Эксенатид инструкция по применению

Содержание

Баета® (Byetta)

Последняя актуализация описания производителем 02.04.2009 Рекомендуется более полная информация:

  • Эксенатид (ДВ)

Фильтруемый список

Действующее вещество:

Эксенатид* (Exenatide*)

АТХ

A10BJ01 Эксенатид

Фармакологическая группа

  • Гипогликемические синтетические и другие средства

Состав и форма выпуска

Раствор для подкожного введения 1 мл
эксенатид 250 мкг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, маннитол, метакрезол, вода д/и

в шприц-ручках с картриджами по 1,2 или 2,4 мл; в пачке картонной 1 шприц-ручка.

Описание лекарственной формы

Раствор для п/к введения — бесцветный, прозрачный.

Характеристика

Гипогликемический препарат.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой миметик инкретина и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты, присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического аденозинмонофосфата (АМФ) и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы.

По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом типа 2 за счет механизмов, перечисленных ниже.

При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», специфично отсутствует у пациентов с сахарным диабетом типа 2. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете типа 2. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

У пациентов с сахарным диабетом типа 2 на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Было показано, что введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи; подавляет моторику желудка, что ведет к замедлению его опорожнения.

У больных сахарным диабетом типа 2 терапия эксенатидом в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной глюкозы крови, а также показателя гликозилированного гемоглобина (HbA1c), улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание. После п/к введения эксенатида в дозе 10 мкг пациентам с сахарным диабетом типа 2 эксенатид быстро всасывается и через 2,1 ч достигает Сmax, которая равна 211 пг/мл. AUCo-inf составляет 1036 пг×ч/мл. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmах. Одинаковое воздействие наблюдалось при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья.

Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) эксенатида после п/к введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение. Эксенатид преимущественно выводится за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч. Конечный Т1/2 составляет 2,4 ч. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у пациентов с нормальной функцией почек; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение функции печени не изменяет концентрации эксенатида в крови.

Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается.

Фармакокинетика эксенатида у представителей разных рас практически не изменяется. Коррекцию дозы с учетом этнического происхождения проводить не требуется.

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учетом ИМТ проводить не требуется.

Показания препарата Баета®

Сахарный диабет типа 2 в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины, или метформина и тиазолидиндиона в случае недостижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

сахарный диабет типа 1 или наличие диабетического кетоацидоза;

почечная недостаточность тяжелой степени (Cl креатинина — <30 мл/мин);

наличие тяжелых заболеваний ЖКТ с сопутствующим гастропарезом;

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата у детей не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; иногда — боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко — сонливость.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипогликемия (в комбинации с производными сульфонилмочевины); часто — ощущение дрожи, слабость, гипергидроз.

Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек; крайне редко — анафилактическая реакция.

Прочие: часто — кожная реакция в месте инъекции; редко — дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей). Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови (МНО) при одновременном применении варфарина и эксенатида, что иногда сопровождалось кровотечениями.

В связи с тем, что частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета® с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приемом углеводов.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Взаимодействие

Препарат Баета® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания из ЖКТ, т.к. Баета® может вызывать задержку опорожнения желудка. Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например антибиотики), не менее чем за 1 ч до введения эксенатида. Если такие препараты необходимо принимать с пищей, то следует принимать их во время тех приемов пищи, когда эксенатид не вводится.

При одновременном назначении дигоксина (в дозе 0,25 мг 1 раз/сут) с препаратом Баета® снижается Сmах дигоксина на 17%, а Тmах увеличивается на 2,5 ч. Однако общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии не изменяется.

На фоне введения препарата Баета® AUC и Сmах ловастатина уменьшались приблизительно на 40 и 28% соответственно, а Тmах увеличивалось приблизительно на 4 ч. Совместное назначение препарата Баета® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава крови (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).

У пациентов с легкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5–20 мг/сут), препарат Баета® не изменял AUC и Сmах лизиноприла при равновесном состоянии. Тmах лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 ч. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного сАД и дАД.

Отмечено, что при введении варфарина через 30 мин после препарата Баета® Тmах увеличивалось примерно на 2 ч. Клинически значимого изменения Сmах и AUC не наблюдалось.

Применение препарата Баета® в сочетании с инсулином, производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Способ применения и дозы

П/к, в область бедра, живота или предплечья.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят 2 раза/сут в любой момент в течение 60-минутного периода перед утренним и вечерним приемом пищи. Не следует вводить препарат после приема пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 мес после начала лечения дозу препарата можно увеличить до 10 мкг 2 раза/сут.

При совместном назначении с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов исходную дозу метформина и/или тиазолидиндиона можно не менять. В случае комбинации препарата Баета® с производными сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

Передозировка

Симптомы: тяжелая тошнота и рвота, а также быстрое развитие гипогликемии (при приеме дозы в 10 раз выше максимальной рекомендованной).

Лечение: проводят симптоматическую терапию, включая парентеральное введение глюкозы в случае выраженной гипогликемии.

Особые указания

Не рекомендуется в/в или в/м введение препарата.

Препарат Баета® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы или если раствор мутный, или имеет окрашивание.

На фоне терапии препаратом Баета® могут появляться антитела к эксенатиду. Однако это не влияет на частоту и типы регистрируемых побочных эффектов.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом Баета® может привести к снижению аппетита и/или массы тела и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования.

Пациенты перед началом лечения препаратом Баета® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».

Результаты экспериментальных исследований

В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При введении крысам дозы, в 128 раз превышающей дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Условия хранения препарата Баета®

В защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать). Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке хранить при температуре не выше 25 °C не более 30 дней. Не замораживать. Предохранять от воздействия света

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Баета®

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 2 года. После вскрытия хранить 30 сут (при температуре 2–— 8 °C ).

раствор для подкожного введения 250 мкг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет Акетонурический диабет
Декомпенсация углеводного обмена
Диабет сахарный инсулиннезависимый
Диабет сахарный типа 2
Диабет типа 2
Инсулиннезависимый диабет
Инсулиннезависимый сахарный диабет
Инсулинонезависимый сахарный диабет
Инсулинрезистентность
Инсулинрезистентный сахарный диабет
Кома молочнокислая диабетическая
Нарушение углеводного обмена
Сахарный диабет 2 типа
Сахарный диабет II типа
Сахарный диабет в зрелом возрасте
Сахарный диабет в преклонном возрасте
Сахарный диабет инсулиннезависимый
Сахарный диабет типа 2
Сахарный инсулиннезависимый диабет II типа

БАЕТА – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Баета – гипогликемическое средство, разработанное для контроля глюкозы в крови при СД 2-го типа. Эксенатид относят к категории аминокислотных амидопептидов. Как миметик инкретина он замедляет пищеварение, усиливает активность в-клеток. От традиционного инсулина препарат отличают фармакологические возможности и стоимость.

Кому показан эксенатид

Лекарство назначают диабетикам со вторым типом заболевания (кроме детей и беременных). Если терапия Метформином и другими гипогликемическими препаратами не дает желаемых результатов, как дополнительное средство назначают Баету. Используют инъекции и как монотерапию. Особую ценность при инсулиннезависимом СД представляют возможности препарата контролировать аппетит и массу тела.

Форма выпуска

Баета – это раствор без цвета и запаха. В 1 мл активно действующего компонента эксетанида содержится 250 мкг. В роли дополнительных ингредиентов – уксусная кислота, натрия ацетата тригидрат, матакрезол, маннитол и другие наполнители.

Лекарство выпускают в разовой шприц-ручке – аналоге инсулинового шприца нового поколения. Объем лекарства в такой ручке – 1,2 или 2,4 мл (в каждой упаковке – один такой шприц).

Для медикамента Баета аналогом может выступать только Эксенатид.

Фармакодинамические возможности

Что же происходит с Баетой после подкожного введения? Механизм воздействия лекарства простой. Инкретины, представителем которых является эксенатид (действующий компонент лекарства), усиливают продукцию инсулина и подавляют выработку печенью аналога глюкозы.

Эксенатид Баета помогает диабетикам контролировать сахар следующим образом:

  1. При высоких показателях глюкометра лекарство активизирует выработку в-клетками паренхимы инсулина.
  2. Как только содержание сахаров в крови приближается к норме, выделение гормона прекращается.
  3. При инсулиннезависимом типе СД после подкалывания Баеты первые 10 минут выработка инсулина не наблюдается. Медикамент восстанавливает инсулиновый ответ в обеих его фазах.

Замедляя процессы переваривания пищи, он подавляет аппетит и моторику кишечника (вплоть до возникновения запоров).

Мнение эксперта Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Если употреблять медикамент на голодный желудок, показатели глюкометра существенно снижаются.

Фармакокинетические особенности

Как всасывается, распределяется, усваивается и выводится лекарство?

  • После инъекции активный компонент эксенатид быстро распространяется по кровеносной системе и выполняет лечебное воздействие. При дозе в 10 мкг средних значений он достигает через 2 часа. Зона инъекций (бедро, предплечье или живот) на скорость всасывания и эффективность воздействия не влияют.
  • Метаболизируется препарат в ЖКТ, кровеносной системе и поджелудочной железе. Его фармакологические возможности не зависят от дозировки.
  • Почки выводят Баету за 10 часов. При почечных патологиях коррекция дозы не требуется, так как клиренс активного вещества у этой категории пациентов близок к норме.
  • Так как выводят препарат почки, печеночные патологии содержание эксенатида в плазме крови не меняют.

Возрастные особенности на механизм воздействия действующего компонента влияния не оказывают, поэтому в зрелом возрасте коррекция дозы не требуется. В детском возрасте (до 12 лет) воздействие эксенатида не изучено. В подростковом возрасте (12-18 лет) у получавших дозу в 5 мкг диабетиков реакции были аналогичны взрослым.

Мужчины и женщины одинаково реагируют на терапию Баетой. Не отмечено различий и у представителей различных рас, это означает, что коррекция дозы по таким критериям этим категориям диабетиков не нужна.

Мнение эксперта Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Не зафиксировано связи между фармакокинетическими возможностями Баеты и индексом массы тела. Корректировать дозу в соответствии с ИМТ не надо.

Баета при беременности

В период беременности и лактации инъекции Баеты противопоказаны, так как активные компоненты негативно влияют на формирование плода. В частности, употребление Баеты способно провоцировать у ребенка врожденный СД инсулинозависимого типа.

Развиваясь, организм ребенка принимает на себя функцию синтеза инсулина. Поджелудочная железа плода контролирует гликемические показатели и у ребенка, и у матери. Поэтому при планировании беременности надо пройти обследование и получить детальную консультацию по приему безопасных в новых условиях лекарств.

В основе противопоказаний к приему средства Баета лежит индивидуальная невосприимчивость активных компонентов формулы. Лекарство не назначают диабетикам с первым типом заболевания, а также в период диабетического кетоацидоза. Не полезен препарат больным с патологиями желудка, кишечника, почек, а также при гастропарезе.

Не показана Баета и несовершеннолетним, так как степень эффективности и безопасности медикамента для детей не проверялась. При аллергической реакции на ингредиенты метаболита лекарство не назначают.

Побочные последствия

Баета вызывает нежелательные последствия редко. Если его используют как монотерапию, частота развития гипогликемического синдрома – около 5% (если сравнивать с 1% плацебо).

Большинство таких случаев характеризуются слабой интенсивностью. Если они и проявляются, то, скорее всего, при несоблюдении медицинских рекомендаций, употреблении просроченного лекарства или при неправильном его хранении.

Мнение эксперта Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Локальные побочные явления (зуд, высыпания, покраснения) можно наблюдать на кожных покровах в местах введения средства. Иногда наблюдаются диспепсические нарушения, потеря аппетита, нарушение ритма дефекации.

Еще реже Баета служит причиной обострения патологии почек и увеличения содержания креатинина. При клинических наблюдениях информации о нефротоксичности эксенатида не зафиксировано, если не считать отдельных эпизодов острого панкреатита. О признаках заболевания (острой, непрекращающейся боли в животе) диабетиков надо проинформировать.

Первая инъекция может сопровождаться слабостью, тремором, в отдельных случаях – ангионевротическим отеком и анафилактическим шоком. При выявлении побочных последствий курс лечения приостанавливают и обращаются к эндокринологу за консультацией.

Так как все лекарственные средства на основе белков и пептидов могут провоцировать иммуногенность, в ходе терапии Баетой могут вырабатываться антитела к действующему компоненту, со временем их титр снижается и остается на низком уровне. На частоту и виды зафиксированных нежелательных последствий присутствие антител влияния не оказывает.

Наши читатели пишут Тема: Победила сахарный диабет От кого: Галина С. (galinaserova64@ya.ru) Кому: Администрации diabeta-net.ru

В 47 лет мне поставили диагноз — сахарный диабет 2 типа. За несколько недель я набрала почти 15 кг. Постоянная усталость, сонливость, чувство слабости, начало садиться зрение.

А вот и моя история

Когда стукнуло 55 года, я уже стабильно колола себе инсулин, все было очень плохо… Болезнь продолжала развиваться, начались периодические приступы, скорая буквально возвращала меня с того света. Все время думала, что этот раз окажется последним…

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете. Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья помогла мне полностью избавиться от сахарного диабета, якобы неизлечимой болезни. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, выращиваю помидоры и продаю их на рынке. Тетки удивляются, как я все успеваю, откуда столько сил и энергии, все никак не поверят, что мне 66 лет.

Кто хочет прожить долгую, энергичную жизнь и навсегда забыть про эту страшную болезнь, уделите 5 минут и прочитайте эту статью.

Диабетика надо предупредить, что инъекции Баеты будут способствовать потере аппетита и похудению. Такая реакция организма коррекции нормы не требует.

Руководство по применению

Используют Баету в виде монотерапии, дополняющей низкоуглеводную диету и мышечные нагрузки, позволяющие контролировать норму сахаров. При комбинированном лечении инъекции сочетают с таблетками Метформина, тиазолидиндионом, производных сульфонилмочевины, а также их комбинациями для достижения оптимального гликемического контроля.

Схему лечения разрабатывает доктор. Лекарство подкалывают под кожу на животе, бедрах, предплечье. На первом этапе курса лечения вводят утром и вечером минимальную дозу – 5 мкг. Лекарство надо принимать в течение часа до еды. После еды делать инъекции не рекомендуют. Через месяц при нормальной адаптации норму можно удвоить. При такой коррекции побочных явлений не будет.

Если пропущено время укола, следующую инъекцию выполняют без изменения дозы. Вводить раствор в вену или мышцу не рекомендуют. Если Баета используется в комплексном лечении с производными сульфонилмочевины, норма последней уменьшается для сокращения риска развития побочных явлений или передозировки.

Доктор обязан проинформировать диабетика о правилах пользования шприц-ручкой. Представление о процедуре поможет получить видеоруководство на этом ролике

Симптомы передозировки

При самолечении и экспериментах с дозировкой может развиваться передозировка. Распознать состояние можно по характерным признакам: отсутствию аппетита, изменению вкусовых пристрастий, диспепсическим расстройствам, изменении ритма дефекации. Нервная система сигнализирует об интоксикации болью головы, потерей координации, ухудшением качества сна.

Но чаще всего симптомы проявляются на коже: высыпания, отеки, зуд на месте уколов. Интенсивность признаков умеренная, лечение – симптоматическое. Обычно в таких случаях уточняют дозировку Баеты, при серьезных осложнениях отменяют все лекарства аналогичного спектра воздействия.

Результаты комплексной терапии

При выборе схемы лечения Баетой эндокринолога надо проинформировать обо всех лекарствах, которые диабетик принимает в этот момент. Особое внимание – таблеткам, которые принимаются внутрь и всасываются в ЖКТ. Так как лекарство задерживает опорожнение желудка, принимать другие медикаменты надо за 2 часа до инъекций Баеты.

Антибиотики можно употреблять с интервалом в 1 час. Если их надо «заедать», то прием лучше отложить на другое, например, обеденное время, когда препарат не вводится.

При параллельном лечении по схеме «Баета плюс Дигоксин» результативность терапии последним снижается. Гипертоники, употребляющие Лизиноприл, также должны выдерживать промежуток времени между инъекцией и таблетками. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы при совместной терапии жировой состав крови (липиды низкой и высокой плотности, триглицерол, общий холестерол) не меняют.

Применение Баеты на фоне инсулинотерапии, вместе с препаратами D-фенилаланина, меглитинида или ингибиторами б-глюкозидазы не изучено. Другие медикаменты могут провоцировать при сочетании с Баетой побочные последствия, и только врач сможет учесть все нюансы их взаимодействия.

Условия хранения шприц-ручек

Для препарата Баета инструкция по применению детально описывает все условия для ее хранения. Для аптечки надо выбрать сухое затемненное и прохладное место с температурным режимом 2-8 градусов тепла. Если герметичность нарушена и шприц-ручка уже была в работе, ее надо оставлять при комнатной температуре (до 25 градусов).

Срок годности такого лекарства – не более месяца. Доступ детям к аптечке надо ограничить. При хранении упаковки в холодильнике замораживать Баету нельзя.

Нельзя оставлять шприц-ручку с иглой, которую присоединяют на время использования. После процедуры иглу удаляют, а перед очередной инъекцией вставляют новую. Игнорирование условий хранения лекарства снижает его терапевтический эффект. Если прозрачный раствор помутнел, в нем появились хлопья, лекарство поменяло цвет, медикамент надо утилизировать.

Отпускают в аптечной сети Баету по рецепту. Использовать лекарство надо в течение двух лет с года выпуска, указанного на коробке. Просроченный препарат использовать нельзя – кроме низкой эффективности, риск развития побочных реакций увеличивается. Качество лекарства зависит и от соблюдения условий его хранения.

Баета: отзывы на форуме

На тематических форумах активно обсуждают возможности коррекции веса при помощи препарата Баета. Лекарством заинтересовались не только диабетики.

Мнение эксперта Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Новичок. Стоимость (от 2500 руб.), побочные проявления и метод введения говорят не в пользу Баеты. На ближайшие 7 лет у производителя эксклюзивные права на производство медикамента, поэтому цена его вряд ли будет падать. Во всяком случае, просто для похудения его вряд ли стоит использовать, лучше уже проверенный временем Метформин. Мнение эксперта Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Ветеран форума. Назначение Баеты для коррекции массы тела особенно популярно в США, хотя его возможности в этом плане ограничены – всего полтора-два килограмма. Гораздо важнее то, что лекарственное средство Баета способно воспроизводить возможности природного гормона инкретина ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Они способны стимулировать выработку инсулина, восстанавливать чувствительность б и в-клеток поджелудочной железы, которые у диабетиков со вторым типом заболевания или сильно занижены или полностью отсутствуют.

Баета – это лекарство, разработанное как синтетический аналог глюкагоноподобного пептида-1 человеческого организма, но время его воздействия намного больше. Ценность его для диабетиков именно в том и состоит, что он работает как гормон человека. Кроме коррекции веса и гликемического контроля, на 1-1,8% улучшаются и показатели гликозилированного гемоглобина.

При всех своих многочисленных достоинствах в сравнении с альтернативными средствами Баета не лишен и минусов. Форма выпуска медикамента предполагает лишь подкожные инъекции, таблетированного аналога не разработано. У трети диабетиков, продолжительное время использующих лекарство, есть жалобы на преходящие симптомы побочных реакций.

При подкалывании метаболита уровень ГПП-1 может подскочить в разы, а вместе с ним и вероятность возникновения гипогликемии. Баета как метаболическое средство хорошо зарекомендовало себя в комплексном лечении с другими гипогликемическими лекарствами.

На ролике – пошаговая инструкция по применению шприц-ручек нового поколения.

Клиническая картина Согласно Указу №56742, каждый диабетик может получить уникальное средство по специальной цене! Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии Татьяна Яковлева

Уже много лет я изучаю проблему ДИАБЕТА. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.

Спешу сообщить хорошую новость — Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 100%.

Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется вся стоимость препарата. В России и странах СНГ диабетики до 6 июля могут получить средство — БЕСПЛАТНО!

Рейтинг автора Автор статьи Шалаева Светлана Сергеевна эндокринолог, высшая категория, стаж 18 лет Написано статей 453

Действие препарата Баета при диабете

Баета (Byetta) является гипогликемическим средством, которое можно использовать для лечения диабета 2 типа в качестве монопрепарата или в комбинации с другими лекарствами аналогичного действия. Этот высокоэффективный фармацевтический продукт нового поколения позволяет держать под контролем уровень глюкозы в крови, регулировать аппетит пациента и его массу тела.

Международное непатентованное название

МНН Баеты — Эксенатид (Exenatide).

Баета – гипогликемическое средство, предназначенное для лечения диабета II типа, высокоэффективный фармацевтический продукт.

Лекарство принадлежит к фармакологической группе синтетических гипогликемических средств, предназначенных для лечения инсулинозависимого сахарного диабета, и имеет АТХ-код — А10Х.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме инъекционного раствора, применяемого для подкожного введения. Он представляет собой прозрачную жидкость, лишенную цвета и запаха. Его действующее вещество эксенатид имеет концентрацию 250 мкг на 1 мл раствора. Роль растворителя выполняет вода инъекционная, а вспомогательное наполнение представлено метакрезолом, тригидратом ацетата натрия, уксусной кислотой и маннитом (добавка Е421).

Раствор по 1,2 или 2,4 мл разливают в стеклянные картриджи, каждый из которых помещают в одноразовый шприц-ручку — аналог инсулинового инъектора. Внешняя упаковка картонная. В коробке находится только 1 шприц с лекарством.

В продаже имеется препарат с пролонгированным действием, который выпускается в виде порошка для приготовления суспензионной смеси. Полученная жидкость тоже применяется для подкожных инъекций. Порошковая субстанция (2 мг) засыпана в картридж, вмонтированный в шприц-ручку. В комплект входит инъекционный растворитель и инструкция.

Препарат Баета – это стеклянные картриджи с инъекционным раствором для подкожного введения, помещенные в одноразовые шприцы-ручки.

Действие препарата обеспечивается активностью эксенатида (эксендина-4).

Это синтетическое соединение представляет собой аминопептидную цепочку, состоящую из 39 аминокислотных элементов.

Данное вещество является структурным аналогом энтероглюкагона — вырабатываемого в организме человека пептидного гормона класса инкретинов, который еще называют глюкагоноподобным пептидом-1, или ГПП-1.

Инкретины продуцируются клетками поджелудочной железы и кишечника после приема пищи. Их функция заключается в инициации секреции инсулина. Благодаря своей схожести с этими гормональными веществами эксенатид оказывает на организм такое же действие. Выступая в роли миметика ГПП-1, он проявляет следующие лечебные свойства:

  • усиливает выделение инсулина β-клетками поджелудочной железы при повышении концентрации глюкозы в плазме;
  • снижает чрезмерную глюкагоновую секрецию, не нарушая при этом реакцию на гипогликемию;
  • подавляет моторную активность желудка, замедляя его опустошение;
  • регулирует аппетит;
  • уменьшает объем съедаемой пищи;
  • способствует похудению.

При диабете второго типа наблюдается нарушение функций β-клеток поджелудочной, в результате чего происходит затухание инсулиновой секреции. Эксенатид воздействует на обе фазы выделения инсулина. Но при этом инициированная им интенсивность работы β-клеток спадает по мере снижения глюкозной концентрации. Поступление инсулина приостанавливается в тот момент, когда гликемический показатель приходит в норму. Поэтому введение рассматриваемого препарата уменьшает вероятность развития гипогликемии.

Клинические исследования показали, что подобная терапия позволяет осуществлять эффективный контроль сахара в крови у больных диабетом 2 типа.

После введения Баеты в виде подкожной инъекции лекарство начинает всасываться в кровь, достигая максимального уровня насыщенности примерно через 2 часа.

Суммарная концентрация эксенатида растет пропорционально поступившей дозе в промежутке 5-10 мкг.

Лекарственное средство Баета достигает максимальной насыщенности в крови через 2 часа после подкожного введения и полностью выводится из организма в течение 10 часов.

Фильтрация лекарства осуществляется почечными структурами, в его метаболизации участвуют протеолитические ферменты. На выведение основной части препарата из тела уходит около 5 часов вне зависимости от использованной дозировки. Полное очищение организма занимает 10 часов.

Показания к применению

Препарат показан для адекватной гликемической коррекции при инсулинозависимой форме сахарного диабета. Баету можно использовать как гипогликемический препарат для проведения монотерапии. Такое инъекционное воздействие эффективно при условии соблюдения соответствующей диеты и регулярного выполнения лечебной гимнастики.

Данный препарат можно включать в комбинированный курс при недостаточной эффективности лечения другими противогликемическими средствами. Допускается несколько лекарственных сочетаний с Баетой:

  1. Производное сульфонилмочевины (ПСМ) и Метформин.
  2. Метформин и Тиазолидиндион.
  3. ПСМ с Тиазолидиндионом и Метформином.

Подобные схемы приводят к понижению уровня сахара в крови натощак и после приема пищи, а также показателя гликогемоглобина, что позволяет улучшить гликемический контроль над больными.

Препарат Баета назначается для адекватной гликемической коррекции, также он может использоваться для проведения монотерапии.

Препарат нельзя применять при сахарном диабете 1 типа. Другие противопоказания:

  • повышенная восприимчивость к действию эксенатида;
  • непереносимость вспомогательных добавок;
  • кетоацидоз;
  • поражение пищеварительного тракта, сопровождающееся снижением сократительной функции желудочной мускулатуры;
  • грудное вскармливание или беременность;
  • тяжелая форма почечной недостаточности;
  • возраст до 18 лет.

Грудное вскармливание – одно из противопоказаний для применения медикамента Баета.

Как принимать Баету?

Назначением препарата, определением оптимальных доз и контролем состояния больного сахарным диабетом занимается врач. Настоятельно рекомендуется воздерживаться от самолечения.

Инъекции вводятся под кожу в плечевой, бедренной или брюшной зоне. Место впрыскивания препарата не влияет на его действенность.

В первое время разовая дозировка составляет 0,005 мг (5 мкг). Укол делают перед завтраком и ужином. Временной разрыв между введением препарата и началом трапезы не должен превышать 1 час.

Между основными приемами пищи, с которыми сопряжено применение лекарства, должно проходить не менее 6 часов.

Спустя месяц лечения разовая доза может быть увеличена вдвое. Пропущенная инъекция не влечет за собой увеличение дозировки при последующем введении препарата. После приема пищи Баету колоть не следует.

При параллельном применении рассматриваемого средства с препаратом сульфонилмочевины врач может снизить дозировку последнего из-за потенциальной возможности развития гипогликемической реакции. А комбинированное лечение совместно с Тиазолидиндионом и/или Метформином не требует изменение первоначальных доз этих лекарств.

Побочные действия Баеты

Нежелательные реакции, вызванные эксенатидом, имеют умеренную степень выраженности и не требуют отмены препарата (за редким исключением). Чаще всего на начальном этапе лечения Баетой с дозировкой 5 мг или 10 мг появляется тошнота, которая проходит самостоятельно либо после коррекции дозы лекарства.

Тошнота – побочная реакция на действие препарата Баета, чаще всего проявляющаяся на начальном этапе лечения.

Желудочно-кишечный тракт

Часто у пациентов наблюдаются пищеварительные расстройства. Больные жалуются на тошноту, снижение аппетита, рвотные приступы, диспепсию, боли в области живота. Возможен рефлюкс, появление отрыжки, метеоризм, запор, нарушение вкусового восприятия. Было отмечено несколько случаев острого панкреатита.

Органы кроветворения

При совместном применении с Варфарином может нарушаться свертываемость крови. Были зафиксированы случаи развития кровотечений.

Центральная нервная система

Часто у больных появляются мигрени. Они могут ощущать головокружение или сталкиваться с приступами дневной сонливости.

Со стороны мочевыделительной системы

Возможно нарушение работы почек, ухудшение состояния пациентов, у которых диагностирована хроническая почечная недостаточность, скачок показателя сывороточного креатинина.

Со стороны кожных покровов

В месте введения препарата могут наблюдаться очаговые аллергические признаки.

Аллергии

Возможны аллергические реакции в виде высыпаний на коже, зуда, покраснения, отечности. Редко отмечаются анафилактические проявления.

Кожный зуд – побочная аллергическая реакция на использование медикамента Баета.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальные исследования в этом направления не проводились. Следует учитывать потенциальную возможность развития гипогликемии при совмещении рассматриваемого препарата с базальным Инсулином или ПСМ и проводить профилактические мероприятия.

При изменении цвета, прозрачности или однородности инъекционной жидкости использовать ее нельзя. Следует придерживаться рекомендованного способа введения препарата. Инъекции не назначают внутримышечно или внутривенно.

Ухудшение аппетита или похудение пациента не является показанием к отмене препарата, изменению его дозирования и частотности применения.

В ответ на внедрение эксенатида в организме могут вырабатываться антитела. Это не влияет на проявление побочной симптоматики.

Применение в пожилом возрасте

Фармакокинетика препарата не зависит от возраста пациентов. Потому необходимость в корректировании дозировки для пожилых людей отсутствует.

Пожилой возраст не является противопоказанием для применения медикамента Баета, а также не требует корректирования дозировки препарата.

Назначение детям

Влияние эксенатида на детский организм не изучалось, степень его эффективности и уровень безопасности для детей и подростков неизвестны. Поэтому возрастное ограничение для использования препарата — 18 лет.

Применение при беременности и в период лактации

На этапе вынашивания ребенка и в период естественного вскармливания матерям препарат не назначают.

Применение при нарушении функции почек

Если почечная недостаточность выражена слабо или умеренно, то дозировку препарата изменять не нужно (используются стандартные дозы).

При тяжелых патологиях клиренс может снижаться до 10 раз, поэтому таким пациентам Баету не назначают.

Применение при нарушении функции печени

В связи с тем, что основная нагрузка по выведению эксенатида приходится на почки, сбои в работе печени или желчного пузыря не являются противопоказанием для использования препарата и не накладывают ограничения.

Сбои в работе печени или желчного пузыря не являются противопоказанием для использования препарата.

Передозировка Баеты

Сильное превышение рекомендуемых доз эксенатида приводит к гипогликемии. В этом случае требуется инъекционное или капельное введение глюкозы. Симптомы передозировки:

  • приступы тошноты;
  • рвота;
  • низкое содержание глюкозы в плазме;
  • бледность покровов;
  • озноб;
  • головная боль;
  • потливость;
  • аритмия;
  • нервозность;
  • повышение АД:
  • тремор.

Аритмия – один из симптомов передозировки препарата Баета.

Взаимодействие с другими препаратами

Смешивать раствор с другими инъекционными лекарствами в 1 шприце запрещается.

Следует учитывать замедление работы желудка под действием эксенатида при приеме лекарств внутрь, т. к. степень их поглощения и скорость всасывания может сильно снижаться. Принимать такие средства следует задолго до введения Баеты, минимальный интервал — 1 час. Если же препарат нужно употребить во время еды, то это должен быть прием пищи, не сопряженный с инъекцией данного гипогликемического средства.

Ингибиторы протонной помпы необходимо принимать спустя 4 часа после укола или за 1 час до него.

При параллельном приеме Варфарина или других препаратов кумарина возможно увеличение протромбинового времени. Поэтому свертываемость крови следует держать под контролем.

Хотя совместное использование Баеты с лекарствами, ингибирующими ГМГ-КоА-редуктазу, не вызывает особых изменений в липидном составе крови, рекомендуется отслеживать холестериновый показатель.

Комбинация рассматриваемого средства с Лизиноприлом не вызывает изменение средних показателей АД у пациента.

Совмещение инъекций Баеты с приемом оральных контрацептивов не требует изменения дозировки препаратов.

Не нужно соблюдать каких-то особых интервалов между инъекциями Баеты и приемом лекарств — производных сульфанилмочевины.

При сочетании/параллельном приеме препарата Баета с Варфарином необходимо контролировать свертываемость крови.

Совместимость с алкоголем

Употреблять алкоголь или лекарственные препараты на спирту во время лечения крайне нежелательно.

Аналоги

Есть только 2 полных аналога препарата — Эксенатид и Баета Лонг. Аналогичным действием обладают такие гипогликемические средства:

  • Виктоза;
  • Инвокана;
  • Гуарем;
  • Новонорм;
  • Джардинс и др.

Дженерик Баеты — Байдуреон (Bydureon).

Виктоза – гипогликемическое средство, имеющее аналогичное действие с препаратом Баета.

Условия отпуска из аптеки

Свободный доступ к препарату отсутствует.

Можно ли купить без рецепта?

Приобрести Баету в аптеке можно только по рецепту.

Цена

Стоимость препарата 1,2 мл — от 5339 руб.

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре +2…+8°C, избегая замораживания.

Срок годности

В исходном виде лекарство хранят 2 года. После вскрытия упаковки его надо использовать в течение 30 дней.

Срок годности препарата Баета – 2 года в исходном виде и 30 дней – после вскрытия упаковки.

Производитель

Заявленная страна-производитель — Великобритания. Однако производство препарата осуществляется индийской фармацевтической компанией Macleods Pharmaceuticals Ltd.

Отзывы

Алла, 29 лет, г. Ставрополь.

Покупаю Баету маме. Дороговато, зато пользоваться удобно. Поначалу мама жаловалась, что ее подташнивает, но вскоре это прекратилось. Сахар держится стабильно, так что будем пользоваться препаратом и дальше.

Вероника, 34 года, г. Данилов.

Когда я перечитала инструкцию, то стало не по себе от перечня побочных эффектов. После укола меня стошнило. Я даже боялась очередную дозу вводить. Но муж сказал, что это я себя накрутила. Он оказался прав. Последующие инъекции уже не были столь мучительны. Врач сказал, что дозировку делить не нужно, а позже даже увеличил ее. Сейчас уже не тошнит, только иногда появляется дискомфорт в желудке.

Ольга, 51 год, г. Азов.

Стала использовать препарат в помощь Метформину. Первые дни ела через силу — аппетит пропал почти полностью. Потом организм адаптировался. Порции стали меньше, но аппетит вернулся. Теперь понятно, почему в Америке Баету назначают тем, кто желает сбросить вес.

Действие препарата Баета Лонг при диабете

Стоимость

Стоимость препарата зависит от нескольких факторов:

  • ценовой политики распространителя медикамента;
  • формы выпуска препарата;
  • региона продажи лекарственного средства.

В целом, в нашей стране стартовая цена медикамента составляет от 5 тысяч рублей за шприц-ручку, содержащую 1,2 мл препарата. Также в аптеках можно найти Баету от 7 тысяч рублей за упаковку с дозировкой 2,4 мл лекарственного вещества.

Стоимость медикаментозного средства для лечения диабета второго типа является несколько выше цены его основных аналогов. Это связано с тем, что препарат производится зарубежной компанией, расположенной в США.

Способ применения

Баета вводится подкожно, для инъекций необходимо выбирать участки в области плеча, бедра или живота (инъекции необходимо делать, чередуя участки).

Дозирование назначает специалист, самостоятельное изменение дозы эксенатида с учетом уровня глюкозы в сыворотке не требуется (однако может быть необходима коррекция дозы сульфонилмочевины).

Обычно назначают терапию препаратом Баета начиная с дозы 5 мкг дважды в сутки на протяжении месяца. Спустя 1 месяц от начала терапии следует оценить переносимость эксенатида и при необходимости увеличить дозу до 10 мкг дважды в сутки.

Применение препарата Баета в дозе более 10 мкг дважды в сутки не рекомендуется.

При проведении инъекций необходимо следовать указаниям инструкции по использованию шприц-ручки.

Обычно препарат Баета вводят в любое время на протяжении 60 минут до приема пищи (утреннего и вечернего) или в любое время на протяжении 60 минут перед любым основным приемом пищи (интервалы между основными приемами пищи должны быть не меньше 6 часов).

Не следует вводить препарат Баета после приема пищи. Если пациент пропустил очередную инъекцию препарата Баета, следующую дозу не следует удваивать или переносить во времени (пропущенная доза не вводится, следующая проводится по графику).

Если во время терапии препаратом Баета пациент получает терапию сульфонилмочевиной, может требоваться коррекция сульфонилмочевины для предупреждения развития гипогликемии. Если во время терапии препаратом Баета пациент получает терапию метформином, коррекция дозы последнего не требуется.

Пациентам пожилого возраста препарат Баета следует назначать осторожно, стартовая доза для таких пациентов должна составлять 5 мкг/сутки, при хорошей переносимости дозу можно увеличить до 10 мкг/сутки. Данные о применении препарата Баета у пациентов старше 75 лет ограничены

При легкой степени недостаточности гепатобилиарной системы и почек (показатели фильтрации 50–80 мл/минуту) снижение дозы эксенатида не требуется.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации 30–50 мл/минуту) следует начинать терапию эксенатидом с 5 мкг/сутки и при хорошей переносимости увеличивать дозу до 10 мкг/сутки.

Пациентам с терминальной стадией недостаточности почек и выраженной недостаточностью почек, требующей проведения диализа, препарат Баета не назначают.

Фармакология

В отличие от эндогенного ГПП-1, фармакокинетический и фармакодинамический профили препарата Баета Лонг обеспечивают возможность его применения один раз в неделю.
В фармакодинамическом исследовании эксенатида с участием пациентов с СД2 (n=13) было показано восстановление первой фазы секреции инсулина и улучшение второй фазы секреции инсулина в ответ на внутривенное болюсное введение глюкозы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль за счет долгосрочного снижения постпрандиальной глюкозы и глюкозы в крови натощак у пациентов с СД2. Показатели всасывания эксенатида обуславливают способность препарата Баета Лонг к длительному действию. После попадания в кровоток эксенатид распределяется и выводится в соответствии с известными фармакокинетическими свойствами (описаны в данном разделе).

БАЕТА ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Монотерапия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соотвествии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

Местные реакции: очень часто — зуд в месте инъекции; редко — сыпь, покраснение в месте инъекции.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение.

При применении препарата Баета в качестве монотерапии, частота возникновения случаев гипогликемии составляла 5% по сравнению с 1% плацебо.

Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренно выраженными.

Комбинированная терапия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соотвествии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, диарея; часто — снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс; нечасто — боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм; редко — острый панкреатит. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; редко – сонливость.

Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины). Т.к. частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата Баета с производными сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производных сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными, и купировались пероральным приемом углеводов.

Со стороны обмена веществ: часто — гипергидроз; редко — дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей).

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек; очень редко — анафилактическая реакция.

Местные реакции: часто — зуд в месте инъекции; редко — сыпь, покраснение в месте инъекции.

Прочие: часто — дрожь, слабость.

Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свертывания крови при одновременном применении варфарина и эксенатида, нечасто сопровождающегося кровотечениями.

В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения.

Спонтанные (постмаркетинговые) сообщения

Аллергические реакции: очень редко — анафилактическая реакция.

Нарушения питания и обмена веществ: очень редко — дегидратация, обычно ассоциированная с тошнотой, рвотой и/или диареей, снижение массы тела.

Со стороны нервной системы: дисгевзия, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, запор, метеоризм; редко — острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление хронической почечной недостаточности, нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Лабораторные исследования: повышение МНО (при комбинировании с варфарином), в некоторых случаях ассоциировавшееся с развитием кровотечений.

Комбинирование с другими препаратами

В составе комплексной терапии сахаропонижающий препарат назначается с осторожностью, так как на препараты других фармакологических групп оказывает воздействие:

  • с гипотензивными средствами (Лизиноприлом) следует соблюдать интервал между приемом таблеток и введением Баета;
  • совместный прием с Варфарином увеличивает период выведения гипогликемического средства;
  • при употреблении холестеринснижающего препарата Ловастатина ослабляется действие эксенатида;
  • гипогликемические пероральные средства усиливают действие эксенатида, что влечет за собой выраженное снижение сахара в крови;
  • с седативным гликозидом Дигоксином снижается эффективность обоих средств, и увеличивается время выведения эксенатида.

Таблетки и капсулы в пленочной оболочке, экстренная абсорбция которых происходит в ЖКТ, следует принимать до подкожного введения Баета. Развивающийся диспепсический синдром негативно сказывается на фармакодинамике ЛС и состоянии ЖКТ.

В программе «Пусть говорят» рассказали про диабет

Почему аптеки предлагают устаревшие и опасные лекарства, при этом скрывая от людей правду о новом препарате…

Условия хранения

Препарат Баета следует хранить вне доступа детей. Рекомендованная температура для хранения препарата Баета составляет 2–8 градусов Цельсия. Запрещено замораживать препарат. После каждого применения необходимо возвращать шприц-ручку в холодильник.

Эксенатид можно хранить до 7 дней при температуре до 25 градусов Цельсия на протяжении 30-дневного периода использования.

Спустя 30 дней после первого применения шприц-ручку следует утилизировать.

Шприц-ручку запрещено хранить с присоединенной иглой.

Препарат необходимо хранить вдали от солнечных лучей.

Срок годности – 2 года.

Использование во время беременности

Специалисты не рекомендуют применять лекарственный препарат женщинам, которые ожидают рождения малыша.

Это связано с возможными негативными влияниями эксенатида на развивающийся в утробе матери плод.

Если беременность наступает на фоне приема данного медикамента, тогда женщине предлагается отказаться от него в пользу . К сожалению, в настоящий момент нет сведений о том, проникает ли синтетическое вещество в грудное молоко или нет.

Несмотря на это, врачи настоятельно не рекомендуют принимать Баету во время лактации, что позволяет обезопасить организм младенца от проникновения в него химических компонентов препарата.

Инструкция по применению

Лекарственное средство нужно вводить подкожно.

Местами для инъекций могут быть:

  • область бедра;
  • зона предплечья;
  • область на животе вокруг пупка.

Начинать терапию следует с минимальной дозы лекарства, равной 5 мкг. Его следует вводить дважды в течение суток, не раньше, чем за 1 час до еды. Инъекции не должны выполняться после завтрака или ужина. Пропуск укола, независимо от причины, не меняет время последующего введения препарата под кожу. Возможно первоначальное увеличение дозы до 10 мкг через месяц с момента начала терапии.

Применение фармацевтического средства Баета совместно с производными Сульфонилмочевины зачастую приводит к уменьшению их дозы, чтобы снизить риск развития гипогликемии. На дозировку других препаратов инъекции лекарства не влияют.

Важные моменты применения:

  • препарат не стоит вводить после завтрака или ужина;
  • внутривенные или внутримышечные инъекции Баета запрещены;
  • не стоит использовать шприц-ручки с мутным раствором, а также изменившим окрас;
  • препарат может вызвать такие реакции, как рвоту, зуд в области уколов, сыпь или покраснения, диарею и другие расстройства пищеварительной, а также нервной системы.

При применении препарата Баета у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЖКТ: рвота, снижение аппетита, тошнота, нарушения стула, диспепсические явления, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, боль в эпигастрии, острый .
  • Обмен веществ: гипогликемия (при применении сочетано с метформином или производными сульфонилмочевины), дегидратация (на фоне рвоты и диареи).
  • ЦНС: тремор, слабость, головная боль, дисгевзия, сонливость.
  • Прочие: реакции в месте введения препарата, аллергические реакции (включая генерализованную сыпь, зуд, пустулезную сыпь, отек Квинке), острая недостаточность почек, гиперкреатининемия, ухудшение состояния у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Учитывая белковые и пептидные свойства компонентов препарата, у пациентов возможно появление антител к эксенатиду (в большинстве случаев, если антитела вырабатываются, со временем их уровень снижается).

Эксенатид при параллельном назначении с Дигоксином снижает объем максимальной сывороточной концентрации последнего на 17%, время ее достижения увеличивается на 2,5 часа. При этом такая комбинированная терапия не отражается на общем самочувствии пациента и допускается к использованию.

При одновременном введении Баеты Лонг с Ловастатином наблюдается уменьшение максимальных показателей в плазме крови Ловастатина на 28%, время достижения Сmах повышается на 4 часа. При таком изменении фармакокинетических параметров необходима коррекция режима дозирования обоих препаратов.

Эксенатид при параллельном назначении с Дигоксином снижает объем максимальной сывороточной концентрации последнего на 17%, время ее достижения увеличивается на 2,5 часа.

Прием ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы не влияет на жировой обмен. Не наблюдается изменений концентрации Эксенатида в сочетании с Метформином, Тиазолидиндионом.

У пациентов, принимающих 5-20 мг суточной дозы Лизиноприла для нормализации высокого артериального давления, при одновременном применении эксантида увеличивалось время достижения максимального уровня лизиноприла в плазме. Изменения фармакологических параметров

При комбинации с Варфарином в постмаркетинговых исследованиях зафиксированы случаи развития внутренних кровотечений и увеличение периода достижения максимальной концентрации Варфарина на 2 часа. Такое сочетание не рекомендовано использовать в качестве комбинированной терапии. При необходимом применении на начальной стадии лечения пациенту нужно контролировать уровень производных кумарина и Варфарина в плазме крови.

Гипогликемический медикамент не допускается к применению при абстинентном алкогольном синдроме. В период лечения категорически запрещено пить алкоголь. Этиловый спирт способен увеличить вероятность развития гипогликемии и других негативных реакций. Этанол оказывает негативное действие на клетки печени, повышая риск развития жирового перерождения.

Не рекомендуется вводить эксенатид после употребления пищи. Запрещено ставить внутривенные и внутримышечные инъекции.

Лекарственные вещества обладают потенциальной иммуногенностью, из-за чего организм пациента при наличии гиперчувствительности может вырабатывать антитела в отношении активных компонентов. В большинстве случаев титр антител был минимальным и не приводил к развитию анафилактических реакций. В течение 82 недель лекарственной терапии наблюдалось постепенное снижение иммунного ответа, поэтому препарат не представлял угрозы для жизни в связи с возможным развитием анафилактического шока.

Запрещено ставить внутривенные и внутримышечные инъекции.

В редких случаях эксенатид может замедлить перистальтику гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Поэтому не рекомендуется параллельное применение лекарств, угнетающих кишечную перистальтику или требующих быстрой абсорбции из пищеварительного тракта.

После отмены медикаментозной терапии гипотензивный эффект может сохраняться длительное время, потому как уровень эксенатида в плазме снижается в течение 10 недель. Если после отмены препарата врач назначает другую лекарственную терапию, необходимо предупредить специалиста о предыдущем введении Баеты. Это необходимо, чтобы избежать возникновения негативных реакций.

В клинической практике возникали случаи быстрой потери веса (около 1,5 кг в неделю) на фоне терапии эксенатидом. Резкое снижение массы тела может вызвать негативные последствия: колебания гормонального фона, повышение риска возникновения сердечно-сосудистых патологий, истощение, развитие депрессии, возможно опущение почки. При потере веса необходимо контролировать признаки холелитиаза.

Лицам старше 60 лет не требуется дополнительно корректировать схему лечения.

Лицам старше 60 лет не требуется дополнительно корректировать схему лечения.

Использование препарата в детском возрасте запрещено в связи с отсутствием информации о влиянии лекарства на развитие человеческого организма до достижения 18 лет.

В течение доклинических испытаний препарата на животных было выявлено токсическое действие на внутренние половые органы матери и тератогенное действие на плод. При использовании препарата беременными женщинами могут возникнуть внутриутробные аномалии, нарушения в развитии органов и тканей в процессе эмбриогенеза. Поэтому использование Баеты женщинам в период беременности запрещено.

Во время лечения гипогликемическим препаратом рекомендуется отменить грудное вскармливание в связи с вероятностью возникновения гипогликемии у ребенка.

При применении лекарства пациентами с тяжелой формой почечной недостаточности наблюдалось увеличение частоты проявлений нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта. Особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин. В связи с этим подкожное введение Баеты лицам с дисфункцией почек запрещено.

Лекарственный препарат противопоказан к использованию лицам с выраженными заболеваниями печени.

Лекарственный препарат противопоказан к использованию лицам с выраженными заболеваниями печени.

Препарат вводится в кожу. Предварительно необходимо выбрать место для нанесения инъекции, о которых говорит баета инструкция по применению:

  • Плечо.
  • Бедро.
  • Живот.

Участки необходимо чередовать для уменьшения риска развития побочных явлений.

Особое внимание нужно обратить на лекарственное взаимодействие препарата. Баета при использовании может уменьшать скорость всасывания лекарственных средств перорального характера (из-за замедления выхода содержимого желудочной системы)

Если пациент нуждается в лекарствах, принимаемых перорально, то следует быть осторожным. При необходимости использования препаратов контрацептивного характера или антибиотиков допускается использование Баеты, но только через несколько часов.

Если употреблять препарат вместе с Ловастатином, то увеличивается время достижения наивысшей концентрации второго лекарства.

Активное вещество эксенатид увеличивает время до достижения наивысшего состояния активности у Дигоксина и Лизиноприла. При этом не уменьшается пиковая концентрация веществ

К использованию необходимо отнестись осторожно.

При употреблении препарата вместе с метформином не наблюдалось изменение свойств обоих средств.

Инструкция

Перед применением Баета следует приобрести инъекционные иглы, так как в комплект они не входят. Дозировка устанавливается индивидуально лечащим . В большинстве случаев первоначальная дозировка равна 10 мкг в сутки, то есть дважды в день по 5 мг

Медикамент предназначен для подкожного ведения, поэтому важно соблюдать принцип введения инкретина:

  • средство вводится с одинаковым интервалом времени;
  • живот, внешняя поверхность бедра и предплечье (правое и левое) – оптимальные зоны инъекций;
  • перед введением раствора следует сформировать кожную складку;
  • не допускается использование кожных антисептиков на основе этилового спирта.

Правильно поставленный укол при диабете – залог желаемого терапевтического эффекта. 1 комплекта хватает на курс терапии в 30 дней. Нельзя вводить препарат, если имеются внешние повреждения капсулы.

Недопустимо перемещение раствора в другие шприцы, а также использование игл, не предназначенных для прокола кожи и подкожно-жировой клетчатки.

Применение МНН Баета:

  1. Установить нужную дозировку на автоматическом шприц-ручке.
  2. Обработать место инъекции кожным антисептиком на не спиртовой основе.
  3. Сформировать складку из кожи.
  4. Ввести иглу под наклоном в 45 иди 90 градусов.
  5. Утилизировать иглу, а место инъекции обеззаразить.

Не допускается вводить препарат внутривенно.

Важно соблюдать гигиеническую целостность шприца-ручки, и при необходимости — удалять остатки эпидермиса или крови с поверхности расстройства. Рекомендуемое время введения — утро, но перед приемом пищи.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма противодиабетического средства – шприц-ручка с несменным заряженным картриджем. Относится к средствам нового поколения. Применяется для введения гормона инкретина подкожным способом (иглы инъекционные отсутствуют в комплекте). Бесцветный раствор Баета не имеет специфического запаха.

Активным компонентом препарата выступает Эксенатид в концентрации 250 мг. Этот элемент выделен из слюны ящерицы, уникальность которой кроется в длительном отсутствии питания.

В момент вынужденного голода поджелудочная железа рептилии усиленно синтезирует инсулин. На основе этого феномена было установлено действие эксенатида на организм диабетика.

Кроме действующего вещества в составе медикамента присутствуют вспомогательные элементы:

Инновация в лечении диабета — просто каждый день пейте…

  • кислота уксусная (ледяная);
  • маннитол;
  • вода;
  • тригидрат натрия в виде ацетата;
  • метакрезол.

Комплекс вспомогательных веществ и активного элемента усиливают действие медикамента, позволяя диабетикам вести обычный образ жизни.

Показание к терапии

Лекарственное средство используется для единой цели: урегулирование гипергликемии при инсулинрезистентной форме СД, то есть для лечения . Препарат используется в составе комплексного лечения и в виде монотерапии, однако показание неизменно.

О препарате

Лекарственный препарат Баета производится знаменитой фирмой в Великобритании. Принадлежит к антагонистам глюкагоноподобного пептида, являясь аналогом инкретина. Фармакологическое действие обусловлено усиленной выработкой бета-клеток, как ответ на поступившую пищу и сахар в организм. После приема пищи Баета блокирует преобразование глюкагона и выброс его в периферию.

Активные вещества, присутствующие в составе лекарственного средства, действуют на организм диабетика комплексно:

  • при гипергликемии снижают концентрацию сахара в крови;
  • стимулируют работу поджелудочной железы;
  • секретируют инсулиноподобный гормон;
  • снижают массу тела;
  • понижают аппетит пациента;
  • инкретин, при достижении допустимых показателей глюкозы — прекращает свое воздействие;
  • вводится в организм пациента путем подкожной инъекции;
  • допускается к применению лицам с 1 типом заболевания;
  • считается доступным и эффективным аналогом инсулина (от гормона отличается синтетической природой и химической структурой).

Препарат применяется в качестве монотерапии, а также в совместном приеме гипогликемических лекарственных средств местного воздействия. Высвобожденный синтетический обезвреживает глюкозу, препятствуя ее скоплению в кровеносных сосудах, органах и тканях. Препарат для лечения сахарного диабета пользуется определенной популярностью среди пациентов по ряду причин.

Терапевтический эффект обусловлен подкожным введением средства, так как происходит полная абсорбция активных компонентов, и через пару часов уровень сахара приходит в норму. Эффект пролонгирован и составляет не менее одних суток. Из организма выводится с мочой, не изменяя физико-химические свойства урины.

Эксенатид | Exenatide

— Со стороны пищеварительной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита; при комбинированной терапии — тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, острый панкреатит. Возможно — отрыжка, запор, метеоризм; редко — острый панкреатит.
— Со стороны нервной системы: при монотерапии (для лекарственной формы с обычной продолжительностью действия) — головокружение; при комбинированной терапии — головокружение, головная боль, сонливость. Возможно — дисгевзия, сонливость.
— Со стороны эндокринной системы: возможна гипогликемия; при комбинированной терапии — гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины).
— Со стороны обмена веществ: при комбинированной терапии — гипергидроз, дегидратация (связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), уменьшение массы тела.
— Со стороны мочевыделительной системы: при комбинированной терапии — нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение содержания сывороточного креатинина.
— Аллергические реакции: при комбинированной терапии возможно — ангионевротический отек, анафилактическая реакция, крапивница, ангионевротический отек.
— Со стороны кожи и подкожных тканей: возможно — макуло-папулезная сыпь, кожный зуд, алопеция.
— Прочие: при комбинированной терапии — дрожь, слабость; возможно — уменьшение массы тела, повышение МНО (при комбинации с варфарином), в некоторых случаях сопровождавшееся развитием кровотечений), образование антител к эксенатиду.

5 / 5 ( 1 голос )

Баета – относительно новый вид лекарств, который применяется для лечения сахарного диабета 2 типа и относится к типу миметиков инкретина. Впервые появился на рынке в 2005 г. в США. Препарат выпускается в виде шприц-ручки по 1,2 и 2,4 мл. В 1 мл содержится 250 мкг эксенатида. Баета относится к инкретиновым аналогам, стимулирует секрецию гормона инсулина в ответ на прием пищи.

Принцип действия эксенатидов

Препарат эксенатид препятствует выделению глюкагона, стимулируя секреция глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП1). Также лекарство улучшает работу бета-клеток поджелудочной, проводя профилактику осложнений 2 типа диабета, связанных с переходом на инсулин.

Достаточно быстро помогает избавиться от лишнего веса, к тому же вводится в организм подкожным методом, что гораздо проще и удобнее привычного инсулина.

В целом баета нормализует работу бета-клеток поджелудочной железы и снижается вероятность гипогликемии. Допустимо совместное применение с метформином и сульфонилмочевиной.

Баета инструкция по применению

Любопытно, что изготавливается Баета из яда жилатье, ящерицы-монстра из семейства ядозубов, обитающих на юго-западе США.

Результаты применения впечатляют. По мнению некоторых больных в течении 48 часов уровень глюкозы снижается на 2 единицы. Без особых усилий за первые три месяца лечения удается похудеть до 5 кг.

Однако есть и недостатки. По состоянию на 2007 год в США было зарегистрировано 30 случаев острого панкреатита вследствие приема эксенатида. Побочные эффекты проявляются в виде сильной тошноты и рвоты, диарее, вздутия живота. Небольшой процент пациентов жалуется на потерю аппетита, головокружения и гипогликемию. Эксенатид противопоказан больным с сахарным диабетом 1 типа.

Из-за индивидуальной непереносимости со временем могут развиться серьезные проблемы с почками. Достоверно известно о 78 случаях почечной недостаточности, при этом 91% пациентов пришлось госпитализировать, 18 назначен диализ, а 2 – пересадка почек. Зафиксировано 4 летальных исхода.

Баету нельзя применять при беременности!

По мнению врачей – это очень хорошие результаты. Ведь от простого аспирина только в США ежегодно умирает около 17 тыс. человек.

Баета – удовольствие не из дешевых. Цена одной упаковки (по 5 или 10 мкг) не менее 5000 рублей.

Дозировка — начальная доза 5 мкг 2 раза в сутки в течении 1 месяц. Далее доза может быть повышена до 10 мкг 2 раза в сутки. Дозы выше 10 мкг не рекомендуются.

Про другие лекарственные препараты при сахарном диабете вы можете прочитать .

Баета — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛС-002221

Торговое название препарата:

Баета®

Международное непатентованное название (МНН):

Эксенатид

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения.

Состав

1 мл раствора содержит:

активное вещество: эксенатид 250 мкг;

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат 1,59 мг, уксусная кислота 1,10 мг, маннитол 43,0 мг, метакрезол 2,20 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.

Описание

Бесцветный прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство — агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эксенатид (эксендин-4) представляет собой агонист рецепторов глюкагоноподобного полипептида и является 39-аминокислотным амидопептидом. Инкретины, такие как глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1), усиливают глюкозозависимую секрецию инсулина, улучшают функцию бета-клеток, подавляют неадекватно повышенную секрецию глюкагона и замедляют опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника. Эксенатид является мощным миметиком инкретина, который вызывает усиление глюкозозависимой секреции инсулина и оказывает другие гипогликемические эффекты,присущие инкретинам, что позволяет улучшать гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого ГПП-1, в результате чего он связывается и активирует рецепторы ГПП-1 у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или других внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенной концентрации глюкозы. По химической структуре и фармакологическому действию эксенатид отличается от инсулина, производных сульфонилмочевины, производных D-фенилаланина и меглитинидов, бигуанидов, тиазолидиндионов и ингибиторов альфа-глюкозидазы.

Эксенатид улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа за счёт следующих механизмов.

Глюкозозависимая секреция инсулина: при гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Эта секреция инсулина прекращается по мере снижения концентрации глюкозы в крови и приближения её к норме, тем самым уменьшается потенциальный риск гипогликемии.

Первая фаза инсулинового ответа: секреция инсулина в течение первых 10 минут, известная как «первая фаза инсулинового ответа», отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Кроме того, утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете 2 типа. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Секреция глюкагона: у пациентов с сахарным диабетом 2 типа на фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона. Однако, эксенатид не нарушает нормального глюкагонового ответа на гипогликемию.

Потребление пищи: введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи.

Опорожнение желудка: было показано, что введение эксенатида подавляет моторику желудка, что приводит к замедлению его опорожнения. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа терапия эксенатидом в монотерапии и в сочетании с метформином и/или препаратами сульфонилмочевины приводит к снижению концентрации глюкозы в крови натощак, постпрандиальной концентрации глюкозы крови, а также показателя HbA1c улучшая тем самым гликемический контроль у данных пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание

После подкожного введения пациентам с сахарным диабетом 2 типа эксенатид быстро всасывается и достигает средних максимальных концентраций в плазме через 2,1 часа. Средняя максимальная концентрация (Сmax) составляет 211 пг/мл и полная площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-int) составляет 1036 пг х ч/мл после подкожного введения дозы 10 мкг эксенатида. При воздействии эксенатида AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом не наблюдается пропорциональное возрастание Сmax. Одинаковое воздействие наблюдалось при подкожном введении эксенатида в область живота, бедра или плеча.

Распределение

Объём распределения эксенатида после подкожного введения составляет 28,3 л.

Метаболизм и выведение

Эксенатид преимущественно выводится за счёт клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс эксенатида равен 9,1 л/ч и конечный период полувыведения составляет 2,4 часа. Эти фармакокинетические характеристики эксенатида не зависят от дозы. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 часов после введения дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением почечной функции (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается от клиренса у субъектов с нормальной почечной функцией; поэтому проводить коррекцию дозы препарата не требуется. Однако, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, средний клиренс снижен до 0,9 л/ч (по сравнению с 9,1 л/ч у здоровых субъектов).

Пациенты с нарушением функции печени

Поскольку эксенатид в основном выводится почками, считается, что нарушение печёночной функции не изменяет концентрации эксенатида в крови. Пожилые Возраст не оказывает влияния на фармакокинетические характеристики эксенатида. Поэтому пожилым пациентам не требуется проводить коррекцию дозы.

Дети Фармакокинетика эксенатида у детей не изучалась.

Подростки (от 12 до 16 лет)

В фармакокинетическом исследовании, проводившемся с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа в возрастной категории от 12 до 16 лет, назначение эксенатида в дозе 5 мкг сопровождалось фармакокинетическими показателями, сходными с таковыми, наблюдавшимися во взрослой популяции.

Пол

Между мужчинами и женщинами клинически значимых различий в фармакокинетике эксенатида не наблюдается. Раса Раса не оказывает заметного влияния на фармакокинетику эксенатида. Коррекцию дозы с учётом этнического происхождения проводить не требуется.

Пациенты с ожирением

Не наблюдается заметной корреляции между индексом массы тела (ИМТ) и фармакокинетикой эксенатида. Коррекцию дозы с учётом ИМТ проводить не требуется.

Показания к применению

Монотерапия

Сахарный диабет 2 типа в качестве монотерапии в дополнение к диете и физической нагрузке для достижения адекватного гликемического контроля.

Комбинированная терапия
Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к метформину, производному сульфонилмочевины, тиазолидиндиону, комбинации метформина и производного сульфонилмочевины или метформина и тиазолидиндиона в случае отсутствия адекватного гликемического контроля. Сахарный диабет 2 типа в качестве дополнительной терапии к комбинации препаратов базального инсулина и метформина для улучшения гликемического контроля.

  • Гиперчувствительность к эксенатиду или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата
  • Сахарный диабет 1 типа или наличие диабетического кетоацидоза
  • Тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин)
  • Наличие тяжелых заболеваний желудочно-кишечного тракта с сопутствующим парезом желудка
  • Беременность и грудное вскармливание
  • Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата БАЕТА® у детей не установлена)
  • Острый панкреатит

С осторожностью: панкреатит в анамнезе.

Препарат БАЕТА® вводится подкожно в область бедра, живота или плеча.

Начальная доза составляет 5 мкг, которую вводят два раза в сутки в любой момент в течение 60-минутного периода времени перед утренним и вечерним приёмом пищи. Не следует вводить препарат после приёма пищи. В случае пропуска инъекции препарата лечение продолжается без изменения дозы.

Через 1 месяц после начала лечения дозу препарата БАЕТА® можно увеличить до 10 мкг два раза в сутки.

При совместном назначении препарата БАЕТА® с метформином, тиазолидиндионом или с комбинацией этих препаратов, исходная доза метформина и/или тиазолидиндиона может не меняться. В случае комбинации препарата БАЕТА® с производным сульфонилмочевины может потребоваться снижение дозы производного сульфонилмочевины с целью снижения риска гипогликемии.

В случае комбинации препарата БАЕТА® с препаратом инсулина может потребоваться снижение дозы препарата инсулина с целью снижения риска гипогликемии.

Побочное действие

Монотерапия

Очень часто кожная реакция в месте инъекции (зуд);
Часто- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, снижение аппетита, головокружение;
Редко- кожные реакции в месте инъекции (сыпь, покраснение). При применении препарата БАЕТА® в качестве монотерапии, частота возникновения случаев гипогликемии составляла 5% по сравнению с 1% плацебо. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными.

Комбинированная терапия

Очень часто — тошнота, рвота, диарея, гипогликемия (в комбинации с производным сульфонилмочевины), кожная реакция в месте инъекции (зуд);
Часто — диспепсия, дрожь, головокружение, головная боль, снижение аппетита, слабость, гастроэзофагеальный рефлюкс;
Нечасто — боли в животе, вздутие живота, отрыжка, запоры, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм;
Редко — сонливость, кожные реакции в месте инъекции (сыпь, покраснение), дегидратация (в большинстве случаев связанная с тошнотой, рвотой и/или диареей), ангионевротический отек, острый панкреатит, нарушение функции почек (включая острую почечную недостаточность, усугубление течения хронической почечной недостаточности, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови);
Очень редко- анафилактическая реакция. Сообщалось о нескольких случаях повышения времени свёртывания крови при одновременном применении варфарина и эксенатида, нечасто сопровождающегося кровотечениями. Так как частота гипогликемии увеличивается при совместном назначении препарата БАЕТА® с производным сульфонилмочевины, необходимо предусмотреть снижение дозы производного сульфонилмочевины при увеличении риска гипогликемии. Большинство эпизодов гипогликемии по интенсивности были слабыми или умеренными и купировались пероральным приёмом углеводов. В целом, побочные эффекты по интенсивности были слабыми или умеренными и не приводили к отмене лечения. Чаще всего регистрируемая тошнота слабой или умеренной интенсивности была дозозависимой и уменьшалась с течением времени, не мешая повседневной активности.

Спонтанные постмаркетинговые сообщения

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция (очень редко).

Нарушения питания и обмена веществ: дегидратация, обычно ассоциированная с тошнотой, рвотой и/или диареей, снижение массы тела.

Нарушения со стороны нервной системы: дисгевзия, сонливость.

Нарушения со стороны пищеварительной системы:
отрыжка, запор, метеоризм, острый панкреатит (редко; в том числе, в очень редких случаях – некротизирующий или геморрагический).

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
изменение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность, усугубление хронической почечной недостаточности, нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:
макулезные кожные высыпания, папулезные кожные высыпания, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция.

Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях:
повышение международного нормализованного отношения (при комбинировании с варфарином), в некоторых случаях ассоциировавшееся с развитием кровотечений. <

Передозировка

При передозировке (доза в 10 раз выше максимальной рекомендованной дозы) наблюдались следующие симптомы: тяжёлая тошнота и рвота, а также быстрое снижение концентрации глюкозы в крови (гипогликемия).

Лечение: симптоматическое, включая внутривенное введение раствора декстрозы в случае выраженной гипогликемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат БАЕТА® необходимо применять с осторожностью у пациентов, принимающих перорально препараты, требующие быстрого всасывания в желудочно-кишечном тракте, так как БАЕТА® может вызывать задержку опорожнения желудка.

Пациентам следует рекомендовать принимать пероральные препараты, действие которых зависит от их пороговой концентрации (например, антибиотики), не менее чем за 1 час до введения эксенатида. Если такие препараты нужно принимать с пищей, следует принимать их во время тех приёмов пищи, когда БАЕТА® не вводится.

Дигоксин
При одновременном назначении дигоксина (0,25 мг один раз в сутки) с препаратом БАЕТА® снижается Сmax дигоксина на 17 %, а Tmax увеличивается на 2,5 часа. Однако, общее фармакокинетическое воздействие при равновесном состоянии (AUC) не изменяется.

Ловастатин
На фоне введения препарата БАЕТА® AUC и Сmax ловастатина снижались приблизительно на 40 % и 28 % соответственно, а Tmax увеличивалось приблизительно на 4 часа. Совместное назначение препарата БАЕТА® с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы не сопровождалось изменениями липидного состава (ЛПВП-холестерина, ЛПНП-холестерина, общего холестерина и триглицеридов).

Лизиноприл
У пациентов с лёгкой или умеренной артериальной гипертензией, стабилизируемой лизиноприлом (5-20 мг/ сутки), препарат БАЕТА® не изменял AUC и Сmax лизиноприла при равновесном состоянии. Tmax лизиноприла при равновесном состоянии увеличивалось на 2 часа. Не наблюдалось изменений показателей среднесуточного систолического и диастолического артериального давления крови.

Варфарин
Отмечено, что при введении варфарина через 35 минут после препарата БАЕТА® Tmax увеличивалось примерно на 2 часа. Клинически значимого влияния на Сmax или AUC не наблюдалось.

Другие гипогликемические препараты
Применение препарата БАЕТА® в сочетании с производными D-фенилаланина, меглитинидами или ингибиторами альфа-глюкозидазы не изучалось.

Особые указания

Препарат БАЕТА® не следует вводить после приёма пищи. Не рекомендуется внутривенное или внутримышечное введение препарата.

Препарат БАЕТА® не следует применять, если в растворе обнаруживаются частицы, если раствор мутный или имеет окрашивание.

Ввиду потенциальной иммуногенности лекарственных средств, содержащих белки и пептиды, на фоне терапии препаратом БАЕТА® возможна выработка антител к эксенатиду. У большинства пациентов, у которых отмечалась продукция таких антител, их титр снижался по мере продолжения терапии и оставался низким в течение 82 недель.

Пациенты должны быть информированы о том, что лечение препаратом БАЕТА® может привести к снижению аппетита и/или массы тела, и что из-за этих эффектов нет необходимости изменять режим дозирования. Потеря массы тела более чем на 1,5 кг в неделю наблюдалась примерно у 5% пациентов, принимавших эксенатид в клинических исследованиях. Такая интенсивность потери массы тела может быть опасной.

В доклинических исследованиях на мышах и крысах не выявлено канцерогенного действия эксенатида. При применении у крыс дозы, в 128 раз превышающую дозу у человека, отмечено численное увеличение С-клеточных аденом щитовидной железы без каких-либо признаков малигнизации, что было связано с увеличением продолжительности жизни подопытных животных, получающих эксенатид.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции почек, включающих повышение сывороточной концентрации креатинина, развитие почечной недостаточности, усугубление течения хронической и острой почечной недостаточности; при этом иногда требовалось проведение гемодиализа. Некоторые из указанных явлений наблюдались у пациентов, получавших один или более фармакологических препаратов, оказывающих влияние на почечную функцию/водный обмен и/или на фоне других нежелательных явлений, способствующих нарушению гидратации, таких как тошнота, рвота и/или диарея.

Сопутствующие медикаменты включали ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, нестероидные противовоспалительные средства, мочегонные препараты. При назначении симптоматической терапии и отмене препарата, предположительно являвшегося причиной патологических изменений, нарушенная функция почек восстанавливалась. При проведении доклинических и клинических исследований эксенатида данных, свидетельствующих о его непосредственной нефротоксичности, не обнаружено.

Сообщалось о редких случаях острого панкреатита на фоне применения препарата БАЕТА®. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита: непрекращающиеся сильные боли в области живота. В случае подозрения на панкреатит, лечение эксенатидом должно быть остановлено.

При назначении симптоматической терапии наблюдалось разрешение острого панкреатита, но отмечались также очень редкие случаи некротизирующего или геморрагического панкреатита. Лечение эксенатидом не рекомендуется при наличии у пациента подтвержденного панкреатита.

Пациенты перед началом лечения препаратом БАЕТА® должны ознакомиться с прилагаемым к препарату «Руководством по использованию шприц-ручки».

Раствор для подкожного введения 250 мкг/мл в шприц-ручке по 1,2 мл или 2,4 мл. По одной шприц-ручке вместе с инструкцией по применению препарата и руководством по использованию шприц-ручки в пачке картонной.

Инструкция по применению шприц-ручки 5 мг

Инструкция по применению шприц-ручки 10 мг

Условия хранения

При температуре 2-8 °С.

Находящийся в употреблении препарат в шприц-ручке хранить при температуре не выше 25 °С не более 30 дней. Не замораживать. Предохранять от воздействия света.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

НАИМЕНОВАНИЕ И ЮРИДИЧЕСКИЙ АДРЕС ДЕРЖАТЕЛЯ (ВЛАДЕЛЬЦА) РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания 2 Кингдом Стрит, Лондон W2 6BD, Великобритания AstraZeneca UK Limited, United Kingdom 2 Kingdom Street, London W2 6BD, United Kingdom

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Бакстер Фармасьютикал Солюшнс ЭлЭлСи, США
927 Саут Карри Пайк, Блумингтон, Индиана, 47403, США
Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, USA
927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA

ФАСОВЩИК (ПЕРВИЧНАЯ УПАКОВКА)

1. Бакстер Фармасьютикал Солюшнс ЭлЭлСи, США 927 Саут Карри Пайк, Блумингтон, Индиана, 47403, США Baxter Pharmaceutical Solutions LLC, USA 927 South Curry Pike, Bloomington, Indiana 47403, USA (заполнение картриджа)

2. Шарп Корпорейшн, США 7451 Киблер Вей, Аллентаун, Пенсильвания, 18106, США Sharp Corporation, USA 7451 Keebler Way, Allentown, Pennsylvania, 18106, USA (сборка картриджа в шприц-ручку)

УПАКОВЩИК (ВТОРИЧНАЯ (ПОТРЕБИТЕЛЬСКАЯ) УПАКОВКА)

ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ КАЧЕСТВА

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
AstraZeneca UK Limited, United Kingdom brSilk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, United Kingdom

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:

Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания,
в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз
125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1

Аналоги препарата эксенатид* (exenatide*)

реклама

Когда Вы принимате это лекарство?
На пустой желудок До еды После еды Во время еды

Представлены синонимы (аналоги) лекарства эксенатид* (exenatide*), взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

  1. Описание препарата
  2. Список аналогов и цены
  3. Отзывы

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Эксенатид* (Exenatide*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы посетителей

игорь 21 янв 2016 21:06
Колол 5 мкг 2р. в день. Результат отличный! Отказался от других таблеток, пил водку в любых количествах.
Геннадий 28 дек 2015 15:23
Стояла вшиваемая ампула Эксенатид 2 раза.Первый раз 3 месяца, второй пол-года. Результат отличный. сахар не больше 8, никаких сахаропонижающих препаратов при этом не принимал. побочных действий никаких.пил водку любые дозы, пиво. вино не много и не часто.никакой тошноты не наблюдал

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Эксенатид

Мощный стимулятор инкретина (глюкагоноподобный пептид-1), усиливающий глюкозозависимую секрецию инсулина и оказывающий др. гипогликемические эффекты инкретинов (улучшение функции бета-клеток, подавление неадекватно повышенной секреции глюкагона и замедление опорожнение желудка после попадания их в общий кровоток из кишечника). Аминокислотная последовательность эксенатида частично соответствует последовательности человеческого глюкагоноподобного пептида-1, в результате чего он связывается и активирует его рецепторы у человека, что приводит к усилению глюкозозависимого синтеза и секреции инсулина из бета-клеток поджелудочной железы с участием циклического АМФ и/или др. внутриклеточных сигнальных путей. Эксенатид стимулирует высвобождение инсулина из бета-клеток в присутствии повышенных концентраций глюкозы. При гипергликемических состояниях эксенатид усиливает глюкозозависимую секрецию инсулина из бета-клеток поджелудочной железы, которая прекращается по мере снижения концентраций глюкозы в крови и приближения ее к норме, тем самым, уменьшая потенциальный риск развития гипогликемии. Секреция инсулина в течение первых 10 мин (первая фаза инсулинового ответа) отсутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа; утрата первой фазы инсулинового ответа является ранним нарушением функции бета-клеток при сахарном диабете 2 типа. Введение эксенатида восстанавливает или значительно усиливает как первую, так и вторую фазу инсулинового ответа у таких пациентов. На фоне гипергликемии введение эксенатида подавляет избыточную секрецию глюкагона, при этом не нарушается нормальный глюкагоновый ответ на гипогликемию. Введение эксенатида приводит к снижению аппетита и уменьшению потребления пищи, подавлению моторики желудка, что приводит к замедлению его опорожнения.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после п/к введения, TCmax — 2.1 ч, Сmax — 211 пг/мл AUC — 1036 пг х ч/мл после п/к введения 10 мкг. Измеряемые концентрации эксенатида определяются приблизительно в течение 10 ч после введения. AUC возрастает пропорционально увеличению дозы с 5 мкг до 10 мкг, при этом пропорционального возрастания Сmax не наблюдается. Сходная экспозиция наблюдается при п/к введении эксенатида в область живота, бедра или предплечья. Объем распределения — 28.3 л. Выводится преимущественно за счет клубочковой фильтрации с последующим протеолитическим распадом. Клиренс — 9.1 л/ч, T1/2 — 2.4 ч и не зависят от дозы. У пациентов со слабо или умеренно выраженной ХПН (КК 30-80 мл/мин) клиренс эксенатида значимо не отличается, однако, у пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на диализе, клиренс снижен до 0.9 л/ч.