Феназон

Содержание

Антипирин

Инструкция по применению:

  1. 1. Состав и форма выпуска
  2. 2. Фармакологическое действие
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания к применению
  1. 5. Способ применения и дозы
  2. 6. Побочные явления
  3. 7. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антипирин – международное название Феназон (Phenazone), принадлежит к препаратам группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Феназон был один из первых анальгетиков, которые были синтезированы (1884г.). В настоящее время широкого применения не имеет, однако в номенклатуре лекарственных средств Антипирин сохранился. У детей этот препарат сейчас не используется ввиду его токсичности.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка, таблеток по 0,1г и 0,25г. Из порошка изготовляют 10-20% раствор (pH 6,0-7,5), который стерилизуют при температуре 120°С в течение 20 минут. Свечи с антипирином для ректального и вагинального введения в настоящее время не изготавливаются.

Фармакологическое действие Антипирина

Согласно инструкции Антипирин оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие. Фармакологическое действие препарата связано с его способностью ингибировать ферменты воспаления (циклоооксигеназу) и в результате этого нарушать синтез простогландинов (биологические активные вещества, участвующие в процессе воспаления). По жаропонижающим и анальгезирующим свойствам Антипирин близок к препаратам салициловой кислоты (Аспирину).

При местном применении препарат оказывает гемостатическое (кровоостанавливающее) действие.

Показания к применению

Согласно инструкции к Антипирину его назначение показано при невралгии, простудных заболеваниях, в комплексной терапии ревматизма, заболеваний суставов с болевым синдромом, лихорадочных состояний. Также препарат применяется при воспалительных заболеваниях предстательной железы, воспалительных гинекологических процессах. Местно Антипирин используют при носовых кровотечениях.

Противопоказания к применению Антипирина

Гиперчувствительность к препарату, заболевания крови. Нет данных о возможности использования препарата во время беременности и лактации, поэтому при необходимости назначения противовоспалительной терапии следует отдать предпочтение другим препаратам схожего действия.

Способ применения и дозы

Антипирин в таблетированной форме применяется внутрь по 0,25-0,5г (максимальная разовая доза 1 г) 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых 3г.

Для остановки носовых кровотечений используют 10-20% раствор Антипирина, которым смачиваются салфетки или тампоны.

Свечи с Антипирином назначались ректально или вагинально, 2-3 раза в день, однако в настоящее время их заменяют другими лекарственными средствами схожего действия.

Побочные явления Антипирина

Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, анафилактического шока. Также возможны: коллапс, цианоз, понижение температуры тела, учащение пульса, агранулоцитоз (резкое уменьшение количества гранулоцитов крови), депрессия, бредовые состояния.

Из-за угнетения костномозгового кроветворения (гематоксичности) в настоящее время Антипирин не рекомендован к применению в педиатрической практике.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства с миелотоксичным эффектом (токсичное действие на клетки костного мозга) усиливают гематотоксичное действие Антипирина.

Антипирин – медицинский препарат, принадлежащий к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Международное название препарата – Феназон.

Антипирин являлся одним из первых анальгетиков, который удалось синтезировать в 1884 году. Широкого применения в настоящее время не имеет, тем не менее, препарат сохранился в номенклатуре лекарственных средств.

Инструкция по применению Антипирина (способ и дозировка)

Согласно инструкции, препарат оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. При местном применении Антипирин может использоваться как кровоостанавливающее средство.

По своим анальгезирующим и жаропонижающим свойствам рассматриваемый препарат схож с препаратами салициловой кислоты, то есть с Аспирином.

В соответствие с инструкцией к Антипирину, препарат в настоящее время выпускается в форме таблеток (0,1г и 0,25г) и порошка. Ректальные и вагинальные свечи сегодня не выпускаются.

На основе порошка изготавливают 10-20% раствор Антипирина, который после двадцатиминутной стерилизации при температуре 120°С можно использовать как кровеостанавливающее средство. Так, чтобы останавливать носовые кровотечения используют ватные тампоны или салфетки, смоченные в приготовленном растворе.

Антипирин в форме таблеток следует принимать по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. При этом обязательным является соблюдение условия: разовая доза препарата не должна превышать 1г основного действующего вещества. Таким образом, максимальная суточная доза для взрослого человека составляет 3г.

Показания

В соответствии с инструкцией, рассматриваемый препарат целесообразно назначать при простудных заболеваниях, заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом, при невралгии, как составляющую комплексного лечения ревматизма, для лечения лихорадочных состояний. Показаниями к применению рассматриваемого препарата являются также воспалительные гинекологические заболевания у женщин и воспалительные процессы предстательной железы у мужчин.

В случае носовых кровотечений местно используют раствор.

Свечи с Антипирином ректальные и вагинальные сейчас не выпускаются. В настоящее время препарат в такой форме выпуска заменяют другими терапевтическими средствами аналогичного действия.

Побочные эффекты

К побочным действиям вследствие приема рассматриваемого препарата относятся аллергические реакции, проявляющиеся в виде сыпи, крапивницы, а в редких случаях и в виде анафилактического шока. Кроме того, возможны следующие негативные реакции организма в ответ на прием препарата:

  • тахикардия;
  • понижение температуры тела;
  • цианоз;
  • агранулоцитоз;
  • депрессия и бредовые состояния;
  • коллапс.

Противопоказания

Согласно инструкции к Антипирину, противопоказаниями к приему данного препарата являются заболевания крови и гиперчувствительность к препарату.

При лечении воспалительных заболеваний в период беременности и лактации также следует отказаться от приема данного препарата и заменить его лекарственными средствами аналогичного действия.

Антипирин обладает гематоксичностью – препарат способен угнетать процесс кроветворения в костном мозге. В связи с этим, препарат не рекомендован к применению в педиатрической практике. Свечам уже имеются достойные аналоги, а к назначениям данного препарата детям в виде таблеток или порошка следует подходить с особой осторожностью.

Необходимо иметь в виду, что гематоксичное действие рассматриваемого препарата усиливается при сочетании Антипирина с лекарственными препаратами, обладающими миелотоксичным действием, то есть способными оказывать токсичное воздействие на клетки костного мозга.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

АНТИПИРИН : Инструкция по применению

Антипирин — анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное средство (как и другие производные пиразолона препарат обладает угнетающим влиянием на центры болевой чувствительности и терморегуляции).

По анальгезирующему и противовоспалительному действию Антипирин уступает Анальгину, Амидопирину и Бутадиону.

Антипирин применяется при невралгии, лихорадочных состояниях, простудных заболеваниях, головной боли, мигрени, ревматизме, хорее, однако значительно реже других производных пиразолона.

Местно 5–20% растворы антипирина применяются (редко) как кровоостанавливающее средство при носовых и паренхиматозных кровотечениях.

Правила применения

Антипирин принимают внутрь по 0,25–0,5 г на приём (детям старше 6 месяцев — по 0,03–0,25 г) 2–3 раза в сутки.

Как кровоостанавливающее средство в виде 5–20% растворов для смачивания тампонов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 1 г; суточная — 3 г.

Побочные явления

При непереносимости препарата возможна токсикодермия — высыпания на коже и слизистых оболочках, так называемые антипириниды (antipyrinida).

Отравление Антипирином — см. Амидопирин.

Особые указания

Антипирин в порошках несовместим с ацетилсалициловой кислотой, ментолом, резорцином, тимолов, салицилатом натрия, хлоралгидратом (происходит разжижение вследствие образования эвтектических смесей), в водных растворах — с гексаметилентетрамином (образуется осадок продуктов взаимодействия) и танином (образуется танат антипирина, плохо растворимый в воде).

Рецепт на Антипирин

Rp.: Antipyrini 0,25
D. t. d. N 10 in tabul.
S.
  • Таблетки по 0,1 г с риской и таблетки по 0,25 г, по 10 таблеток в упаковке.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей месте.

Срок годности — 4 года.

Свойства

Антипирин (Antipyrinum) — 1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5 — белый порошок или белые бесцветные мелкие кристаллы слабогорького вкуса, легко растворимые в воде, спирте и хлороформе.

Аналоги

АНТИПИРИН

АНТИПИРИН АНТИПИРИН ( Antipyrinum ). 1-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5. Синонимы: Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne, Phenazonum, Phenazone, Phenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin и др. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), легко в спирте. Растворы (рН 6,0 — 7,5) стерилизуют при + 120 С в течение 20 мин. Антипирин был одним из первых синтетических аналгетиков, производных пиразолона, нашедших применение в медицине (1884 г.). С получением других аналгетиков им стали пользоваться относительно редко. Широкого применения он в настоящее время не имеет. Однако полностью значения он не потерял и сохранился в номенклатуре лекарственных средств. Как и другие производные пиразолона, антипирин оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и в той или иной степени противовоспалительное действие. По аналгезирующей и жаропонижающей активности препараты этой группы близки к производным салициловой кислоты. Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Механизм этого действия не выяснен. Влияния на систему гипофиз — надпочечники эти соединения не оказывают. Наиболее активный противовоспалительный препарат этой группы — бутадион — относительно сильно ингибирует биосинтез простагландинов. Он отнесен к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Антипирин оказывает умеренное аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. При местном применении отмечается некоторое кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин при невралгиих, простудных заболеваниях. Дают взрослым внутрь по 0,25 — 0,5 г; детям старше 6 меспо 0,025 — 0,15 г на прием в зависимости от возраста. Принимают 2 — 3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г. Как кровоостанавливающее средство антипирин иногда применяют (10 — 20 % раствор) для смачивания тампонов и салфеток при носовых и паренхиматозных кровотечениях. При назначении антипирина следует учитывать возможность повышенной чувствительности больных к препарату с появлением крапивницы и фиксированной сыпи; возможно угнетение кроветворения (см. Амидопирин). Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Для применения в детской практике выпускаются таблетки по 0,05; 0,075; 0,1 и 0,15 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Rр.: Tab. Antipyrini 0,25 N. 10 D.S. По 1 таблетке 2 — 3 раза в день Rp.: Sol. Antipyrini 10 % 30 ml D.S. Для смачивания тампонов при кровотечении из носа Таблетки > (Tabulettae >). Состав: антипирина и фенацетина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г. Аналгезирующее и жаропонижающее средство. Назначают по 1 таблетке 1 — 2 — 3 раза в день. Хранение: список Б.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

антипирин

Значения в других словарях

  1. антипирин — АНТИПИР’ИН, антипирина, мн. нет, ·муж. (от ·греч. anti — против и pyr — огонь, жар) (·апт. ). Жаропонижающее и болеутоляющее средство. Толковый словарь Ушакова
  2. антипирин — орф. антипирин, -а Орфографический словарь Лопатина
  3. АНТИПИРИН — АНТИПИРИН, химический раствор, в состав которого входят борная кислота и бура. Раствором пропитывают легковоспламеняющиеся вещества, чтобы замедлить процесс возгорания. Научно-технический словарь
  4. антипирин — антипирин м. Лекарственный препарат, применяемый как жаропонижающее и болеутоляющее средство. Толковый словарь Ефремовой
  5. антипирин — Антипирина, мн. нет, м. (апт.). Жаропонижающее и болеутоляющее средство. Большой словарь иностранных слов
  6. антипирин — Антипирин, антипирины, антипирина, антипиринов, антипирину, антипиринам, антипирин, антипирины, антипирином, антипиринами, антипирине, антипиринах Грамматический словарь Зализняка
  7. антипирин — сущ., кол-во синонимов: 11 азофен 1 анальгезин 3 анодинин 3 лекарство 1413 метозин 2 пиразин 2 пиразолин 1 пиродин 1 седатин 1 феназон 3 фенилом 1 Словарь синонимов русского языка
  8. антипирин — АНТИПИРИН а, м. antipyrine f. мед. Белый порошок слабогорькаго вкуса; жаропонижающе средство. Павленков 1911. Жаропонижающее и болеутоляющее средство. СИС 1954. Медицина обогащается открытием новых жаро-понижающих средств. Словарь галлицизмов русского языка
  9. Антипирин — Феназон, болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство. Применяют А. в порошках и таблетках при невралгиях, ревматизме, простудных заболеваниях, хорее; 10—20%-ные растворы… Большая советская энциклопедия
  10. антипирин — АНТИПИРИН -а; м. Лекарственный препарат (применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство). Раствор антипирина. Доза антипирина. Толковый словарь Кузнецова
  11. антипирин — АНТИПИРИН (феназон; 2,3-диметил-1-фенил-3-пиразолин-5-он; AntH) мол. м. 188,23; кристаллы горьковатого вкуса; т. пл. 113 °C, т. кип. 319 °C/177 мм рт. ст.; d4113 1,088; хорошо раств. Химическая энциклопедия

Антипирин – анальгетик-антипиретик, относящийся к группе препаратов ненаркотического анальгезирующего, жаропонижающего действия.

Нестероидный противовоспалительный и противоревматический препарат.

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде:

  • Бесцветного или белого кристаллического порошка для растворов;
  • Таблеток для детей – по 0,05; 0,1 и 0,15 г;
  • Таблеток для взрослых – по 0,25 г.

Таблетки расфасованы в упаковки по 10 штук.

Активное действующее вещество препарата – один из первых синтетических анальгетиков, производное пиразолона – антипирин (международное название – феназон). Применяется в медицинской практике с 1884 года.

По инструкции Антипирин применяют при невралгии, ревматизме, гриппе или ангине. Он является эффективным жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим средством при симптоматической терапии.

Лечебными свойствами не обладает, поэтому на развитие болезни влияния не оказывает.

Назначение противопоказано при:

  • Гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • Беременности;
  • Прогрессирующих заболеваниях кишечника, эрозии или язве 12-перстной кишки и слизистой оболочки желудка;
  • Сочетании бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом околоносовых пазух и носа;
  • Аортокоронарном шунтировании;
  • Ттяжёлых соматических заболеваниях;
  • Сахарном диабете;
  • Цереброваскулярных заболеваниях;
  • Заболеваниях периферических артерий;
  • Употреблении алкоголя и курении.

Применение Антипирина пациентам с ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, при дислипидемии, а также в пожилом возрасте рекомендуется только под наблюдением врача.

Способ применения и дозировка

По инструкции Антипирин принимается внутрь по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день. Максимальная суточная норма приема для взрослых не более 3 г.

Дети старше 6 месяцев – 0,025-0,15 г за прием также от 2 до 3 раз в сутки.

10-20% раствор препарата применяется как средство для остановки кровотечения.

Побочные действия

Использование препарата пациентами с повышенной индивидуальной чувствительностью может вызвать кожные высыпания, в редких случаях угнетение кроветворения.

Запрещено применение Антипирина одновременно с пероральными ГКС (в т. ч. преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), антикоагулянтами (в т. ч. варфарином), антиагрегантами (в т. ч. ацетилсалициловой кислотой).

Аналоги Антипирина, которые относятся к той же фармакологической подгруппе, это Анальгин, Андипал, Акофил, Баралгетас, Баралгин М, Бенальгин, Квинталгин, Максиган и т.д.

Сроки и условия хранения

Необходимо хранить лекарственное средство в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей.

Срок годности – 4 года.

Состав

В 1 таблетке 0,25 г феназона.

Форма выпуска

Таблетки 0,25 г.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антипирин — анальгетик, производное пиразолона; оказывает жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие. По своей активности близок к Салициловой кислоте. Производимые эффекты связаны со способностью ингибировать ЦОГ1 и ЦОГ2 и нарушать синтез арахидоновой кислоты. Активное вещество уменьшает проницаемость капилляров и оказывает кровоостанавливающее действие при местном применении.

Из порошка готовят 10-20% раствор, который используют как кровоостанавливающее средство при носовых кровотечениях, прикладывая тампоны, смоченные в растворе. Технический Антипирин используют при синтезе Амидопирина и Анальгина.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация определяется через 1-2 часа. Метаболизируется относительно медленно. Около 5% выводится в несвязанном виде, а 30-40% дозы связывается с Глюкуроновой кислотой.

В составе комплексной терапии Антипирин применяется при:

  • невралгии;
  • ревматизме;
  • суставных болях;
  • лихорадочных состояниях;
  • различных болевых синдромах.
  • повышенная чувствительность;
  • «аспириновая» бронхиальная астма;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • язвенные поражения ЖКТ;
  • активное заболевание печени;
  • беременность;
  • гиперкалиемия.

C осторожностью назначают при ИБС, сахарном диабете, цереброваскулярных заболеваниях, гиперлипидемиях, в пожилом возрасте.

Антипирин может вызвать:

  • аллергические реакции;
  • крапивницу;
  • агранулоцитоз;
  • тахикардию;
  • депрессию;
  • коллапс.

Антипирин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь 0,25-0,5 г 2-3 раза в день. При этом разовая доза не более 1 г, а суточная — 3 г.

При носовых кровотечениях применяют тампоны, смоченные 10-20% раствором. Его готовят из порошка.

Для снижения риска реакций со стороны ЖКТ необходимо применять минимальную дозу коротким курсом.

Передозировка

Сведения отсутсвуют.

Взаимодействие

Проявления гематотоксичности усиливаются при назначении миелотоксических ЛС. Не рекомендуется одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, Флуоксетина, Сертралина, Пароксетина.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

3 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Отзывы

Антипирин был первым синтетическим анальгетиком пиразолонового ряда, синтезирован в 1883 году. В настоящее время не применяется, но имеется в номенклатуре лекарственных средств. Как вещество используется в аналитической химии. На фармрынке представлены разные антипиретики, но они не все применяются у детей. Требования к жаропонижающему препарату для лечения этой возрастной категории более жесткие. Фенацетин, Антипирин, Амидопирин — противопоказанны к применению в педиатрической практике по причине их нефротоксичности и гематоксичности. Из этих же соображений взрослым назначается коротким курсом. Встречались случаи пигментной токсидермии, пурпуры и синдрома Лайела после приема данного препарата. Поскольку он давно не применяется в клинической практике, отзывы о нем отсутствуют.

Цена, где купить

Приобрести Антипирин в аптечной сети не представляется возможным.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Йодантипирин таб. 100мг n50Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО/Авексима Сибирь ООО 419 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Йодантипирин 100 мг №50 таблФармстандарт-Томскхимфарм,ОАО 530 руб.заказать

показать еще

Производные пиразола

Пиразол представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл с двумя атомами азота:

Один из атомов азота относится к пиррольному типу (кислотный центр), другой — к пиридиновому типу (основной центр) (рис.

11.1).

К лекарственным средствам рассматриваемой группы относятся замещенные 5-пиразолона: феназон (антипирин), аминофеназон (амидопирин), мета-

Пиразол (1,2-диазсш)

N

(кислотный центр)

Фенилбутазон (бутадион) — нестероидное противовоспалительное действие

анальгетики-антипиретики

Рис. 11.1. ЛС, производные пиразола

Определение подлинности, испытания на чистоту, количественное определение ЛС рассматриваемой группы основано на их химических свойствах.

Кислотно-основные свойства. В зависимости от заместителей у атомов азота и атома углерода (С4) ЛС проявляют различные кислотно-основные свойства (см. табл. 11.2). Так, азот антипирина с метальным заместителем, проявляющим электронодонорные свойства, — слабый основный центр (рКа = 1,5).

В молекуле амидопирина аминогруппа у углерода С4 характеризуется более выраженными основными свойствами, так как имеет два электронодонорных

Производные пиразола

Наименование (русское, английское, латинское). Химическая формула. Молекулярная масса. Применение в разных странах

1. Феназон — Phenazone — Fenazonum

(Антипирин — Antipyrinum)

1,5-Диметил-2-фенил-1,2- дигидро-ЗН-пиразол-З-он

СН3

С, 1H12N2O 188,23

ГФ, ЛСР, ЕФ

2. Аминофеназон — Amino- phenazone — Amunophena- zonum

(Амидопирин — Amidopyri- num)

1-Фенил-2,3-диметил-4-ди- метиламинопиразол-5-он

231,30

ГФ

* Метамизол натрия — Ме- tamizole Sodium — Sodium Metamizolum

(Анальгин — Analginum)

Фармакологическая группа. Лекарственная форма. Условия хранения

Ненаркотический анальгетик. Оказывает умеренное жаропонижающее и болеутоляющее действие.

Применяется при невралгии, простудных заболеваниях. Наружно для остановки кровотечения при носовых и паренхиматозных кровотечениях (10%, 20%).

Входит в состав таблеток «Ан- кофен».

Широкого применения не имеет, однако сохранился в номенклатуре ЛС.

Порошок и таблетки по 0,25 г. Хранение: по списку Б

Ненаркотический анальгетик. В связи с повреждающим действием на кроветворную систему таблетки амидопирина исключены из Государственного реестра ЛС. Однако ЛС входит в отдельные комбинированные препараты.

Хранение: по списку Б

Ненаркотический анальгетик. Обладает выраженным анальге- зирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

заместителя (метальные группы). Поэтому количественное определение амидопирина можно проводить методом титрования в неводном растворителе (в ледяной уксусной кислоте).

Анальгин проявляет амфотерные свойства: позамещенному атому азота у С4 — основные, и кислотные — как замещенная метансульфоновая кислота.

Фенилбутазон (бутадион) является R—СН-кислотой (рКа = 4,5). Основные свойства атомов N1 и N2 ослаблены за счет сопряжения с С6Н5-радикалами.

В растворах щелочей и неводных растворителей основной природы, например в диметилформамиде, фенилбутазон депротонируется с образованием ионных кето-енольных таутомерных форм:

Кислотные свойства бутадиона используют для его количественного определения. ЛС растворяют в ацетоне и титруют 0,1М раствором гидроксида натрия с фенолфталеином до появления фиолетовой окраски:

Реакция с общеалкалоидными реактивами протекает с образованием окрашенных нерастворимых комплексных соединений: с реактивом Люголя — коричневых или бурых осадков; с реактивом Драгендорфа — оранжевых; с пикриновой кислотой — желтых; с кремневольфрамовой кислотой — белых. Эти свойства используются для количественного определения и подлинности ЛС. Так, пикрат амидопирина и антипирина имеют характерные температуры плавления.

Реакции с раствором йод а. Взаимодействие йода с антипирином лежит в основе фармакопейного метода количественного определения:

Эта реакция электрофильного замещения сопровождается изменением степени окисления йода и углерода (окислительно-восстановительный процесс).

Образующийся осадок йодзамещенного антипирина может адсорбировать некоторое количество йода.

Для смещения равновесия вправо к раствору добавляют ацетат натрия (связывание сильной кислоты): HI + CH3COONa —► Nal + СН3СООН.

При взаимодействии амидопирина с раствором йода наблюдается фиолетовое окрашивание, в избытке реактива — бурый осадок. Анальгин обесцвечивает йод, а в избытке реактива также образуется бурый осадок.

Реакция амидопирина с K3 сопровождается образованием малорастворимых координационных соединений синего цвета со смешанными лигандами.

Реакция с FeCl3 сопровождается изменением окраски раствора. Предполагают, что оба ЛВ выступают в роли восстановителя по отношению к Fe(III). Продукты реакции можно рассматривать как координационные соединения амидопирина и анальгина. Для амидопирина характерно появление сине-фиолетовой окраски. Формирование комплексных ионов с участием анальгина протекает в несколько стадий, что сопровождается постепенным изменением окраски из синей в желтую, затем окраска исчезает.

Антипирин в отличие от амидопирина и анальгина образует с железом(Ш) малорастворимую соль красного цвета (реакция подлинности):

Реакции с AgN03. При взаимодействии с амидопирином — фиолетовая окраска, спустя некоторое время выделяется металлическое серебро. Анальгин образует белый осадок (замещение натрия в молекуле анальгина), который далее темнеет (металлическое серебро).

Идентификацию бутадиона проводят по реакции осаждения с солями меди (бледно-голубой осадок) или серебра (белый осадок). ЛВ растворяют в 0,1М растворе гидроксида натрия и по каплям добавляют раствор сульфата меди в строго эквивалентном количестве:

Реакция с NaN02 (в кислой среде). При взаимодействии с амидопирином наблюдается сине-фиолетовое окрашивание, которое постепенно исчезает. При реакции с анальгином появляется зелено-синяя, постепенно исчезающая окраска и выделяется газ.

Антипирин вступает в реакцию замещения с образованием нитрозоантипи- рина изумрудно-зеленого цвета. (Реакция рекомендована ГФ для отличия антипирина от других препаратов.):

Окраска индофенолового красителя зависит от pH среды: красная — в кислой среде, синяя — в щелочной среде.

Реакции гидролитического расщепления. Гидролиз анальгина протекает во всей области водных значений pH. ГФ рекомендует использовать гидролиз анальгина при pH

В завершение в качестве примера рассмотрим, как должна проводиться оценка качества метамизола натрия в соответствии с требованиями ЕФ.

Определение подлинности. Сравнивают ИК-спектр со спектром стандартного образца. Растворяют 50 г ЛВ в 1 мл концентрированного раствора Н202; пояляется голубое окрашивание, постепенно исчезающее и переходящее в интенсивно красное в течение нескольких минут. Поместить 0,1 г ЛВ в пробирку и добавить 1,5 мл воды, 1,5 мл разбавленной НС1. Над горлышком пробирки расположить фильтровальную бумагу пропитанную раствором К103 (20 мг в 2 мл раствора крахмала), осторожно нагреть пробирку и наблюдать посинение индикаторной бумаги вследствие выделяющегося 12 при взаимодействии паров S02 (см. реакцию выше) с КЮ3. После нагревания раствора в течение 1 мин 1 каплю раствора хромотроновой кислоты H2S04 внести в пробирку. В течение 10 мин появится сине-фиолетовое окрашивание.

Раствор дает реакции на натрий.

Испытание на чистоту. Определение pH раствора (2,0 г ЛВ в 40 мл Н20) по фенолталеину: 0,1 мл индикатора не изменяют окраску раствора. Розовый цвет должен появиться при добавлении не более 0,1 мл 0,02М раствора NaOH.

Родственные примеси определяют ЖХ.

Содержание сульфатов не более 0,1 %, тяжелых металлов (Количественное определение. Проводят йодометрически в присутствии крахмала.