Галоперидол деканоат инструкция

Содержание

Галоперидол деканоат

Галоперидол деканоат: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Haloperidol decanoate

Код ATX: N05AD01

Действующее вещество: галоперидол (Haloperidol)

Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 244 руб.

Галоперидол деканоат – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора масляного для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета; по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Галоперидол деканоат).

В 1 мл раствора содержится:

  • действующее вещество: галоперидола деканоат – 70,52 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг галоперидола;
  • вспомогательные компоненты: масло кунжутное, спирт бензиловый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат – сильный нейролептик, производное бутирофенона, антипсихотический препарат пролонгированного действия. Его активное вещество представляет собой эфир декановой кислоты и галоперидола, который является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов. После введения галоперидол высвобождается в результате медленного гидролиза и попадает в системный кровоток.

Благодаря прямой блокаде центральных дофаминовых рецепторов при лечении галлюцинаций и бреда, проявляется высокая эффективность галоперидола. Предполагается, что это происходит в результате его действия на мезокортикальные и лимбические структуры. Он оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, мании и других ажитациях.

Активность препарата в отношении лимбической системы проявляется в седативном эффекте. Галоперидол показан в качестве дополнительного средства пациентам с хронической болью.

Вещество воздействует на базальные ганглии, вызывая экстрапирамидные реакции в виде дистонии, акатизии, паркинсонизма.

При расстройствах, характеризующихся социальной замкнутостью, после приема Галоперидол деканоат у больных наблюдается нормализация социального поведения.

Выраженная антидофаминовая активность оказывает раздражающее действие на хеморецепторы, вызывая развитие тошноты и рвоты. Кроме этого, сопровождается расслаблением гастродуоденального сфинктера, блокирует в аденогипофизе пролактин-ингибирующий фактор, что приводит к повышенному высвобождению пролактина.

Фармакокинетика

После в/м инъекции максимальная концентрация (Cmax) галоперидола достигается через 3–9 дней. В плазме стадия насыщения наступает на фоне ежемесячного введения после 2–4 инъекций. Фармакокинетика носит дозозависимый характер, при применении доз ниже 450 мг наблюдается прямая зависимость между плазменной концентрацией и дозой. Терапевтический эффект наступает после достижения концентрации галоперидола в плазме 20–25 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 92%.

Галоперидол легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T1/2) – примерно 21 день. Через кишечник экскретируется до 60%введенного вещества, через почки – 40%, из них около 1% в неизмененном виде.

Показания к применению

  • психозы, включая хроническую шизофрению, особенно у пациентов с положительным ответом на терапию галоперидолом быстрого действия, которым показано назначение действенного нейролептика с умеренным седативным эффектом;
  • нарушения умственной деятельности и поведения, сопровождающиеся психомоторной ажитацией, которые требуют длительного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

  • коматозное состояние различного генеза;
  • угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возникшее на фоне приема лекарственных средств или употребления алкоголя;
  • болезнь Паркинсона, другие заболевания ЦНС, которые сопровождаются пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой;
  • поражение базальных ганглиев;
  • депрессия, истерия;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат при эпилепсии, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (включая стенокардию, удлинение интервала QT, нарушения внутрисердечной проводимости, гипокалиемию или сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут способствовать удлинению интервала QT), закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (включая хроническую обструктивную болезнь легких, острые инфекционные заболевания), алкоголизме.

В период беременности допускается назначение Галоперидол деканоат только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Галоперидол деканоат, инструкция по применению: способ и дозировка

Галоперидол деканоат является масляным раствором, поэтому категорически противопоказано его внутривенное введение.

Раствор предназначен для парентерального введения путем глубокой в/м инъекции в ягодичную область.

Следует учитывать, что введение раствора в дозе, превышающей 3 мл, сопровождается неприятным ощущением распирания в месте инъекции.

При назначении начальной дозы Галоперидол деканоат учитывают симптоматику заболевания, степень его тяжести, предшествующую дозу галоперидола или других нейролептиков.

Дозу необходимо подбирать индивидуально под строгим врачебным наблюдением за пациентом, из-за существенных отличий в реакциях на лечение у разных больных.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 0,5–1,5 мл, что соответствует 25–75 мг галоперидола, 1 раз в 28 дней. Начальная доза Галоперидол деканоат должна быть в 10–15 раз выше пероральной формы галоперидола, но не должна превышать 100 мг. С учетом оказываемого эффекта начальную дозу можно повышать с шагом в 50 мг, до получения желаемого оптимального эффекта. Поддерживающая разовая доза обычно составляет 20 суточных доз галоперидола для приема внутрь. Если в период подбора дозы возобновляются симптомы основного заболевания, лечение можно дополнить пероральными формами.

При необходимости, с учетом индивидуальных особенностей влияния препарата, возможно более частое в/м введение раствора (1 раз в 14 дней).

Для больных олигофренией и пациентов в пожилом возрасте начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мг препарата 1 раз в 28 дней. В зависимости от индивидуального ответа на терапию производится увеличение дозы.

Побочные действия

  • со стороны нервной системы: сонливость или бессонница (особенно в начале терапии), страхи, беспокойство, возбуждение, тревожность, головная боль, акатизия, депрессия, эйфория, приступы эпилепсии, летаргия, парадоксальные реакции – галлюцинации и обострение психоза; на фоне длительного лечения – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ, причмокивание, надувание щек, червеобразные быстрые движения языка, неконтролируемый характер жевательных движений, движений рук и ног), поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, необычное выражение лица или положение тела, изгибающиеся неконтролируемые движения шеи, рук, туловища и ног), злокачественный нейролептический синдром ;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: на фоне применения высоких доз – понижение АД, аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, признаки трепетания и мерцания желудочков, удлинение интервала QT;
  • со стороны пищеварительной системы: на фоне применения высоких доз – сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, гипосаливация, диарея или запоры, функциональные нарушения печени, включая развитие желтухи;
  • со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, преходящий лейкоцитоз или лейкопения, тенденция к моноцитозу, эритропения;
  • со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы – задержка мочи;
  • со стороны половой системы и молочной железы: нарушение менструального цикла, боль в грудных железах, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
  • со стороны органа зрения: нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия;
  • со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия;
  • дерматологические реакции: макулопапулезная сыпь, акне, фотосенсибилизация;
  • аллергические реакции: редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
  • местные реакции: возможно – развитие нежелательных явлений, связанных с введением Галоперидол деканоат;
  • прочие: увеличение веса тела, алопеция.

Передозировка

Передозировка галоперидола проявляется значительной выраженностью установленных побочных фармакологических эффектов с развитием нежелательных реакций. К числу наиболее опасных симптомов относятся понижение АД, экстрапирамидные реакции в виде общего или локализованного тремора и ригидности мышц, седативный эффект, иногда – коматозное состояние с артериальной гипотензией и угнетением дыхания, переходящее в шок. Существует риск удлинения интервала QT, приводящего к развитию желудочковых аритмий.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При терапии предполагаемой передозировки следует учитывать, что Галоперидол деканоат действует длительно. Для обеспечения проходимости дыхательных путей необходимо использовать орофарингеальный или эндотрахеальный зонд, при выраженном угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного, мониторинг жизненно важных функций и электрокардиограммы (ЭКГ). Противоаритмическую терапию продолжают до полной нормализации ЭКГ. В случае низкого АД и остановки кровообращения в качестве вазопрессорных средств рекомендуется применение концентрированного альбумина и норэпинефрина или допамина, внутривенное введение жидкости, плазмы. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов требуется регулярное введение антипаркинсонических средств с антихолинергическим действием в течение нескольких недель. Следует учитывать, что после отмены этих препаратов экстрапирамидные симптомы могут возобновиться.

Противопоказано применение эпинефрина. Его взаимодействие с галоперидолом может вызвать существенное повышение АД и потребовать немедленной коррекции дозы.

Особые указания

Уколы Галоперидол деканоат следует начинать вводить после положительного ответа на предварительную терапию галоперидолом для приема внутрь, это позволит снизить риск развития непредвиденных побочных реакций.

На фоне применения антипсихотических средств у психиатрических больных в редких случаях наблюдались эпизоды внезапной смерти.

Продолжительную терапию необходимо сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля картины крови и функции печени.

Из-за риска возникновения у больных судорог, при эпилепсии, травмах головы, отмене алкоголя или других состояниях, располагающих к судорогам, требуется соблюдение особой осторожности.

Применение Галоперидол деканоат у больных, страдающих гипертиреозом, допускается только на фоне одновременно проводимой соответствующей тиреостатической терапии.

Показано сочетание с антидепрессантами при лечении пациентов с депрессией и психозом или при доминировании депрессии.

При сопутствующей противопаркинсонической терапии после отмены препарата Галоперидол деканоат ее рекомендуется продолжить в течение нескольких недель ввиду более быстрого выведения противопаркинсонических средств. Прекращать применение галоперидола следует постепенно, что позволит не допустить возникновения синдрома отмены.

На фоне начальной терапии или применения высоких доз препарата возможно появление седативного эффекта со снижением внимания. Степень выраженности успокоительного действия Галоперидол деканоат может усугубить употребление алкоголя, поэтому запрещено принимать спиртные напитки в период лечения.

Во время лечения рекомендуется избегать тяжелых физических нагрузок и не принимать горячие ванны, поскольку вследствие угнетения в гипоталамусе центральной и периферической терморегуляции может возникнуть тепловой удар.

Из-за увеличенного риска фотосенсибилизации необходимо воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами с незащищенными участками кожи.

Без консультации врача не следует принимать лекарственные средства от простуды, поскольку они могут усилить антихолинергический эффект, что повышает риск развития теплового удара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале инъекционного применения раствора Галоперидол деканоат пациентам запрещено управление транспортными средствами и выполнение каких-либо видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и/или сопряженных с высоким риском травматизма.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано вводить Галоперидол деканоат в период вынашивания и лактации.

При беременности допускается назначение препарата только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение Галоперидол деканоат в период лактации вызывает развитие экстрапирамидных симптомов у младенцев. При необходимости назначения терапии препаратом матери, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение галоперидола для лечения детей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать уколы Галоперидол деканоат больным с печеночной недостаточностью, поскольку его метаболизм осуществляется в печени.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза для пациентов пожилого возраста должна составлять 12,5–25 мг галоперидола 1 раз в 28 дней. Увеличение дозы следует производить постепенно с учетом индивидуального ответа на производимую терапию.

Лекарственное взаимодействие

  • трициклические антидепрессанты, этанол, опиоидные анальгетики, снотворные препараты, барбитураты, средства для общей анестезии: повышается выраженность их угнетающего влияния на ЦНС;
  • периферические м-холиноблокаторы, гипотензивные средства: усиливается действие большинства гипотензивных препаратов и периферических м-холиноблокаторов;
  • трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: замедляется метаболизм этих средств, происходит одновременное увеличение седативного эффекта и токсичности указанных препаратов и галоперидола;
  • бупропион: повышается риск возникновения значительных эпилептических припадков на фоне снижения эпилептического порога бупропиона;
  • противосудорожные средства: галоперидол вызывает снижение судорожного порога, снижая их эффективность;
  • допамин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, норэпинефрин: ослабляется сосудосуживающее действие указанных препаратов; возможно парадоксальное снижение АД при сочетании галоперидола с эпинефрином;
  • противопаркинсонические средства: Галоперидол деканоат клинически значимо снижает их эффективность;
  • антикоагулянты: возможно повышение или снижение их терапевтического эффекта;
  • бромокриптин: из-за уменьшения действия бромокриптина может потребоваться коррекция его дозы;
  • метилдопа: у больных, принимающих метилдопу, увеличивается риск возникновения дезориентации в пространстве, замедления или затруднения процессов мышления, развития других психических нарушений;
  • амфетамины: происходит уменьшение психостимулирующего эффекта амфетаминов и антипсихотического действия галоперидола;
  • препараты лития: возможно усиление экстрапирамидной симптоматики, развитие необратимой нейроинтоксикации (энцефалопатия), особенно при высоких дозах лития;
  • антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные (первого поколения) лекарственные средства: взаимодействие с указанными препаратами может вызывать усиление м-холиноблокирующего влияния галоперидола, понижая его антипсихотическую активность. В этом случае следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы Галоперидол деканоат;
  • карбамазепин, барбитураты: на фоне длительной терапии индукторами микросомального окисления снижается концентрация галоперидола в плазме;
  • флуоксетин: возрастает вероятность развития экстрапирамидных реакций и других побочных явлений со стороны ЦНС при сочетании галоперидола с флуоксетином;
  • препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: повышается частота и тяжесть экстрапирамидных расстройств;
  • чай, кофе: следует учитывать, что употребление этих напитков способствует понижению терапевтического действия галоперидола.

Аналоги

Аналогами Галоперидол деканоат являются Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-ратиофарм, Сенорм, Бенперидол, Мелперон, Галомонд, Галоприл и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галоперидол деканоат

Отзывы о Галоперидол деканоат носят сдержанно позитивный характер. Пациенты, у которых терапия пероральной формой галоперидола дала положительный ответ и показала хорошую переносимость препарата, при назначении галоперидола в виде в/м инъекций не отмечают появления новых серьезных негативных эффектов. К достоинствам раствора также относят режим дозирования.

Цена на Галоперидол деканоат в аптеках

Цена на Галоперидол деканоат за упаковку, содержащую 5 ампул, может составлять от 350 руб.

Галоперидол Деканоат

Состав

1 миллилитр раствора включает 50 мг галоперидола (70,52 мг галоперидола деканоата) – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.

Форма выпуска

Компания «Гедеон Рихтер» выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов дофамина отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и галлюцинаций (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением.

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям (паркинсонизму, акатизии, дистонии).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты/рвоты, ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения пролактина из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в плазме крови. Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

  • терапии хронической шизофрении и прочих психозов, в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика, обладающего умеренным седативным действием;
  • лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности, проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации, которые нуждаются в длительной терапии.

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

  • состояниях подавленной ЦНС, которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
  • коматозном состоянии;
  • болезни Паркинсона;
  • персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
  • поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
  • в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

  • гиперплазия простаты (предстательной железы), протекающая с задержкой мочи;
  • сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, стенокардию, увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
  • эпилепсия;
  • недостаточность функции печени/почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гипертиреоз (с проявлениями тиреотоксикоза);
  • недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);
  • алкоголизм.

Система кроветворения:

  • эритропения;
  • преходящая лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • лейкоцитоз;
  • тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

  • бессонница/сонливость (в особенности в начале терапии);
  • головные боли;
  • беспокойство;
  • страхи;
  • тревожность;
  • акатизия;
  • возбуждение;
  • эйфория/депрессия;
  • приступы эпилепсии;
  • летаргия;
  • формирование парадоксальной реакции (углубление галлюцинаций и психоза);
  • поздняя дистония (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
  • экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
  • нейролептический синдром злокачественного характера (тахикардия, учащенное или затрудненное дыхание, аритмия, изменение АД, гипертермия, гипергидроз, недержание мочи, эпилептические приступы, ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

  • периферическая отечность;
  • задержка мочи (при существующей гиперплазии простаты);
  • болезненные ощущения в грудных железах;
  • гиперпролактинемия;
  • понижение потенции;
  • гинекомастия;
  • приапизм;
  • расстройство менструального цикла;
  • повышение либидо.

Сердечно-сосудистая система:

  • ортостатическая гипотензия;
  • понижение АД;
  • тахикардия;
  • аритмии;
  • отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков).

Органы зрения:

  • ретинопатия;
  • катаракта;
  • расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

  • гипосаливация;
  • понижение аппетита;
  • диарея/запор;
  • сухость во рту;
  • тошнота/рвота;
  • нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи.

Обмен веществ:

  • гипонатриемия;
  • гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

  • акнеобразные и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
  • бронхоспазм;
  • фотосенсибилизация;
  • ларингоспазм.

Другие:

  • увеличение веса;
  • алопеция (облысение);
  • местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции.

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола. Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола. В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией, а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.

При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения, седативные эффекты и понижение АД. Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и тремором локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания, могущее перейти в шокоподобное. Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием желудочковых аритмий.

Антидот к галоперидолу неизвестен. В случае коматозного состояния, проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда, при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ. Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного альбумина и плазмы, а также Норэпинефрина или Допамина в качестве вазопрессоров (применение Эпинефрина неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).

Взаимодействие

Параллельное применение с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, этанолом, опиоидными анальгетиками, снотворными препаратами и анестетиками общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.

Сочетаемое лечение с Бупропионом уменьшает эпилептический порог, что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков.

Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).

Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога.

Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их метаболизм, при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия.

Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина, допамина, норэпинефрина, фенилэфрина и эфедрина (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД).

Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.

Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.

Введение галоперидола снижает эффективность Бромокриптина, что может потребовать коррекции дозировочного режима.

Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.

Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).

Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола, что может потребовать пересмотра дозировочного режима.

Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения энцефалопатии (привести к необратимой нейроинтоксикации).

Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения, усиливает их тяжесть и частоту.

Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с Карбамазепином снижает плазменное содержание галоперидола.

Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений.

Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола.

Условия продажи

Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.

Условия хранения

Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.

Срок годности

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.

Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!

Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов.

При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.

С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.

В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с патологиями печени, следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.

Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог, что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих эпилепсией и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя, черепно-мозговые травмы и пр.).

В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и депрессии, а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами.

В связи с тем, что Тироксин увеличивает токсичность галоперидола, терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.

При параллельном проведении антипаркинсонического лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.

По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета.

В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара, развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции.

В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.

При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара.

Из-за возможности формирования «синдрома отмены», применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон.

Синонимы

Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм, Галомонд и Галоприл.

Детям

Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.

С алкоголем

Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол, употребление алкогольных напитков строго запрещено.

При беременности и лактации

Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования пороков развития у плода. В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде. В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при беременности допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.

Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери, у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов, поэтому назначение данного лекарства при кормлении грудью следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.

Отзывы на Галоперидола Деканоат

В клинической практике лечения шизофрении и прочих психозов препарат галоперидол используется уже достаточно давно и часто найти ему альтернативу даже на сегодняшнее время практически не возможно. Сама терапия данных психических состояний сопряжена со многими нюансами и проблемами индивидуального характера и потому однозначной схемы лечения попросту не существует. Каждый клинический случай должен рассматриваться отдельно с подбором тех лекарственных средств, которые на данное время будут наиболее эффективны. Галоперидол относится к препаратам довольно сильного действия и во многих случаях справляется со своим предназначением, но само лечение фактически никогда не обходится без каких-либо побочных эффектов или осложнений. Отрицательные явления терапии галоперидолом очень разнообразны, как в своей выраженности, так в широте негативных проявлений и могут приобретать опасный для жизни пациента характер, что еще раз подчеркивает необходимость квалифицированного и осторожного подхода к выработке схемы лечения.

Если рассматривать инъекционную депо-форму данного препарата, то в этом случае отзывы на Галоперидола Деканат по большей части сдержано положительные. Дело в том, что чаще всего этот инъекционный препарат назначается уже после приема перорального галоперидола, а значит по большому счету он получил одобрение врачей и не вызвал серьезных побочных реакций у пациента. Безусловным плюсом депо-формы лекарственного средства является ее частота применения, которая в сравнении ежесуточным приемом таблеток составляет 1-2 раза в месяц.

Цена, где купить

Стоимость 5-ти ампул Галоперидола Деканоата варьируется в пределах 350-400 рублей.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Галоперидол деканоат показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Gedeon Richter Гедеон Рихтер А.О. Гедеон Рихтер ОАО

Страна происхождения

Венгрия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Раствор для в/м введения масляный прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов. Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ. Практически не оказывает холиноблокирующего действия. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность). В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении — через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата — 3-9 дней. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками составляет 92%. Vd при равновесной концентрации — 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком T1/2 при приеме внутрь — 24 ч, при в/м введении — 21 ч, при в/в введении — 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед. Выводится почками — 40% и с желчью через кишечник — 15%.

Особые условия

Не рекомендуется парентеральное применение у детей. С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат. Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза. Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

  • галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, масло кунжутное.

Галоперидол деканоат показания к применению

  • — хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия; — другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Галоперидол деканоат противопоказания

  • — коматозное состоние; — угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем; — болезнь Паркинсона; — поражение базальных ганглиев; — детский возраст; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с являениями тиреотоксикоза), легочно-сердченая и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

Галоперидол деканоат дозировка

  • 50 мг 50 мг/мл

Галоперидол деканоат побочные действия

  • Побочные эффекты, развивающиеся во время лечения, обусловлены действием галоперидола. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции — обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении — экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания). Со стороны сердечно-сосудистой системы: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия. При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов. При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) — уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог. При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

  • Апо-галоперидол, Сенорм

Инъекция Галоперидол Деканоат (Деканат). Названия, состав и формы выпуска. Действие. Показания к применению. Срок действия. Деканат и алкоголь.

Галоперидол представляет собой антипсихотический препарат, производное от вещества бутироферона. Его разработали в 1957 году. Он применялся для лечения и купирования острых состояний при шизофрении, маниакальных, бредовых состояниях, а также депрессиях и психозах, включая те, которые вызваны алкоголем. Применение препарата в наркологической практике показало его высокую эффективность — согласно отзывам врачей, занимающихся терапией зависимых пациентов, препарат показал себя как качественный, его можно применять и в профилактических целях — чтобы предупредить возможный психоз, устраняя также и другую неприятную симптоматику.
Основное отличие препарата Галоперидол Деканоат состоит в том, что средство состоит из эфира Галоперидола, разбавленного Декановой кислотой. Это лекарственное средство способно купировать боли.

Названия, состав и формы выпуска

Галоперидол Деканоат представляет собой антипсихотическое, нейролептическое средство. Форма его выпуска определяет способ применения — маслянистая текстура предполагает исключительно внутримышечное введение. Его строго запрещается вводить внутривенно. Раствор прозрачен или имеет желтоватый, зеленовато-желтый цвет.
В 1 мл. лекарственного средства содержится галоперидола деканоата 70,52 мг., вспомогательными компонентами выступают кунжутное масло и бензиловый спирт. Последний компонент обеспечивает дополнительно и обеззараживающее действие.

Действие

Галоперидол Деканоат характеризуется антипсихотическим действием. Его относят к производным бутирофенона, действующее вещество — антагонист центральных допаминовых рецепторов, это достаточно сильный нейролептик.
Галоперидола Деканоат оказывает блокирующее действие на центральные допаминовые рецепторы, обладает сильным успокаивающим эффектом. В связи с этим его широко применяют при психомоторном возбуждении, мании и иных ажитациях, эффективно используют при лечении бреда и галлюцинаций разной природы.
Препарат оказывает седативный эффект, может применяться при хронической боли. У социально замкнутых пациентов применение средства нормализует социальное поведение.
При соблюдении правил применения препарат способен успокоить нервную систему и привести ее функции в норму, восстановить нормальное поведение пациента. Компоненты лекарства вступают в биохимические реакции с белками крови. Препарат считается универсальным нейролептиком, его широко применяют и в психиатрии, и в наркологии — в последнем случае он демонстрирует высокую эффективность в терапии острых психозов, спровоцированных приемом каннабиодами, кокаином, опиатами, амфетаминами. Кроме того, сфера применения не ограничивается случаями наркомании — средство может применяться при атипичных поражениях мозга больных алкоголизмом пациентов, таких, как галлюцинозы и параноиды.
Применение Галоперидола Деканоата одновременно с антидепрессантами оказывает положительное воздействие при психопатологических состояниях, например, тревожно-ипохондрических расстройствах у больных наркотической зависимостью.

  • хроническая шизофрения;
  • психозы, требующие применения действенного нейролептика с умеренным седативным эффектом;
  • нарушения умственной деятельности;
  • нарушения поведения, сопровождающиеся психомоторным возбуждением.

Срок действия

Галоперидол достигает своей максимальной концентрации через 3-9 суток после выполнения инъекции. Период полного выведения составляет около 3 недель.

Деканат и алкоголь

Галоперидол Деканоат и алкоголь несовместимы. Одновременное употребление препарата со спиртными напитками может привести к резкому усилению обоих веществ на центральную нервную систему. Такая ситуация чревата потерей ориентации, психозами, угнетением функции сердца, сосудов, дыхательной системы. Такое состояние очень опасно, поэтому употреблять алкоголь одновременно с препаратом не следует ни в коем случае.

Побочные эффекты

К возможным побочным действиям Галоперидола Деканоата относят следующие:

  • головная боль, головокружение, нарушения сна, тревожность, эйфория, возможно развитие парадоксальной реакции — усиление симптомов, гипергидроз, эпилепсия и др. Стоит отметить, что развитие побочных действий чаще возникает при длительном лечении;
  • действия на сердечно-сосудистую систему — нарушения сердечного ритма, изменения кровяного давления и др. (такие изменения могут отслеживаться с помощью электрокардиограммы);
  • сниженный аппетит, тошнота, рвота, нарушения функции кишечника (обратимые), сухость во рту;
  • у женщин может наблюдаться нарушение менструального цикла;
  • фотосенсибилизация.

Стоит отметить, что большинство побочных действий обратимы, легко поддаются коррекции, однако частота встречаемости побочных эффектов в целом сравнительно невелика. Во многих случаях применение Галоперидола Деканоата целесообразнее, чем отсутствие лечения острого состояния.
Противопоказания к применению

  • кома;
  • угнетение функции центральной нервной системы, спровоцированное чрезмерным употреблением спиртного или другими препаратами;
  • болезнь Паркинсона;
  • возраст до 18 лет;
  • поражение базальных ганглиев;
  • высокая чувствительность к компонентам лекарственного средства.

Помимо абсолютных противопоказаний существуют состояния и заболевания, при которых препарат назначается врачом с осторожностью.
К ним относят:

  • стенокардию и другие заболевания сердца и сосудов;
  • эпилепсию;
  • почечную/печеночную недостаточность;
  • дыхательную, легочно-сердечную недостаточность (включая инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей в острой стадии);
  • гипертиреоз;
  • глаукому и др.

При необходимости применять Галоперидол у пациента с хроническим алкоголизмом врач оценивает степень тяжести состояния больного, определяет стадию зависимости. Применять средство без консультации врача не рекомендуется.

Применяют ли Галоперидол при беременности?

Кроме того, метаболиты Галоперидола частично проникают в грудное молоко и оказывают непосредственное влияние на новорожденного. В результате у ребенка могут возникнуть проблемы с дыханием на фоне угнетения дыхательного центра, сердечно-сосудистой системой из-за нарушения крово-обращения и замедленной активностью ЦНС.

Осложнения беременности

Галоперидол по категории способности вызывать осложнения у плода (тератогенности) относится к препаратам класса С. Это значит, что адекватного клинического контроля по отношению к нему не проводится, так как не исключено неблагоприятное влияние на плод. Рассмотрим, как может влиять препарат на беременность в зависимости от ее срока.

Первый триместр

Наибольшая чувствительность к негативному влиянию препарата отмечена с момента оплодотворения до 2 недели беременности, когда происходит интенсивное деление и дифференциация клеток зародыша на фоне низких регенеративных возможностей. Второй критический период приходится с 3 по 8 неделю гестации, когда идет формирование жизненно важных органов. После этого срока грубые пороки развития уже не появляются.

Установлено, что длительное лечение Галоперидолом и другими производными бутирофенона до зачатия вызывает пороки развития будущего ребенка.

Тератогенность Галоперидола была клинически изучена только в группе женщин, страдающих неукротимой рвотой, в первом триместре беременности. 92 пациентки получали малые дозы Галоперидола (0,6 мг) с терапевтической целью. Анализ исходных данных не обнаружил значимых различий с пациентками, не принимавшими нейролептик на раннем сроке. Продолжительность беременности, внутриутробная или неонатальная смертность, масса детей при рождении соответствовали показателям нормы. Но были выявлены два случая, связанные с тяжелыми пороками конечностей у детей, чьи матери прошли лечение Галоперидолом.

Причинно-следственная связь в данной ситуации не была установлена, поэтому применение препарата в малых дозах короткими курсами при неукротимой рвоте беременных статистически обосновано. В остальных случаях актуален вопрос планирования беременности на фоне полного выведения метаболитов Галоперидола из организма и отказ от его применения в критические периоды развития эмбриона.

Второй триместр

После окончания эмбрионального периода с 9 недели беременности структурные дефекты или грубые пороки развития у будущего ребенка не возникают. Но негативное влияние на плод может быть обусловлено расстройствами метаболических процессов и нарушением постнатальных и неонатальных функций, например, поведенческими расстройствами.

Критический срок повышенной чувствительности к средствам фармакотерапии во втором триместре приходится на период 18—22 недели. На данном этапе отмечаются наиболее выраженные изменения активности головного мозга, интенсивное развитие системы кроветворения и гормональной системы. Прием любых лекарственных средств на этом сроке должен быть резко ограничен. Если отменить прием Галоперидола невозможно, его дозировку существенно сокращают.

Третий триместр

У новорожденных, подвергшихся влиянию Галоперидола на последних неделях беременности, после рождения регистрируются холестатическая желтуха, экстрапирамидные расстройства — лекарственный паркинсонизм, акатизия (повышенная двигательная активность) и поздняя дискинезия (непроизвольные сокращения мышц), эффекты седации и гипотензии, тахикардия и проблемы с работой органов ЖКТ. Продолжительность и обратимость побочных эффектов зависит от длительности приема нейролептика.

Соматические осложнения в среднем проявляют себя в течение нескольких суток. Затем работа системы кровообращения и пищеварительного тракта постепенно стабилизируется. Экстрапирамидные расстройства могут наблюдаться в течение нескольких месяцев. Чтобы минимизировать риск их развития и клинических проявлений, дозу Галоперидола за 10-14 дней до предполагаемых родов снижают. Синдром отмены нейролептика у плода и матери на этом фоне не является существенным осложнением.

Как минимизировать риск и серьезность последствий

Вопрос о назначении нейролептических средств во время беременности решается индивидуально с учетом анамнеза пациентки. Тяжесть предыдущих эпизодов заболевания, степень потребности в терапии и ответ на проводимое лечение — основные факторы, позволяющие предугадать риски и осложнения, связанные с временной отменой или снижением терапевтической дозы Галоперидола, заменой его другими более безопасными препаратами.

Галоперидол (Haloperidol)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Галоперидол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Галоперидол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Связанные новости
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Галоперидол

Латинское название вещества Галоперидол

Haloperidolum (род. Haloperidoli)

Химическое название

4—1-(4-фторфенил)-1-бутанон (в виде деканоата или лактата)

Брутто-формула

C21H23ClFNO2

Фармакологическая группа вещества Галоперидол

  • Нейролептики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F20 Шизофрения
  • F22.0 Бредовое расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F30 Маниакальный эпизод
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • F91 Расстройства поведения
  • F95.2 Комбинирование вокализмов и множественных моторных тиков
  • F98.5 Заикание
  • G10 Болезнь Гентингтона
  • R11 Тошнота и рвота
  • R44.3 Галлюцинации неуточненные

Код CAS

52-86-8

Характеристика вещества Галоперидол

Нейролептик, производное бутирофенона.

Аморфный или микрокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета. Практически нерастворим в воде, ограниченно растворяется в спирте, метиленхлориде, эфире. Насыщенный раствор имеет реакцию от нейтральной до слабокислой.

Фармакология

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое, противорвотное, седативное.

Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.

При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.

Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

Применение вещества Галоперидол

Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).

Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.

Ограничения к применению

Глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Галоперидол

Со стороны нервной системы и органов чувств: акатизия, дистонические экстрапирамидные нарушения (включая спазм мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, слабость в руках и ногах), паркинсонические экстрапирамидные нарушения (в т.ч. затруднение при разговоре и глотании, маскообразное лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев), головная боль, инсомния, сонливость, беспокойство, тревога, возбуждение, ажитация, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, спутанность сознания, экзацербация психоза и галлюцинации, поздняя дискинезия (см. «Меры предосторожности»); нарушение зрения (в т.ч. остроты), катаракта, ретинопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, удлинение интервала QT, вентрикулярная аритмия, изменения на ЭКГ; имеются сообщения о случаях внезапной смерти, удлинении интервала QT и нарушении ритма сердца типа «пируэт» (см. «Меры предосторожности»); транзиторная лейкопения и лейкоцитоз, эритропения, анемия, агранулоцитоз.

Со стороны респираторной системы: ларингоспазм, бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, запор/диарея, гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение функции печени, обтурационная желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: нагрубание молочных желез, необычная секреция молока, масталгия, гинекомастия, нарушение менструального цикла, задержка мочи, импотенция, повышение либидо, приапизм.

Со стороны кожных покровов: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, алопеция.

Прочие: нейролептический злокачественный синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания; гиперпролактинемия, потливость, гипергликемия/гипогликемия, гипонатриемия.

Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.

Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания — ИВЛ, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Пути введения

В/в, в/м и внутрь.

Меры предосторожности вещества Галоперидол

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. По данным Food and Drug Administration (FDA)1, антипсихотические ЛС повышают смертность у пожилых пациентов при лечении психоза на фоне деменции. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (продолжительностью 10 нед) у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические ЛС, выявил повышение смертности, ассоциированной с приемом ЛС, в 1,6–1,7 раза по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В ходе типичных 10-недельных контролируемых исследований процент смертности, ассоциированной с приемом лекарства, был около 4,5%, тогда как в группе плацебо — 2,6%. Хотя причины смерти были различными, в большинстве они были связаны с сердечно-сосудистыми проблемами (такими как сердечная недостаточность, внезапная смерть) или пневмонией. Наблюдательные исследования свидетельствуют, что, подобно атипичным антипсихотическим средствам, лечение традиционными нейролептиками также может быть ассоциировано с увеличением смертности.

Поздняя дискинезия. Как и в случае других антипсихотических средств, прием галоперидола ассоциирован с развитием поздней дискинезии — синдрома, характеризующегося непроизвольными движениями (может появиться у некоторых пациентов при длительном лечении или возникнуть после того, как лекарственная терапия была прекращена). Риск развития поздней дискинезии выше у пожилых пациентов при терапии высокими дозами, особенно у женщин. Симптомы являются стойкими и у некоторых больных — необратимыми: ритмические непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например выпячивание языка, надувание щек, сморщивание губ, неконтролируемые жевательные движения), иногда они могут сопровождаться непроизвольными движениями конечностей и туловища. При развитии поздней дискинезии рекомендуется отмена препарата.

Дистонические экстрапирамидные нарушения наиболее часты у детей и молодых людей, а также в начале лечения; могут ослабевать в течение 24–48 ч после прекращения приема галоперидола. Паркинсонические экстрапирамидные эффекты чаще развиваются у людей пожилого возраста и выявляются в первые несколько дней лечения или при длительной терапии.

Сердечно-сосудистые эффекты. Случаи внезапной смерти, пролонгация интервала QT и torsades de pointes были зарегистрированы у пациентов, получавших галоперидол. Следует проявлять осторожность при лечении больных, имеющих факторы предрасположенности к удлинению интервала QT, в т.ч. нарушение электролитного баланса (особенно гипокалиемия и гипомагниемия), одновременный прием ЛС, удлиняющих интервал QT. При лечении галоперидолом необходимо регулярно проводить контроль ЭКГ, формулы крови, оценивать уровень печеночных ферментов. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

  • Новая информация в описании нейролептика галоперидол

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Галоперидол 0.0134
Галоперидол деканоат 0.0067
Галоперидол-Рихтер 0.0064
Галоперидол-ратиофарм 0.0041
Сенорм 0.0011
Галоперидол-Акри® 0.0007
Галопер 0.0006
Галоперидол-Ферейн 0.0002
Апо-Галоперидол 0.0001
Галоперидол-ПАР 0.0001
Галоперидола-РОС раствор для инъекций 0,5% 0
Галоперидола раствор для инъекций 0,5% 0
Галоперидол-АЛСИ 0
Галоперидол Велфарм 0

Про Галоперидол

Международное наименование:

Групповая принадлежность:

Нейролептик (антипсихотик)

Лекарственная форма: таблетки для приёма внутрь по 0,0005 г; 0,001 г; 0,0015 г; 0,002 г; 0,0025 г; 0,005 г и 0,01; раствор для инъекций 0,5 %; раствор для приёма внутрь в виде капель, содержащий 0,002 г активного вещества в 1 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); раствор галоперидола деканоата, инъекция которого обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. За счёт блокады деполяризации или уменьшения степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокады постсинаптических дофаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга оказывает выраженное антипсихотическое действие.

За счёт блокады α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга оказывает умеренное седативное действие. Таким образом, устраняет бред, маниакальные состояния, галлюцинации, стойкие изменения личности. Также оказывает выраженный противорвотный эффект (обусловленный блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра). Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. В отличие от аминазина не вызывает у больных вялости и апатии, наоборот, оказывает активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, расстройства поведения (импульсивность, агрессивность, затруднение концентрации внимания).

Показания:

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. при шизофрении, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидные состояния, острый психоз), олигофрения, ажитированная депрессия, болезнь Туретта, хорея Геттингтона, расстройства поведения у детей (в т.ч. гиперреактивность и детский аутизм) и пожилых людей, заикание, психосоматические нарушения.

Также применяется при неукротимой рвоте (в т.ч. при проведении химиотерапии для профилактики и лечения тошноты и рвоты), длительно сохраняющейся и устойчивой к терапии икоте.

В малых дозах (до 10 мг) он показан при лечении реактивных состояний и неврозов.

В случае алкогольного делирия со зрительными галлюцинациями под влиянием галоперидола быстро снижается психомоторное возбуждение, исчезают галлюцинации.

Может применяться в сочетании со снотворными, анальгетиками и другими нейротропными препаратами при подготовке к операциям.

Также известно об эффективности галоперидола для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности (чаще вместе с анальгетиками).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим производным бутирофенона, кунжутному маслу), для внутримышечных и внутривенных инъекций — детский возраст до 3-х лет, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), депрессия, комы различного генеза, истерия, тяжелое угнетение функции ЦНС на фоне интоксикации ксенобиотиками.

Галоперидол категорически противопоказан при беременности и в период кормления грудью. Экспериментально доказано токсическое влияние на плод, нарушение его развития. Также установлено, что галоперидол выделяется с грудным молоком (при этом у ребенка при кормлении грудью обнаруживается седативный эффект и нарушение двигательных функций).

В случае развития поздней дискинезии (возникновение таких явлений, как высовывание языка, чмокание губ, надувание щёк, сосательные, жевательные, глотательные движения, гримасничанье, нарушение дыхания, закатывание глаз, навязчивые стереотипные движения конечностями, головой) необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

С большой осторожностью назначают галоперидол при заболеваниях сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы (в т.ч. стенокардия, удлинение интервала Q-T на ЭКГ или предрасположенность к этому, гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала Q-T) и функции почек.

Ограниченно применяют галоперидол при эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при хронической обструктивной болезни лёгких и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизме, закрытоугольной глаукоме.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы в связи с высокой вероятностью развития экстрапирамидных нарушений. Важно тщательное наблюдения за пациентом. В период лечения галоперидолом необходим отказ от употребления алкоголя, а также следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. от управления автотранспортными средствами).

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), состояние беспокойства, тревоги, страха, возбуждения, эйфория или депрессия, неусидчивость, приступы эпилепсии, парадоксальная реакция (обострение психоза, галлюцинации). При длительном лечении возможно появление экстрапирамидных нарушений: поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения конечностей); поздняя дистония (учащенное моргание, спазмы век, необычное выражение лица, гримасничанье, необычное положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног); злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, учащенное сердцебиение, нарушение сердечного ритма, повышение температуры, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, мышечная ригидность, эпилептические припадки, потеря сознания).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении высоких доз — снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: при применении высоких доз – сухость во рту, затруднение слюноотделения, нарушение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушение функций печени вплоть до желтухи.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, повышение уровня пролактина в крови, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.

Со стороны обмена веществ: повышение или снижение уровня глюкозы в крови, снижение содержания натрия в крови, потоотделение, повышение массы тела.

Со стороны системы кроветворения: редко — легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения, тенденция к моноцитозу.

Со стороны органов зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, спазм бронхов, гортани. Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко — фотосенсибилизация, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: выраженные экстрапирамидные нарушения (поздняя дискинезия, поздняя дистония, нейролептический синдром), падение артериального давления, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. В случае передозировки, вызванной приёмом препарата внутрь, необходимо провести промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания — проведение мероприятий по искусственной вентиляции легких, при выраженном снижении АД — введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина!), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Способ применения и дозы:

Галоперидол принимают внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0.5-5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2-3 мес. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0.5-2 мг 2-3 раза в сутки. Детям 3-12 лет (или массой тела 15-40 кг) при психотических расстройствах — внутрь, 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости с учетом переносимости дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в течение 5-7 дней до общей дозы 0.15 мг/кг/сут. При непсихотических нарушениях поведения, болезни Туретта — внутрь, вначале 0.05 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах, затем дозу увеличивают на 0.5 мг 1 раз в 5-7 дней до 0.075 мг/кг/сут. При детском аутизме — внутрь, 0.025-0.05 мг/кг/сут. При отсутствии эффекта в течение 1 мес. лечение продолжать не рекомендуется.

Галоперидол в каплях принимают во время еды, дозируют с помощью чайной ложки, добавляя в напитки или пищу, либо на кусочке сахара (кроме диабетиков).

Взрослые и подростки в начале лечения обычно принимают по 0,5-1.5 мг галоперидола 2-3 раза в день (начальная суточная доза 0,5-5 мг). Затем дозу постепенно увеличивают на 0,5-2 мг в сутки (в резистентных случаях на 2-4 мг в сутки) до достижения необходимого терапевтического эффекта. При купировании острой симптоматики в стационарных условиях начальные суточные дозы могут повышаться до 15 мг галоперидола, в терапевтически резистентных случаях и выше.

В среднем терапевтическая доза обычно составляет 10-15 мг/сут, при хронических формах шизофрении — 20-40 мг/сут, в резистентных случаях — до 50-60 мг/сут. Поддерживающие дозы (вне обострения) в амбулаторных условиях могут колебаться от 0,5 до 5,0 мг/сут.

В острых состояниях и в случаях, когда прием внутрь невозможен, используют внутримышечные или внутривенные инъекции. При «неукротимой» рвоте — по 1.5-2 мг 2 раза в сутки. Средняя разовая доза для внутримышечного введения- 2-5 мг, интервал между введениями — 4-8 ч. При острых психозах — 5-10 мг внутривенно или внутримышечно. Указанную дозу можно вводить повторно 1-2 раза с интервалом в 30-40 мин до получения желаемого эффекта. Максимальная суточная доза — 100 мг. При остром алкогольном психозе — внутривенно 5-10 мг; при неэффективности проводят дополнительную инфузию в дозе 10-20 мг со скоростью не более 10 мг/мин. Раствор для инъекций, содержащий галоперидола деканоат, строго внутримышечно, по 25 мг каждые 15-30 дней, при необходимости возможно увеличение дозы до 100-150 мг (интервал между приемами и дозу корректируют с периодичностью не менее 1 мес).

Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках.

Особые указания:

В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, анализами крови, «печеночными» пробами. Внутримышечное и внутривенное введение галоперидола должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов и детей), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может стирать картину лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. При смешивании концентрированного раствора галоперидола для приема внутрь с кофе, чаем или лития цитратом в виде сиропа свободный галоперидол может выпадать в осадок.

Перед назначением пролонгированной формы следует сначала перевести больного с любого другого нейролептика на галоперидол (профилактика неожиданной повышенной чувствительности к галоперидолу).

Взаимодействие:

Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии, возможно усиление угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с изониазидом — имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом — имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможно сильное снижение артериального давления. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД).

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, и в результате этого — развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови, уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность, возможно развитие судорог.

Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС), которые в свою очередь могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в т.ч. дезориентацию в пространстве, спутанность сознания, замедление и затруднение процессов мышления, седативное действие, депрессия, деменция, головокружение).

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом дофаминовых рецепторов.

При применении с карбамазепином (являющимся индуктором микросомальных ферментов печени) возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности. Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов); при употреблении с морфином — возможно развитие миоклонуса. Длительное назначение барбитуратов снижает концентрацию галоперидола в плазме.

При одновременном применении с флувоксамином отмечены случаи повышения концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином — повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом — удлинение интервала QT на ЭКГ.

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические препараты могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады дофаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Галоперидол деканоат

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций, 50 мг/мл

1 мл препарата содержит

активное вещество – галоперидола деканоат 70, 52 мг (эквивалентно 50 мг галоперидола)вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бутирофенонов производные.

Код АТХ N05A D01

Фармакокинетика

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.

При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит

высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3–9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2–4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходимая концентрация галоперидола в плазме крови составляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с каловыми массами, 40% — с мочой.

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам — производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол деканоат высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

— лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение ранее применявшимся Галоперидолом оказывало хороший терапевтический эффект, и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия

— другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!

Запрещается вводить внутривенно!

Инъекции рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения доз, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Взрослым больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, Галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы Галоперидол деканоата или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального Галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг Галоперидол деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального Галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение Галоперидол деканоатом можно дополнить пероральным Галоперидолом.

Обычно, инъекции вводят каждые 4 недели, однако, в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

— головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, ажитация, страх, акатизия, эйфория, депрессия, седативный эффект, эпилептические припадки, приступы grand mal, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации

-экстрапирамидальные симптомы: тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, острая дистония, окулогирильный кризис, ларингеальная дистония (в таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако, ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность Галоперидол деканоата)

-поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром, при развитии этих явлений лечение следует прекратить, как можно скорее)

— злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, тахикардией, аритмией, повышением или снижением артериального давления, повышенным потоотделением, недержанием мочи, судорожными расстройствами и изменением сознания (гипертермия часто является предвестником синдрома; при развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию)

— местные реакции, связанные с введением инъекции

— тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела, запор

— гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго — или аменорея)

— гипер — или гипогликемия, гипонатриемия, снижение секреции антидиуретического гормона

— тахикардия, гипертензия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия, трепетание и мерцание желудочков (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности)

— лейкопения или лейкоцитоз; редко агранулоцитоз, эритропения, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств), моноцитоз

— нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз, боли в желудке

— реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия, фотосенсибилизация; бронхоспазм, ларингоспазм)

— нечёткость зрения, катаракта, ретинопатия, у пожилых приступ закрытоугольной глаукомы

— задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции

— периферические отёки

— нарушение терморегуляции

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

— коматозное состояние

— угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем

-заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона)

— поражение базальных ганглионов

— детский и подростковый возраст до 18 лет

-беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, барбитураты, успокоительные, сильнодействующие анальгетики, средства для общей анестезии). Совместное с ними применение Галоперидол деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.

Галоперидол деканоат усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств, например, леводопы (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе, дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие Галоперидол деканоата, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию препарата в плазме крови: может потребоваться увеличение дозы Галоперидол деканоата, а после отмены энзим-индуктора — снижение её.

В нескольких случаях одновременное применение с литием Галоперидол деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.

Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации Галоперидол деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы Галоперидол деканоата.

Лечение следует начинать с приёма орального Галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям Галоперидол деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций. Парентеральное введение Галоперидол деканоата должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

Во время лечения Галоперидол деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения Галоперидол деканоатом следует соблюдать осторожность и регулярно проводить ЭКГ.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или состояний, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Лечение Галоперидол деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии, после окончания лечения Галоперидол деканоатом её следует продолжить ещё несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.

При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата).

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Беременность и лактация

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении Галоперидол деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном периоде лечения Галоперидол деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с потенциально опасными механизмами, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

Симптомы: экстрапирамидные реакции (в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора), снижение или повышение артериального давления, седативный эффект. В исключительных случаях — развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной их нормализации, проводится лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения — внутривенное введение плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с Галоперидол деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах — введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из коричневого стекла с меткой для вскрытия.

По 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После истечения срока годности препарат не использовать.

По рецепту

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

повышение смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов с психическими расстройствами, принимающих антипсихотические средства, в том числе галоперидол, зарегистрированы единичные случаи внезапной смерти (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне деменции, которые получают антипсихотические препараты, наблюдается повышенный риск смерти. Анализ 17 плацебо-контролируемых исследований (модальная продолжительность 10 нед) при участии пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти у пациентов, получавших лечение, в 1,6–1,7 раза выше, чем риск смерти у пациентов, получавших плацебо. В ходе 10-недельного контролируемого исследования частота летального исхода у пациентов, получавших лечение, составила около 4,5%, а в группе плацебо — около 2,6%. Хотя причины смерти были различными, большинство летальных случаев представляли собой сердечно-сосудистые (например сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например пневмония). Наблюдательные исследования дают основания полагать, что применение галоперидола у пациентов пожилого возраста также связано с повышенной смертностью. Эта связь может быть более выражена при применении галоперидола, чем атипичных антипсихотических препаратов, отчетливо проявляется в первые 30 дней после начала лечения и сохраняется не менее 6 мес. Насколько это зависит от применяемого лекарственного средства, а в какой степени — от характеристик пациента, еще не выяснено.

Галоперидол деканоат не показан для лечения нарушений поведения на фоне деменции.

Действие на сердечно-сосудистую систему. При применении галоперидола были зарегистрированы единичные случаи пролонгации интервала Q–Tс и/или желудочковой аритмии, кроме редких сообщений о внезапной смерти (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Риск указанных нарушений возрастает при применении высоких доз препарата, в случае высоких концентраций в плазме крови, если у пациента есть склонность к таким расстройствам, а также при в/в введении.

Галоперидол деканоат нельзя вводить в/в.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении у пациентов с брадикардией, заболеваниями сердца, удлинением интервала Q–Tс в семейном анамнезе или с тяжелым злоупотреблением алкоголем в анамнезе. Осторожность также необходима при лечении пациентов с потенциально высокой концентрацией препарата в плазме крови (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: медленные метаболизаторы фермента CYP 2D6).

Перед лечением галоперидолом рекомендуется сделать ЭКГ. Во время лечения следует оценить необходимость регулярного проведения ЭКГ с целью выявления удлинения интервала Q–Tс и желудочковых аритмий у всех пациентов. Рекомендуется снизить дозу при удлинении интервала Q–Tс во время лечения. Если продолжительность Q–Tс превышает 500 мс, галоперидол следует отменить.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития желудочковых аритмий и должны быть откорректированы до начала лечения галоперидолом. Поэтому рекомендуется предварительный и периодический контроль концентрации электролитов.

Также были зарегистрированы тахикардия и артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Назначая галоперидол пациентам с артериальной гипотензией или ортостатической гипотензией, рекомендуется соблюдать осторожность.

Цереброваскулярные нарушения. В рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях в группе пациентов с деменцией при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов отмечалось примерно 3-кратное повышение риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений.

В надзорных исследованиях, в которых сравнивалась частота инсульта у пациентов пожилого возраста, получавших любой антипсихотический препарат, и у пациентов, не принимавших такие лекарственные средства, выявлена повышенная частота инсульта в 1-й группе. Риск инсульта возрастает при применении всех бутирофенонов, включая галоперидол. Механизм повышения риска неизвестен. Нельзя исключить повышение риска в других группах пациентов. Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром. Применение галоперидола связывают с развитием злокачественного нейролептического синдрома — редкой реакции по типу идиосинкразии, которая характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, нарушением сознания и повышением уровня КФК в сыворотке крови. Ранним признаком этого синдрома часто является гипертермия. Необходимо немедленно прервать лечение антипсихотическими препаратами и, в условиях тщательного наблюдения, начать соответствующую поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия. Поздняя дискинезия может возникать у некоторых пациентов при длительном применении или отмене лекарственного препарата. Синдром главным образом характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или челюсти. У некоторых пациентов эти проявления могут носить постоянный характер. Синдром может маскироваться при возобновлении курса терапии, повышении дозы или переходе на другой антипсихотический препарат. Если появляются признаки поздней дискинезии, терапию антипсихотическими препаратами, включая галоперидол, следует прекратить как можно скорее.

Экстрапирамидные симптомы. При применении антипсихотических препаратов могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы, например тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

Применение галоперидола связывают с развитием акатизии, которая характеризуется субъективно неприятным или тревожным беспокойством и необходимостью все время быть в движении, часто сопровождается невозможностью сидеть или стоять спокойно. Чаще всего акатизия развивается в течение первых нескольких недель лечения. Для пациентов с такими симптомами повышение дозы может быть вредным.

Острая дистония может возникнуть в течение первых нескольких дней лечения галоперидолом, но также сообщалось о более позднем ее начале или развитии после повышения дозы. Симптомами дистонии могут быть кривошея, лицевая гримаса, спазм жевательных мышц (тризм), выпячивание языка и ненормальные движения глаз, включая окулогирный криз. У пациентов мужского пола и лиц более молодого возраста риск развития таких реакций выше. Развитие острой дистонии может требовать отмены препарата.

Если необходимо, можно назначать противопаркинсонические препараты антихолинергического действия, однако их назначение в обычной практике в качестве профилактического мероприятия не рекомендуется. В случае необходимости проведения сопутствующего антипаркинсонического лечения его следует продолжить после отмены препарата Галоперидол деканоат, поскольку выведение противопаркинсонических средств происходит быстрее, чем выведение галоперидола деканоата во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. При сочетанном применении с галоперидола деканоатом антихолинергических препаратов, включая противопаркинсонические средства, необходимо помнить о возможном повышении внутриглазного давления.

Приступы/судороги. Сообщалось, что применение галоперидола может вызвать судороги. Лечение больных эпилепсией или пациентов с повышенной склонностью к судорожным состояниям (например синдром отмены при алкоголизме или травма головного мозга) требует осторожности.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей. Так как метаболизм препарата происходит в печени, рекомендуются коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности при лечении пациентов с печеночной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). Сообщалось об отдельных случаях нарушений функции печени или гепатита, чаще всего холестатического (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Со стороны эндокринной системы. Тироксин усиливает токсичность галоперидола. Антипсихотические препараты у пациентов с гипертиреозом следует применять с осторожностью и только в сочетании с терапией, направленной на достижение эутиреоидного состояния.

Гормональные эффекты антипсихотических препаратов включают гиперпролактинемию, которая может вызвать галакторею, гинекомастию и олиго- или аменорею (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Исследования культур тканей показывают, что пролактин может стимулировать рост опухолевых клеток молочной железы у человека. Хотя четкой связи между применением антипсихотических препаратов и раком молочной железы у человека в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с соответствующим медицинским анамнезом. Пациентам с ранее существующей гиперпролактинемией и пациентам с возможными пролактинзависимыми опухолями препарат Галоперидол деканоат необходимо применять с осторожностью.

Очень редко сообщалось о случаях гипогликемии и синдрома неадекватной секреции АДГ (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических препаратов сообщалось о случаях возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Поскольку у пациентов, получающих лечение антипсихотическими средствами, часто отмечают приобретенные факторы риска развития ВТЭ, до и во время лечения галоперидолом следует установить все возможные факторы риска развития ВТЭ и принять профилактические меры.

Начало лечения. Пациенты, которым планируют назначить лечение галоперидола деканоатом, сначала должны принимать перорально галоперидол, чтобы снизить вероятность непредсказуемой нежелательной чувствительности к галоперидолу.

Пациенты с депрессией. Не рекомендуется применять препарат Галоперидол деканоат в качестве монотерапии у пациентов с преобладанием симптомов депрессии. Его можно комбинировать с антидепрессантами для лечения состояний, которые характеризуются сочетанием депрессии и психоза (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Медленные метаболизаторы фермента CYP 2D6. Галоперидол деканоат следует применять с осторожностью у пациентов с замедленным метаболизмом цитохрома Р450 (CYP) 2D6 и при одновременном применении ингибиторов CYP 3A4.

Вспомогательные вещества Галоперидола деканоата. Галоперидол деканоат, р-р для инъекций, содержит 15 мг/мл бензилового спирта, который может вызвать анафилактические реакции.

Галоперидол деканоат, р-р для инъекций, содержит кунжутное масло. Кунжутное масло очень редко вызывало тяжелые аллергические реакции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Согласно данным о применении галоперидола у беременных (более 400 результатов беременности с известным результатом) нет подтверждений тератогенного действия или фето-/неонатальной токсичности. Однако есть отдельные сообщения о случаях врожденных дефектов развития на фоне применения галоперидола в комбинации с другими лекарственными средствами в период беременности. В исследованиях на животных установлено токсическое действие на репродуктивную функцию. Рекомендуется избегать применения галоперидола деканоата в период беременности.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические препараты (в том числе галоперидол) в III триместр беременности, отмечен риск развития побочных реакций, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены после родов, которые могут варьировать по степени тяжести и продолжительности. Сообщалось об ажитации, гипертензии, гипотензии (повышение или снижение тонуса мышц), тремор, сонливость, респираторный дистресс или нарушения пищеварения. Поэтому следует проводить тщательный мониторинг состояния новорожденных.

Кормление грудью. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. Небольшое количество галоперидола было выявлено в плазме крови и моче новорожденных, матери которых получали галоперидол. Информации о влиянии галоперидола на организм младенцев, находящихся на грудном вскармливании, недостаточно. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии галоперидолом деканоатом необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Фертильность. Галоперидол повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять синтез гормона, который высвобождает гонадотропин (GnRH), в гипоталамусе, приводит к снижению секреции гонадотропина. Это может подавлять репродуктивную функцию в результате торможения синтеза половых стероидов в половых железах женщин и мужчин (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Галоперидол деканоат оказывает умеренное влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма. Может наблюдаться седативный эффект или нарушение концентрации внимания, особенно при применении высоких доз и в начале лечения. Эти явления могут усиливаться при употреблении алкоголя. Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, связанной с повышенным риском травматизма, в период лечения галоперидолом, пока не будет известна их реакция на препарат.

Инструкция по применению препарата Галоперидол в ампулах

Галоперидол – нейролептический препарат, часто используемый при лечении психических расстройств. Применение Галоперидола в ампулах чаще показано пациентам с тяжёлым протеканием заболевания.

Латинский вариант написания – Haloperidolum.

Состав препарата

Состав лекарства для введения в вену: галоперидол (действующий компонент), молочная кислота, вода. В одной ампуле – 5 мг активного вещества.

Компоненты раствора для введения в мышцу: галоперидол деканоат (действующий компонент), фенилкарбинол (15 мг), масло сезамовое (до 1 мл). На 1 мл приходится 70,52 мг активного вещества.

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную жидкую субстанцию. Допускается лёгкое окрашивание или опалесценция.

Галоперидол – сильнодействующий нейролептик (или антипсихотик), относящийся к группе бутирофенонов. Лекарство снимает нервное напряжение и обладает выраженным успокаивающим эффектом при ряде психических нарушений, таких как шизофрения.

Основные действия препарата:

  • седативное;
  • противорвотное;
  • антипсихотическое.

При этом антипсихотический эффект проявляется выражено, в то время как седативный – умеренно. Применение лекарственного средства в небольших дозах, наоборот, имеет активирующее действие. Галоперидол усиливает эффект снотворных препаратов, наркотиков, анальгетиков и прочих медикаментов, угнетающих функцию центральной нервной системы.

Лекарство помогает восстановить баланс нейротрансмиттеров в мозге. Эффекты достигаются за счёт блокирования дофаминовых рецепторов в мезокортексе и лимбической системе. Вещество действует главным образом на D2-рецепторы и оказывает некоторое влияние на 5-HT2 и α1-рецепторы. Влияние на D1-рецепторы также есть, но незначительное.

Лекарство оказывает влияние на работу базальных ганглий, а потому могут провоцироваться нарушения двигательной активности и моторики (так называемые экстрапирамидные реакции).

Угнетение дофаминовых рецепторов гипоталамуса вызывает усиленный синтез пролактина и, как следствие, снижение температуры тела и галакторею (выделение грудного молока у мужчин и женщин не в период лактации). Блокада рецепторов в триггерной зоне рвотного центра обеспечивает противорвотный эффект.

После внутримышечной инъекции максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 20 минут. На 90 % оно связывается с протеинами, остальная часть циркулирует в форме свободных фракций. Концентрация Галоперидола в плазме в 12 раз превышает его содержание в эритроцитах. В тканях концентрируется большая доля введённого вещества, оно имеет свойство накапливаться. Период полувыведения после внутримышечной инъекции – от 17 до 25 часов, после введения в вену – от 10 до 19.

Метаболизм происходит в печени, вырабатываются неактивные метаболиты. На 60 % вещество выводится через кишечник, оставшаяся часть – через органы мочевыводящей системы.

Показания и противопоказания

Показания к применению:

  • шизофрения;
  • бред, зрительные и слуховые галлюцинации;
  • острые и хронические психозы, в том числе маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный, лекарственный;
  • мании и параноидальные состояния;
  • ажитированная депрессия;
  • олигофрения;
  • синдром Туретта;
  • болезнь Гентингтона;
  • тики;
  • агрессивность;
  • суицидальные мысли;
  • невнятность речи, вызванная психическими расстройствами;
  • психомоторное возбуждение;
  • продолжительные рвота или икота, не поддающиеся лечению;
  • поведенческие расстройства, в том числе у пожилых людей и детей (гиперактивность, аутизм и другие).

528281522

Препарат даёт положительные результаты при расстройствах с социальной замкнутостью. У многих пациентов нормализуется социальное поведение.

Может назначаться как вспомогательное средство от хронических болей.

Галоперидол применяют для премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Инъекции Галоперидола категорически противопоказаны в следующих случаях:

  • депрессия;
  • болезнь Паркинсона;
  • пребывание в коме (любого происхождения);
  • угнетение центральной нервной системы, возникшее из-за курса лекарств или алкоголя;
  • нарушения работы ЦНС (центральной нервной системы), которым сопутствуют пирамидные знаки или экстрапирамидный синдром;
  • поражение подкорковых ядер;
  • период вынашивания ребёнка;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст менее трёх лет;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Стоит осторожно прописывать препарат страдающим алкоголизмом, а также пациентам с эпилепсией, гипертиреозом, аденомой простаты, нарушениями работы сосудов и сердца, почечной и печёночной недостаточностями, дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточностями (включая острые инфекционные поражения).

Препарат также может негативно повлиять на протекание закрытоугольной глаукомы.

Не рекомендуется назначать Галоперидол людям, которые принимают лекарства, удлиняющие интервал QT.

Инструкция по применению Галоперидола в ампулах

Способ применения зависит от типа препарата и показаний. Масляный раствор категорически нельзя вводить в вену.

Способ применения

Лекарство выпускается в виде таблеток и ампул. В последнем случае препарат вводят внутривенно или внутримышечно в ягодичную область.

Режим дозирования и передозировка

Дозировка подбирается индивидуально врачом. Объём дозы зависит от симптомов, степени тяжести заболевания и факта приёма других нейролептиков.

Общие рекомендации:

  • первичные дозы – от 0,1 до 1,3 мл один раз в 28 суток. Начальная доза раствора должна в 10-15 раз превышать дозировку Галоперидола в таблетках, но не быть более 100 мг;
  • пациентам в возрасте и людям с олигофренией показано по 0,1-0,3 мл раствора. Максимальная суточная доза – 1 мл;
  • детям от трёх лет прописывают по 0,025-0,05 мг в сутки, разделяя дозировку на два приёма. Разрешённая суточная доза зависит от массы тела и рассчитывается как 0,15 мг на килограмм;
  • при психомоторном возбуждении препарат вводится внутримышечно по 2-5 мг два-три раза в сутки. Для введения внутривенно ту же дозу разводят в 10-15 мл воды. В сутки разрешено не более 60 мг препарата.

В зависимости от хода лечения, дозировку можно увеличивать.

Когда желаемый терапевтический эффект достигнут, пациента переводят на пероральный приём лекарства. Чем быстрее произойдёт переход, тем лучше.

Если доза превышает 3 мл, пациент может ощущать неприятное распирание в области укола.

Максимально допустимые дозы – от 300 до 1000 мг.

Наиболее распространённые побочные эффекты:

  • нарушения сна;
  • тревожность, беспричинные беспокойство и страхи;
  • головные боли;
  • депрессия;
  • акатизия;
  • эпилептические приступы;
  • эйфория;
  • обострение симптомов болезни при шизофрении и психозе;
  • летаргия.

При длительном курсе могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, повышенная потливость, учащение и затруднение дыхания, снижение и повышение артериального давления. Выраженность экстрапирамидных проявлений зависит от количества ежедневно принимаемого лекарства, часто для купирования такой симптоматики достаточно изменить схему лечения и уменьшить суточную дозу.

Регулярные высокие дозировки могут спровоцировать:

  • проблемы с сердечно-сосудистой системой (аритмия и тахикардия, уменьшение артериального давления, симптомы фибрилляции желудочков, удлинение интервала QT);
  • нарушения работы желудочно-кишечного тракта (слабый аппетит, рвота и тошнота, повышенная сухость во рту, проблемы со стулом, проблемы с функционированием печени);
  • проблемы с кроветворной системой (снижение числа эритроцитов, рост числа моноцитов, редко – агранулоцитоз);
  • нарушения работы мочевыделительной и половой систем (отёчность конечностей, задержка мочи, сбои менструального цикла, приапизм, увеличение либидо и ослабевание потенции, повышение уровня пролактина в крови, гинекомастия);
  • нарушения метаболизма (гипонатриемия, гипер- или гипогликемия);
  • кожные реакции (фотодерматит, акне, сыпь).

Может снизиться острота зрения. В редких случаях развиваются ретинопатия и катаракта.

Были зафиксированы случаи увеличения веса и выпадения волос.

При допущении ошибок в терапевтической схеме существует риск летального исхода. Однако подобные случаи редки.

Важно знать, что повышенные дозировки или длительное применение средства могут спровоцировать серьёзные и необратимые двигательные нарушения. Симптомы начала расстройства могут быть следующими: неконтролируемые движения мышц губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше принимается лекарство, тем больше вероятность развития двигательных расстройств. В группе риска находятся женщины и пожилые люди.

Уколы рекомендуют назначать только после позитивных результатов от приёма препарата в таблетках. Это снижает риск неожиданных побочных реакций.

Длительный курс препарата влияет на состояние крови и функцию печени пациента. Поэтому лечение должно сопровождаться контролем их состояния.

Прекращение приёма должно быть постепенным. В противном случае велика вероятность синдрома отмены.

Во время курса лечения следует избегать горячих ванн и тяжёлых физических нагрузок. Иначе есть риск теплового удара. Дело в том, что препарат угнетает терморегуляцию в зоне гипоталамуса.

Стоит опасаться длительного пребывания на солнце, так как лекарство может спровоцировать чувствительность к УФ-лучам.

Чай и кофе снижают эффективность терапии.

Принимать препарат в период вынашивания не рекомендуется, особенно в первом триместре. У женщин, которые принимали лекарство на третьем триместре, наблюдались проблемы с вынашиванием ребёнка и аномалии развития плода.

Исключение для приёма при беременности – тяжёлое протекание заболевания, когда лечебный эффект гораздо важнее, чем возможный риск потерять плод. В этих случаях лекарство выписывают преимущественно в форме таблеток.

Приём Галоперидола во время кормления также нежелателен. Препарат попадает в грудное молоко и может негативно сказаться на здоровье младенца. Исследований о влиянии Галоперидола на организм маленьких детей недостаточно. Поэтому последствия неизвестны.

Применение у детей и пожилых пациентов

Иногда Галоперидол прописывают детям с аутизмом. Однако ребёнок должен быть старше трёх лет.

Изредка применяют при кратковременном лечении гиперактивных детей и подростков, которые проявляют чрезмерную двигательную активность с сопутствующими расстройствами поведения, такими как импульсивность, трудности с поддержанием внимания, беспричинная агрессия, сильные перепады настроения.

Пациентам в возрасте показаны малые дозировки лекарства.

Лекарство не одобрено для лечения пожилых людей с деменцией. Есть зарегистрированные случаи летального исхода.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Людям с заболеваниями почек данное лекарство назначают в крайних случаях.

Пациентам с заболеваниями печени препарат прописывают также осторожно, так как именно в печени происходит его метаболизм.

В обоих случаях врач должен следить за состоянием печени и почек пациента и направлять его на соответствующие обследования.

Действие Галоперидола совместно с другими лекарствами:

  • производные барбитуровой кислоты, антидепрессанты, лекарства для улучшения сна и болеутоляющие опиоиды, наркозные средства – взаимное усиление седативного воздействия на ЦНС;
  • лекарства для снижения давления и м-холиноблокаторы – результативность их приёма усиливается;
  • ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – замедление метаболизма ИМАО, усиление токсичности обоих лекарств и седативного эффекта;
  • Бупропион – риск побочного действия в виде приступов эпилепсии;
  • противосудорожные лекарства – их результативность уменьшается;
  • адреналин, дофамин, эфедрин, норадреналин – их сосудосуживающий эффект ослабляется;
  • противопаркинсонические препараты – их результативность значительно снижается, а у Галоперидола ослабляется антипсихотический эффект;
  • антикоагулянты – есть вероятность уменьшения и увеличения их эффективности;
  • Бромокриптин – эффект от его приёма значительно ослабляется;
  • Метилдопа – растёт вероятность психических нарушений (замедление мышления, трудности с ориентацией в пространстве и тому подобные);
  • амфетамины – снижается их психостимулирующее действие, а также уменьшается антипсихотический эффект Галоперидола;
  • препараты лития – риск начала энцефалопатии, обострение экстрапирамидных симптомов;
  • холиноблокаторы и антигистамины первого поколения – повышение м-холиноблокирующего действия Галоперидола и ослабление его антипсихотического эффекта;
  • Флуоксетин – повышается риск двигательных нарушений и прочих нежелательных реакций центральной нервной системы организма.

Если пациент страдает депрессией или психозом, рекомендуется сочетать Галоперидол с курсом антидепрессантов.

Перед приёмом противопростудных средств необходимо получить консультацию у доктора. В противном случае возрастает вероятность теплового удара, так как некоторые лекарства от простуды усиливают холинолитический эффект.

Совместимость с алкоголем

Принимать спиртосодержащие напитки в течение курса терапии запрещено.

Лекарство усугубляет негативное влияние алкоголя на организм.

На начальных этапах курса, а также при больших дозировках действующее вещество производит серьёзный седативный эффект. Это снижает способность к вниманию и концентрации, поэтому во время лечения пациенту нельзя садиться за руль транспортных средств. Запрещена также любая деятельность, которая требует высокой концентрации внимания и может привести к травмам.

Условия реализации и хранения

Лекарство продаётся только при наличии рецепта.

Хранить препарат надо в тёмном месте вдали от солнечных лучей и искусственного света при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата – 5 лет с момента производства.

Схожие по действию средства:

  • Сенорм;
  • Мелперон;
  • Бенперидол;
  • Галомонд;
  • Галоприл.

Все препараты должны назначаться врачом. Неправильно проведённый курс способен спровоцировать серьёзные нарушения здоровья и необратимые последствия.