Ингибиторы мао а

Содержание

Ингибиторы АПФ: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания

Ингибиторы АПФ (иАПФ) – самая назначаемая группа препаратов, понижающих артериальное давление. Ее представители подавляют активность одного из регуляторных механизмов, влияющих на уровень АД — ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Первый представитель ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента – каптоприл был синтезирован в 1975. Препарат оказался настолько эффективным, что его используют до сих пор. Дальнейшее изучение свойств каптоприла и его ближайших родственников позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Дальнейшее изучение свойств каптоприла, ближайших родственников препарата позволило значительно расширить спектр применения лекарственной группы.

Рассмотрим механизм действия, особенности назначения препаратов, основные побочные эффекты, абсолютные, относительные противопоказания.

Фармакологическое действие

Регуляция артериального давления (АД) – сложный процесс, в котором задействованы несколько биологических механизмов. Один из них – ренин-ангиотензин-альдостероновая система. Ангиотензин 2, ренин – два гормона, стимулирующие сокращение кровеносных сосудов. Их просвет уменьшается, АД – повышается. Механизм действия препаратов прост: вещества блокируют превращение предшественника ангиотензина в активную форму. Уменьшение концентрации гормона сопровождается расслаблением стенки артерий, снижением артериального давления.

Кроме основного гипотензивного эффекта, ингибиторы АПФ обладают дополнительными полезными свойствами, которые используют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений. Условно их можно разделить на несколько групп.

Тип эффекта Результат влияния иАПФ
Сердечно-сосудистые
  • снижают нагрузки на сердечную мышцу;
  • уменьшают объем левого желудочка, предупреждают повторное расширение;
  • улучшают кровоснабжения сердца, головного мозга, почек, мышц;
  • усиливают действия нитратов, предупреждают развитие привыкания к данным таблеткам;
  • предотвращают, а на начальных стадиях устраняют гипертрофию миокарда;
  • ослабляют эндотелиальную дисфункцию.
Почечные
  • усиливают мочеотделение, выведение ионов натрия;
  • способствуют уменьшению отеков;
  • повышают концентрацию калия;
  • уменьшают повторное всасывание компонентов мочи;
  • защищают почки от воздействия некоторых неблагоприятных факторов.
Нейрогуморальные
  • снижают активность РААС, норадреналина, антидиуретического гормона;
  • повышают уровень кининов, простагландинов Е2, І2;
  • активизируют расщепления тромбов.
Обменные
  • повышают чувствительно тканей к инсулину;
  • оптимизируют метаболизм глюкозы;
  • антиоксидантный, противовоспалительный эффекты.
Предполагаемые эффекты
  • предупреждают появления некоторых видов опухолей;
  • нормализуют сердечный ритм;
  • снижают риск развития кислородного дефицита в клетках миокарда.

Ингибиторы АПФ: классификация

В большой фармакологической группе ингибиторов ангиотензин превращающего фермента есть несколько поколений препаратов, созданных в разное время. Каждое новое поколение более безопасно и эффективно, все меньше дает побочных эффектов. Но в каждой категории средств, независимо от даты «рождения», есть лидеры и аутсайдеры, что необходимо учитывать при назначении препаратов пациентам. Все поколения имеют собственную нишу применения, ведут себя лучше или хуже в зависимости от конкретной ситуации.

Первое поколение

Самые первые лекарственные средства с подобным механизмом действия, известные на фармакологическом рынке с конца прошлого столетия. В современной медицинской практике используют три типа на основе сульфгидрильной группы:

  • Каптоприл (Капотен, Блокордил, Ангиоприл) – используют в экстренных ситуациях при гипертонических кризах;
  • Беназеприл – действует мягче, применим для корректировки гипертонии умеренной степени тяжести, при СН;
  • Зофеноприл (Зокардис) – препарат первого поколения с минимальными негативными последствиями, назначается при дебюте патологии.

Особенность препаратов АПФ первого поколения – высокая эффективность при наличии большого количества побочных эффектов. Обязательна точно выверенная дозировка. При неадекватном использовании провоцируют резкую гипотонию, вплоть до коллаптоидного состояния, исключены для самолечения.

иАПФ первого поколения обладают:

  • кратковременным действием, быстро окисляются, выводятся из организма;
  • максимальной биодоступностью, что способствует мгновенному эффекту при приеме.

Удаляются в основном почками, поэтому при назначении важна функциональная сохранность этого органа.

Второе поколение

Наиболее активно применяются сегодня на всем постсоветском пространстве, отличаются оптимальным сочетанием безопасности и результативности при сохранении множества нежелательных побочных эффектов. Представлены препаратами с карбоксильной группой в основе типа:

Особенность – применение препаратов иАПФ в комплексной терапии у возрастных пациентов, поскольку проявляют активность в отношении профилактики тромбообразования, формирования холестериновых бляшек. Используются во всех возрастных категориях для предупреждения развития инфаркта, инсульта. При назначении во время дебюта артериальной гипертензии считаются наиболее эффективными и безопасными из ингибиторов АПФ второго поколения. При отсутствии патологии со стороны почек считаются препаратами выбора для корректировки кардиологических заболеваний, поскольку полностью выводятся с мочой. Отличительные черты:

  • высокая биодоступность, которая уступает препаратам первого поколения, поэтому пик активности в организме наступает спустя полчаса после приема;
  • длительность эффекта больше по времени (до 8 часов).

Назначаются пожизненно.

Третье поколение

Отдаленных результатов с достоверными клиническими наблюдениями мало, поэтому говорить о лучшей группе синтезированных средств пока рано. Используют препараты на основе фосфинильной группы для длительного приема, лечения хронической гипертонии: Фозиноприл, Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек, Церонаприл.

Особенность – невозможность назначения в экстренных случаях из-за длительного периода инертности до начала действия, но преимущество выбора по продолжительности эффекта. Доказана мягкость влияния на организм пациента на фоне высокой эффективности и минимальное количество побочных явлений. Минусом является невысокая биодоступность.

Классифицировать ИАПФ можно и по частоте приема препаратов:

  • кратковременного действия – Каптоприл и его аналоги: прием дважды/сутки (иногда увеличивают частоту до трех приемов);
  • средней длительности – Эналаприл: принимают не более пары раз/день;
  • пролонгированные – Лизиноприл: прием одноразовый.

Другой подход к классификации – клинико-фармакологический. Препараты І, ІІІ классов выводятся с мочой, а второго – мочой или калом. Эту информацию врач учитывает при назначении лекарств людям, имеющим заболевания печени или почек: функциональная недостаточность органов может привести к накоплению активных действующих веществ.

Клинико-фармакологическая классификация по L. Opie

Номер, название класса Представители
Класс І – жирорастворимые активные лекарственные формы Каптоприл
Класс ІІ – жирорастворимые пролекарства
ІІА – выводятся преимущественно почками Эналаприл, хинаприл, периндоприл, цилазаприл
ІІВ – выводятся почками, печенью Рамиприл, моэксиприл, фозиноприл
ІІС – выводятся преимущественно печенью Спираприл, трандолаприл
Класс ІІІ – водорастворимые активные лекарственные формы Лизиноприл

Список лучших препаратов и их названия

Из всей обширной группы препаратов, наиболее часто применяются 5 лекарств: каптоприл, рамиприл, фозиноприл, эналаприл, лизиноприл. Все они хорошо переносятся, обладают особенностями, делающими их более востребованными.

Действующее вещество Торговые названия Характерные особенности
Каптоприл
  • Блокордил
  • Капотен
Единственный препарат, применяемый для купирования гипертонического криза. Подходит большинству пациентов.
Рамиприл
  • Амприлан
  • Дилапрел
  • Пирамил
  • Хартил
Выраженное гипотензивное действие, удобный режим приема.
Фозиноприл
  • Моноприл
  • Фозикард
  • Фозинап
  • Фозинотек
Представитель последнего поколения. Имеет наиболее выраженный гипотензивный эффект. Подходит пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Эналаприл
  • Берлиприл
  • Рениприл
  • Ренитек
  • Эднит
  • Энап
Недорогой, эффективный, безопасный.
Лизиноприл
  • Даприл
  • Диропресс
  • Диротон
  • Ирумед
  • Лизакард
  • Лизигамма
  • Лизинотон
  • Лизорил
Не накапливается жировой тканью: оптимальный выбор при лишнем весе, метаболическом синдроме.

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

  • хроническую сердечную недостаточность;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • диабетическую нефропатия;
  • пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

  • стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
  • инфаркте миокарда;
  • системном атеросклерозе;
  • нарушении работы почек недиабетического происхождения;
  • выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл
  • Де-Криз;
  • Лизиноприл АМЛ;
  • Тенлиза;
  • Эквакард;
  • Экватор;
  • Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл
  • Прилар;
  • Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*
  • Ирузид;
  • Ко-Диротон;
  • Лизиноприл НЛ-КРКА;
  • Лизинотон Н;
  • Лизоретик;
  • Листрил® Плюс;
  • Литэн® Н;
  • Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл
  • Берлиприл плюс;
  • Ко-ренитек;
  • Рениприл ГТ;
  • Эналаприл Н;
  • Энам Н;
  • Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина Реакция АД
Высокая 3 фазы:

  1. резкое снижение до уровня гипотонии;
  2. повышение;
  3. стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Основные преимущества

Главные достоинства иАПФ (4):

  • хорошая переносимость;
  • минимум побочных реакций, противопоказаний;
  • подходят больным сахарным диабетом, заболеваниями почек, лицам пожилого возраста;
  • не влияют на сердечный ритм;
  • большое количество полезных вспомогательных эффектов;
  • при длительном употреблении снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений, увеличивают продолжительность жизни;
  • не нарушают эрекцию;
  • не ухудшают переносимость физической нагрузки;
  • способствуют улучшению когнитивных функций у пожилых пациентов;
  • относительно низкая стоимость.

Возможные побочные эффекты

Большинством людей препараты переносятся хорошо, чем отчасти объясняется их широкое использование в медицинской практике. Наиболее чувствительны к побочным эффектам – представители негроидной, монголоидной расы.

Самое распространенное нежелательное последствие приема ингибиторов АПФ – сухой приступообразный кашель. От него страдает 5-20% больных (2). Неприятный симптом обычно возникает в срок от недели до полугода, чаще у женщин, пациентов с почечной недостаточностью и не зависит от дозы. Появление кашля объясняют накоплением тканями верхних дыхательных путей брадикинина, простагландинов или вещества Р.

Другие возможные негативные реакции, характерные для всех иАПФ:

  • понижение давления (гипотония);
  • снижение плазменной концентрации калия (гипокалиемия);
  • нарушение работы почек;
  • извращенность вкуса.

Содержанием сульфгидрильной группы таблетки каптоприла обязаны дополнительным списком побочных действий (3):

  • кожная сыпь;
  • появление белка в моче (протеинурия);
  • пониженное содержание нейтрофилов (нейтропения).

Наиболее опасный негативный эффект – отек Квинке. Он развивается у 0,1-0,2% больных. Слизистая носа, рта, глотки, гортани отекает, человек начинает задыхаться. Подобная негативная реакция, как и кашель, связана с накоплением брадикинина.

Противопоказания

Существует две группы предостережений к назначению:

  • абсолютные – состояния несовместимые с применением препаратов;
  • относительные – использование таблеток нежелательно, но возможно, если потенциальная польза превосходит возможный вред.

Полный список противопоказаний к приему препаратов

Абсолютные Относительные
Повышенная чувствительность к любому компоненты препарата Умеренная артериальная гипотония (систолическое АД 90-105 мм рт. ст.)
Негативный опыт приема других представителей Тяжелая хроническая почечная недостаточность (креатинин более 300 мкмоль/л)
Беременность Возраст менее 18 лет
Кормление ребенка Подагрическая почка
Двустороннее сужение почечных артерий или одностороннее, если почка одна Женщины детородного возраста, которые не пользуются эффективными противозачаточными средствами
Выраженное низкое давление (гипотония) Хроническое легочное сердце, сопровождаемое отеками, брюшной водянкой (асцитом)
Тяжелая форма сужения аорты Облитерирующий атеросклероз ног
Содержание плазменного калия более 5,5 ммоль/л Гемоглобин менее 79 г/л
Порфирия
Нейтропения (менее 1000 клеток/мм3)

Нежелательно принимать ингибиторы АПФ людям, получающим иммунодепрессанты, препараты, подавляющие деление клеток. Совместный прием этих лекарств опасен выраженным уменьшением количества лейкоцитов. Примеры нежелательных комбинаций – аллопуринол, фенотиазин, рифампицин.

Литература

  1. И. Кузнецов, Н.B. Стуров. Применение ингибиторов АПФ и блокаторов рецепторов ангиотензина II (сартанов) в общей врачебной практике, 2010
  2. А. Г. Гилман. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману, 2006
  3. Орлов B.А., Гиляревский С.Р., Урусбиева Д.М., Даурбекова Л.B. Влияние побочных эффектов ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента на тактику лечения сердечно-сосудистых заболеваний, 2005
  4. Ю.А.Карпов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и лечение артериальной гипертонии, 2002

Ирина Костылева Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Ингибиторы АПФ — список препаратов. Механизм действия ингибиторов АПФ нового поколения и противопоказания

Гипертония является распространенной болезнью сердечно-сосудистой системы. Часто повышение давления провоцирует биологически неактивный ангиотензин I. Чтобы предотвратить его влияние, в схему терапии должны входить препараты, которые угнетают действие гормона. Такими средствами являются ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Что такое АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) — группа природных и синтетических химических соединений, использование которых помогло достигнуть больших успехов в лечении пациентов с сердечно-сосудистыми патологиями. Используются АПФ уже больше 40 лет. Самым первым препаратом был каптоприл. Далее синтезировали лизиноприл и эналаприл, на смену которым пришли ингибиторы нового поколения. В кардиологии АПФ препараты используются в качестве главных средств, оказывающих сосудосуживающее действие.

Польза ингибиторов состоит в длительном блокировании гормона ангиотензин II – основного фактора, который оказывает воздействие на повышение АД. Кроме того, средства ангиотензинпревращающего фермента предупреждают распад брадикинина, способствуют снижению резистентности эфферентных артериол, осуществляют выброс оксида азота, увеличивают сосудорасширяющий простагландин I2 (простациклин).

Препараты АПФ нового поколения

В фармакологической группе препаратов АПФ лекарства с неоднократным приемом (Эналаприл) считаются устаревшими, т.к. они не обеспечивают необходимый комплаенс. Но при этом Эналаприл остается самым популярным средством, который демонстрирует отличную эффективность при лечении гипертонии. Кроме того, нет подтвержденных данных о том, что блокаторы АПФ последнего поколения (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имеют больше преимуществ перед ингибиторами, выпущенными 40 лет назад.

Какие лекарства относятся к ингибиторам АПФ

Сосудорасширяющие мощные средства ангиотензинпревращающего фермента в кардиологии часто используются для лечения артериальной гипертензии. Сравнительная характеристика и перечень ингибиторов АПФ, которые являются самыми популярными среди пациентов:

  1. Эналаприл
  • Кардиопротектор непрямого действия быстро снижает АД (диастолическое, систолическое) и уменьшает нагрузку на сердце.
  • Действует до 6 часов, выводится почками.
  • Редко может вызвать ухудшение зрения.
  • Цена – 200 рублей.
  1. Каптоприл
  • Средство короткого срока действия.
  • Хорошо стабилизирует давление, но препарат требует многократного приема. Дозировку устанавливать может лишь врач.
  • Обладает антиоксидантной активностью.
  • Редко может спровоцировать тахикардию.
  • Цена – 250 рублей.
  1. Лизиноприл
  • Лекарственный препарат обладает долгим сроком воздействия.
  • Работает самостоятельно, ему не надо метаболизироваться в печени. Выводится через почки.
  • Лекарство подходит всем пациентам, даже тем, кто страдает ожирением.
  • Можно использовать пациентам с хроническими болезнями почек.
  • Может вызвать головную боль, атаксию, сонливость, тремор.
  • Стоимость препарата – 200 рублей.
  1. Лотензин
  • Способствуют снижению давления.
  • Обладает вазодилатирующей активностью. Приводит к снижению брадикинина.
  • Противопоказан для кормящих и беременных женщин.
  • Редко может вызывать рвоту, тошноту, диарею.
  • Стоимость лекарства в пределах 100 рублей.
  1. Моноприл.
  • Замедляет метаболизм брадикинина. Объем циркулирующей крови не меняется.
  • Эффект достигается через три часа. Препарат, как правило, не вызывает привыкание.
  • С осторожностью средство надо принимать больным с хроническими заболеваниями почек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор вырабатывает рамиприлат.
  • Уменьшает общее сосудистое периферическое сопротивление.
  • Противопоказано использование при наличии значимого гемодинамически артериального стеноза.
  • Стоимость средства – 350 рублей.
  1. Аккуприл.
  • Способствует снижению давления.
  • Устраняет сопротивление в легочных сосудах.
  • Редко препарат может вызывать вестибулярные нарушения и потерю вкуса.
  • Цена – в среднем 200 рублей.
  1. Периндоприл.
  • Помогает формироваться в организме активному метаболиту.
  • Максимальная эффективность достигается уже через 3 часа после использования.
  • Редко может спровоцировать диарею, тошноту, сухость во рту.
  • Средняя стоимость лекарства в России примерно 430 рублей.
  1. Трандолаприл.
  • При долгом использовании снижает выраженность гипертрофии миокарда.
  • Передозировка может вызвать резкую гипотензию и ангионевротический отек.
  • Цена – 500 рублей.
  1. Хинаприл.
  • Влияет на ренин-ангиотензиновую систему.
  • Значительно уменьшает нагрузку на сердце.
  • Редко может вызвать аллергические реакции.
  • Цена – 360 рублей.

Классификация ингибиторов АПФ

Существует несколько ингибиторных классификаций АПФ, в их основу положена химическая группа в молекуле, которая взаимодействует с центром АПФ; путь выведения из организма; активность действия. Исходя из характера группы, которая соединяется с атомом цинка, ингибиторы разделяются на 3 категории. В современной медицине широко применяется химическая иАПФ-классификация препаратов, содержащих:

  • сульфгидрильную группу;
  • карбоксильную группу (дикарбоксилат-содержащие препараты);
  • фосфинильную группу (фосфонат-содержащие препараты);
  • группу природных соединений.

Сульфгидрильная группа

При помощи специфичных реагентов сульфгидрильные группы ферментов вызывают полное или частичное торможение активности разных ферментов. Средства данной группы являются антагонистами кальция. Список самых известных средств сульфгидрильной группы ферментов:

  • Беназеприл (препарат Потензин);
  • Каптоприл (средства Эпситрон, Капотен, Алкадил);
  • Зофеноприл (препарат Зокардис).

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой

Функциональная одновалентная карбоксильная группа положительно влияет на жизнь больных с гипертонией. Как правило, дикарбоксилат-содержащие препараты используют всего раз за день. Нельзя применять такие средства при ишемической болезни сердца, сахарном диабете, почечной недостаточности. Перечень самых известных дикарбоксилат-содержащих препаратов:

Фосфонат-содержащие препараты

Фосфинильная группа связывается с ионом цинка в активном центре АПФ, при этом ингибируя его активность. Используются такие средства для лечения почечной недостаточности и гипертонии. Фосфонат-содержащие препараты АПФ, как правило, считаются средствами нового поколения. Они обладают высокой способностью проникать в ткани, поэтому давление стабилизируется на длительный период. Самые популярные препараты АПФ этой группы:

  • Фозиноприл;
  • Фозикард.

Природные ингибиторы АПФ

Препараты АПФ природного происхождения были открыты при изучении пептидов, которые содержатся в яде жарараки. Такие средства выступают в качестве своеобразных координаторов, которые ограничивают процессы сильного растяжения клеток. Давление уменьшается за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Природные ингибиторы АПФ, которые поступают в организм с молочными продуктами, называются лактокининами и казокининами. В небольших количествах они могут содержаться в чесноке, гибискусе, сыворотке.

Ингибиторы АПФ — показания к применению

Средства с ангиотензинпревращающими ферментами используют даже в пластической хирургии. Но, как правило, чаще их назначают больным для снижения артериального давления и тем пациентам, которые имеют нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы (для лечения артериальной гипертензии). Самостоятельно использовать лекарства не рекомендуется, поскольку эти средства имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Основные показания к применению ингибиторов АПФ:

  • диабетическая нефропатия;
  • дисфункции ЛЖ (левого желудочка) сердца;
  • атеросклероз сонных артерий;
  • перенесенный инфаркт миокарда;
  • сахарный диабет;
  • микроальбуминурия;
  • обструктивное заболевание бронхов;
  • фибрилляция предсердий;
  • высокая активность ренин-ангиотензивной системы;
  • метаболический синдром.

Ингибиторы АПФ при гипертонии

Препараты АПФ блокируют ангиотензин-превращающий фермент. Эти современные лекарства имеют положительные эффекты на здоровье человека, защищая его почки и сердце. Кроме того, нашли широкое использование ингибиторы АПФ при сахарном диабете. Эти лекарства увеличивают чувствительность клеток к инсулину, улучшают усвоение глюкозы. Как правило, все средства от гипертонии надо принимать всего раз в день. Перечень препаратов, используемых при гипертонии:

  • Моэксжрил;
  • Лозжоприл (диротон, лизорил);
  • Рамиприл (тритаце);
  • Талинолол (бета-блокатор);
  • Физиноприл;
  • Цилазаприл.

Ингибиторы АПФ при сердечной недостаточности

Часто лечение хронической сердечной недостаточности предполагает использование ингибиторов. Эта группа кардиопротекторов в тканях и плазме крови препятствует превращению неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II, тем самым предупреждая его неблагоприятное влияние на сердце, почки, сосудистое периферическое русло, нейрогуморальный статус. Список кардиозащитных препаратов, которые разрешено принимать при сердечной недостаточности:

  • Эналаприл;
  • Каптоприл;
  • антиангинальное средство Верапамил;
  • Лизиноприл;
  • Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ при почечной недостаточности

Долгое время считалось, что ингибиторы плохо влияют на работу почек и поэтому они были противопоказаны даже на начальной стадии почечной недостаточности. Сегодня данные средства, наоборот, прописывают пациентам для лечения нарушения работы функции почек вместе с диуретиками. Препараты ангиотензин-превращающего фермента уменьшают протеинурию и улучшают общее состояние почек. Можно принимать следующие ингибиторы АПФ при хпн:

  • Каптоприл;
  • Лизиноприл;
  • Периндоприл;
  • Трандолаприл.

Ингибиторы АПФ — механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ состоит в уменьшении активности ангиотензин-превращающего фермента, который ускоряет переход биологически неактивного ангиотензина I в активный II, оказывающий вазопрессорный выраженный эффект. Препараты АПФ сдерживают распад брадикинина, который считается мощным вазодилятатором. Кроме того, эти средства снижают приток крови к сердечной мышце, при этом уменьшая нагрузку, защищают почки от влияния диабета и гипертонии. Применяя ингибиторы, можно ограничить активность калликреин-кининовой системы.

Прием ингибиторов АПФ

Многих пациентов с гипертонией часто интересует вопрос, как принимать блокаторы АПФ? Использование любых препаратов обязательно необходимо согласовывать с врачом. Как правило, ингибиторы следует принимать за час до еды натощак. Дозировку, частоту использования, промежуток между приемами должен определить специалист. Во время лечения с помощью ингибиторов, стоит отказаться от противовоспалительных нестероидных средств (Нурофен), заменителей соли и продуктов, богатых калием.

Ингибиторы АПФ — противопоказания

Перечень относительных противопоказаний приема ингибиторов:

  • артериальная умеренная гипотония;
  • хроническая тяжелая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • тяжелая анемия.

Абсолютные противопоказания иАПФ:

  • гиперчувствительность;
  • лактация;
  • двусторонний стеноз почечных артерий;
  • выраженная гипотония;
  • аортальный тяжелый стеноз;
  • беременность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • порфирия;
  • лейкопения.

Побочные эффекты ингибиторов АПФ

Во время приема ингибиторов необходимо помнить о развитии побочных метаболических эффектов. Часто может появляться головокружение, ангионевротический отек, сухой кашель, рост калия в крови. Эти осложнения можно полностью ликвидировать, если прекратить прием препарата. Существуют и другие побочные эффекты АПФ:

  • зуд, высыпание;
  • слабость;
  • гепатотоксичность;
  • снижение либидо;
  • фетопатический потенциал;
  • стоматит, лихорадка, учащенное сердцебиение;
  • отек ног, шеи, языка, лица;
  • есть риск падения и переломов;
  • диарея или тяжелая рвота.

Цена ингибиторов АПФ

Купить ингибиторы можно в специализированном отделе магазина или в любой аптеке Москвы. Цена их может отличаться, исходя из формы выпуска и фирмы производителя. Вот небольшой список препаратов ингибиторов последнего поколения и их примерная стоимость:

Название

Цена в рублях

Каптоприл

Эналаприл

Спираприл

Периндоприл

Беназеприл

Лизиноприл

Трандолаприл

Квинаприл

Фосиноприл

Моэксприл

Рамиприл

Видео: АПФ препараты

Урок 13. Ингибиторы АПФ, перечень препаратов и разбор класса иАПФ.

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

Ингибиторы АПФ. Механизм действие и классификация. Показание, противопоказание и побочные эффекты.

Ингибиторы АПФ, или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента — это группа препаратов, уменьшающие концентрацию ангиотензина II в крови и тканях, а также повышают содержание брадикинина, благодаря чему понижается тонус сосудов и артериальное давление. Они применяются для лечения как легкой, так и тяжелой гипертензии и особенно эффективны у больных с высокой активностью ренина, а также у тех кто применяет диуретики, поскольку диуретики повышают уровень ренина и активность системы ренин-ангиотензин в крови.

История открытия

В 1967 году было установлено, что ангиотензин I превращается в ангиотензин II при прохождении через малый круг кровообращения, а еще через год удалось показать, что брадикинин также почти полностью исчезает при первом же прохождении через малый круг. K.K. Ng и J. Vane предположили, что карбоксипептидаза, инактивирующая брадикинин, и фермент превращающий ангиотензин I в ангиотензин II в легких — АПФ, идентичны. Предположение стало доказанным фактом, когда 1968 году было показано, что дипептидил-карбоксипептидаза, превращающая А-I в А-II, способна инактивировать брадикинин. Тут в дело вступает яд бразильской змеи, вызывающий жесткий спазм кишки. Ferreira доказал, что змеиный яд усиливает действие брадикинина, разрушая фермент, ингибирующий брадикинин. Следующий шаг сделал Bakhl в 1968 году — он удостоверил, что змеиный яд способен разрушать — АПФ. Эти сведения вызвали интерес двух исследователей D. Caushman и M. Ondetti, проведя многочисленные испытания они выделили из змеиного яда очищенное вещество, ингибирующее АПФ, — пептид состоящий из девяти аминокислотных радикалов. Введенный внутривенно, он оказывал, как и ожидалось, энергичное антигипертензивное действие. В 1975 году под руководством D. Caushman и M. Ondetti был синтезирован каптоприл, который стал первым представителем большой группы лекарственных препаратов, известной под названием ингибиторы АПФ.

Ингибиторы АПФ механизм действия

Механизм действия ингибиторов АПФ обусловлен главным эффектом, вызываемым этими препаратами (подразумеваемым в их названии), а именно — способностью тормозить активность ключевого фермента ренин-ангиотензиновой системы АПФ. Угнетение активности АПФ приводит к ряду последствий, которые и обеспечивают гипотензивное действие этих препаратов:

  • торможению вазоконстрикторных и натрийзадерживающих эффектов ангиотензина II за счет уменьшения его образования из ангиотензина I;
  • торможению инактивации брадикинина и способствованию проявлению его положительных сосудорасширяющих и натрийуретических свойств;
  • увеличению синтеза мощных сосудорасширяющих факторов: оксида азота (II) и простациклина;
  • увеличению синтеза ангиотензина, обладающего вазодилатирующей и натрийуретической активностью;
  • угнетению образования ангиотензина III, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и эндотелина-1.

Механизм действия ингибиторов АПФ

В зависимости от химического строения, ингибиторы АПФ делятся на четыре основные группы:

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде ингибиторы АПФ фармакокинетически делятся на три класса:

  • Класс I — липофильные лекарства: Каптоприл, Алацеприл, Фентиаприл.
  • Класс II — липофильные пролекарства.
  • Подкласс IIА — препараты, активные метаболиты которых выделяются преимущественно почками: Беназеприл, Квинаприл, Периндоприл, Цилазаприл, Эналаприл.
  • Подкласс IIБ — препараты, активным метаболитам которых присущи сразу два пути элиминации — через почки с мочой, а также через печень с желчью и пищеварительный канал с калом: Моэксиприл, Рамиприл, Спираприл, Трандолаприл, Фозиноприл.
  • Класс III — гидрофильные лекарства: лизиноприл, либензаприл, церонаприл.

Липофильность — очень важное свойство лечебных средств, характеризует их способность проникать в ткань через липидную мембрану и угнетать активность АПФ непосредственно в органах мишенях (почки, миокард, эндотелий сосудов).

Препараты второго поколения отличаются от первого целым рядом особенностей: большей активностью, меньшей частотой появления нежелательных эффектов и отсутствием в химической структуре сульфгидрильных групп, способствующий автоимунизации.

Каптоприл — препаратом 1-го класса с нефропротекторный действием, однако он короткодействующий (6-8 ч.), Поэтому его назначают 3-4 раза в сутки. Препараты 2-го класса имеют более длительный период полувыведения (18-24 ч.) их назначат 1-2 раза в сутки.

Однако все они являются пролекарством, поступают в организм в неактивном состоянии, нуждаются в метаболической активации в печени. Препараты 3-го класса являются активными метаболитами препаратов 2-го класса, которые действуют в течение 24 часов и обеспечивают мягкий, стабильный антигипертензивный эффект.

Ингибиторы АПФ показание к назначению:

  • Артериальная гипертензия;
  • Сердечная недостаточность;
  • Почечная патология;
  • Перенесшие инфаркт миокарда;
  • Высокий коронарный риск;
  • Профилактика повторных инсультов.

При лечении артериальной гипертензии предпочтение следует отдать ингибиторам АПФ в таких случаях:

  • Сопутствующая сердечная недостаточность;
  • Бессимптомное нарушение систолической функции левого желудочка;
  • Сопутствующий сахарный диабет;
  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Атеросклероз сонных артерий;
  • Наличие микроальбуминурия;
  • Хроническая болезнь почек(гипертензивная или диабетическая нефропатия).

Ингибиторов АПФ противопоказание

Среди противопоказаний к применению ингибиторов АПФ выделяют абсолютные противопоказания:

  • склонность к ангионевротическому отеку;
  • периоды беременности и лактации;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность;
  • выраженная гиперкалиемия;
  • гипертрофическая кардиомиопатия с выраженной обструкцией выносящего пути левого желудочка;
  • гемодинамически весомый стеноз аортального или митрального клапана;
  • констриктивный перикардит;
  • хроническое легочное сердце в стадии декомпенсации;
  • порфирия;
  • лейкопения;
  • тяжелая анемия.

Относительные противопоказания:

  • умеренная хроническая почечная недостаточность;
  • умеренная гиперкалиемия;
  • цирроз печени или хронически активный гепатит;
  • хроническое легочное сердце в стадии компенсации;
  • тяжелые обструктивные заболевания легких;
  • падагрическая почка;
  • состояние после трансплантации почки;
  • комбинация данного препарата с индометацином, калийзадерживающими диуретиками, фенотиазинами, рифампицином, аллопуринолом и солями лития.

Какие существуют побочные эффекты ингибиторов АПФ?

  • сухой кашель;
  • головная боль, головокружение и общая слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • повышение концентрации калия в крови;
  • повышение содержания креатинина в крови;
  • протеинурия;
  • токсическое и имунопатологическое действие на почки;
  • аллергические реакции;
  • нейтропения, анемия и тромбоцитопения;
  • изменение в органах пищеварения(проявляющиеся искажением вкуса, тошнотой, рвотой, афтозными высыпаниями на слизистой оболочке рта, нарушениями функции печени);
  • парадоксальное повышение артериального давления при одностороннем стенозе почечной артерии.

Ингибиторам АПФ свойственен эффект «первой дозы» — избыточное снижение артериального давления, с угрозой впадения в коллапс, возникновением головокружения, возможностью обморока в первые 2-4 часа после приема полной дозы препарата. Это особенно опасно для больных ИБС и дисциркуляторной церебральной недостаточностью. Поэтому и каптоприл, и ингибиторы типа эналаприла назначают первоначально в значительно уменьшенной дозе 1/4-1/2 таблетки. Исключением является периндоприл, который не вызывает гипотензию первой дозы.

Какой ингибитор АПФ лучше?

Среди ингибиторов АПФ наиболее лучшими качествами обладает препарат Престариум. Данный препарат в дозе 4-8 мг при приеме 1 раз в сутки обеспечивает эффективное дозозависимое снижение артериального давления уже с первых недель лечения. Престариум стабильно контролирует артериальное давление на протяжении суток при однократном приеме. Среди всех ингибиторов АПФ Престариум имеет самый высокий коэффициент Т/P(соотношение конечной эффективности препарата к максимальной), что подтверждено FDA(Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) И Консенсусом Европейского Общества кардиологов. Благодаря этому, Престариум обеспечивает истинный контроль артериального давления на протяжении 24-часов и надежно защищает от подъема АД в наиболее «опасное» утреннее время, когда риск таких осложнений как инфаркт или инсульт особенно высок.

По соотношению «Цена — Качество» следует отметить препарат Берлиприл как один из высококачественных генериков при лечении ингибиторами АПФ.

Моноаминоксидаза

Моноаминоксидаза (МАО)

фермент, катализирующий окисление аминогрупп биогенных моноаминов с образованием соответствующих аминов и восстановленного фермента. В реакции принимает участие флавинадениндинуклеотид (ФАД) в качестве кофермента (см. Коферменты). МАО содержится во многих тканях млекопитающих, в т.ч человека, а также в тканях некоторых рыб и в бактериях Sarcina lutea. В крови фермент локализуется в тромбоцитах и некоторых других форменных элементах: в сыворотке крови МАО нет. В клинической практике величина активности МАО в тромбоцитах служит показателем эффективности лечения ингибиторами МАО, а также используется как клинико-диагностический тест при диспансерном обследовании больных шизофренией, их родственников, лиц, предрасположенных к заболеваниям ц.н.с., и др.

МАО млекопитающих является типичным мембранным белком и входит в состав мембран митохондрий и микросом. Молекула фермента состоит из двух субъединиц с молекулярными массами около 60 000: одна из субъединиц содержит кофермент. Субстратами МАО являются главным образом первичные арилалкиламины, а также вторичные и третичные амины с метильными заместителями. Окисляются также алифатические первичные амины и некоторые третичные амины, у которых азот входит в состав гетероцикла. К природным субстратам МАО относятся тирамин, 5-окситриптамин (серотонин), гриптамин, 2-фенилэтиламин, дофамин, норадреналин и адреналин. Ингибиторами МАО служат ацетиленовые амины — хлоргилин, депренил, паргилин, арилциклопропиламины (например, транилципромин); производные фенилгидразина — фенелзин, ипразид (ипрониазид): производные β-карболина — гармин, гармалин; производные хинолина и изохинолина: α-замещенные аналоги субстратов МАО — индопан, фенамин, амифламин, многие полициклические антидепрессанты (имипрамин, инказан). Среди ингибиторов МАО различают вещества, ингибирующие МАО необратимо, т.е. блокирующие ее активность в организме на 7—14 сут. до тех пор, пока активность этого фермента не достигнет исходного уровня за счет неосинтеза новых количеств фермента. К таким ингибиторам относятся ипразид, ниаламид, паргилин и его аналоги. Кроме того, существуют вещества, ингибирующие активность МАО обратимо (на 1—5 ч после однократного введения). К числу таких ингибиторов относятся индопан, пиразидол, гармин и родственные ему производные β-карболина. Ингибиторы МАО, блокируя в организме процесс окисления биогенных моноаминов, способствуют их накоплению в тканях ц.н.с. и периферической нервной системы, а также в других органах и тканях. Накоплением серотонина, триптамина, норадреналина, дофамина объясняют антидепрессивное и гипотензивное действие ингибиторов МАО. Эти вещества обладают свойством извращать фармакологический эффект резерпина, который после введения ингибитора МАО оказывает на ц.н.с. возбуждающее действие вместо свойственного этому алкалоиду седативного эффекта. Ингибиторы МАО способны усиливать коронарное кровообращение. В клинической практике ингибиторы МАО применяют при лечении депрессивных состояний и стенокардии. Противопоказаниями к назначению ингибиторов МАО служат эпилепсия, выраженный атеросклероз или сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения. При лечении ингибиторами МАО не следует употреблять в пищу продукты, содержащие много тирамина или фенилэтиламина (сыры, сливки, шоколад, вино), а также принимать другие психотропные средства.

Основная роль МАО, особенно в печени, почках и кишечнике, содержащих большое количество этого фермента, состоит, по-видимому, в инактивации избытка потенциально опасных биогенных и экзогенных аминов; плацентарная МАО необходима для сохранения плода. В центральной нервной системе МАО регулирует содержание медиаторов и модуляторов (серотонина).

У млекопитающих МАО имеет два основных изофермента — А и В, отличающихся по молекулярной массе, аминокислотной последовательности, антигенным свойствам, ингибиторной и субстратной специфичности. Наилучшим субстратом для моноаминоксидазы А является серотонин, а для моноаминоксидазы В — фенилэтиламин; избирательным ингибитором моноаминоксидазы А является хлоргилин, а моноаминоксидазы В — депренил. Хорошим субстратом для обоих изоферментов МАО является тирамин.

Для определения активности МАО чаще всего пользуются радиометрическим методом, основанным на измерении количества меченых альдегидов, образующихся при окислении субстратов, у которых один из атомов углерода замещен на радионуклид 14С. Альдегиды отделяют от субстратов экстрагированием, органическими растворителями, сцинтиллятором. Кроме того, применяют метод, базирующийся на измерении поглощения света или флуоресценции 4-оксихинолина, спонтанно образующегося из продуктов окисления синтетического субстрата МАО кинурамина, а также спектрофотометрические методы анализа продуктов окисления других искусственных субстратов МАО — бензиламина и n-нитробензиламина.

Моноаминоксидаза (МАО)

фермент класса оксидоредуктаз (КФ 1.4.3.4), катализирующий окислительное дезаминирование первичных, вторичных и третичных аминов с образованием соответствующих альдегидов и аммиака; при этом происходит обезвреживание аминов.

Источник: Медицинская энциклопедия на Gufo.me

Значения в других словарях

  1. моноаминоксидаза — Фермент класса оксидоредуктаз; катализирует окислит. дезаминирование моноаминов. Локализована во внеш. мембране митохондрий клеток животных и участвует в деградации биогенных аминов. Простетич. группа М.— ФАД, связанный ковалентно с белком. Биологический энциклопедический словарь
  2. Моноаминоксидаза — Фермент класса оксидоредуктаз (См. Оксидоредуктазы); катализирует окислительное Дезаминирование моноаминов, в том числе аминов биогенных (См. Амины биогенные). Локализован во внешней мембране митохондрий (См. Большая советская энциклопедия
  3. МОНОАМИНОКСИДАЗА — МОНОАМИНОКСИДАЗА, энзим, часто встречающийся у животных; другие названия — адреналиноксидаза и тираминаза. Его функция в организме — расщепление определенных биологически активных АМИНОВ, тремя наиболее важными из которых являются… Научно-технический словарь
  4. моноаминоксидаза — сущ., кол-во синонимов: 1 фермент 253 Словарь синонимов русского языка

Ингибиторы МАО: список лекарств и торговые названия ингибиторов моноаминоксидазы

Ингибиторы МАО – один из распространенных классов антидепрессантов. В настоящее время этот тип препаратов используется реже, чем раньше, однако полностью еще не утратил своего значения. В аптеках продается большое количество ингибиторов МАО. Разумеется, подобные препараты отпускаются только по рецепту врача. Однако многим пациентам было бы полезно знать, какие разновидности данных препаратов существуют.

Что такое ингибиторы МАО?

Ингибиторы МАО (ИМАО) – один из самых старых типов препаратов-антидепрессантов. Механизм их действия основан на блокаде моноаминоксидазы – белкового фермента, который разрушает моноамины. Каким же образом это обстоятельство может быть связано с лечение депрессий? Все очень просто – ведь к моноаминам относятся многие вещества, которые принято называть нейромедиаторами – серотонин, дофамин, норадреналин. Именно их недостаток в организме (точнее, в нервных цепях) и вызывает угнетенное настроение, состояние депрессии. ИМАО уничтожают моноаминоксидазу или же временно блокируют ее действие, в результате чего уровень нейромедиаторов в нейронных цепях повышается. Мозг начинает работать более эффективно, а это влияет и на настроение человека – он избавляется от депрессии, уныния и апатии.

Эффект от ингибиторов МАО проявляется при снижении активности фермента примерно в 2 раза.

Разновидности

Препараты данного класса делятся на три группы:

  • необратимые неизбирательные,
  • необратимые избирательные,
  • обратимые избирательные.

Необратимые антидепрессанты уничтожают молекулу моноаминоксидазы. Обратимые лишь связываются с ней, лишая активности, на несколько часов.

Существует 2 разновидности фермента – А и В. Дезаминированием нейромедиаторов занимается в основном лишь первая разновидность. По этому принципу препараты делятся на два типа. Первый тип, неизбирательные ингибиторы моноаминоксидазы, активен сразу по отношению к обоим типам фермента. Избирательные ингибиторы воздействуют в основном на первый тип, однако есть и ингибиторы, активные только против второго типа.

К неселективным необратимым средствам относятся:

  • ипрониазид,
  • изониазид,
  • ниаламид,
  • изокарбоксазид,
  • фенелзин.

Обратимые ингибиторы:

  • моклобемид (торговое название Аурорикс),
  • пирлиндол (торговое название Пиразидол),
  • бефол,
  • метралиндол,
  • гармалин.

Обратимые ингибиторы несколько уступают по силе действия необратимым, однако отличаются большей безопасностью использования и наличием меньшего количества побочных эффектов.

Из необратимых селективных ингибиторов наиболее известны селегилин и разагилин.

Показания

Антидепрессанты данного класса не относятся к числу препаратов первой линии. Однако их до сих пор широко применяют при лечении депрессий, особенно в тех случаях, когда болезнь оказывается резистентной к применению других средств (ТЦА и СИОЗС).

Ингибиторы МАО назначаются при:

  • депрессиях различного генеза,
  • болезнях Паркинсона и Альцгеймера,
  • алкоголизме,
  • ВСД,
  • шизофрении,
  • фобиях,
  • тревожных расстройствах.

Обратимые селективные ингибиторы чаще всего назначаются при депрессиях легкой и средней тяжести, меланхолическом синдроме, необратимые неселективные – при тяжелых депрессиях, алкоголизме. Необратимые селективные используются почти исключительно при болезни Паркинсона.

Применение антидепрессантов этого типа запрещается при:

  • синдроме абстиненции,
  • обострениях болезней печени и почек,
  • беременности,
  • лактации,
  • повышенной чувствительности.

Неселективные необратимые ингибиторы также противопоказаны при хронической сердечной и почечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения. Необратимые селективные ингибиторы не назначаются вместе с другими антидепрессантами. Неселективные ингибиторы также влияют на метаболизм в печени многих лекарственных препаратов, таких, как барбитураты, антигистаминные и гипотензивные средства, антидепрессанты.

Побочные эффекты

Недостатком ИМАО являются свойственные им побочные явления, включающие:

  • ортостатическую гипотензию,
  • тираминовый синдром,
  • серотониновый синдром,
  • холинолитические эффекты (задержка мочеиспускания, сухость во рту, нечеткое зрение).

Наиболее характерны побочные эффекты для неизбирательных ИМАО. Также многие неизбирательные средства воздействуют на метаболизм многих лекарственных препаратов.

Наиболее опасен при приеме данных антидепрессантов тираминовый синдром. Тирамины – это природные вещества, содержащиеся в ферментированной пище. Так как тирамин, поступающий в организм с продуктами питания, подвергается разрушению при помощи обоих типов МАО, неселективное ингибирование фермента приводит к накоплению тирамина в организме. Это зачастую приводит к гипертензии и инфаркту.

Для того, чтобы избежать тираминового синдрома, больному прописывают специальную диету, исключающую:

  • сыры,
  • квашеную капусту,
  • копчености,
  • консервы,
  • ферментированные фрукты (инжир, бананы).

Также для антидепрессантов данного класса чрезвычайно опасна передозировка (больше, чем для СИОЗС). Поэтому дозировка препарата должна назначаться врачом. Нельзя самостоятельно лечиться антидепрессантами данного ряда, самостоятельно изменять дозировку, резко прерывать лечение (во избежание синдрома отмены).

Антигипертензивные средства — препараты, способные к снижению уровня давления при любом его изначальном уровне или при артериальной гипертензии.

Общие сведения

Артериальная гипертензия — патология, при которой определяется устойчивое повышение давления в диастолу и систолу в покое до значений выше 140 и 90 мм рт.ст. Различают два главных типа артериальной гипертензии:

  • Эссенциальная, первичная гипертоническая болезнь — состояние, при котором повышение давления является основой заболевания. Встречается у 25% населения, появляется преимущественно на фоне постоянных стрессов и переживаний.
  • Симптоматическая гипертензия или вторичная гипертензия — явление повышения давления на фоне какого-либо другого заболевания.

Уровень давления в нашем организме зависит от трёх основных факторов:

  • Сердечный выброс — изменяется при усилении и возрастании частоты сокращений;
  • Периферическое сопротивление — сила, с которой сокращаются периферические сосуды;
  • Общий объём крови — вся кровь, находящаяся в сосудах. При задержке жидкости может увеличиваться.

Давление регулируется как нервной системой, так и множеством гормонов, в частности почечной системой (ренин-ангиотензиновой). Большую роль в повышении давления играет адреналин.

Гипертензия может привести к изменению размеров камер сердца, повысить риск инфарктов, атеросклероза, поражения почек.

Классификация антигипертензивных средства

Существует несколько важнейших групп препаратов, применяемых в практике в качестве антигипертензивных:

  1. Антиадренергические средства (нейротропные);
  2. Средства, понижающие действие ренин-ангиотензиновой почечной системы;
  3. Антигипертензивные средства миотропного действия;
  4. Диуретические препараты (мочегонные).

Антиадренергические (нейтротропные) средства

Данная группа делится на вещества центрального и периферического воздействия.

К антигипертензивным препаратам с центральным действием относят вещества, понижающие влияние нервного сосудодвигательного центра, например Клонидин (Клофелин), Гуанфацин, Моксонидин, Метилдофа.

  • Клонидин (Клофелин). Антигипертензивный эффект препарата обусловлен воздействием на адреналиновые А2 и имидазолиновые I2 рецепторы в центрах продолговатого мозга. При применении препарата снижается продукция ренина в почечных клетках, уменьшается сердечный выброс, сосуды расширяются. Действует 6 — 12 часов;
  • Гуанфацин и Метилдофа также способствуют расширению сосудов и замедляют сердечную деятельность. Действуют продолжительнее Клонидина, до 24 часов. У данных веществ, как и у Клонидина, имеется ряд существенных побочных эффектов. Значительно выражен седативный эффект, ощущение сухости во рту, депрессия, отёки, запоры, головокружение и сонливость;
  • Моксонидин является препаратом второго поколения, его механизм действия более совершенен. Он избирательно воздействует на имидазолиновые рецепторы и тормозит действие симпатической НС на сердце. Характеризуется меньшими побочными эффектами, чем вышеописанные средства с центральным действием.

Препараты периферического действия

К препаратам периферического действия относятся ганглиоблокаторы, симпатолитики, блокаторы адренорецепторов.

  1. Ганглиоблокаторы — средства, вызывающие блок симпатических нервных узлов. Это приводит к быстрому расширению сосудов и заметному понижению давления. К данной группе относятся Пентамини Бензогексоний. Нередко вызывают такие побочные действия, как тахикардия, ощущение сухости во рту, ортостатический коллапс (стремительное падение давления при внезапной смене позы с сидячей на вертикальную). Средства применяются редко, преимущественно при гипертоническом кризисе и операциях;
  2. Симпатолитики — препараты, подавляющие выделение норадреналина нервными клетками. Вызывают ослабевание венозного и артериального сопротивления, расширение сосудов. К данной группе принадлежат Резерпин и Гуанетидин. Применяются как дополнительные к основной терапии, действие проявляется через 1-2 недели после начала приёма. К побочным эффектам относят угнетение нервной системы (сонливость, депрессия), гастрит, заложенность носа;
  3. Средства, вызывающие блокаду адренорецепторов. Данные вещества делятся на следующие значимые группы соединений:Альфа-адреноблокирующие. Препарат Фентоламин блокирует сразу А1 и А2 рецепторы, в противодействие эффектам адреналина и норадреналина. Такое действие вызывает стремительное расширение венул и артериол, что вскоре снижает давление. Применяется для выявления вторичной гипертензии, появляющейся на фоне феохромоцитомы или болезни Рейно. Празозин и доксазозинизбирательно блокируют А1 рецепторы, вызывают расширение сосудов и рефлекторную тахикардию;
  4. Бета-адреноблокирующие. Многочисленные лекарственные средства этого типа занимают ведущее место в терапии гипертензии. Неизбирательные бета-блокаторы (Пропранолол) блокируют бета-1 и бета-2 рецепторы, избирательные (Атенолол, Бисопролол) блокируют только бета-1 рецепторы, действуя только на сердце. Антигипертензивное действие данных препаратов обусловлено понижением объёма сердечного выброса в связи с блокадой бета-1 рецепторов, уменьшение действия симпатической системы в связи с блокадой бета-2 рецепторов и торможение выделения почками ренина;
  5. Альфа-бета-адреноблокаторы (в частности, Лабеталол, Карведилол). Вызывают длительное снижение давления за счёт блока сразу всех типов рецепторов. Также действуют как антиоксиданты, снижают уровень «вредного» холестерина в крови. Применяются для лечения ГБ и гипертонических кризов;
  6. Средства, понижающие влияние ренин-ангиотензиновой почечной системы (сокращенно — РААС)

Ренин-ангиотензиновая система — специальная почечная система контроля давления, повышение активности которой приводит к усугублению гипертонической болезни. Специализированные клетки почек вырабатывают вещество ренин, под действием которого в результате нескольких химических реакций образуются последовательно ангиотензин 1 и ангиотензин 2. Ангиотензин 2 обладает серьёзным сосудосуживающим действием, а также увеличивает выработку гормона альдостерона, за счёт которого повышается объем крови.

К средствам, изменяющим активность данной системы, относятся:

  1. Ингибиторы АПФ (специализированного ангиотензин -превращающего фактора). Относятся к ним Каптоприл, Эналаприл, Периндоприл. Благодаря действию этих препаратов снижается выработка ангиотензина 2, сосуды расширяются, уменьшается выработка альдостерона, что приводит к снижению объёма крови. Применяются данные средства при артериальной гипертензии, застойной недостаточности. Обычно Каптоприл применяется в виде таблеток, действует на протяжении 4-8 часов. Эналаприл действует дольше, 24 часа и более. Побочными эффектами группы являются сухой кашель, головная боль, белок в моче, кожная сыпь;
  2. Ингибиторы вазопептида3. Препарат Омапатрилат является инновационным средством для лечения гипертонии. Его антигипертензивный эффект обусловлен ингибированием действия ферментов, которые отвечают за выработку ангиотензинов, и восстановлением баланса регуляции давления. Действует более 24 часов, характеризуется наименьшими побочными эффектами среди иных препаратов, влияющих на активность РААС;
  3. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов. К ним относятся Лозартан, Валсартан. Препараты блокируют действие ангиотензина 2 на рецепторы сосудов и не допускают их сужения. Отличаются хорошей переносимостью любыми пациентами, в связи с чем их применяют для долгосрочного лечения ГБ.

Антигипертензивные средства миотропного действия

Ведущий механизм снижения давления этой группы препаратов — снижение тонуса мышц сосудов и их расширение. Этого можно достичь различными методами: блокадой каналов ионов кальция, активацией калиевых каналов, влиянием на мышечные клетки оксида азота NO и др.
Различают следующие группы миотропных средств с сосудорасширяющим действием:

  • Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов мембран клеток. Кальций имеет огромное значение при сокращении гладкомышечных клеток. Во время передачи нервного импульса кальций проходит внутрь мышечных клеток сквозь специальные кальциевые каналы, что провоцирует целый каскад химических реакций, итогом которого становится сокращение гладкомышечных клеток. Блокировка проникновения кальция в клетку ведёт к уменьшению сократимости сосудов и вызывает гипотензию.К этой группе принадлежат Нифедипин, Амлодипин, Лацидипин. Препараты стимулируют быстрое расширение сосудов, таблетки закладываются под язык. Короткодействующие лекарственные формы (Коринфар) не рекомендуются для постоянного применения. Систематически принимаются пролонгированные формы Нифедипина (Кордафлекс ретард), действующие 24 часа. Главными побочными эффектами кальциевых блокаторов являются тошнота, частое сердцебиение, отёки ног, головокружение.
  • Активаторы калиевых каналов миоцитов: Миноксидил, Диазоксид. Способствуют открытию каналов для ионов калия в мембранах ангиоцитов. Это провоцирует выход ионов калия прочь из клетки, что, в свою очередь, вызывает выход ионов кальция и понижает сократимость сосудов.Миноксидил — препарат, действующий при тяжёлых формах гипертензии, когда другие средства бессильны. Антигипертензивная терапия Миноксидилом эффективна уже в первые дни применения, эффект продлевается до 10-24 часов. Среди заметных побочных эффектов — задерживание воды в организме, возникновение отёков, увеличение силы сердцебиения. Диазоксид — препарат для прекращения гипертензивных кризов. Диазоксид вводится внутривенно и действует уже через 1 минуту. Действует 12 часов, вызывает задержку жидкости, тахикардию.
  • Донаторы оксида азота. Представитель — Натрия нитропруссид — средство, при введении которого внутривенно выделяется оксид азота NO, который обладает сосудорасширяющими свойствами. Применяется при срочной необходимости снижения уровня давления во время хирургических операций и при острой сердечной недостаточности. Действует через 1 минуту после введения, вызывает тахикардию, судороги, головную боль.
  • Препараты с непосредственным миотропным действием. Гидралазин воздействует на мелкие артериолы и артерии, снижает сопротивление сосудов, понижает давление. Возможно рефлекторное учащение сердцебиения. Сульфат магния способен снижать давление на непродолжительное время, используется преимущественно при гипертонических кризах, редко принимается продолжительно.

Мочегонные средства

Диуретические средства — вещества, увеличивающие мочеотделение, применяемые для выведения избыточных количеств воды, снижения давления и устранения отёков. Действуют данные препараты на различные отделы нефрона. Нефрон — основной тип почечных клеток, имеет капсулу, проксимальный извитой, изогнутую петлю Генле, далее дистальный извитой каналец и в конце собирательную трубку. Выделяют следующие группы диуретических средств:

  1. Тиазидные и тиазидоподобные вещества: Гидрохлоротиазид, Хлорталидон, Клопамид. Данная группа препаратов препятствует повторному проникновению ионов калия, хлора, натрия и магния в кровь из почечных дистальных канальцев. Этот процесс увеличивает выведение воды из организма и способствует устранению отёков. Препараты эффективны при застойной сердечной недостаточности, на любой стадии гипертонической болезни. Гидрохлоротиазид действует 8-12 часов, Хлорталидондействует до 3 суток, Клопамид наиболее активен и действует до 18 часов. Различают среди побочных эффектов: обострение подагры, гипокалиемия.
  2. Петлевые диуретики (салуретики): наиболее мощный Фуросемид (Лазикс), Буметанид. Наиболее мощные препараты из существующих диуретиков. Антигипертензивный эффект обусловлен нарушение всасывания ионов калия, кальция, а также магния, хлора и натрия. Фуросемид начинает действовать через полчаса после внутривенного введения. Применяется обычно при артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности. Неприятными побочными эффектами этих средств являются токсическое действие на органы слуха, обострения подагры.
  3. Калийсберегающие диуретики: главные представители — Спиронолактон, Триамтерен. Понижают обратное всасывание в кровоток натрия, но не влияют на выделение магния и калия, тем самым сохраняя их концентрацию в крови. Обладают щадящим действием, маленькая вероятность проявления побочных эффектов при применении. Применяются в комбинации с иными диуретическими препаратами для продолжительного лечения артериальной гипертензии. Существенные побочные эффекты — гинекомастия, ощущение тошноты, диарея, возможна импотенция.
  4. Осмотические диуретики: Маннит. Вещества, которые не позволяют воде возвращаться в кровоток при прохождении через почки. При его применении снижается, иногда слишком резко, объем циркулирующей крови. Возможно применение Маннитола при гипертонических кризах или мгновенных отёках.

Комбинированные препараты

Часто в таблетированной форме выпускаются комбинации препаратов, которые совместно оказывают больший эффект, чем при раздельном приёме.

  1. Адельфан — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г.
  2. Адельфан-эзидрекс — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Дихлортиазид 0.01 г
  3. Адельфан-эзидрекс-К также содержит хлорид калия 0.6 г
  4. Кристепин — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидроэргокристин 0.0005 г плюс Клопамид 0.005 г
  5. Трирезид-К — Резерпин 0.0001 г плюс Дигидралазин 0.01 г плюс Гидрохлоротиазид 0.01 г, калия хлорид 0.35 г

При гипертонической болезни можно избежать снижения качества жизни, если вовремя обнаружить эту проблему и начать терапию, выбрав с помощью врачей подходящую схему лечения лекарствами из обширного списка гипотензивных препаратов.

Что такое гипотензивные препараты, механизм действия

Гипотензивные, или по-другому – антигипертензивные препараты, — это лекарственные средства, снижающие уровень артериального давления. В основном они применяются при гипертонии.

Показатели АД зависят от:

  • работы сердечной мышцы, как основного насоса кровеносной системы;
  • состояния почек;
  • тонуса сосудов, особенно периферических;
  • общего объема и качественных показателей крови.

Причины повышения АД:

  • значительное превышение нормы сердечного выброса;
  • увеличение ОЦК – объема циркулирующей крови;
  • повышение сопротивления в периферических сосудах;
  • ухудшение работы почек, нарушения в системе ренин-ангиотензин.

Действие гипотензивных препаратов направлено на основные факторы, определяющие уровень давления. Класс этих лекарств отличается значительным разнообразием по составу, поэтому в классификации больше принято учитывать их специфическую направленность. Механизм действия гипотензивного препарата определяется тем, к какому виду в классификации он относится.

Показания к применению

Основным показанием к назначению гипотензивных препаратов является гипертоническая болезнь. Эта патология характеризуется стойким повышением АД выше 140/90, которое не снимается без применения гипотензивных препаратов.

Первичная форма артериальной гипертензии связана с:

  • болезнями почек;
  • эндокринными нарушениями;
  • поражением ЦНС;
  • повреждением сосудов.

Возникновению и развитию гипертонии часто сопутствует ожирение, атеросклероз, пожилой возраст. Следует учитывать, что АД повышается с возрастом.

Это, как правило, связано с ухудшением состояния вследствие сужения сосудистого просвета атеросклеротическими бляшками. В результате значительно увеличивается сопротивление в сосудах, что приводит к повышенному АД. Гипотензивные препараты не лечат гипертонию, они «сбивают» повышенное АД.

Это необходимо делать для профилактики возникновения таких тяжелых патологических состояний как:

  • инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • гипертонический криз.

Гипертония также провоцирует возникновение сердечной недостаточности. Следует учитывать, что увеличение значений АД — не всегда показатель гипертонии. Иногда, например, АД повышается по утрам, особенно если на ночь плотно поесть или выпить кефир, а также другие продукты, увеличивающие газообразование в кишечнике.

В результате происходит давление на диафрагму, что приводит к нарушению в работе сердца и повышению АД. Но не стоит сразу хвататься за таблетки. В этом случае рекомендуется пройтись, прогуляться, и давление само придет в норму.

Противопоказания, побочные эффекты

Рекомендуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения. Нельзя пить разные таблетки от повышенного АД, так как это увеличивает побочные эффекты, пагубно сказывается на работе почек, что еще больше усугубляет ситуацию с АД.

Многие гипотензивные препараты необходимо принимать постоянно, пожизненно, что может плохо сказаться на здоровье при несоблюдении дозировки и режима приема. Нужно также учитывать возможный накопительный эффект. Поэтому следует регулярно консультироваться с лечащим врачом, чтобы минимизировать возможность побочных эффектов.

Таблица абсолютных и возможных противопоказаний к применению антигипертензивных препаратов
Группы гипотензивных средств Абсолютные противопоказания Относительные (возможные)
Ингибиторы АПФ Беременность

Гиперкалиемия

Двустронний стеноз артерий почек.

Ангионевротический отек

Женщины детородного возраста
Антагонисты кальция Тяжелая левожелудочковая недостаточность.

Атрио-вентрикулярный блок

Тахикардия

Сердечная недостаточность

Бета-блокаторы Атрио-вентрикулярная блокада

Астма

Пациенты с легочной недостаточностью.

Сниженная толерантность к глюкозе

Диуретики Подагра Гиперкальциемия

Гипокалиемия

Беременность

Сартаны (блокаторы ангиотензиновых рецепторов) Двусторонний стеноз артерий почек

Гиперкалиемия

Беременность

Женщины детородного возраста

Если назначен прием одной гипотензивной таблетки, то ее следует принимать на ночь, чтобы уменьшить вероятность побочных эффектов.

Классификация гипотензивных препаратов

Препараты для понижения давления делят на 2 группы, которые в свою очередь делятся на подгруппы. Такое многослойное разделение классификации обусловлено большим разнообразием данного типа лекарственных средств.

Препараты первой линии

Наиболее распространенная и большая группа.

Первая линия делится в свою очередь на 5 групп:

  • антагонисты кальция;
  • диуретики;
  • иАПФ;
  • ингибиторы ангиотензиновых рецепторов (сартаны);
  • бета-адреноблокаторы.

Препараты этой линии назначают большинству пациентов с гипертонической болезнью.

Препараты второй линии

Ко второй линии относятся:

  • альфа-адреноблокаторы;
  • вазодилататоры прямого действия;
  • алкалоиды раувольфии.

Лекарства этой линии отличаются более доступной ценой, но имеют много побочных эффектов.

АПФ ингибиторы

Название группы «иАПФ» расшифровывается как «ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента». Это довольно эффективные препараты по снижению АД, хотя есть более современный вариант — сартаны.

Прием иАПФ предотвращает образование ангиотензина ll, который сужает артерии, что приводит к увеличению уровня АД. За счет медикаментозного контроля над этим процессом уменьшается периферическое сосудистое сопротивление и нормализуется АД. АПФ ингибиторы можно применять при сердечной недостаточности, так как они не оказывают существенного влияния на работу сердца.

Побочные эффекты:

  • гиперкалиемия;
  • сухой кашель;
  • ангионевротический отек (очень редко).

Гипотензивные препараты (список представителей группы и АПФ):

  • Каптоприл — дозировка до 100 мг/сутки;
  • Эналаприл — до 40 мг/сутки;

    Эналаприл — лекарство для расширения сосудов, которое принимают гипертоники каждый день

  • Моэксиприл используют при болезнях почек, дозировка до 30 мг/сутки;
  • Трандолаприл — 1–4 мг, разово.

Препараты начинают действовать сразу после приема. В течение нескольких дней после начала терапии давление стабилизируется.

Диуретики

Список гипотензивных препаратов для комплексного лечения гипертензии часто включает диуретики (мочегонные). Диуретики стимулируют мочевыделение, выводят воду из организма. В результате снижается общий объем циркулирующей жидкости, сокращается сердечный выброс и нормализуется давление.

Так как большинство гипотензивных препаратов задерживают воду, то применение диуретиков оправдывает себя во многих случаях, несмотря на побочное действие в виде вымывания из организма нужных электролитов.

Диуретики подразделяют на 4 основные группы:

  • тиазидные (Гипотиазид – до 50 мг/сутки) – часто используются при гипертензии, но неэффективны, а также противопоказаны при болезнях почек;
  • тиазидоподобные (Индапамид) – до 5 мг, разово;
  • петлевые (Фуросемид – дозировка может достигать 400 мг/сутки) – используются при острых состояниях, при сердечной, а также почечной недостаточности;
  • калийсберегающие (Верошпирон – 25 мг) — способны выводить из организма натрий и задерживать калий, противопоказаны при заболеваниях почек, применяются в сочетании с другими видами диуретиков.

Бесконтрольный, постоянный прием мочегонных медикаментов провоцирует вымывание из организма калия и магния, которые нужны для поддержания нормального уровня АД. В этом случае необходимо дополнительно принимать витамины с этими минеральными веществами.

Бета-адреноблокаторы

Препараты используют, если гипертония развивается на фоне сердечных нарушений, таких как тахикардия, аритмия. В результате блокирующего действия этих лекарств на бета-адренорецепторы уменьшается ЧСС, поэтому их не рекомендуется применять при брадикардии.

Бета-адреноблокаторы подразделяют на 2 группы:

  • кардиоселективные;
  • некардиоселективные.

Кардиоселективные избирательно воздействуют только на сосуды и сердце.

К ним относят:

  • Бисопролол — дозировка от 2 мг/сутки;
  • Атенолол — до 100 мг/сутки;
  • Метопролол — суточная дозировка может достигать 200 мг.

Кардионеселективные:

  • Лабеталол — до 1200 мг/сутки;
  • Пропранолол (Анаприлин) — 40–240 мг/сутки;
  • Карведилол — 12 мг.

Кардионеселективные гипотензивные препараты отличаются тем, что воздействуют на бета-адренорецепторы как сердца, так и других внутренних органов.

Поэтому имеют значительный ряд противопоказаний, таких как:

  • сахарный диабет;
  • бронхиальная астма;
  • заболевания легких, включая ХОБЛ.

Если в анамнезе присутствуют эти заболевания, то перед приемом предварительно нужно обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Антагонисты кальция

Гипотензивные препараты (список основных представителей антагонистов кальция 3-й группы):

  • производные фенилалкиламина (Верапамил — до 480 мг/сутки) – использовать с осторожностью, может спровоцировать брадикардию;
  • производные бензотиазепина (Диакордин) – дозировка от 120 мг, побочный эффект аналогичен Верапамилу (брадикардия);
  • производные дигидропиридина (Никардия, Занидип, Норваск) – препараты обладают выраженным сосудорасширяющим действием, поэтому могут вызвать гиперемию (покраснение) лица, отеки конечностей, спровоцировать головную боль.

Антагонисты кальция действуют эффективно, хорошо понижают и стабилизируют АД при гипертензии за счет сосудорасширяющего действия. К минусам можно отнести существенные побочные эффекты.

Нейротропные

При гипертензии хорошо помогают стабилизировать состояние седативные лекарственные средства на растительной основе, благоприятно влияющие на работу сосудов и сердца.

Наиболее эффективные:

  • настойка пустырника – обладает выраженным успокаивающим эффектом, улучшает функции сердца, применяется при гипертонии на фоне кардионевроза;
  • экстракт валерианы и пустырника (в таб.) — комбинированный препарат, используют при повышенной нервной возбудимости, снимает последствия стресса.

Растительные настойки рекомендуется принимать в состоянии сильного психоэмоционального перевозбуждения по чайной ложке.

Экстракт валерианы и пустырника в таких случаях нужно принимать сразу по 5 таблеток. Это поможет привести сосудистую систему в норму и нейтрализовать скачки давления на фоне стрессов.

Хорошо поддерживает работу сердца при гипертонии настойка боярышника. Иногда целесообразно применение транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных средств, строго по назначению.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Другое название этой группы медпрепаратов — сартаны. Отличаются высокой эффективностью. Обычно принимают 1 таб. на ночь, этого достаточно, чтобы обеспечить суточный контроль над давлением.

Гипотензивные препараты (список наиболее эффективных из класса сартанов):

  • Валсартан — 80 мг/сутки;
  • Телмисартан — 20 мг/сутки;
  • Ирбесартан — 150 мг/сутки.

Действие этих лекарств также как и действие иАПФ направлено на снижение тонуса артерий и их расширение, что способствует нормализации давления. При этом у сартанов отсутствует такой неприятный побочный эффект как досаждающий, сухой кашель, но они тоже противопоказаны при беременности.

Ингибиторы ангиотензина используют для постоянного, длительного контроля АД при гипертензии.

Комбинированные медикаменты

Согласно доказательной медицине довольно эффективны и широко используются двухкомпонентные комбинации антигипертензивных лекарств.

Используемые комбинации:

Дозировка подбирается индивидуально. Не рекомендуется одновременное применение сартанов и иАПФ.

Вазодилататоры прямого действия

Отличаются мягким действием и умеренным сосудорасширяющим эффектом. Часто используются в виде инъекций.

Гипотензивные препараты (список вазодилататоров прямого действия):

  • Дибазол (1% р-р) — в/м, в/в – для быстрого понижения АД;
  • Апрессин — 20 мг/сутки.

Вазодилататоры могут нарушать церебральное (мозговое) кровообращение. Не рекомендуется применять эти препараты при атеросклерозе.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты 2 линии используются довольно редко, обычно в сочетании с препаратами из 1 линии. Экранируют альфа-адренорецепторы, препятствуют сужению сосудов. При длительном применении могут вызывать сердечную недостаточность и нарушение церебрального кровообращения, вплоть до инсульта.

Представители группы:

  • Зоксон;
  • Альфатер;
  • Празозин – сразу резко снижает АД.

Дозировка лекарств — 1–20 мг. К плюсам этих препаратов относят улучшение углеводного и липидного обмена, что актуально для пациентов с гипертензией и сопутствующим сахарным диабетом.

Спазмолитические препараты

Для уменьшения спазма сосудов и их расширения при обострении гипертонической болезни используются миотропные спазмолитики:

  • Но-шпа — от 2 мл (40 мг);
  • Папаверина гидрохлорид — от 2 мл (20 мг).

Применяются в/м при гипертонических кризах.

Препараты раувольфии

Группа препаратов на основе растения под названием «раувольфия змеиная». Лечебный эффект от применения этих лекарств наступает не сразу, в течение недели. Обладают гипотензивным и антиаритмическим действием.

Побочные эффекты:

  • расстройство сна, бессонница;
  • тревожность;
  • депрессия;
  • бронхоспазм;
  • тошнота;
  • аллергические проявления;
  • ослабление потенции;
  • тремор.

Противопоказания:

  • атеросклероз;
  • эпилепсия;
  • хроническая депрессия;
  • язвенные процессы в ЖКТ;
  • паркинсонизм;
  • сердечная недостаточность.

Медпрепараты раувольфии:

Препараты раувольфии пользуются спросом в основном из-за своей низкой стоимости.

Список гипотензивных препаратов нового поколения

Гипотензивные средства последнего поколения имеют следующие преимущества:

  • пролонгированный эффект (более длительное время действия);
  • повышенная избирательность;
  • менее выраженные побочные эффекты.

Список препаратов:

Гипотензивные лекарства последнего поколения в меньшей степени влияют на функции почек, работоспособность и умственную деятельность, что обуславливает их более комфортное постоянное использование.

Гипертоническая болезнь поражает не только пациентов в пожилом возрасте, но и молодых людей. Часто уже в 30 лет наблюдается стойкое повышение АД. Гипотензивные препараты частично помогают решить эту проблему, список этих лекарственных средств расширяется, эффективность их повышается.

Правильное питание с ограничением соли и животных жиров (как источника вредного холестерина) в сочетании с активным образом жизни являются достаточной профилактикой от гипертонии и помогут избежать назначения большого количества лекарств.

Оформление статьи: Владимир Великий

Видео о гипотензивных препаратах

Базисная фармакология антигипертензивых препаратов:

Ингибиторы МАО — что это, список препаратов и механизм действия

Ингибиторы МАО – что это знают только люди, которые интересуются новостями медицины. Расшифровка аббревиатуры простая – это группа медикаментов, которая относится к антидепрессантам, блокирующим расщепление Моноаминоксидазы. Они используются как лекарства от депрессий, для восстановления нормального эмоционального фона и психического здоровья.

Что такое ингибиторы МАО

Чтобы разобраться, какие препараты относятся к ингибиторам МАО, необходимо знать их фармакологическое действие. Эти медикаменты имеют способность повышать качество жизни и бороться с тревожными состояниями. Другое их название – ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это вещества растительного и химического происхождения, широко используемые в психиатрии.

Воздействие на организм основано на блокировании фермента моноаминоксидазы. В результате, в желудке нарушается расщепление различных веществ и нейромедиаторов. Смягчаются симптомы депрессивных и психических расстройств. Провести классификацию всего перечня препаратов можно по фармакологическому действию.

Необратимые ингибиторы МАО

К необратимым ИМАО относятся лекарственные средства, принцип действия которых основан на образовании с моноаминоксидазой химических связей. В результате – подавление функциональности фермента. Это лекарства первого поколения с большим количеством побочных действий. Имеют плохую совместимость с другими фармакологическими средствами. Пациент во время лечения должен придерживаться диеты. Их также можно подразделить на гидразиновые (Ниаламид, Ипрониазид) и не гидразиновые (Транилципромин, Изокарбоксазид).

Обратимые ингибиторы МАО

Обратимые ИМАО назначают при многих болезнях. Они являют собой представителей второго поколения. Они не имеют серьезных негативных эффектов, диета при их приеме не обязательна. Принцип функционирования этой группы медикаментов основан на захвате фермента и создания с ним устойчивого комплекса. Они делятся на: избирательные (Моклобемид, Тетриндол) и не избирательные (Кароксазон, Инказан).

Селективные ингибиторы МАО

Селективные ИМАО способны инактивировать только один тип моноаминоксидазы. В результате чего уменьшается распад серотонина, норадреналина и дофамина. Одновременное употребление с медикаментами, повышающими уровень серотонина, приводит к появлению серотонинового синдрома. Это опасная болезнь является признаком интоксикации организма. Для его лечения необходимо отменить все антидепрессанты.

Неселективные ингибиторы МАО

Неселективные ИМАО блокируют фермент моноаминоксидазу в А и Б разновидностях. Их редко назначают, потому что они имеют сильно выраженное токсическое влияние на печень. Эффект от употребления этих препаратов сохраняется продолжительное время (до 20 дней) после окончания терапии. Они имеют свойство уменьшать частоту приступов при стенокардии, что позволяет назначать их пациентам, имеющим сердечно-сосудистые заболевания.

Ингибиторы МАО — список лекарств

Какие препараты относятся к МАОI, и что может помочь в конкретном случае узнать можно в медицинском учреждении. Употребление антидепрессантов должно быть обязательно согласовано с лечащим врачом. Доктор подбирает препараты индивидуально, исходя из симптомов заболевания. Весь перечень лекарств подразделяется согласно фармакологической классификации. Список ингибиторов МАО:

  1. Необратимыми неселективными являются: Фенелзин, Транилципромин, Изокарбоксазид, Ниаламид.
  2. Самый маленький это перечень представителей необратимых селективных: Селегилин, Разагилин, Паргилин.
  3. Обратимые селективные являются самой обширной группой, к ним относятся такие лекарства: Пирлиндол (пиразидол), Метралиндол, Моклобемид, Бефол, Триптамин, производные бета-карболинов (торговое название Гармалин).

Ингибиторы МАО — инструкция по применению

Применение ингибиторов МАО:

  1. Необратимые неселективные используют для лечения при:
  • инволюционных депрессиях;
  • невротических депрессиях;
  • циклотимических депрессиях;
  • при лечении хронического алкоголизма.
  1. Необратимые селективные используют только при лечении болезни Паркинсона.
  1. Обратимые селективные используют:
  • при меланхолическом синдроме;
  • при астеноадинамических расстройствах;
  • при депрессивном синдроме.

Противопоказания зависят от типа лекарства. Необратимые неселективные не следует употреблять при наличии сердечной, почечной, печеночной недостаточности, нарушениях коронарного кровообращения. Необратимые селективные запрещены к приему в период беременности и грудного вскармливания и хорее Гентингтона. Не назначают их в комбинации с антипсихотическими препаратами. Противопоказаниями к приему обратимых селективных будет являться: грудной возраст, острая печеночная недостаточность.

Побочные эффекты при применении лекарства, имеющего обратимое селективное действие, будут выражаться такими симптомами: бессонница, периодическая головная боль, запоры, сухость во рту, повышенная тревожность. При повышении рекомендованной дозировки или не соблюдении схемы лечения у пациентов настоящий препарат учащает проявление побочных действий.

Прием неселективных необратимых ИМАО может вызвать такие побочные явления: диспепсия, нарушение работы ЖКТ. Часто наблюдается появление гипотонии (снижение артериального давления), головных болей в лобной части головы. При приеме обратимых ИМАО, перечень негативных эффектов пополняется: гипертония, снижение аппетита, задержка мочи, сыпь, одышка.

Ингибиторы МАО

Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) представляют собой группу лекарственных средств, применяемых в психиатрической практике для лечения депрессивных состояний различного происхождения. Как правило, препараты-ингибиторы МАО используются в случаях запущенных депрессий, при которых какие-либо другие методы лечения неэффективны.

Фармакологический эффект и классификация препаратов-ингибиторов МАО

Препараты-ингибиторы МАО являются биологически активными веществами, способными ингибировать фермент моноаминоксидазу. Данные лекарственные средства блокируют процесс разрушения медиаторных моноаминов (серотонина, норадреналина, дофамина, фенилэтиламина и других) и повышают их концентрацию, тем самым усиливая передачу нервных импульсов.

Отличительной особенностью данной группы антидепрессантов является длительный фармакологический эффект: терапевтическое действие ингибиторов МАО продолжается в течение одной–двух недель после окончания курса лечения.

В зависимости от своих фармакологических свойств ингибиторы МАО подразделяются на селективные и неселективные, а также на обратимые и необратимые.

Действие селективных ингибиторов моноаминоксидазы направлено в основном на ингибирование одного из типов моноаминоксидазы. Препараты неселективного действия ингибируют оба типа фермента.

Обратимые ингибиторы МАО связываются с ферментом и образуют с ним стабильный комплекс, который постепенно высвобождает активные компоненты препарата. Они поступают в кровь, а затем выводятся из организма естественным путем. Таким образом, фермент моноаминоксидаза остается неповрежденным.

Необратимые ингибиторы МАО образуют химические связи с моноаминоксидазой, в результате чего фермент становится нефункциональным и метаболизируется. Вместо него организм синтезирует новую моноаминоксидазу. В среднем процесс выработки фермента занимает около двух недель.

К неселективным необратимым ингибиторам МАО относят такие препараты, как Изокарбоксазид, Ипрониазид, Транилципромин, Ниаламид, Фенелзин. В список ингибиторов МАО обратимого действия входят препараты Бефол, Моклобемид, Метралиндол, Пиразидол и производные бета-карболинов. К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.

Ингибиторы МАО необратимого действия применяются в терапии депрессивных состояний, сопровождающихся вялостью и заторможенностью. Препараты обратимого действия назначают при лечении неглубоких депрессий с не резко выраженными ипохондрическими и неврозоподобными симптомами, а также атипичных депрессивных состояний. Селективные ингибиторы МАО необратимого действия применяют при лечении нарколепсии и паркинсонизма.

Особенности приема

Схема проведения терапии и дозировка препаратов определяются строго индивидуально и зависят от показаний, а также характера течения заболевания.

Пациентам, которым назначен прием ингибиторов МАО, в ряде случаев следует придерживаться специальной диеты. На время лечения и на протяжении минимум двух недель после его окончания следует исключить из рациона следующие продукты питания и напитки:

  • мясо, куриная и говяжья печень;
  • копченая и маринованная рыба;
  • сухие колбасы;
  • шоколад и кофеин;
  • молочные продукты (разрешены только сливочные сыры и прессованный творог);
  • соевый соус;
  • консервированные финики;
  • стручки бобов;
  • бананы, авокадо;
  • дрожжевой экстракт, в том числе пивные дрожжи;
  • любые алкогольные напитки;
  • несвежие вторично переработанные мясные, рыбные и молочные продукты.

Кроме того, в период приема ингибиторов МАО пациентам нельзя применять следующие лекарственные препараты:

  • средства от насморка;
  • препараты от простудных заболеваний (таблетки, микстуры);
  • стимуляторы;
  • ингаляционные средства и препараты от астмы;
  • препараты для похудения и снижения аппетита;
  • любые лекарственные средства с наркотическим действием, в том числе содержащие кофеин.

При применении обратимых ингибиторов МАО соблюдение диетического питания необязательно.

Противопоказания и побочные действия

Применение ингибиторов МАО из списка препаратов обратимого селективного действия противопоказано при повышенной чувствительности, абстинентном алкогольном синдроме, воспалительных заболеваниях печени и почек в острой форме, а также в период беременности и грудного вскармливания.

Ингибиторы МАО необратимого неселективного действия не назначают при гиперчувствительности, хронической почечной или сердечной недостаточности, печеночной недостаточности и нарушениях мозгового кровообращения.

Необратимые селективные ингибиторы МАО противопоказаны при повышенной чувствительности, в период беременности и грудного вскармливания, а также при хорее Гентингтона и эссенциальном треморе. Кроме того, ингибиторы МАО из списка препаратов необратимого селективного действия не назначают в сочетании с другими антидепрессантами.

Побочные действия, вызываемые ингибиторами МАО обратимого селективного действия, чаще всего проявляются в виде бессонницы, тревожности, головной боли и сухости во рту. При приеме ингибиторов МАО необратимого неселективного действия могут проявиться такие же побочные явления. Кроме того, препараты данной группы способны вызывать диспепсию, запоры и снижение артериального давления.

Необратимые селективные ингибиторы моноаминоксидазы обладают следующими побочными эффектами:

  • головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, дискинезия, повышенная психическая и двигательная возбудимость, психозы, спутанность сознания;
  • тошнота, снижение аппетита, сухость во рту, запоры, диарея;
  • аритмия, ортостатическая гипотензия, повышение артериального давления;
  • нарушение зрения, диплопия;
  • нарушения функций мочевыделительной системы (задержка мочи, никтурия);

Также необходимо знать, что применение препаратов-ингибиторов МАО в сочетании с алкоголем может спровоцировать гипертонический криз и усиленное воздействие на центральную нервную систему.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.