Флутамид инструкция по применению

Содержание

ФЛУТАМИД Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Флутамид — антиандрогенным препарат с нестероидными структурой. Флутамид и его метаболиты не имеют агонистических или антагонистических свойств рецепторами глюкокортикоидов, эстрогенов, прогестина и минералокортикоидов. Флутамид блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней в предстательной железе, гипоталамусе и гипофизе и ингибирует биологические эффекты эндогенных андрогенов. Однако флутамид не подавляет действие на андрогенопосередковану секрецию гонадотропин-рилизинг гормона (ГТРГ) гипоталамусом или не влияет на чувствительность гипофиза к ГТРГ. Это приводит к повышение содержания гонадотропных гормонов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего), вследствие чего происходит стимуляция гиперпродукции тестостерона. Конкурируя с андрогенами, флутамид и его метаболиты ингибируют взаимодействие дигидротестостерона с ядерными рецепторами андрогенов. Блокада рецепторов может также происходить на уровне клеточной мембраны и цитоплазмы клетки. Основной метаболит — 2-гидроксифлутамид. Его родство с рецепторами андрогенов в 25 раз выше, чем в флутамида, что позволяет рассматривать его как активную форму флутамида. Комбинация флутамида с химической или хирургической кастрацией приводит к появлению тестикулярных и адреналовых эффектов андрогенов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Флутамид хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается течение 2:00. Опыты с использованием меченого тритием флутамида свидетельствуют о его быстрый метаболизм в биологически активной формы — 2-гидроксифлутамида и других метаболитов. Период полураспада препарата составляет 5-6 часов. существует примерно 10 метаболитов флутамида. Более 90% флутамида и 2-гидроксифлутамида связывается с белками плазмы. Выводится преимущественно почками. Примерно 4% принятой дозы выводится с калом.

Показания к применению

Препарат Флутамид применяется для лечения прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость. В комбинированной терапии — как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 — С2 (Т2b — T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.

Способ применения

Для перорального применения. Препарат Флутамид применяют в качестве монотерапии, так и в комбинации с ЛГРГ по одной таблетке (250 мг) 3 раза в сутки с восьмичасовым интервалом. Общая суточная доза для взрослых составляет 750 мг. В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ прием Флутамида начинают за 3 дня до начала терапии агонистами ЛГРГ. При тяжелой печеночной недостаточности пользу от лечения должен преобладать риск возникновения побочных реакций. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально.

Побочные действия

Монотерапия Флутамидом:
Инфекции и инвазии. Редко: опоясывающий герпес. Доброкачественные и злокачественные опухоли. Единичные случаи новообразования в грудных железах у мужчин. Кровь и лимфатическая система. Редко: отек, экхимоз, лимфедема.
Иммунная система. Редко: волчаночноподобный синдром.
Психические нарушения. Распространены бессонница. Редко: депрессия, тревога.
Нервная система. Редко: головокружение.
Зрение. Редко: затуманивание зрения.
Органы дыхания. Редко: одышка. Единичные случаи кашель.
Пищеварительная система. Распространены: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита. Редко: боль в желудке, виразкоподибний боль, изжога, запор, гепатит, анорексия, жажда.
Кожа и подкожная ткань. Редко: зуд. Единичные случаи светочувствительность.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: гинекомастия, нагрубание молочных желез, галакторея. Редко: снижение либидо, уменьшение спермообразования.
Общие нарушения. Распространены утомляемость. Редко: головная боль, слабость, лихорадка, жажда, боль за грудиной, слабость.
В составе комбинированной терапии Флутамидом:
Кровь и лимфатическая система. Редко: анемия, лейкопения, отек, тромбоцитопения. Единичные случаи гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия.
Нарушение метаболизма. Единичные случаи гипергликемия, обострение сахарного диабета.
Психические нарушения. Редко: депрессия, тревога, беспокойство.
Нервная система. Редко: сонливость, спутанность сознания, нервозность, невроз. Органы дыхания. Единичные случаи интерстициальное поражение легких.
Пищеварительная система. Очень распространены: диарея, тошнота, рвота. Редко: боль в брюшной полости, желтуха, анорексия. Единичные случаи холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, некроз печени, случаи тяжелого поражения печени с летальным исходом.
Кожа и подкожная ткань. Редко: сыпь. Единичные случаи светочувствительность, эритема, язвы, буллезная сыпь, эпидермальный некроз.
Костно-мышечная система. Редко: артралгия, миалгия.
Система выделения. Редко: дизурия, изменение частоты мочеиспускания. Единичные случаи: изменение цвета мочи до янтарного и желто-зеленого.
Сердечно-сосудистая система. Редко: артериальная гипертензия.
Репродуктивная система. Наиболее распространены: снижение либидо, импотенция, приливы крови. Редко: гинекомастия.
Изменения лабораторных показателей. Наблюдаются изменения следующих показателей: глутамат-оксалоацетаттрансаминаза (ГОТ), аланин-Аминотрансфераза (ГПТ), гамма-глутаминтрансферазы (ГГТ), билирубин, остаточный азот мочевины, уровень креатинина в сыворотке.
Общие нарушения. Редко: раздражение в месте введения, ощущение жара.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Флутамид являются: повышенная чувствительность к флутамида или вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, тяжелая печеночная недостаточность.

Беременность

:
Препарат Флутамид не рекомендуется к приему во время беременности и в период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

У пациентов, получающих длительную терапию варфарином, было отмечено увеличение ПВ после применения флутамида. Поэтому необходимо делать подбор оптимальной дозы антикоагулянта. Необходимо избегать одновременного применения Флутамида и потенциально гепатотоксических препаратов. При совместном применении Флутамида и теофиллина возможно повышение их концентрации теофиллина в плазме крови. Теофиллин первично метаболизируется путем CYP 1A2, что есть ферментом, ответственным за конверсию флутамида к его активного метаболита 2-гидроксифлутамид.

Передозировка

В экспериментах на животных Флутамид приводил к гипоактивности, пилоэрекция, замедлял частоту дыхания, вызывал атаксию и / или слезотечение, анорексию, седативный, рвота и метгемоглобинемию. Клинические данные свидетельствуют, что прием Флутамида в суточной дозе до 1500 мг не вызывает серьезных побочных эффектов. Иногда возникают гинекомастия, нагрубание молочных желез и преходящие изменения уровней печеночных трансаминаз.
Учитывая высокую степень связывания флутамида с белками плазмы крови, следует ожидать незначительного эффекта от проведения диализа у больных с передозировкой препарата. При отсутствии рвоты следует вызвать его искусственно (если больной является сознании). Показано проведение общих мероприятий по контролю и поддержания жизненных параметров организма.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре (15-25 ° С). хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Флутамид — таблетки. По 21 таблетке в блистере; по 4 блистера в картонной упаковке.

Состав

:
1 таблетка Флутамид содержит 250 мг флутамида;
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия лаурилсульфат, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, натрия крахмала, магния стеарат.

Дополнительно

:
В составе комбинированной терапии с агонистами ЛГРГ терапию Флутамидом начинают как минимум за 3 дня до назначения агонистов ЛГРГ, что способствует менее выраженной воспалительной гиперемии, чем при параллельном начала терапии. Лечение должно проводиться под наблюдением врача. Особое внимание следует уделять действия препарата на функцию печени и задержку жидкости в организме пациентов, у которых не проводилась орхиэктомия (хирургическая или медикаментозная). Проверку функции печени следует проводить в течение всего периода лечения, так как были отмечены такие побочные реакции, как холестатическая желтуха, некроз печени, изменение уровня трансаминаз и печеночная энцефалопатия. Соответствующие лабораторные исследования следует проводить в случае появления первых признаков нарушения функции печени (например: зуд, темный цвет мочи, стойкое отсутствие аппетита, желтуха, умеренная болезненность в правом верхнем квадранте живота или общая слабость). Лечение препаратом следует начинать больным с уровнями трансаминазы в сыворотке, что в 2-3 раза превышают верхнюю границу нормы. Если у пациента есть признаки желтухи или лабораторно подтверждено нарушение функции печени при отсутствии метастазов в ней, следует прекратить лечение Флутамидом или снизить дозу, хотя определенных рекомендаций относительно дозирования не существует. нарушение функций печени обычно бывает обратимым после прекращения лечения Флутамидом, а в некоторых пациентов и после снижения дозы. Если пациентам не проводилась медикаментозная или хирургическая кастрация, введение Флутамида может приводить к повышению уровня тестостерона и эстрадиола в плазме крови; иногда возникает задержка жидкости в организме. Данный препарат следует применять с осторожностью при сердечных заболеваниях. При длительном приеме Флутамида может наблюдаться олигоспермия. В этом случае целесообразно проведение количественного анализа спермы. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Обычно, препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами, но в редких случаях возможны головокружение, слабость и нарушение зрения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Основные параметры

Название: ФЛУТАМИД
Код АТХ: L02BB01 — Флутамид

Флутамид

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Флутамид показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

ORION PHARMA INTERNATIONAL АПОТЕКС ИНК/Никомед Австрия ГмбХ Нью-Фарм Инк./Вектор Медика ЗАО НЬЮ-ФАРМ ИНК+ВЕКТОР-МЕДИКА ЗАО Орион Корпорейшн Плива АО Плива Хрватска д.о.о. Роттендорф Фарма /Плива Хрватска д.о.о. Роттендорф Фарма ГмбХ/Плива Хрватска д.о.о. С.К.Синдан-Фарма С.Р.Л. Салютас Фарма ГмбХ Фармацевтический завод АНФАРМ А.О.

Страна происхождения

Германия Германия/Хорватия Канада Канада/Россия Польша Россия Румыния Финляндия Хорватия Хорватия/Германия

Группа товаров

Гормональные препараты

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью*

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Таблетки Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки покрытые оболочкой Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Распределение и метаболизм После многократного приема внутрь по 250 мг 3 Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида. Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч. Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита — 92-94%. Выведение Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч — при стабильной концентрации.

Особые условия

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови (1 раз/месяц в течение первых 4 месяцев и далее 1 раз/3 месяца). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении активности функциональных печеночных ферментов более, чем в 2-3 раза. Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы. Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы. Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз необходимо использовать надежные методы контрацепции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • 1 таб. флутамид 250 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат. флутамид 250 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат. флутамид 250 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеара флутамид 250 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат. флутамид 250 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат. флутамид 250 мг; Вспомогательные в-ва: лактоза; лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, МКЦ, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

Флутамид показания к применению

  • — лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона; — в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона; — в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона; — у больных с хирургической кастрацией; — лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Флутамид противопоказания

  • — гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата; — детский возраст (безопасность и эффективность не установлены); — выраженная печеночная недостаточность. С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Флутамид дозировка

  • 250 мг

Флутамид побочные действия

  • При применении препарата в монотерапии Со стороны эндокринной системы: часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы); редко — снижение либидо, приливы (ощущение жара, повышенная потливость). При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко — анорексия, изжога, запор, диспепсия, гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом). Со стороны ЦНС: нечасто — бессонница, повышенная утомляемость; редко — головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия. Дерматологические реакции: редко — подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночноподобный синдром; в отдельных случаях — реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз). Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия. Со стороны организма в целом: жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальце

Лекарственное взаимодействие

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени. Следует избегать одновременного назначения флутамида с другими гепатотоксичными препаратами, а также алкоголем. На фоне одновременного приема теофиллина и флутамида отмечается повышение уровня теофиллина в крови, что возможно обусловлено наличием общего пути метаболизма у этих препаратов.Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/ в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности АСТ. Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Андраксан, Нифтолид, Флутакан, Флутамид, Флутамид Никомед, Флутаплекс, Флуцином, Флютамид, Фругил

Флутамид

Фармакологические свойства

Точные причины возникновения у мужчин злокачественной опухоли предстательной железы до сих пор точно не определены. Однако есть ряд факторов, которые обуславливают риск ее появления. К ним относится возраст, с увеличением которого повышается и опасность формирования новообразования. К тому же учеными была обнаружена расовая принадлежность этого вида раковой опухоли — люди с темным цветом кожи подвержены патологии больше. Большую роль в данном вопросе имеет наследственность. Так, у мужчин, в роду которых были родственники, страдающие от рака предстательной железы, риск поражения гораздо выше. Вредное питание, а точнее потребление большого количества жиров животного происхождения, тоже может быть негативным фактором возникновения злокачественного новообразования. Содержание кадмия в дыму табака оказывает негативное действие на появление рака простаты. Ранние стадии рака ничем не характеризуются и начинаются незаметно. Из-за этого протекание и развитие заболевания остается незамеченным в течение нескольких лет.

Назначение Флутамида при злокачественном новообразовании, которое образуется из эпителиальной ткани альвеолярно-клеточных элементов предстательной железы, обусловлено его влиянием на ткань больной железы, становящуюся более тонкой. Также под воздействием одноименного действующего вещества уменьшается размер простаты, а раковая опухоль медленнее образует отдаленные вторичные очаги патологического процесса. Помимо всего прочего данный антиандроген не угнетает периодическую регуляцию тестостероновых уровней в крови путем циклического предписания эстрогенов. В большинстве случаев терапию Флутамидом назначают в качестве дополнения к медикаментозной максимальной андрогенной блокаде, то есть при снижении мужских половых гормонов при помощи подкожного вливания таких специальных препаратов, как гозерелин, трипторелин, бусерелин. Проведенные клинические исследования показали, что наиболее важным достоинством данного препарата является сохранение мужской половой функции до 80% процентов случаев, при условии отсутствия до начала терапии наиболее частого мужского расстройства — невозможности достижения и получения эрекции, которой бы было достаточно для совершения полового акта. Очень важным преимуществом данного антиандрогенного лекарства перед терапией эстрогенами является малая вероятность кардиотоксичности, которая может выражаться бессимптомными переменами на электрокардиографии, развитием ишемического некроза участка миокарда, вплоть до развития токсической кардиомиопатии с явлениями тяжелой сердечной недостаточности, рефрактерной к лечению. После проглатывания быстро и абсолютно полностью происходит всасывание из желудочно-кишечного тракта. Выведение происходит работой почек и самую малую часть — фекалиями в течение не дольше 72 часов.

Флутамид (Flutamide)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Флутамид
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Флутамид
  • Особые указания
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Флутамид

Латинское название вещества Флутамид

Flutamidum (род. Flutamidi)

Химическое название

2-Метил-N-пропанамид

Брутто-формула

C11H11F3N2O3

Фармакологическая группа вещества Флутамид

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • L68.0 Гирсутизм
  • Код CAS

    13311-84-7

    Характеристика вещества Флутамид

    Противоопухолевое средство. Антиандроген нестероидной природы.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиандрогенное, противоопухолевое.

    Конкурентно блокирует андрогенные рецепторы клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Предупреждает проявление биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах (в т.ч. предстательная железа и семенные пузырьки). После приема флутамида отмечается повышение плазменных уровней тестостерона и эстрадиола. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой аналогами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) .

    При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени. Идентифицированы по крайней мере 6 метаболитов. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме крови — альфа-гидроксилированное производное (2-оксифлутамид) — является биологически активным. Связывание с белками плазмы составляет 94–96% (флутамид) и 92–94% (2-оксифлутамид). Cmax 2-оксифлутамида — 2 ч. T1/2 2-оксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8 ч после однократного приема и 9,6 ч при достижении стабильной концентрации). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, 4,2% — с фекалиями в течение 72 ч.

    При наружном применении препятствует росту волос. Эффект достигается через 2–3 месяца и проявляется истончением и просветлением волос, облегчением их эпиляции, замедлением роста, частичном выпадении.

    Применение вещества Флутамид

    Таблетки: паллиативное лечение прогрессирующего рака предстательной железы (в т.ч. с метастазами) в виде монотерапии (при выполнении или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами ГнРГ; лечение местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4). Дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.

    Мазь: гирсутизм.

    При приеме внутрь: гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы.

    Наружно (мазь): заболевания почек, беременность.

    Ограничения к применению

    Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — D.

    Побочные действия вещества Флутамид

    Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек, желтуха, бессонница, головная боль, парестезия, аллергичеcкие реакции, подкожные кровоизлияния, метгемоглобинемия, волчаночноподобный синдром, подавление сперматогенеза (при длительном лечении).

    При наружном применении: кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь).

    Взаимодействие

    При системном действии возможно усиление противосвертывающего эффекта варфарина (дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени).

    Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходим контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны (вследствие высокой степени связывания с белками плазмы).

    Пути введения

    Внутрь, наружно.

    Меры предосторожности вещества Флутамид

    При лечении рака предстательной железы необходимо контролировать функцию печени (лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых четырех месяцев и далее регулярно). В случае повышения уровня печеночных ферментов в 2–3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, применение флутамида следует прекратить. При появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, пожелтение кожных покровов или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы неясного происхождения следует немедленно обратиться к врачу.

    При оценке результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма, необходимо ориентироваться на следующие показатели: у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения препарата наблюдается увеличение их выделения в 1,5 раза и более; при первичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов значительно повышена, реже — нормальная, применение препарата приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5–2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходная экскреция гонадотропинов снижена, реже — нормальная, существенного увеличения их выделения после приема препарата не наблюдается.

    Особые указания

    Может наблюдаться изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Флутамид 0.0033
    Флутакан 0.0005
    Флутамид Плива 0.0005
    Флуцином® 0.0004
    Веро-Флутамид 0.0004
    Флутаплекс 0.0003
    Флутамид ШТАДА® 0.0003
    Флутамид-ТЛ 0.0003
    Нифтолида мазь 2,5% 0
    Апрокан 0

    Инструкция по применению:

    1. 1. Фармакологическое действие
    2. 2. Показания к применению
    3. 3. Инструкция
    4. 4. Побочные действия
    5. 5. Противопоказания
    1. 6. Особые указания
    2. 7. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    3. 8. Передозировка
    4. 9. Форма выпуска
    5. 10. Условия хранения

    Цены в интернет-аптеках:

    от 486 руб.

    Флутамид – это противоопухолевое лекарственное средство, обладающее антиандрогенной активностью.

    Фармакологическое действие

    Флутамид препятствует связыванию мужских половых гормонов (андрогенов), в том числе и дигидротестостерона, с рецепторами клеток. В результате этого в андрогенно-чувствительных опухолях, например, в тканях опухолей предстательной железы,возникает препятствие для проявления биологического эффекта андрогенов. По отзывам Флутамид не обладает антигестагенной, прогестагенной, антиэстрогенной и эстрогенной активностью.

    Препарат быстро и хорошо всасывается из пищеварительной системы. Его максимальная концентрация в крови отмечается спустя два часа после принятия внутрь. Период полувыведения составляет пять часов. Выводится в виде метаболитов в основном почками.

    По инструкции Флутамид применяется для паллиативного лечения рака простаты с наличием отдаленных метастазов у пациентов, которые ранее не получали какого-либо лечения данной патологии.

    По отзывам Флутамид может использоваться и для лечения пациентов, у которых не удалось добиться положительного эффекта при проведении гормональной терапии, а также для тех, у кого развилась к ней устойчивость (резистентность).

    Препарат может применяться в комбинации с другими противоопухолевыми средствами или для проведения монотерапии.

    Инструкция

    Данное лекарственное средство назначают по 1 таблетке (250 мг) три раза в день. Курс лечения должен быть длительным.В ходе терапии необходимо регулярно исследовать функции печени.

    С особой осторожностью следует назначать Флутамид пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    По инструкции Флутамид может применяться для проведения дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин. В этом случае препарат назначается из расчета 10 мг на кг массы тела пациента в сутки. Его принимают по три раза в день в течение трех дней. Затем производят исследование концентрации в сыворотке крови гонадотропинов.

    Побочные действия Флутамида

    Флутамид обычно хорошо переносится. При длительной терапии у мужчин может развиться гинекомастия, болезненность в молочных железах, задержка жидкости в тканях организма. По отзывам Флутамид очень редко вызывает такие осложнения, как тромбоэмболия, бессонница, волчаночно-подобный синдром, нарушения функций печени и желудочно-кишечного тракта, головная боль.

    В инструкции к Флутамиду отмечается: на фоне лечения им у пациента может наблюдаться незначительное повышение в крови метгемоглобина (форма гемоглобина, который не может переносить кислород). Это состояние носит преходящий характер и не требует проведения какого-либо лечения или отмены Флутамида.

    Использование данного препарата противопоказано для лечения пациентов, страдающих тяжелыми заболеваниями щитовидной железы, почек и печени.

    Лечение Флутамидом должно проводиться под регулярным контролем активности печеночных ферментов. Анализ крови следует проводить не реже одного раза в месяц. В случае если у пациента отмечается повышение уровня печеночных ферментов в два и более раз, и/или появляется желтуха (при условии, что отсутствуют метастазы в печение), то препарат сразу отменяют.

    Пациенты должны незамедлительно обратиться к врачу при первых признаках нарушения функции печени – желтушность слизистых оболочек и кожи, кожный зуд, потемнение мочи, отвращение к еде, тошнота, рвота, гриппоподобный синдром, болезненность в правом подреберье.

    Взаимодействие Флутамида с другими лекарственными препаратами

    Флутамид усиливает противосвертывающее действие антикоагулянтов непрямого действия (Флутамин, Варфарин). Поэтому при совместном назначении этих препаратов дозу следует подбирать индивидуально, под контролем коагулограммы.

    При передозировке Флутамида необходимо промыть желудок. Специфического антидота нет, поэтому проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций.

    Форма выпуска Флутамида

    Флутамид выпускается в виде таблеток, содержащих по 250 мг активного вещества. Данное лекарственное средство выпускается и под другими названиями: Норекс, Гибитрон, Фулфорел, Фугирел, Эулексин, Эуфлекс, Дрогенил, Цебатрол, Флюцином, Флуцином.

    Флутамид относится к списку Б. Его хранят при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Срок годности – три года. После окончания срока годности препарат использовать нельзя. Отпускается из аптек только по рецепту врача.

    Флутамид (форма – таблетки) (фармакологическая группа – противоопухолевые гормональные препараты). Важные особенности лекарственного средства из инструкции по применению:

    • Продается только по рецепту врача
    • В детском возрасте: противопоказан
    • При нарушениях функции печени: противопоказан

    Упаковка

    Таблетка содержит 250 мг активного вещества флутамида.

    Дополнительные компоненты: крахмальный гликолат натрия, маннитол, МКЦ, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния, очищенная вода, лаурилсульфат натрия, повидон К30.

    Флутамид выпускается в таблетированном виде.

    В пачке из картона находится 4 блистера (по 21 таблетке в каждом) и инструкция от производителя.

    Антиандрогенное средство с выраженной противоопухолевой активностью. Действующее вещество имеет негормональную структуру. Механизм воздействия основан на конкурентном блокировании взаимодействия клеточных рецепторов с андрогенами.

    Органами-мишенями для лекарственного препарата являются семенные пузырьки и простата. Медикамент не обладает антигестагенной, антиэстрогенной, эстрогенной и прогестагенной активностью. Действующее вещество ингибирует процесс захвата андрогена, а также препятствует его связыванию в клеточных ядрах тканей органов-мишеней.

    Активное вещество препятствует воздействию тестостерона на уровне клеток, что является существенным дополнением к лекарственной «кастрации», которая вызывает медикаментами-агонистами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон).

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Флутамид достаточно быстро и практически полностью абсорбируется из просвета пищеварительного тракта. Лекарственное средство метаболизируется в печёночной системе. Главный метаболит, поступающий в системный кровоток, 2-оксифлутамид является альфа-гидроксилированным производным, обладающим биологической активностью.

    Максимальная концентрация регистрируется в плазме через 2 часа. Показатель связывания альфа-гидроксилированного метаболита с плазменными белками максимальный и составляет 92-94%, аналогичный показатель для активного вещества Флутамида — 94-96%.

    Основной путь выведения — с мочой. С каловыми массами выводится только 4.2% активного метаболита через 72 часа. У пожилых лиц метаболиты выводятся через 8 часов (при достижении стабильной концентрации показатель возрастает до 9.5 часов), у молодых — через 6 часов.

    Флутамид назначают для лечения рака простаты с подтверждёнными метастазами, когда требуется подавление активности тестостерона:

    • у пациентов с хирургической кастрацией;
    • на начальном этапе лечения в комплексе с медикаментами-агонистами ГнРГ;
    • при индивидуальной гиперчувствительности к другим типам гормонотерапии;
    • пациентам, получающим агонисты ГнРГ, в качестве дополнительной терапии.
    • индивидуальная гиперчувствительность;
    • выраженная патология печёночной системы.

    Относительные противопоказания:

    • гемоглобинопатия;
    • сердечно-сосудистые заболевания;
    • склонность к тромбообразованию;
    • снижение функциональной активности печёночной системы;
    • состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (т.к. одним из метаболитов медикамента является метиланилиновое производное);
    • курение;
    • недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

    Монотерапия Флутамидом

    Эндокринная система:

    • галакторея;
    • подавление сперматогенеза;
    • гинекомастия;
    • боли в грудных железах;
    • снижение либидо.

    Пищеварительный тракт:

    • некроз печени;
    • желтуха;
    • диарейный синдром;
    • печёночная энцефалопатия;
    • повышение аппетита;
    • гепатит;
    • холестатическая желтуха;
    • транзиторное нарушение работы печёночной системы;
    • диспепсия;
    • запоры;
    • рвота;
    • повышение АЛТ, АСТ.

    Нервная система:

    • депрессивное настроение;
    • головные боли по типу мигрени;
    • тревожность;
    • слабость;
    • головокружения;
    • нарушения зрительного восприятия.

    Система кроветворения:

    • метгемоглобинемия;
    • тромбоцитопения;
    • макроцитарная и гемолитическая анемии.

    Кожные реакции:

    • эпидермальный некролиз;
    • кожный зуд;
    • подкожные кровоизлияния;
    • изъязвления кожных покровов;
    • эритема;
    • фотосенсибилизация.

    Иные побочные действия:

    • волчаночноподобный синдром;
    • отёчность (пастозность голеней, стоп, пальцев ног и рук);
    • боли за грудиной;
    • жажда;
    • повышение кровяного давления;
    • окрас мочи в жёлто-зелёный, янтарный цвета.

    Побочные действия при одновременном применении агонистов ГнРГ:

    • гинекомастия;
    • импотенция;
    • приливы;
    • гепатиты;
    • нарушение аппетита;
    • снижение либидо;
    • некроз печени;
    • печёночная недостаточность;
    • лейкопения;
    • нервно-мышечные расстройства (слабость, боль, покалывание в ногах, ступнях, кистях);
    • артериальная гипертензия;
    • тревожность;
    • невроз;
    • нарушения дыхания;
    • нарушение оттока мочи;
    • фотосенсибилизация;
    • отёчность.

    Инструкция по применению Флутамида (Способ и дозировка)

    Таблетки 250 мг принимают внутрь трижды в день. Перерыв между приёмами 8 часов. При регистрации положительной динамики лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого процесса.

    Инструкция по применению Флутамида одновременно с агонистами ГнРГ

    Медикаменты могут применяться одновременно либо Флутамид назначают за 3 суток до начала лечения агонистами ГнРГ.

    При необходимости проведения лучевой терапии медикамент назначается за 8 недель и принимается в течение всего курса лучевой терапии.

    Клиническая картина отравления складывается из усиления выраженности побочных негативных реакций.

    Лечение: если нет спонтанной рвоты и пациент в сознании, то рекомендуется провокация рвоты с целью удаления невсосавшейся части медикамента. Посиндромная терапия проводится под обязательным контролем работы жизненно важных органов.

    Регистрируется усиление выраженности противосвёртывающего эффекта при одновременной терапии непрямыми антикоагулянтами.

    Условия продажи

    Рецептурный отпуск.

    Производителем ограничен температурный режим хранения диапазоном 15-25 градусов.

    Срок годности

    3 года.

    Обязателен контроль АЛТ, АСТ и билирубина ежемесячно в первые 4 месяца терапии. При регистрации повышения показателей в 2-3 раза в сравнении с верхним пределом нормы (либо при появлении желтушности при отсутствии метастазов в печёночной системе) Флутамид отменяют.

    Симптомы, при появлении которых пациенту требуется незамедлительно обратиться к лечащему урологу-онкологу:

    • кожный зуд;
    • гриппоподобное состояние;
    • тяжесть в правом боку;
    • тошнота;
    • желтушность склер, кожных покровов;
    • стойкое отсутствие аппетита;
    • окрашивание мочи в тёмный цвет;
    • рвота.

    При необходимости назначения медикаментов с противосвёртывающей активностью требуется коррекция дозы под контролем показателя ПТИ.

    Аналоги Флутамида

    Структурные аналоги:

    • Флутакан;
    • Нифтолид;
    • Флутаплекс.

    Отзывы о Флутамиде

    Пациенты указывают на плохую переносимость препарата. Особенно тяжело приходится пациентам, страдающим заболеваниями печени. Но в тоже время, при аденоме простаты препарат позволяет избежать химиотерапии, которая приводит к необратимым изменениям здоровья.

    В сети Интернет нередко встречаются отзывы женщин о Флутамиде, которые рассматривают его в одном ряду с комбинированными оральными контрацептивами. Однако стоит понимать, что Флутамид применяется только в онкологической практике и предназначен для лиц мужского пола.

    Для женщин разработаны мягко действующие препараты, стимулирующие выработку женских гормонов и подавляющих активность тестостерона. Медикамент не может применяться и от прыщей, хотя и не исключается его положительное влияние на состояние кожи приакне. Препарат назначается строго по показаниям, описанным в соответствующем разделе.

    Цена Флутамида, где купить

    Стоимость препарата варьирует в зависимости от количества таблеток в упаковке, региона продажи и аптечной сети.

    В среднем цена Флутамида 250 мг составляет 450 рублей за 20 штук.

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    ПаниАптека

    Отзывы

    Видео по теме

    Флутамид – показания к применению

    Флутаплекс – официальная инструкция по применению.

    ГОРМОНЫ и АКНЕ: личный опыт

    Флутамид Плива – показания к применению

    Флутамид Никомед – показания к применению

    Флутамид Штада – показания к применению

    Андрокур® – официальная инструкция по применению.

    Андрогенная алопеция: ответы эндокринолога на ваши вопросы.

    Как Я Избавилась От Прыщей /Акне/Чистая Кожа

    МЕГА ДЕШЁВЫЕ и ЭФФЕКТИВНЫЕ СРЕДСТВА от ПРЫЩЕЙ

    ИНФАРКТ РЯДОМ

    Новые препараты от варроатоза – эффективные, безопасные и очень доступные по цене

    Уретрит, уретрит у мужчин симптомы и лечение уретрита

    Новые пластины от ВАРРОАТОЗА/Советую

    Дневник акне 7. Откровения нервной нимфоманки

    Флутамид – это противоопухолевый лекарственный препарат, обладающий антиандрогенной активностью. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой.

    Фармакологическое действие Флутамида

    Активным действующим компонентом препарата является флутамид. Вспомогательными веществами, входящими в состав капсул, выступают стеарат магния, силикагель, лаурилсульфат натрия, поливинилпирролидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза.

    Флутамид представляет собой андрогенное средство нестероидной структуры, которое обладает противоопухолевой активностью. При применении лекарство препятствует взаимодействию андрогенов с их клеточными рецепторами.

    Механизм действия Флутамида по инструкции обусловлен притуплением захвата андрогена и его связывания в ядрах клеток тканей-мишеней.

    Препарат не обладает антигестагенной, прогестагенной, антиэстрогенной и эстрогенной активностью. Органами-мишенями терапевтического воздействия флутамида выступают семенные пузырьки и предстательная железа.

    При приеме внутрь действующее вещество лекарства полностью и быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через 2 часа после попадания в организм. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Хорошо связывается с белками крови. Выводится посредством почек. Период полного выведения метаболита составляет около 16 часов.

    Показания к применению Флутамида

    Флутамид назначают для лечения метастазирующего рака предстательной железы в случае, когда необходимо ингибирование действия тестостерона:

    • При неэффективности или непереносимости прочих видов гормонотерапии;
    • У пациентов с хирургической кастрацией;
    • В начале терапии или в качестве вспомогательного лекарственного препарата одновременно с применением агонистов ГнРГ.

    Способы применения Флутамида и дозировки

    Таблетки Флутамид предназначены для перорального применения.

    Назначают по 1 таблетке 3 раза в день с интервалом в 8 часов. При достижении желаемого терапевтического эффекта лечение продолжают до появления симптомов прогрессирования опухолевого заболевания.

    При одновременном приеме с агонистами ГнРГ, как правило, прием обоих лекарств может быть начат одновременно, или лечение Флутамидом начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

    При проведении лучевой терапии препарат начинают принимать на 8 недель раньше и продолжают прием в течение всего курса терапии.

    В соответствии с отзывами, Флутамид в большинстве случаев хорошо переносится пациентами.

    Индивидуально могут возникать побочные реакции в виде болевых ощущений в молочных железах и гинекомастии (увеличение груди у мужчин), задержки жидкости, повышении концентрации метгемоглобина (производного гемоглобина, который не способен переносить кислород).

    Редко возможны тромбоэмболия (закупорка сосудов сгустками крови), расстройства функций желудочно-кишечного тракта, почек или печени, бессонница, головные боли, волчаноподобный синдром (появление на кожи красно-коричневых бугорков тестовидной консистенции, схожих с поражениями кожи), подкожные кровоизлияния.

    Противопоказания к применению Флутамида

    Согласно инструкции, Флутамид не назначают людям, у которых наблюдаются:

    • Повышенная чувствительность к препарату;
    • Тяжелые заболевания щитовидной железы;
    • Нарушения функций почек и печени.

    С осторожностью следует принимать Флутамид пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

    Передозировка Флутамидом

    В отзывах о Флутамиде сообщается, что при передозировке лекарством могут наблюдаться симптомы усугубления побочных действий.

    В таком случае необходима симптоматическая терапия.

    По фармакологическим свойствам и химическому составу аналогами Флутамида являются Гибитрон, Фулфорел, Фугерел, Эулексин, Эуфлекс, Дрогенил, Цебатрол, Флюцином.

    Дополнительная информация

    Во время терапии лекарством нужно проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов. В случае превышения значения данного показателя в 2-3 раза или при развитии желтухи при отсутствии метастазов в печени препарат отменяют.

    При возникновении первичных симптомов нарушений функций печени (пожелтение белков глаз или кожи, потеря аппетита, тошнота, рвота, потемнение мочи, кожный зуд), следует незамедлительно обратиться к лечащему врачу.

    В инструкции к Флутамиду указано, что хранить таблетки нужно в темном и недоступном для детей месте.

    Из аптек отпускается по рецепту врача.

    Срок годности – 3 года.

    Описание действующего вещества Флутамид/ Flutamidum.

    Формула: C11H11F3N2O3, химическое название: 2-метил-N-пропанамид.
    Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ андрогены, антиандрогены; противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
    Фармакологическое действие: противоопухолевое, антиандрогенное.

    Фармакологические свойства

    Флутамид является противоопухолевым средством, антиандрогеном нестероидной природы. Флутамид конкурентно блокирует рецепторы андрогенов клеток тканей-мишеней и препятствует связыванию с ними андрогенов. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена или/и ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. В андрогенчувствительных органах (включая предстательную железу и семенные пузырьки) флутамид предупреждает проявление биологических эффектов эндогенных андрогенов, что приводит к нарушению репликации клеток опухоли. Флутамид способствует уменьшению плотности и размеров предстательной железы, препятствует развитию метастатического процесса. После приема флутамида повышается концентрация в сыворотке крови эстрадиола и тестостерона. Способность флутамида препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к лекарственной кастрации, которая вызывается агонистами гонадотропин-рилизинг гормона. Флутамид не обладает эстрогенной, гестагенной, антиэстрогенной, антигестагенной активностью.
    После приема внутрь флутамид полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Флутамид метаболизируется в печени. Выявлено, по крайней мере, 6 метаболитов флутамида. Основным метаболитом, который определяется в сыворотке крови, является 2-оксифлутамид (альфа-гидроксилированное производное). Альфа-гидроксилированное производное флутамида является биологически активным метаболитом. С белками плазмы флутамид связывается на 94 — 96 %, 2-оксифлутамид — на 92 — 94 %. Максимальная концентрация альфа-гидроксилированного производного флутамида достигается через 2 часа после приема препарата. Равновесная концентрация флутамида и его активного метаболита в сыворотке крови достигалась при многократном приеме внутрь в дозе 250 мг 3 раза в сутки после четвертой дозы. Период полувыведения альфа-гидроксилированного производного флутамида составляет 6 часов (у пожилых пациентов — 8 часов при однократном приеме и 9,6 часов после достижения стабильной концентрации). Флутамид выводится в основном почками в виде метаболитов, 4,2 % выводится с фекалиями в течение 72 часов.
    При наружном использовании флутамид препятствует росту волос. Эффект достигается через 2 — 3 месяца и проявляется просветлением и истончением волос, замедлением роста, облегчением их эпиляции, частичном выпадении.

    Показания

    Таблетки: паллиативная терапия прогрессирующего рака предстательной железы (включая с метастазами) в виде монотерапии (без выполнения или при выполнении орхиэктомии) или в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона; терапия местнораспространенного рака предстательной железы (T2b — T4); лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобной терапии; дифференциальная диагностика гипогонадизма у мужчин.
    Мазь: гирсутизм.

    Способ применения флутамида и дозы

    Флутамид применяется внутрь, наружно.
    Внутрь, преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости: рак предстательной железы — 3 раза в сутки по 250 мг; для дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма — по 10 мг/кг в сутки в 3 приема в течение 3 дней, с исследованием суточной экскреции суммарных гонадотропинов или/и лютропина до и на фоне третьего дня приема препарата, возможно проведение пробы в течение 5 дней, с исследованием суточной экскреции суммарных гонадотропинов и лютропина на фоне пятого дня приема.
    Наружно: 2 — 3 раза в сутки, слегка втирая, тонким слоем наносят мазь на участки кожи лица с избыточным оволосением; при достижении эффекта (2 — 3 месяца) мазь можно применять 1 раз в сутки; терапию проводится курсами продолжительностью 6 — 8 месяцев с перерывом 1 месяц.
    При сочетанном лечении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг гормона.
    Во время лечения может изменяться окраска мочи от янтарной до желто-зеленой.
    Для оценки результатов дифференциальной диагностики мужского гипогонадизма следует учитывать следующие показатели: при первичном гипогонадизме исходное выделение гонадотропинов значительно повышено, реже — нормальное, использование флутамида приводит к дальнейшему увеличению их выделения в 1,5 — 2 раза и более; при вторичном гипогонадизме исходное выделение гонадотропинов снижено, реже — нормальное, после приема флутамида не наблюдается существенного увеличения их выделения; у здоровых людей при нормальной базальной экскреции гонадотропинов после введения флутамида наблюдается увеличение их выделения в полтора раза и более.
    При наличии исходного нарушения функционального состояния печени долговременное лечение флутамидом должно назначаться только после тщательной оценки пользы и риска от планируемой терапии. До начала использования флутамида необходимо оценить функцию печени. Флутамид не должен назначаться, если активность ферментов печени превышает верхнюю границу нормы более чем в 2 — 3 раза. Во время лечения флутамидом необходим контроль функционального состояния печени (в течение первых четырех месяцев лабораторные анализы следует проводить один раз в месяц и далее регулярно, а также при появлении клинических симптомов нарушения функции печени). При повышении концентрации ферментов печени в 2 — 3 раза при сравнении с верхним пределом нормальных значений или/и появления желтухи при отсутствии метастазов в печень, использование флутамида необходимо прекратить. Следует немедленно незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функционального состояния печени (потемнение мочи, кожный зуд, тошнота, болезненные ощущения в правом подреберье, стойкая потеря аппетита, рвота, пожелтение белков глаз или/и кожных покровов, гриппоподобные симптомы неясного происхождения). На фоне лечения флутамидом возможно развитие явлений гепатотоксичности, включая повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатической желтухи, некроз гепатоцитов, печеночной энцефалопатии. Обычно поражение печени является обратимым и разрешается на фоне отмены лечения, но возможно развитие летального исхода вследствие тяжелого поражения печени.
    Во время лечения флутамидом сообщалось о случаях развития злокачественных новообразований молочной железы у мужчин. В одном случае описывается развитие гинекомастии через два месяца от начала лечения флутамидом и через 6 месяцев развитие новообразования у пациента, который получал флутамид по поводу метастатического рака предстательной железы. Через 9 месяцев от начала лечения образование было удалено, при гистологическом исследовании выявлена низкодифференцированная протоковая аденокарцинома, T4N0M0G3. В другом случае развитие злокачественного новообразования было отмечено на фоне предсуществующего узлового образования в молочной железе, которое было выявлено за 3 — 4 месяца до начала лечения флутамидом у пациента с доброкачественной гипертрофией предстательной железы. После удаления и гистологического исследования была выявлена низкодифференцированная протоковая аденокарцинома.
    Во время лечения препаратом необходимо использовать надежные методы контрацепции.
    Длительное лечение флутамидом без проведения хирургической или лекарственной кастрации требует регулярного контроля сперматограммы. Использование флутамида у человека приводит к уменьшению числа сперматозоидов.
    Необходима осторожность при использовании флутамида у больных с нарушением функционального состояния почек.
    Во время терапии возможно увеличение уровня эстрадиола в сыворотке крови, что может предрасполагать к развитию тромбоэмболических осложнений.
    На фоне использования флутамида увеличение концентрации эстрадиола или/и тестостерона в сыворотке крови может приводить к задержке жидкости в организме, что увеличивает риск развития ишемии миокарда или/и обострения хронической сердечной недостаточности. Необходима осторожность при использовании флутамида у больных с сердечно-сосудистой патологией. У предрасположенных пациентов флутамид может способствовать развитию отеков.
    На фоне антиандрогенного лечения возможно развитие удлинения интервала QT. У больных с известным наличием удлинения интервала QT и/или получающих лекарственные средства, которые могут вызвать его удлинение, перед назначением флутамида необходимо тщательно оценить потенциальные преимущества и возможные риски лечения.
    Во время лечения флутамидом необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, работу с механизмами).

    Противопоказания к применению

    Гиперчувствительность (в том числе к ацетанилиду), тяжелые заболевания печени, почек, щитовидной железы, выраженная печеночная недостаточность, детский возраст до 18 лет, (безопасность и эффективность не установлены), период лактации, беременность.

    Сердечно-сосудистые заболевания, склонность к тромбозам, сниженная функция печени, почечная недостаточность, состояния, предрасполагающие к интоксикации анилином (одним из метаболитов флутамида является метилаланиловое производное): курение, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Использование флутамида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

    Побочные действия флутамида

    Побочные действия при использовании флутамида в качестве монотерапии.
    Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, изжога, запор, неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, повышение аппетита, отсутствие аппетита, анорексия, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
    Нервная система и органы чувств: бессонница, нарушения сна, беспокойство, депрессия, парестезия, головокружение, головная боль, чувство усталости, нечеткость зрения.
    Сердечно-сосудистая система, кровь (кроветворение, гемостаз), лимфатическая система: «приливы» крови к лицу (ощущение тепла), ишемия миокарда, удлинение интервала QT, метгемоглобинемия, тромбоэмболия, подкожные кровоизлияния, лимфогенные отеки.
    Мочеполовая система: нарушение функции почек, изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый цвет, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гинекомастия, боль в молочной железе, галакторея, подавление сперматогенеза, снижение выработки семенной жидкости, снижение либидо, импотенция, повышение концентрации тестостерона в плазме крови, микроузловые изменения ткани молочной железы, злокачественные новообразования молочных желез у мужчин.
    Кожа и подкожные ткани: кожный зуд, экхимозы, реакции фотосенсибилизации, кожные аллергические реакции (покраснение, ощущение жжения, сыпь и другие), изменения волос.
    Прочее: опоясывающий герпес, волчаночноподобный синдром, аллергические реакции, отеки, общая слабость, недомогание, чувство жажды, боль в груди, задержка жидкости.
    Побочные действия при использовании флутамида в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинг гормона.
    Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, отсутствие аппетита, анорексия, неспецифические симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха, холестатическая желтуха, некроз гепатоцитов, печеночная энцефалопатия, летальный исход, как проявления тяжелой печеночной недостаточности на фоне гепатотоксического действия препарата.
    Нервная система и органы чувств: беспокойство, депрессия, спутанность сознания, нервозность, чувство онемения.
    Сердечно-сосудистая система, кровь (кроветворение, гемостаз), лимфатическая система: удлинение интервала QT, приливы крови к лицу (ощущение тепла), ишемия миокарда, артериальная гипертензия, анемия, тромбоэмболия, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, макроцитарная анемия, сульфогемоглобинемия.
    Мочеполовая система: поллакиурия, никтурия, недержание мочи, изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато-желтый цвет, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, снижение либидо, импотенция, гинекомастия, микроузловые изменения ткани молочной железы, диспареуния.
    Дыхательная система: одышка, интерстициальная болезнь легких.
    Скелетно-мышечная и соединительная ткань: симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (парестезии, оцепенение, миалгия, миастения в руках, кистях, ступнях, ногах).
    Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь, реакции фотосенсибилизации, изъязвление кожных покровов, эритема, эпидермальный некролиз.
    Прочее: гипергликемия, аллергические реакции, усугубление тяжести течения сахарного диабета, отеки, раздражение в месте введения, повышение концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови.

    Взаимодействие флутамида с другими веществами

    Флутамид может усилить противосвертывающий эффект антикоагулянтов (в том числе варфарина); необходимо тщательно контролировать протромбиновое время; дозу антикоагулянта необходимо подбирать под контролем протромбинового времени.
    Не описано взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином, но при совместном использовании необходимо учитывать возможные побочные реакции каждого препарата.
    При совместном использовании флутамида и теофиллина возможно увеличение концентрации теофиллина в сыворотке крови, так как теофиллин подвергается первичному метаболизму изоферментом цитохрома CYP1А2, который также отвечает за преобразование флутамида в активный метаболит 2-оксифлутамид.
    При совместном использовании флутамида и других лекарственных средств, которые метаболизируются в печени изоферментами цитохрома Р450, возможно повышение их концентрации в сыворотке крови.
    На фоне лечения флутамидом лекарственные препараты, которые обладают гепатотоксическим действием, следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза превышает возможный риск терапии.
    Во время лечения флутамидом следует избегать употребления алкоголя.
    Флутамид может удлинять интервал QT, поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препаратов, которые способны вызывать удлинение интервала QT или/и желудочковую тахикардию типа «torsades de pointes», включая антиаритмические препараты класса III (амиодарон, дофетилид, соталол, ибутилид), класса I (дизопирамид, хинидин), другие антиаритмические препараты, моксифлоксацин, метадон, антипсихотические препараты и другие лекарственные средства.
    При совместном использовании флутамида и амфотерицина B возрастает риск развития поражений почек, бронхоспазма, гипотензии.
    При совместном использовании флутамида и бусульфана возрастает риск развития веноокклюзионной болезни печени.
    При совместном использовании флутамида дакарбазина взаимно усиливается вероятность поражения печени.
    При совместном использовании флутамида и доксорубицина взаимно усиливается риск развития побочных реакций.

    Передозировка

    Симптомы. При передозировке флутамидом наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности печеночных ферментов.
    Лечение: если пациент находится в сознании, и у него не было спонтанной рвоты, то необходимо вызвать рвоту, промывание желудка; контроль жизненно важных функций, симптоматическое лечение. Вследствие высокой степени связывания препарата с плазменными белками гемодиализ и перитонеальный диализ будут неэффективны. Специфического антидота не существует.

    Торговые названия препаратов с действующим веществом флутамид

    Веро-Флутамид
    Флутакан
    Флутамид
    Флутамид Плива
    Флутамид Сандоз®
    Флутамид ШТАДА®
    Флутаплекс
    Флуцином®

    Последняя актуализация описания производителем 20.04.2011 Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    Флутамид* (Flutamide*)

    АТХ

    L02BB01 Флутамид

    Фармакологические группы

    • Андрогены, антиандрогены
    • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

    Состав и форма выпуска

    Таблетки 1 табл.
    флутамид 250 мг
    вспомогательные вещества: маннитол; натрия лаурилсульфат; повидон К30; вода очищенная; МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия гликолат крахмальный; магний стеарат

    в блистере 21 шт.; в пачке картонной 4 блистера.

    Фармакологическое действие — противоопухолевое.

    Способ применения и дозы

    Внутрь. По 250 мг 3 раза в день каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

    В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

    В случае применения лучевой терапии Флутамид назначают за 8 нед до ее начала и продолжают прием Флутамида в течение всего времени лучевой терапии.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Флутамид

    При температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Флутамид

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    C61 Злокачественное новообразование предстательной железы Аденокарцинома предстательной железы
    Гормонозависимый рак предстательной железы
    Гормонорезистентный рак предстательной железы
    Злокачественная опухоль предстательной железы
    Злокачественное новообразование простаты
    Карцинома предстательной железы
    Местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы
    Местно-распространенный рак предстательной железы
    Местнораспространенный рак предстательной железы
    Метастазирующая карцинома предстательной железы
    Метастазирующий рак предстательной железы
    Метастатический гормонорезистентный рак предстательной железы
    Неметастатический рак предстательной железы
    Неоперабельный рак предстательной железы
    Рак предстательной железы
    Рак простаты
    Распространенный рак предстательной железы
    Тестостерон-зависимый рак предстательной железы

    Флутамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

    1364

    Новообразования простаты злокачественного характера появляются из-за патологического деления клеток железы. Такой вид рака развивается очень медленно и обычно хорошо лечится. В редких случаях опухоль разрастается активно, заполняя собой весь орган и пуская метастазы в другие системы организма. Какой бы ни была скорость развития заболевания, лечение основывается на применении антигормональных препаратов, среди которых “Флутамид”. Международное непатентованное название (МНН) лекарства – Флутамид (латинское наименование – Flutamidum).

    Гормоны играют роль своеобразного передатчика, который контролирует работу всех органов и систем, а также процесс деления клеток. “Флутамид” имеет гормоноподобное свойство, т.е. контролирует функционирование гормонов.

    Образование онкологических клеток в простате, их рост и деление невозможно без тестостерона – мужского полового гормона. В организме мужчины он вырабатывается яичниками и надпочечниками. Таким образом, рак простаты является гормонозависимым заболеванием.

    “Флутамид” способен не только замедлить рост опухоли, но и остановить его совсем, блокируя воздействие тестостерона на простату. Активные компоненты препарата не позволяют андрогенам влиять на предстательную железу. Отсюда и возникло название средства — антиандроген.

    Показания и правила приема

    Данное медикаментозное средство не является основным препаратом в лечении рака, ведь оно не способно уменьшить размер опухоли. Именно поэтому “Флутамид” назначают лишь в качестве дополнения к другим препаратам или после хирургического вмешательства. Применять таблетки следует в том случае, если заболевание слишком запущено или провести операцию невозможно.

    Согласно инструкции по применению “Флутамида”, курс лечения препаратом может быть как коротким, так и длительным. Его могут назначить на несколько недель для ослабления усугубившихся признаков заболевания. Обычно симптомы начинают ярко проявляться при применении новых антигормональных средств.

    Как правило, препарат назначают в дозировке 250 мг трижды в день. Интервал между приемами должен составлять 8 часов. Самостоятельно менять дозу нельзя. Специалист подбирает ее в соответствии с индивидуальной картиной болезни так, чтобы концентрация препарата в крови была постоянной.

    Основные правила приема таблеток:

    1. При пропуске дозы нельзя пить несколько капсул сразу. Следует дождаться времени следующего приема и принять обычное количество препарата. Ничего не изменится, если единожды нарушить режим. Куда страшнее могут быть последствия передозировки.
    2. Таблетки хранят в фирменной упаковке в сухом прохладном месте, но не в холодильной камере. Стоит избегать воздействия прямых ультрафиолетовых лучей и чрезмерного тепла.
    3. Место хранения упаковки должно быть защищено от детей.
    4. Рекомендуется покупать препарат с запасом, чтобы в выходные или праздничные дни не пропускать дозу из-за того, что таблетки закончились.
    5. Принимать “Флутамид” разрешено как до, так и после еды. Препарат необходимо запивать большим количеством воды.

    Противопоказания и побочные действия

    Лабораторные исследования и мнение людей, которые оставляли отзывы на “Флутамид” при раке простаты, свидетельствуют о хорошем действии и переносимости препарата. Кроме того, производитель и стоимость лекарства не влияют на возможность возникновения побочных эффектов.

    Чаще всего проявляются такие побочные эффекты, как:

    1. Увеличение и тяжесть груди у мужчин. Нередко наблюдаются прозрачные выделения из сосков.
    2. Диарея при начале курса лечения. В некоторых случаях потребуется дополнительный прием препаратов или полная отмена “Флутамида”.
    3. Тошнота. При сильном проявлении назначают противорвотные средства.
    4. Снижение либидо и потенции. Может появиться даже при минимальной дозировке. Пациенты отмечают, что сексуальная жизнь нормализуется сразу же после отмены таблеток. Но бывали случаи, когда отсутствие желания и импотенция сохранялись даже через некоторое время после окончания курса терапии. Поэтому рекомендуется предупредить своего сексуального партнера об этом.
    5. Покраснение кожных покровов и частые приливы в области шеи и лица. Продолжаться это может до нескольких секунд. Интенсивность приливов бывает разной. Больной может почувствовать тревожность и раздражительность. Нередко приливы и покраснения сопровождаются повышенной потливостью.
    6. Бессонница и хроническая усталость. Препарат влияет не только на проблему засыпания, но и делает сон беспокойным и непродолжительным. Легкая зарядка и регулярные прогулки помогут справиться с таким явлением. При сильной усталости рекомендуется отказаться от езды за рулем.
    7. Влияние на печень. В течение приема “Флутамида” следует наблюдать за уровнем билирубина в крови. Иногда врачи прописывают дополнительно гепатопротекторы. Пожелтение белков глаз и кожных покровов недопустимо во время приема “Флутамида”. При появлении таких тревожных симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.
    8. Повышение аппетита. Следует правильно питаться и высчитывать калорийность продуктов, чтобы контролировать вес. Рекомендуется употреблять больше овощей и фруктов.

    “Флутамид” нужно принимать только по назначению врача. Кроме того, пациент должен регулярно сдавать анализ крови и мочи.

    Основные противопоказания к применению:

    1. Болезни почек, эндокринной системы и печени.
    2. Непереносимость компонентов, входящих в состав.

    Помимо этого, “Флутамид” нельзя принимать детям, беременным и кормящим грудью женщинам.

    Аналоги и взаимодействие с другими лекарствами

    Использование “Флутамида” в качестве самостоятельного средства приводит к хорошей усвояемости активных компонентов. При употреблении в комплексе с некоторыми лекарствами действие меняется. Так, при приеме “Флутамида” с другими медикаментами необходимо учитывать следующие особенности:

    1. Использование с антикоагулянтами повышает эффективность “Флутамида”.
    2. Увеличивается концентрация “Теофилина” в крови при совместном примеме с “Флутамидом”.
    3. Анальгетики и гепатотоксические средства увеличивают вероятность возникновения побочных эффектов.
    4. Единовременный прием вместе с “Варфарином” приводит к кровотечениям, даже если “Флутамид” принимается в минимальных дозах.

    “Флутамид” можно принимать одновременно с настойкой болиголова. А вот употреблять спиртные напитки во время лечения крайне не рекомендуется.

    Лекарство выпускается в дозировке 250 мг. Минимальная цена “Флутамида” – 575 рублей. Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

    Одним из самых известных аналогов “Флутамида” является”Флуцином”. Он оказывает такое же действие, но его стоимость значительно ниже оригинала. Кроме таблеток и капсул, можно найти мази, в состав которых входят такие же активные компоненты, как в “Флутамиде”. Они подходят не только для лечения рака простаты, но и при акне и угревой сыпи на коже.

    Препараты, имеющие такую же направленность:

    1. “Фругил”.
    2. “Андраксан”.
    3. “Веро-Флутамид”.
    4. “Флутаплекс”.
    5. “Нифтолид”.
    6. “Нифтолида мазь 2,5%”.
    7. “Сандоз”.
    8. “Плива”.
    9. “Флутакан”.

    Самостоятельно заменять “Флутамид” на аналог нельзя, ведь у каждого средства есть свои особенности. Перед использованием аналога необходимо проконсультироваться со специалистом.

    Отзывы пациентов

    Полина. Сейчас мне 26 лет. Всю свою жизнь я страдаю от прыщей и жирной кожи. Дерматолог прописал “Флутамид”. Потребовалось пить таблетки меньше месяца, чтобы был заметен результат. Кожа преобразилась, стала матовой. Заметила, что даже голова начала меньше пачкаться. Но стоило только выпить немного вина, как через несколько дней появился ужасный зуд на коже и шелушение.

    Юлия. Принимать “Флутамид” мне пришлось из-за сильных проблем с кожей. Долгое время пыталась вылечить ее, ходила к разным врачам, пила много таблеток, но результатов так и не заметила. Регулярно проводила чистку лица, которая оставляла глубокие ранки на лице. В итоге решилась на лазерную шлифовку. Перед процедурой врач прописал курс “Флутамида” на месяц, и сказала прийти после окончания курса приема. Спустя время мне удалось избавиться от воспалений на коже.

    Сергей. После приема у онкоуролога пью “Флутамид”. Уже через неделю заметил улучшение. Единственное, появился неприятный побочный эффект — диарея. Врач прописал противодиарейное средство, и все прошло.

    Флутамид Плива — инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ
    по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    П N011946/01-150509

    Торговое название:

    Флутамид Плива

    Международное непатентованное название:

    флутамид (flutamide)

    Лекарственная форма:

    таблетки

    1 таблетка содержит:
    активное вещество: флутамид 250 мг,
    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

    Описание

    Круглые, светло-желтые таблетки с фаской.

    Фармакотерапевтическая группа:

    противоопухолевое средство, антиандроген.

    Код АТХ: L02ВВ01

    Фармакодинамика
    Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

    Фармакокинетика
    Препарат полностью и быстро всасывается после приема внутрь, подвергаясь биотрансформации в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, максимальная концентрация которого достигается через 2 часа, является биологически активным α-гидроксилированным производным (2-оксифлутамид). 94-96% флутамида и 92-94% α-гидроксилированного метаболита связывается с белками. Из организма препарат выводится преимущественно почками, приблизительно 4,2% выделяется с калом в течение 72 часов. Период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет около 6 часов (у больных пожилого возраста – 8 часов после однократного приема и 9,6 часов при стабильной концентрации). После многократного приема внутрь флутамида по 250 мг 3 раза в день стабильный уровень концентрации препарата и его активного метаболита в плазме достигается после четвертой дозы флутамида.

    Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:
    • в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
    • в качестве дополнительного лечения больных, уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
    • у больных с хирургической кастрацией;
    • лечение больных, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными, или при непереносимости подобного лечения.

    — Повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата.
    — Выраженная печеночная недостаточность.
    — Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены).

    С острожностью: у больных со сниженной функцией печени, со склонностью к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида – метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин).

    Внутрь по 250 мг 3 раза в день каждые 8 часов. В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
    В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут быть назначены одновременно или прием Флутамида Плива начинают за три дня до первого приема агониста ГнРГ.

    Побочное действие

    При применении препарата в монотерапии
    Наиболее часто: гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождаемые галактореей. Эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы.
    Менее часто: диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, бессонница, повышенная утомляемость, транзиторное нарушение функции печени, гепатит.
    Редко: гепатит или желтуха (в том числе, холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом); подкожные кровоизлияния, опоясывающий лишай, кожный зуд, волчаночно-подобный синдром; анорексия, изжога, запор, диспепсия; снижение либидо, головная боль, «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), повышение артериального давления, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), тревога, депрессия и тромбоцитопения. При длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза. Отмечены отдельные случаи развития гемолитической анемии, макроцитарной анемии, метгемоглобинемии, реакции повышенной светочувствительности (включая эритему, изъязвления кожи, буллезную сыпь, эпидермальный некролиз). Иногда у больных наблюдается изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

    При лечении в комбинации с агонистами ГнРГ
    Наиболее часто: «приливы» (ощущение жара, повышенная потливость), снижение либидо, импотенция, диарея, тошнота, рвота. Частота возникновения этих побочных явлений, за исключением диареи (более выражена при применении в сочетании с флутамидом), такая же, как при монотерапии агонистами ГнРГ.
    Менее часто: гинекомастия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, отсутствие аппетита, отеки, симптомы нейромышечных расстройств, затрудненное мочеиспускание, повышение артериального давления и побочные явления со стороны центральной нервной системы (сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз).
    Редко: нарушение дыхания, печеночная недостаточность, гепатит, холестатическая желтуха, некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышенная светочувствительность, метгемоглобинемия.

    При передозировке, если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Вследствие высокой степени связи с белками плазмы гемодиализ практически неэффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении варфарина и флутамида, дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.
    Следует избегать одновременного назначения флутамида с другими гепатотоксичными препаратами, а также алкоголем.
    На фоне одновременного приема теофиллина и флутамида отмечается повышение уровня теофиллина в крови, что возможно обусловлено наличием общего пути метаболизма у этих препаратов.

    Лечение Флутамидом Плива следует проводить под контролем активности печеночных ферментов в сыворотке крови (1 раз в месяц в течение первых 4-х месяцев и далее регулярно).
    В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида Плива следует прекратить.
    Больные должны получить рекомендацию незамедлительно, обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.
    У пациентов, не подвергавшихся хирургической или медикаментозной кастрации, в процессе длительного лечения следует проводить анализ сперматогенеза. Прием флутамида может приводить к повышению уровня тестостерона и эстрадиола в крови, в связи с этим возможна задержка жидкости в организме. Особое внимание следует уделять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, также склонным к образованиям отеков.

    Таблетки по 250 мг.
    По 10 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
    По 10 блистеров (100 таблеток) с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Список Б.
    Хранить при температуре не выше 25° С, в недоступном для детей месте.

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    По рецепту.

    Владелец РУ:

    Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия

    Произведено:
    Роттендорф Фарма ГмбХ
    Остенфельдер штрассе 51-61, 59320 Эннигерло, Германия

    Адрес для приема претензий:
    119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1.