Ирбесартан инструкция цена

Содержание

Ирбесартан : инструкция по применению

Фармакодинамика
Механизм действия
При приеме внутрь ирбесартан является активным селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Он блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецептор типа АТ1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина II (АТ1) приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II и к снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При применении рекомендованных доз лекарственного средства концентрация иона калия в сыворотке крови существенно не меняется. Ирбесартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (киназа II), фермент, катализирующий реакцию образования ангиотензина II и также разрушающий брадикинин до неактивного метаболита. Для проявления своего эффекта ирбесартан не требует метаболической активации.
Клинические эффекты:
Гипертензия
Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. Снижение артериального давления является дозозависимым для разовой дозы и с тенденцией к плато при приеме доз выше 300 мг.
При использовании лекарственного средства в суточной дозе 150–300 мг через 24 ч после однократного приема среднее снижение артериального давления (в положении лежа или сидя) составляет 8–13/5–8 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое АД) по сравнению с плацебо.
После приема внутрь разовой дозы лекарственного средства максимальное снижение артериального давления (АД) достигается в течение 3–6 ч. Антигипертензивный эффект лекарственного средства сохраняется в течение 24 ч после приема. Через 24 ч после приема рекомендованных доз снижение АД составляет 60 – 70 % по сравнению с максимальным ответом диастолического и систолического АД.
Терапевтический ответ в течение 24 ч при приеме 150 мг один раз в день такой же, как и при приеме этой же дозы в два приема.
Гипотензивное действие ирбесартана развивается в течение 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается к 4–6 неделям после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения.
После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходной величине, синдрома отмены не наблюдалось.
Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного ряда носят аддитивный характер. У пациентов, у которых не удается контролировать АД при монотерапии ирбесартаном, назначение небольших доз гидрохлортиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному снижению артериального давления на 7–10/3–6 мм рт. ст. (систолическое/диастолическое).
Эффективность ирбесартана не зависит от возраста и пола. Темнокожие пациенты, страдающие артериальной гипертензией, как и в случае с другими лекарственными средствами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, заметно меньше реагируют на монотерапию ирбесартаном. При параллельномприеме низких доз гидрохлортиазида (например, 12,5 мг в день) антигипертензивный ответ пациентов негроидной расы приближается к пациентам европеоидной расы.
Ирбесартан не оказывает влияния на содержание мочевой кислоты в сыворотке крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.
Педиатрическая популяция
Снижение артериального давления оттитрованными дозами ирбесартана, равными 0,5 мг/кг (низкая), 1,5 мг/кг (средняя) и 4,5 мг/кг (высокая), изучали на протяжении 3 недель у 318 пациентов детского и подросткового возраста (от 6 до 16 лет) с гипертензией или риском ее развития (диабет, гипертония в семейном анамнезе). По истечении 3-недельного периода среднее снижение переменной первичной эффективности по отношению к исходному уровню – низшее установившееся систолическое давление крови (УСДК) – составляло 11,7 мм рт. ст. (низкая доза), 9,3 мм рт. ст. (средняя доза) и 13,2 мм рт. ст. (высокая доза). Существенной разницы между дозами не замечено. Скорректированное среднее изменение низшего установившегося диастолического давления крови (УДДК) было следующим: 3,8 мм рт. ст. (низкая доза), 3,2 мм рт. ст. (средняя доза) и 5,6 мм рт. ст. (высокая доза). В ходе последующего 2-недельного периода, в ко-тором пациенты были рандомизированны в группы действующего вещества и плацебо, у больных с плацебо УСДК и УДДК возросли на 2,4 мм рт. ст. и 2,0 мм рт. ст. соответственно по сравнению с +0,1 и –0,3 мм рт. ст. соответствен-но, отмечавшимися у пациентов, получавших все указанные дозы ирбесартана.
Гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек
Клиническое исследование IDNT («Ирбесартан при диабетической нефропатии») показало, что ирбесартан замедляет прогрессирование поражения почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью и выраженной протеинурией. IDNT является двойным слепым контролированным клиническим исследованием заболеваемости и смертности, в котором действие ирбесартана сравнивается с действием амлодипина и плацебо. У 1715 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипертензией, протеинурией ≥ 900 мг/сутки и уровнем креатинина в сыворотке от 1,0 до 3,0 мг/дл, изучали длительное (в среднем 2,6 года) влияние ирбесартана на прогрессирование болезни почек и смертность. Дозы титровали от 75 мг до поддерживающей дозы 300 мг, дозы амлодипина – от 2,5 мг до 10 мг и плацебо – в зависимости от индуцированной переносимости. Во всех группах пациенты получали по 2–4 антигипертензивных лекарственных средства (например, диуретики, бета-блокаторы, альфа-блокаторы) для достижения предварительно оговоренного, желательного артериального давления ≤ 135/85 мм рт. ст. или снижения систолического давления на 10 мм рт. ст., если исходное давление было выше 160 мм рт. ст. В группе плацебо 60 % пациентов достигли требуемого уровня давления, а в группах ирбесартана и амлодипина – 76 % и 78 % пациентов, соответственно. Ирбесартан существенно снижал относительный риск двукратного повышения уровня креатинина в сыворотке, развития терминальной стадии почечной недостаточности или смертности по любым причинам. Только около 33 % из группы ирбесартана достигли комбинированного почечного первичного конечного показателя, по сравнению с 39 % и 41 % в группах плацебо и амлодипина .
При анализе отдельных компонентов первичной конечной точки не было замечено влияния на смертность по любым причинам, тогда как отмечались положительные тенденции в сторону уменьшения терминальной почечной недостаточности и существенного снижения уровня креатинина в сыворотке.
Терапевтический эффект оценивали по подгруппам, выделенным по половой, расовой, возрастной принадлежности, продолжительности диабета, исходному артериальному давлению, уровню креатинина в сыворотке и скорости выведения альбумина. В подгруппах пациентов женского пола и негроидной расы, представлявших 32 % и 26 % общей, исследуемой популяции, ренопротективное действие не было очевидным, хотя, судя по доверительным интервалам, оно не исключено.
Что касается вторичной точки (летальных и нелетальных сердечно-сосудистых изменений), различий между тремя группами в общей популяции не было, хотя в группе ирбесартана у женщин наблюдали учащение нелетального инфаркта миокарда, а у мужчин снижение частоты нелетального инфаркта миокарда по сравнению с терапевтическим режимом, основанном на плацебо. Учащение случаев нелетального инфаркта миокарда и инсульта наблюдали у женщин, принимавших ирбесартан, при сравнении с режимом, включавшим амлодипин, тогда как частота госпитализации по поводу сердечной недостаточности в общей популяции снизилась. Однако должного объяснения этим явлениям, наблюдавшимся у женщин, найдено не было.
Испытание IRMA 2 («Влияние ирбесартана на микроальбуминурию у пациентов с гипертензией, страдающих сахарным диабетом 2 типа») показало, что у больных с микроальбуминурией прием ирбесартана в суточной дозе 300 мг замедляет переход микроальбуминурии в выраженную протеинурию. IRMA 2 являлось двойным слепым клиническим исследованием с проверкой результата в группе плацебо, проведенным с участием 590 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с микроальбуминурией (3 –300 мг/сутки) и нормальной почечной функ-цией (уровень креатинина в сыворотке ≤ 1,5 мг/дл у мужчин и < 1,1 мг/дл у женщин). В исследовании изучали отдаленные (2 года) эффекты ирбесартана на прогрессирование клинической (выраженной) протеинурии (скорость выведения альбумина с мочой (СВАМ) > не менее чем на 30 % по сравнению с исходным). Желательное артериальное давление равнялось ≤ 135/85 мм рт. ст. Для достижения желательного артериального давления, в случае необходимости применяли дополнительные антигипертензивные лекарственные средства (за исключением ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов). Несмотря на то, что во всех терапевтических группах было достигнуто схожее артериальное давление, в группе 300 мг ирбесартана выраженная протеинурия развилась у меньшего количества пациентов (5,2 %), нежели в группе плацебо (14,9 %) и в группе ирбесартана 150 мг (9,7 %), демонстрируя 70 % снижение относительного риска (при применении более высокой (300 мг) суточной дозы) в сравнении с плацебо (p=0,0004). В течение первых трех месяцев лечения одновременного улучшения гломерулярной фильтрации (СГФ) не наблюдалось. Замедление прогрессирования клинической протеинурии было очевидным уже через три месяца, оно сохранялось в течение 2 лет. Восстановление функции почек до уровня нормоальбуминурии (< 30 мг/сутки) в группе 300 мг ирбесартана наблюдалась чаще (34 %), чем в группе плацебо (21 %).
Фармакокинетика
Ирбесартан хорошо всасывается после приема внутрь, абсолютная биодоступность составляет около 60–80 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96 %. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Объем распределения составляет 5–93 л.
После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана 80–85 % радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется печенью путем конъюгации с образованием глюкуроновой кислоты и окисления. Основным метаболитом, находящимся в кровотоке, является ирбесартан глюкуронид (приблизительно 6 %). Исследования in vitro показывают, что ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью цитохрома P450, фермент CYP2C9. Изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.
В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной и дозопропорциональной фармакокинетикой в интервале доз от 10 мг до 600 мг. При приеме дозы свыше 600 мг (увеличение максимальной рекомендуемой дозы в два раза) наблюдалось увеличение пероральной абсорбции; механизм данного явления неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5–2 ч после приема внутрь. Общий клиренс из организма и печеночный клиренс составляют 157–176 мл/мин и 3–3,5 мл/мин, соответственно. Период полувыведения ирбесартана для конечной фазы составляет 11–15 ч. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней после начала применения лекарственного средства при приеме один раз в день. При повторных приемах по схеме 1 раз в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (менее 20 %). Несколько более высокие концентраци ирбесартана в плазме отмечают у пациентов женского пола. Однако различия в периоде полувыведения и кумуляции ирбесартана не было. В корректировке дозы у женщин необходимости не было. Значения AUC и Cmax ирбесартана были несколько выше у пожилых пациентов (≥ 65 лет), чем у молодых (18–40 лет), конечные периоды полувыведения достоверно не различались. Не было необходимости изменения дозы для пожилых пациентов.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. После приема внутрь или внутривенного введения 14С-ирбесартана около 20 % радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть в кале. Менее 2 % введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Фармакокинетику ирбесартана изучали на 23 детях, страдавших гипертензией, после введения на протяжении 4 недель одной или многократных суточных доз ирбесартана (2 мг/кг) вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг. Из 23 детей у 21 ребенка показатели были пригодны для сравнения фармакокинетики со взрослыми (12 детей старше 12 лет, 9 детей – в возрасте от 6 до 12 лет.) Результаты показали, что Cmax, AUC и клиренс были сопоставимы с та-ковыми, наблюдавшимися у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшую кумуляцию ирбесартана в плазме (18 %) наблю-дали при повторных приемах однократных суточных доз.
У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе
фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не меняются. Ирбесартан не выводится гемодиализом.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легким или умеренно тяжелым циррозом печени фармако-кинетические параметры ирбесартана существенно не изменены. У пациентов с тяжелыми поражениями печени исследования не проводились.

Ирбесартан

Ирбесартан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции печени
  2. 12. При гиповолемии
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Irbesartan

Код ATX: C09CA04

Действующее вещество: Ирбесартан (Irbesartan)

Производитель: Керн Фарма С.Л. Испания

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Цены в аптеках: от 183 руб.

Ирбесартан – препарат, применяемый при артериальной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ирбесартана – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, оболочка и ядро почти белые или белые (в контурных ячейковых упаковках по 3, 4, 7, 10, 14, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной пачке размещено 1–8 или 10 упаковок; в банках из полиэтилентерефталата по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке размещена 1 банка).

В состав 1 таблетки входит:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ирбесартан, являясь селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), способствует устранению сосудосуживающего действия ангиотензина II, понижению плазменной концентрации альдостерона в крови (не подавляя киназу II, которая разрушает брадикинин), уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления, снижению системного артериального давления (АД), постнагрузки и давления в малом круге кровообращения. На плазменную концентрацию холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты и на выведение мочевой кислоты влияния не оказывает.

Максимальное понижение АД достигается через 3–6 часов после перорального приема препарата, сохраняется антигипертензивное действие как минимум на протяжении 24 часов. Через сутки после приема снижение АД составляет 60–70% в сравнении с максимальным снижением диастолического/систолического давления в ответ на прием препарата. При приеме 150–300 мг 1 раз в день степень снижения АД в конце междозового интервала (т. е. через 24 часа после приема препарата) в положении пациента сидя или лежа в среднем на 5–8/8–13 мм рт. ст. (соответственно) больше в сравнении с плацебо. Антигипертензивный ответ от приема препарата в дозе 150 мг 1 раз в день не отличается от применения этой дозы в 2 приема. Антигипертензивное действие ирбесартана развивается на протяжении 1–2 недель, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4–6 недель с момента начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине, без развития синдрома отмены. Для достижения устойчивого антигипертензивного действия необходимо продолжительное лечение.

Эффективность ирбесартана от пола и возраста не зависит.

Пациенты негроидной расы на монотерапию препаратом реагируют слабее.

Фармакокинетика

Всасывание: ирбесартан после перорального приема хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1,5–2 часа после приема внутрь; показатель абсолютной биодоступности – 60–80%. Прием пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Ирбесартан обладает пропорциональной дозе и линейной фармакокинетикой в интервале доз 10–600 мг; при более высоких дозах (в 2 раза выше рекомендованной максимальной) кинетика вещества становится нелинейной.

Распределение: связывание вещества с белками плазмы крови – примерно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительное. Объем распределения составляет 53–93 л. Равновесная концентрация при ежедневном приеме 1 раз в день достигается спустя 3 дня. При повторных приемах отмечается ограниченное накопление вещества в плазме крови (< 20%).

Метаболизм: ирбесартан биотрансформируется путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой в печени, окисляется преимущественно при помощи изофермента CYP2C9, участие изофермента CYP3A4 в его метаболизме незначительно. Основной метаболит, который находится в системном кровотоке – глюкуронид ирбесартана (примерно 6%). Вещество не метаболизируется при помощи большинства изоферментов, которые обычно принимают участие в метаболизме лекарственных средств и не вызывает их индукции или ингибирования. Ирбесартан не ингибирует/индуцирует изофермент CYP3A4.

Выведение: почечный и общий клиренс составляют 3–3,5/157-176 мл/мин соответственно. Конечный период полувыведения находится в диапазоне от 11 до 15 часов. Ирбесартан и его метаболиты выводятся через кишечник с желчью и почками. В виде неизмененного вещества почками выводится < 2% введенной дозы.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата и в сочетании с иными лекарственными средствами с гипотензивным действием, например, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами;
  • нефропатия на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета 2-го типа – одновременно с иными препаратами с гипотензивным действием.

Противопоказания

Абсолютные:

  • печеночная недостаточность в тяжелом течении (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
  • недостаточность лактазы, непереносимость галактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • комбинированное применение с алискиреном и алискиренсодержащими лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом или с тяжелой/умеренно выраженной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73 м2);
  • комбинированное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента у больных с диабетической нефропатией;
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Ирбесартана требует осторожности):

  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • стеноз митрального/аортального клапана;
  • гипонатриемия;
  • гиповолемия;
  • соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли;
  • диарея, рвота;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • односторонний стеноз артерии единственной почки;
  • ишемическая болезнь сердца и/или атеросклеротические поражения сосудов головного мозга;
  • хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA;
  • почечная недостаточность;
  • гиперкалиемия;
  • состояние после трансплантации почки;
  • гемодиализ;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • сочетанная терапия с диуретиками;
  • комбинированное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы II, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента или алискиреном;
  • возраст старше 75 лет.

Инструкция по применению Ирбесартана: способ и дозировка

Ирбесартан принимают внутрь, проглатывая таблетки целиком и запивая водой. Применять препарат можно вне зависимости от времени приема пищи.

Начальная/поддерживающая доза – 150 мг 1 раз в день (обеспечивает оптимальный контроль АД в течение суток; в некоторых случаях, в особенности у больных, находящихся на гемодиализе, или у пациентов старше 75 лет, начальная доза составляет 75 мг). Если терапевтического эффекта достичь не удалось, доза может быть увеличена в 2 раза.

В случаях недостаточного снижения АД в качестве монотерапии, к Ирбесартану могут быть добавлены диуретики или иные гипотензивные средства.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа терапию нужно начинать со 150 мг 1 раз в день и постепенно увеличивать до 300 мг – дозы, которая является более предпочтительной при терапии нефропатии.

Побочные действия

Нарушения, развивающиеся при артериальной гипертензии:

  • половая система: нечасто – половая дисфункция;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, отеки;
  • нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – ортостатическое головокружение;
  • система пищеварения: часто – рвота, тошнота; нечасто – диспепсия, диарея, изжога;
  • дыхательная система: нечасто – кашель;
  • организм в целом: часто – повышенная утомляемость; нечасто – боли в грудной клетке.

При артериальной гипертензии и сахарном диабете 2-го типа с нарушением почечной функции побочные реакции были подобны таковым у больных с артериальной гипертензией, кроме ортостатических симптомов – головокружения, ортостатического головокружения и ортостатической гипотензии.

Нарушения, наблюдавшиеся в период пострегистрационного применения Ирбесартана:

  • скелетно-мышечная система: с неустановленной частотой – миалгия;
  • нервная система: с неустановленной частотой – вертиго;
  • иммунная система: очень редко – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
  • мочевыделительная система и почки: с неустановленной частотой – нарушения почечной функции, включая развитие почечной недостаточности у больных, относящихся к группе риска;
  • гепатобилиарная система: с неустановленной частотой – желтуха, гепатит, повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови;
  • орган слуха: с неустановленной частотой – звон в ушах;
  • питание и обмен веществ: с неустановленной частотой – гиперкалиемия;
  • общие нарушения: с неустановленной частотой – астения.

Передозировка

Основные симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, тахикардия.

Терапия: при случайном приеме высоких доз Ирбесартана показано вызывание искусственной рвоты/проведение промывания желудка, активированный уголь, поддерживающее (симптоматическое) лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До настоящего времени применение Ирбесартана без наличия сопутствующих болезней редко сопровождалось чрезмерным понижением АД. Чрезмерное снижение АД, протекающее с клинической симптоматикой, может наблюдаться у больных с гиповолемией/гипонатриемией (например, из-за интенсивной диуретической терапии, рвоты или диареи, соблюдения диеты с ограничением потребления поваренной соли), а также у находящихся на гемодиализе пациентов. Гиповолемия/гипонатриемия должна быть скорректирована до начала терапии.

Во время применения Ирбесартана возможно ухудшение почечной функции (при наличии предрасположенности).

У больных с функциональными нарушениями почек рекомендовано периодически осуществлять контроль содержания калия и сывороточной концентрации креатинина в крови.

В период терапии возможно развитие гиперкалиемии, в особенности при наличии заболеваний сердца и/или почечной недостаточности. Таким больным рекомендуется осуществлять контроль сывороточного содержание калия в крови.

При аортальном/митральном стенозе или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии Ирбесартан следует применять с осторожностью.

Применение препарата у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом нецелесообразно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Возможность управлять автотранспортными средствами во время применения Ирбесартана не изучалась. Пациенты должны учитывать вероятность индивидуальной реакции на терапию, включая развитие головокружения и слабости.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При установлении беременности в процессе лечения Ирбесартан следует немедленно отменить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Ирбесартан не назначается детям и подросткам в возрасте младше 18 лет, что связано с недостаточностью клинических данных, которые бы подтверждали безопасность и эффективность терапии у этой группы больных.

При нарушениях функции печени

Ирбесартан при тяжелых нарушениях функции печени (> 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) не назначается (связано с отсутствием клинического опыта его применения).

При гиповолемии

При наличии нарушений водно-электролитного баланса до начала приема Ирбесартана нужно восстановить объем циркулирующей крови/устранить гипонатриемию.

Начальная доза для находящихся на гемодиализе больных – 75 мг в день.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 75 лет терапию рекомендуется начинать с дозы 75 мг в день.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Ирбесартана с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, содержащие алискирен: комбинация противопоказана у больных с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью, у других пациентов – не рекомендована;
  • ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: комбинация противопоказана у пациентов с диабетической нефропатией, у других пациентов – не рекомендована;
  • диуретики (предшествующая терапия в высоких дозах): обезвоживание организма и увеличение вероятности появления артериальной гипотензии в начале применения Ирбесартана;
  • диуретики и другие гипотензивные средства: усиление антигипертензивного действия (возможно проведение сочетанной терапии с β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия и тиазидными диуретиками);
  • препараты лития: обратимое повышение сывороточной концентрации лития в крови или его токсичности (при необходимости сочетанного применения требуется тщательный контроль концентрации лития);
  • препараты калия, водные электролитные растворы с содержанием калия, калийсберегающие диуретики, лекарственные средства, способные увеличивать содержание калия в крови, включая гепарин: увеличение сывороточного содержания калия в крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты: ослабление антигипертензивного эффекта ирбесартана; увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек, включая риск появления острой почечной недостаточности, и увеличения сывороточного содержания калия, в особенности при уже нарушенной функции почек (комбинация требует осторожности, в особенности у больных пожилого возраста и при гиповолемии; нужно восстановить объем циркулирующей крови, на протяжении всего периода комбинированной терапии, а также периодически после ее завершения, контролировать почечную функцию).

Аналоги

Аналогами Ирбесартана являются: Апровель, Фирмаста, Ибертан, Ирсар и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ирбесартане

Согласно отзывам, Ирбесартан относится к числу доступных препаратов, предназначенных для длительного лечения мягкой/умеренной гипертензии. Также отмечается его эффективность при тяжелой гипертензии (при применении суточной дозы 300 мг) и повышении АД в ночное время. Препарат, как правило, переносится хорошо и к развитию побочных действий (в основном – в виде слабости и головокружения) приводит лишь в редких случаях.

Также есть отзывы об эффективности Ирбесартана на фоне сахарного диабета и диабетической нефропатии.

Цена на Ирбесартан в аптеках

Примерная цена на Ирбесартан (28 шт. в упаковке): дозировка 150 мг – 440 рублей, дозировка 300 мг – в диапазоне от 260 до 520 рублей.

Ирбесартан (форма – таблетки) относится к группе препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 таблетке ирбесартана гидрохлорида 75 мг, 150 мг или 300 мг.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке 75 мг, 150 мг, 300 мг.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Блокатор ангиотензин II-рецепторов. Препятствуют влиянию ангиотензина II (гормон, вызывающий спазм сосудов) на рецепторы, находящиеся в стенке сосудов, почках, сердце. Тем самым, устраняются его эффекты. Основной эффект — гипотензивный. Снижает ОПС, уменьшает постнагрузку и давление в малом круге. Не влияет на концентрацию холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Отдаляет сроки наступления хронической почечной недостаточности, перспективным является применение при хронической сердечной недостаточности. Максимальное действие наблюдается через 3-5 ч. и длится 24 часа. Через неделю приема отмечается устойчивый лечебный эффект.

Всасывание быстрое, биодоступность высокая — 60-80%. Максимальная концентрация определяется через 2 часа. Высокая степень связи с белками. Метаболизируется в печени при участии цитохромов CYP2C9. Образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения до 15 часов. Выводится преимущественно печенью (до 80%) и почками. Кумуляции не наблюдается.

  • артериальная гипертензия;
  • сочетание артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность;
  • беременность;
  • кормление грудью.

С осторожностью назначается при стенозе аортального клапана, ХСН, дегидратации, диарее, рвоте, гипонатриемии, стенозе почечной артерии (одностороннем и двустороннем).

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • рвота, тошнота;
  • повышение активности креатинфосфокиназы.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • головная боль;
  • тахикардия;
  • кашель;
  • гиперемия кожных покровов;
  • диарея, изжога;
  • извращение вкуса;
  • гепатит;
  • половая дисфункция;
  • нарушение функции почек;
  • боль в грудной клетке;
  • сыпь, крапивница;
  • гиперкалиемия;
  • артралгия, миалгия, судороги мышц.

Ирбесартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак или во время еды, проглатывают целиком. Начинают лечение с 150 мг в сутки. Эта доза обеспечивает оптимальный контроль в течение суток по сравнению с 75 мг/сут.

В последующем увеличивают до 300 мг в сутки, но не более, поскольку дальнейшее увеличение не приводит к усилению гипотензивного эффекта. В таком случае рекомендуется добавить диуретики. У пациентов старше 75 лет, у находящихся на гемодиализе и при дегидратации начинают лечение с 75 мг, поскольку может отмечаться симптоматическая артериальная гипотензия. У больных с почечной недостаточностью нужно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови. При тяжелой СН увеличивается риск азотемиии и олигурии, при кардиомиопатии — риск инфаркта миокарда. Учитывая, что при лечении возможно головокружение и усталость, соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Проявляется тахикардией или брадикардией, снижением артериального давления, коллапсом. Лечение начинается с промывания желудка и назначения активированного угля. Далее проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Прочие гипотензивные ЛС и мочегонные усиливают действие. Даже предыдущее лечение диуретиками может привести к обезвоживанию и риску снижения АД. Увеличение концентрации калия отмечается при одновременном назначении гепарина и калийсберегающих диуретиков. Возможно повышение концентрации Li+ при одновременном назначении его препаратов. Влияния на фармакокинетику дигоксина не выявлено. Не отмечено также влияния на фармакокинетику ирбесартана гипотиазида и нифедипина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура хранения 25-30°С.

Срок годности

Хранить 3 года.

Аналоги Ирбесартана

Апровель, Ибертан, Ирсар, Фирмаста.

Препараты данной группы являются альтернативой ингибиторам АПФ и наиболее эффективным классом гипотензивных препаратов, которые снизят смертность от сердечно-сосудистой патологии. Их эффективность доказана в многочисленных исследованиях, проводимых в течение 3 месяцев, была отмечена также лучшая переносимость.Они могут успешно использоваться при лечении ХСН и для отдаления сроков наступления ХПН.

Согласно отзывам, препарат Ирбесартан хорошо переносился больными и был эффективен при мягкой и умеренной гипертензии. В высоких дозах (300 мг) эффективно снижал АД у больных с тяжелой гипертензией. Оказался значительно эффективнее валсартана. Больные, склонные к повышению АД в ночное время, отметили его снижение в ночные часы после приема этого препарата. Применялся как монотерапия или в комбинации с диуретиком.

Есть отзывы больных сахарным диабетом и диабетической нефропатией, которые принимали Ирбесартан. Они отмечали стойкое снижение АД и протеинурии (белка в моче), что подтверждалось лабораторно. Можно сказать, что препарат замедлял прогрессирование нефропатии. Некоторым пациентам препарат добавлялся к антиаритмической терапии для предотвращения аритмий и была отмечена стойкая и длительная ремиссия, чего не наблюдалось при назначении одних только противоаритмических средств. Из побочных явлений отмечались головокружение в начале приема препарата и слабость.

Цена Ирбесартана, где купить

Приобрести можно в любой аптеке. Стоимость 28 таблеток 150 мг составляет 409-572 руб.

Отзывы

Видео по теме

ИБЕРТАН (Ирбесартан) – Интернет Аптеки Москвы

Апроваск – официальная инструкция по применению.

ЮВАО : АПТЕКИ “ДИАЛОГ” | Ибертан (Ирбесартан)

Какие таблетки от давления самые лучшие?

US PHARMA : Аптеки Москвы Интернет – ИБЕРТАН

Ибертан | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Ибертан — инструкция по применению, цены, отзывы

Перед вами находится информация о препарате Ибертан — инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: Polpharma S.A. Zaklady Farmaceutyczne SA, PL

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Эссенциальная гипертензия
  • Вторичная гипертензия

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Показания к применению препарата Ибертан

Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Форма выпуска препарата Ибертан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг; блистер 14 пачка картонная 2; Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг; блистер 14 пачка картонная 2;

Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч.

При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание с белками плазмы — около 96%. Vd — 53-93 л.

Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/ При повторных приемах 1 раз/ отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). После приема внутрь14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан.

Ирбесартан метаболизируется в печени путем коньюгации с образованием глюкуронида и путем окисления. Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%). В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Противопоказания к применению

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ?1% — тахикардия. Со стороны респираторной системы: ?1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.

Прочие: ?1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы

Начальная доза — 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или понос, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу.

Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/, предпочтительнее в одно и то же время суток.

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.

При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки.

Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Особые указания при приеме препарата Ибертан

В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

АТХ-классификация:

C Сердечно-сосудистая система

C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему

C09C Антагонисты ангиотензина II

C09CA Антагонисты ангиотензина II

Ибертан плюс

Другие гипотензивные препараты: антигипертензивное действие препарата Ибертан Плюс может быть усилено за счет сопутствующего назначения других гипотензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид и ирбесартан (в дозах до 25 мг гидрохлоротиазида/300 мг ирбесартана) можно безопасно применять в комбинации с другими гипотензивными препаратами, включая блокаторы «медленных» кальциевых каналов и бета-адреноблокаторы.

Ранее проводившееся лечение высокими дозами диуретиков может привести к гн повод ем и и и повысить риск развития артериальной гппотензии.

Литий: имеются сообщения об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном назначении препаратов лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящею времени крайне редки.

Кроме того, почечный клиренс лития снижается на фоне приема тиазидных диуретиков, поэтому при назначении препарата Ибертан Плюс имеется повышенный риск развития токсического эффекта лития.

Если назначение данной комбинации необходимо, рекомендуется проводить тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Лекарственные средства, влияющие на содержание калия в крови: гипокалиемический эффект гидрохлоротиазида ослабляется за счет калийсберегающего эффекта ирбесартана.

Однако данный эффект гидрохлоротиазида может усиливаться другими препаратами, назначение коюрых связано с потерей калия и гнпокалпемией (например, диуретиками, слабительными, амфотерицином, карбеноксолоном, натриевой солью пенициллина G, производными салициловой кислоты) Наоборот, основываясь на опыте применения препаратов, которые снижают активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сопутствующее применение калийсберегаюши.х дпурешков. оиологически активных добавок, заменителей поваренной соли, содержащих калий, иди других препаратов, которые могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (например, натриевая соль гепарина), может вызвать повышение содержания катя в сыворотке крови. Рекомендуется проводшь надлежащий контроль содержания калия в сыворотке крови у пациентов с риском развития гиперкалиемии.

Лекарственные средства, на которые влияет нарушение калиевого баланса в сыворотке крови: рекомендуется проводить тщательный контроль содержания калия в сыворотке крови при назначении препарата Ибертан Плюс совместно с препаратами, на которые влияет нарушение калиевого баланса в сыворотке крови (например, сердечные гликознды. антиаритмические средства).

Нестероидные противовоспалительные препараты: при назначении антагонистов рецепторов ангнотензина II в комбинации с нестероиднымИ противовоспалительными препаратами (например, с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловой кислотой (> 3 г/сутки) и неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами) можно ожидать ослабление антигилертензивного действия. Как и при применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, так и антагонистов рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВС, имеется повышенный риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, повышения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек. Данную комбинацию препаратов необходимо назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты не должны быть обезвожены. Мониторирование функции почек необходимо осуществлять после начала комбинированной терапии и периодически в дальнейшем.

Дополнительная информация по лекарственному взаимодействию ирбесартана: гидрохлоротиазид не влияет на фармакокинетику ирбесартана.

При назначении ирбесартана в сочетании с варфарином, метаболизируемых с участием индукторов изофермента CYP2C9, не было выявлено значимых фармакокинетических и фармакодинамическнх взаимодействий.

Влияние индуктров изофермента CYP2C9, например рифампицина, на фармакокинетику ирбесартана, не оценивалось. При назначении ирбесартана в сочетании с дигоксином фармакокинетика последнего не изменялась.

Дополнительная информация по лекарственному взаимодействию гидрохлоротиазида:

Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с тиазидными диуретиками при одновременном назначении:

Этанол, барбитураты или наркотические лекарственные средства: может наблюдаться усиление ортостатической гипотензии.

Гипогликемические лекарственные средства (средства для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Колестирамин и колестипол: в присутствии анионообменных смол происходит нарушение всасывания гидрохлоротиазида. Перерыв между приемом этих препаратов должен составлять не менее 4 часов.

Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: выраженное нарушение водно-электролитного баланса, в частности, усиление гипокалиемии.

Катехоламины (например, норэпинефрин): может быть снижена эффективность данных лекарственных средств.

Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин): гидрохлоротиазид может потенцировать эффекты недеполяризующих миорелаксантов.

Противоподагрические препараты: может потребоваться коррекция лоты препаратов, применяемых для лечения подагры, так как гидрохлоротиазид может повышать содержание мочевой кислоты в плазме крови. Может потребоваться увеличение дозы пробененида или сульфинпиразона. Совместное назначение с тиазидными диуретиками может увеличить частоту развития реакций гиперчувствительности на аллопуринол.

Соли кальция: тиазидные диуретики могут увеличить содержание кальция в плазме из-за снижения его выведения. При необходимости назначения кальциевых добавок или препаратов, влияющих на содержание кальция (например, витамина D), соответствующим образом необходимо корректировать дозу данных препаратов и контролировать содержание кальция в плазме крови.

Другие виды лекарственного взаимодействия: тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемический эффект бета-адреноблокаторов и диазоксида.

Антихолинергические препараты (например, атропин) могут повышать биодоступность тиазидных диуретиков за счет снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Тиазидные диуретики могут увеличить риск развития побочных реакций, вызванных амантадином.

Тиазидные диуретики могут снизить выведение почками цитотоксических лекарственных средств (например, циклофосфамида, метотрексата) и потенцировать их миелосупрессивное действие.

Ибертан таб. 150мг №28 — Средства для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы — Сеть аптек «Дешёвая аптека»

Полное наименование: Ибертан таб. 150мг №28

Описание, инструкция по применению:

Инструкция по применению Ибертан таб. 150мг №28 Купить Ибертан таб. 150мг №28

Лекарственные формы

таблетки 150мг

Производители

Польфа СА (Польша)

Состав и форма выпуска

Ибертан таблетки, покрытые пленочной оболочкой

1 таб. содержит ирбесартан (в форме гидрохлорида) 75, 150 и 300 мг, в упаковке 28 шт.

Фармакологическое действиеИбертан — гипотензивное средство, блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов.

Снижает концентрацию альдостерона в плазме (не подавляет киназу II, разрушающую брадикинин), устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, системное АД и давление в «малом» круге кровообращения.

Не влияет на концентрацию ТГ, холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме и на выведение мочевой кислоты с мочой.

Максимальный эффект развивается через 3-6 ч после однократного приема, длительность действия — 24 ч, через 1-2 нед курсового применения достигается устойчивый дозозависимый клинический эффект.

Показания
Артериальная гипертензия, в т.ч. при сочетании с сахарным диабетом 2 типа.

ПротивопоказанияГиперчувствительность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

С осторожностью. ХСН, ГОКМП, стеноз аортального или митрального клапана, дегидратация, гипонатриемия, гемодиализ, гипосолевая диета, диарея, рвота, односторонний или двусторонний стеноз почечной артерии, почечная недостаточность.

Способ применения и дозыИбертан принимают внутрь, во время еды или натощак, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Начальная и поддерживающая доза — 150 мг/сут в один прием, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг/сут (дальнейшее увеличение дозы не приводит к усилению выраженности гипотензивного эффекта).

В случае отсутствия эффекта при монотерапии дополнительно назначают низкие дозы диуретиков (гидрохлоротиазид).

Начальная доза у пациентов с дегидратацией, гипонатриемией (в результате лечения диуретиками, ограничения поступления соли в связи с диетой, диареи, рвоты), находящихся на гемодиализе, — 75 мг.

Побочные действияЧрезмерное снижение АД (в 0.4% случаев) — головная боль, головокружение, тошнота, рвота, слабость.

В постмаркетинговых наблюдениях в редких случаях — астения, диспепсия (в т.ч. диарея), головокружение, головная боль, гиперкалиемия, миалгия, тошнота, тахикардия, нарушение функции печени (в т.ч.

гепатит) и почек (в т.ч. почечная недостаточность у пациентов повышенного риска).

Ирбесартан не эффективен при первичном альдостеронизме (его применение не рекомендуется)

Особые указанияЛечение должно осуществляться под контролем АД.

У обезвоженных пациентов, а также при дефиците Na+ (в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи или рвоты, ограничения поступления соли с пищей) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует осуществлять периодический контроль концентрации K+ и креатинина в плазме. При тяжелой СН, заболеваниях почек (в т.ч. стенозе почечной артерии) увеличивается риск возникновения чрезмерного снижения АД, азотемиии, олигурии, вплоть до почечной недостаточности, при ишемической кардиомиопатии — риск стенокардии и инфаркта миокарда.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение и повышенная усталость).

Лекарственное взаимодействиеДиуретики и др. гипотензивные ЛС усиливают действие. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск чрезмерного снижения АД.

Одновременное лечение гепарином, калийсберегающими диуретиками или др.ЛС, содержащими K+, может приводить к увеличению концентрации K+ в плазме. Исследования in vitro показали возможное влияние на метаболизм ирбесартана ЛС, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2C9 или ее ингибирующих.

Влияние индукторов изофермента CYP2C9 (в т.ч. рифампицина) не исследованио. Взаимодействие с ЛС, метаболизм которых зависит от изоферментов CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, in vitro не выявлено.

Потенциально возможно обратимое повышение концентрации Li+ в плазме (необходимо осуществлять мониторинг). Не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.

Передозировка Симптомы: тахи- или брадикардия, чрезмерное снижение АД, коллапс.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше +25°С.

Наличие и цены в Аптеках «Столички»:

Продукция не найдена в аптеках «Столички». Однако Вам стоит попробовать обратиться по тел. 8(495)215-5-215 для получения более подробной информации о наличии товара в аптеках Москвы. Информация на сайте могла попросту не успеть обновиться.

В блоке «Похожая продукция» обратите внимание на аналоги данного лекарства. Возможно, среди них есть более дешёвые и не уступающие в действии препараты.

Продажа через интернет-магазин не осуществляется. Вы всегда можете заказать интересующий Вас товар в аптеках сети. Цену и наличие лекарств уточняйте по телефонам в разделе «Контакты».

Внимание! Представленная в справочнике лекарств информация собрана из открытых источников, не является основанием для самолечения.

— артериальная гипертензия (лечение пациентов, которым показана комбинированная терапия).

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или к другим производным сульфонамида;

— почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина

— печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (класс С /более 9 баллов/ по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— рефрактерная гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия;

— первичный гиперальдостеронизм;

— наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— беременность и период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

— При стенозе аортального или митрального клапана; гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

— При дегидратации, гипонатриемии, диарее, рвоте, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, лечении диуретиками.

— При двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий, хронической сердечной недостаточности III-IV стадии по классификации NYHA (как и при применении других препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, нельзя исключить наличие риска разития артериальной гипотензии, олигурии и/или азотемии и прогрессирующей острой почечной недостаточности).

— При ишемической болезни сердца и/или атеросклеротическом поражении сосудов головного мозга.

— При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 60 до 30 мл/мин), гемодиализе; при недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).

— При печеночной недостаточности (отсутствие опыта клинического применения).

— При сахарном диабете; повышенном содержании холестерина и триглицеридов в крови; подагре; латентном гиперпара шреозе; симпатэктомии.

— При гиперкалиемии, одновременном приеме калийсберегающих препаратов и или содержащих калий заменителей поваренной соли, при одновременном приеме других гипотензивных препаратов.

— При системной красной волчанке.

Внутрь, один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Препарат Ибертан Плюс 12,5/150 мг (таблетки, содержащие гидрохлоротиазид/ирбесартан 12.5/150 мг, соотегственно) может назначаться пациентам, у которых артериальное давление адекватно не контролируется назначением только гидрохлоротиазида (12,5 мг/сутки) или ирбесартана (150 мг/сутки) в монотерапии.

Описание лекарства «Ибертан»

Ибертан (Ibertan)

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеАнтигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т. ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.

Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку.

Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Список аналогов «ибертан»

от 345.00 руб. Апровель — Ирсар от 153.00 руб. Ирбесартан * — список и стоимость формируется без учета форм выпуска препарата

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Форма выпуска

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг
  • блистер 14 пачка картонная 2
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг
  • блистер 14 пачка картонная 2
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг
  • блистер 14 пачка картонная 2

Фармакодинамика препаратаВысокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ), разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч.

При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

Фармакокинетика препаратаПосле приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1. 5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность — 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Связывание с белками плазмы — около 96%.

Vd — 53-93 л. Css достигается в пределах 3 дней после начала приема ирбесартана 1 раз/ При повторных приемах 1 раз/ отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%). После приема внутрь14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путем коньюгации с образованием глюкуронида и путем окисления.

Основной метаболит — ирбесартан глюкуронид (около 6%).

В терапевтическом диапазоне доз ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 в терминальной фазе составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 мл/мин и 3-3. 5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и с мочой.

У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени тяжести фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.

Использование во время беременностиПротивопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

Противопоказания к применению

  • Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: ?1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ?1% — тахикардия. Со стороны респираторной системы: ?1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др. ), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель. Со стороны органов ЖКТ: ?1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ?1% — мышечно-скелетные боли (в т.

ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке). Аллергические реакции: ?1% — сыпь. Прочие: ?1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

ДозировкаНачальная доза — 150 мг, при необходимости дозу увеличивают до 300 мг. В ряде случаев (гипохлоридная диета, лечение некоторыми диуретиками, предшествующие лечению рвота или понос, гемодиализ) применяют более низкую начальную дозу. Ирбесартан принимают внутрь 1 раз/сутки, предпочтительнее в одно и то же время суток.

ПередозировкаСимптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия. Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Взаимодействия с другими препаратамиПри одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови. При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови. При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

Особые указания при приемеВ экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Эссенциальная гипертензия

АТХ (ATC) классификатор

Сердечно-сосудистая система

Антигипертензивное

Описание Антигипертензивное действие лекарственных препаратов заключается в нормализации повышенного уровня артериального давления. Механизм этого действия связан с воздействием на адренорецепторы, рецепторы ангиотензина II, блокадой кальциевых каналов, ингибированием активности ангиотензинпревращающего фермента, а также связыванием с имидазолиновыми рецепторами (I) в корковых и периферических (в первую очередь почечных) вазомоторных центрах. В результате снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшается сердечный выброс, ингибируется центральная и периферическая симпатическая импульсация, усиливается диурез. Существует несколько основных классов препаратов для снижения АД: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, ?-адреноблокаторы, диуретики, антагонисты кальция, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов, стимуляторы ? 2-адренорецепоров. Препараты, обладающие антигипертензивным действием, применяются при различных видах артериальной гипертензии, а также в лечении хронической сердечной недостаточности.

Фармакологическая группа

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Действующие вещества

Ирбесартан (Irbesartan)

ОписаниеБелый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Ирбесартан (Irbesartan)

  • Применение вещества Ирбесартан
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Ирбесартан
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Ирбесартан
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Ирбесартан

Латинское название вещества Ирбесартан

Irbesartanum (род. Irbesartani)

Химическое название

2-Бутил-3—4-ил]метил]-1,3-диазаспиронон-1-ен-4-он (в виде калиевой соли)

Брутто-формула

C25H28N6O

Фармакологическая группа вещества Ирбесартан

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    138402-11-6

    Характеристика вещества Ирбесартан

    Белый или почти белый кристаллический порошок. Мало растворим в этаноле и метиленхлориде, нерастворим в воде. Молекулярная масса 428,5.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антигипертензивное.

    Высокоспецифично и необратимо блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, понижает концентрацию альдостерона в плазме, уменьшает ОПСС, постнагрузку на сердце, системное АД и давление в малом круге кровообращения. Не влияет на киназу II (АПФ) , разрушающую брадикинин и участвующую в образовании ангиотензина II. Действует постепенно, после однократного приема максимальный эффект развивается через 3–6 ч. Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24 ч. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 нед достигает максимума.

    Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, скорость всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность — 60–80%, Cmax определяется через 1,5–2 ч. Между дозой ирбесартана и его концентрацией в крови существует линейная зависимость (в диапазоне доз 10–600 мг). Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 3 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы — 96%, объем распределения — 53–93 л, общий Cl — 157–176 мл/мин, почечный Cl — 3–3,5 мл/мин. Подвергается биотрансформации в печени путем окисления при участии изофермента CYP2С9 цитохрома P450 и последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — ирбесартана глюкуронид (6%). Т1/2 — 11–15 ч. Экскретируется почками (20%, из них менее 2% в неизмененном виде) и печенью.

    Введение животным (крысы, макаки) в высоких дозах (более 500 мг/кг/сут) сопровождается развитием дегенеративных изменений в почках (интерстициальный нефрит, тубулярное расширение и/или базофильная инфильтрация почечных канальцев, повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме) и понижением почечной перфузии. При дозах, превышающих 90 мг/кг/сут (крысы) и 110 мг/кг/сут (макаки) индуцирует гипертрофию/гиперплазию юкстагломерулярных клеток.

    В условиях длительного (2 года) введения экспериментальным животным в дозах, превышающих МРДЧ, в 3 раза (самцы крыс), 3–5 раз (самцы и самки мышей) и 21 раз (самцы крыс) канцерогенного действия не обнаружено. При изучении других видов специфической токсичности мутагенная и тератогенная активность не выявлена.

    Применение вещества Ирбесартан

    Артериальная гипертензия, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

    Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

    Ограничения к применению

    Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).

    Побочные действия вещества Ирбесартан

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головная боль, головокружение, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥1% — тахикардия.

    Со стороны респираторной системы: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), синусопатия, синусит, фарингит, ринит, кашель.

    Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — диарея, тошнота, рвота, диспептические явления, изжога.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — мышечно-скелетные боли (в т.ч. миалгия, боль в костях, в грудной клетке).

    Аллергические реакции: ≥1% — сыпь.

    Прочие: ≥1% — боль в брюшной полости, инфекции мочевыводящих путей.

    Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов).

    Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

    Литий: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.

    НПВС: при одновременном введении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотензивного эффекта.

    Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пожилых пациентов. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.

    Гидрохлоротиазид. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.

    Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.

    Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.

    Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия или (реже) брадикардия.

    Лечение: индукция рвоты и/или промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Ирбесартан

    С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, диарея, рвота), у пациентов, находящихся на гемодиализе (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, тяжелой сердечной недостаточностью (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, стенокардии). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, при тяжелой почечной недостаточности (отсутствует опыт клинического применения), у пациентов с недавней трансплантацией почки (отсутствует опыт клинического применения).

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Апровель® 0.0206
    Ирсар 0.0026
    Ирбесартан 0.001
    Ирбесартан Канон 0.0005
    Ирбис 0

    Ирбесан 150 : инструкция по применению

    При комбинировании ирбесартана с диуретиком (гидрохлоротиазид) отмечается аддитивный эффект.

    У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения препарата ИРБЕСАН®. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата ИРБЕСАН® не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангио-тензин-альдостероновую систему, во время лечения препаратом ИРБЕСАН® может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

    Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин–ангиотензин-альдостероновой системы (например, при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях – острую почечную недостаточность.

    ИРБЕСАН® не оказывает влияния на уровень мочевой кислоты в сыворотке крови или на ее выделение с мочой.

    У больных с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Более низкая начальная доза (75 мг) может потребоваться для пациентов, с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени тяжести. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют.

    Нет клинических данных относительно применения ирбесартана у пациентов, перенесших трансплантацию почек.

    Применение ИРБЕСАНА® при первичном альдостеронизме не рекомендуется, так как больные с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему.

    Применение в педиатрии

    Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Применение в гериатрии

    Хотя у пациентов в возрасте старше 75 лет рекомендованная доза для начальной терапии составляет 75 мг, обычно у больных пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

    Беременность и период лактации

    Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если беспрерывная терапия АРАII не считается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременности профилем безопасности. При установлении беременности ИРБЕСАН® необходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативную терапию. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода.

    Ввиду отсутствия информации касающейся применения ИРБЕСАНА® в период кормления грудью применение ИРБЕСАНА® не рекомендуется, предпочтительна альтернативная терапия с более полно установленным профилем безопасности, особенно во время вскармливания новорожденных и недоношенных детей.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, усталость головокружения), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

    КО-ИРБЕСАН Инструкция по применению

    • Показания к применению
    • Способ применения
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    • Передозировка
    • Условия хранения
    • Форма выпуска
    • Состав
    • Дополнительно

    Ко-Ирбесан — комбинированный антигипертензивный препарат.
    Ко-Ирбесан является комбинацией ирбесартана- селективного антагониста рецепторов ангиотензина ІІ (типа АТ1) и гидрохлортиазида — диуретика класса тиазидов. При совместном применении ирбесартана и гидрохлортиазида увеличивается антигипертензивный эффект. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, реализующиеся через рецепторы типа AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Специфическое антагонистическое действие ирбесартана в отношении рецепторов ангиотензина II (AT1) приводит к повышению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови и снижению концентрации альдостерона в плазме крови. При использовании препарата в рекомендованной дозе концентрация ионов калия в сыворотке крови существенно не изменяется. Не ингибирует АПФ (кининаза II — фермент, отвечающий за образование ангиотензина II), вызывает метаболическую деградацию брадикинина с образованием неактивных метаболитов. Для проявления эффекта не требуется метаболической активации. Ко-Ирбесан снижает АД при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижение АД при приеме 1 раз в сутки имеет дозозависимый характер, с тенденцией к выходу на плато при назначении в дозах более 300 мг. Назначение 1 таблетки 1 раз в сутки вызывает снижение АД в течение 24 ч после приема препарата (в положении лежа или сидя). Максимальное снижение уровня АД достигается через 3 — 6 ч после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется по крайней мере в течение 24 ч. Через 24 ч после приема в рекомендуемых дозах снижение АД составляет 50 — 70% по сравнению с максимальным уровнем снижения диастолического и систолического АД. Прием препарата Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки оказывает эффект, аналогичный тому, который достигается при разделении этой суточной дозы на 2 приема. При регулярном применении в течение 1–2 нед эффект приобретает устойчивость и через 4–6 недель достигает максимума. Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении. После прекращения лечения АД постепенно возвращается к исходному уровню.
    Гидрохлортиазид оказывает влияние на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, непосредственно усиливая выделение ионов натрия и хлора в приблизительно одинаковых количествах. Опосредованно, в результате диуретической активности гидрохлортиазида, уменьшается объем плазмы крови, в результате чего возрастает активность ренина в плазме, увеличивается секреция альдостерона, возрастает потеря калия в моче и уменьшается содержание калия в сыворотке крови. Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком тиазидов и используется при лечении гипертензии и отеков. Тиазидные диуретики влияют на почечные механизмы реабсорбции электролитов, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов в приблизительно эквивалентных количествах, тормозят реабсорбцию натрия. Механизм действия связан с влиянием на дистальные канальцы нефрона, где снижается реабсорбция ионов натрия, хлора и воды. Увеличиваются экскреция ионов калия, магния и бикарбоната, задерживаются в организме ионы кальция. Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы, увеличивая активность ренина в плазме и секрецию альдостерона, с последующим повышением содержания калия в моче и снижением его содержания в сыворотке крови. Посредством блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы совместное применение ирбесартана ведет к предотвращению потери калия в сыворотке крови, вызываемой этим диуретиком.
    В тоже время диуретики группы тиазидов оказывают гипотензивный эффект посредством снижения периферического сопротивления.
    При совместном применении гидрохлортиазид не только усиливает, но и удлиняет антигипертензивное действие блокаторов рецепторов ангиотензин II. Кроме того, совместное применение блокаторов рецепторов ангиотензин II и тиазидных мочегонных препаратов приводит к заметному снижению АД у пациентов как с высокой, так и с низкой активностью ренина, и «ответ» на данную комбинированную терапию составляет около 80 % и выше.
    Фармакокинетика
    После приема внутрь ирбесартан и гидрохлортиазид хорошо всасываются. Абсолютная биодоступность ирбесартана составляет приблизительно 60 — 80 %. Максимальная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5 — 2 ч, достигая до 80 — 85 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана. Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Период полувыведения ирбесартана в терминальной фазе составляет 11 — 15 ч. Равновесная концентрация ирбесартана в плазме крови достигается в течение 3 дней с начала применения препарата при приеме 1 раз в сутки. Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг. При повторных приемах 1 раз в сутки отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (<20%). Общий клиренс ирбесартана из организма и почечный клиренс составляют 157 — 176 и 3 — 3,5 мл/мин соответственно. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием глюкуронида и окисления. Основным метаболитом, циркулирующим в крови, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6 %). Ирбесартан окисляется главным образом с участием цитохрома Р450 CYP 2C9, в то время как изофермент CYP 3A4 играет незначительную роль. Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью, так и с мочой. Около 20 % выводятся с мочой, а остальная часть — с калом. Менее 2 % принятой дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

    Гидрохлортиазид при пероральном применении довольно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 60 — 80 %. В течение 24 ч в неизмененном виде выводится, по меньшей мере, 61% оральной дозы. Гидрохлортиазид не метаболизируется, а быстро выделяется почками. Проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Диуретический эффект развивается через 2 часа после перорального применения, достигает максимума примерно к 4-му часу и длится от 5,6 до 14,8 часов. Период полувыведения составляет от 6 -10 часов.

    Показаниями к применению препарата Ко-Ирбесан являются: эссециальная артериальная гипертензия; артериальная гипертензия симптоматическая, в том числе у пациентов с заболеваниями почек и сахарным диабетом ІІ типа (в составе антигипертензивной терапии).

    Способ применения

    Пациенты, у которых не удается добиться адекватного контроля артериального давления при монотерапии ирбесартаном или гидрохлортиазидом, могут быть переведены на прием препарата Ко-Ирбесан.
    Пациентам с артериальным давлением (АД) более 160/100 мм рт ст при сочетании с сахарным диабетом или/и хронической почечной недостаточностью комбинированная терапия может быть назначена на старте лечения с назначения 1 таблетки Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг /12,5 мг 1 раз в сутки, которую впоследствии, при необходимости, повышать до 300 мг/12,5мг 1 раз в сутки.
    Начальная и поддерживающая доза — 1 таблетка Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5 мг в сутки вне зависимости от приема пищи. Эффективная доза гидрохлортиазида обычно составляет 12,5 мг/сут.
    Ки-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5 мг 1 раз в сутки обычно обеспечивает оптимальный 24 — часовой контроль АД. При недостаточной эффективности дозы 150 мг/12,5 мг препарата Ко-Ирбесан 1 раз в сутки назначают 300 мг/12,5мг препарата.
    Применение препарата в дозах более чем 300 мг ирбесартана/25 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут не рекомендуется.

    Головокружение, ортостатическое головокружение, общая слабость; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, диспептические явления, изжога; кашель, ринит, фарингит; мышечно-скелетные боли (миалгии, глоссалгии, боли в грудной клетке); повышение уровня КФК в плазме крови, гиперкалиемия.
    Редко: головная боль, звон в ушах, утомляемость, состояние тревоги/возбудимости; тахикардия, «приливы» крови; сыпь, крапивница, ангионевротический отек; нарушение вкусовых ощущений; нарушение функции печени, гепатит; боли в брюшной полости; инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек (в единичных случаях — почечная недостаточность у больных группы повышенного риска); снижение уровня гемоглобина.

    Противопоказаниями к применению препарата Ко-Ирбесан являютсмя: повышенная чувствительность к компонентам препарата; первичный гиперальдостеронизм; гиповолемия (в т.ч. на фоне высоких доз диуретиков); анурия; беременность и период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    При одновременном применении Ко-Ирбесан с тиазидными диуретиками, усиливается антигипертензивный эффект ир­бесартана. предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к дегидратации и повышает риск развития симптоматической гипотензии; с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия, заменителями поваренной соли и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например гепарин), повышается риск развития гиперкалиемии; другими антигипертензивными препаратами, гипотензивный эффект усиливается; совместим с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, циметидином; препаратами лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие его токсических эффектов, поэтому такая комбинация не рекомендуется; если же такая комбинация необходима, рекомендуется проводить тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови; варфарином, толбутамидом (субстраты CYP 2C9), а также нифедипином (ингибитор CYP 2C9), не выявлено заметных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий.
    Ко-Ирбесан можно безопасно сочетать с блокаторами β ? адренорецепторов, антагонистами кальция длительного действия и тиазидными диуретиками. Ко-Ирбесан в дозировке 150 мг/12,5мг не влияет на фармакокинетику дигоксина. Действие индукторов CYP 2C9, таких как рифампицин, неизвестно.

    Симптомы передозировки препарата Ко-Ирбесан: артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия.
    Лечение: необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, симптоматическую и поддерживающую терапию.
    Ирбесартан не выводится из организма при гемодиализе.

    Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
    Хранить в недоступном для детей месте!

    Ко-Ирбесан — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг/12,5 мг и 300 мг/12,5 мг.
    По 14 (для дозировки 150 мг/12,5 мг) или 7 (для дозировки 300 мг/12,5 мг) таблеток в упаковке.
    По 1 или 2 (для дозировки 150 мг/12,5 мг) или 2 или 4 (для дозировки 300 мг/12,5 мг) упаковки в пачке.

    1 таблетка Ко-Ирбесан содержит активное вещество – ирбесартан 150,00мг или 300,00мг; гидрохлортиазид 12,50 мг.
    Вспомогательные вещества: целлактоза 80 (лактозы моногидрат 75 % + целлюлозы порошок 25 %), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, аэросил 200, магния стеарат.
    Состав оболочки Opadry Pink OY — 349448: гипромеллоза 2910 (Е464), макрогол/ПЭГ 400, титана диоксид (Е171), железа (III) оксид красный (Е172).

    Дополнительно

    У больных с обезвоживанием и у пациентов с гипонатриемией, которые возникли в результате интенсивного лечения диуретиками, диареи, рвоты или ограниченного потребления соли, может развиться симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Гиповолемия и гипонатриемия должны быть устранены до начала применения препарата Ко-Ирбесан. Больные с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые принимают другие препараты, влияющие на ренин — ангиотензин — альдостероновую систему, относятся к группе повышенного риска в отношении развития тяжелой артериальной гипотензии или почечной недостаточности. Хотя такие случаи для препарата Ко-Ирбесан не описаны, подобный эффект можно ожидать при использовании антагонистов рецепторов ангиотензина II. Как и в случае назначения любого другого гипотензивного препарата, чрезмерное снижение АД у больных с ишемической кардиопатией или ИБС может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Как и при использовании других препаратов, влияющих на ренин-ангио-тензин-альдостероновую систему, во время лечения препаратом Ко-Ирбесан может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии почечной недостаточности, протеинурии, обусловленной диабетической нефропатией, и/или заболеваний сердца. Для выявления гиперкалиемии во время лечения препаратом рекомендуется мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Как и при использовании других вазодилататоров, необходимо принять специальные меры предосторожности для пациентов с аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. У больных, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например при тяжелых формах застойной сердечной недостаточности или заболеваниях почек, включая стеноз почечной артерии), лечение ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ может вызвать острую артериальную гипотензию, азотемию, олигурию и в редких случаях — ОПН. Нет клинических данных относительно применения препарата Ко-Ирбесан у пациентов, перенесших трансплантацию почек. При установлении беременности Ко-Ирбесан следует отменить как можно раньше. Для выявления пороков развития рекомендуется провести УЗИ плода. Неизвестно, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (например, головокружения), которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентов необходимо предупредить об опасности выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций до исчезновения этих побочных эффектов.

    Основные параметры

    Название: КО-ИРБЕСАН
    Код АТХ: C09DA04 — Ирбесартан и диуретики