Энтекавир 0 5

Содержание

Энтекавир

Энтекавир: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Entecavir

Код ATX: J05AF10

Действующее вещество: энтекавир (Entecavir)

Производитель: Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.11.2018

Цены в аптеках: от 2780 руб.

Энтекавир – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, белого/почти белого (по 0,5 мг) или розового (1 мг) цвета; на поперечном разрезе видно ядро почти белого/белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки и инструкция по применению Энтекавира).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: энтекавира моногидрат – 0,5 или 1 мг (в перерасчете на энтекавир);
  • вспомогательные компоненты: кросповидон тип B, повидон К-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, лактозы моногидрат;
  • состав пленочной оболочки: таблетки по 0,5 мг – макрогол, тальк, поливиниловый спирт, титана диоксид; таблетки по 1 мг – макрогол, тальк, поливиниловый спирт, титана диоксид, краситель железа оксид красный (Е 172), краситель железа оксид желтый (Е 172), краситель железа оксид черный (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является энтекавир – аналог нуклеозида гуанозина, обладающий выраженным и селективным действием в отношении HBV-полимеразы (полимеразы вируса гепатита B). Вещество подвергается процессу фосфорилирования, вследствие чего образуется активный трифосфат (ТФ) с внутриклеточным периодом полувыведения (Т1/2) 12 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточной концентрацией энтекавира, при этом после достижения начального уровня плато накопление препарата не происходит.

Путем конкуренции с естественным субстратом (деоксигуанозином-ТФ) энтекавир-ТФ подавляет все три функциональные активности вирусной полимеразы: 1 – прайминг HBV-полимеразы, 2 – обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной информационной рибонуклеиновой кислоты (иРНК), 3 – синтез позитивной нити ДНК HBV.

Энтекавир-ТФ слабо ингибирует клеточную ДНК полимераз α-, β-, δ- с константой ингибирования Ki 18–40 мкМ. При высоких концентрациях вещества не были отмечены какие-либо побочные реакции в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Противовирусная активность энтекавира в отношении синтеза ДНК HBV оценивалась на трансфицированных диким типом HBV клетках HepG2. Концентрация препарата, необходимая для подавления 50% вирусов (ЕС50), составляла 0,004 мкМ. Медиана ЕС50 энтекавира в отношении ламивудин-резистентных штаммов HBV (rtL180M и rtM204V) составляла 0,026 мкМ (0,010–0,059 мкМ).

На панели лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 анализ противовирусной активности энтекавира показал диапазон ЕС50 от 0,026 до >10 мкМ.

В исследованиях комбинаций энтекавира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) ламивудином, абакавиром, зидовудином, ставудином или диданозином и НИОТ тенофовиром, проведенных на клеточных культурах, не был выявлен антагонистический эффект относительно противовирусной активности препарата к НBV.

При исследовании противовирусного действия энтекавира в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) с этими же шестью НИОТ антагонистический эффект также не обнаружен.

По сравнению с диким типом HBV, у ламивудин-резистентных штаммов с мутацией rtM204V и rtL180M в обратной транскриптазе чувствительность к энтекавиру меньше в 8 раз. Ответственные за резистентность к энтекавиру мутации rtT 184, rtS202 и rtM250 не оказывают существенного влияния на чувствительность к нему при условии отсутствия мутаций, которые обуславливают устойчивость к ламивудину.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев после приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает в течение 0,5–1,5 ч.

При повторном применении в диапазоне доз 0,1–1 мг отмечено пропорциональное повышение Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время»). Css (равновесная концентрация) достигается в течение 6–10 дней при приеме Энтекавира 1 раз в сутки, плазменная концентрация при этом увеличивается примерно в 2 раза. В равновесном состоянии при использовании препарата в дозе 0,5 мг максимальная и минимальная концентрации составляют соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл, для дозы 1 мг эти показатели равны 8,2 и 0,5 нг/мл. При одновременном употреблении жирной пищи отмечается некоторая задержка абсорбции (1–1,5 ч по сравнению с 0,75 ч в случае приема препарата натощак), уменьшение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира в исследованиях превышал общий объем воды в организме. Эти данные свидетельствуют о хорошем проникновении вещества в ткани. In vitro связь с белками плазмы крови составляет порядка 13%.

Энтекавир не является индуктором, ингибитором или субстратом ферментов системы CYP450. При введении меченного 14С-энтекавира ацетилированные и окисленные метаболиты не определяются, метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определяются в небольшом количестве.

После момента достижения Cmax плазменный уровень энтекавира снижается биэкспоненциально, Т1/2 при этом составляет 128–149 ч.

При однократном приеме препарата 1 раз в сутки отмечается кумуляция энтекавира (увеличение концентрации в 2 раза), эффективный Т1/2 в таком случае достигает 24 ч.

Выводится вещество в основном почками. В равновесном состоянии в моче определяется 62–73% неизмененного энтекавира. Почечный клиренс не зависит от дозы, колеблется в диапазоне 360–471 мл/мин, что свидетельствует о канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации препарата.

Показания к применению

Энтекавир используют для лечения хронического гепатита B у взрослых при наличии следующих сопутствующих факторов:

  • декомпенсированное поражение печени;
  • компенсированное поражение печени и наличие вирусной репликации, гистологических признаков воспалительного процесса в печени, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз и/или фиброза.

Противопоказания

  • наследственная непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью Энтекавир назначают при нарушении почечной функции.

Энтекавир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Энтекавир следует принимать внутрь, натощак (интервал между приемами препарата и пищи должен составлять не менее 2 часов).

При компенсированном поражении печени доза Энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в сутки.

В случае наличия резистентности к ламивудину (т. е. при анамнестических данных о виремии вирусом гепатита B, сохраняющейся при применении ламивудина, а также при подтвержденной устойчивости к ламивудину) рекомендуемая доза составляет 1 мг 1 раз в сутки.

При некомпенсированном поражении печени назначают по 1 мг 1 раз в сутки.

Назначение Энтекавира пациентам с почечной недостаточностью

При сниженном клиренсе креатинина (КК) уменьшается клиренс энтекавира, в связи с чем требуется коррекция дозы препарата, в том числе при проведении гемодиализа и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Рекомендуемые режимы дозирования в зависимости от клиренса креатинина для пациентов, которые не получали ранее нуклеозидные препараты, а также для резистентных к ламивудину или больных с декомпенсированным поражением печени:

* Энтекавир принимают после сеанса гемодиализа.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000) – анафилактоидная реакция;
  • со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) – сыпь, алопеция;
  • со стороны пищеварительной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия;
  • со стороны печени: часто – повышение активности трансаминаз;
  • общие расстройства: часто – слабость;
  • психические расстройства: часто – бессонница;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – сонливость, головная боль, головокружение;
  • со стороны обмена веществ: лактоацидоз (боль в брюшной полости, тошнота, рвота, внезапное снижение массы тела, учащенное дыхание, одышка, общая усталость, мышечная слабость), часто ассоциированный с некомпенсированным поражением печени, другими серьезными заболеваниями или сопутствующим применением каких-либо лекарственных средств.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени, кроме того, возможны следующие нарушения: часто – концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с верхней границей нормы, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, снижение концентрации бикарбоната в крови; редко – почечная недостаточность.

При продолжительной терапии (до 96 недель) не были отмечены изменения в профиле безопасности энтекавира.

Передозировка

О случаях передозировки имеются единичные сообщения. У здоровых добровольцев, которые получали дозы до 40 мг однократно или до 20 мг/сутки в течение 14 дней, непредвиденные побочные явления зарегистрированы не были.

В случае передозировки требуется тщательное наблюдение состояния пациента, при необходимости – проведение стандартной поддерживающей терапии.

Особые указания

Врач должен предупреждать пациентов, что прием Энтекавира не уменьшает риск передачи гепатита B, поэтому следует предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Каждая таблетка Энтекавир по 0,5 мг содержит 69,97 мг лактозы моногидрата, по 1 мг – 139,94 мг.

Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом

Аналоги нуклеозидов могут вызывать ассоциированный с стеатозом и выраженной гепатомегалией лактоацидоз, иногда приводящий к смерти пациента. При лечении препаратом следует учитывать этот риск. Симптомы, которые могут свидетельствовать о развитии лактоацидоза: мышечная слабость, общая усталость, учащенное дыхание, одышка, внезапное снижение массы тела, боль в брюшной полости, тошнота, рвота. В тяжелых случаях возможно сопутствующее повышение уровня сывороточного лактата, развитие панкреатита, печеночной недостаточности/стеатоза печени, почечной недостаточности. Дополнительные факторы риска: гепатомегалия, длительное применение нуклеозидных аналогов, ожирение, женский пол.

Терапию препаратом следует срочно прекратить в случае быстрого нарастания уровня аминотрансфераз, развития прогрессирующей гепатомегалии, появления симптомов лактоацидоза, описанных выше.

При проведении дифференциальной диагностики повышения уровня аминотрансфераз в ответ на терапию энтекавиром или вследствие потенциального развития лактоацидоза врач должен убедиться, что при увеличении АЛТ отмечается улучшение других лабораторных показателей активности хронического вирусного гепатита B.

Учитывая представленную выше информацию, Энтекавир с осторожностью должен назначаться при гепатите, гепатомегалии и других известных факторах риска развития заболеваний печени. В период лечения требуется более тщательный контроль состояния пациента.

Декомпенсированное поражение печени

При декомпенсированном поражении печени (класс C по классификации Чайлда – Пью) имеется высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, вне зависимости от того, применяется ли энтекавир или нет. У таких пациентов, вместе с тем, отмечен риск развития лактоацидоза и гепаторенального синдрома.

В связи с чем требуется тщательный контроль состояния пациента на предмет появления клинических признаков нарушения почечной функции и развития лактоацидоза. Рекомендовано проводить соответствующие лабораторные анализы, включающие определение концентрации креатинина в сыворотке крови, концентрации молочной кислоты в крови и активности печеночных ферментов.

Обострение гепатита

После окончания противовирусной терапии возможно обострение гепатита. В основном дополнительное лечение не требуется, однако следует учитывать риск развития тяжелых обострений, вплоть до летального исхода. Причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена.

При компенсированном заболевании печени может увеличиваться активность АЛТ. При декомпенсированном – высок риск обострения гепатита.

У пациентов необходимо регулярно контролировать печеночную функцию минимум в течение 6 месяцев после отмены противовирусной терапии. Если потребуется, лечение следует возобновить.

Состояния после трансплантации печени

У пациентов после трансплантации печени эффективность и безопасность энтекавира не установлены. Таким больным требуется обеспечить тщательный контроль функции почек до назначения Энтекавира и во время его приема. Особенно важен такой мониторинг в случае одновременного применения иммунодепрессантов (например, такролимуса или циклоспорина), которые способны влиять на почечную функцию.

Резистентность к ламивудину

У пациентов с наличием мутаций резистентности у вируса гепатита B к ламивудину повышен риск развития устойчивости к энтекавиру. По этой причине при ламивудин-резистентности следует часто проводить мониторинг вирусной нагрузки, при необходимости – соответствующее обследование, чтобы выявить мутации устойчивости. У пациентов с субоптимальным вирусологическим ответом через 24 недели применения Энтекавира возможно изменение терапевтической схемы.

Больным с известной резистентностью к ламивудину в начале терапии более предпочтительным считается назначение энтекавира в комбинации с другим противовирусным препаратом, к которому перекрестной резистентности нет.

Сочетанная гепатит B/гепатит C/гепатит D инфекция

Отсутствует информация об эффективности использования препарата у этой категории пациентов.

Сочетанная гепатит В/ВИЧ инфекция

У пациентов с сочетанной ВИЧ инфекцией, если они не получают антиретровирусную терапию, повышен риск формирования устойчивых штаммов ВИЧ.

Эффективность энтекавира не была изучена. Не рекомендуется применять данный противовирусный препарат в подобных случаях.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования по поводу влияния энтекавира на психомоторные и физические способности человека не проводились.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования по применению энтекавира у беременных женщин не проводились. Исследования на животных показали наличие у препарата токсического эффекта в отношении репродуктивной функции в случае применения высоких доз. Во время беременности Энтекавир может применяться только при несомненной пользе по отношению к рискам.

Нет клинических данных о проникновении вещества в грудное молоко, в ходе исследований отмечена экскреция. В связи с этим не следует кормить грудью в период терапии, в том числе во избежание постнатальной передачи HBV.

Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется применять надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Энтекавир не используется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности требуется уменьшение дозы Энтекавира в зависимости от клиренса креатинина. Лечение проводят под контролем вирусологического ответа.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности дозу препарата не корректируют.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Энтекавира пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлены значимые лекарственные взаимодействия при одновременном применении адефовира, ламивудина, тенофовира с Энтекавиром.

При сочетанном применении с препаратами, которые снижают функцию почек или конкурируют на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации энтекавира в сыворотке или этих лекарственных средств.

Реакции взаимодействия энтекавира с прочими препаратами, которые влияют на почечную функцию или выводятся почками, не изучены. Поэтому пациент должен находиться под тщательным врачебным контролем при применении подобных комбинаций.

Аналоги

Аналогами Энтекавира являются Бараклюд, Элгравир, Энтекавир Сандоз и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Энтекавире

Отзывы об Энтекавире положительные: пациенты отмечают высокую эффективность противовирусного средства при гепатите B и его хорошую переносимость. В некоторых сообщениях указывается на развитие побочных эффектов.

Цена на Энтекавир в аптеках

На данный момент цена Энтекавира неизвестна.

Примерная стоимость его популярного аналога Бараклюда за 30 таблеток в упаковке составляет: таблетки 0,5 мг – 7066 руб., таблетки 1 мг – 10 069 руб.

Энтекавир-СЗ — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛП-005091

Торговое наименование препарата:

Энтекавир-СЗ

Международное непатентованное наименование:

энтекавир

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

на одну таблетку:

дозировка 0,5 мг
действующее вещество: энтекавир – 0,5 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 120,5 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 8,0 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 5,0 мг; магния стеарат – 1,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II 85G34069 розовый – 6,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 2,64 мг; титана диоксид Е 171 – 1,2054 мг; тальк – 1,2 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 0,741 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,21 мг; краситель железа оксид (II) желтый Е 172 – 0,0006 мг; краситель железа оксид (II) красный Е 172 – 0,0030 мг).

дозировка 1 мг
действующее вещество: энтекавир – 1,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 130,0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 241,0 мг; кросповидон (Коллидон CL) – 16,0 мг; повидон К-30 (поливинилпирролидон) – 10,0 мг; магния стеарат – 2,0 мг;
вспомогательные вещества (оболочка):
Опадрай II 85G34278 розовый – 12,0 мг (поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 5,28 мг; титана диоксид Е 171 – 2,4012 мг; тальк – 2,4 мг; макрогол (полиэтиленгликоль) 3350 – 1,482 мг; лецитин соевый Е 322 – 0,42 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый – 0,0156 мг; алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый – 0,0012 мг).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 0,5 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета (дозировка 1 мг).

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство

Код ATX:

Фармакодинамика
Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-ТФ, энтекавира-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной и РНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и σ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении у полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика
Абсорбция
У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5-1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Сmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.
Распределение
Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.
Метаболизм и выведение
Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве. После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа. Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62%-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации канальцевой секреции препарата.

Хронический гепатит В у взрослых с:

  • компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,
  • декомпенсированным поражением печени.
  • Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
  • Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. При исследовании на животных, показано наличие репродуктивной токсичности при использовании энтекавира в высоких дозах. Потенциальный риск для человека неизвестен. Энтекавир может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Данные по влиянию энтекавира на передачу HBV от матери к новорожденному отсутствуют. Таким образом, следует проводить соответствующие мероприятия для предупреждения неонатального заражения HBV.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли энтекавир в грудное молоко кормящих женщин. При исследовании на животных отмечена экскреция энтекавира в грудное молоко. Риск для ребенка не может быть исключен. Во время лечения энтекавиром следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Исследования на животных не выявили влияния энтекавира на фертильную функцию.

Способ применения и дозы

Препарат Энтекавир-СЗ следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).
Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.
Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день. Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.
Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина <50 мл/мин, в том числе находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице 1.

Таблица 1: Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин) Пациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препараты Резистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥50 0,5 мг один раз в день 1 мг один раз в день
30 — <50 0,5 мг каждые 48 часов 1 мг каждые 48 часов
10 — <30 0,5 мг каждые 72 часа 1 мг каждые 72 часа
<10
Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ
0,5 мг каждые 5-7 дней 1 мг каждые 5-7 дней

* Энтекавир-СЗ следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.
У пожилых пациентов коррекция дозы энтекавира не требуется.

Побочное действие

У пациентов с компенсированным поражением печени в клинических исследованиях наиболее частыми нежелательными реакциями, которые имели как минимум возможную связь с применением энтекавира, были головная боль (9%), утомляемость (6%), головокружение (4%) и тошнота (3%). Также наблюдалось обострение гепатита во время и после прекращения терапии энтекавиром (см. Описание отдельных нежелательных реакций).
Оценка нежелательных реакций основана на пострегистрационном наблюдении и 4 клинических исследованиях, в которых 1720 пациентов с хроническим гепатитом В и компенсированным поражением печени получали терапию энтекавиром (n=862) или ламивудином (n=858) по двойной слепой схеме в течение периода до 107 недель. В этих исследованиях профили безопасности, в том числе лабораторные отклонения, были сопоставимы при применении энтекавира в дозе 0,5 мг в сутки (679 HBeAg-позитивных или HBeAg-негативных пациентов, ранее не получавших нуклеозиды, получали лечение в среднем в течение 53 недель), энтекавира в дозе 1 мг в сутки (183 резистентных к ламивудину пациента получали лечение в среднем в течение 69 недель) и ламивудина.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения психики
часто: бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение, сонливость.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: рвота, диарея, тошнота, диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: сыпь, алопеция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
часто: утомляемость.
Сообщались случаи лактоацидоза, часто в сочетании с декомпенсацией печеночной функции, другими серьезными заболеваниями или применением других препаратов.
Лечение в течение периода более 48 недель: при длительном лечении энтекавиром с медианой продолжительности 96 недель новых значимых сигналов по безопасности выявлено не было.

Описание отдельных нежелательных реакций
Лабораторные отклонения: в клинических исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, у 5% отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 3 раза от исходных значений и у < 1% пациентов отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 2 раза от исходных значений наряду с повышением концентрации общего билирубина >2 ВГН (верхняя граница нормы) и более чем в 2 раза от исходного значения. Концентрация альбумина <2,5 г/дл отмечалась у <1% пациентов, повышение активности амилазы более чем в 3 раза от исходного значения – у 2% пациентов, повышение активности липазы более чем в 3 раза от исходного значения – у 11% пациентов и количество тромбоцитов <50 000/мм³ – у <1% пациентов.
В клинических исследованиях у резистентных к ламивудину пациентов у 4% отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 3 раза от исходных значений и у <1% пациентов отмечалось повышение активности АЛТ более чем в 2 раза от исходных значений наряду с повышением концентрации общего билирубина >2 ВГН и более чем в 2 раза от исходного значения. Повышение активности амилазы более чем в 3 раза от исходного значения отмечалось у 2% пациентов, повышение активности липазы более чем в 3 раза от исходного значения – у 18% пациентов и количество тромбоцитов 50000/мм³ – у <1% пациентов.
Обострения в процессе лечения: в исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, повышение активности АЛТ во время лечения >10 ВГН и более чем в 2 раза от исходных значений отмечалось у 2% пациентов, получавших лечение энтекавиром, по сравнению с 4% пациентов, получавших лечение ламивудином. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение ламивудином, повышение активности АЛТ во время лечения >10 ВГН и более чем в 2 раза от исходных значений отмечалось у 2% пациентов, получавших лечение энтекавиром, по сравнению с 11% пациентов, получавших лечение ламивудином. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, медиана времени до повышения активности АЛТ во время лечения составила 4-5 недель. В целом, активность АЛТ снижалась при продолжении лечения и в большинстве случаев была связана со снижением вирусной нагрузки на ≥2 log10/мл, что предшествовало повышению активности АЛТ или совпадало с ним. В ходе лечения рекомендуется проводить периодический мониторинг функции печени.
Обострения после прекращения лечения: обострение гепатита описано у пациентов, прекративших лечение вирусного гепатита В, включая терапию энтекавиром. В исследованиях у пациентов, ранее не получавших лечение нуклеозидами, у 6% пациентов, получавших энтекавир, и у 10% пациентов, получавших ламивудин, отмечалось повышение активности АЛТ >10 ВГН и в >2 раза от референтного значения (минимального исходного или последнего измеренного после окончания лечения) во время наблюдения после лечения. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, ранее не получавших нуклеозиды, медиана времени до повышения активности АЛТ составила 23-24 недели, в 86% случаев (24 из 28) повышение активности АЛТ возникало у HBeAg-негативных пациентов. В исследованиях у резистентных к ламивудину пациентов (с последующим наблюдением только ограниченного количества пациентов) у 11% пациентов, получавших лечение энтекавиром (и ни у одного пациента, получавшего лечение ламивудином) наблюдалось повышение активности АЛТ во время дальнейшего наблюдения после лечения.
В клинических исследованиях лечение энтекавиром прекращалось, если пациенты достигали предварительно заданного ответа. Если терапия прекращалась без учета ответа на лечение, частота случаев повышения активности АЛТ после лечения могла быть выше.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки препарата у пациентов. У здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение до 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было никаких неожиданных побочных явлений. В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости стандартная поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.
Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Обострение гепатита
Спонтанные обострения хронического гепатита В возникают сравнительно часто и характеризуются преходящим повышением активности АЛТ в сыворотке крови. После начальной противовирусной терапии у некоторых пациентов может повыситься активность АЛТ в сыворотке крови, в то время как показатели ДНК HBV снижаются. Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром, медиана времени до возникновения обострения в ходе лечения составила 4-5 недель. У пациентов с компенсированным поражением печени данное повышение активности АЛТ в целом не сопровождалось повышением концентрации билирубина или декомпенсацией функции печени. Пациенты с циррозом печени могут иметь более высокий риск декомпенсации функции печени после обострения гепатита и, таким образом, во время лечения за ними следует вести тщательное медицинское наблюдение.
Обострение гепатита также описано у пациентов, которые прекратили терапию гепатита В. Обострения после лечения обычно связаны с повышением ДНК HBV, и большинство из них разрешаются самостоятельно. Однако описаны тяжелые обострения, в том числе с летальным исходом.
Среди пациентов, получавших лечение энтекавиром и ранее не получавших терапию нуклеозидами, медиана времени до возникновения обострения после лечения составила 23-24 недели, и большинство обострений были описаны у HBeAg-негативных пациентов. Следует контролировать функцию печени, клинические симптомы и лабораторные показатели через определенные интервалы времени по меньшей мере в течение 6 месяцев после прекращения лечения гепатита В. Может потребоваться возобновление терапии.
Пациенты с декомпенсированным поражением печени
У пациентов с декомпенсированным поражением печени (независимо от причины), в особенности класса С по классификации Чайлд-Пью, наблюдалась более высокая частота серьезных нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с пациентами с компенсированной функцией печени. Кроме того, у пациентов с декомпенсированным поражением печени возможен более высокий риск развития лактоацидоза и отдельных нежелательных явлений со стороны почек, таких как гепаторенальный синдром. Таким образом, у таких пациентов следует тщательно контролировать клинические и лабораторные параметры.
Лактоацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом
При применении аналогов нуклеозидов описано возникновение лактоацидоза (без гипоксемии), иногда с летальным исходом, обычно ассоциированного с выраженной гепатомегалией и стеатозом печени. Поскольку энтекавир является аналогом нуклеозидов, такой риск не исключен. Лечение аналогами нуклеозидов следует прекратить при резком повышении активности аминотрансфераз, развитии прогрессирующей гепатомегалии или метаболического ацидоза/лактоацидоза неизвестной этиологии. Доброкачественные симптомы со стороны пищеварительной системы, такие как тошнота, рвота и боль в животе, могут указывать на развитие лактоацидоза. Тяжелые случаи, иногда с летальным исходом, ассоциировались с панкреатитом, печеночной недостаточностью/стеатозом печени, почечной недостаточностью и повышением концентрации лактата в сыворотке крови.
Следует соблюдать осторожность при назначении аналогов нуклеозидов любым пациентам (в особенности, женщинам с ожирением) с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска при заболеваниях печени. Необходимо проводить тщательное наблюдение за такими пациентами.
Чтобы дифференцировать повышение активности аминотрансфераз вследствие ответа на лечение и повышение, вероятно связанное с лактоацидозом, врач должен убедиться в том, что изменения АЛТ ассоциированы с улучшением других лабораторных маркеров хронического гепатита В.
Пациенты, перенесшие трансплантацию печени
Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек до и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.
Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией
Энтекавир не оценивался у пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, не получающих одновременно эффективное лечение ВИЧ-инфекции. Возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ, если энтекавир применяется для лечения хронического вирусного гепатита В у пациентов с ВИЧ-инфекцией, не получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ). Таким образом, терапию энтекавиром не следует применять у пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, не получающих терапию ВААРТ. Энтекавир не изучался как препарат для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендован для применения по данному показанию.
Энтекавир изучался у 68 взрослых пациентов с сочетанной HBV/ВИЧ-инфекцией, получающих схему ВААРТ, содержащую ламивудин. Отсутствуют данные по эффективности энтекавира у HBeAg-негативных пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией. Существуют ограниченные данные по применению препарата у пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией, у которых снижено количество CD4-лимфоцитов (< 200 клеток/мм³).
Пациенты с сочетанными гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией
Данные об эффективности энтекавира у пациентов с сопутствующей инфекцией вирусом гепатита С или D отсутствуют.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется коррекция режима дозирования. Предлагаемая коррекция дозы основана на эстраполяции ограниченных данных, безопасность и эффективность которых не были установлены клинически. Поэтому во время лечения необходимо проводить мониторинг вирусологического ответа.
Ламивудин-резистентные пациенты
Мутации в полимеразе HBV, обуславливающие замены нуклеотидов, связанных с резистентностью к ламивудину, могут привести к последующему вторичному замещению, включая замещение, ассоциированное с резистентностью к энтекавиру (ETVr). У небольшой доли резистентных к ламивудину пациентов замены ETVr в остатках rtT184, rtS202 или rtM250 имелись исходно. Пациенты с резистентным к ламивудину HBV имеют больший риск развития последующей устойчивости к энтекавиру, чем пациенты без резистентности к ламивудину. Совокупная вероятность новой генотипической резистентности к энтекавиру через 1, 2, 3, 4 и 5 лет лечения в исследованиях резистентности к ламивудину составила 6%, 15%, 36%, 47% и 51% соответственно. Следует часто отслеживать вирусологический ответ у резистентных к ламивудину пациентов и проводить соответствующие тесты на выявление резистентности.
У пациентов с субоптимальным вирусологическим ответом через 24 недели лечения энтекавиром следует рассмотреть изменение схемы лечения. В начале терапии у пациентов с документированной резистентностью к ламивудину в анамнезе следует рассмотреть комбинированное применение энтекавира и второго противовирусного препарата (к которому нет резистентности, перекрестной с ламивудином или энтекавиром) как более предпочтительный вариант в сравнении с монотерапией энтекавиром.
Уже имеющийся резистентный к ламивудину HBV ассоциируется с повышенным риском последующей резистентности к энтекавиру независимо от выраженности заболевания печени; у пациентов с декомпенсированным поражением печени вирусологический прорыв может ассоциироваться с серьезными клиническими осложнениями имеющегося заболевания печени.
Общая информация для пациентов
Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В, поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований влияния энтекавира на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Головокружение, усталость и сонливость частые побочные эффекты, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1,0 мг
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке полимерной типа БП из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления или во флаконе полимерном из полиэтилена низкого давления с крышкой из полиэтилена высокого давления.
Каждую банку, флакон, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

Наименование и адрес организации, уполномоченной на принятие претензий от потребителя

Entavir 0.5mg (Entecavir) Энтекавир

Что такое Энтекавир :

Этот препарат является устное противовирусное средство, предписанные для гепатита В. Он работает путем уменьшения количества вируса гепатита В (HBV) в организме.

Как работает Entecavir работу:

Энтекавир работает вредить вирус и бороться с инфекцией

Как следует использовать Энтекавир:

Взрослом возрасте PO- Рекомендуемая доза составляет от 0,5 мг до 1 мг один раз в день. Он поставляется в виде таблетки и жидкости, чтобы взять в рот, на голодный желудок.

Общие побочные эффекты Entecavir:

Повышенные ферментов печени. Кровь или сахара в моче. Головная боль.Расстройство желудка или бросали вверх. Много небольших приемов пищи, хороший уход за полостью рта, сосательные трудно, без сахара конфеты или жевательная резинка без сахара может помочь. Жидкий стул (понос).Почувствовав головокружение. Поднимайтесь медленно, в течение нескольких минут, когда сидя или лежа. Будьте осторожны, лазание.

Что мне делать, если я скучаю дозу

Примите пропущенную дозу, как только вы об этом думаете. Если он близок к тому времени для вашей следующей дозы, пропустите пропущенных дозы и вернуться к обычному времени. Не принимать 2 дозы в то же самое время или дополнительных доз. Не изменяйте дозу или прекратить этот препарат.Поговорите с врачом.

Какие меры предосторожности следует принимать, когда я принимать Entecavir:

Если у вас есть аллергия на Entecavir или любой другой части этого препарата.Расскажите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо наркотики.Убедитесь в том, чтобы сказать об аллергии и какие признаки у вас было. Это включает в себя, рассказывающая о сыпи; крапивница; зуд; сбивчивое дыхание; хрипы; кашель; отек лица, губ, языка или горло; или любые другие признаки. Если вы кормите ребенка грудью

Когда мне нужно обратиться за медицинской помощью

Если вы думаете, была передозировка, обратитесь в токсикологических центр или ER сразу же. Признаки очень плохой реакции на препарат. К ним относятся затрудненное дыхание; стеснение в груди; лихорадка; зуд; сильный кашель;синий или серый цвет кожи; судороги; или отек лица, губ, языка или горло.Затрудненное дыхание. Быстрое сердцебиение. Очень плохо головокружение или обморок. Очень плохо боль в животе. Очень расстройство желудка или бросать вверх. Очень частый жидкий стул (понос). Не в состоянии съесть.Темная моча или желтого цвета кожи или глаз. Чувство сильной усталости или слабой. Очень плохо мышечная боль и слабость. Ощущение холода. Любая сыпь. Побочные эффекты или проблемы со здоровьем не лучше, или вы чувствуете себя хуже.

Могу ли я взять энтекавира с другими лекарствами:

Иногда наркотики не являются безопасными, когда вы берете их с некоторыми другими лекарственными средствами и пищей. — Принимая их вместе, могут вызвать вредные побочные эффекты. — Обязательно поговорите со своим врачом о всех лекарств, которые вы принимаете. Купить Entavir 0.5mg (Entecavir)

Существуют ли какие-либо ограничения еды

Избегайте употребления алкоголя

Как хранить Entecavir:

Хранить при комнатной температуре, а в герметичном контейнере. Держись подальше от детей.

Беременность категории

Категория C: Исследования на животных репродукции показали отрицательное воздействие на плод и нет никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека, но потенциальные выгоды могут служить основанием для применения препарата у беременных женщин, несмотря на потенциальные риски.

Терапевтическая классификация

Противовирусные

Противовирусный препарат Entavir (Энтавир) это недорогой индийский аналог препарата Baraclude (Бараклюд). Против вируса гепатита Б. Действующее вещество — энтекавир.

Entecavir 1.0 mg (Энтекавир) Entavir Cipla Ltd

Entavir инструкция по применению

Препарат Entavir 1 mg способствует угнетению вирусных микроорганизмов и является мощным противовирусным средством. Является проверенным средством и назначается в терапии для лечения вируса гепатита В, протекающего в хронической форме.

Дозировка

Рекомендованная доза составляет один прием в сутки. Препарат принимают за два или после двух часов от приема пищи.

Безопасность

Препарат Entavir 1 mg принимается по назначению врача. Курс приема определяется с учетом медицинских показаний пациента и контролируется во время приема препарата со стороны лечащего врача. В редких случаях наблюдались небольшие головные боли и тошнота. Пациентам, с индивидуальной непереносимостью, подбирается медикаментозная методика с учетом особенностей его организма.

Как действует Entavir 1 mg

Препарат Entavir 1 mg после попадания в организм быстро трансформируется в клетке, приобретая активную форму. После попадания в организм, компонент препарата начинает действовать непосредственно на зараженную клетку, путем активного подавления ее репликации.

Преимущества препарата Entavir 1 mg

• Активно подавляет вирус и эффективно влияет на медикаментозное лечение.
• Хорошо усваивается и выводится из организма.
• Доступная цена.
• Назначается пациентам, невосприимчивым к компоненту Ламивудин.

Препарата не имеет серьезных противопоказаний, но с осторожностью назначается:
• Возрастной категории меньше 18 лет
• Беременным женщинам
• В период лактации.
Важно заметить, что этот лекарственный препарат не назначается для лечения вируса иммунодефицита и даже напротив может вызвать негативные проявления.

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от солнца и недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 30°С. Дата изготовления и срок хранения указаны на упаковке.

Рецидивы гепатита

При хроническом гепатите довольно распространенным явлением случаются внезапные обострения, характеризующиеся проходящим увеличением АЛТ. После начала противовирусной терапии уровень АЛТ может увеличиваться у некоторых пациентов, в то время как уровни ВГВ ДНК в сыворотке крови снижаются. Обострения, в среднем, начинаются на 4-5-ые недели. У пациентов с компенсированным заболеванием печени повышение АЛТ в сыворотке крови, как правило, не сопровождается увеличением концентрации билирубина в сыворотке крови или печеночной декомпенсацией. Следует вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение во время лечения за пациентами с прогрессирующим заболеванием печени или циррозом, так как эти больные подвергаются более высокому риску печеночной декомпенсации при обострении гепатита.

У пациентов, прекративших лечение гепатита В, включая прием Энтекавира, отмечались случаи серьезного острого рецидива гепатита В. Обострения после лечения, как правило, связаны с ростом ДНК ВГВ, в том числе отмечены случаи со смертельным исходом. В среднем, обострения начинаются у больных, ранее не принимающих нуклеозидные препараты, на 23-24-ые недели после окончания терапии препаратом Энтекавир. Большинство из них были зарегистрированы у пациентов с отрицательными HBeAg. Функция печени должна контролироваться в течение равных промежутков времени как в клинических, так и в лабораторных наблюдениях на протяжении, по крайней мере, 6 месяцев после прекращения лечения гепатита.

Пациенты с декомпенсированным заболеванием печени

Более высокий показатель тяжелых побочных явлений (независимо от причины) наблюдался у пациентов с декомпенсированным поражением печени, в частности класс С по шкале Чайлд-Туркотт-Пью по сравнению с показателями у пациентов с компенсированным поражением печени. Эти больные подвергаются большему риску возникновения лактоацидоза и побочных реакций, таких как гепаторенальный синдром, поэтому необходимо тщательно наблюдать за клиническими и лабораторными показателями у этой группы населения.

Лактоацидоз и тяжелая гепатомегалия со стеатозом

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента. Так как энтекавир является нуклеозидным аналогом, этот риск не следует исключать. Лечение аналогами нуклеозидов следует прекратить в случае быстрого повышения уровней аминотрансферазы, прогрессивной гепатомегалии или метаболического/лактоацидоза неизвестной этиологии. Такие реакции со стороны пищеварительной системы, как тошнота, рвота и боли в животе, могут свидетельствовать о развитии лактоацидоза. Тяжелые случаи, иногда со смертельным исходом, были связаны с панкреатитом, печеночной недостаточностью/стеатозом печени, почечной недостаточностью и более высоким уровнем сывороточного лактата. При назначении нуклеозидных аналогов пациентам с гепатомегалией, гепатитом или другими известными факторами риска при заболевании печени, следует проявлять осторожность (особенно при назначении женщинам с ожирением). За этими пациентами необходимо вести тщательное медицинское наблюдение.

Врачи должны убедиться, что изменения АЛТ связаны с улучшением других лабораторных маркеров хронического гепатита В из-за ответной реакции на лечение, а не с возможным лактоацидозом.

Резистентность и особые меры предосторожности для пациентов, не поддающихся лечению ламивудином

Мутации в ВГВ-полимеразе, которые кодируют ламивудин-резистентные замены, могут привести к последующему возникновению вторичных замещений, в том числе тем, которые связаны с резистентностью к энтекавиру (ETVr). У небольшого процента пациентов, не поддающихся лечению ламивудином, ETVr замены в остатках rtT184, rtS202 или rtM250 присутствовали в исходном состоянии. Пациенты с ламивудинорезистентным ВГВ имеют более высокий риск развития последующей резистентности к Энтекавиру, чем пациенты не резистентные к ламивудину. Кумулятивная вероятность развивающейся генотипической резистентности к энтекавиру после 1, 2, 3, 4 и 5 лет лечения в ламивудин-резистентных исследованиях составила 6%, 15%, 36%, 47% и 51%, соответственно. У ламивудин-резистентной группы населения следует часто контролировать вирусологический ответ и проводить необходимое тестирование на резистентность. У пациентов с неоптимальным вирусологическим ответом после 24 недель лечения энтекавиром следует пересмотреть схему лечения. Начиная лечение больных с документированной историей ламивудин резистентности при ВГВ, следует рассмотреть терапию препаратом, содержащим только энтекавир, вместо комбинированного использования энтекавира со вторым антивирусным препаратом (который не разделяет перекрестную резистентность ни с ламивудином, ни с энтекавиром). Ранее существовавшая ламивудин-резистентность при ВГВ характеризуется повышенным риском возникновения резистентности к энтекавиру, независимо от степени заболевания печени. У пациентов с декомпенсированным заболеванием печени, вирусологический прорыв может быть связан с серьезными клиническими осложнениями заболевания печени. Таким образом, у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени и ламивудинрезис-тентностью при ВГВ, предпочтение следует отдавать терапии препаратом, содержащим только энтекавир, а не комбинированному применению энтекавира со вторым противовирусным препаратом (который не разделяет перекрестной резистентности ни с ламивудином, ни с энтекавиром).

Коинфицирование гепатитом С или Д

Нет данных об эффективности энтекавира у пациентов коинфицированных вирусом гепатита С или Д.

Одновременное инфицирование ВИЧ

Воздействие Энтекавира на пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита В и не проходящих одновременное эффективное лечение от ВИЧ, не изучалось.

Ограниченный клинический опыт предполагает возможное развитие резистентности к нуклеотидным ингибиторам обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), в случае, если Энтекавир используется при инфекции вирусного гепатита В у пациентов с ВИЧ-инфекцией, ранее не получавших лечение от ВИЧ-инфекции. Лечение энтекавиром не должно использоваться для ВИЧ/ВГВ коинфицированных пациентов, не получающих высокоактивную ретровирусную терапию. Нет данных об эффективности энтекавира у пациентов, коинфицированных ВИЧ с отрицательными HBeAg. Существуют довольно ограниченные сведения о коинфицированных ВИЧ пациентах с низким числом CD4 клеток (< 200 клеток/мм3).

Энтекавир не изучался в качестве препарата для лечения ВИЧ-инфекции.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам, у которых клиренс креатинина составляет < 50 мл/мин, включая находящихся на гемодиализе или ХАПД, рекомендуется прием препарата с осторожностью и основываясь на индивидуальной переносимости и эффективности.

Пациенты, перенесшие пересадку печени

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Информация для пациентов

Пациенты должны находиться под врачебным наблюдением во время приема Энтекавира; любые новые появившиеся симптомы или препараты, назначаемые для одновременного приема, необходимо обсуждать с лечащим врачом. Пациенты должны быть информированы о том, что в некоторых случаях, прекращение приема препарата может вызвать нарушение функции печени. Схему приема препарата следует менять под руководством врача.

До начала терапии Энтекавиром, пациентам должны предложить пройти тест на ВИЧ-антитела. Пациенты должны быть поставлены в известность о том, что в случае, если они являются ВИЧ-инфицированными и не проходят эффективное лечение от ВИЧ, энтекавир может повысить резистентность ВИЧ к препаратам, принимаемым для лечения ВИЧ-инфекции.

Пациентов также необходимо информировать, что при лечении Энтекавиром риск передачи ВИЧ другим лицам при половом контакте или заражении крови не снижается. Поэтому необходимо принимать адекватные меры защиты.

Лактоза

Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность и период лактации

Данные о применении энтекавира беременными женщинами отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность при больших дозах. Потенциальный риск для человека неизвестен. Энтекавир не следует использовать во время беременности. Данных о влиянии энтекавира на передачу вируса гепатита В от матери к новорожденному младенцу отсутствуют. Таким образом должны быть предприняты соответствующие меры для предотвращения неонатального приобретения вируса гепатита В.

Во время курса лечения энтекавиром кормление грудью следует прекратить. Учитывая, что потенциальные риски для развивающегося плода неизвестны, женщины детородного возраста должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Фертильность

Токсикологические исследования на животных, которым вводился энтекавир, не продемонстрировали нарушения фертильности.

Применение у пожилых пациентов

В ходе клинических исследований Энтекавира, численность пациентов в возрасте 65 лет и выше не была достаточной, чтобы определить, отличается действие препарата у этих пациентов от эффекта его у более молодых пациентов. Энтекавир выводится из организма преимущественно через почки, и риск токсических реакций препарата может быть выше у пациентов с нарушением функций почек. По причине высокой вероятности почечной недостаточности у пожилых пациентов, необходимо соблюдать осторожность при подборе дозировок и контроль за функцией почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения препаратом Энтекавир утомляемости, головокружения, обморока, ортостатической/постуральной гипотензии, зрительных расстройств и других нежелательных явлений, которые могут повлиять на способность управлять транспортным средством. При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Энтекавир: состав, показания и противопоказания, способ применения

Энтекавир — это противовирусный препарат нового поколения из группы аналогов нуклеозидов гуанозина для лечения хронической HBV-инфекции. Научные исследования по отношению к этому препарату показали эффективность в лечении больных с хроническим гепатитом B, а также отличную переносимость и безопасность средства. Врачи настаивают на отсутствии синдрома отмены даже через несколько лет приема лекарственного средства.

Показания и противопоказания

Препарат такого типа назначается пациентам, страдающим от хронического гепатита B с разными формами поражения печени: компенсированным и декомпенсированным.

Основными показаниями к применению Энтекавира являются:

  • хронический гепатит B;
  • признаки наличия воспаления печени;
  • поражение печени разной формы;
  • повышенный уровень АЛТ или АСТ.

Существуют некоторые ограничения в приеме препарата, на которые также перед началом курса лечения стоит обратить внимание. С особой осторожностью принимают Энтекавир пациенты с нарушениями работы почек. В таком случае должна быть составлена индивидуальная дозировка.

Врачи не дают гарантии на эффективную работу лекарства у пациентов, которые пережили пересадку печени. В таком случае рекомендуется дополнительно контролировать работу почек во время всего курса лечения, а также включить прием иммунодепрессантов.

Основными противопоказаниями для начала приема лекарства могут быть:

  • гиперчувствительность к компонентам лекарства;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • печеночная недостаточность.

Научных исследований эффективности работы Энтекавира во время беременности не проводилось, по этой причине врачи не дают гарантии безвредного влияния лекарства на плод. Если ожидаемый результат превышает все риски для плода, то применение Энтекавира возможно. Выведение компонентов Энтекавира во время лактации не было зафиксировано. Тем не менее, врачи рекомендуют отказаться от грудного вскармливания во время прохождения терапии.

Инструкция по применению

Препарат назначается внутрь приблизительно за несколько часов до еды и не позднее 2-3 часв после после.

Обычно дозировка лекарственного средства составляет 500 мкг один раз в сутки. Повышение дозы до 1 мг в сутки может быть обусловлено наличием сопротивления организма ламивудину. Подобное назначение может быть и у страдающих тяжелой формой поражения печени.

В курс лечения пациентов с почечной недостаточностью должен входить креатин. Частота применения зависит от состояния внутренних органов, в частности, печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

При передозировке пациент может испытывать нервозность, сильные головокружения, раздражительность, слабость, головные боли и рвоту. В таких случаях больному должна быть оказана медицинская помощь в виде поддерживающей терапии под строгим наблюдением специалистов.

У пациентов могут возникнуть побочные эффекты:

  • снижение аппетита;
  • диарея;
  • раздражительность;
  • проблемы со сном;
  • головная боль;
  • сыпь, крапивница, зуд;
  • внезапное снижение или повышение массы;
  • учащенное дыхание;
  • слабость.

Стоимость и аналоги

При непереносимости входящих в состав компонентов врач заменяет препарат на аналог. Чаще всего в качестве аналогов Энтекавира применяются:

  • Боцепревир;
  • Атазанавир;
  • Нелфинавир;
  • Индинавир;
  • Телапревир;
  • Лопинавир;
  • Ритонавир;

Стоит обратить внимание, что заменять препарат на аналогичное средство можно только по рекомендации специалиста. Прием одного из лекарств без согласования с врачом может быть опасен для здоровья.

Средняя цена таблеток Энтекавира варьируется от 5 000 до 10 000 рублей в зависимости от выбранной покупателем дозировки. Стоимость препарата может отличаться в разных регионах страны.

Прием комплекса других препаратов с Энтекавиром должно проводиться под строгим наблюдением специалистов. Выведение Энтекавира преимущественно осуществляется почками, поэтому одновременное использование лекарств, угнетающих работу почек или разрушающих клетки печени, может привести к застою некоторых компонентов в организме.

Отзывы пациентов

Юрий. Борюсь с хроническим гепатитом уже больше года. Ничего смертельного нет, но и приятного мало. После приема Энтекавира действительно улучшились анализы. Лекарство помогает.

Наталья. Год назад у меня обнаружили вирусный гепатит В. Была в ужасе и панике. Первое время даже не знала, что с этим делать. Обратилась к врачу, который сразу мне выписал строгую диету. Прежде всего я отказалась от спирта. Постепенно я ограничивала себя в употреблении молочных продуктов, сахара (даже фрукты старалась принимать в малых количествах), мяса. Ранее я не вела здоровый образ жизни, и первые несколько недель казались для меня настоящей пыткой, но страх перед заболеванием каждый раз оказывался сильнее. Я находила в себе силы не сдаваться. Вместе с диетическими изменениями мне необходимо было принимать препарат Энтекавир. Надо сказать, что на последующие полгода это лекарство стало частью моей повседневной жизни. При повторной сдаче анализов я была взволнована как никогда. И каково же было мое удивление, когда обнаружилось, что вирус ушел! Несмотря на мою радость и результаты анализов, врач настоял на продолжении лечения. Я так и делаю, но нужно сказать, что оно отнимает у меня львиную долю средств. Конечно, здоровье превыше каких-то материальных вещей, но тем не менее ощущаю сильный удар по моему бюджету во время этого курса. Сейчас я чувствую себя намного здоровее, чем до начала заболевания. А бутылочку от лекарства сохранила на память, как знак того, что я избавилась от такой страшной болезни!

Владимир. В нашей семье случилось несчастье. Во время нанесения татуировки моему сыну занесли гепатит В. Кроме того, что заболевание само по себе тяжелое и требует тщательного ухода, обнаружилось оно, только когда печень уже была в катастрофическом состоянии. Мы всей семьей бегали по больницам и искали достойного специалиста, который помог бы нам с этой проблемой. В конце концов, врач был найден. Первым делом сыну тут же ограничили список продуктов, которые он может принимать во время лечения. Мой сын никогда не был падок на газированные напитки или жареную пищу, но сам факт запретов и ограничений жутко его нервировали. Было видно, как сам процесс лечения давался ему особенно тяжело. После этого начался непосредственно сам курс лечения. Препарат Энтекавир ему подобрал врач. Мы с женой много читали отзывов про это лекарство и были удивлены тому, насколько оно популярно среди больных. Никаких серьезных побочных эффектов не замечалось. Само лечение переносится на удивление легко и без всяких осложнений, а печень возвращается в нормальное состояние. Единственное, что нас встревожило вначале — сонливость в первые недели приема лекарства.

Ирина. Не знала, что существует хронический гепатит В, но, увы, мне пришлось узнать о нем на одном из обследований. Столько нервов и сил было потрачено на врачей и больницы, а все попусту. Назначали самые разные лекарства. Одни работали чуть лучше, другие чуть хуже, но кардинальных изменений я не вижу уже три года. Придерживаюсь строгой диеты, ограничила себя во всем, но и это не особо способствует ускорению лечения. Уже три года, как пью Энтекавир по 0,5 мг. Вирусная нагрузка минимальна, АЛТ и АСТ в нормальном состоянии, но сам гепатит никуда не уходит. Как объяснил мне врач, он просто «спит» в клетке. Уже не знаю, что делать. К каким врачам я только не обращалась, сменила четырех инфекционистов, и все твердят, что перспектив у меня немного. Если брошу пить Энтекавир, то снова буду нагружать печень, и это только ухудшит и без того мое не лучшее состояние. Очень хочется здоровья, но пока не вижу сильных улучшений.

Александра. Для меня гепатит В является проблемой уже несколько лет. Мне делали уколы и назначали огромное количество препаратов — толку от этого ноль. У меня уже практически не оставалось надежды на выздоровление, и с каждым новым днем опускались руки. Параллельно искала различные препараты в интернете и однажды наткнулась на Энтекавир. Посоветовавшись с врачом, было принято решение попробовать лечение этим препаратом. Цена Энтекавира в СПб оказалась более приемлемой, чем в Москве. Сын купил лекарство и отправил почтой. Лекарство действительно стоящее, все лабораторные показатели показывают улучшение. Я даже и мечтать о таком не могла! Ощущаю прилив сил и энергии. Считаю особенным достоинством лекарства то, что принимать его нужно в виде таблеток, ведь это куда удобнее, чем различные уколы и капельницы. Иду на поправку, активно занимаюсь выздоровлением. Советую всем, кто страдает такой же проблемой, как и я, обзавестись Энтекавиром.

КЕРКАВИТ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Керкавит – комбинированный поливитаминный препарат, компенсирующий недостаток витаминов и аминокислот. Благодаря своему составу Керкавит восполняет физиологические потребности организма и улучшает трофику волос и ногтей, останавливает процесс выпадения волос, в то же время стимулирует их рост, улучшает структуру волос, способствует устранению перхоти, зуд и себореи. Действует как антиоксидант, стимулирует регенерационные процессы в клетках кожи.
Тиамин (витамин В1) – необходим для окислительного декарбоксилирования кетокислот, (пировиноградной и молочной), синтеза ацетилхолина, он участвует в углеводном обмене и связанных с ним энергетическом, жировом, белковом, водно-солевом обмене, оказывает регулирующее воздействие на трофику и деятельность нервной системы. При недостаточном поступлении тиамина пировиноградная и молочная кислоты накапливаются в тканях, нарушается синтез ацетилхолина, вследствие чего ухудшаются функции ряда систем, в первую очередь, нервной, сердечно-сосудистой и пищеварительной. Тиамин улучшает циркуляцию крови и участвует в кроветворении, необходим для тонуса мышц пищеварительного тракта, желудка и сердца. Тиамин представляет собой клеточный энергетик, способствующий росту организма, повышает умственную и физическую работоспособность. Тиамин выступает как антиоксидант, защищая организм от вредного воздействия алкоголя и табака.
Кальция пантотенат (витамин B5) – стимулирует процессы синтеза кератина и других важных компонентов волоса, снижает потребность волосяных фолликулов в кислороде, обладает противовоспалительным и противоаллергическим эффектом.
Кислота парааминобензойная – витаминоподобное соединение влияет на обменные процессы, происходящие в организме, обеспечивает нормальное пищеварение, в том числе усвоение белков и жиров, нормализует работу щитовидной железы, участвует в образовании эритроцитов, предупреждая развитие анемии, влияет на рост волос и поддерживает их нормальную окраску, способствует восстановлению природного цвета седых волос, замедлению образования морщин, защищает кожу от солнечных ожогов.

Дрожжи – способствуют укреплению и росту ногтей, волос, применяются в лечении фурункулезов, дерматозов, экземы, псориаза, повышают иммунитет, умственную и физическую работоспособность.
L-цистин – аминокислота, регулирует процессы превращения углеводов в организме, уменьшает симптомы и снижает выраженность аллергических реакций, стабилизирует уровень сахара в крови, улучшает функцию поджелудочной железы.
Кератин – основной структурный белок волос. Он препятствует обезвоживанию волоса, придает ему прочность, эластичность и здоровый блеск.

Витамины Керкавит рекомендуются при выпадении волос различной этиологии: медикаментозной, гормональной, вследствие беременности, как результат недостатка витаминов и микроэлементов, а также неизвестной этиологии; замедленном росте волос; повреждении структуры ногтей и волос (хрупкость и слоистость); нарушении роста ногтей, потере блеска и привлекательности.

Способ применения

Керкавит принимают по 1 капсуле 1 раз в день перед или после еды. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Для получения желаемого эффекта рекомендуется применение препарата в течение месяца.

В редких случаях диспепсические побочные явления (в случае применения большой дозы), аллергические реакции: ангиоэдема, крапивница, зуд кожных покровов.
:
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов данного препарата Керкавит.

Беременность

:
Керкавит не рекомендуется применять во время беременности и лактации, из-за отсутствия достоверных клинических данных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение Керкавита с сульфаниламидными препаратами. Cледует избегать употребления алкоголя в период приема препарата.
Не рекомендуется применять препарат более 4-х недель.
Не рекомендуется одновременное применение совместно с поливитаминными комплексами, содержащими тиамина мононитрат или кальция пантотенат.
:
Данные о передозировке препарата Керкавит отсутствуют.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы.
10 капсул в блистере.
3 блистера в картонной коробке с листком-вкладышем.

Состав

:
1 капсула Керкавит содержит: активное вещество: тиамина мононитрат (Витамин B1) 60 мг, кальция пантотенат (Витамин В5) 60 мг, парааминобензойная кислота 30 мг, дрожжи 130 мг, L-цистин 20 мг, кератин гидролизованный 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кизельгур, пласдон S-630, тальк очищенный, магния стеарат.

Дополнительно

:
Не рекомендуется применение Керкавита детям, поскольку безопасность и эффективность использования препарата у детей не изучены.
Керкавит не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: КЕРКАВИТ

Entekor (Entecavir)

Индийская компания Aprazer предлагает препарат для лечения вирусного гепатита В с торговым названием Entekor (Энтекор). В нем содержится 0,5 мг или 1 мг энтекавира (Entecavir), который гораздо более эффективен ламивудина. Препарат является дженериком Baraclude (Бараклюд) из США от фармацевтической компании Bristol-Myers Squibb. При этом его стоимость в среднем в 8 раз ниже стоимости оригинального лекарственного средства.

Принцип действия энтекавира основан на эффективном подавлении развития и размножения вируса гепатита В. В случае, если у пациента обнаружено такое сопутствующее заболевание, как вирус иммунодефицита человека, назначение энтекавира может спровоцировать мутацию штаммов ВИЧ. Такое изменение может привести к повышению резистентности клеток ВИЧ и усложнит дальнейшее его лечение. Поэтому перед началом терапии следует установить все сопутствующие вирусному гепатиту В заболевания.

Согласно инструкции по применению, в упаковке Entekor содержится 30 таблеток. Их следует принимать по одной в день за два часа до или через два часа после приема пищи. Дозы в 0,5 мг обычно достаточно для проведения успешной противовирусной терапии. В случае же наличия резистентности вируса к лечению ламивудином, дозу энтекавира следует увеличить до 1 мг в сутки за один прием.

Некоторые особенности приема энтекавира

Существуют противопоказания к приему Entekor. Среди них – повышенная чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата. Также препарат не назначается пациентам младше 16 лет. Одновременный прием энтекавира с лекарственными средствами, ухудшающими функцию почек, может привести к повышению содержания энтекавира или упомянутых средств в организме. Это следует учитывать при назначении дозировки препарата. Энтекавир может снижать концентрацию внимания, так что при управлении сложными механизмами в этот период времени его принимать не стоит.

Побочные действия данного препарата представляют собой расстройства со стороны пищеварительного тракта и нервной системы. Чаще всего встречаются тошнота, рвота и диарея. А также головная боль, головокружение, быстрая утомляемость и проблемы со сном. Проблема передозировки энтекавира детально не была изучена и требует симптоматического лечения. Исследования в области применения данного препарата у беременных и его влияния на развитие плода также не проводились. Назначение этого лекарственного средства беременным возможно лишь в случае крайней необходимости. Не следует совмещать прием энтекавира и кормление грудью.

Купить Entekor с услугой доставки на дом можно на нашем сайте. Предварительная консультация с врачом-гепатологом крайне рекомендуется. Для успешного лечения и отсутствия негативных последствий для организма необходимо провести ряд исследований. Они определят состояние печени, почек и наличия сопутствующих заболеваний. Лечение некоторых из них может повлиять на ход терапии. Следует знать, что при резкой отмене энтекавира возможно обострение гепатита. После завершения приема препарата прохождение периодического обследования необходимо для своевременной диагностики состояния печени.