Холудексан инструкция по применению

Содержание

Холудексан

Холудексан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Choludexan

Код ATX: A05AA

Действующее вещество: Урсодезоксихолевая кислота (Ursodeoxycholic acid)

Производитель: SIGMA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Египет)

Актуализация описания и фото: 23.10.2018

Холудексан – гепатопротекторный препарат.

Форма выпуска и состав

Холудексан выпускается в форме желатиновых капсул размера №0, с корпусом розового и крышечкой красного цвета, содержащих гранулированный порошок почти белого или белого цвета. Фасовка: блистеры – по 10 шт., 2 или 6 блистеров пакуют в картонную пачку.

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (УДХК) – 300 мг;
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), крахмал кукурузный, магния стеарат, крахмал кукурузный гранулированный, калия сорбат;
  • оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель азорубин; дополнительно для крышечки – краситель пунцовый (Понсо 4R).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторное средство, оказывающее также холелитолитическое, желчегонное, некоторое иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое и гиполипидемическое действие.

УДХК обладает высокими полярными свойствами, благодаря чему образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами. В результате этого способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны снижается. Данный эффект отмечается у пациентов с билиарным рефлюкс-гастритом и рефлюкс-эзофагитом.

Кроме того, препарат образует двойные молекулы, которые могут включаться в состав клеточных мембран (эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта, холангиоцитов, гепатоцитов), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

УДХК уменьшает концентрацию желчных кислот, токсичных для клеток печени, и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами. Эти свойства Холудексана способствуют разрешению внутрипеченочного холестаза.

Препарат угнетает абсорбцию холестерина в кишечнике, подавляет его синтез в печени и понижает секрецию в желчи, за счет чего уменьшает насыщенность желчи этим веществом. Кроме того, образует с холестерином жидкие кристаллы, вследствие чего повышает его растворимость. Уменьшает литогенный индекс желчи. Вследствие таких свойств Холудексана растворяются холестериновые камни, предупреждается образование новых конкрементов.

Иммуностимулирующее действие урсодезоксихолевой кислоты обусловлено, в том числе, ее способностью угнетать экспрессию антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, а также нормализовывать естественную киллерную активность лимфоцитов.

Установлено, что УДХК тормозит прогрессирование фиброза у пациентов с алкогольным стеатогепатитом, муковисцидозом и первичным билиарным циррозом, а также снижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Также препарат замедляет процессы преждевременного старения клеток и их гибели, в том числе холангиоцитов и гепатоцитов.

Урсодезоксихолевая кислота после перорального приема абсорбируется в тонкой и подвздошной кишке.

Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1–3 часа.

При приеме дозы 50 мг плазменная концентрация через 30, 60 и 90 минут достигает соответственно 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л.

Препарат характеризуется высокой связью с белками плазмы – до 99%. Проникает через плацентарный барьер. При регулярном приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови – порядка 48% от общего количества присутствующих в крови желчных кислот.

Терапевтическая эффективность Холудексана зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется средство в печени (при первичном прохождении) с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, которые секретируются в желчь.

Выводится преимущественно с желчью – 50–70% от общей дозы. Незначительное количество УДХК, которое не всосалась, попадает в толстый кишечник и здесь подвергается 7-дегидроксилированию (расщеплению бактериями). Образовавшаяся литохолевая кислота частично всасывается в толстой кишке, но большая часть попадает в печень, где сульфатируется и затем быстро выводится в виде сульфолитохолилтауринового или сульфолитохолилглицинового конъюгата.

Показания к применению

  • токсические поражения печени, в т. ч. лекарственные;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • врожденная атрезия желчного протока;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей;
  • хронический активный гепатит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • муковисцидоз;
  • неосложненная желчнокаменная болезнь (профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления эндоскопическим/хирургическим методом; билиарный сладж).

Противопоказания

  • желчно-желудочный свищ;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
  • острые инфекционные заболевания кишечника, желчных протоков или желчного пузыря;
  • острый холецистит;
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холангит;
  • выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
  • цирроз пе­чени в стадии декомпенсации;
  • детский возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность к препарату.

Холудексан следует с осторожностью применять для лечения детей 3–4 лет (они могут иметь трудности с глотанием капсул).

Инструкция по применению Холудексана: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь, глотая целиком с достаточным количеством питьевой воды. При диффузных заболеваниях печени прием показан 2–3 раза в сутки вместе с едой, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите – 1 раз в сутки, перед сном.

Схемы применения Холудексана по показаниям:

  • токсические поражения печени (в т. ч. лекарственные), алкогольная болезнь печени, атрезия внутрипеченочных желчных путей: 10–15 мг/кг в сутки курсом от 6 до 12 месяцев, при необходимости возможно более длительное лечение;
  • первичный билиарный цирроз: 10–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг/кг;
  • первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг/кг;
  • неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • хронические заболевания печени, холестериновые желчные камни, билиарный сладж: 10–15 мг/кг в сутки длительно (до нескольких лет). Принимать препарат при холестериновых желчных камнях необходимо до полного их растворения и еще в течение 3 месяцев, чтобы предотвратить рецидив камнеобразования;
  • муковисцидоз: 20–30 мг/кг в сутки, продолжительность терапии – от 6 месяцев до нескольких лет;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: 300 мг 1 раз в сутки, перед сном, длительность лечения – от 10 дней до 6 месяцев. Курс увеличивают до 2 лет, если требуется;
  • профилактика рецидива холелитиаза у пациентов после холецистэктомии: по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Детям Холудексан назначают в суточной дозе 10–20 мг/кг.

Побочные действия

При терапии урсодезоксихолевой кислотой могут отмечаться следующие побочные эффекты: диарея (обычно дозозависимая), запор, тошнота, рвота, боль в спине, повышение активности печеночных трансаминаз; редко – алопеция, обострение ранее имевшегося псориаза, кальцинирование желчных камней; при индивидуальной непереносимости препарата – аллергические реакции.

Передозировка

Случаи передозировки неизвестны.

Особые указания

Для растворения желчных камней применять Холудексан можно при соблюдении следующих условий:

  • камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными);
  • размер камней должен быть не более 15–20 мм;
  • наполнение камней в желчном пузыре не должно составлять более половины;
  • желчный пузырь должен быть функциональным;
  • должна быть сохранена проходимость общего желчного и пузырного протоков.

После полного растворения камней еще в течение 3 месяцев рекомендуется продолжать прием препарата для профилактики рецидива и растворения остатков камней слишком маленького размера, не позволяющего их обнаружить.

При длительном приеме Холудексана следует проводить биохимический анализ крови на определение активности печеночных трансаминаз: первые 3 месяца лечения – каждые 4 недели, далее – 1 раз в 3 месяца.

Контроль эффективности терапии проводят каждые 6 месяцев с помощью рентгенологического и ультразвукового исследований желчевыводящих путей.

Если через 6 месяцев не произошло хотя бы частичное растворение камней, дальнейшее лечение вероятнее всего будет неэффективным.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Холудексан негативного влияния на скорость реакций и концентрацию внимания не оказывает.

Применение при беременности и лактации

При беременности Холудексан может применяться только в исключительных случаях, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода, поскольку строго контролируемые адекватные исследования применения УДХК во время беременности у людей не проводились.

Отсутствуют данные о выделении УДХК с грудным молоком, поэтому следует рассмотреть вопрос о целесообразности прекращения грудного вскармливания на период терапии.

Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется использовать надежные негормональные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

  • дети до 3 лет: применение препарата противопоказано;
  • дети 3–4 лет: лечение должно проводиться с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Выраженная недостаточность почечной функции является противопоказанием к назначению Холудексана.

При нарушениях функции печени

Выраженная недостаточность печеночной функции является противопоказанием к назначению Холудексана.

Лекарственное взаимодействие

Холудексан усиливает действие пероральных ги­погликемических препаратов.

Абсорбцию УДХК снижают антацидные алюминийсодержащие средства и ионообменные смолы (например, колестирамин).

Прогестины, эстрогены, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат) и неомицин способствуют увлечению насыщения желчи холестерином, вследствие чего могут снижать эффект урсодезоксихолевой кислоты в отношении способности растворять холестериновые желчные конкременты.

Аналоги

Аналогами Холудексана являются: Урсодез, Гринтерол, Урсодезоксихолевая кислота, Урсомик, Ливодекса, Эксхол, Урсолив, Урсофальк, Урсором С, Экурохол, Урдокса, Урсосан, Урсоприм.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Холудексане

Отзывы о Холудексане от пациентов, которые применяли его по показаниям, преимущественно положительные: препарат эффективен при дискинезии желчных путей, гастрите, заболеваниях печени, желчнокаменной болезни и практически не вызывает побочных эффектов.

К недостаткам лекарственного средства относят его сравнительно высокую цену и необходимость принимать в течение длительного времени.

Цена на Холудексан в аптеках

Цена на Холудексан составляет 560–600 рублей за упаковку из 20 капсул.

Состав

В составе одной капсулы Холудексана содержится 300 мг УДХК (урсодезоксихолевой кислоты).

Форма выпуска

Холудексан выпускают в виде капсул, которые расфасовывают в алюминиевые блистеры по 10 шт. в каждом, а затем помещают в картонные упаковки по 2 блистера в каждой. Всего в одной картонной пачке находится 20 капсул препарата.

Фармакологическое действие

Фармацевты причисляют этот препарат к гепатопротекторным медицинским средствам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Холудексан относится к гепатопротекторным медицинским средствам, препарат обладает желчегонными свойствами, а также способствует образованию и дальнейшему растворению в организме человека конкрементов (т.е. камней). Помимо того, лекарство обладает иммуномодулириющими, гиполипидемическими, холелитолическими и гипохолестеринемическими свойствами.

Содержащаяся в составе препарата урсодезоксихолевая кислота (УДХК) способствует образованию нетоксичных мицелл (смешанных) с аполярными желчными кислотами, таким образом, нивелируя негативное воздействие желудочного рефлюкта на мембраны клеток при релфлюксэзофагите и рефлюкс-гастрите.

Под воздействием УДХК в организме человека образуются молекулы, которые встраиваются в мембраны клеток-холангиоцитов, гепатоцитов и эпителиоцитов желудка, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к вредоносным цитотоксичным мицеллам. Урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию желчных кислот, разрушающих клетки печени и приводят к стимуляции холереза, который, в свою очередь, отличается наличием большого количества бикарбонатов.

Высокоактивное соединение, входящее в состав Холудексана снижает уровень холестерина в желчи, таким образом, подавляя его абсорбцию желудком, а также синтез в печени. УДХК вступает в реакцию с холестерином и увеличивает его растворимость в желчи, в итоге образуя кристаллы и понижая литогенный индекс. В конечном счете, под воздействием Холудексана желчные камни растворяются.

В ходе лабораторных исследований было выявлено, что препарат эффективно блокирует фиброз у пациентов, страдающих от цирроза, алкогольного стеатогепатита, муковисцидоза. Ко всему прочему, это лекарство предотвращает развитие варикозного расширения вен в пищеводе и замедляет преждевременное старение, а также гибель холангиоцитов, гепатоцитов и других клеток.

Холудексан показан:

  • при активном гепатите хронического типа;
  • при желчнокаменной болезни;
  • при поражениях печени, вызванных токсинами, например, под воздействием лекарств;
  • при АБП (алкогольная болезнь печени);
  • цирроз печени (билиарный, первичный);
  • стеатогепатит;
  • холангит;
  • атрезия, в том числе врожденная, поражающая желчный проток;
  • муковисцидоз;
  • рефлюкс-гастрит и эзофагит;
  • дискинезия.

Холудексан противопоказан:

  • при дисфункции желчного пузыря;
  • при наличии у пациента рентгенположительных желчных камней, т.е. содержащих большое количество кальция;
  • при холецистите острого типа;
  • при наличии желчно-желудочного свища;
  • при холангите острой стадии;
  • при наличии инфекционных заболеваний кишечника, желчного пузыря и протоков в острой стадии;
  • при циррозе в стадии декомпенсации;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при эмпиеме желчного пузыря;
  • при гиперчувствительности.

Помимо того, лекарственное средство противопоказано детям в возрасте до 4-х лет.

При применении данного препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: обострение псориаза, тошнота, диарея, боль в спине, рвота, запор, алопеция, транзиторное повышение трансминазной активности печени.

Холудексан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Холудексана предписывает использовать препарат по следующим схемам:

  • курсом от 10-14 дней до 6-24 месяцев по 1 капсуле ( 300 мг) в день перед сном при рефлюкс-гастрите или эзофагите;
  • непрерывным курсом на протяжении от нескольких месяцев до 2-х лет по 2-5 капсул в сутки – при желчнокаменной болезни, при хронических заболеваниях печени, при билиарном сладже и холестериновых желчных камнях до полного растворения камней и еще три месяца после основного курса лечения с целью профилактики новообразований;
  • в суточной дозировке 10-15 мг. на каждый кг. веса при лечении билиарного цирроза на протяжении минимум полугода;
  • стеатогепатит, не связанный с алкоголем лечат препаратом в суточной дозировке 13-15 мг на кг веса пациента на протяжении 6-24 месяцев;
  • курсом в течение нескольких месяцев по 2 капсулы в сутки при профилактике холелитиаза и холецистэктомии;
  • в течение 6-12 месяцев по 10-15 мг на каждый кг веса в сутки при поражении печени, вызванных воздействием токсинов или лекарственных средств, при атрезии;
  • для лечения муковисцидоза применяют дозировку препарата равную 20-30 мг на кг веса в сутки на протяжении 6-24 месяцев;
  • при холангите используют суточную дозировку в 12-15 мг (максимально 20 мг) в течение 6-24 месяцев.

При лечении детей, достигших 4-х летнего возраста, рекомендуется использовать дозировку Холудексана равную 10-20 мг в сутки на каждый кг массы пациента.

Нет данных.

Взаимодействие

Снижают абсорбцию препарата лекарственные соединения, содержащие антациды, т.е. ионообменные смолы, колестирамин, алюминий.

Снижают растворимость камней гиполипидемические препараты, в особенности Неомицин, Клофибрат эстроген и Прогестин.

Холудексан усиливает свойства гипогликемических лекарственных средств, предназначенных для перорального применения.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство рекомендуется хранить вдали от детей, при 15-20 С.

Срок годности

Годен на протяжении 3-х лет.

Во избежание негативных последствий для здоровья пациента при использовании препарата в целях растворения камней следует помнить, что желчные камни должны относиться к рентгеноактивным или холестериновым, их размер не должен быть более 20 мм. Помимо того, желчный пузырь должен быть заполнен камнями не более, чем наполовину и должен функционировать, проходимость желчного общего потока должна быть сохранена.

Для определения активности трансаминаз печени на протяжении длительного курса терапевтического лечения препаратом (свыше одного месяца) следует постоянно проводить биохимический анализ крови. Каждые полгода следует проводить УЗИ и рентген желчновыводящих путей для определения степени эффективности препарата.

Если на протяжении полугода с начала использования лекарственного средства не произошло хотя бы частичного растворения камней, то эффективность дальнейшего лечения крайне мала, и лечащему врачу стоит назначить пациенту другие медицинские средства.

Аналоги Холудексана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

К основным аналогам Холудексана относят следующие препараты: Урсо, Ливодекса, Урсодез, Урдокса, Урсолив, Урсодезоксихолиевая кислота, Урсором Ромфарм, Урсосан, Урсодекс, Урсором С, Урсолит, Эксхол, Урсофалык.

Детям

Холудексан используют в педиатрии в лечение пациентов, достигших 4-х летнего возраста, в дозировках, указанных в инструкции по применению препарата.

При беременности и лактации

По общим правилам Холудексан не рекомендуется применять в лечении беременных женщин, однако, при острой медицинской необходимости препарат может быть назначен лечащим врачом, если специалист уверен, что предполагаемая польза от него будет значительно превышать вероятные негативные последствия. Также не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Как и в случаях с большинством лекарственных средств в интернете можно ознакомиться как с положительными, так и с отрицательными мнениями пациентов о данном препарате.

Лекарственное средство действует на каждого больного по-разному, поэтому одним оно помогает, а другим – нет. Отзывы врачей о Холудексане встречаются крайне редко и носят скорее обобщенный характер.

Цена Холудексане, где купить

Средняя цена Холудексана (упаковка, 20 капсул) достигает 550-570 рублей.

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека24

  • Холудексан 300 мг №20 капсулы АБДІ ІБРАХІМ Ілач Санайї ве Тіджарет А.Ш., Туреччина/УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш. Туреччина 243 грн.заказать

ПаниАптека

  • Холудексан капсула Холудексан капс. 300мг №20 Египет , Sigma Pharmaceutical Industries 264 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Холудексан 300 мг №20 капс.Сигма Фармасьютикал Индастриз для Уорлд Медицин, Великобритания (Египет) 3 тг.заказать

показать еще

Холудексан – препарат (капсулы), (фармакологическая группа – препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей). Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: с осторожностью
  • При кормлении грудью: с осторожностью
  • В детском возрасте: с осторожностью
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

В составе одной капсулы Холудексана содержится 300 мг УДХК (урсодезоксихолевой кислоты).

Фармацевты причисляют этот препарат кгепатопротекторным медицинским средствам.

Нет данных.

По рецепту.

Лекарство рекомендуется хранить вдали от детей, при 15-20 С.

Годен на протяжении 3-х лет.

Холудексан используют в педиатрии в лечение пациентов, достигших 4-х летнего возраста, в дозировках, указанных в инструкции по применению препарата.

Средняя цена Холудексана (упаковка, 20 капсул) достигает550-570 рублей.

Отзывы

Видео по теме

Инструкция к применению. Печень

До или после еды? Как правильно пить лекарства – Утро с Интером

Холецистит, лечение. Дискинезия желчного пузыря: как лечить без лекарств.

Урсосан | аналоги

Как легко очистить печень. Аллохол- чистка печени аллохолом

Спаси печень, пока не поздно

Какие таблетки от давления самые лучшие?

Панкреатит. Воспаление поджелудочной железы. Мезим Микразим Панкреатин Креон Пангрол Фестал Юниэнзим

★ОМЕЗ для лечения и профилактики ЯЗВЫ и поражений двенадцатиперстной кишки. Инструкция

ДЕШЕВЫЕ аналоги дорогих ЛЕКАРСТВ!

Супер-еда для печени. Продукты-помощники

Первые признаки заболевания печени

Неумывакин Желчный пузырь

Как правильно принимать лекарства

Карсил Гепабене Силимарин Гепатопротекторы НЕ Эффективны?

Микрогранулы омеза в желудке. Гастроскопия в Мариуполе

Когда правильно пить таблетки «от давления»?

Канефрон инструкция по применению

Аллохол желчегонное средство состав

Доктор Мясников: Вобензим Лив 52 бесполезны (фрагмент интервью)

ХОЛУДЕКСАН Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Холудексан — гепатопротекторное, желчегонноее средство.
Холудексан оказывает холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее действие.
Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая, таким образом, их цитотоксический эффект. Ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует не- полярные желчные кислоты (хенодеоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные не- токсичные мицеллы. Снижает синтез холестерина в печени и его всасывание в кишечнике, образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы, тем самым уменьшая литогенность желчи и способствуя растворению холестериновых камней, предупреждает образование новых кристаллов.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, оказывает влияние на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет активность иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgМ).

Фармакокинетика

:
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в кишечнике. При приеме препарата внутрь в разовой дозе 600 мг максимальная концентрация активного вещества в плазме крови (5,5 ммоль/л) достигается через 1 час после приема. Урсодеоксихолевая кислота метаболизируется в печени с образованием тауринового и глицинового конъюгатов, последние секретируются в желчь. Связывание с белками высокое, до 99%. Урсодеоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер. На 50-70% выводится через кишечник.

Холудексан применяется при:
— неосложненной желчекаменной болезни, когда холестериновые желчные камни в желчном пузыре невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методами;
— неалкогольном стеатогепатите;
— остром и хроническом вирусном гепатите;
— токсических повреждениях печени;
— хроническом активном гепатите;
— алкогольных поражениях печени;
— первичном билиарном циррозе печени;
— первичном склерозирующем холангите;
— кистозном фиброзе (муковисцидоз);
— врожденной атрезии внутрипеченочных желчных путей;
— холестазе при парентеральном питании;
— билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите;
— билиарном диспепсическом синдроме;
— дискинезии желчевыводящих путей;
Для профилактики:
— поражений печени при использовании гормональных контрацептивов или лечении цитостатиками;
— образований желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Способ применения

Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки.
Капсулу Холудексана проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).
При лечении острых и хронических заболеваний печени, для растворения желчных камней назначают в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки непрерывно длительно:
— при лечении хронических заболеваний печени в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки, продолжительность лечения составляет от нескольких месяцев до 2 лет;
— для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела в сутки принимают от 6 месяцев до 2 лет. Если через 12 месяцев от начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным.
Для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца).
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней.

Диарея (может быть дозозависимой), боль в спине.
Редко — кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, алопеция, запоры, головокружения, тошнота, рвота, аллергические реакции.
:
Холудексан противопоказан при повышенной чувствительность к препарату, а также при: острых воспалительных заболеваниях желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; нефункционирующем желчном пузыре; желчекаменной болезни (с высоким содержанием Са2+); желчно-желудочно-кишечном свище; циррозе печени в стадии декомпенсации; печеночной и/или почечной недостаточности; при панкреатите; при эмпиеме желчного пузыря.

Беременность

:
При необходимости применения Холудексана в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют.
Женщинам детородного возраста в период применения препарата следует использовать негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.
Взаимодействие с другими лекарственного средствами:

Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию препарата.
Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.
:
О случаях передозировки препарата не сообщалось.

Хранить при температуре 15-25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Капсулы твердые желатиновые для приема внутрь по 300 мг.
10 капсул, запечатанных в блистер.
2 блистера в картонной упаковке вместе с листком-вкладышем.
:
1 капсула Холудексан содержит:
Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 300 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, аэросил, магния стеарат, калия сорбат.

Дополнительно

Для успешного растворения желчных камней они должны быть чисто холестериновыми и не давать тени на рентгенограмме, размером не более 15-20 мм. Функция желчного пузыря должна оставаться полностью сохраненной, а заполнение его камнями не более чем наполовину. Проходимость пузырного протока должна быть сохранена, а общий желчный проток — свободен от камней.
С целью контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.
После полного растворения конкрементов рекомендуется применение препарата около 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению конкрементов малых размеров (не обнаружаемых).

Основные параметры

Название: ХОЛУДЕКСАН

Холудексан-реб капсулы : инструкция по применению

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот.

Код ATX: А05АА02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небольшое количество урсодезоксихолевой кислоты обнаружено в человеческой желчи. После перорального применения лекарственное средство снижает насыщение желчи холестерином путем ингибирования абсорбции холестерина в кишечнике и уменьшением секреции холестерина в желчи. Предположительно, в результате дисперсии холестерина и образования жидкостных кристаллов, происходит постепенное растворение холестериновых камней. Согласно общепринятым данным эффект урсодезоксихолевой кислоты на болезни печени и холестатические заболевания достигается путем равного обмена липофильных, детергентноподобных токсических желчных кислот на гидрофильную, цитопротекторную, нетоксичную урсодезоксихолевую кислоту, что приводит к улучшению секреторной способности гепатоцитов и к иммунорегуляторным процессам.

Урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое цитопротектное мембраностабилизирующее действие на гепатоциты, холангиоциты и эпителиоциты желудочно-кишечного тракта. Образует двойные молекулы, которые взаимодействуют с липофильными мембранными структурами, встраиваются в мембраны клеток и стабилизируют их. Защищает печеночные клетки и клетки желчных протоков от повреждающих факторов, делает их невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл.

Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени за счет снижения экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на клетках желчных протоков и уменьшения воздействия иммуноглобулинов (в первую очередь IgM). Уменьшает образование цитотоксических Т-лимфоцитов.

Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+-зависимой α-протеинкиназы, урсодезоксихолевая кислота снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот, индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи.

Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, урсодезоксихолевая кислота уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновыми, их размер не превышал 15-20 мм, а желчный пузырь (заполненный камнями не более чем наполовину) и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

Урсодезоксихолевая кислота достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток). Применение урсодезоксихолевой кислоты тормозит рост клеток рака толстой кишки.

Фармакокинетика

После приема лекарственного средства внутрь урсодезоксихолевая кислота всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 30-60 минут после приема, уровень адсорбции составляет 60-80 %.

При регулярном приеме лекарственного средства урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в плазме крови, составляя около 48 % от общего количества желчных кислот в крови. Связывание с белками — 96-99 %. Терапевтический эффект лекарственного средства зависит в основном от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, а не в плазме крови. Максимальная концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи отмечается при суточной дозе лекарственного средства 10-14 мг/кг массы тела. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Урсодезоксихолевая кислота проникает через плацентарный барьер.

Около 60 % поступившей в организм дозы лекарственного средства подвергается «эффекту первого прохождения» через печень. В печени урсодезоксихолевая кислота конъюгирует с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодезоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счёт пассивных и активных механизмов. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилированию) до литохолиевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфотилохолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Урсодезоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении в больших дозах повышается уровень выведения урсодезоксихолевой кислоты с мочой, хотя эта величина остаётся незначительной (менее 1 %), за исключением случаев тяжёлых холестатических поражений печени. Период полувыведения урсодеоксихолиевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Показания к применению

растворение холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должна быть нарушена; лечение гастрита с рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации.

Способ применения и дозировка

Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (можно с пищей или легкой закуской).

Возрастные ограничения для приема капсул Холудексан-Реб в дозировке 300 мг отсутствуют, но пациентам с массой тела менее 47 кг или которым трудно глотать капсулы, рекомендуется назначать урсодезоксихолевую кислоту в форме суспензии для приема внутрь.

Для растворения холестериновых желчных камней — примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела.

Капсулы нужно глотать целыми, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяца. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. С помощью дополнительных исследований необходимо проверить, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Гастрит с рефлюксом желчи — назначают 300 мг лекарственного средства перед сном. Курс лечения обычно составляет 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния пациента. Врач должен принимать решение о длительности лечения в каждом случае индивидуально.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) — суточная доза зависит от массы тела и определяется из расчета 14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на кг массы тела.

В первые 3 месяца лечения Холудексан-Реб необходимо принимать, распределив суточную дозу на 3 приема (утро, полдень, вечер). При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз вечером.

Необходимо контролировать регулярность приема. Использование лекарственного средства Холудексан-Реб при ПБЦ может быть неограниченным по времени.

В редких случаях у пациентов с данным заболеванием в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, усиливаться зуд. В таком случае рекомендуется продолжать лечение, принимая по 1 капсуле в сутки, постепенно увеличивая дозу (на 1 капсулу еженедельно) до достижения рекомендованного режима дозирования.

Применение у лиц пожилого возраста: отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы у лиц данной возрастной категории. Тем не менее, при лечении должны быть приняты меры предосторожности.

Дети: несмотря на то, что нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты, капсулы не рекомендуется назначать детям с массой тела менее 47 кг и/или младше 6 лет из-за возможных затруднений при глотании. Если ребенок весит менее 47 кг или испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Холудексан-РЕБ: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это гепатопротекторное, желчегонное средство. Оказывает холелитолитическое, гепатопротективное, желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, его всасывание в кишечнике, соответственно, и концентрацию в желчи. Повышает растворимость холестерина, стимулирует образование, выделение желчи. При этом снижается литогенность желчи, увеличивается содержание в ней желчных кислот. Усиливает желудочную и панкреатическую секрецию, активность липазы, имеет гипогликемическое действие. Способствует частичному или полному растворению холестериновых камней, способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Также проявляет иммуномодулирующее воздействие, влияет на иммунологические реакции в печени: влияет на образование ИЛ-2, количество Т-лимфоцитов, уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембранах гепатоцитов, уменьшает количество эозинофилов.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: кислота урсодезоксихолевая (300 мг).

Выпускается Холудексан-РЕБ в форме капсул.

Показания

Применяется Холудексан-РЕБ:

— c целью растворения желчных (холестериновых) камней диаметром до 15 мм у пациентов с функционирующим желчным пузырем;

— для дополнительной терапии первичного билиарного цирроза при отсутствии признаков декомпенсации;

— для дополнительной терапии хронического гепатита различного генеза;

— для лечения первичного склерозирующего холангита;

— для дополнительной терапии кистозного фиброза (муковисцидоза);

— для дополнительной терапии неалкогольного стеатогепатита;

— для дополнительной терапии алкогольной болезни печени;

— для лечения дискинезии желчевыводящих путей.

Не рекомендуется применение препарата Холудексан-РЕБ:

— при гиперчувствительности к компонентам препарата, другим желчным кислотам;

— при рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камнях;

— при нарушении сократительной способности желчного пузыря, желчных протоков;

— при окклюзии желчных путей;

— при частых эпизодах желчной колики;

— при циррозе печени в стадии декомпенсации;

— при выраженной печеночной/почечной недостаточности;

— при неудачно выполненной портоэнтеростомии или в случае отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с наличием атрезии желчевыводящих путей.

С осторожностью:

— при желчнокаменной болезни;

— при холестатических заболеваниях печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Препарат Холудексан-РЕБ применяют внутрь. Капсулу требуется глотать целой, запивая водой, предпочтительно — вечером перед сном.

Стандартная доза — 10 мг/кг. Для растворения желчных камней рекомендуется курс длительностью 6—24 месяцев. Если уменьшение размеров конкрементов не произошло в течение 12 месяцев регулярного приема препарата, терапию не продолжают. Ультразвуковой контроль проводится каждые 6 месяцев. При появлении признаков кальцификации конкрементов лечение прекращают.

Детям возрастом от 6 лет, страдающих муковисцидозом, назначают 20 мг/кг/сутки, разделенные на 2–3 приема, далее дозу повышают до 30 мг/кг/сутки.

Симптомом передозировки является диарея (частый и жидкий стул). B таком случае дозу снижают или прекращают терапию.

Лечение направлено на восстановление баланса электролитов, жидкости.

Побочные эффекты

Гепатобилиарные расстройства: кальцификация желчных камней, декомпенсация цирроза печени.

Пищеварительные расстройства: пастообразные стул, диарея, боль в правом подреберье.

Иммунные расстройства: проявления аллергии, в т.ч. анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отек и др.

B течение первых трех месяцев применения препарата требуется контроль (каждые 4 недели) функции печени (АлАТ, АсАТ, γ-GT).

Условия и сроки хранения

Хранить Холудексан-РЕБ при температуре до +25°С не более трех лет. Использовать лекарство после истечения срока годности, указанного на упаковке, запрещено.

Лекарства > Холудексан (капсулы)

Данная информация не может использоваться при самолечении!
Обязательно необходима консультация со специалистом! Холудексан представлен капсулами, помещенными в фольгу или поливинилхлоридную пленку. Относится к препаратам, активно участвующим в растворении желчных холестериновых камней, образовавшихся в течение длительного времени. Активное средство — урсодезоксихолевая кислота, которая обладает холелитолитическим, гипохолестеринемическим, гиполипидемическим, иммуномодулирующим действием.
Данный препарат показан при желчнокаменной болезни неосложненного типа; токсических и сильных поражениях печени; активном хроническом гепатите; алкогольном заболевании печении; склерозирующем первичном холангите; неалкогольном стеатогепатите; билиарном первичном циррозе печени; дискенезии, наблюдающейся в желчевыводящих путях; муковисцидозе; билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите; врожденной атрезии потока желчного пузыря, атрезии внутрипеченочных путей.
Из противопоказаний стоит отметить присутствие следующих заболеваний: желчный пузырь нефункционирующий; желчно-желудочный свищ, его тяжелая стадия; холецистит/холангит в острой/хронической форме; рентгенположительные желчные камни; печеночная или почечная недостаточность; обструкции желчевыводящих путей; цирроз печени, наблюдающийся в стадии декомпенсации; эмпиема, наблюдающаяся в желчном пузыре; инфекционные болезни желчных потоков/желчного пузыря/кишечника; возраст пациентов младше 3 лет. Не применяется описываемый препарат беременными женщинами, кормящими матерями.
Холудексан в капсулах принимается внутрь, запивается большим количеством воды. Терапевтический курс определяется лечащим врачом, он зависит он тяжести диагностированного заболевания, особенностей его протекания, осложнений.
Среди побочных действий стоит отметить тошноту и рвоту, сильные боли в спине, частые запоры, повышенную активность трансминаз, аллергические реакции. В исключительных случаях проявляется рецидив алопеции, псориаза.
Аналоги Холудексана: Урдокса, Урсодез, Ливодекса.
Описываемое лекарственное средство хранится не более 3 лет при соблюдении температурного режима от +15 до +25 градусов.