Гизаар инструкция по применению

Содержание

Гизаар

Гизаар – лекарственный комбинированный препарат, оказывающий антигипертензивное и диуретическое действие.

Форма выпуска и состав

Гизаар выпускается в таблетках овальной формы, покрытых оболочкой из пленки желтого цвета. Действующие вещества препарата:

  • Лозартан калия – 50 мг;
  • Гидрохлоротиазид – 12,5 мг.

Дополнительные компоненты: крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактоза водная, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав пленки, составляющей оболочку таблетки, входят гидроксипропилметилцеллюлоза и гидроксипропилцеллюлоза, алюминиевый лак хинолиновый желтый, титана диоксид, воск карнаубский.

Согласно прилагаемой инструкции, Гизаар применяется для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которые:

  • Нуждаются в комбинированной терапии;
  • Имеют гипертрофированный левый желудочек.

Применение Гизаара ограничено следующими противопоказаниями:

  • Гиперчувствительность к любому из компонентов в составе препарата;
  • Анурия;
  • Выраженные изменения почечной функции – при клиренсе креатинина менее 30 мл/минуту;
  • Значительные нарушения функции печени;
  • Непереносимость лактозы;
  • Нарушение всасывания в кишечнике глюкозы и галактозы;
  • Возраст до 18 лет.

С осторожностью следует применять Гизаар при таких заболеваниях и состояниях, как:

  • Почечная недостаточность – клиренс кретинина 30-50 мл/минуту;
  • Стеноз почечных артерий;
  • Нарушение водно-электролитного баланса крови;
  • Сахарный диабет;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперурикемия, подагра;
  • Бронхиальная астма;
  • Гиповолемия;
  • Системные поражения соединительной ткани;
  • Одновременное назначение противовоспалительных нестероидных препаратов.

Способ применения и дозировка

В соответствии с инструкцией, Гизаар следует принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.

Начальная дозировка – 1 таблетка в сутки. Для достижения стойкого терапевтического эффекта прием препарата требуется продолжать не менее 3 недель. В случае необходимости дозу лекарства увеличивают до 2 таблеток в сутки однократно.

При применении Гизаара возможны следующие побочные явления:

  • Слабость и утомляемость, головокружение;
  • Ангионевротический отек губ, глотки или языка, отек гортани и ой щели с развитием обструктивного синдрома;
  • Васкулиты;
  • Гепатит;
  • Диарея;
  • Кашель;
  • Крапивница, повышенная свето- и фотосенсибилизация.

Особые указания

Гизаар сочетается с другими антигипертензивными средствами.

Входящий в состав препарата лозартан может вызвать преходящее нарушение почечной функции, исчезающее после отмены лекарства.

Действующее вещество способствует повышению содержания креатинина и мочевины в крови у больных со стенозом почечных артерий, после прекращения терапии показатели нормализуются.

При применении Гизаара такой его компонент, как гидрохлоротиазид, вызывает симптоматическую гипотензию в случае возникновения у пациента рвоты или жидкого стула.

В подобной ситуации требуется контроль уровня электролитов сыворотки крови и своевременное выявление таких клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, как обезвоживание, гипонатриемия, гипомагниемия или гипокалиемия.

Гизаар может способствовать нарушению толерантности к глюкозе, при наличии сахарного диабета иногда требуется коррекция дозировки инсулина.

Гидрохлоротиазид снижает выведение кальция с мочой, что вызывает некоторое увеличение содержания кальция в сыворотке крови. Значительная гиперкальциемия требует проведения обследования с целью выявления скрытого нарушения функции паращитовидных желез – гиперпаратиреоза.

Аналоги

Синонимами препарата, имеющими идентичные действующие компоненты, являются Гизаар Форте, Вазотенз Н, Кардомин Плюс-Сановель, Лозартан-Н Рихтер, Лозап Плюс, Лориста Н, Презартан Н, Гизортан, Лозарел Плюс.

Аналогичным действием обладают такие лекарственные средства, как:

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Гизаар следует хранить при температуре, не превышающей 20 °C. Срок годности лекарственного препарата составляет 3 года с момента изготовления.

Гизаар – Методы и средства лечения болезней

Лозартан калия, гидрохлоротиазид, микрокристаллическая целлюлоза, водная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый алюминиевый лак, воск.

Таблетки Гизаар в оболочке овальной формы желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №14, 28.

Диуретическое, гипотензивное.

Активно действующие вещества препарата Гизаар форте обладают синергетическим антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем в отдельности каждый из компонентов. Лозартан калия блокирует ангиотензин II рецепторов, а гидрохлоротиазид является диуретиком.

Сочетание гидрохлоротиазида и лозартана уменьшает выраженность гиперурикемии, обусловленной приемом диуретика, а также снижает потенциально высокий риск появления сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов и смертности. Диуретический эффект при приеме препарата внутрь проявляется через 2 часа, максимальное действие наступает в среднем через 4 часа и длится 6 — 12 часов.

Фармакокинетика

Лозартан хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени при «первом прохождении». В результате этого процесса синтезируется фармакологически активный метаболит и неактивные метаболиты.

Прием пищи не оказывает выраженного влияния на профиль концентрации в крови выявлено. Биодоступность лозартана составляет 33%. Максимальная концентрация в крови достигаются через 1 час. Высокая связь с белками крови — с альбумином (99%).

Выводится с желчью и с мочой.

Гидрохлоротиазид в результате гидроксилирования частично образует фармакологически активный метаболит. Через ГЭБ не проникает. Период полувыведения составляет 15 часов. Выводится с мочой в течение суток, преимущественно в неизменном виде.

В терапии артериальной гипертензии Гизаар принимать по 1 таблетке (50/12.5 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель. Антигипертензивный эффект наступает в большинстве случаев в течение трех недель приема препарата.

Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток Гизаар, принимаемых в один прием или перейти на прием одной таблетки Гизаар форте (100/12.5 мг). Прием пищи на эффективность действия препарата не оказывает.

Симптомы передозировки развиваются, как правило, вследствие дефицита электролитов и обезвоживания на фоне чрезмерного диуреза и проявляются тахикардией и выраженным снижением АД.

При одновременном приеме препарата Гизаар или Гизаар форте с этанолом, опиоидными анальгетиками, гидрохлоротиазидом и барбитуратами риск развития гипотензии резко повышается.

Приём препарата с инсулином и гипогликемическими ЛС может потребоваться корректировки дозировки гипогликемических ЛС. Возможно развитие аддитивного эффекта при приеме с другими гипотензивными препаратами.

Не принимать совместно с препаратами, содержащими, поскольку риск интоксикации Li возрастает.

Не замораживать. Хранить при температуре 15-30°С.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты с аналогичным действующим веществом и АТХ-кодом: Гизортан, Лозартан-Н Рихтер, Лакеа Н, Презартан Н, Лозап плюс, Вазотенз Н.

Отзывы о препарате благоприятные. Пациенты отмечают его высокую эффективность. «… Мне 48 лет, страдаю гипертонией. На последнем приеме врач назначил таблетки Гизаар на ночь. Пропил почти месяц, давление стабилизировалось».

Среди врачей также отзывы об этой комбинированной группе препаратов в основном положительные. Этот препарат позволяет совершенствовать терапию как артериальной гипертензии, так и ассоциированных с ней заболеваний.

Цена препарата определяется дозировкой и количеством таблеток в упаковке. Так, цена таблеток Гизаар 12,5+50 мг № 14 варьирует в пределах 340 — 425 рублей за упаковку; таблеток Гизаар форте — 100мг/12,5мг №28 от 776 до 925 рублей. Купить Гизаар в аптечной сети Москвы и других городов можно без затруднений.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

Аптека 36.6

  • Гизаар табл.п.о. 50мг/12,5мг N14МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС
  • Гизаар форте табл. 100мг/12,5мг N28МСД ФАРМАСЬЮТИКАЛС

ЗдравЗона

  • Гизаар форте 100мг/12,5мг №28 таблеткиМерк Шарп энд Доум
  • Гизаар 50мг/12,5мг №14 таблеткиМерк Шарп энд Доум

Аптека ИФК

  • ГизаарMerck Sharp & Dohme, Нидерланды
  • Гизаар фортеMerck Sharp & Dohme, Нидерланды

показать еще

БИОСФЕРА

  • Гизаар® Форте 100 мг/12,5 мг №28 табл.п.о.Мерк Шарп и Доум Б.В. (Нидерланды)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Гизаар обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Гизаар – лечение гипертонической болезни на новом уровне

Гизаар содержит комбинацию препаратов гидрохлоротиазида и лозартана.

Гидрохлоротиазид, являясь типичным тиазидным диуретиком, препятствует усвоению организмом значительного количества соли, которая может вызвать задержку жидкости.

Лозартан является антагонистов рецепторв ангиотензина и препятствует сужению кровеносных сосудов, понижая кровяное давление и улучшая кровоток.

Отзывы о препарате можно прочесть под статьей.

1. Показание к применению

Гизаар применяется для лечения артериальной гипертензии (гипертонической болезни), а также для снижения вероятности инфаркта у пациентов, страдающих ишемической болезнью.

Гизаар не должен применяться для лечения пациентов, страдающих аллергией на пенициллин или сульфамидные препараты.

При лечении пациентов, страдающих дабетом, гизаар не должен применяться одновременно с препаратами, содержащими алискирен или его аналоги (Amturnide, Tekturna, Tekamlo, Valturna).

В очень редких случаях прием гизаара может приводить к развитию почечной недостаточности. Вызовите своего врача сразу же, если после приема препарата страдаете от непонятной боли в мышцах или слабости, особенно при наличии лихорадки, ощущении необычной усталости и видимом потемнении мочи.

При назначении гизаара обязательно сообщайте лечащему врачу о наличии у вас таких хронических заболеваний, как:

  1. Почечная недостаточность.
  2. Печеночная недостаточность.
  3. Застойная сердечная недостаточность.
  4. Глаукома.
  5. Астма.
  6. Повышенный или сниженный уровень калия в крови.
  7. Подагра.
  8. Волчанка.
  9. Диабет.

Способ применения

Принимайте лекарство в соответствии с назначением врач. Следуйте всем предписаниям, указанным в инструкции к препарату.

Возможно, лечащий врач будет менять дозировку для достижения оптимального терапевтического эффекта. Никогда не принимайте это лекарство в других дозировках, чем назначено врачем, и не меняйте самостоятельно продолжительность лечения.

Гизаар принимают независимо от еды, но рекомендуется запивать его полным стаканом воды.

При лечении необходимо регулярно измерять кровяное давление. Возможно, потребуется также контроль работы почек.

Если вы нуждаетесь в операции, заранее сообщите хирургу о приеме гизаара. Возможно, курс лечения придется на некоторое время прервать.

При лечении артериальной гипертензии не прерывайте прием препарата самостоятельно даже при очень хорошем самочувствии.

Заболевание может протекать без явных внешних симптомов, и возможно, что лечение придется продолжать на протяжении всей жизни.

Что делать, если забыли принять препарат?

Примите пропущенную дозу сразу же, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную дозу, если подходит время приема следующей запланированной дозы.

Не принимайте лекарство дополнительно, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

2. Чего следует опасаться?

Прием гизаара может ослабить внимание или замедлить реакции. Будьте осторожны, если управляете автомобилем или выполняете работу, требующую повышенной сосредоточенности и осторожности.

Не рекомендуется принимать алкоголь, поскольку он может еще в большей степени понизить давление и повысить вероятность возникновения побочных эффектов.

Всячески избегайте перегрева и обезвоживания во время лечения гизааром. Следуйте рекомендациям своего врача о типе и количестве жидкостей, которые вы должны выпивать.

В некоторых случаях потребление слишком большого количества жидкости может быть столь же небезопасным, как и ее недостаток.

3. Побочные действия

Общие побочные эффекты при приеме гизаара незначительны и могут проявляться как:

  • боль в животе;
  • боль в спине;
  • головокружение и чувство усталости;
  • кожная сыпь;
  • насморк или заложенный нос, боль в горле;
  • сухой кашель.

Обязательно обращайтесь к врачу, если вы почувствовали:

  • боль в глазах и проблемы со зрением;
  • головокружение;
  • быстрое увеличение веса и уменьшение мочеиспускание;
  • сонливость;
  • изменения настроения;
  • увеличение жажды;
  • потерю аппетита;
  • тошноту и рвоту;
  • ускорения или иное нарушение ритма сердца;
  • кровотечение;
  • пожелтение кожи или глаз.

Немедленно вызывайте скорую помощь при появлении признаков аллергической реакции на гизаар, а именно:

  • крапивницы;
  • затрудненного дыхания;
  • отека лица, губ, языка или горла.

4. Взаимодействие с другими лекарствами

Обязательно информируйте лечащего врача, какие лекарства вы принимаете на момент назначения гизаара, особенно:

  • любые другие препараты для понижения кровяного давления;
  • гормональные стероиды (преднизолон и другие);
  • препараты, содержащие литий;
  • холестирамин или colestipol;
  • инсулин или препараты для перорального лечения диабета;
  • рифампицин;
  • барбитураты – фенобарбитал и другие;
  • любое мочегонные средства;
  • нестероидные противовоспалительные препараты – ибупрофен, напроксен, диклофенак, метиндол и другие;
  • любые противосудорожные препараты;
  • наркотические препараты – кодеин, фентанил, гидроморфон, метадон, морфий, оксикодон и другие.

Этот список не полон. Некоторые другие лекарства могут взаимодействовать с гизааром, включая отпускаемые без рецепта витамины и растительные средства.

В приведенном перечне указаны не все возможные взаимодействующие с гизааром препараты.

Аритмия — это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:

Наиболее вероятные проявления передозировки обусловлены воздействием компонентов гизаара.

Лозартан вызывает гипотонию (снижение артериального давления за пределы нормальных показателей) и тахикардию (увеличение часты сокращений сердца), иногда – вагусную брадикардию (снижение частоты сокращений, нередко в сочетании с аритмией).

Гидрохлоритиазид в превышенной дозировке вызывает нарушение солевого баланса – снижение содержания солей калия, натрия и хлора, а также обезвоживание.

Лечение при передозировке возможно лишь симптоматическое, в сочетании с отменой препарата и срочными мерами по его выведению из организма (промывание желудка).

Лечение осложняется тем, что лозартан и его производные не могут быть выведены из организма с помощью гемодиализа.

При беременности и лактации

Не используйте гизаар при беременности. Прекратите прием гизаара и скажите об этом лечащему врачу сразу же, если вы забеременели в период лечения этим препаратом – он может нанести серьезный вред будущему ребенку, вплоть до его гибели в утробе, особенно в том случае, если принимается в течение второго и третьего триместра беременности.

Несмотря на отсутствие достоверных данных о проникновении компонентов гизаара в грудное молоко, не следует применять его во время вскармливания.

5. Форма выпуска

Таблетки овальной формы, светло-желтого цвета, покрытые оболочкой. Упакованы в блистеры по 7 или 14 штук и картонные коробки с маркировкой.

На самих таблетках нанесена маркировка MRK и код из трех цифр, указывающий на количественное содержание активных веществ.

6. Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре не более трех лет.

Не замораживать!

7. Цены

В России препарат гизаар предлагают по цене от 400 до 900 рублей за пачку, в зависимости от емкости упаковки.

В Украине гизаар предлагают по цене около 400 гривен за пачку.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

На современном рынке представлен единственный аналог – препарат лориста-н (или вариант с повышенным содержанием активных веществ – лориста-нд) производства Словении, цена в аптеках России примерно равна цене гизаара.

9. Отзывы

В Интернете можно найти достаточное количество отзывов о препарате Гизаар, например несколько из них: «Я получал это лекарство в течение недели.

Я никогда не чувствовал себя лучше, и аритмия, которая мучила меня в течение 15 лет, ощутимо уменьшилась. С самого детства я не чувствовал себя так хорошо, у меня нет ни учащенного пульса, ни боли в груди, ни ощущения сжатия.

Я ощущаю себя почти здоровым, только немного усиливалась жажда во время лечения».

«У меня было высокое кровяное давление, не поддающееся никакому контролю, и гипотиреоз в течение последних 10 лет. Все различные лекарства от высокого давления, которые врачи назначали мне, никогда даже близко не достигали того эффекта, который принес гизаар.

Мало того, что мое кровяное давление было снижено к почти нормальному уровню (раньше достигало 190 / 120), но я также вывел из организма более чем 12 литров лишней жидкости от действия гидрохлоротиазида. Я готов выставить самые высокие оценки этому лекарству. Никаких побочных эффектов при лечении я не ощутил.

Сегодня я чувствую себя лучше, чем за все эти долгие годы!».

Некоторые другие отзывы приведены в конце статьи.

10. Вывод

Препарат гизаар позволяет достичь устойчивого терапевтического эффекта за 2-3 недели приема, способствует уменьшению потери калия и снижению гиперурикемии, которая нередко возникает в случае изолированного применения гидрохлоротиазида. Не требует точного подбора дозировок для пожилых людей.

Предпочтителен при комбинированной терапии.

загрузка…

Статья была полезна? Возможно, данная информация поможет вашим друзьям! Пожалуйста клацните по одной из кнопок:

Гизаар – средство от повышенного артериального давления

В современной медицине при терапии сердечно-сосудистой системы используется достаточно большое количество лекарственных средств различного назначения. Среди них можно выделить препараты, которые блокируют рецепторы ангиотензина II.

Среди таковых можно выделить лекарство Гизаар.

Данное лекарственное средство принадлежит к препаратам, способным снижать повышенное артериальное давление.

Оно относится к средствам, в состав которых входит несколько главных компонентов и обладает комбинированным действием.

Помимо гипотензивных свойств оно обладает диуретическим благодаря гидрохлоротиазиду.

Форма выпуска, состав

Рассматриваемый медицинский препарат представляет собой овальные таблетки. Снаружи них имеется не очень плотная оболочка, которая имеет слегка желтоватый цвет. На одной стороне таблетки имеется цифровое значение 717, а на другой – небольшая полоска.

1 таблетка анализируемого препарата содержит:

Компоненты являются основными Дополнительные компоненты Оболочка таблетки
  • 50 мг лозартана калия
  • 12,5 мггидрохлоротиазида
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • водная лактоза;
  • прежелатинизированный крахмал 1500;
  • стеарат магния.
  • в одинаковом количестве (по 3 мг) гидроксипропилцеллюлоза игидроксипропилметилцеллюлоза;
  • диоксид титана;
  • желтый хинолиновый алюминиевый лак;
  • воск карнаубы.

Взаимодействие с другими препаратами

Рассматривать взаимодействие данного лекарственного средства с различными препаратами следует только изучение сочетания его главных компонентов с ними.

Исследуем сочетание лозартана:

  • Так, необходимо отметить, что лозартан, благодаря своим свойствам останавливать ангиотензин ІІ, в сочетании со средствами, в состав которых входит калий, способен повышать его степень в крови.
  • Противовоспалительные нестероидные препараты, совмещаясь с анализируемым веществом, уменьшают воздействие диуретиков на организм.
  • Противовоспалительные нестероидные препараты не назначают с Гизааром людям, страдающим нарушениями работы почек. Объясняется это тем, что в последствие это приводит к еще большему ухудшению их функционирования.

Что касается гидрохлоротиазида, необходимо отметить следующее его взаимодействие:

  • Наблюдается повышение артериального давления при сочетании данного компонента с этанолом, тиазидных диуретиков, а также препаратами, способными угнетать центральную нервную систему.
  • Пациентам с заболеваниями сахарным диабетом необходимо первоначально получить консультацию по поводу дозировки противодиабетических препаратов.
  • Антигипертензивные средства в сочетании с гидрохлоротиазидом вызывают их полное сочетание.
  • Такие медицинские препараты как колестирамин и колестипол нарушают процесс всасывания рассматриваемого компонента Гизаара в стенки желудочно-кишечного тракта.
  • Уменьшение уровня электролитов возникает из-за сочетания его с кортикостероидами.
  • Совместное употребление диуретиков может спровоцировать токсическое воздействие лития на организм.
  • Запрещается употреблять алкоголь и наркотические препараты, действие которых направлено на снижение сильных болезненных ощущений. Ведь это может повлечь за собой внезапное и очень резкое головокружение и общее ухудшение самочувствия.

При беременности

В результате того, что на данный момент было проведено небольшое количество исследований, связанный с влиянием данного препарата на беременных, было установлено, что принимать его этой группе женщин строго запрещается. В противном случае это может повлечь за собой нарушение в развитии плода, а также его гибель.

Что касается периода кормления грудью, то необходимо обязательно прекратить употребление данного препарата, ведь оно негативно может сказаться на развитии малыша.

Условия и сроки хранения

Период использования не должен превышать 3 года. Хранить необходимо в недоступном для детей, темном месте. Температура при этом может колебаться в пределах 15-30 градусов.

Средняя цена в России

Стоимость рассматриваемого медицинского препарата в различных аптеках может колебаться от 272 рублей до 443 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Цена в различных регионах Украины может колебаться в пределах 415-470 гривен.

: “Таблетки от гипертензии”

Отзывы

Отзывы о Гизааре говорят о том, что это очень качественный препарат, способен за довольно короткий промежуток времени улучшать общее состояние, нормализуя повышенное артериальное давление. Кроме этого, он не вызывает привыкания в организме и не требует спустя некоторое время повышения изначально назначенное врачом дозировки.

Ознакомиться с отзывами относительно данного препарата можно в конце статьи.

Заключение

Не зависимо от большого количества преимуществ, анализируемое средство необходимо принимать только после тщательного обследования, а также консультации квалифицированного специалиста.

Принимая данный препарат, достичь максимально положительного эффекта удастся уже по прошествии 21 дня с момента начала курса лечения.

При этом необходимо отметить, что Гизаар одинаково эффективно действует как на мужчин, так и на женщин.

Лекарственное средство прекрасно усваивается в организме человека. Оно всасывается в кровь практически на все 100 %. Выводится оно через мочу, кал, а также за счет природных процессов в организме.

Ни в коем случае не следует превышать назначенную доктором дозировку. Необходимо помнить о том, что в противном случае обязательно возникнут необратимые процессы, связанные с понижением артериальное давления. Кроме этого, всегда возникает учащенное сердцебиение, а также другие нарушения работы сердца.

В результате того, что на сегодняшний день не проводилось квалифицированных исследований по поводу передозировки данным медицинским средством, сложно установить перечень действий, которые помогут пациенту наладить его общее нормальное состояние.

Если же негативные симптомы начали проявляться, необходимо сразу вызвать скорую помощь. До ее приезда разрешается вызвать рвоту, употреблять большое количество жидкости и не делать резких движений.

Только в таком случае удастся облегчить общее состояние и не навредить еще больше.

Что касается ряда пациентов с проблемами, касающимися почек и печени, то необходимо отметить, что практически во всех случаях с началом приема данного лекарственного средства у них наблюдается существенное ухудшение состояния. Однако сразу после полной отмены Гизаара по совету лечащего врача, общее состояние заметно улучшается уже по прошествии нескольких дней.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Гизаар® (Hyzaar®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.1998 Рекомендуются более актуальные описания:

  • Лозап плюс
  • Лориста Н

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Лозартан + Гидрохлоротиазид (Losartan + Hydrochlorothiazide)

АТХ

C09DA01 Лозартан в комбинации с диуретиками

Фармакологическая группа

  • Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип) в комбинациях

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит лозартана калия 50 мг и гидрохлоротиазида 12,5 мг; в блистере 14 шт., в коробке 1 блистер.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — диуретическое, гипотензивное.

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1).

Фармакодинамика

Максимальный гипотензивный эффект достигается в течение 3 нед после начала лечения. Эффективность не зависит от возраста и пола.

Клиническая фармакология

Снижает потерю калия и гиперурикемию, наблюдаемую при изолированном использовании гидрохлоротиазида; не требует подбора дозы для пожилых и пациентов с почечной недостаточностью (кроме тяжелых случаев); предпочтителен для больных, которым рекомендуется комбинированная терапия.

Показания препарата Гизаар®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфаниламида), анурия, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах из-за возможного риска возникновения дефектов развития или гибели плода. При назначении во время лактации следует учитывать возможность проникновения в материнское молоко. В связи с этим при необходимости рекомендуется отменить препарат или прекратить кормление грудью.

Побочные действия

Головокружение, редко ангионевротический отек (лица, губ, языка), гиперкалиемия.

Взаимодействие

Совместим (аддитивный эффект) с др. антигипертензивными препаратами. Вероятность ортостатической гипотензии повышают алкоголь, барбитураты, наркотические анальгетики; потерю электролитов, гипокалиемию — кортикостероиды и АКТГ; усиливает действие антидеполяризующих миорелаксантов, токсичность лития; ослабляет — адреномиметиков; холестирамин и холестипол уменьшают всасывание в ЖКТ, а НПВС могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи — по 1–2 табл. 1 раз в сутки.

Передозировка

Наиболее вероятные симптомы, обусловленные лозартаном: гипотония и тахикардия (возможна вагусная брадикардия) и гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация (вследствие усиленного диуреза). Лечение симптоматическое, включающее коррекцию дегидратации, электролитных нарушений, гипотонии и функций печени, с предварительной отменой препарата и промыванием желудка (если препарат принят недавно). Следует учитывать, что лозартан и его метаболиты не удаляются гемодиализом (эффективность гемодиализа в отношении тиазида не установлена).

Меры предосторожности

Не рекомендуется назначать пациентам с печеночной и тяжелой почечной (Cl креатинина менее или равен 30 мл/мин) недостаточностью. Во время лечения следует периодически контролировать показатели водно-электролитного баланса, содержание глюкозы, холестерина и триглицеридов в плазме крови. Может возникнуть необходимость коррекции дозы при сочетанном назначении с антидиабетическими средствами.

Условия хранения препарата Гизаар®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гизаар®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I50.1 Левожелудочковая недостаточность Астма сердечная
Бессимптомная дисфункция левого желудочка
Бессимптомная левожелудочковая сердечная недостаточность
Диастолическая дисфункция левого желудочка
Дисфункция левого желудочка
Изменения левого желудочка при инфаркте миокарда
Изменения легких при левожелудочковой недостаточности
Левожелудочковая сердечная недостаточность
Нарушение функции левого желудочка
Недостаточность левого желудочка
Острая левожелудочковая недостаточность
Острая сердечная левожелудочковая недостаточность
Прекордиальная патологическая пульсация
Сердечная астма
Сердечная недостаточность левожелудочковая

Состав

Лозартан калия, гидрохлоротиазид, микрокристаллическая целлюлоза, водная лактоза, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, хинолиновый алюминиевый лак, воск.

Форма выпуска

Таблетки Гизаар в оболочке овальной формы желтого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №14, 28.

Диуретическое, гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активно действующие вещества препарата Гизаар форте обладают синергетическим антигипертензивным действием, снижая артериальное давление в большей степени, чем в отдельности каждый из компонентов. Лозартан калия блокирует ангиотензин II рецепторов, а гидрохлоротиазид является диуретиком.

Сочетание гидрохлоротиазида и лозартана уменьшает выраженность гиперурикемии, обусловленной приемом диуретика, а также снижает потенциально высокий риск появления сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов и смертности. Диуретический эффект при приеме препарата внутрь проявляется через 2 часа, максимальное действие наступает в среднем через 4 часа и длится 6 — 12 часов.

Лозартан хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ, метаболизируется в печени при «первом прохождении». В результате этого процесса синтезируется фармакологически активный метаболит и неактивные метаболиты. Прием пищи не оказывает выраженного влияния на профиль концентрации в крови выявлено. Биодоступность лозартана составляет 33%. Максимальная концентрация в крови достигаются через 1 час. Высокая связь с белками крови — с альбумином (99%). Выводится с желчью и с мочой.

Гидрохлоротиазид в результате гидроксилирования частично образует фармакологически активный метаболит. Через ГЭБ не проникает. Период полувыведения составляет 15 часов. Выводится с мочой в течение суток, преимущественно в неизменном виде.

Показания к применению

  • В комбинированном лечении артериальной гипертензии;
  • С целью снижение риска заболеваемости сердечно-сосудистой системы и смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией.

Высокая чувствительность к препарату, нарушения функции почек, анурия, возраст до 18 лет, нарушения функции печени, непереносимость лактозы, беременность, сахарный диабет, лактация, бронхиальная астма. С осторожностью принимать при нарушении водно-электролитного баланса на фоне рвоты и диареи.

Местные и общие аллергические реакции, диарея, кашель, повышенная фоточувствительность.

Гизаар, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В терапии артериальной гипертензии Гизаар принимать по 1 таблетке (50/12.5 мг) 1 раз в сутки на протяжении 2-4 недель. Антигипертензивный эффект наступает в большинстве случаев в течение трех недель приема препарата. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу следует увеличить до 2 таблеток Гизаар, принимаемых в один прием или перейти на прием одной таблетки Гизаар форте (100/12.5 мг). Прием пищи на эффективность действия препарата не оказывает.

Симптомы передозировки развиваются, как правило, вследствие дефицита электролитов и обезвоживания на фоне чрезмерного диуреза и проявляются тахикардией и выраженным снижением АД.

При одновременном приеме препарата Гизаар или Гизаар форте с этанолом, опиоидными анальгетиками, гидрохлоротиазидом и барбитуратами риск развития гипотензии резко повышается. Приём препарата с инсулином и гипогликемическими ЛС может потребоваться корректировки дозировки гипогликемических ЛС. Возможно развитие аддитивного эффекта при приеме с другими гипотензивными препаратами. Не принимать совместно с препаратами, содержащими, поскольку риск интоксикации Li возрастает.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Не замораживать. Хранить при температуре 15-30°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги Гизаара

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Препараты с аналогичным действующим веществом и АТХ-кодом: Гизортан, Лозартан-Н Рихтер, Лакеа Н, Презартан Н, Лозап плюс, Вазотенз Н.

Отзывы о Гизааре

Отзывы о препарате благоприятные. Пациенты отмечают его высокую эффективность. «… Мне 48 лет, страдаю гипертонией. На последнем приеме врач назначил таблетки Гизаар на ночь. Пропил почти месяц, давление стабилизировалось». Среди врачей также отзывы об этой комбинированной группе препаратов в основном положительные. Этот препарат позволяет совершенствовать терапию как артериальной гипертензии, так и ассоциированных с ней заболеваний.

Цена Гизаара, где купить

Цена препарата определяется дозировкой и количеством таблеток в упаковке. Так, цена таблеток Гизаар 12,5+50 мг № 14 варьирует в пределах 340 — 425 рублей за упаковку; таблеток Гизаар форте — 100мг/12,5мг №28 от 776 до 925 рублей. Купить Гизаар в аптечной сети Москвы и других городов можно без затруднений.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

Аптека Диалог

  • Гизаар форте (таб.п/о 0,1/0,0125 №28) 891 руб.заказать
  • Гизаар (таб. п/о 50/12,5мг №14) 396 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Гизаар форте 100 мг + 12,5 мг №28 таблМерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В 1090 руб.заказать
  • Гизаар 50 мг + 12,5 мг №14 таблМерк Шарп и Доум БВ 470 руб.заказать

показать еще

ПаниАптека

  • Гизаар табл. п/о №28 Украина , ЗН медикал 16 грн.заказать

показать еще

Гизаар (Hyzaar) — инструкция по применению

Международное наименование — hyzaar

Cостав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с маркировкой «717» на одной стороне и риской — на другой. 1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12.5 мг.

Клинико-фармакологическая группа

Антигипертензивный препарат.

Фармако-терапевтическая группа

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик).

  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Условия и сроки хранения

Фармакологическое действие Гизаара

Комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Содержит лозартан калия — блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов и гидрохлоротиазид — диуретик.

Фармакокинетика

Всасывание

Лозартан

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг.

Распределение

Лозартан

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Лозартан

Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.

Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение

Лозартан

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.

Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% — в кале.

Гидрохлоротиазид

Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Лозартан — гидрохлоротиазид

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией существенно не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.

Лозартан

Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Это явное фармакокинетическое различие не имеет клинического значения. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались.

У пациентов с легким и умеренным алкогольным циррозом печени при приеме внутрь концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5-1.7 раза выше, чем у молодых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК более 10 мл/мин не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. AUC лозаратана у пациентов, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше, чем у больных с нормальной функцией почек. Концентрации в плазме крови активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия);

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Режим дозирования и способ применения

Гизаар можно принимать независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии назначают 1 таб. 1 раз/сут.

Гизаар форте назначают пациентам без адекватного терапевтического ответа на прием 1 таб. препарата Гизаар 50/12.5 мг в течение 2-4 недель. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала терапии. При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата Гизаар 50/12.5 мг может быть увеличена до 2 таб. 1 раз/сут. Максимальная доза — 2 таб. препарата Гизаар 50/12.5 мг 1 раз/сут или 1 таб. препарата Гизаар форте (100/12.5 мг).

Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.

С целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка препарат назначают в стандартной начальной дозе лозартана, составляющей 50 мг 1 раз/сут. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12.5 мг), и, в случае необходимости, следует увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут, в дальнейшем — увеличить дозу до 2 таб. Гизаара 50 мг/12.5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

Гизаар форте по 1 таб. 1 раз/сут назначают пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема 1 таб. препарата Гизаар (50/12.5 мг).

Побочное действие Гизаара

В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата.

Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.

В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, связанной с приемом препарата, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на 1 или более процентов.

Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, в целом, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость.

В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях.

Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отека в анамнезе при использовании других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. Имеются редкие сообщения о развитии васкулитов (в т. ч. пурпуры Шенлейн-Геноха) на фоне приема лозартана.

Дерматологические реакции: крапивница, повышенная свето- и фоточувствительность.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, диарея (у пациентов, принимавших лозартан).

Со стороны дыхательной системы: возможен кашель (у пациентов, принимавших лозартан).

Со стороны лабораторных показателей: в контролируемых клинических исследованиях на фоне приема препарата Гизаар клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались редко. Гиперкалиемия (калий сыворотки крови более 5.5 мэкв/л) наблюдалась у 0.7 % пациентов, что не потребовало отмены препарата. Повышение активности АЛТ отмечалось редко и обычно исчезало после отмены терапии.

Противопоказания к применению

— анурия;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);

— выраженные нарушения функции печени;

— повышенная чувствительность к производным сульфонамидов.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении водно-электролитного баланса крови, например на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; при сахарном диабете; у пациентов с гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой; у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; при системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ); при гиповолемии (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах); а также при одновременном назначении с НПВП (в т.ч. с ингибиторами ЦОГ-2).

Применение Гизаара при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Гизаар противопоказано при беременности.

Применение препаратов, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему, во II и III триместрах беременности может причинить вред развивающемуся плоду и даже вызвать его гибель. Сразу после того как установлена беременность прием Гизаара следует прекратить.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Гизаара при беременности не проводилось.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что применение лозартана может оказывать тератогенное действие и вызывать гибель плода и новорожденного, что вероятно связано с влиянием данного активного вещества на ренин-ангиотензиновую систему.

У плода человека перфузия почек, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во II триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода повышается при применении Гизаара во II или III триместрах беременности.

Тиазиды проникают через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Рутинное использование диуретиков у беременных здоровых женщин не рекомендуется, т.к. это повышает риск развития у плода таких неблагоприятных явлений как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, а у матери — тромбоцитопении.

Нет данных о том, что лозартан выделяется с грудным молоком. Однако известно, что тиазиды выделяются с грудным молоком. В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о приеме препарата в период грудного вскармливания с учетом важности терапии для матери.

В том случае, если будет принято решение, что принимать препарат Гизаар необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Применение препарата у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Подбор начальной дозы Гизаара для пациентов пожилого возраста не требуется.

Особые указания при приеме

Гизаар можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Лозартан

Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.

Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.

Гидрохлоротиазид

Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.

Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в т.ч. инсулина).

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить.

Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков.

При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension — Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13% (p=0.021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития событий первичной комбинированной конечной точки по сравнению с чернокожими пациентами, принимавшими лозартан (p=0.03).

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение: в случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа

Наиболее частые симптомы передозировки гидрохлоротиазида являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Нет данных о специфическом лечении передозировки препарата Гизаар. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Прием препарата должен быть прекращен, а за пациентом следует установить наблюдение. В случае, если препарат принят недавно, рекомендуется провокация рвоты, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Лозартан

В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови.

НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться при одновременном применении с НПВП (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2).

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВП, (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек. Данные эффекты обычно обратимы.

Гидрохлоротиазид

При одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами, опиоидными анальгетиками, этанолом возможно повышение риска развития ортостатической артериальной гипотензии.

При одновременном применении может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (для приема внутрь и инсулина).

При применении гидрохлоротиазида с другими антигипертензивными средствами наблюдается аддитивный эффект.

В присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Колестирамин или колестипол в разовых дозах связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание из ЖКТ на 85% и 43%, соответственно.

Применение кортикостероидов, АКТГ приводит к выраженному снижению уровня электролитов, в частности может вызывать гипокалиемию.

Возможно усиление действия миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина).

Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов (например, эпинефрина).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения его токсического действия; комбинированное применение диуретиков и препаратов лития не рекомендуется.

В некоторых случаях прием НПВС (в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2), может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре 15-30°C в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Применение препарата Гизаар только по назначению врача, описание дано для справки!

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Гизаар показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк Шарп и Доум / Мерк Шарп и Доум Б.В. Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна происхождения

Великобритания/Нидерланды Нидерланды

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антигипертензивный препарат

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, с маркировкой «717» на одной стороне и риской — на друго Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с гравировкой «745» на одной стороне

Антигипертензивный препарат комбинированного состава. Активные вещества препарата Гизаар® оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика. Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком. Лозартан Лозартан — антагонист рецепторов ангиотензина II. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа AT1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в т.ч. вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II — подтипа AT2 — в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (E-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ, который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношения к действию лозартана. Лозартан устраняет отрицательную обратную связь, заключающуюся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, что ведет к увеличению АРП крови. Повышение АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/, в момент достижения в плазме крови максимальной концентрации препарата, наблюдалось 2-3-кратное увеличение уровня ангиотензина II. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявляются через 2-6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижаются до исходных значений через 3 дня после отмены лозартана. Воздействие Гизаара на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Результаты исследования, в котором сравнивалось действие 20 мг и 100 мг лозартана, и ингибитора АПФ на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показали, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Эти данные подтверждают специфический механизм действия лозартана. В свою очередь, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект. В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана, в которое включали здоровых добровольцев мужчин, прием препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию почек. Лозартан продемонстрировал натрийуретический эффект, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (> 2 г/), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшил фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг/ в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровни простагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/ не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина-ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.Всасывание Лозартан При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате этого образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана внутрь в дозах до 200 мг. Распределение Лозартан Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не проникает через ГЭБ. Метаболизм Лозартан Около 14% дозы лозартана, введенного в/в или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и в/в введения лозартана, меченного 14C, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Выведение Лозартан Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, а около 6% дозы — в виде активного метаболита. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 приблизительно 2 ч и 6-9 ч соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг/ ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови. Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и с мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14C, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% — в кале. После в/в введения лозартана, меченного 14C, примерно 43% радиоактивности выявляется в моче и 50% — в кале. Гидрохлоротиазид Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится почками. T1/2 варьирует от 5.6 до 14.8 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Лозартан — гидрохлоротиазид

Особые условия

Гизаар® можно назначать в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Лозартан Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы наблюдались изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии. Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии. Гидрохлоротиазид Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациентам требуется наблюдение с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови. Терапия тиазидами может приводить к нарушению толерантности к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств (в т.ч. инсулина). Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функций паращитовидных желез тиазидный диуретик следует отменить. Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками. У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком. У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании СКВ на фоне приема тиазидных диуретиков. При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension — Воздействие лозартана на уменьшение частоты конечных точек у пациентов с артериальной гипертензией, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13% (p=0.021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы

  • лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза водная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, алюминиевый лак хинолиновый желтый, воск карнаубский. лозартан калия100 мг гидрохлоротиазид12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH102), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный 1500, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: гипролоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), воск карнаубский лозартан калия50 мг гидрохлоротиазид12.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза водная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, алюминиевый лак хинолиновый желтый, воск карнаубский

Гизаар показания к применению

  • — артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия); — снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Гизаар противопоказания

  • — анурия; — выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); — выраженные нарушения функции печени; — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены); — повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; — повышенная чувствительность к производным сульфонамидов. Таблетки содержат лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат. С осторожностью следует применять препарат при нарушении водно-электролитного баланса крови, например на фоне диареи или рвоты (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия); у пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-50 мл/мин), с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; при сахарном диабете; у пациентов с гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой; у пациентов с отягощенным аллергологическим

Гизаар дозировка

  • 100 мг+12,5 мг 14 шт.,

Гизаар побочные действия

  • В клинических исследованиях с лозартаном/гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Побочные реакции ограничивались теми, о которых уже сообщалось при применении лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота побочных реакций, о которых сообщалось при назначении данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Частота отмены терапии была также сопоставима с таковой у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев побочные реакции были легкими, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии. В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственной, связанной с приемом препарата, нежелательной реакцией, частота которой превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на 1 или более процентов. Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом, в целом, хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми побочными реакциями были головокружение, слабость и утомляемость. В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях. Аллергические реакции и иммунопатологические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, в т.ч. отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов

Лекарственное взаимодействие

Лозартан В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия в сыворотке крови. НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II может ослабляться при одновременном применении с НПВП (в т.ч. ингибиторами ЦОГ-2). У некоторых пациентов с нарушениями функции почек, получавших терапию НПВП, (включая ингибиторы ЦОГ-2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек.Данные о передозировке лозартана у людей ограничены. Наиболее вероятными симптомами передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Гизаар — инструкция по применению

(HYZAAR®)

Регистрационный номер: П № 014902/01-2003 от 10.04.2003

Торговое название препарата: ГИЗААР®

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой

Состав: Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит действующих веществ:
Активные вещества: 50 мг лозартана калия и 12,5 мг гидрохлоротиазида
Вспомогательные вещества: Целлюлоза микрокристаллическая, лактоза водная, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, алюминиевый лак хинолиновый желтый, воск карнаубский.

Описание: Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета. На одной стороне таблетки маркировка «717», на другой — риска.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: ГИПОТЕНЗИВНОЕ КОМБИНИРОВАННОЕ СРЕДСТВО
(Антагонист рецепторов ангиотензина II + диуретик ).
Код ATX C09DA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Компоненты препарата ГИЗААР оказывают аддитивный антигипертензивный эффект, снижая уровень артериального давления (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности. Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы крови (АРП), стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает уровень ангиотензина II и снижает уровень калия в сыворотке крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и вследствие подавления эффектов альдостерона способствует уменьшению потери калия, вызываемой приемом диуретика.
Лозартан обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.
Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение уровня мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Лозартан
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензиновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и вызывает ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго вида рецепторов ангиотензина II в сердечно-сосудистом гомеостазе АТ2-подтипа неизвестна.
Лозартан — высокоэффективный при приеме внутрь синтетический препарат. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает эффектами агониста.
Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков (лозартан 1.7%, плацебо 1.9%), не имеют отношение к действию лозартана.

Гидрохлортиазид
Механизм антигипертензивного действия тиазидов неизвестен. Тиазиды не оказывают влияния на нормальное АД.
Гидрохлоротиазид является диуретиком и антигипертензивным средством. Он воздействует на реабсорбцию электролитов в дистальных канальцах почек. Гидрохлоротиазид приблизительно в равной степени увеличивает экскрецию натрия и хлорида. Натрийурез может сопровождаться небольшой потерей ионов калия и бикарбоната.
При приеме внутрь диуретический эффект начинается через 2 часа, достигает максимума в среднем через 4 часа и продолжается от 6 до 12 часов.

ФАРМАКОДИНАМИКА
ГИЗААР является комбинацией лозартана (COZAAR) и гидрохлоротиазида. У пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка лозартан, часто в комбинации с гидрохлоротиазидом, уменьшает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности, что было доказано с помощью оценки комбинированной частоты развития сердечно-сосудистой смерти, инсульта и инфаркта миокарда в данной группе пациентов (исследование РАСА).

Лозартан
В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Рост АРП сопровождается увеличением уровня ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сутки, в момент достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, наблюдалось 2-3-х кратное увеличение уровня ангиотензина II в плазме крови. У некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. АРП и уровень ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток после отмены лозартана. Воздействие ГИЗААРа на АРП и уровень ангиотензина II было сопоставимо с таковым при приеме 50 мг лозартана.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана калия с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Данные результаты соответствуют данным о специфичности механизма действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.
В клиническом исследовании с однократным приемом 100 мг лозартана калия, в которое включались здоровые ДОБРОВОЛЬЦЫ (мужчины), введение препарата в условиях высоко- и малосолевой диеты не влияло на скорость клубочковой фильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладает натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.
У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (>2г/24 часа), не страдающих сахарным диабетом и принимающих в течение 8 недель лозартан в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг, отмечалось достоверное снижение протеинурии на 42%. Фракционная экскреция альбумина и IgG также значительно уменьшилась. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию.
У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан калия в дозе 50 мг/сут в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови.
У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг/сутки не вызывал клинически значимых изменений уровня триглицеридов натощак, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на уровень глюкозы в крови натощак.
В целом, лозартан вызывал уменьшение сывороточного уровня мочевой кислоты (как правило, менее 0.4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии. В контролируемых клинических исследованиях, в которые включались пациенты с артериальной гипертензией, случаев отмены препарата в связи с увеличением уровней креатинина или калия сыворотки крови не зарегистрировано.
В 12-недельном параллельном исследовании, в которое включались пациенты с левожелудочковой недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA) и большинство из них получали диуретики и/или дигиталис, сравнивались эффекты лозартана в дозах 2.5, 10, 25 и 50 мг в сутки с плацебо. В дозах 25 мг и 50 мг в сутки препарат оказывал положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты, которые наблюдались на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и уменьшение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение системного сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС). Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение уровня альдостерона и норадреналина в крови.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание
Лозартан
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень, в результате чего образуются активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33 %. Средние максимальные концентрации лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 час и через 3-4 часа соответственно. При приеме лозартана во время приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.

Распределение
Лозартан
Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) более чем на 99%. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Гидрохлоротиазид
Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный (но не гематоэнцефалический) барьер и выводится с грудным молоком.
Метаболизм
Лозартан
Примерно 14% дозы лозартана, введенного внутривенно или внутрь, превращается в его активный метаболит. После перорального и внутривенного введения лозартана, меченного 14С, радиоактивность циркулирующей плазмы прежде всего связана с наличием в ней лозартана и его активного метаболита.
Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные, в том числе два основных метаболита, образующиеся в результате гидроксилирования бутиловой боковой цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид.

Выведение
Лозартан
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин. и 50 мл/мин., соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин. и 26 мл/мин. соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6 % дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч, соответственно. При однократном приеме препарата в дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит существенно не накапливаются в плазме крови.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и мочой. После приема внутрь лозартана, меченного 14С, около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После внутривенного введения лозартана, меченного 14С, примерно 4 % радиоактивности выявляется в моче и 50% в кале.
Гидрохлортиазид
Гидрохлоротиазид не подвергается метаболизму и быстро выводится через почки. При контроле уровня препарата в плазме крови в течение как минимум 24 часов, период полувыведения варьировал от 5,6 до 14,8 часов. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводилось в неизменном виде в течение 24 часов.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Лозартан — гидрохлоротиазид
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови и скорость всасывания гидрохлоротиазида у пожилых пациентов с артериальной гипертензией значимо не различаются от данных показателей у молодых пациентов с артериальной гипертензией.
Пол
Концентрации лозартана в плазме крови были в 2 раза выше у женщин с артериальной гипертензией по сравнению с мужчинами, страдающими артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, не имеет клинического значения.
Нарушения функции печени и почек
При приеме внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались, соответственно, в 5 — 1,7 раза больше, чем у молодых добровольцев мужского пола.
Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с клиренсом креатинина выше 10 мл/мин. не отличались от таковых у лиц с неизмененной функцией почек. При сравнении площади под кривой концентрации (ППК) у пациентов с нормальной почечной функцией, ППК лозартана у больных, находящихся на гемодиализе, оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменяются у пациентов с нарушением функции почек или больных, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не могут быть удалены с помощью гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение артериальной гипертензии у пациентов, которым целесообразно назначение комбинированной терапии.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
  • Повышенная чувствительность к другим препаратам, являющимся производными сульфониламидов.
  • Анурия.
  • Выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин.)
  • Выраженные нарушения функции печени

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
У пациентов с нарушением водно-электролитного баланса крови (обезвоживание, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия) которое может развиваться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; сахарным диабетом, с гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой; с отягощенным аллергологическим анамнезом и бронхиальной астмой; а также при системных заболеваниях соединительной ткани (в том числе системной красной волчанке); гиповолемии (в том числе на фоне высоких доз диуретиков); а также при одновременном назначении с нестероидными противовоспалительтными препаратами (НПВП), в том числе ингибиторами циклоогеназы-П (СОХ-2 ингибиторами).

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ
Использование средств, оказывающих непосредственное влияние на ренин-ангиотензиновую систему в течение второго и третьего триместров беременности, способно причинить вред развивающемуся плоду или даже вызвать его гибель. Сразу после того, как установлена беременность, прием ГИЗААРа должен быть прекращен.
Несмотря на отсутствие данных об использования ГИЗААРа у беременных женщин, исследования на животных продемонстрировали, что применение лозартана способно причинить вред и гибель плода и новорожденного, что вероятно связано с воздействием препарата на ренин-ангиотензиновую систему. У плода человека перфузия почек, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинается во втором триместре; таким образом, риск нарушения развития и гибели плода увеличивается при использовании ГИЗААРа во время второго или третьего триместров беременности.
Тиазиды проходят через плацентарный барьер и определяются в крови пуповины. Рутинное использование диуретиков у беременных без сочетанных заболеваний не рекомендуется, так как это увеличивает риск развития у матери и плода таких неблагоприятных явлений как эмбриональная желтуха и желтуха новорожденных, тромбоцитопения и, возможно, других неблагоприятных реакций, которые наблюдаются у взрослых. Диуретики не предотвращают развитие токсикоза беременности, при этом отсутствуют какие-либо убедительные данные о том, что они оказывают положительный эффект на течение токсикоза.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Нет данных о том, что лозартан выводится с грудным молоком, Однако известно, что тиазиды выделяются в грудное молоко. В связи с риском развития неблагоприятных явлений у грудных детей во всех случаях должно приниматься взвешенное решение о его приеме в период кормления грудью.

ДЕТИ
Данных по эффективности и безопасности применения Гизаара у детей до 18 лет нет. Поэтому применение у детей не рекомендуется.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ГИЗААР может назначаться в сочетании с другими антигипертензивными средствами. ГИЗААР может приниматься независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Обычно начальная и поддерживающая дозы препарата — 1 таблетка ГИЗААРа 1 раз в сутки. У пациентов без должного терапевтического ответа на прием 1 таблетки ГИЗААРа (50 мг лозартана/12,5 мг гидрохлоротиазида) в течение 2-4 недель, доза препарата может быть увеличена до 2-х таблеток ГИЗААРа 50/12,5мг 1 раз в сутки. Максимальная доза — 2 таблетки ГИЗААР 50/12,5мг один раз в сутки. Как правило, антигипертензивный эффект достигается в течение 3-х недель после начала терапии.
Подбор начальной дозы ГИЗААРа для пожилых пациентов не требуется.
Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг один раз в сутки. Пациентам, у которых не удается достичь целевых значений уровня АД на фоне приема лозартана 50 мг/сут, требуется подбор терапии путем комбинации лозартана с низкими дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг), и, в случае необходимости, нужно увеличить дозу лозартана до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг/сутки, в дальнейшем — увеличить дозу до 2 таблеток ГИЗААРа 50 мг/12.5 мг (всего 100 мг лозартана и 25 мг гидрохлоротиазида в сутки однократно).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
В клинических исследованиях с лозартаном — гидрохлоротиазидом не наблюдалось нежелательных явлений, специфичных для данного комбинированного препарата. Нежелательные явления ограничивались теми, о которых сообщалось ранее при использовании лозартана и/или гидрохлоротиазида в отдельности. Суммарная частота нежелательных явлений, о которых сообщалось при приеме данной комбинации, была сопоставима с таковой при использовании плацебо. Процент случаев отмены терапии был также сопоставим с таковым у пациентов, получавших плацебо. В целом лечение лозартаном — гидрохлоротиазидом переносилось хорошо. В большинстве случаев нежелательные явления были умеренно выраженными, носили преходящий характер и не требовали отмены терапии.
В контролируемых клинических исследованиях головокружение было единственным, связанным с приемом лозартан — гидрохлоротиазида нежелательным явлением, частота которого превышала таковую при приеме плацебо больше, чем на один или более процентов.
Лозартан в комбинации с гидрохлоротиазидом в целом хорошо переносится у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Наиболее частыми связанными с приемом препарата побочными эффектами были системное и несистемное головокружение, слабость и утомляемость.
В процессе постмаркетингового опыта использования препарата сообщалось о следующих дополнительных нежелательных эффектах.
Повышенная чувствительность: имеются единичные сообщения о развитии анафилактоидных реакций, ангионевротического отёка, в том числе отека гортани и голосовой щели с развитием обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, у пациентов, принимавших лозартан; у некоторых из этих пациентов имелись указания на развитие ангионевротического отёка в анамнезе при использовании других препаратов, в том числе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Имеются редкие сообщения о развитии васкулитов, в том числе пурпуры Шенлейн-Геноха на фоне приема лозартана.
Пищеварительный тракт: есть редкие сообщения о развитии гепатита, а также диареи у пациентов, лечившихся лозартаном.
Дыхательная система: сообщалось о кашле на фоне лечения лозартаном.
Кожные покровы: крапивница.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Лозартан
В клинических исследованиях фармакокинетики не было выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом (см. раздел Гидрохлоротиазид, этанол, барбитураты и наркотические средства ниже), кетоконазолом и эритромицином. По имеющимся сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита. Клиническое значение данных взаимодействий не изучено.
Сочетание лозартана, как и других средств, блокирующих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению уровня калия сыворотки крови.
Нестероидные противовоспалительтные препараты (НПВП), в том числе селективные ингибиторы циклоогеназы-2 (СОХ-2 ингибиторы) могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотенизина II может ослабляться нестероидными противовоспалительтными препаратами (НПВП), в том числе ингибиторами циклоогеназы 2 (СОХ-2 ингибиторами).
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВП, (включая ингибиторы циклоогеназы 2), лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима.
Антигипертензивный эффект лозартана, как и других антигипертензивных средств, может быть ослаблен при приеме нестероидного противовоспалительного препарата индометацина.

Гидрохлоротиазид
С тиазидными диуретиками следующие лекарственные средства: этанол, барбитураты и наркотическое средства — могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.
Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин) — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Другие антигипертензивные средства — аддитивный эффект.
Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида нарушается. Разовые дозы колестирамина или колестипола связывают гидрохлоротиазид и уменьшают его всасывание в желудочно-кишечном тракте на 85 и 43%, соответственно.
Кортикостероиды, АКТГ — выраженное снижение уровня электролитов, в частности гипокалиемию.
Прессорные амины (например, эпинефрин (адреналин) — возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов.
Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин) -возможно усиление эффекта миорелаксанта.
Литий — диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск возникновения токсического действия лития; комбинированное их использование не рекомендуется. Обратитесь к инструкции по применению, прилагаемой к препаратам лития, до их назначения.
Нестероидные противовоспалительные препараты (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) — у некоторых пациентов прием нестероидных противовоспалительных препаратов, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы 2, может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты диуретиков.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований
В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция их прием может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

ЛАБОРАТОРНЫЕ ПОКАЗАТЕЛИ
В контролируемых клинических исследованиях на фоне приема ГИЗААРа редко отмечались клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей. Гиперкалиемия (калий сыворотки более 5,5 мэкв/л) наблюдалась у 0,7% пациентов, однако в данных исследованиях не было необходимости отмены ГИЗААРа из-за возникновения гиперкалиемии. Повышение активности полностью AЛT отмечалось редко и обычно исчезало после отмены терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Нет данных о специфическом лечении передозировки ГИЗААРа. Прием ГИЗААРа должен быть прекращен, а пациент подлежит наблюдению. При передозировке показана симптоматическая терапия: провокация рвоты в случае, если препарат принят недавно, а также устранение обезвоживания, электролитных нарушений, печеночной комы и снижение АД стандартными методами.
Лозартан
Данные о передозировке препарата у людей ограничены. Наиболее вероятными проявлениями передозировки являются выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может быть следствием парасимпатической (вагусной) стимуляции. В случае симптоматической артериальной гипотензии показана поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью гемодиализа.
Гидрохлоротиазид
Наиболее частые симптомы передозировки являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Не установлено, в какой степени гидрохлоротиазид может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Лозартан
Нарушения функции почек
Имеются сообщения о том, что у ряда больных, принимавших препарат, в связи с подавлением функции ренин-ангиотензиновой системы имели место изменения функции почек, включая почечную недостаточность; эти изменения носили обратимый характер и исчезали после отмены терапии.
Другие средства, воздействующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут приводить к повышению содержания мочевины и креатинина в крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии и стенозом артерии единственной почки Подобные эффекты отмечались на фоне приема лозартана; данные изменения функции почек были обратимы и исчезали после отмены терапии.
Гидрохлоротиазид
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса
Как и в случае приема любых антигипертензивных средств, у части пациентов может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Пациенты должны наблюдаться с целью своевременного выявления клинических признаков нарушения водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне интеркуррентной диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль уровня электролитов сыворотки крови.
Метаболические и эндокринные эффекты
Терапия тиазидами может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, в том числе инсулина.
Тиазиды могут уменьшать выведение кальция с мочой и вызывать эпизодическое и незначительное повышение уровня кальция сыворотки крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе. Тиазидный диуретик должен быть отменен перед исследованием функций паращитовидных желез.
Повышение уровня холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.
У некоторых пациентов прием тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает уровень мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом уменьшает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.
Другие эффекты
У пациентов, получающих тиазиды, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже в случае отсутствия указаний на наличие аллергии или бронхиальной астмы в анамнезе. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании системной красной волчанки на фоне приема тиазидных диуретиков (см. раздел ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ с другими лекарственными средствами).

РАСА
При анализе всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction in hypertension — Воздействие лозартана на конечную точку уменьшения тяжести артериальной гипертензии, n=9193), лечение лозартаном сопровождалось уменьшением риска достижения первичной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смерть, инсульт и инфаркт миокарда) на 13,0% (р=0,021) по сравнению с атенололом. Однако пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития событий первичной комбинированной конечной точки по сравнению с чернокожими пациентами, принимавшими лозартан (р=0,03).

ФОРМА ВЫПУСКА
По 7 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/Ал. По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ФИРМА — ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Мерк Шарп и Доум Б.В., Ваардервег 39, 2031 БН Хаарлем, Нидерланды
(Merk Sharp & Dohme B.V., Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, The Netherlands).
®Владелец товарного знака: Е.И.Дюпон де Немур энд Компани, корпорация штата Делавэр, США.
Врачи и фармацевты могут получить подробную информацию в
Представительстве компании «Мерк Шарп и Доум ИДЕА, Инк.»
по адресу: гостиница Славянская / Рэдиссон, Южное крыло, Площадь Европы 2, 121059 Москва, Россия