Гидроксизин

Содержание

Гидроксизин — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005924

Торговое наименование:

Гидроксизин

Международное непатентованное наименование:

гидроксизин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 48,85 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,30 мг, магния стеарат – 0,65 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (20А280013) – 4,00 мг .

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство (транквилизатор).

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Гидроксизин является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами.
Не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы (ЦНС).
Оказывает также H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие. В терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, обладает умеренным ингибированием желудочной секреции.
Гидроксизин эффективно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. При печеночной недостаточности H1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.
Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Не было отмечено нарушения памяти при применении гидроксизина. При длительном приеме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций.
H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема гидроксизина внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 мин.
Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после перорального приема составляет 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax У взрослых составляет 30 нг/мл, после приема однократной дозы 50 мг – 70 нг/мл.
Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.
Распределение
Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения (Т1/2) из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5.
Выведение
Т1/2 у взрослых – 14 ч (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25% от принятой дозы гидроксизина).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста Т1/2 составил 29 ч, объем распределения – 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста.
Дети
У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Т1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч – у детей в возрасте 14 лет и 4 ч – в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов со вторичным нарушением функции печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев.
У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
Пациенты с нарушениями функции почек
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC – площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита – цетиризина, была увеличена.
Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

  • Симптоматическое лечение тревоги у взрослых.
  • В качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями.
  • Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
  • порфирия;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат);
  • врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, в том числе в анамнезе;
  • факторы риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечнососудистых заболеваний; выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии); случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе; выраженной брадикардии; сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

При миастении; снижении моторики желудочно-кишечного тракта; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами; при глаукоме; деменции; склонности к судорожным припадкам; при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию; у пациентов пожилого возраста; при нарушении функции почек и/или печени.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию.
Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям у плода по сравнению с организмом матери. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.
Применение гидроксизина противопоказано во время беременности.
Период родов
У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.
Период грудного вскармливания
Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в молоко человека. Несмотря на то, что официальные исследования проникновения гидроксизина в материнское молоко не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании во время применения матерями гидроксизина.
Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при применении гидроксизина.

Способ применении и дозы

Внутрь. Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Взрослые
Для симптоматического лечения тревоги: от 50 до 100 мг в сутки (от 2 до 4 таблеток) вечером перед сном, если тревога проявляется главным образом бессонницей.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
Для премедикации в хирургической практике: однократно от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) на ночь, перед хирургическим вмешательством.
Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг.

Дети
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): от 25 до 100 мг (от 1 до 4 таблеток) в сутки.
В возрасте от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг): от 25 до 75 мг (от 1 до 3 таблеток) в сутки.
В возрасте от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг): от 25 до 50 мг (от 1 до 2 таблеток) в сутки.
В возрасте от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг): от 25 до 37,5* мг (от 1 до 1,5* таблеток) в сутки.
В возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг): от 12,5* до 25 мг (от ½* до 1 таблетки) в сутки.
Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1 мг/кг/сут до максимальной 2 мг/кг/сут, в разделенных дозах.
Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сут.
Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг в сутки.
Для премедикации: 1 мг/кг* на ночь, перед анестезией.
*При необходимости применения препарата в указанной дозе, в связи с отсутствием риски на таблетке и невозможностью обеспечить указанный режим дозирования, следует применять препарат гидроксизина другого производителя.
Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.
Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию.

Особые группы пациентов
Применение у пациентов пожилого возраста
В пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – головная боль, заторможенность; нечасто – головокружение, бессонница, тремор; редко – судороги, дискинезия.
Нарушения психики: нечасто – возбуждение, спутанность сознания; редко – галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия; частота неизвестна – удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редко – снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: очень редко – бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – тошнота; редко – рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна – гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко – ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – утомляемость; редко – гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина – основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизина, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации.
Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение
Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течении последующих 24 ч.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин.
Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.
В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Противопоказания к совместному применению
Противопоказано совместное применение гидроксизина с препаратами, известными своими свойствами удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмичсекими средствами класса IA (такими как хинидин, дисопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол); некоторыми антигистаминными средствами; некоторыми нейролептиками (например, галоперидол); некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсциталопрам); некоторыми противомалярийными препаратами (такими как мефлохин); некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, Левофлоксацин, моксифлоксацин); некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидин); некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд); некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб); а также с метадоном, повышающим риск развития нарушений сердечного ритма.
Совместное применение препаратов, требующее особых мер осторожности
Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемии).
Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.
Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.
Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и холиноблокаторами.
В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии. Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам. Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.
Применение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.
Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина.
Циметидин в дозе 600 мг, разделенной на 2 приема в день, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36% и снижение максимальной концентрации метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина.
Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами изофермента CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, флуоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен, трамадол, венлафаксин).
Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1А1 и 1А6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома Р450 2С9/С10, 2С19 и 3А4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК50 (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103-140 мкмоль; 46-52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.
Метаболит цетиризии в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени Р450 (1А2, 2А6, 2С9/С10, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.
Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в плазме крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, итраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из этих пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.
Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.
Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.
Пациенты пожилого возраста
Применение гидроксизина не рекомендуется у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению с взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или по 25 таблеток во флакон полимерный из ПЭНД с натяжной крышкой с уплотняющим элементом и контролем первого вскрытия из ПЭВД.
По 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармпроект», Россия,
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.

Гидроксизин (Hydroxyzine)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Гидроксизин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Гидроксизин
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Гидроксизин

Латинское название вещества Гидроксизин

Hydroxyzinum (род. Hydroxyzini)

Химическое название

2—1-пиперазинил]этокси]этанол (в виде дигидрохлорида или эмбоната)

Брутто-формула

C21H27ClN2O2

Фармакологическая группа вещества Гидроксизин

  • Анксиолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F41 Другие тревожные расстройства
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F48 Другие невротические расстройства
  • L29 Зуд
  • R45.1 Беспокойство и возбуждение
  • R45.4 Раздражительность и озлобление
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • Z60.0 Проблемы, связанные с адаптацией к изменению образа жизни
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

Код CAS

68-88-2

Характеристика вещества Гидроксизин

Гидроксизина гидрохлорид — белый порошок, без запаха, очень хорошо растворим в воде, молекулярная масса 447,83.

Фармакология

Фармакологическое действие — анксиолитическое, H1-антигистаминное.

Фармакодинамика

Гидроксизин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, обладает антимускариновым и седативным действием, способствует угнетению активности некоторых подкорковых зон.

Помимо Н1-гистаминоблокирующего, оказывает бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.

Улучшает когнитивные функции, в т.ч внимание и память. Не вызывает привыкания, психической зависимости и синдрома отмены при продолжительном применении.

При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема.

Обладает умеренной анксиолитической активностью.

Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме в дозе 50 мг 3 раза в день.

Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30–45 мин.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь абсорбция высокая, значение Тmax составляет 2 ч. После приема средней дозы 50 мг Cmax у взрослых — 70 нг/мл.

После в/м введения однократной дозы 50 мг Cmax составляет 65 нг/мл.

Распределение. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Значение Vd составляет 7–16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через ГЭБ и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного применения. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в коже.

Метаболизм. Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) — является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение. T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон — 7–20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой внутрь или 16% от в/м дозы гидроксизина).

Особые группы пациентов

Пожилые. У пожилых больных Т1/2 составил 29 ч, Vd — 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.

Дети до 1 года. У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Т1/2 составляет 4 ч.

Дети от 1 года до 14 лет. Т1/2 составляет 11 ч.

Печеночная недостаточность. У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина (24±7) мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.

Применение вещества Гидроксизин

Симптоматическое лечение тревоги у взрослых, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических (генерализованная тревога и нарушение адаптации) и соматических заболеваниях; абстинентный алкогольный синдром; премедикация и послеоперационный период (в составе комбинированной терапии); зуд аллергического происхождения (симптоматическая терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гидроксизину и цетиризину, аминофиллину или этилендиамину; порфирия; в/а, в/в или п/к введение; беременность; период родовой деятельности; кормление грудью; возраст до 1 года (при в/м введении) или 3 лет (при приеме внутрь).

Ограничения к применению

Миастения; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями (в т.ч. затруднение мочеиспускания); глаукома; деменция; судорожные расстройства, включая эпилепсию; склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); удлинение интервала QT и/или сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (в т.ч. сердечная недостаточность, артериальная гипертензия); применении ЛС, которые могут вызывать аритмию; гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и во время родов.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (метаболиты экскретируются в грудное молоко, см. «Фармакокинетика»).

Побочные действия вещества Гидроксизин

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, утомляемость; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия.

Со стороны психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Со стороны сосудов: редко — снижение АД.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота; редко — рвота, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макулопапулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Общие расстройства: редко — гипертермия, недомогание.

В единичных случаях отмечались продолжительные боли в месте в/м введения.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина — тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Взаимодействие

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с ЛС, угнетающими ЦНС, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, анксиолитики, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально.

Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также действию бетагистина и ЛС — ингибиторов холинэстеразы.

Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает Cmax метаболита цетиризина на 20%.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с ЛС, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Одновременное применение гидроксизина с ЛС, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».

Применение гидроксизина одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение.

Гидроксизин следует отменить за 5 дней до планируемого проведения кожных проб с аллергенами (см. «Меры предосторожности»).

Передозировка

Симптомы со стороны ЦНС включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение АД, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.

Лечение: В случае приема внутрь — промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Необходимо контролировать состояние состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ-мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин; в случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол, не следует применять эпинефрин. Сердечную деятельность и АД необходимо контролировать в течение 24 ч после исчезновения симптомов.

В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на ЭКГ.

Применение аналептиков недопустимо.

Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м.

Меры предосторожности вещества Гидроксизин

При одновременном применении с ЛС, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и средствами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ, поэтому одновременное использование с другими средствами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие ЛС, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более ЛС, удлиняющих интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни тяжелых сердечных аритмий.

При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз.

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста применение гидроксизина должно быть прекращено за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя.

Инъекционные формы гидроксизина предназначены только для в/м инъекций.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Применение других седативных ЛС может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Взаимодействие гидроксизина с ЛС, вызывающими изменения на ЭКГ

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Атаракс® 0.1474
Гидроксизин 0.0068
Гидроксизин Канон 0.0028
Гидроксизина гидрохлорид 0.0009
Гидроксизин-натив 0

Инструкция по применению Гидроксизина и отзывы о препарате

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Гидроксизин – это медпрепарат, который является блокатором гистаминовых рецепторов H1. В инструкции по применению указывается, что Гидроксизин имеет такое седативное и противорвотное, а также анксиолитическое воздействия на организм. Чаще всего медикамент используется в качестве транквилизатора.

Общая информация о медпрепарате

Кроме блокирования гистаминовых рецепторов, Гидроксизин ингибирует высокую активность субкортикальных зон. Медпрепарат не имеет свойств вызывать привыкание у пациента. Терапевтический эффект наступает спустя 15-20 минут после принятия лекарства внутрь.

Смотрите полный список структурных аналогов Гидроксизина, которые по стоимости дешевле.

Лекарственная группа, МНН

Медикамент оказывает позитивное воздействие на когнитивные функции человека – значительно улучшает качество памяти и повышает внимательность. Активные компоненты быстро расслабляют гладкие мышечные волокна, что способствует эффективному бронходилатирующему действию. Анальгезирующие свойства снижают напряжение и боль при экземах, крапивнице.

Описание препарата

Гидроксизин относится к фармакологической группе медпрепаратов, воздействующих на центры нервной системы – анксиолитикам. МНН – Hydroxyzine. Применяется медпрепарат при выраженных симптомах тревожности, а также при эмоциональном перенапряжении и аллергических реакциях.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Гидроксизин производится в таблетках белого оттенка, округлой формы с имеющейся риской. Таблетки на разломе также белые. Упаковываются таблетки в блистеры по 10 штук в каждом и в картонные коробочки по 2,3,5 блистеров. В каждую коробочку производитель вкладывает аннотацию по использованию медпрепарата.

Цена Гидроксизина на территории РФ представлена в таблице.

Название Количество штук в 1 упаковке Дозировка основного компонента в 1 таблетке Средняя стоимость
Гидроксизин Канон 25 25 215-279
Гидроксизин 10 10 и 25 230-255

В состав одной таблетке входит активный действующий компонент гидроксизина гидрохлорид в дозировке 25 мг. А также в таблетках есть дополнительные компоненты, которые увеличивают эффективность медпрепарата:

  • крахмал из кукурузы в дозировке – 30 мг;
  • диоксид кремния в объеме 0,7 мг;
  • стеарат молекул магния в количестве 1 мг;
  • маннитол в дозировке 40 мг;
  • МКЦ в количестве 33,3 мг.

Гидроксизин гидрохлорид не является депрессантом коры мозга, а угнетающе воздействует только на субкортикальные рецепторы в центрах нервных волокон, а также блокирует холинорецепторы и рецепторы гистамина Н1. Данное влияние на ЦНС обеспечивает медикаменту седативный эффект и анксиолитическое действие.

Клинические исследования подтверждают, что прием медпрепарата в терапевтических дозировках не повышает желудочную кислотность и не воздействует на его секрецию, а антигистаминные свойства подтверждены при терапии крапивницы разной этиологии, а также аллергических высыпаний и зуде.

Фармакологические свойства препарата

Антигистаминное действие начинает проявляться спустя 1 час после приема таблетки. Терапевтический эффект при одноразовом применении может достигать – 72-96 часов. Гидроксизин не имеет канцерогенного, а также мутагенного воздействия на организм пациента. После применения медикамент быстро абсорбируется в органах ЖКТ. Максимальная его концентрация в кровотоке достигает через 120 минут.

Метаболизм происходит в клетках печени. Период полувыведения медикамента зависит от возраста пациента (в среднем 7 часов). У детей временной промежуток составляет – 2-10 часов, у молодых людей – 20 часов, у пациентов преклонного возраста – 29 часов. Выводится активный компонент из организма при помощи почек и урины.

Показания и противопоказания к приему Гидроксизина

Гидроксизин назначают в качестве антигистаминного медпрепарата, а также в качестве анальгезирующего и седативного лекарства. Основное использование медпрепарата при таких патологиях:

  • тревожное состояние;
  • психомоторное перевозбуждение;
  • внутреннее перенапряжение;
  • нарушение процесса адаптации;
  • раздражительность и повышенная нервозность;
  • абстинентный синдром алкогольной этиологии;
  • премедикация после оперативного лечения;
  • аллергической этиологии зуд;
  • дерматиты;
  • кожные экземы.

Экзема

Не назначают медпрепарат при таких патологиях у пациента:

  • аллергия на компоненты в составе лекарства;
  • порфирия;
  • непереносимость лактозы;
  • дефицит Лаппа.

Также Гидроксизин не назначают в педиатрии до 3 лет, женщинам в период лактации и беременности. Гидроксизин проходит сквозь барьер плаценты, а также диагностируется в материнском молоке. Его концентрация выше у плода, чем в организме у беременной.

Те новорожденные, матери которых получали терапевтическую дозу лекарства, с первых ней рождения имеют врожденные патологии – гипотония, нарушение клонических движений, гепатоксические состояние и угнетенные центры нервной системы.

С высокой осторожностью используют Гидроксизин при таких сопутствующих болезнях у пациента:

  • миастения;
  • сердечная недостаточность;
  • аритмия;
  • деменция;
  • нарушение в мочеиспускании и постоянные запоры;
  • эпилепсия и гипертензия;
  • гипокалиемия и гипомагниемия;
  • глаукома;
  • гипертиреоз;
  • патологии органов ЖКТ.

Инструкция по применению лекарственного средства

Таблетки Гидроксизин необходимо принимать перорально, не привязываясь ко времени приема пищи. Для симптоматической терапии аллергического зуда для детей назначают такие суточные дозировки:

  • 3-6 лет – 1-2,5 мг на 1 кг веса ребенка. Суточная дозировка должна быть распределена на 2-3 процедуры приема;
  • С 6 лет дети получают лекарство в такой дозе – 1-2 мг на 1 кг веса. Доза также должна распределяться на 2-3 приема. Необходимо учитывать, что когда таблетка разделена напополам, то это составляет дозировку 12,5 мг.

Дозировки гидроксизина

Для взрослых пациентов дозы устанавливаются в соответствии с патологиями:

  • терапия тревожного состояния – по 0,5 таблетки трижды в день (суточная дозировка 50 мг). Тяжелое прогрессирование патологии лечится дозировкой 100 мг распределенной на 4 процедуры приема;
  • терапия аллергической этиологии зуда кожи – первоначальная дозировка 25 мг на ночь. Если данная доза не эффективна, тогда назначают 2-3 раза в день по 1 таблетке (25 мг);
  • применение в хирургии для премедикации – 50-200 мг перед сном накануне анестезии.

Однократная допустимая дозировка не должна превышать 200 мг (8 таблеток), а суточная – 300 (12 штук).

Необходимо избегать совместного назначения Гидроксизина с ингибиторами МАО, а также блокаторами холиновых рецепторов. При совместном использовании в терапии с Циметидином в дозировке 600 мг 2 раза в сутки – концентрация активного компонента гидроксизина в сыворотке повышается на треть от обычного показателя, а метаболиты циметидина понижаются в 5 раз.

Лекарственное взаимодействие Гидроксизина

Гидроксизин не нарушает метаболизм медикаментозных препаратов, которые воздействуют на изоформы в клетках печени – цитохромы P450 и ПО 4, а также 2С9 и 2C19. Медпрепарат ингибирует один путь CYP3A4 / 5 при совместном применении его с ингибиторами данных ферментов.

Совместное использование в терапии Гидроксизина и антиаритмических медпрепаратов способствует развитию тахикардии типа «пируэт», а также удлинению зубца QT.

Особые рекомендации

Препарат необходимо назначать с высокой осторожностью пациентам, склонным к судорогам. Дети более раннего возраста наиболее подвержены развитию негативных реакций на медпрепарат. У детей часто диагностируются судороги, чем у взрослых пациентов.

По причине антихолинергического воздействия существуют предосторожности назначения медикамента при глаукоме, деменции и неправильной работе органов мочевыводящей системы, которые приводят к задержке урины в организме. Необходимо корректировать дозировку при совместном назначении с другими ингибиторами рецепторов нервной системы.

Запрещено принимать в момент терапии седативные медпрепараты, снотворное, а также любые алкогольные напитки.

С осторожностью использовать медпрепарат в лечении пациентов с аритмией и другими кардиологическими патологиями, лечение которых заключается в применении антиаритмиков. Для таких пациентов необходимо назначать альтернативное лечение.

Пациентам преклонного возраста терапию необходимо начинать в терапевтической дозировки разделенной напополам, такая же схема лечения и для пациентов с патологиями почек и печени средней тяжести. Перед проведением лабораторного теста на аллергию, нужно прекратить прием медпрепарата за 5-7 дней до проведения тестирования.

Возможные побочные действия и передозировка

Негативные действия Гидроксизина связаны и угнетением функциональности нервной системы, а также пароксизмальным воздействием на центры всей ЦНС и проявляются такими реакциями организма:

  • Реакции системы кровотока и миокарда:

    • гипотензия;
    • тахикардия;
    • удлинение интервала QT;
    • тахикардия типа пируэт.

      Тахикардия типа «пируэт»

  • Пищеварительные органы реагируют на медпрепарат такими симптомами:

    • диарея и рвота;
    • редко – запор;
    • сухость слизистых рта;
    • повышение трансаминаз.
  • Иммунная система реагирует такими симптомами:

    • кожные реакции – высыпание, покраснение кожи;
    • анафилактический шок.

      Признаки анафилактического шока

  • Неврологические побочные реакции:

    • дискинезия;
    • головная боль и головокружение;
    • сонливость или бессонница;
    • нарушение качества зрения;
    • тремор конечностей и судороги;
    • быстрая утомляемость организма.
  • Расстройство психики:

    • дезориентация в пространстве и во времени;
    • спутанность сознания;
    • галлюцинации.
  • Также может проявляться задержка урины в организме и приступы бронхоспазмов.

Бронхоспазм

Передозировка проявляется такой симптоматикой:

  • тошнота, которая может спровоцировать рвоту;
  • тахикардия и одышка;
  • гипертермия и покраснение кожи;
  • гипертензия и кардиомиопатия;
  • галлюцинации и спутанность сознания;
  • нарушенный рефлекс зрачков и дыхания;
  • состояние комы;
  • кардиогенный шок и летальный исход.

Если рвота отсутствует, тогда ее необходимо срочно вызвать искусственно, чтобы освободить желудок от остатка таблеток. После этого положить пациента в горизонтальное положение и дать свободный доступ воздуха. Вызвать бригаду скорой помощи. При передозировке Гидроксизином специального антидота не существует и гемодиализ неэффективен.

Гидроксизин

(±)-2-(2-{4-пеперазин-1-ил}этокси)этанол

Химические свойства

Гидроксизин – вещество производное дифенилметана. Представляет собой белый мелкий порошок, который хорошо растворяется в воде и не имеет запаха. Молекулярная масса соединения = 374,9 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество блокирует работу центральных н1-гистаминовых и м-холино-рецепторов. Средство проявляет выращенное седативное действие и обладает умеренной анксиолитической активностью. Гидроксизин – достаточно мягкий транквилизатор, оказывающий также противорвотное действие.

Средство улучшает когнитивные способности, внимание и ускоряет процессы запоминания. Как правило, препараты Гидроксизина не вызывают зависимости, как психической, так и физиологической. Даже после длительного использования синдром отмены не развивается.

Также данное вещество обладает спазмолитическим, антигистаминным и антихолинергическим действием, обезболивает и умеренно угнетает выработку желудочных кислот. Лекарство часто назначают для уменьшения зуда при экземе, крапивнице, дерматитах и т.д.

В зависимости от лекарственной формы эффект от приема вещества будет наблюдаться в течение 10-40 минут. Антигистаминный эффект наступает через 60 минут после перорального приема.

После приема таблеток вещество быстро усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови достигает в течение 2-х часов. Препарат преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения – до 7 часов у детей, порядка 20 у взрослых.

У лиц, страдающих от печеночной недостаточности, вследствие того, что средство метаболизируется в печени (метаболит — цетеризин), антигистаминный эффект может продлиться долго (более 90 часов), а период полувыведения увеличится до 37.

Фармакокинетические показатели у пожилых людей несколько изменены, период полувыведения длиться до 29 часов. Выводится Гидроксизин через почки, в виде метаболитов, менее одного процента остается в неизмененном виде.

В ходе клинических испытаний и исследований на животных не было выявлено канцерогенного или мутагенного влияния лекарства на организм.

Показания к применению

Гидроксизина гидрохлорид назначают:

  • для устранения тревожности и повышенной возбудимости нервной системы;
  • алкоголикам во время абстиненции;
  • при психоневротических расстройствах;
  • в составе комплексного лечения после перенесенных операций и некоторых травм;
  • для премедикации;
  • при внутреннем напряжении, нарушении адаптации, генерализованной тревоге, соматических заболеваниях;
  • для снятия симптомов при атопическом дерматите, зудящем дерматозе, крапивнице, экземе;
  • в качестве противорвотного средства по показаниям.

Лекарство не рекомендуется к приему:

  • пациентам с глаукомой;
  • при гипертрофии предстательной железы;
  • если у пациента повышена судорожная активность;
  • при миастении;
  • больным с почечной и печеночной недостаточностью;
  • при деменции;
  • беременным женщинам;
  • при порфирии;
  • в период лактации;
  • при аллергии на действующее вещество, в том числе, если ранее наблюдались реакции гиперчувствительности к другим производным пиперазина, цетиризину, этилендиамину или аминофиллину;
  • во время родовой деятельности.

Побочные действия

В первые несколько дней применения Гидроксизина могут наблюдаться сонливость, общая слабость, головокружение и головная боль.

Также могут проявиться:

  • тахикардия, аллергические реакции, тошнота;
  • запор и задержка мочи;
  • сухость слизистых оболочек, повышенное потоотделение;
  • нарушения зрения и аккомодации глаза;
  • пониженное АД, лихорадка, повышение уровня ферментов печени;
  • бронхоспазм.

Очень редко у пациентов, проходящих лечение Гидроксизином, возникали судороги, тремор и дезориентации, парадоксальное возбуждение и повышение двигательной активности, атаксия.

Как правило, большинство реакций носят транзиторный характер или же проходят после снижения суточной дозировки.

Гидроксизин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь или внутримышечно, в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста.

Для симптоматического лечения тревоги взрослым рекомендуется прием от 25 до 100 мг вещества в сутки. Как правило, используют по 12,5 мг утром и в обед и 25 перед сном.

Детям перед проведением операций назначают по 1 мг на кг веса за 60 минут до процедуры. Также показан ввод одной дозы накануне вечером.

Премедикация взрослых осуществляется дозировками от 50 до 200 мг средства перорально или же 1,5-2,5 мг на кг веса пациента внутримышечно, за час до операции.

Для устранения зуда используют от 25 до 100 мг препарата, 3-4 раза в день.

Для лечения зуда у детей от года до 6 лет назначают по 1-2,5 мг на кг веса ребенка в сутки, за несколько приемов.

Детям в возрасте старше 6 лет – от 1 до 2 мг на кг веса в день, режим дозирования тот же.

Максимальная суточная дозировка 300 мг. Максимальная разовая дозировка – 200 мг.

Пожилым лицам рекомендуется начинать лечение с уменьшенных в половину доз.

При печеночной и почечной недостаточности требуется коррекция дозы.

Если требуется быстро достигнуть терапевтического эффекта, р-р Гидроксизина вводится внутримышечно, глубоко по 50-100 мг за раз. Рекомендован ввод препарата каждые 4-6 часов.

При превышении терапевтических доз может развиться: тремор, галлюцинации, судороги, гиперседация, понижение артериального давления, тошнота, дезориентация и спутанность сознания.

Если произошла передозировка таблетками, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Также показан мониторинг жизненно важных функций пациента, введение норэпинефрина, кофеин-бензоата натрия и кровезаменителей, следует принять меры по поддержанию нормального функционирования организма. Лекарственное средство не имеет специфического антидота, гемодиализ не проводят.

Гидроксизин снижает эффективность адреналина.

Препарат усиливает седативный эффект от приема наркотических анальгетиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, снотворных средств, других лекарств, угнетающих работу ЦНС.

Не рекомендуется сочетать данное вещество с холиноблокаторами или ингибиторами МАО.

Средство снижает противосудорожный эффект от приема фенитоина.

Лекарство не рекомендуется сочетать с блокаторами холинэстеразы.

Препарат ингибирует Р450 2D6 и в высоких дозировках может послужить причиной взаимодействия с CYP2D6.

При сочетанном применении с ингибиторами печеночных ферментов может повыситься плазменная концентрация лекарственного средства.

Условия продажи

Необходимо наличие рецепта.

Срок годности

Таблетки хранятся в течение 5 лет.

Особые указания

Раствор предназначен исключительно для внутримышечных инъекций. Введение средства под кожу или же попадание в крупные сосуды может привести к повреждениям тканей.

Терапия веществом оказывает влияние на результаты аллергологических тестов. Лечение необходимо прекратить как минимум за 5 суток до проведения теста.

После приема лекарства нельзя управлять механизмами или автомобилем.

С алкоголем

Лекарство нельзя сочетать со спиртосодержащими напитками или препаратами.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Гидроксизина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы о Гидроксизине

Некоторые отзывы о лекарстве:

  • “… До применения этого лекарства чего я только не перепробовала. Грандаксин, Коаксил, мне ничего не помогало. Только с Гидроксизином я почувствовала себя лучше, стала спокойнее и увереннее”;
  • ”… Лекарство мне назначили при панических атаках и бессоннице. После приема очень хорошо спала. Когда перестаешь пить, конечно, тяжело первое время засунуть, но в целом эффект от лекарства мне понравился”
  • ”Этот препарат моей дочери недавно назначить невропатолог, они слишком подвижная, снижена концентрация внимания. Во время лечения дочка осталась активной и жизнерадостной, но стала более уверенной, сосредоточенной и внимательной, настроение перестало резко меняться. Никаких побочных реакций не заметила”.

Цена Гидроксизина, где купить

Купить Гидроксизин в составе лекарства Атаракс, 25 таблеток по 25 мг будет стоить от 270 до 300 рублей за упаковку.

Гидроксизин является H1-гистаминоблокатором, применяющимся в основном в качестве транквилизатора с мягким воздействием. Фармакологический препарат относится к категории анксиолитиков. Из аптек отпускается строго по рецепту лечащего врача.

Лекарственная форма

Гидроксизин выпускается в варианте круглых белых таблеток, которые расфасованы по ячейковым контурным блистерам. Пластинки помещены в картонные пачки. Также, существует Гидроксизин в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Описание и состав

В составе препарата присутствует 25мг активного компонента гидроксизин дигидрохлорид. Вспомогательные вещества представлены следующим списком:

  • прежелатинизированный крахмал кукурузный – 30мг;
  • целлюлоза микрокристаллическая – 33,3мг;
  • спирт шестиатомный – 40мг;
  • стеарат магния – 1мг;
  • коллоидный диоксид кремния – 0,7мг.

Фармакологическая группа

Препарата Гидроксизин относится к категории седативных, анксиолитических фармакологических средств. Он является блокатором гистаминовых H1-рецепторов. Гидроксизин является производным гиперазина. Характеризуется умеренность способностью к м-холинблокированию. Также оказывает противорвотное воздействие. Оптимальный терапевтический эффект наблюдается по истечению 30мин. с момента применения, при этом 50% компонентов выводятся из организма по прошествии 20 часов.

Медикамент положительно влияет на психические способности, развивает функцию запоминания и улучшает способности к концентрации внимания. Расслабляюще воздействует на скелетную мускулатуру и провоцирует бронходилатирующий эффект. Оказывает небольшое блокирующее воздействие на секреторную способность желудка и анальгезирующее воздействие.

Основными показаниями к применению таблетированного фармакологического средства Гидроксизин выступают следующие состояния пациента:

  1. Необходимость устранить чрезмерную тревожность и завышенную возбудимость нервной системы.
  2. В качестве средства, облегчающего состояние пациента в случае алкогольной абстиненции.
  3. При наличии у пациента ряда психоневротических расстройств.
  4. В рамках комплексной терапии после перенесенных хирургических вмешательств и некоторого ряда травм.
  5. Как средство для премедикации.
  6. При скопившемся внутреннем перенапряжении, расстройствах адаптивных способностей, заболеваниях соматического характера и генерализованной тревоге.
  7. Для ликвидации симптоматики в случае зудящего дерматоза, дерматите атопическом, экземе и крапивнице.
  8. По показаниям как противорвотный медикамент.

для взрослых

Препарат Гидроксизин относится к медикаментам, которые отпускаются из аптек по рецепту. Он назначается исключительно лечащим врачом при наличии на то показаний.

для детей

В педиатрической практике медикамент применяется в качестве средства для симптоматической терапии зуда аллергического генеза.

для беременных и в период лактации

Гидроксизин воспрещается применять в период вынашивания плода. Также, в ходе грудного вскармливания его использовать нельзя – без предварительного отказа от кормления младенца.

У Гидроксизина имеется определенный ряд противопоказаний, при наличии которые применять препарат не рекомендуется:

  • при наличии глаукомы у пациента;
  • в случае гипертрофии предстательной железы;
  • при повышенной судорожной активности пациента;
  • в случае миастении;
  • при недостаточности почек;
  • в случае печеночной недостаточности;
  • в период беременности;
  • в ходе лактации;
  • при деменции;
  • в случае порфирии;
  • в случае аллергической реакции на компоненты медикамента;
  • в ходе родовой деятельности.

Применения и дозы

Кратность приемов, а также оптимальные дозировки определяются исключительно лечащим специалистом. Самовольно изменять принимаемые дозы либо иные врачебные предписания не рекомендуется, так как подобные изменения рекомендаций специалиста могут нести значительную угрозу здоровью пациента.

Медикаментозный препарата назначается внутримышечно либо перорально – в зависимости от варианта лекарственной формы, наличествующей патологии у пациента и его возрастной категории.

Для симптоматической терапии тревожных состояний пациентам взрослой возрастной группы зачастую назначают прием Гидроксизина из расчета от 25 до 100мг в сутки. В основном рекомендуется применять по 12,5мг в утренние часы и в обед, а 25мг перед отходом ко сну.

Премедикация взрослых пациентов выполняется дозами от 50 до 200мг препарата перорально либо же 1,5-2,5мг на каждый кг массы тела пациента путем внутримышечного введения, за 1 час до предстоящего хирургического вмешательства.

Чтобы ликвидировать зуд применят от 25 до 100мг медикамента, 3-4р./сутки.

Пациентам преклонного возраста зачастую назначают на стартовом этапе лечения половинную дозу от стандартной. В случае почечной либо печеночной недостаточности дозы подбираются сугубо индивидуально.

При необходимости получения стремительного терапевтического эффекта, раствор Гидроксизина вводится путем внутримышечной инъекции по 50-100мг за 1 раз. Ввод медикамента рекомендуется каждые 4-6ч.

В возрасте 3-6 лет назначается от 1мг/кг/сутки до 2,5мг/кг/сутки за несколько приемов.

От 6 лет и более расчет ведется от 1мг/кг/сутки до 2мг/кг/сутки за несколько использований.

В качестве премедикации требуется 1мг/кг в ночь перед анестезией.

Доза определяется врачом персонально. Максимальная допустимая суточная доза для ребенка представлена 300мг. Наибольшая доза для единократного применения – 200мг.

Медикамент не назначается женщинам в период беременности. В ходе грудного вскармливания запрещается применять медикамент без предварительной отмены кормления. Возможность возобновления ГВ решается с лечащим врачом в индивидуальном порядке.

В стартовые несколько суток использования Гидроксизина способны усиливаться слабость общего характера, сонливость, головокружения и боли головы. Также, существует вероятность возникновения таких негативных явлений:

  • пересушенность слизистых оболочек;
  • повышенная потливость;
  • понижение значений АД;
  • увеличение концентраций печеночных ферментов;
  • расстройства зрения и аккомодации;
  • нарушения дефекации;
  • тахикардия;
  • приступы тошноты;
  • аллергия;
  • задержка мочи;
  • бронхоспазм;
  • лихорадочное состояние.

Крайне маловероятно возникновение судорожных состояний, атаксии, дезориентации, повышенной двигательной активности, тремора и парадоксального возбуждения.

В основном большая часть побочных эффектов является следствием транзиторных реакций и исчезает при понижении суточной дозы медикамента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гидроксизин понижает интенсивность терапевтического воздействия адреналина. Усиливает седативное воздействие от применения наркотически анальгетиков, алкоголя, транквилизаторов, снотворных препаратов, барбитуратов и прочих медикаментов, ведущих к угнетению ЦНС.

Не рекомендуется совмещать медикамент с ингибиторами МАО, блокаторами холинэстразы либо холиноблокаторами.

Препарат способен понижать противосудорожное воздействие фенитоина.

При совмещении с ингибиторами ферментов печени может увеличиваться концентрация активного соединения в плазме крови.

Препарат в форме раствора предназначается исключительно для внутримышечных инъекций, введение подкожно либо поступление лекарства в крупные сосуды способно приводить к поражениям тканей.

Терапия препаратом способна искажать итоги аллергологических проб. Терапия должна быть приостановлена минимум за 5 дней до теста. После применения препарата запрещается управление сложными механизмами либо транспортными средствами.

Воспрещается совмещать препарат со спиртосодержащей продукцией.

При передозировке повышается выраженность побочных эффектов. При подозрении на превышение дозы требуется промыть желудок и обратиться за неотложной медицинской помощью.

Условия хранения

Препарат требуется хранить в месте, недоступном детям и защищенном от прямых солнечных лучей при температуре не более 25 ̊С. Срок годности раствора – 2 года, таблеток – 3 года.

Аналоги

У Гидроксизина имеется ряд аналогов. Но, без консультации с врачом замену производить не рекомендуется.

Атаракс

Активный компонент – гидроксизин гидрохлорид. Выпускается в таблетированном варианте. Не угнетает функционирование ЦНС, но способен угнетающе воздействовать на определенных зоны подкорковой области. Характеризуется антигистаминным и бронходилатирующим воздействиями.

Цена

Стоимость Гидроксизина составляет в среднем 263 рубля. Цены колеблются от 238 до 276 рублей.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Атаракс®

Международное непатентованное название

Гидроксизин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – гидроксизина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (безводный), магния стеарат,

состав пленочной оболочки Opadry Y-1-7000: титана диоксид (Е171), гипромеллоза, макрогол 400.

Белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с поперечной риской для разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психотропные препараты. Анксиолитики. Производные дифенилметана. Гидроксизин

Код АТХ N05BВ01

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема – 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазме крови. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем у взрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4 часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициент распределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведения увеличивается до 37 часов, вследствие чего следует снизить дневную дозу или частоту приема.

Фармакодинамика

Гидроксизин хорошо проникает через гематоэнцефалической барьер, имеет высокое сродство (аффинность) к гистаминовым рецепторам головного мозга, связываясь с которыми обеспечивает седативный и анксиолитический эффект.

Антигистаминное и бронходилатирующее действие было продемонстрировано экспериментально и подтверждено клинически. Противорвотный эффект продемонстрирован на тестах с использованием апорморфина и верилоида.

Фармакологические и клинические исследования показали, что гидроксизин в терапевтических дозах не увеличивает желудочную секрецию или кислотность и в большинстве случаев проявляет мягкую антисекреторную активность. Гидроксизин также подтвердил свою эффективность в облегчении зуда при крапивнице, экземе или дерматите.

Антигистаминное действие начинается примерно через 1 час при применении внутрь. Седативный эффект начинается через 30-45 минут после приема таблеток.

На фоне приема Атаракса наблюдается удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. При длительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

— симптоматическое лечение тревоги у взрослых

— облегчение симптомов кожного зуда аллергического происхождения

— с целью премедикации

Способ применения и дозы

Взрослые

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг (8 таблеток), максимальная суточная доза составляет не более 300 мг (12 таблеток).

Симптоматическое лечение тревожных состояний

Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Облегчение симптомов кожного зуда

Начальная доза 25 мг на ночь, при необходимости может быть увеличена до 25 мг три или четыре раза в сутки.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

Премедикация

От 50 до 200 мг/сутки в 1 или 2 приема; однократный прием за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать 1 прием на ночь перед анестезией.

Дети (в возрасте от 12 месяцев и старше)

Одна таблетка может делиться на две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимости от веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку рекомендуется размельчить и разбавить чистой водой.

Облегчение симптомов кожного зуда

— В возрасте от 12 месяцев до 6 лет: От 1 мг/кг/сутки до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов.

— В возрасте старше 6 лет: от 1 мг/кг/сутки до 2 мг/кг/сутки в несколько приемов.

Для премедикации перед хирургическим вмешательством

Однократный прием в дозе 1 мг/кг за 1 час до хирургического вмешательства, которому может предшествовать прием 1 мг/кг на ночь перед анестезией.

Отдельные группы пациентов

Дозировка должна быть адаптирована в рекомендуемом диапазоне доз, в зависимости от реакции пациента на лечение.

Пожилые люди

Лицам пожилого возраста, рекомендуется начинать с половины рекомендуемой дозы в связи с пролонгированным действием.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозировка должна быть снижена у пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью за счет уменьшения выделения метаболита цетиризина.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.

Побочные эффекты в основном связаны с подавлением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС, антихолинергической деятельностью, или с реакцией повышенной чувствительности.

  • Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

  • Нарушения со стороны нервной системы

  • Очень часто

  • — сонливость

  • Часто

  • — головная боль

  • — утомляемость

  • — заторможенность

  • Нечасто

  • — головокружение

  • — бессонница

  • — нарушение внимания

  • — возбуждение, спутанность сознания, тремор, недомогание

  • Редко

    — дезориентация, галлюцинации, судороги, дискинезия

    — расстройства аккомодации, нечеткость зрения,

  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

  • Часто

  • — сухость во рту

  • Нечасто

  • — запоры, тошнота

  • Редко

  • — рвота

  • — нарушение функций печени

  • Неизвестно

  • — гепатит

  • Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

  • Редко

  • — тахикардия, гипотензия

  • Неизвестно

  • — удлинение интервала QT на ЭКГ

  • Общие расстройства, поражения кожи и подкожной клетчатки

  • Часто

  • — утомляемость

  • Нечасто

  • — астения, недомогание

    — лихорадка

    Редко

    — реакции гиперчувствительности

    — зуд, эритематозная сыпь, сыпь пятнисто-папулезная, крапивница, дерматит

    — задержка мочи

    Очень редко

    — анафилактический шок, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек, сыпь, увеличение потоотделения

    При применении рекомендуемых доз клинически значимого угнетения дыхания не наблюдалось.

    Побочные реакции, описанные при применении цетиризина, основного метаболита гидроксизина, возможны при применении гидроксизина

    — тромбоцитопения

    — агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогирный криз

    — диарея, дизурия, недержание мочи, слабость, отеки, увеличение веса

  • повышенная чувствительность к гидроксизину или любому из компонентов препарата; к цетиризину или другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе

  • пациенты, страдающие порфирией

  • пациенты с удлинением интервала QT

  • беременность, период лактации

  • детский возраст до 12 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Необходимо учитывать потенцирующее действие препарата Атаракс при совместном назначении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, антихолинергические препараты. В этом случае их дозировки должны подбираться индивидуально.

Алкоголь также усиливает эффект гидроксизина.

Гидроксизин действует как антагонист эффектов бетагистина и антихолинэстеразных препаратов.

Во избежание влияния на результаты анализов, лечение должно быть прекращено как минимум за 5 дней до проведения аллергических проб или ингаляционного провокационного теста с метахолином.

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноаминооксидазы.

Препарат препятствует сосудосуживающему действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина.

Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени системой алкогольдегидрогеназы и CYP3A4/5, при совместном применении гидроксизина с другими препаратами, известными как мощные ингибиторы ферментов печени, можно ожидать повышение концентрации гидроксизина в крови.

Совместное применение гидроксизина с потенциально аритмогенным препаратами может увеличить риск удлинения интервала QT и возникновения двунаправленной желудочковой тахикардии.

Поскольку Атаракс обладает антихолинергическим действием, его следует с осторожностью назначать при генерализованной миастении, затруднении мочеиспускания, запорах, повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам, аритмиях, одновременном применении лекарственных средств, обладающих аритмогенным действием.

Пожилым больным рекомендуется начинать применение с половины рекомендуемой дозы за счет пролонгированного действия. Дозировка должна быть снижена больным с нарушением функции печени и пациентам с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса должен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования его главного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от приема алкоголя.

Таблетки содержат лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Симптомы: наблюдаемые после передозировки, в основном связаны с чрезмерной антихолинергической нагрузкой, угнетением ЦНС или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Они включают в себя тошноту, рвоту, тахикардию, повышение температуры, сонливость, нарушение зрачковых рефлексов, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Это может сопровождаться депрессией различного уровня сознания, угнетением дыхания, судорогами, гипотонией, или сердечной аритмией. Может наступить углубление комы и кардиореспираторного коллапса. Должен быть строгий контроль дыхания и кровообращения с непрерывной записью ЭКГ и адекватным снабжением кислородом. Мониторирование сердца и артериального давления должны продолжаться в течение 24 часов после исчезновения симптомов заболевания. Пациенты с измененным психическим статусом должны быть проверены на одновременный прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости использовать налоксон, глюкозу, тиамин.

Норадреналин или метараминол следует использовать, если необходимы вазопрессоры. Адреналин не должен использоваться.

Лечение: Промывание желудка с предварительной интубацией трахеи может быть проведено, если клинически значимого приема не произошло. Активированный уголь может быть оставлен в желудке, но есть скудные данные, подтверждающие его эффективность. Сомнительно, что гемодиализ или гемоперфузия могут иметь эффект. Не существует специфического антидота.

Форма выпуска и упаковка

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не принимать препарат после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптеки

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ЮСБ Фарма С.А.,

Шеман дю Форе

1420 Брэйн-Л’Аллю

Бельгия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд., Великобритания

980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS, UK

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273