерегайтесь подделок, прежде чем купить гефитиниб в таблетках, следует попросить у фармацевта сертификаты качества и другую сопроводительную документацию на препарат.

Сегодняшние расценки на препарат можно посмотреть на нашем сайте, цена Иресса может колебаться в зависимости от курса доллара.

Инструкция по применению

Официальную инструкцию по применению Иресса (гефитиниба) можно прочесть по следующим ссылкам:

Другие материалы, использованные при подготовке статьи

Также при подготовке статьи мы использовали пресс-релизы компании-производителя, новости и статьи, посвященные Иресса: