Эбрантил инструкция по применению

Содержание

ЭБРАНТИЛ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Эбрантил – антигипертензивный препарат центрального и периферического действия. Эбрантил содержит урапидил – лекарственное вещество, оказывающее влияние на сосудодвигательный центр, а также блокирующее альфа1-адренорецепторы. Препарат уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, вследствие чего отмечается снижение систолического и диастолического артериального давления. Урапидил практически не изменяет сердечный выброс и частоту сердечных сокращений. После перорального применения препарата Эбрантил пик плазменной концентрации урапидила достигается в течение 4-6 часов. Урапидил метаболизируется в печени. Экскреция препарата происходит преимущественно с мочой, а также в меньшей мере с калом. Период полувыведения при пероральном применении достигает 4,7 часов, при внутривенном болюсном введении – 2,7 часов. Урапидил проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер. У пациентов со сниженной функцией почек или печени, а также пациентов пожилого возраста возможно увеличение плазменных концентраций и периода полувыведения урапидила.

Показания к применению

Препарат Эбрантил в форме раствора для парентерального применения предназначен для терапии пациентов с гипертоническим кризом, а также рефрактерной и тяжелой артериальной гипертензией.
Эбрантил в форме инъекционного раствора может применяться для контролируемого снижения артериального давления во время или после оперативных вмешательств.
Таблетки Эбрантил предназначены для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.

Способ применения

Капсулы с модифицированным высвобождением Эбрантил:
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулу следует глотать целиком. Капсулу следует запивать небольшим количеством жидкости. Эбрантил принимают во время приема пищи. Для постоянного контроля артериального давления препарат следует принимать через равные промежутки времени. Дозы урапидила определяет врач.
При необходимости постепенного снижения артериального давления, как правило, назначают по 30мг урапидила дважды в сутки. Для более быстрого наступления терапевтического эффекта, как правило, рекомендуется увеличить дозу до 60мг урапидила дважды в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 180мг урапидила. Пациентам со сниженной функцией почек или печени может потребоваться коррекция дозы препарата Эбрантил.
Капсулы Эбрантил можно применять для продолжительной терапии.
Раствор для парентерального применения Эбрантил:
Препарат предназначен для внутривенного струйного применения. Также допускается введение раствора в качестве продолжительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа). Для приготовления инфузионного раствора допускается использовать раствор глюкозы 5% или 0,9% раствор натрия хлорида. После внутривенного струйного введения раствора в случае необходимости терапию продолжают пероральной формой препарата или путем введения урапидила внутривенно капельно (медленно). Дозы урапидила подбирает лечащий врач.

При гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также тяжелой форме артериальной гипертензии, как правило, назначают 10-50мг урапидила. В случае если не отмечается нормализации артериального давления спустя 5-10 минут после введения препарата инъекцию можно повторить.
Альтернативным методом при гипертоническом кризе и тяжелой артериальной гипертензии является введение препарата Эбрантил путем продолжительной или непрерывной инфузии. Для приготовления инфузионного раствора 250мг урапидила следует растворить в 500мл совместимого раствора для инфузий. Если препарат вводится с использованием перфузатора, то 100мг урапидила вводят в шприц перфузатора и добавляют совместимый раствор для инфузий до 50мл.
Максимальное рекомендованное соотношение при приготовлении раствора для инфузий составляет 4мг/мл раствора для инфузий.
Максимальная рекомендованная скорость (начальная) инфузионного введения составляет 2мг/мин. При поддерживающем введении рекомендованная скорость составляет 9мг/час.
Для управляемого снижения артериального давления во время и после оперативного вмешательства, как правило, рекомендуется медленное капельное введение или введение путем непрерывной инфузии с помощью перфузатора. Вначале рекомендуется введение 25мг урапидила внутривенно струйно. Если в течение 2 минут отмечается снижение артериального давления, то далее вводят поддерживающую дозу 6мг в течение 2 минут и постепенно снижают дозу, уменьшая скорость инфузии. Если спустя 2 минуты не отмечается снижения артериального давления, то следует повторно ввести 25мг урапидила или проводят внутривенное медленное введение 50мг урапидила.
Максимальная рекомендованная продолжительность применения парентеральной формы препарата Эбрантил составляет 7 дней (после чего переходят на прием пероральной формы урапидила или подбирают другой антигипертензивный препарат).
Пациентам пожилого возраста, а также пациентам со сниженной функцией почек или печени начальную дозу урапидила следует снизить.

Побочные действия

В период терапии препаратом Эбрантил побочные действия развивались крайне редко. В частности в единичных случаях отмечалось развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных применением урапидила:
Со стороны сердца, сосудов и системы крови: нарушения сердечного ритма, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение артериального давления, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки рта, диарея, рвота, тошнота.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна, беспричинная тревога, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, анафилактический шок.
Другие: приапизм, частые позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, затрудненное носовое дыхание, периферические отеки.
При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, так как некоторые побочные эффекты могут требовать отмены препарата Эбрантил.

Противопоказания

:
Эбрантил противопоказан пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов, входящих в состав препарата.
Капсулы Эбрантил не рекомендуется принимать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземией и нарушением абсорбции глюкозо-галактозы.
Раствор для парентерального применения Эбрантил не применяют для терапии пациентов, страдающих аортальным стенозом, а также пациентов с артериовенозным шунтом (исключая пациентов с диализным шунтом, не оказывающим значительного влияния на гемодинамику).
Эбрантил не применяют в педиатрической практике.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Эбрантил пациентам, страдающим стенозом аорты или митрального клапана, заболеваниями перикарда, эмболией легочной артерии, хроническим алкоголизмом, а также снижением функции почек и печени.
Пациентам пожилого возраста урапидил следует назначать с осторожностью.
Рекомендуется избегать вождения автомобиля и управления потенциально небезопасными препаратами в период терапии препаратом Эбрантил.

Беременность

:
Эбрантил может быть назначен беременным женщинам только по жизненным показаниям. Применение урапидила допускается только под постоянным контролем врача и при проведении мониторинга артериального давления.
В период лактации прием урапидила возможен только при условии прерывания грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этиловый спирт, а также блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные средства при сочетанном применении с препаратом Эбрантил могут потенцировать действие урапидила.
Повышение гипотензивного эффекта урапидила также отмечается у пациентов с гиповолемией, в том числе развившейся вследствие продолжительной рвоты или диареи.
При сочетанном применении препарата Эбрантил с циметидином отмечается некоторое увеличение плазменных концентраций урапидила.
Раствор для парентерального применения Эбрантил запрещено смешивать с растворами, имеющими щелочной рН (в связи с риском образования осадка).

Передозировка

:
При передозировке препарата Эбрантил возможно развитие головокружения, снижения скорости реакций и повышенной утомляемости. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие ортостатической гипотензии и коллапса.
Специфического антидота нет. При передозировке пероральной формы препарата Эбрантил проводят промывание желудка и назначают энтеросорбентные средства. При передозировке урапидила независимо от формы выпуска следует проводить мониторинг артериального давления. Пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии артериальной гипотензии показано введение физиологического раствора натрия хлорида для увеличения объема циркулирующей крови. Если восполнение объема циркулирующей крови не дает достаточного результата назначают внутривенное введение вазоконстрикторных препаратов. В случае тяжелой артериальной гипотензии может потребоваться внутривенное введение катехоламинов (в частности назначают введение 0,5-1мг адреналина в 10мл 0,9% раствора натрия хлорида).

Условия хранения

Препарат Эбрантил следует хранить не более 2 лет после выпуска в помещениях с температурой, которая не превышает 30 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Капсулы с модифицированным высвобождением во флаконах по 50 или 100 штук, в пачку из картона вложен 1 флакон.
Раствор для инъекционного введения в ампулах по 5 или 10мл, в пачку из картона вложено 5, 10 или 50 ампул.

Состав

:
1 капсула препарата Эбрантил 30 содержит: Урапидила – 30мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1 капсула препарата Эбрантил 60 содержит: Урапидила – 60мг;
Дополнительные ингредиенты, включая сферический сахар.
1мл раствора для парентерального введения Эбрантил содержит: Урапидила – 5мг;
Дополнительные ингредиенты.

Эбрантил капсулы — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер:

ЛП-000466

Торговое название:

Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН):

урапидил

Химическое название:

6-пропил]амино]-1,3-диметилурацил

Лекарственная форма:

капсулы пролонгированного действия.

Состав:

Описание

Капсулы пролонгированного действия 30 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 4) с непрозрачными корпусом и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.
Капсулы пролонгированного действия 60 мг:
Твердые желатиновые капсулы (№ 2) с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул представляет собой гранулы желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).
Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы).
Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не вызывает рефлекторной тахикардии.
Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, т.о. (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика
После приема внутрь 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 80%, а объем распределения – 0,77 л/кг массы тела.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4-6 ч после приема препарата внутрь; период полувыведения (Т½) составляет примерно 4,7 ч (3,3-7,6 ч).
Метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного вещества) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
У пожилых и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а T½ увеличен.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия, по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь, составляет 92 (83-103)%.

Артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: нарушение функции печени, пациенты с тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности; хроническая сердечная недостаточность, стеноз аортального и митрального клапана; эмболия легочной артерии; нарушение сократимости миокарда вследствие заболевания сердечной сумки (например, тампонада, хронический перикардит), при одновременном применении с циметидином, пожилой возраст.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Эбрантил® не следует применять во время беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием клинических данных по его применению.

Внутрь, утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.
Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.
По 1 капсуле 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капсулы 30 мг или по 1 капсуле 60 мг 2 раза в день).
Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенная на два приема.
Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности
При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Побочное действие

Система органов Частота
Часто Нечасто Очень редко Частота неизвестна
Со стороны сердечно-сосудистой системы Ощущение сердцебиения; тахикардия; брадикардия; чувство сдавления или боли в груди (симптомы, типичные для приступа стенокардии); ортостатическая гипотензия
Со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта
Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных и инструментальных исследованиях Обратимое повышение активности «печеночных» ферментов, тромбоцитопения*
Со стороны центральной нервной системы Голово-кружение; головная боль Повышенная утомляемость, нарушения сна Дисфория
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Приапизм
Со стороны мочевыделительной системы Учащенное мочеиспускание и учащение случаев недержания мочи
Со стороны кожных покровов Аллергические реакции (кожный зуд, сухость кожи, экзантема, покраснение кожи) Ангионевро-тический отек, крапивница
Со стороны дыхательной системы Заложенность носа
Общие расстройства и нарушения в месте введения Генерализованные отеки

* В очень редких случаях наблюдалось тромбоцитопения в период применения препарата Эбрантил®, хотя причинная связь с проводимым лечением препаратом путем проведения, например, иммунологических проб не установлена.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, заторможенность, коллапс.
Лечение:
В течение первых 4 часов после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.
При выраженном снижении АД – пациенту придать горизонтальное положение, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (например, диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами:

В период терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Капсулы пролонгированного действия 30 мг и 60 мг.
По 30, 50 или 100 капсул пролонгированного действия во флаконе из полиэтилена, укупоренном навинчивающейся полиэтиленовой крышкой с полостью, содержащей силикагель и с кольцом, обеспечивающим контроль «первого вскрытия». Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

Такеда ГмбХ, Германия
Бик-Гульден-Штрассе 2, 78467 Констанц, Германия
Takeda GmbH, Germany
Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества:

Такеда ГмбХ, Германия
Леницштрассе 70-98, 16515 Ораниенбург, Германия
Takeda GmbH, Germany
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany

Претензии потребителей направлять по адресу:

ООО «Такеда Фармасьютикалc»
119048, Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

29 марта 2019 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Эбрантил капсулы — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Эбрантил капсулы в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru apteka.ru asna.ru uteka.ru

Эбрантил

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

  • гиперчувствительности к его составляющим;
  • открытом Боталловом протоке;
  • грудном вскармливании;
  • беременности;
  • аортальном стенозе;
  • детском возрасте.

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

  • гиперчувствительности к их составляющим;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • детском возрасте;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
  • дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

  • Внутривенное введение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузия в зависимости от эффекта.
  • Препарат вводят внутривенно капельно или путем непрерывной инфузии посредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.

Цена Эбрантила, где купить

Цена Эбрантила зависит от формы выпуска. Стоимость ампул примерно от 750 до 960 рублей. А цена Эбрантила в капсулах от 262 до 310 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Эбрантил (Урапидил) 30 мг капс. 50шт 1270 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Эбрантил 50 мг 10 мл №5 раствор для инъекций Такеда ГмбХ,/БІПСО ГмбХ. Німеччина/Такеда Австрія ГмбХ,Австрія 454 грн.заказать
  • Эбрантил 25 мг 5 мл №5 раствор для инъекций Такеда ГмбХ,/БІПСО ГмбХ. Німеччина/Такеда Австрія ГмбХ,Австрія 338 грн.заказать

ПаниАптека

  • Эбрантил ампула Эбрантил р-р д/ин 5мг/мл по 5мл (25мг) амп №5 Германия , Takeda 477 грн.заказать
  • Эбрантил ампула Эбрантил р-р 5мг/мл 5мл №5 Германия , Takeda 371 грн.заказать

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Эбрантил®

Международное непатентованное название

Урапидил

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл

Cостав

1 мл раствора содержит

активное вещество — урапидила гидрохлорид 5,47 мг (что эквивалентно 5,0 мг урапидила),

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Антиадренергические препараты периферического действия. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил

Код АТХ С02СА06

Фармакокинетика

После внутривенного введения 25 мг препарата наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила в плазме крови: сначала — быстрое (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6 — 1,2 л/кг).

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидила гидрохлорид.

Около 50-70% урапидила гидрохлорида и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится с мочой, остальное выводится с калом в виде метаболитов (в основном, в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила гидрохлорида).

Период полувыведения препарата после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8 — 3,9 ч.). Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

У пожилых и у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшается, а период полувыведения увеличивается.

Урапидил проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Периферически урапидил преимущественно блокирует постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, это проявляется в предотвращении рефлекторного повышения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил, блокируя постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, снижает систолическое и диастолическое давление и периферическое сосудистое сопротивление. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его приеме не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления.

  • гипертонический криз

  • тяжелая форма артериальной гипертензии

  • артериальная гипертензия, резистентная к терапии

  • управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции

Гипертонический криз, тяжелая форма артериальной гипертензии, артериальная гипертензия, резистентная к терапии

1) Внутривенная инъекция. 10 – 50 мг Эбрантила® вводят внутривенно медленно под контролем артериального давления. Снижение артериального давления ожидается в течение 5 минут после инъекции. В зависимости от ответа возможна повторная инъекция Эбрантила® для внутривенного введения.

2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузатора. Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания артериального давления, готовится следующим образом: 250 мг урапидила (10 ампул Эбрантила® раствора для инъекций 25 мг) добавляют к 500 мл совместимого раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора глюкозы.

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузатор, то в 20 мл раствора для инъекций Эбрантила® (100 мг урапидила) вводят в шприц перфузатора и разводят до 50 мл совместимым раствором для инфузий (см. выше).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг Эбрантила® на 1 мл раствора для инфузии.

Скорость капельного введения зависит от индивидуальной реакции артериального давления.

Рекомендуемая начальная скорость: 2 мг/мин.

Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг Эбрантила® в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Управляемая гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Непрерывная инфузия с помощью перфузатора или капельная инфузия используется для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью инъекции.

Схема дозирования

Внутривенная инъекция

Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

Стабилизация артериального давления с помощью инфузии

Начальная доза до 6 мг в 1-2 мин., затем дозу уменьшают

через 2 мин.

через

2 мин.

артериальное давление не изменяется

В нутривенная инъекция Эбрантила® (25 мг)

артериальное давление уменьшается

через 2 мин.

через

2 мин.

артериальное давление не изменяется

Медленное внутривенное

введение Эбрантила®

(50 мг)

артериальное давление уменьшается

через 2 мин.

Примечания. Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена.

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии — лежа.

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Возможен, после совместного использования с острой парентеральной терапией, переход на поддерживающее лечение капсулами пролонгированного действия Эбрантил® (рекомендуемая начальная доза: 2 х 60 мг) или другими пероральными гипотензивными средствами.

Срок лечения 7 дней является безопасным и, обычно, достаточным для применения парентеральной антигипертензивной терапии. Парентеральная терапия может быть повторена при рецидиве артериальной гипертензии.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены чрезмерным снижением артериального давления, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже при проведении капельной инфузии. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Часто:

  • тошнота

  • головокружение, головная боль

Нечасто:

— рвота

— сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавливания в груди, аритмия

— утомляемость

— усиление потоотделения

— ортостатическая гипотензия

Редко:

— приапизм

— аллергические реакции, такие как зуд, покраснение кожи, экзантемы

— заложенность носа

Очень редко:

— беспокойство

— отек Квинке, крапивница

— снижение числа тромбоцитов*

* В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития, совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

  • повышенная чувствительность к препарату

  • аортальный стеноз

  • открытый Боталлов проток

С осторожностью следует назначать препарат у больных с нарушениями функции печени, почек, а также у пожилых лиц, у пациентов с гиповолемией, с сердечной недостаточностью, связанной со стенозом аортального или митрального клапана, эмболией легочной артерии или нарушениями сократимости миокарда вследствие перикардита, параллельно принимающих циметидин.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу Эбрантила® следует соответственно уменьшить.

Чрезмерно быстрое снижение артериального давления может привести к брадикардии или остановке сердца.

Лекарственные взаимодействия

Гипотензивное действие урапидила гидрохлорида может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими гипотензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме алкоголя.

При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила гидрохлорида в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Так как нет достаточной информации о комбинированном лечении с ингибиторами АПФ, такое лечение в настоящее время не рекомендуется.

Особые указания.

Применение в педиатрической практике

Данных о применении Эбрантила® у детей не имеется.

Беременность и лактация

Поскольку нет полной информации о применении Эбрантила® во время беременности и его влияния на плаценту, препарат должен применяться только в случае строгих показаний, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Эбрантил® не должен применяться во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат может повлиять на способность управления автомобилем или проведение работ требующих точной координации движений. Это особенно важно в начале лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, чувство усталости и снижение психомоторных реакций.

Лечение: при резком падении артериального давления необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг адреналина, разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл (для дозировки 25 мг/5 мл) или по 10 мл (для дозировки 50 мг/10 мл) разливают в ампулы из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя маркировочными кольцами.

По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.

1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 30°С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности

По рецепту

Такеда Австрия ГмбХ, Линц, Австрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Такеда ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрия) в Казахстане

г. Алматы, ул. Шашкина 44

Номер телефона (727) 2444004

Номер факса (727) 2444005

Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com

Фото препарата

Латинское название: Ebrantil

Код ATX: C02CA06

Действующее вещество: Урапидил (Urapidilum)

Производитель: Nycomed GmbH, Takeda GmbH (Германия)

Описание актуально на: 17.10.17

Цена в интернет-аптеках:

от 280 руб.

Эбрантил – гипотензивное лекарственное средство центрального и периферического действия.

Действующее вещество

Урапидил (Urapidil).

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух лекарственных формах – в капсулах и в виде раствора для инъекций.

Капсулы реализуются во флаконах по 50 и 100 штук.

Раствор для внутривенных инъекций выпускается в ампулах объемом 5 и 10 мл. В упаковке – 5, 10 или 50 ампул.

Капсулы 1 капс.
Урапидил 30 мг
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная), метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2, тальк, диэтилфталат, фумаровая кислота, гипромеллоза, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, гипромеллозы фталат).
Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода.
Состав чернил черных: (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, аммиак водный).
Состав сахарной крупки (сахароза, патока крахмальная): сахароза, крахмал кукурузный, вода.
Раствор для в/в введения 1 мл 1 амп.
Урапидила гидрохлорид 5.47 мг 27.35 мг
Что соответствует содержанию урапидила 5 мг 25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

Ежедневная поддерживающая терапия артериальной гипертензии.

В форме инъекционного раствора применяется для таких состояний:

  • купирование гипертонического криза;
  • лечения тяжелой и рефрактерной артериальной гипертензии;
  • снижения АД во время или после хирургических вмешательств на организм.
  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • беременность и лактация;
  • детский возраст.

Дополнительно для капсул:

  • галактоземия;
  • недостаточность лактазы;
  • нарушение абсорбции глюкозо-галактозы.

Раствор для парентерального применения не применяют для лечения пациентов с артериовенозным шунтом или аортальным стенозом.

С осторожностью применяют при таких патологиях:

  • стеноз аорты или митрального клапана;
  • эмболия легочной артерии;
  • заболевания перикарда;
  • снижение функциональности почек или печени;
  • хронический алкоголизм.

Инструкция по применению Эбрантил (способ и дозировка)

Для постепенного снижения АД капсулы применяют по 30 мг дважды за сутки во время еды. Рекомендованная дозировка препарата для быстрого снижения давления составляет 60 мг дважды за сутки. Суточная доза урапидила – от 60 до 180 мг.

Раствор следует вводить внутривенно струйно или путем продолжительной инфузии. При гипертоническом кризе, рефрактерной или тяжелой гипертензии разовая дозировка лекарства равна 10-50 мг. Снижение АД, как правило, наблюдается через 5 минут после инъекции.

Для внутривенных капельных инъекций обычно применяют перфузионный насос. При его использовании в шприц вводят 100 мг Эбрантила и разводят до объема 50 мл физиологическим раствором либо 5% или 10% раствором глюкозы.

При повышении АД во время или после хирургических операций препарат вводят пациенту внутривенно в дозировке 25 мг. В этом случае снижение артериального давления наблюдается в течение 2 минут. Далее АД стабилизуется при помощи инфузии. Если стабилизация давления не наступает в течение длительного времени, осуществляют медленное внутривенное введение Эбрантила в дозировке 50 мг.

Продолжительность терапевтического курса парентеральной формой не должна превышать 7 дней. После рекомендуется переходить на лечение капсулами. Если до этого пациент принимал другое гипотензивное, необходимо дождаться, пока оно подействует, прежде чем принимать препарат.

Побочные эффекты

Применение Эбрантил может вызывать следующие побочные действия:

  • Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головокружение, нарушение сна, головные боли, беспричинная тревога.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: чрезмерное снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тромбоцитопения, приступ стенокардии.
  • Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея.
  • Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактический шок.
  • Другие эффекты: затрудненное носовое дыхание, приапизм, недержание мочи, частые позывы к мочеиспусканию, периферические отеки.

При приеме повышенных доз раствора или капсул Эбрантил возможно появление таких симптомов:

  • головокружение;
  • повышенная утомляемость;
  • снижение скорости реакций;
  • ортостатическая гипотензия;
  • коллапс.

При передозировке капсулами пациенту делают промывание желудка и назначают прием энтеросорбентов. При чрезмерном снижении АД показано введение физиологического раствора хлорида натрия для повышения объема циркулирующей крови. Если эта мера малоэффективна, назначают внутривенное введение катехоламинов или вазоконстрикторных препаратов.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Тахибен, Урапидил Карино.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

  • Действующим веществом Эбрантил является урапидил, который воздействует на сосудодвигательный центр и блокирует активность альфа1-адренорецепторов. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, что приводит к снижению систолического и диастолического АД.
  • Помогает нормализовать минутный объем сердца, снизить нагрузку на сердечную мышцу и увеличить эффективность сердечных сокращений.
  • Оказывает легкое бета-адреноблокирующее действие на организм и принимает участие в процессе поддержания тонуса сосудов.

Особые указания

Возможны случаи развития продолжительной эрекции и приапизма на фоне лечения альфа1-адреноблокаторами. При сохранении эрекции на протяжении более 4 часов следует сразу же обратиться за медицинской помощью.

В период приема нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

При беременности и грудном вскармливании

Не следует применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

В пожилом возрасте

Применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Лекарственное взаимодействие

  • Этиловый спирт, блокаторы бета-адренорецепторов и другие антигипертензивные препараты способны усиливать действие урапидила.
  • При применении совместно с циметидином наблюдается незначительное увеличение концентрации урапидила в плазме крови.
  • Раствор для парентерального применения нельзя смешивать с растворами, обладающими щелочным уровнем рН.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Цена в аптеках

Цена Эбрантил за 1 упаковку от 280 рублей.

Внимание!

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

Эбрантил® (Ebrantil®)

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017 Фильтруемый список 28.09.2016 28.09.2016

Действующее вещество:

Урапидил* (Urapidil*)

АТХ

C02CA06 Урапидил

Фармакологическая группа

  • Альфа-адреноблокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I95.2 Гипотензия, вызванная лекарственными средствами
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния

3D-изображения

Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
урапидила гидрохлорид 5,47 мг
в пересчете на урапидил 5 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг; натрия гидрофосфата дигидрат — 0,42 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат — 2,22 мг; вода для инъекций — до 1 мл
Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
урапидил 30 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 62,43 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 0,62 мг; тальк — 1,18 мг; диэтилфталат — 0,06 мг; фумаровая кислота — 8,88 мг; гипромеллоза — 11,28 мг; этилцеллюлоза — 1,75 мг; стеариновая кислота — 0,47 мг; гипромеллозы фталат — 0,72 мг
оболочка капсулы: желатин — 32,707 мг; титана диоксид (Е171) — 1,2 мг; краситель железа оксид желтый — 0,293 мг; вода очищенная — 5,8 мг
чернила черные очищенные для маркировки: (шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), пропиленгликоль) — не более 0,19 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%
Капсулы пролонгированного действия 1 капс.
активное вещество:
урапидил 60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка — 124,86 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 1,24 мг; тальк — 2,35 мг; диэтилфталат — 0,12 мг; фумаровая кислота — 17,77 мг; гипромеллоза — 22,55 мг; этилцеллюлоза — 3,51 мг; стеариновая кислота — 0,95 мг; гипромеллозы фталат — 1,43 мг
оболочка капсулы: желатин — 52,071 мг; титана диоксид (Е171) — 1,764 мг; индигокармин — 0,03 мг; вода очищенная — 9,135 мг
сахарная крупка: сахароза — 80–91,5%; кукурузный крахмал — 8,5–20%; вода очищенная — не более 1,5%

Фармакологическое действие — гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

В/в.

Вводят струйно или путем длительной инфузии в положении больного лежа.

Гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия

1. В/в — 10–50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта, возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

2. В/в капельная или непрерывная инфузия — с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин.

Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом.

Обычно 250 мг (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг (4 амп. по 5 мл или 2 амп. по 10 мл) препарата Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое (контролируемое) снижение АД при его повышении во время и/или после хирургической операции

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью в/в введения.

Схема дозирования представлена на рисунке.

Рисунок. Схема дозирования препарата Эбрантил®.

Примечания:

— если ранее использовались другие гипотензивные средства, то препарат Эбрантил® можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

— При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Капсулы пролонгированного действия

Внутрь.

Эбрантил® в форме капсул применяют для лечения артериальной гипертензии тяжелой степени ( в составе комбинированной терапии).

Принимают утром и вечером, одновременно с приемом пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата необходимо подбирать индивидуально.

По 1 капс. 30 мг препарата Эбрантил® 2 раза в день. При необходимости доза препарата Эбрантил® может быть увеличена до 120 мг (по 2 капс. 30 мг или по 1 капс. 60 мг 2 раза в день).

Максимальная суточная доза составляет 180 мг, разделенные на два приема.

Применение у пожилых пациентов, а также пациентов с нарушением функции печени и/или тяжелой и средней степенью тяжести почечной недостаточности

При применении препарата Эбрантил® у данной категории пациентов может потребоваться уменьшение дозы в зависимости от показателей АД и лабораторных показателей функции печени и/или почек.

Раствор для в/в введения, 5 мг/мл: в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и двумя маркирующими полосками, по 5 мл; в ампулах нейтрального бесцветного стекла (тип I, Европейская фармакопея) с точкой разлома и одной маркирующей полоской, по 10 мл; в упаковках контурных ячейковых пластиковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.

Капсулы пролонгированного действия, 30 и 60 мг: во флаконах из ПЭ, укупоренных навинчивающимеся ПЭ-крышками с полостями, содержащими силикагель, и кольцами, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 30, 50 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Производитель

Такеда ГмбХ, Германия, Бик-Гульден-Штрассе, 2, 78467, Констанц, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Byk-Gulden-Strasse 2, 78467 Konstanz, Germany.

Производитель и компания, осуществляющая выпускающий контроль качества (раствор для внутривенного введения): Такеда ГмбХ, Германия, Роберт-Бош-Штрассе, 8, 78224, Зинген, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Robert-Bosch-Strasse 8, 78224 Singen, Germany.

Такеда Австрия ГмбХ, Австрия, Ст.Петер-Штрассе 25, 4020 Линц, Австрия.

Takeda Austria GmbH, Austria, St.Peter-Strasse 25, 4020 Linz, Austria.

(капсулы пролонгированного действия) Такеда ГмбХ, Германия, Леницштрассе, 70–98, 16515, Ораниенбург, Германия.

Takeda GmbH, Germany, Lehnitzstrasse 70–98, 16515, Oranienburg, Germany.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс»: 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр. 1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.ru; russia@takeda.com

По рецепту.

Условия хранения препарата Эбрантил®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эбрантил®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика Абдоминальная операция
Аденомэктомия
Ампутация
Ангиопластика коронарных артерий
Ангиопластика сонных артерий
Антисептическая обработка кожи при ранениях
Антисептическая обработка рук
Аппендэктомия
Атероэктомия
Баллонная коронарная ангиопластика
Вагинальная гистерэктомия
Венечный байпас
Вмешательства на влагалище и шейке матки
Вмешательства на мочевом пузыре
Вмешательство в полости рта
Восстановительно-реконструктивные операции
Гигиена рук медицинского персонала
Гинекологическая хирургия
Гинекологические вмешательства
Гинекологические операции
Гиповолемический шок при операциях
Дезинфекция гнойных ран
Дезинфекция краев ран
Диагностические вмешательства
Диагностические процедуры
Диатермокоагуляция шейки матки
Длительные хирургические операции
Замена фистульных катетеров
Инфекция при ортопедических хирургических вмешательствах
Искусственный клапан сердца
Кистэктомия
Кратковременные амбулаторные хирургические вмешательства
Кратковременные операции
Кратковременные хирургические процедуры
Крикотиреотомия
Кровопотеря при хирургических вмешательствах
Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде
Кульдоцентез
Лазеркоагуляция
Лазерокоагуляция
Лазерокоагуляция сетчатки
Лапароскопия
Лапароскопия в гинекологии
Ликворная фистула
Малые гинекологические операции
Малые хирургические вмешательства
Мастэктомия и последующая пластика
Медиастинотомия
Микрохирургические операции на ухе
Мукогингивальные операции
Наложение швов
Небольшие хирургические вмешательства
Нейрохирургическая операция
Обездвиживание глазного яблока в офтальмохирургии
Орхиэктомия
Осложнения после удаления зуба
Панкреатэктомия
Перикардэктомия
Период реабилитации после хирургических операций
Период реконвалесценции после хирургических вмешательств
Перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика
Плевральный торакоцентез
Пневмонии послеоперационные и посттравматические
Подготовка к хирургическим процедурам
Подготовка к хирургической операции
Подготовка рук хирурга перед операцией
Подготовка толстой кишки к хирургическим вмешательствам
Послеоперационная аспирационная пневмония при нейрохирургических и торакальных операциях
Послеоперационная тошнота
Послеоперационные кровотечения
Постоперационная гранулема
Постоперационный шок
Ранний послеоперационный период
Реваскуляризация миокарда
Резекция верхушки корня зуба
Резекция желудка
Резекция кишечника
Резекция матки
Резекция печени
Резекция тонкой кишки
Резекция части желудка
Реокклюзия оперированного сосуда
Склеивание тканей при хирургических вмешательствах
Снятие швов
Состояние после глазных операций
Состояние после оперативных вмешательств
Состояние после оперативных вмешательств в полости носа
Состояние после резекции желудка
Состояние после резекции тонкого кишечника
Состояние после тонзилэктомии
Состояние после удаления двенадцатиперстной кишки
Состояние после флебэктомии
Сосудистая хирургия
Спленэктомия
Стерилизация хирургического инструмента
Стерилизация хирургического инструментария
Стернотомия
Стоматологические операции
Стоматологическое вмешательство на пародонтальных тканях
Струмэктомия
Тонзиллэктомия
Торакальная хирургия
Торакальные операции
Тотальная гастрэктомия
Трансдермальная внутрисосудистая коронарная ангиопластика
Трансуретральная резекция
Турбинэктомия
Удаление зуба
Удаление катаракты
Удаление кист
Удаление миндалин
Удаление миомы
Удаление подвижных молочных зубов
Удаление полипов
Удаление сломанного зуба
Удаление тела матки
Удаление швов
Уретротомия
Фистула ликворопроводящих путей
Фронтоэтмоидогайморотомия
Хирургическая инфекция
Хирургическая обработка хронических язв конечностей
Хирургическая операция
Хирургическая операция в области анального отверстия
Хирургическая операция на толстой кишке
Хирургическая практика
Хирургическая процедура
Хирургические вмешательства
Хирургические вмешательства на ЖКТ
Хирургические вмешательства на мочевыводящих путях
Хирургические вмешательства на мочевыделительной системе
Хирургические вмешательства на мочеполовой системе
Хирургические вмешательства на сердце
Хирургические манипуляции
Хирургические операции
Хирургические операции на венах
Хирургическое вмешательство
Хирургическое вмешательство на сосудах
Хирургическое лечение тромбозов
Хирургия
Холецистэктомия
Частичная резекция желудка
Чрезбрюшинная гистерэктомия
Чрезкожная транслюминальная коронарная ангиопластика
Чрескожная транслюминальная ангиопластика
Шунтирование коронарных артерий
Экстирпация зуба
Экстирпация молочных зубов
Экстирпация пульпы
Экстракорпоральное кровообращение
Экстракция зуба
Экстракция зубов
Экстракция катаракты
Электрокоагуляция
Эндоурологические вмешательства
Эпизиотомия
Этмоидотомия
Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния Гнойные осложнения в послеоперационном периоде
Гнойные осложнения хирургических операций
Послеоперационная дисфункция печени
Послеоперационная рвота
Послеоперационные осложнения
Послеоперационный период
Ранний послеоперационный период

Эбрантил

Дозировка

Эбрантил будет управляться в больнице только медицинскими работниками. Это лекарство будет дано внутривенно. Точно следуйте инструкциям для администрации лекарственного препарата, указанных врачом, фармацевтом или медсестрой. В случае сомнений обратитесь к врачу, фармацевту или медсестре снова. Продолжительность лечения препаратом составляет максимум семь дней. Инструкция по применению эбрантила, только информирует о возможных вариантах приема препарата. Дозировку будет указывать лечащий врач. Не использовать лекарство самостоятельно. Стандартное лечение: 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд. Если через 5 минут произойдет достаточное снижение артериального давления, врач продолжит прием поддерживающей дозы. Если снижение артериального давления оказалось недостаточным, снова дадут 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд. Если через 5 минут снижение артериального давления будет достаточным, врач продолжит вводить поддерживающую дозу, а если, наоборот, этого снижения недостаточно, дадут 1 ампулу (50 мг) эбрантила на 20 секунд. Затем будет переход к поддерживающей дозе, если произойдет снижение артериального давления через 5 минут. Поддерживающая доза: • перфузия: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 7 до 22 капель/мин) (среднее значение 11); • электрический шприц: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 4,5 до 15 мл/ч) (в среднем 7,5).

Внутривенная перфузия или электрический шприц

Начальная доза. Перфузия: 2 мг/мин. (88 капель: 4,4 мл/мин.), Если снижение артериального давления является достаточным, врач продолжит прием поддерживающей дозы. Электрический шприц: 2 мг/мин. (1 мл/мин.), Если снижение артериального давления является достаточным, врач продолжит прием поддерживающей дозы.

Поддерживающая доза

Перфузия: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 7 до 22 капель/мин) (среднее значение 11). Электрический шприц: от 9 до 30 мг/ч (в среднем 15) (от 4,5 до 15 мл/ч) (в среднем 7,5).

Периоперационное использование

Внутривенная инъекция. Начальная доза: 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд. Если через 2 минуты наблюдается достаточное снижение артериального давления, врач продолжит прием поддерживающей дозы. Если снижение артериального давления оказалось недостаточным, дадут 1/2 ампулы (25 мг) эбрантила на 20 секунд, и если через 2 минуты снижение артериального давления станет достаточным, врач продолжит ввод поддерживающей дозы. Если, наоборот, уменьшение является недостаточным, будет дана 1 ампула (50 мг) эбрантила на 20 секунд, и перейдете на поддерживающую дозу, если снижение артериального давления через 2 минуты будет достаточным. Перфузия: от 60 до 180 мг/ч (в среднем 120) (от 44 до 132 капель/мин) (в среднем 88). Электрический шприц: от 60 до 180 мг/ч (в среднем 120) (от 30 до 90 мл/ч) (в среднем 60). Перфузия: 6 мг/мин. (264 капли: 13,2 мл/мин.) Если снижение артериального давления является достаточным, врач продолжит прием поддерживающей дозы. Электрический шприц: 6 мг/мин. (3 мл/мин.), Если снижение артериального давления является достаточным, врач продолжит вводить поддерживающую дозу. Поддерживающая доза: Перфузия: от 60 до 180 мг/ч (в среднем 120) (от 44 до 132 капель/мин) (в среднем 88). Электрический шприц: от 60 до 180 мг/ч (в среднем 120) (от 30 до 90 мл/ч) (в среднем 60). Дети: Начальная доза: 2 мг/кг/час. Поддерживающая доза: 0,8 мг/кг/час. В случае пациентов с заболеванием почек или пожилых пациентов: Врач оценит дозу, которая будет введена. Если пациент считает, что действие эбрантила слишком сильное или слишком слабое, он может сообщить об этом своему врачу. Эбрантил купить можно у нас на сайте.

Фармакологическое действие Эбрантила

Эбрантил, блокируя постсинаптические ?1-адренорецепторы, снижает периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие, участвует в регуляции механизма поддержания тонуса сосудов. Сердечный выброс и ЧСС при введении Эбрантила не меняются.

Препарат сбалансировано снижает АД (диастолическое и систолическое), способствует уменьшению периферического сопротивления, не вызывая при этом рефлекторной тахикардии.

Действие урапидила способствует увеличению сниженного минутного объема сердца, снижению нагрузки на сердечную мышцу и увеличению эффективности сердечных сокращений.

В ЦНС действующее вещество препарата влияет на деятельность сосудодвигательного центра, препятствуя рефлекторному снижению (либо увеличению) тонуса симпатического отдела нервной системы.

Урапидил никаким образом не влияет на обмен мочевой кислоты и показатели обмена углеводов, не вызывает задержку жидкости в организме.

Эбрантил легко проникает сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Максимальная концентрация урапидила в плазме крови достигается через четыре-шесть часов после применения Эбрантила. Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Урапидил и его метаболиты выводятся почками (55-70%) и через кишечник.

Дозировка и способы применения

Инструкция по применению «Эбрантила» прописывает разные дозировки и режимы применения в зависимости от лекарственной формы препарата. Но в любом случае дозы указаны стандартные и могут корректироваться лечащим доктором для каждого пациента отдельно.

По какой схеме принимают капсулы?

Капсулы оказывают пролонгированное действие и уменьшают давление постепенно. Начинать прием при артериальной гипертензии рекомендуется с 30 мг 2 раза в день. Доктора советуют принимать таблетки с одинаковым временным интервалом в одно и то же время.

Если требуется уменьшить давление быстро, то врач может назначить 60 мг дважды в день. Со временем лечащий доктор может увеличить назначенную ранее дозировку, но не более чем до 180 мг в сутки.

Если пациент страдает недостаточностью почек или печени, то рекомендуется принимать не более 30 мг по два раза в день.

По какой схеме используются ампулы?

Раствор медикамента используется только медиками, когда нужно срочно купировать гипертонический криз или лечить тяжелую степень гипертонии в стационаре. При гипертоническом кризе назначается введение от 10 до 50 мг средства. Вводят лекарство медленно в течение нескольких минут.

При тяжелой форме гипертонии могут вводить препарат капельницей. Но длительное время раствор не используют, разрешается курс терапии не более 7 дней.

Раствор «Эбрантила» применяется только обученным медицинским персоналом

Способ применения и дозировка

Внутрь Эбрантил принимают вместе с едой утром и вечером. Суточная дозировка подбирается индивидуально, но она не должна превышать 180 мг.

Начальная разовая дозировка составляет 30 мг, но в случае необходимости ее можно увеличить вдвое. Людям пожилого возраста, а также на фоне нарушений функции печени и почечной недостаточности могут потребоваться сниженные дозировки, что зависит от показателей артериального давления и лабораторных данных функции печени или почек.

Эбрантил можно использовать одновременно с другими средствами, снижающими давление, однако между их применением необходимо выдерживать достаточный интервал.

Раствор Эбрантила вводят внутривенно, путем длительной инфузии или струйно.

Во время гипертонического криза, при рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии Эбрантил по инструкции под контролем артериального давления вводят в количестве 10-50 мг. Снижение артериального давления обычно наблюдается в течение 5 минут после введения медикамента. Если достигнутое снижение давления оказывается недостаточным, возможно повторное введение Эбрантила.

Внутривенную капельную или непрерывную инфузию проводят при помощи перфузионного насоса. При этом средняя поддерживающая дозировка составляет 9 мг/ч. Для этого используют 10 ампул Эбрантила по 5 мл и 500 мл раствора для инфузий. Скорость введения регулируется индивидуально и зависит от показаний исходного артериального давления и от реакции на действие медикамента.

При повышении давления во время операции или после нее раствор Эбрантила вводят внутривенно в количестве 25 мг. После введения снижение давления обычно наблюдается спустя две минуты. Дальнейшую стабилизацию проводят с помощью инфузии в начальной дозе до 6 мг в 1-2 минуты с последующим ее снижением.

Если ранее для снижения давления использовались другие гипотензивные медикаменты, Эбрантил следует вводить только через достаточный промежуток времени, необходимый для того, чтобы он подействовал. При этом дозу раствора Эбрантила следует снизить.

Применять раствор Эбрантила можно однократно или многократно, в зависимости от показаний и реакции на действие лекарства.

В случае передозировки от применения Эбрантила могут развиваться различные симптомы, проявляющиеся как выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, головокружение, коллапс и заторможенность. Для лечения в первые четыре часа после применения повышенных доз Эбрантила необходимо сделать промывание желудка, а также провести другие меры симптоматической терапии.

Лекарственные формы и состав

Антигипертензивный препарат длительного действия с небольшим количеством противопоказаний

Эбрантил – это лекарство на основе блокатора альфа-адренорецепторов урапидил. Эбрантил выпускается в двух лекарственных формах – капсулы для перорального приема и ампулы с раствором для инъекций.

Препарат Эбрантил в капсулах встречается в двух дозировках – это 30 и 60 мг действующего вещества в каждой таблетке. Кроме того, в составе капсул:

  • гипромелоза;
  • тальк;
  • сахар;
  • стеариновая кислота;
  • компоненты оболочки.

Эбрантил 30 мг отличается желтым цветом оболочки капсулы, препарат в дозировке 60 мг окрашен в розовый цвет. При раскрытии капсулы можно обнаружить гранулы желтого цвета. Капсулы упакованы в полимерные банки, они выпускаются по 50 штук в каждой упаковке. Препарат отпускается только по рецепту.

Эбрантил раствор выпускается в ампулах по 5 и 10 мл. В одной упаковке содержится 5, 10 или 50 ампул. В составе 1 мл препарата – 5 мг действующего вещества. Эбрантил в ампулах предназначен для внутривенного введения.

Препарат, выпущенный в форме капсул или таблеток, принимают по одной таблетке (капсуле) во время приема пищи, запивая небольшим количеством чистой воды. Для того, чтобы иметь возможность постоянно контролировать уровень артериального давления, необходимо принимать лекарство через одинаковые временные промежутки. Дозировку, необходимую для проведения терапии, определяет только лечащий врач. Если целью лечения является постепенное снижение кровяного давления за какой-то определенный промежуток времени, обычно назначают прием урапидила по 30 мг два раза в день. Для более скорого лечебного эффекта рекомендуют увеличить объем лекарственного средства в два раза (60 мг) дважды в день. Максимально разрешенное количество лекарства в сутки – 180 мг. Пациентам, страдающим заболеваниями печени и почек, необходимо скорректировать дозировку средства в сторону снижения. Капсулы и таблетки можно применять для длительного лечения.

Раствор для инъекций применяют внутривенно струйно. Также разрешено введение лекарственного раствора в виде длительной инфузии (пациент при этом находится в положении лежа). Приготовление инфузивного раствора осуществляют на основе 5%-ного раствора глюкозы и физраствора 0,9%. После прохождения курса внутривенного струйного введения при необходимости терапию можно продолжить приемом таблеток или введением лекарства капельно. В острой ситуации при наступлении гипертонического криза, как правило, назначают от 10 до 50 гр. лекарственного средства. Если нормализация кровяного давления не наступает, можно повторить прием препарата через 10-15 минут.

В качестве альтернативного способа снятия гипертонического криза и тяжелой артериальной гипертензии возможно введение «Эбрантила» с помощью длительной непрерывной инфузии. Максимально разрешенная скорость инфузионного введения составляет 2мг/мин. Для поддерживающего введения рекомендовано вводить медикамент со скоростью 9мг/час. Для контролируемого понижения кровяного давления во время хирургического вмешательства или после него рекомендовано медленное капельное введение или прием препарата путем непрерываемой инфузии при помощи перфузатора. Максимальная рекомендованная длительность приема парентеральной разновидности данного лекарственного средства должна составлять не более семи дней (после этого необходимо назначение пероральной формы медикамента или другого антигипертензивного препарата). К медикаменту «Эбрантил» аналоги рассмотрим ниже.

Капсулы с модифицированным высвобождением Эбрантил:
Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения максимального терапевтического эффекта капсулу надлежит глотать целиком. Капсулу надлежит запивать малым количеством жидкости. Эбрантил принимают во время приема пищи. Для постоянного контроля артериального давления препарат надлежит принимать через равные промежутки времени. Дозировки урапидила определяет врач.
При необходимости постепенного снижения артериального давления, в основном, прописывают по 30мг урапидила дважды в сутки. Для более быстрого наступления терапевтического эффекта, в основном, предлогается повысить дозу до 60мг урапидила дважды в сутки.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка составляет 180мг урапидила.
Пациентам со сниженной функцией почек или печени может потребоваться коррекция дозировки лекарства Эбрантил.
Капсулы Эбрантил возможно использовать для продолжительной терапии.
Раствор для парентерального применения Эбрантил:
Препарат предназначен для внутривенного струйного применения. Также разрешается введение раствора в роли продолжительной инфузии (больной должен находиться в положении лежа). Для приготовления инфузионного раствора разрешается использовать раствор глюкозы 5% или 0,9% раствор натрия хлорида. После внутривенного струйного введения раствора в случае необходимости терапию продолжают пероральной формой лекарства или путем введения урапидила внутривенно капельно (медленно). Дозировки урапидила подбирает лечащий врач.
При гипертоническом кризе, рефрактерной артериальной гипертензии, а также тяжелой форме артериальной гипертензии, в основном, прописывают 10-50мг урапидила. В случае если не отмечается нормализации артериального давления спустя 5-10 минут после введения лекарства инъекцию возможно повторить.
Альтернативным методом при гипертоническом кризе и тяжелой артериальной гипертензии считается введение лекарства Эбрантил путем продолжительной или непрерывной инфузии. Для приготовления инфузионного раствора 250мг урапидила надлежит растворить в 500мл совместимого раствора для инфузий. Если препарат вводится с использованием перфузатора, то 100мг урапидила вводят в шприц перфузатора и добавляют совместимый раствор для инфузий до 50мл.
Максимальное рекомендованное соотношение при приготовлении раствора для инфузий составляет 4мг/мл раствора для инфузий.
Наибольшая рекомендованная скорость (начальная) инфузионного введения составляет 2мг/мин. При поддерживающем введении рекомендованная скорость составляет 9мг/час.
Для управляемого снижения артериального давления во время и после оперативного вмешательства, в основном, предлогается медленное капельное введение или введение путем непрерывной инфузии с помощью перфузатора. Вначале предлогается введение 25мг урапидила внутривенно струйно. Если в течение 2 минут отмечается снижение артериального давления, то далее вводят поддерживающую дозу 6мг в течение 2 минут и постепенно понижают дозу, уменьшая скорость инфузии. Если спустя 2 минуты не отмечается снижения артериального давления, то надлежит повторно ввести 25мг урапидила или проводят внутривенное медленное введение 50мг урапидила.
Наибольшая рекомендованная длительность применения парентеральной формы лекарства Эбрантил составляет 7 дней (после чего переходят на прием пероральной формы урапидила или подбирают другой антигипертензивный препарат).
Пациентам приклонного возраста, а также пациентам со сниженной функцией почек или печени начальную дозу урапидила надлежит понизить.

Составляющие компоненты и форма выпуска

Лекарственный препарат Эбрантил производится в виде раствора (применяется при инъекциях) и в виде капсул. Последние выпускаются в продажу в упаковках (флаконах) по пятьдесят или сто штук. Одна капсула Эбрантила включает в себя от 30 до 90 мг. урапидила. Другими компонентами в составе препарата являются следующие ингредиенты: стеариновая кислота, диэтилфталат, тальк, этилцеллюлоза, фумаровая кислота, сферический сахар, фталат гипромеллозы, гипромеллоза.

Эбрантил для инъекций поставляется в аптекарскую сеть в ампулах по 5 и 10 мл. Каждая упаковка Эбрантила выпускается с таким количеством ампул – 5, 10, 50 ампул. 1 мл данного лекарства включает в себя 5 мл основного компонента урапидила. Второстепенными составными частями препарата являются такие составляющие: дигидрат дигидрофосфата, дигидрат гидрофосфата натрия, пропиленгликоль и инъекционная вода.

Состав и форма выпуска

Выпуск Эбрантила происходит в двух формах – в виде раствора, используемого для инъекций и капсулах. Препарат в капсулах расфасовывается по флакончикам, в которых может быть 50 либо 100 штук. Каждая капсула содержит 30 или 60, 90 мг действующего вещества (урапидил).

Для лечения может применяться и раствор Эбрантила, предназначенный для внутривенного введения. Выпуск препарата происходит в ампулах, объем которых может быть 5 либо 10 мл. Одна упаковка Эбрантила содержит 5 или 10 ампул, но может быть и 50 штук. В состав 1 мл лекарства входит 5 мг действующего вещества (урапидил). К числу вспомогательных компонентов относятся пропиленгликоль, дигидрат гидрофосфат, дигидрат дигидрофосфат натрия и вода, предназначенная для выполнения инъекций.

Эбрантил способствует блокировке постсинаптические альфа 1-адренорецепторы, оказывает замедляющее действие и на процесс периферического сопротивления. В то же время данный лекарственный препарат будет оказывать и слабо выраженное бета-адреноблокирующее воздействие, принимает участие и в процессе механизма поддержания сосудов в тонусе. Не происходит изменения ЧСС и сердечного выброса в случае введения Эбрантила.

Действующее вещество Эбрантила в центральной нервной системе оказывает воздействие на функционирование сосудодвигательного центра, предотвращается рефлекторное увеличение либо понижение тонуса симпатического отдела нервной системы.

Главное действующее вещество урапидил приводит к повышению пониженного минутного объема сердца, также происходит увеличение сердечных сокращений, обеспечивается мягкое снижение нагрузки, оказываемой воздействие на сердечную мышцу.

Урапидил не оказывает совершенно никакого влияния на процесс обмена мочевой кислоты, а также показатель обмена углеводов. При этом не будет провоцироваться задержка в организме жидкости.

Эбрантил обладает способностью достаточно легко проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Спустя 5-6 часов, после того как будет сделана инъекция или принята капсула данного лекарственного препарат, будет достигнута в плазме крови максимальная концентрация действующего вещества (урапидила). Большая часть вещества будет метаболизироваться в печени. Не только урапидил, но и его метаболиты будут выводиться почками (около 65%), а также через кишечник.

Инструкция к применению

Чтобы выполнить постепенное понижение артериального давления, назначается прием капсул препарата 2 раза за сутки по 30 мг. Принимать Эбрантил нужно во время трапезы и запивать большим количеством жидкости. Это же относится и к аналогам препарата. Чтобы быстро понизить давление может назначаться прием 60 мг Эбрантила два раза в сутки. При этом допустимая суточная норма колеблется в пределах 60-180 мг.

Если назначается препарат в форме раствора, он должен вводиться стройно либо при помощи продолжительной инфузии. В случае лечения гипертонического криза, тяжелой либо рефрактерной гипертензии дозировка препарата может составлять 10-50 мг. Практически во всех случаях, спустя 5 минут, после введения лекарства, происходит понижение артериального давления.

Как правило, для выполнения капельных внутривенных инъекций, используется перфузионный насос. В этом случае в шприц набирается 100 мг препарата и до нужного объема разводят добавлением физиологического раствора (50 мл) или раствором глюкозы (5 либо 10%).

Практически во всех случаях общая продолжительность терапевтического курса не будет превышать одной недели. По истечении этого периода времени рекомендуется перевести пациента на лечение с использованием капсул препарата либо его аналогов в форме таблеток. В том случае, если ранее пациент для лечения использовал другие гипотензивные средства, тогда введение Эбрантила может происходить не ранее, чем начнет действовать данный препарат.

Урапидил (Urapidil)

  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Урапидил
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Урапидил
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Урапидил

Латинское название вещества Урапидил

Urapidilum (род. Urapidili)

Химическое название

6-пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C20H29N5O3

Фармакологическая группа вещества Урапидил

  • Альфа-адреноблокаторы
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • Код CAS

    34661-75-1

    Фармакология

    Фармакологическое действие — гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.

    Фармакодинамика

    Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

    Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.

    Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

    Фармакокинетика

    После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).

    Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

    У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

    Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

    Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

    Применение вещества Урапидил

    Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

    Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

    Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

    Ограничения к применению

    Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

    Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Урапидил

    Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

    Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость; очень редко — астения.

    Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

    Со стороны ССС: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди, респираторный дистресс-синдром, аритмия, ортостатическая гипотензия.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота; нечасто — рвота.

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

    Со стороны психики: очень редко — чувство беспокойства.

    Со стороны половой системы и молочной железы: редко — приапизм.

    Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — симптомы кожных аллергических реакций (кожный зуд, сыпь, экзантема).

    Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, включая ЛС, которые применяются по урологическим показаниям, вазодилататорами и другими ЛС, снижающими АД, а также при состояниях, сопровождающихся гиповолемией (диарея, рвота) и при приеме этанола.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.

    При одновременном применении циметидина и урапидила концентрация последнего в плазме крови увеличивается на 15%, необходима коррекция дозы.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).

    Не рекомендуется комбинировать урапидил с ингибиторами АПФ из-за недостаточного количества клинических данных о совместном применении.

    Урапидил в виде раствора для в/в введения не следует смешивать с щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка). Раствор не следует смешивать с другими ЛС за исключением раствора натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) для инфузий, 5 или 10% растворов декстрозы (глюкозы).

    Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость, заторможенность.

    Лечение: при значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению ОЦК. Если эти меры являются неэффективными, требуется в/в введение сосудосуживающих ЛС при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например эпинефрин (Адреналин) в дозе 0,5–1 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

    При приеме внутрь в течение первых 4 ч после передозировки возможно промывание желудка и применение активированного угля.

    Пути введения

    В/в, внутрь.

    Меры предосторожности вещества Урапидил

    Возможно одновременное использование урапидила в виде раствора для в/в введения с другими, применяемыми внутрь, гипотензивными ЛС.

    Если ранее назначались гипотензивные ЛС, урапидил в виде раствора для в/в введения не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) ЛС. Дозировка урапидила должна быть соответствующим образом снижена.

    Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

    У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у пожилых пациентов может быть выше или изменена.

    Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Урапидил может влиять на способность управлять автотранспортом или работать с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы или замене ЛС, а также употреблении алкоголя в период лечения.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Эбрантил® 0.0581
    Урапидил Карино 0.0024
    Тахибен® 0.0011
    Урапидил-натив 0

    Урапидил-натив — инструкция по применению

    Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
    См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

    ЛП-005140

    Торговое наименование:

    Урапидил-натив

    Международное непатентованное наименование:

    урапидил

    раствор для внутривенного введения

    Состав на 1 мл:

    Наименование компонента Количество, мг
    Действующее вещество:
    Урапидила гидрохлорид 5,47
    в пересчете на урапидил 5,00
    Вспомогательные вещества:
    Пропиленгликоль 100,0
    Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42
    Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22
    Натрия гидроксида раствор 1М до pH 6,0-6,4
    Вода для инъекций до 1,0 мл

    Описание:

    прозрачный бесцветный раствор

    альфа-адреноблокатор

    Код ATX:

    С02СА06

    Фармакодинамика
    Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Урапидил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы) и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс после введения препарата не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, урапидил не вызывает. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Урапидил сбалансировано снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии), увеличивает сниженный минутный объем сердца.
    Урапидил преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.
    В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.
    Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

    Фармакокинетика
    Всасывание
    После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).
    Распределение
    Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.
    Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
    Метаболизм
    Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
    Выведение
    50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).
    Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).
    Фармакокинетика у особых категорий пациентов
    У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

    • Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии.
    • Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.
    • Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.
    • Аортальный стеноз.
    • Открытый Боталлов проток.
    • Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.
    • Возраст до 18 лет.
    • Период грудного вскармливания.

    С осторожностью

    Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

    • пожилой возраст;
    • нарушение функции печени и/или почек;
    • гиповолемия;
    • хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
    • одновременное применение с циметидином;
    • одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность
    Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
    Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены.
    Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.
    Период грудного вскармливания
    В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

    Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа.
    Применять сразу после вскрытия флакона.
    Вскрытый флакон хранению не подлежит.
    Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.
    Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.
    Введение препарата может быть однократным и многократным.
    Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

    Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

    1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).
    2. Внутривенно, путем инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

    Максимально допустимое соотношение – 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.
    Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
    Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
    Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

    Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства.
    Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

    Примечания
    Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.
    У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).
    Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

    Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.
    Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» – >10%; «часто» – ≥1% и <10%, «нечасто» – ≥0,1% и <1%, «редко» – ≥0,01% и <0,1%, «очень редко» – <0,01%, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна».
    Нарушения психики: очень редко – возбужденное состояние (чувство беспокойства).
    Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль.
    Нарушения со стороны сердца: нечасто – сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия.
    Нарушения со стороны сосудов: нечасто – снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
    Нарушения со стороны дыхательной системы. органов грудной клетки и средостения: редко – заложенность носа.
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота;
    нечасто – рвота.
    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение; редко – аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
    Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – приапизм.
    Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто – повышенная утомляемость.
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения.
    Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – тромбоцитопения*, нечасто – нарушение сердечного ритма.
    * Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако, невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией урапидилом, например, посредством иммуногематологических исследований.

    Симптомы. Головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.
    Лечение. При резком снижении артериального давления пациенту необходимо принять горизонтальное положение, ноги приподнять и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови (ОЦК). При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 – 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).

    Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объема жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.
    При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.
    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счет задержки натрия и жидкости).
    Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

    Возможно одновременное применение урапидила с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.
    Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.
    Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.
    Пациентам пожилого и старшего возраста рекомендуется применять урадипил с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
    Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
    Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

    Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также при употреблении алкоголя в период лечения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

    Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.
    По 5 мл, 10 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла первого гидролитического класса вместимостью 13,5 мл, герметично укупоренные пробками из резины, закрытые колпачками алюминиево-пластиковыми. На флаконы наклеивают этикетку.
    По 1 или 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Отпускают по рецепту.

    Владелец регистрационного удостоверения и производитель/организация, принимающая претензии потребителей

    ООО «Натива», Россия
    Юридический адрес: РФ, 143402, Россия, Московская область, г.
    Красногорск, ул. Октябрьская, д. 13.

    Производитель/Адрес производственной площадки:
    ООО «Натива», Россия
    Московская область, Красногорский район, с. Петрово-Дальнее

    Урапидил | Urapidil

    Для взрослых: Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).
    Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.
    Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.
    Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

    • русский
    • қазақша

    Эбрантил®

    Урапидил

    Капсулы с модифицированным высвобождением 30 мг, 60 мг

    Cостав

    Одна капсула содержит

    активное вещество — урапидил 30 мг, 60 мг,

    вспомогательные вещества: крупка сахарная; кислота метакриловая и сополимер металакрилата; тальк; диэтилфталат; кислота фумаровая; гипромеллоза; этилцеллюлоза; кислота стеариновая; гипромеллозы фталат

    состав крышечки капсулы(60 мг): титана диоксид (Е 171); желатин,

    состав оболочки капсулы(60 мг): индигокармин (Е 132); желатин.

    Капсулы, 30 мг

    Твердые желатиновые капсулы размером № 4 с непрозрачным корпусом и крышечкой желтого цвета и маркировкой черного цвета «Ebr30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

    Капсулы, 60 мг

    Твердые желатиновые капсулы размером № 2 с прозрачным корпусом светло-голубого цвета и непрозрачной крышечкой белого цвета. Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

    Антигипертензивные препараты. Периферические антиадренергические препараты. Альфа-адреноблокаторы. Урапидил.

    ATХ C02CA06

    Фармакокинетика

    Всасывание

    После перорального приема до 80-90% урапидила всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме форм с пролонгированным действием достигается через 4-6 ч после введения; период полувыведения из плазмы составляет около 4,7 ч (3,3-7,6 ч). Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с внутривенным введением составляет 72 (63-80)%. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным действием по сравнению с перорально назначенным раствором составляет 92 (83-103)%.

    Распределение

    Связь урапидила с белками плазмы крови составляет 80%. Объем распределения составляет 0,77 л/кг веса тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает через плаценту.

    Метаболизм

    Урапидил преимущественно метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированный в 4-м положении фенильного кольца урапидил, который практически не обладает антигипертензивной активностью. O-деметилированный метаболит урапидила так же биологически активен, как урапидил, но присутствует в очень малых количествах.

    Экскреция и выведение

    Выведение урапидила и его метаболитов у людей на 50-70% происходит через почки, из которых около 15% от введенной дозы составляет фармакологически активный урапидил; остальные, в основном в виде неантигипертензивного р-гидроксилированного урапидила, выводятся фекальным путем.

    Особые группы пациентов

    У пожилых людей и у пациентов с выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью объемы распределения и клиренса уменьшаются и период полувыведения из плазмы продолжительнее.

    Фармакодинамика

    Урапидил вызывает снижение систолического и диастолического артериального давления путем уменьшения периферического сопротивления сосудов. Частота сердечных сокращений остается в большинстве случаев неизменной. Сердечный выброс не меняется; сердечный выброс, который снижен за счет увеличенной постнагрузки, может увеличиться.

    Урапидил имеет центральную и периферическую зону воздействия. Периферическое действие – урапидил блокирует преимущественно постсинаптические альфа-1-рецепторы и таким образом препятствует сосудосуживающему действию катехоламинов. При центральном действии урапидил снижает активность циркуляторно-регуляторных центров; это предотвращает рефлекторное повышение тонуса симпатической нервной системы или снижает симпатический тонус.

    • артериальная гипертензия

    Рекомендованная дозировка:

    Для постепенного снижения артериального давления лечение начинается с приема препарата Эбрантил® 30 мг дважды в день (соответствует 30 мг урапидила × 2 раза в день).

    Если необходимо более быстрое снижение артериального давления, рекомендуется прием препарата Эбрантил® в дозе 60 мг дважды в день (соответствует 60 мг урапидила × 2 раза в день).

    Доза может быть постепенно адаптирована, исходя из индивидуальных потребностей пациента. Поддерживающая доза составляет 60-180 мг урапидила в день, общее количество разделяется на две отдельные дозы.

    Способ применения:

    Капсулы с модифицированным высвобождением следует принимать во время утреннего и вечернего приема пищи, проглатывать целиком и запивать небольшим количеством жидкости.

    Капсулы урапидила с модифицированным высвобождением подходят для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии посредством данного препарата требует регулярного медицинского наблюдения.

    Особые группы пациентов

    Дозировка при печеночной недостаточности

    Пациентам с печеночной недостаточностью возможно потребуется уменьшение дозы урапидила.

    Дозировка при почечной недостаточности

    Пациентам с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени тяжести при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется уменьшение дозы.

    Дозировка для людей пожилого возраста

    Пациентам пожилого возраста при длительном лечении капсулами урапидила с модифицированным высвобождением, возможно, потребуется снижение дозы.

    Применение в педиатрии

    Опыт применения у детей и подростков до 18 лет недостаточный.

    Частота

    Система органов

    Частые

    Нечастые

    Очень редкие

    Неизвестные

    Психические расстройства

    Нарушения сна

    Беспокойство

    Нарушения нервной системы

    Головокружение; головная боль

    Кардиологические нарушения

    Сердцебиение; тахикардия; брадикардия; ощущение давления или боли в груди (симптомы, аналогичные стенокардии)

    Сосудистые нарушения

    Ортостатическая гипотензия

    Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения

    Заложенность носа

    Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

    Тошнота

    Рвота; диарея; сухость во рту

    Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани

    Аллергические реакции (зуд, покраснение кожи, экзантема)

    Отек Квинке, крапивница

    Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

    Увеличение позывов к мочеиспусканию или недержание мочи

    Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

    Приапизм

    Нарушения общего характера и местные реакции в месте введения препарата

    Усталость

    Отеки вследствие увеличения удержания воды

    Исследования

    Обратимое повышение печеночных ферментов, снижение числа тромбоцитов*

    * В очень редких случаях отмечается снижение числа тромбоцитов по времени развития совпадающее с применением урапидила, однако в подобных случаях иммунологические исследования опровергают связь тромбоцитопении с приемом урапидила.

    Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

    Предоставление сообщений о подозреваемых нежелательных реакциях в пострегистрационный период лекарственного препарата является важным, поскольку это позволяет вести непрерывный мониторинг баланса польза/риск данного препарата. Просим специалистов здравоохранения сообщать о любых случаях подозреваемых нежелательных реакций.

    • гиперчувствительность (аллергия) к какому-либо из компонентов препарата

    • беременность и период лактации

    • детский и подростковый возраст до 18 лет (для дозировки 60 мг)

    Антигипертензивное действие урапидила может быть усиленно посредством применения блокаторов альфа-адренергических рецепторов, сосудорасширяющих средств и других антигипертензивных препаратов одновременно, а также в случаях обезвоживания (диарея, рвота) и употребления алкоголя.

    Одновременное употребление циметидина может вызвать повышения уровня урапидила в сыворотке до 15%.

    Поскольку до настоящего времени нет полной информации о комбинированном лечении с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), на данный момент такое лечение не рекомендовано.

    Особые указания

    Особая осторожность необходима, когда урапидил применяется:

    • при сердечной недостаточности, причиной которой является функциональное нарушение механического характера (например, стеноз аортального или митрального клапанов), при легочной эмболии или ухудшении работы миокарда вследствие болезни перикарда;

    • при лечении пациентов с печеночной дисфункцией;

    • у пациентов с почечной дисфункцией от умеренной до тяжелой степени;

    • у пациентов пожилого возраста;

    • при лечении пациентов, которые параллельно получают циметидин

    Применение в педиатрии

    Препарат не должен применяться у детей и подростков до 18 лет, так как никакие клинические исследования у детей не были проведены.

    Пациенты с редкими наследственными нарушениями в форме непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточности не должны применять урапидил.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    Во время терапии препаратом Эбрантил® необходимо соблюдать осторожность при управлении машинами или потенциально опасными механизмами. Это особенно важно после начала лечения, при смене лекарственного препарата или при приеме алкоголя.

    Симптомы

    • циркуляторные симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс;

    • симптомы со стороны центральной нервной системы: усталость, снижение скорости реакции.

    Лечение

    Чрезмерное снижение артериального давления может быть уменьшено путем придания ногам возвышенного положения, а также восполнения объема циркулирующей крови. Если данные меры неэффективны, могут быть медленно внутривенно введены сосудосуживающие препараты с постоянным наблюдением за артериальным давлением.

    В очень редких случаях необходимо внутривенное введение адреналина, 0,5-1,0 мг, разведенного в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.

    По 30 капсул помещают во флаконы из полиэтилена, укупоренные навинчивающимися полиэтиленовыми крышками с полостью, содержащей силикагель, и снабженные кольцом для контроля первого вскрытия.

    По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

    Хранить при температуре не выше 25 °С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    По рецепту

    Такеда ГмбХ, Ораниенбург, Германия.

    Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

    Такеда ГмбХ, Германия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

    ТОО «Такеда Казахстан»

    г. Алматы, ул. Шашкина 44

    Номер телефона (727) 2444004

    Номер факса (727) 2444005

    Адрес электронной почты DSO-KZ@takeda.com