Дулоксетин инструкция по применению

Содержание

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Препараты, которые метаболизируются с помощью CYP1A2. Во время клинического изучения одновременного применения теофиллина, субстрата CYP1A2, с дулоксетином (60 мг 2 раза в сутки ежедневно) значительного влияния на фармакокинетику этих препаратов не наблюдалось.

Ингибиторы CYP1A2. Поскольку CYP1A2 участвует в обмене веществ дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с ингибиторами CYP1A2, вероятно, приведет к повышению концентрации дулоксетина. Флувоксамин (100 мг 1 раз в сутки), что является мощным ингибитором CYP1A2, снижает клиренс дулоксетина в плазме крови до 77%. В связи с этим Дюксет нельзя назначать вместе с ингибиторами CYP1A2.

Препараты, которые метаболизируются с помощью CYP2D6 . Дулоксетин – умеренный ингибитор CYP2D6. При назначении дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в сутки с разовой дозой дезипрамина, который является субстратом CYP2D6, AUC дезипрамина увеличивается в 3 раза. Совместное назначение дулоксетина (40 мг 2 раза в сутки) увеличивает стационарный AUC тольтеродина (2 мг 2 раза в сутки) на 71%, но не влияет на фармакокинетику 5-гидроксильного метаболита.

Препараты, действующие на центральную нервную систему. При приеме дулоксетина в комбинации с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, особенно с подобным механизмом действия, включая алкоголь и седативные лекарственные средства, необходимо соблюдать определенные меры предосторожности.

Ингибиторы МАО . Дулоксетин не следует назначать вместе с неселективными необратимыми ингибиторами МАО (МАО) из-за риска возникновения серотонинового синдрома При приеме оборотных селективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), например моклобемида, риск возникновения серотонинового синдрома меньше, однако применение такой комбинации не рекомендуется.

Серотониновый синдром. Нужно с осторожностью назначать Дюксет в комбинации с серотонинергическими и трициклическими антидепрессантами, препаратами травы зверобоя, трамадолом, пептидином, триптофаном.

Антикоагулянты и антитромботические средства. Дулоксетин с осторожностью назначают вместе с пероральными антикоагулянтами и антикоагулянтами средствами в связи с возможным повышением риска возникновения кровотечения вследствие фармакодинамического взаимодействия.

Лекарственные средства, содержащие дулоксетин.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, содержащими дулоксетин.

Препараты, содержащие траву зверобоя.

При совместном применении с Дюксетом часто возникают побочные реакции.

Полный аналог Дулоксетина — Симбалта.

К антидепрессантам относят:

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

Состав и форма выпуска

Лекарство представляет собой желатиновые капсулы по 30 или 60 мг, синего цвета. Содержимое – микрогранулы сферической формы желтоватого оттенка. Упаковка — контурные ячейки в картонных коробках.

Активное вещество – дулоксетин.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах, крышечка и корпус которых окрашены в синий цвет. Внутри капсулы заключены сферические микрогранулы, которые имеют молочный или желтоватый цвет.

Активное вещество представлено дулоксетином. Вспомогательные ингредиенты присутствуют следующие:

  • гипромелоза;
  • маннитол;
  • крахмал;
  • диоксид титана;
  • сахароза;
  • лаурилсульфат;
  • спирт цетиловый.

Желатиновую капсулу изготавливают из желатина, диоксида титана с добавлением синего красителя патентованного V.

Медикамент выпускают в твердых желатиновых капсулах синего цвета.

Описание и состав

Препарат по 30 мг производится в твердых желатиновых капсулах №3, по 60 мг —№1. Их корпус и крышка синего цвета, внутри них белые или желтовато-белые специфические микрогранулы.

В качестве активного компонента они содержат дулоксетин. Их вспомогательными компонентами являются:

  • маннит;
  • гипромеллоза Е5 10.54 и HP55;
  • титановые белила;
  • сукроза;
  • крахмал;
  • Е 487;
  • этал.

Оболочка образована следующими веществами:

  • желатин;
  • пищевой краситель Е 131;
  • титановые белила.

Передозировка препарата

Данные о передозировке дулоксетина ограничены. Имеются сообщения о приеме больших доз (до 1400 мг) дулоксетина отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами, не мало летальных исходов. Симптомы передозировки (преимущественно при комбинации с другими лекарственными средствами) включали сонливость, кому, серотониновый синдром, эпилептические припадки, рвота и тахикардию.

Лечение. Специфические антидоты неизвестны. При появлении серотонинового синдрома необходимо специфическое лечение (применение ципрогептадину и / или контроль температуры). Проходимость дыхательных путей нужно проверить. Рекомендуется проводить мониторинг сердечной деятельности и контроль основных показателей жизнедеятельности вместе с соответствующими симптоматическими и поддерживающими мерами.

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Терапевтическая суточная доза, которую не рекомендуется превышать, составляет 1,2 г. Превышение этой дозировки (как при монотерапии, так и в комплексе с другими лекарствами) вызывает следующие симптомы:

  • клонические судороги;
  • сонливость;
  • серотониновый синдром;
  • кома;
  • тахикардия;
  • рвота.

Описан 1 случай передозировки (доза 3 г), за которым последовал летальный исход.

Специфического антидота для этого активного вещества нет, поэтому для стабилизации состояния пациента проводят ряд мер.

  1. Очищение желудка (вызывание рвоты) имеет смысл в том случае, если лекарство было принято недавно.
  2. Прием активированного угля сокращает всасываемость препарата.
  3. Проведение симптоматического лечения в зависимости от проявлений.

Передозировка лекарства может вызвать сонливость.

Согласно инструкции, терапию следует начинать с 60 мг Дулоксетина в день. При такой дозировке средство принимается 1 раз в день. При необходимости дозировка увеличивается до 120 мг, но это количество вещества необходимо разбить на 2 приема. Не рекомендуется употреблять более 120 мг лекарства в сутки.

Пациентам с пониженной скоростью клубочковой фильтрации назначается 30 мг вещества в сутки. При дисфункции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или увеличен интервал приема препарата.

Режим дозирования для пациентов преклонного возраста не отличается.

Средство предназначено для внутреннего применения. Таблетки принимаются независимо от приема пищи, их необходимо проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Следует избегать повреждения капсул.

Прекращать терапию нужно постепенно, на протяжении 14 дней. Резкое прекращение приема лекарства может привести к ухудшению состояния пациента.

Во время лечения запрещено злоупотребление алкоголем. В период лечения Дулоксетином следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем и другой потенциально опасной деятельности.

Если допустимая клиническая доза Дулоксетина превышена, то возникают тяжёлые проявления передозировки. Наблюдаются тошнота, рвота, нарушение координации движений (вплоть до невозможности стоять и ходить), судороги, дрожание конечностей, психическое возбуждение). Есть данные о последствиях превышения терапевтической дозы препарата в несколько раз. При этом возникали явления тяжёлой передозировки, однако эти состояния не заканчивались летальным исходом.

При передозировке необходимо промыть больному желудок, дать активированный уголь и вызвать скорую медицинскую помощь. Специального антидота не существует. Проводится симптоматическое лечение в условиях стационара. Введение большого количества жидкости и мочегонных средств неэффективно, так как препарат быстро всасывается. Важно поддерживать сердечную деятельность больного.

Согласно инструкции по применению Дулоксетина препарат начинают принимать с дозы 60 мг 1 раз в день. Если есть необходимость, то дозировку постепенно увеличивают до 120 мг в день в 2 приёма.

Если больной страдает патологиями почек и печени, то препарат принимают по 30 мг 1 раз в сутки.

Важно помнить, что нельзя резко прекращать приём Дулоксетина. Иначе может развиться синдром отмены лекарства. При этом состоянии усиливаются симптомы депрессии, возникает тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тошнота, рвота. Поэтому отменять препарат нужно под контролем врача, постепенно уменьшая суточную дозу.

Фармакологическая группа

Дулоксетин относится к ингибиторам обратного захвата серотонина и норадреналина. Кроме этого, он действует на центр болевой чувствительности, расположенный в продолговатом мозге, в результате чего повышается порог болевой чувствительности при болях невропатической природы.

После приема внутрь антидепрессант хорошо всасывается из пищеварительного тракта, максимальная его концентрация наблюдается спустя 6 часов после приема. При одновременном приеме с пищей это время увеличивается до 10 часов.

До 90% активного вещества связывается с белками. Проходя через печень, оно подвергается метаболизму. Период полужизни составляет 12 часов, выводится дулоксетин в виде метаболитов через почки.

Если у пациента наблюдается термальная стадия хронической почечной недостаточности, и он находится на гемодиализе, то максимальная концентрация препарата возрастает в 2 раза. У больных с нарушением функции печени возможно замедления метаболизма и выведения антидепрессанта.

Активное вещество препятствует обратному захвату норадреналина, серотонина и дофамина (частично). Это приводит к накоплению этих нейромедиаторов и повышению их трансмиссии в ЦНС. Вещество способно увеличивать болевой порог при болях, развивающихся при невропатии.

Способ применения и дозы

Большой депрессивное расстройство. Дюксет назначают в дозе 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Некоторым пациентам можно рекомендовать дозу, превышающую 60 мг, до максимальной дозы 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема. Возможность назначения доз более 120 мг систематически не оценивалась.

Диабетический периферическое нейропатический боль. Рекомендованная начальная доза составляет 60 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Некоторым пациентам можно рекомендовать дозу, превышающую 60 мг 1 раз в сутки, до максимальной дозы 120 мг в сутки, которую делят на 2 приема.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2 месяцев.

Генерализованное тревожное расстройство. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Пациентам с недостаточным эффектом лечения дозу нужно увеличить до 60 мг в сутки. В азу недостаточного эффекта лечения дозой 60 мг можно рассматривать повышение дозы до 90 или 120 мг в сутки.

Терапевтический эффект лечения проявляется в течение 2-4 недель.

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекция дозы для пациентов со слабой и умеренной почечной недостаточностью не требуется. Применение препарата Дюксет пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина {amp}lt;30 мл / мин) противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дюксет нельзя назначать пациентам с заболеваниями печени.

Пациенты пожилого возраста . Любые изменения дозы препарата при назначении пациентам пожилого возраста не нужны.

Побочные явления

Так как Дулоксетин является сильнодействующим антидепрессантом, то организм человека может отреагировать на приём препарата негативными проявлениями со стороны разных органов. Побочные действия встречаются нечасто, обычно пациенты хорошо переносят Дулоксетин.

С наибольшей частотой встречаются следующие явления:

  • головная боль и головокружение;
  • диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, отрыжка, метооризм);
  • усталость, вялость, заторможенность;
  • нарушения сна (бессонница, частые сновидения);
  • тахикардия, шум в ушах;
  • спазмы мышц, чувство утренней скованности, мышечные боли;
  • повышенная потливость;
  • аллергическая сыпь;
  • снижение веса, плохой аппетит;
  • снижение либидо, аноргазмия.

В более редких случаях наблюдаются следующие побочные действия:

  • маниакальное возбуждение, агрессивность, гневливость;
  • нарушения мочеиспускания;
  • расширение зрачков (мидриаз), развитие симптомов глаукомы;
  • появление суицидальных мыслей;
  • галлюцинации;
  • психомоторное возбуждение;
  • серотониновый синдром (особенно при совместном приёме с ингибиторами МАО);
  • фибрилляция предсердий;
  • гепатит, гастрит;
  • жажда, появление отеков;
  • крапивница, аллергические анафилактические явления.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Дулоксетин, как и другие гетероциклические антидепрессанты, менее токсичен, чем трициклические, но побочные эффекты схожи:

  • возможна кардиотоксичность при длительном приеме препарата, однако риск минимален;
  • седативное действие (сонливость, заторможенность, вялость, нарушения внимания и памяти) выражено незначительно;
  • стимуляция ЦНС (бессонница, раздражительность, тревога) развивается на фоне либо длительного приема, либо резкой отмены препарата, риск низкий;
  • возможно возникновение ортостатической гипотензии (вследствие альфа-адреноблокирующего действия), риск очень низкий;
  • также минимально выражено М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение перистальтики, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия).

Особые указания

При назначении с ингибиторами МАО были случаи нежелательных реакций, в том числе и со смертельным исходом.

При такой комбинации возможно появлении следующих побочных эффектов:

  • миоклония;
  • ригидность;
  • гипертермия;
  • нарушение функции жизненно важных органов;
  • психические расстройства;
  • делирия, кома.

Эти признаки могут наблюдаться, если ингибитор МАО был отменен недавно, поэтому дулоксетин допускается принимать только спустя 2 недели после завершения терапии блокаторами моноаминоксидазы. Ингибиторы МАО можно пить только спустя 5 дней после завершения лечения дулоксетином.

Пациенты, которые страдают депрессией со склонностью к самоубийству, должны сообщать врачу обо всех беспокоящих чувствах и мыслях.

Во время лечения может наблюдаться развитие мидриаза, поэтому нужно соблюдать осторожность при выписывании антидепрессанта пациентам с глаукомой или с риском ее развития.

Если у пациента наблюдается артериальная гипертония или другие патологии сердечно-сосудистой системы, то нужно постоянно контролировать артериальное давление.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе с потенциально опасными механизмами.

В связи с тем, что уменьшить дозировку до 15 мг невозможно, увеличивают период перед приемом.

Как взаимодействует Дулоксетин с другими лекарствами?

Как уже упоминалось, Дулоксетин несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО. Совместный приём этих препаратов приводит к развитию тяжёлого серотонинового синдрома с сильным психомоторным возбуждением, высокой температурой и вегетативными нарушениями. Такое состояние может развиться и при совместном приёме Дулоксетина с трициклическими антидепрессантами.

Как правило, врачи соблюдают большую осторожность при совместном назначении Дулоксетина с другими антидепрессантами, такими как Флуоксетин (Прозак) или Пароксетин (Паксил). В результате такого совмещения увеличивается концентрация лекарства в плазме крови и замедляется выведение действующего вещества.

Не рекомендуется принимать Дулоксетин с антикоагулянтами. Это может вызвать повышенную кровоточивость.

Многие врачи и пациенты отзываются о Дулоксетине положительно. Медики отмечают высокую эффективность препарата при лечении депрессий, а также отсутствие побочных действий в большинстве случаев. Этот препарат часто помогает избавиться от депрессий и панических атак.

Препарат быстро ставит больных на ноги! Я применяю Дулоксетин в своей практике для лечения пациентов с нарушениями эмоционально-волевой сферы. Уже через несколько дней приёма больные становятся активными, у них появляется интерес к жизни, исчезают депрессивные проявления.

Врач-психиатр Margaret Deeva

Пробовал много различных антидепрессантов для борьбы с паническими атаками, но помог только Дулоксетин. Принимаю препарат уже год по таблетке в день, никаких побочных явлений не замечаю. Все психосоматические проблемы исчезли. Минусом является только высокая цена препарата. Но лекарство действует не сразу, а по мере накопления в организме. Я почувствовал облегчение примерно через месяц. Говорят, что в первую неделю возможно даже ухудшение состояния, но у меня этого не было.

Androsov 58

Принимала Дулоксетин по назначению невролога от нервно-психического истощения и панических атак с болевым синдромом. Через несколько дней прошла паника и невроз, а через неделю исчезли боли в спине. Стала гораздо спокойнее, наладился сон.

Но есть и другие мнения о препарате. Пациенты отмечают неприятные проявления синдрома отмены при прекращении приёма Дулоксетина. В отзывах отмечается, что лекарство хорошо помогает от депрессии, но не всегда эффективно при болях.

Я перенесла операцию на позвоночнике, получила инвалидность. После этого впала в тяжёлую депрессию и отчаяние, кроме того, мучили боли в спине. Врач назначила Дулоксетин. Я пила препарат полгода. Невроз исчез, улучшилось настроение. Но боли остались. После улучшения психического состояния я решила отменить лекарство. Первые дни после отмены я не могла встать с постели, настолько было плохо. Страдала от сильнейшей головной боли, тахикардии, бессонницы. И постепенно начала возвращаться депрессия. Еле перенесла синдром отмены. Могу сделать вывод, что лекарство помогает от депрессии, но не от боли. Дулоксетин легко начать принимать, но очень трудно бросить.

Демуазель

  • средства, оказывающие влияние на центральную нервную систему, в том числе этанол: возможно усиление действия препарата и развитие побочных эффектов;
  • ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики): значительно снижается средний плазматический клиренс дулоксетина (до 77%) и, как следствие, значительно повышается его концентрация (при необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и назначать Дулоксетин канон в меньших дозах);
  • ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно повышение концентрации дулоксетина (следует соблюдать осторожность);
  • препараты, которые метаболизируются преимущественно системой изофермента CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс: значительно повышается их равновесная концентрация (следует соблюдать осторожность);
  • антикоагулянты и антитромботические препараты: увеличивается вероятность кровотечения; при совместном применении варфарина может повышаться значение международного нормализованного отношения;
  • препараты, обладающие серотонинергическим действием, в том числе трамадол, хинидин, венлафаксин, триптофан, триптаны, зверобой продырявленный, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин и пароксетин), трициклические антидепрессанты (кломипрамин, амитриптилин), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: повышается риск развития серотонинового синдрома;
  • препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови: возможно повышение концентрации свободных фракций обоих препаратов;
  • ингибиторы моноаминоксидазы: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (Дулоксетин канон не следует применять во время их приема и в течение 14 дней после отмены).

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что концентрация дулоксетина в плазме у курящих пациентов почти на 50% ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Особенности применения

Не рекомендуется превышать суточную дозировку 0,12 грамм.

Необходима коррекция дозировки во время лечения пациентов с ХПН и печеночной недостаточностью.

Отмена препарата проводится постепенно, существует высокий риск развития синдрома отмены.

После приема лекарства не происходит нарушения психомоторных реакций, памяти и других когнитивных функций, однако часто возникает сонливость. Поэтому водить автомобиль и выполнять потенциально опасные виды деятельность не рекомендуется.

Аналогичные средства

В продаже имеются аналоги препарата Дулоксетин:

  1. Симбалта — оригинальный препарат, содержащий дулоксетин, который доказал свою эффективность в ходе клинических испытаний, изучены все его побочные реакции. Производится медикамент в капсулах по 30мг и 60 мг. Симбалта стоит дороже Дулоксетина, но покупая оригинальное лекарство можно быть уверенным, что для его изготовления используется качественное сырье.
  2. Адепресс относится к заменителям Дулоксетина по клинико-фармакологической группе. Производится он в таблетках, его можно применять не только при депрессиях, но и различных фобиях, генерализованных тревожных и посттравматических стрессовых расстройствах.
  3. Велаксин является заменителем Дулоксетина по терапевтической группе. В продаже он бывает в таблетированной форме, а также в пролонгированных капсулах. Он имеет схожие с Дулоксетином показания к применению, имеет почти такие же противопоказания и нежелательные реакции. Производится Велаксин компанией «Эгис», ее продукция отличается высоким качеством.
  4. Анафранил — оригинальный препарат, который относится к группе антидепрессантов. В качестве действующего вещества содержит кломипрамин. Выпускается медикамент в таблетках и уколах, что позволяет его применять у пациентов, испытывающих трудности с глотанием. Антидепрессант по показаниям разрешен беременным.

Аналогами дулоксетина по действующему веществу являются только Дулоксетин канон и Симбалта. Это торговые названия одного и тоже препарата. А также полным аналогом Дулоксетина является Интрив, но это лекарство в нашей стране не встречается.

Цена Велаксина от 500 до 2500 рублей, а Иксел стоит от 1000 до 3000 рублей. Стоимость препаратов зависит от дозировки.

Аналогичными препаратами по составу и действию являются Дулоксетин канон и Симбалта.

Сходным действием обладают следующие лекарства:

  • Деприм форте;
  • Венлаксор;
  • Гелариум Гиперикум;
  • Триттико;
  • Велаксин;
  • Иксел;
  • Амитриптилин;
  • Флуоксетин.

Каждый их этих лекарственных средств отличается активными веществами и особенностями применения. По этой причине перед заменой лекарства следует проконсультироваться с врачом.

Аналогичным по составу препаратом является Симбалта.

Условия хранения и цена

Для справки: цена препарата Дулоксетин канон в капсулах по 30 мг от 755 до 1110 рублей

Упаковку с капсулами можно хранить 3 года при температуре до 30 градусов. В таких условиях рекомендует хранить капусулы Дулоксетина инструкция по применению. Цена препарата зависит от производителя и торгового названия. В России препараты с действующим веществом Duloxetine hydrochloride встречаются под торговыми названиями Дулоксетин канон и Симбалта.

Цена препарата Дулоксетин канон в капсулах по 30 мг от 750 до 1100 рублей, а в капсулах по 60 мг — от 1800 до 2500 рублей. Симбалта выпускается в капсулах 30 или 60 мг и стоит от 1500 до 2500 рублей.

Лекарство отпускается в аптеках по рецепту.

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство отпускается по рецепту.

Стоимость Дулоксетина составляет в среднем 1229 рублей. Цены колеблются от 717 до 2185 рублей.

Дулоксетин канон

Дулоксетин канон: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Инструкция по применению Дулоксетин канон: способ и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Duloxetine canon

Код ATX: N06AX21

Действующее вещество: Дулоксетин (Duloxetine)

Производитель: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 827 руб.

Дулоксетин канон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Дулоксетин канон – капсулы кишечнорастворимые: размер №3 (30 мг) или №1 (60 мг), твердые желатиновые, с корпусом и крышечкой синего цвета; содержимое – микрогранулы сферической формы от почти белого до желтовато-белого цвета (7, 10, 14 или 15 шт. в контурной ячейковой упаковке; в пачке картонной 1, 2 либо 4 упаковки по 7 капсул, или 2, 3 либо 6 упаковок по 10 капсул, или 1, 2 либо 6 упаковок по 14 капсул, или 2 либо 4 упаковки по 15 капсул).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: дулоксетин – 30 или 60 мг;
  • неактивные компоненты: титана диоксид, маннитол, крахмал, цетиловый спирт, натрия лаурилсульфат, сахароза, гипромеллоза НР55 (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза);
  • состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель синий патентованный V.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дулоксетин – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, антидепрессивное средство.

Механизм действия при депрессии заключается в подавлении обратного захвата серотонина и норадреналина, вследствие чего повышается норадренергическая и серотонинергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе.

Препарат обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что прежде всего проявляется повышением порога болевой чувствительности у пациентов с болевым синдром нейропатической этиологии.

Вещество слабо подавляет захват дофамина. Не обладает значимым сродством к адренергическим, дофаминергическим, гистаминергическим и холинергическим рецепторам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь дулоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, абсорбция начинается через 2 часа после приема капсулы. Максимальная концентрация отмечается через 6 часов. Пища не влияет на уровень препарата в крови, но увеличивает время достижения максимальной концентрации с 6 до 10 часов, из-за чего косвенно уменьшается степень всасывания вещества (примерно на 11%).

Связь с белками плазмы (в основном α1-кислым гликопротеином и альбумином) составляет более 90%. Нарушения со стороны почек или печени не влияют на степень связывания с белками.

Дулоксетин активно метаболизируется с образованием метаболитов, которые выводятся в основном с мочой. Изоферменты CYP2D6 и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина, глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина).

Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью.

Период полувыведения составляет 12 часов, средний клиренс – 101 л/ч.

Средний клиренс дулоксетина у женщин ниже, но эти различия не имеют клинического значения, поэтому корректировать дозу в зависимости от пола нет необходимости.

Схожая ситуация с пациентами различного возраста (у пожилых людей выше площадь под кривой «концентрация/время» и больше период полувыведения препарата), но нет необходимости в изменении дозы.

У пациентов с терминальной стадией хронической почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, в 2 раза увеличивались максимальная концентрация и площадь под кривой «концентрация/время. В связи с этим пациентам с клинически выраженными нарушениями функции почек может требоваться уменьшение дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно замедление метаболизма и выведения препарата.

Показания к применению

  • депрессивные расстройства;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • болевая форма периферической диабетической нейропатии;
  • хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы, в т. ч. в нижних отделах спины, при остеоартрозе коленного сустава и обусловленный фибромиалгией.

Противопоказания

Абсолютные:

  • некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/минуту);
  • дефицит сахаразы/изомальтозы, непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО);
  • сочетанное назначение мощных ингибиторов изофермента СYР1А2 (например, ципрофлоксацина, флувоксамина или эноксацина);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

  • судороги, в том числе в анамнезе;
  • биполярное расстройство или мания, в анамнезе в том числе;
  • суицидальные мысли и попытки в анамнезе;
  • внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы;
  • нарушение функции печени;
  • злоупотребление алкоголем;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
  • риск развития гипонатриемии (пожилой возраст, дегидратация, цирроз печени, прием диуретиков).

Инструкция по применению Дулоксетин канон: способ и дозировка

Дулоксетин канон показан для перорального применения. Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не разжевывая. Прием пищи на эффективность препарата не влияет, но капсулы нельзя смешивать с жидкостями или добавлять в пищу, поскольку возможно повреждение кишечнорастворимой оболочки.

В начале лечения обычно назначают по 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 60 мг 2 раза в сутки.

Пациентам с циррозом печени необходимо уменьшить начальную дозу или сократить частоту приема.

Начальная доза Дулоксетин канон для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) – 30 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Не следует резко отменять препарат. Рекомендуется постепенно (в течение 1–2 недель) уменьшать дозу во избежание развития синдрома отмены. Если после снижения дозы или прекращения терапии у пациента возникают выраженные симптомы синдрома отмены, нужно рассмотреть целесообразность продолжения приема ранее назначенной дозы с последующим более постепенным снижением дозы.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами являются сухость во рту, тошнота, сонливость, головокружение и головная боль. Большинство из них носит легкий или умеренный характер, возникает в начале приема препарата, по мере продолжения лечения их выраженность уменьшается.

Возможные нежелательные реакции:

  • со стороны эндокринной системы: редко – гипотиреоз;
  • со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: часто – шум в ушах (в т. ч. после завершения лечения); нечасто – вертиго, боль в ушах;
  • со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения; нечасто – нарушение зрения, мидриаз; редко – сухость глаз, глаукома;
  • со стороны обмена веществ и питания: очень часто – снижение аппетита (в т. ч. анорексия); нечасто – гипергликемия (чаще у пациентов с сахарным диабетом); редко – гипонатриемия, обезвоживание, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона*;
  • со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции и реакции гиперчувствительности;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, гиперемия (включая приливы); нечасто – похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия и обмороки (особенно в начале лечения), тахикардия, повышение артериального давления (в т. ч. увеличение систолического артериального давления и диастолического давления, гипертония, диастолическая гипертензия, систолическая артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь), суправентрикулярная аритмия (преимущественно фибрилляция предсердий); редко – гипертонический криз*;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту, тошнота, запор; часто – диспепсия (включая дискомфорт в животе), диарея, боль в животе (в т. ч. в верхних и нижних отделах живота, дискомфорт в животе, напряжение передней брюшной стенки, гастроинтестинальная боль), метеоризм, рвота; нечасто – отрыжка, гастрит, дисфагия, гастроэнтерит, кровотечения (в т. ч. из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, ректальные, геморроидальные и язвенные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, рвота кровью); редко – запах изо рта, стоматит, гематохезия;
  • со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – острое поражение печени, гепатит; редко – желтуха*, печеночная недостаточность*;
  • со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – боль в ротоглотке, зевота; нечасто – носовое кровотечение, чувство стеснения в горле;
  • со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – учащение мочеиспускания; нечасто – затрудненное начало мочеиспускания, ослабление потока мочи, задержка мочи, никтурия, дизурия, полиурия; редко – необычный запах мочи;
  • со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – мышечные спазмы, скованность мышц, костно-мышечная боль; нечасто – мышечные судороги, редко – тризм;
  • со стороны половых органов и молочной железы: часто – эректильная дисфункция; нечасто – нарушение менструального цикла, гинекологические кровотечения, половая дисфункция, боль в яичках, задержка эякуляции, нарушение эякуляции (в т. ч. ее отсутствие); редко – гиперпролактинемия, галакторея, симптомы менопаузы;
  • со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд, повышенное потоотделение; нечасто – ночное потоотделение, повышенная склонность к образованию синяков, холодный пот, крапивница, фотосенсибилизация, контактный дерматит; редко – ангионевротический отек*, синдром Стивенса – Джонсона*; очень редко – контузия тканей;
  • со стороны нервной системы: очень часто – сонливость (в т. ч. гиперсомния, седация), головная боль, головокружение; часто – тремор, парестезии (в т. ч. парестезия ротовой полости, гипестезия области лица и области гениталий, очень редко при прекращении терапии – ощущение удара электрическим током); нечасто – повышенная возбудимость, снижение качества сна, синдром беспокойных ног, нарушение концентрации внимания, дискинезия, миоклонус, дисгевзия, летаргия, акатизия; редко – судороги (в т. ч. после завершения лечения), психомоторное возбуждение*, серотониновый синдром*, экстрапирамидные расстройства*;
  • со стороны психики: очень часто – бессонница (в т. ч. трудности засыпания, пробуждения среди ночи и раннее утреннее пробуждение); часто – необычные и кошмарные сновидения, тревога, ажитация (в т. ч. напряжение, двигательное беспокойство, дрожь, психомоторное возбуждение), снижение либидо (в т. ч. его потеря), нарушение оргазма (включая аноргазмию); нечасто – бруксизм, расстройства сна, апатия, спутанность сознания, дезориентация, суицидальные мысли (во время лечения или в ранний период после окончания терапии); редко – галлюцинации, мания, агрессия и враждебность (особенно в начале лечения или после его завершения);
  • лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела; нечасто – повышение концентрации калия в крови, увеличение массы тела, патологическое отклонение показателей печеночных энзимов, повышение концентрации билирубина, щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), креатинфосфокиназы, гамма-глутамилтранспептидазы; редко – увеличение концентрации холестерина в крови;
  • прочие: очень часто – повышенная утомляемость (в т. ч. астения); часто – падения (чаще в пожилом возрасте), изменение вкусовых ощущений; нечасто – ларингит, ощущение жара, жажда, недомогание, ощущение голода, нарушение походки, нетипичные ощущения, озноб, боль в груди.

* Эти побочные эффекты не наблюдались в ходе клинических исследований и были отмечены при постмаркетинговых исследованиях, поэтому частота их развития указана предположительно.

Резкая отмена Дулоксетин канон приводит к развитию синдрома отмены: слабость, сонливость, нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), раздражительность, головокружение, ажитация или тревога, сенсорные нарушения (включая парестезию), головная боль, тремор, гипергидроз, диарея, тошнота и/или рвота, вертиго.

При кратковременном приеме препарата (до 12 недель) у пациентов с болевой формой периферической диабетической нейропатии возможно незначительное увеличение глюкозы в крови натощак, при этом стабильная концентрация гликозилированного гемоглобина сохраняется. При длительном применении препарата (до 52 недель) отмечается некоторое увеличение гликозилированного гемоглобина, небольшое увеличение концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови.

Передозировка

В клинических исследованиях известно о случаях передозировки с разовым приемом Дулоксетин канон в дозе до 3000 мг, в т. ч. в сочетании с другими препаратами. Один из таких случаев завершился фатальным исходом. В постмаркетинговых сообщениях острые передозировки с летальным исходом, как правило, описаны при комбинированном приеме нескольких препаратов, при этом доза дулоксетина составляла не больше 1000 мг.

Симптомы передозировки (как изолированной, так и комбинированной): сонливость, рвота, серотониновый синдром, тахикардия, клонические судороги, кома. В доклинических исследованиях на животных основные признаки интоксикации при передозировке относились к нарушениям со стороны центральной нервной и пищеварительной систем и проявлялись такими симптомами, как снижение аппетита, рвота, атаксия, клонические судороги, тремор.

Специфический антидот дулоксетина неизвестен. Пациенту необходимо обеспечить достаточный приток свежего воздуха. Если после приема препарата прошло мало времени, может быть рекомендовано промывание желудка (также оно возможно в рамках симптоматического лечения). Для ограничения всасывания дулоксетина можно принять активированный уголь. Больные должны находиться под контролем сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности. Лечение передозировки направлено на устранение симптомов и поддержание функциональности основных органов. При серотониновом синдроме необходимо нормализовать температуру тела, провести коррекционную терапию ципрогептадином. В связи с большим объемом распределения препарата эффективность обменной перфузии, гемоперфузии и форсированного диуреза сомнительна.

У пациентов с артериальной гипертензией и/или другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы во время лечения рекомендуется периодически контролировать артериальное давление.

Риск совершения суицида имеется у многих пациентов с расстройствами психики, включая депрессию. Эта опасность сохраняется до тех пор, пока не наступит выраженная ремиссия. По этой причине пациенты со склонностью к суициду во время лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Врачу следует убедить пациента в необходимости сообщать обо всех беспокоящих его чувствах и мыслях.

В некоторых случаях Дулоксетин канон вызывает повышение активности печеночных ферментов. Как правило, такие отклонения носят преходящий характер и исчезают самостоятельно либо после отмены лечения. Серьезное повышение активности ферментов печени (в 10 и более раз выше верхней границы нормы), а также поражение печени холестатического или смешанного генеза возникают редко, причем в некоторых случаях связаны с предшествующими заболеваниями печени либо избыточным употреблением алкогольных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Дулоксетин канон может вызывать сонливость, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств или работах с механизмами, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Клинического опыта применения препарата во время беременности недостаточно, поэтому Дулоксетин канон назначают только в случае, если ожидаемая польза значительно превышает возможные риски.

Женщин нужно предупреждать о необходимости сообщить врачу, если беременность наступила в период лечения.

Согласно данным эпидемиологических исследований, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), применяемые во время беременности (особенно на поздних сроках), могут увеличить риск персистирующей легочной гипертензии у новорожденных. И хотя взаимосвязь с применением препарата достоверно не установлена, вероятность не может быть исключена.

Также при применении препарата женщиной на поздних сроках беременности у новорожденного могут наблюдаться симптомы синдрома отмены: трудности кормления, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, пониженное артериальное давление, респираторный дистресс-синдром, тремор, судороги. Большинство из указанных симптомов возникают во время родов или в первые несколько дней после родоразрешения.

Дулоксетин проникает в грудное молоко, его концентрация у ребенка составляет примерно 0,14% (из расчета мг/кг) от концентрации у матери. В связи с этим во время лактации применение препарата не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Дулоксетин канон не применяют для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) повышается концентрация дулоксетина в плазме крови. Если назначение препарата клинически обосновано, следует применять более низкие начальные дозы.

При нарушениях функции печени

Если лечение данным антидепрессантом при печеночной недостаточности клинически обосновано, начинать лечение следует с более низких доз.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы моноаминоксидазы: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (Дулоксетин канон не следует применять во время их приема и в течение 14 дней после отмены);
  • ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики): значительно снижается средний плазматический клиренс дулоксетина (до 77%) и, как следствие, значительно повышается его концентрация (при необходимости одновременного применения следует соблюдать осторожность и назначать Дулоксетин канон в меньших дозах);
  • препараты, которые метаболизируются преимущественно системой изофермента CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс: значительно повышается их равновесная концентрация (следует соблюдать осторожность);
  • ингибиторы изофермента CYP2D6: возможно повышение концентрации дулоксетина (следует соблюдать осторожность);
  • средства, оказывающие влияние на центральную нервную систему, в том числе этанол: возможно усиление действия препарата и развитие побочных эффектов;
  • препараты, обладающие серотонинергическим действием, в том числе трамадол, хинидин, венлафаксин, триптофан, триптаны, зверобой продырявленный, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флуоксетин и пароксетин), трициклические антидепрессанты (кломипрамин, амитриптилин), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина: повышается риск развития серотонинового синдрома;
  • антикоагулянты и антитромботические препараты: увеличивается вероятность кровотечения; при совместном применении варфарина может повышаться значение международного нормализованного отношения;
  • препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови: возможно повышение концентрации свободных фракций обоих препаратов.

Популяционный фармакокинетический анализ показал, что концентрация дулоксетина в плазме у курящих пациентов почти на 50% ниже по сравнению с некурящими пациентами.

Аналоги

Аналогами Дулоксетин канон являются: Симбалта, Дулоксетин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дулоксетин канон

Отзывы о Дулоксетин канон противоречивы. Одни пациенты пишут, что препарат эффективно устраняет симптомы депрессии. Другие утверждают, что средство плохо переносится, вызывает серьезные побочные эффекты, а при прерывании лечения – выраженный синдром отмены.

Многие больные отмечают, что для достижения положительной динамики может потребоваться несколько месяцев непрерывного приема препарата.

Цена на Дулоксетин канон в аптеках

Цена на Дулоксетин канон в дозе 30 мг за упаковку из 14 капсул в среднем составляет 880 руб. Стоимость упаковки, состоящей из 28 капсул в дозе 60 мг, варьируется в пределах от 1850 руб. до 2500 руб.

Дулоксетин

Лекарство Дулоксетин инструкция по применению позиционирует, как антидепрессант. Производится в российскими фармацевтами. Врачи назначают этот препарат для лечения депрессии, тревожности и фобий.

Формы выпуска и состав

Лекарство представляет собой желатиновые капсулы по 30 или 60 мг, синего цвета. Содержимое – микрогранулы сферической формы желтоватого оттенка. Упаковка — контурные ячейки в картонных коробках.

Активное вещество – дулоксетин.

От чего помогают таблетки Дулоксетин?

Лекарство назначают при депрессии, для лечения болевой формы диабетической нейропатии.

Инструкция по применению Дулоксетина: дозировки и правила приема

Согласно инструкции, терапию следует начинать с 60 мг Дулоксетина в день. При такой дозировке средство принимается 1 раз в день. При необходимости дозировка увеличивается до 120 мг, но это количество вещества необходимо разбить на 2 приема. Не рекомендуется употреблять более 120 мг лекарства в сутки.

Пациентам с пониженной скоростью клубочковой фильтрации назначается 30 мг вещества в сутки. При дисфункции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или увеличен интервал приема препарата.

Режим дозирования для пациентов преклонного возраста не отличается.

Средство предназначено для внутреннего применения. Таблетки принимаются независимо от приема пищи, их необходимо проглатывать, запивая небольшим количеством жидкости. Следует избегать повреждения капсул.

Прекращать терапию нужно постепенно, на протяжении 14 дней. Резкое прекращение приема лекарства может привести к ухудшению состояния пациента.

Во время лечения запрещено злоупотребление алкоголем. В период лечения Дулоксетином следует соблюдать осторожность во время управления автомобилем и другой потенциально опасной деятельности.

Количество препарата, необходимое для возникновения побочных реакций, сугубо индивидуально, и зависит от компенсаторных возможностей организма.

Дулоксетин, как и другие гетероциклические антидепрессанты, менее токсичен, чем трициклические, но побочные эффекты схожи:

  • возможна кардиотоксичность при длительном приеме препарата, однако риск минимален;
  • седативное действие (сонливость, заторможенность, вялость, нарушения внимания и памяти) выражено незначительно;
  • стимуляция ЦНС (бессонница, раздражительность, тревога) развивается на фоне либо длительного приема, либо резкой отмены препарата, риск низкий;
  • возможно возникновение ортостатической гипотензии (вследствие альфа-адреноблокирующего действия), риск очень низкий;
  • также минимально выражено М-холиноблокирующее действие (сухость во рту, нарушение перистальтики, задержка мочеиспускания, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардия).

При некоторых состояниях и заболеваниях Дулоксетин применяют, соблюдая осторожность. А иногда назначение препарата полностью противопоказано.

  • При сердечно-сосудистых болезнях антидепрессант назначают с осторожностью, под контролем артериального давления.
  • Если больной уже проходит курс лечения антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, то ему противопоказан приём Дулоксетина совместно с этими препаратами. Это может привести к тяжёлому состоянию. Если пациент проходит терапию ингибиторами МАО, то перед приёмом Дулоксетина необходимо сделать перерыв 2 недели.
  • Тяжёлые формы артериальной гипертонии тоже являются противопоказанием к применению антидепрессанта.
  • Если депрессия сопровождается суицидальными мыслями и попытками, то назначать Дулоксетин нельзя. Препарат может способствовать усилению такого психического состояния.
  • Препарат не выписывают при эпилепсии.
  • Дулоксетин не назначают детям и подросткам до 18 лет.
  • Если пациент страдает биполярным расстройством (маниакально-депрессивный психоз), то Дулоксетин не назначают в период маниакальной фазы заболевания.
  • Лекарство не назначают больным глаукомой, так как оно может вызвать патологическое расширение зрачков и ухудшение зрения.
  • Препарат нельзя использовать при печёночной недостаточности из-за резкого увеличения концентрации лекарственного вещества в организме. По той же причине нельзя принимать Дулоксетин при недостаточности функции почек.
  • Применение дулоксетина противопоказано при аллергии на компоненты препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Из-за отсутствия данных о влияние на растущий организм препарат не прописывают несовершеннолетним пациентам.

Для беременных и в период лактации

Антидепрессант можно прописывать во время беременности только когда польза для материи превышает риск для ребенка, связано это с недостаточностью клинического опыта применения у пациенток в положении. Если женщина планирует зачатие или оно наступило, то нужно немедленно сообщить врачу.

Неизвестно проникает активное вещество в материнское молоко, поэтому на время лактации ребенка рекомендуется перевести на искусственное вскармливание.

Цены в аптеках

Для справки: цена препарата Дулоксетин канон в капсулах по 30 мг от 755 до 1110 рублей

Условия отпуска и хранения

В аптеке отпускается только по рецепту врача. Содержать их дома в недоступном для детей месте при температуре +25 градусов. Использовать в течение двух лет с даты изготовления.

Полный аналог Дулоксетина — Симбалта.

К антидепрессантам относят:

Антидепрессант Дулоксетин (DLX-30 мг)

Что такое дулоксетин?

Дулоксетин 30 мг — это препарат, назначаемый при большом депрессивном расстройстве. Он относится к антидепрессантам – классу лекарственных средств, имеющих ярко выраженное антитревожное и антидепрессивное действие. Эффект препарата достигается благодаря прямому влиянию на нервную систему человека в обход остальных систем организма. Воздействуя на определенные участки мозга, препарат позволяет сохранять устойчивое и положительно направленное состояние психики. Продажа Дулоксетина была одобрена FDA (Управлением по контролю за продуктами и лекарствами), что гарантирует его безопасность и эффективность.

Однако для того, чтобы купить это лекарство, вам понадобится рецепт от лечащего врача. Это ограничение связано с тем, что злоупотребление DLX может приводить к серьезным побочным эффектам.

Механизм воздействия Дулоксетина 30 мг

Точный механизм воздействия Дулоксетина ещё полностью не изучен. Однако известно, что препарат оказывает влияние на нервную систему и мозг, чем помогает в лечении депрессивных расстройств.

Плюсы препарата DLX 30 мг

Главное преимущество Дулоксетина состоит в том, что он официально одобрен FDA, и потому его легко найти в любой аптеке. Таким образом, вам не составит труда найти его в своем городе. Также вы можете заказать лекарство в интернете – оно доступно во многих онлайн-аптеках, работающих во всемирной сети. Более того, купить Дулоксетин онлайн дешевле, чем в реальной аптеке, так как цены в интернете практически всегда ниже. Для максимальной экономии сравните цены на Дулоксетин в нескольких интернет-магазинах и выберите самую низкую из них, если нашли дешевле чем у нас, мы гарантированно понизим цену. Купить Дулоксетин 30 мг в сети гораздо проще, чем искать лекарство в аптеках вашего города – так вы сохраните и деньги, и время.

Способ применения Дулоксетина 30 мг

Принимать Дулоксетин 30 мг можно пероральным путем как во время еды, так и отдельно, запив большим количеством воды. Однако необходимо учитывать, что прием лекарства во время еды снижает риск тошноты и боли в желудке. Глотайте капсулу целиком. Не раскусывайте и не повреждайте внешнюю оболочку капсулы до проглатывания. Для должного эффекта принимайте Дулоксетин 30 мг регулярно в соответствии с графиком, указанным в инструкции. Хранить препарат необходимо в сухом и хорошо проветриваемом месте. Убедитесь, что Дулоксетин не подвергается воздействию прямых солнечных лучей, воды, влаги, и хранится вне зоны доступа детей и домашних животных.

Особые указания к приему

Продолжайте принимать лекарство даже если больше не чувствуете, что страдаете от депрессии, и вам кажется, что вы полностью вылечились. Также не следует прекращать прием Дулоксетина слишком резко. Это может привести к серьезным осложнениям, связанным с так называемым синдромом отмены, и в некоторых случаях может даже привести к смерти. Поэтому принимать препарат и прекращать его прием необходимо с осторожностью. Обратитесь за консультацией к лечащему врачу и регулярно посещайте плановые осмотры для оценки вашего состояния. Ни в коем случае не начинайте прием Дулоксетина 30 мг без рекомендаций и постоянного наблюдения со стороны врача.

Побочные эффекты

В некоторых случаях Дулоксетин может приводить к появлению суицидальных мыслей. Поэтому человеку, принимающему препарат, необходимо следить за своим психическим состоянием и сообщать о любых изменениях лечащему врачу. Семья и друзья больного также должны проявлять усиленное внимание к его состоянию. Антидепрессанты приводят к тем или иным побочным эффектам в подавляющем большинстве случаев, однако это во многом зависит от организма больного и его индивидуальной реакции на препарат. У части людей, принимающих антидепрессанты, побочные эффекты не возникают вообще, в то время как у других они проявляются умеренно.

В список умеренных побочных эффектов входят:

  • диарея,
  • рвота,
  • потеря веса,
  • слабость,
  • расстройства сна,
  • боль в желудке,
  • тошнота,
  • утрата аппетита,
  • повышенное потоотделение,
  • головные боли,
  • сухость во рту,
  • сонливость и так далее.

Более серьезными побочными эффектами являются:

  • перепады настроения,
  • потеря концентрации,
  • спутанность сознания,
  • жар,
  • обмороки,
  • потеря либидо,
  • раздражительность,
  • тревожность,
  • панические атаки,
  • импульсивность,
  • агрессия,
  • нервная возбужденность,
  • жесткость мышц,
  • вялость и затрудненное мочеиспускание.

При возникновении любых побочных эффектов немедленно обратитесь к лечащему врачу. Также сообщайте врачу о любых необычных явлениях, не упомянутых в списке основных побочных эффектов.

Дополнительная информация

  • Торговое название: Симбалта
  • Дозировка: 30 мг
  • Название дженерика: Дулоксетин
  • Производитель: Sunrise Remedies, Индия
  • Фармацевтическая форма: Таблетки

Противопоказания к применению

Некомпенсированная закрытоугольная глаукома, одновременное применение с ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к дулоксетину. Перед применением лекарства рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Имеются противопоказания, проконсультируйтесь с врачом.

Доставка и оплата

,

Неопределен

300 р. Курьерская доставка по Москве
Срок доставки: 2-3 часа или в удобное для клиента время. После создания заказа, вам приходит смс, что ваш заказ принят. Если вы оплачиваете заказ о/о, то вам так же поступает смс, что заказ оплачен. После оформление заказа с вами свяжется оператор для подтверждения, при подтверждении заказа можете выбрать любой удобный адрес в вашем городе и время доставки. Курьер получит заказ из ближайшей партнерской сети аптек, где товар есть в наличии и обязательно свяжется с вами предварительно перед доставкой. Обратите внимание, курьеры принимают только наличные.
300 р. Курьерская доставка за МКАД до метро
Срок доставки: в тот же день или в удобное время. Обратите внимание, курьеры принимают только наличные.
Курьерская доставка за МКАД до адреса (удаленность до 5 км от МКАД)
Срок доставки: в тот же день или в удобное время. Обратите внимание, курьеры принимают только наличные.
750 р. Курьерская доставка за МКАД до адреса (удаленность до 10 км от МКАД
Срок доставки: в тот же день или в удобное время. Обратите внимание, курьеры принимают только наличные.
700 р. Курьерская служба EMS по России
Срок доставки: 2-5 дн. После отправки заказа мы вышлем вам смс с трек-номером посылки для отслеживания ее местонахождения. Когда заказ поступит в ваш город, курьер обязательно свяжется с вами для согласования удобного времени доставки. В городах, где нет курьерской службы EMS, получить экспресс-отправление можно через отделение Почты России. Дополнительные услуги: наложенный платеж.
350 р. Почта России (Посылка 1 класса)
Срок доставки: 6-10 дн. Трек-номер посылки для отслеживания ее местонахождения мы вышлем вам смс-сообщением после отправки заказа. Как только посылка поступит в ваше отделение почтовой связи, мы также отправим вам смс. Заказ можно будет забрать в рабочие часы отделения почты. Обращаем ваше внимание, что посылку вам отдадут только после полной оплаты наложенного платежа. Если вы оплатили заказ заранее, то сможете забрать его без каких-либо доплат.
1100 р. Почтой за рубеж
Срок доставки: до 15 дней. Отправления с наложенным платежом отправляются ТОЛЬКО по России. За рубеж в Азербайджан, Армению, Белоруссию, Грузию, Казахстан, Киргизию, Латвию, Литву, Молдавию, Узбекистан, Таджикистан, Туркменистан и Украину отправления отправляются по 100%-ной предоплате.

Обращаем внимание:

  • Минимальная стоимость заказа для доставки по России — 500 руб.
  • Некоторые товары или доставка первого заказа в отдаленные регионы требует предоплаты стоимости доставки. Сам товар по-прежнему можно оплачивать при получении. Эта вынужденная мера введена в связи с участившимися случаями невыкупленных заказов по неуважительной причине.
  • Наш основной склад находится в Москве. Это дает нам возможность оптимизировать логистику и в максимально короткие сроки доставить ваш заказ.
  • После отправки заказа вы получите смс с трек-номером посылки для отслеживания ее местонахождения. По прибытии вашего заказа в пункт выдачи заказов (почтовое отделение) мы дополнительно вас оповестим посредством смс.
  • Доставка курьером в регионах осуществляется в будние дни с 9.00 до 18.00. Курьер предварительно (примерно за 1 час до доставки) свяжется с Вами и сообщит о своем приезде.
  • Время ожидания курьера на месте, пока Вы ознакомитесь с товаром, не более 15 минут.

Способы оплаты

Банковской картой онлайн Оплатите заказ банковской картой на сайте и мы начислим вам дополнительную скидку 5%. Принимаем к оплате банковские карты VISA, MasterCard, VISA Electron, Maestro и Мир. Все платежи обрабатываются процессинговым центром Сбербанка и защищены протоколом 3D Secure. Скидка при предоплате 5% Наличными при получении (курьеру или в пункте выдачи)При доставке курьерской службой или до пункта выдачи вы можете оплатить заказ наличными при получении. Оплата банковской картой при получении недоступна курьерской доставкой и в пунктах выдачи заказов. Наложенный платежНаложенный платеж — это возможность оплаты заказа в момент его получения в ближайшем почтовом отделении. Посылки, отправленные наложенным платежом, выдаются после полной оплаты стоимости заказа, а также комиссии Почты России в размере от 2 до 6% в зависимости от региона. Оплата по счету После оформления заказа и уточнения стоимости доставки, менеджер магазина вышлет вам квитанцию для оплаты в любом банке. Для юридических лиц подготовим счет. Заказ отправим после поступления оплаты на наш счет, обычно это занимает от 1-го до 3-х рабочих дней.

DLX-30 мг — отзывы

Средний рейтинг

4.8/5

Основан на 6 отзывах

  • 5 звезд (5)
  • 4 звезды (1)
  • 3 звезды (0)
  • 2 звезды (0)
  • 1 звезда (0)

Напишите отзыв, чтобы помочь другим покупателям с выбором!

Написать отзыв 4.0 Александр (г. Москва) 2018-11-26 Препарат покупался на смену Дапоксетину, так как есть проблемы с преждевременным семяизвержением, а так как принцип работу у препаратов одинаковый, решил попробовать его, так как дапоксетин прямо скажем уже не берет. Итак решил что дозировки в 30 мг будет маловато, и тут была моя самая большая ошибка в жизни. Я выпил 60 мг, то есть 2 таблетки, сразу скажу, что как пролонгатор сработал он на 100%, секс был больше часа, что меня вполне устроило. Но что было после, это не описать словами, я ощутил на себе всю степень заявленных побочных эффектов.
Сначала я почувствовал позыв в туалет, понос был такой силы, что мне показалось, что мне сделали клизму на ведро. После того как желудок вроде бы успокоился, я почувствовал сильное головокружение, решил немного прилечь отдохнуть, и знаете это ощущение когда у вас «вертолеты» не заставило себя долго ждать и я побежал еще и проблевался, обнимался с белым другом в 2 захода.
Все бы ничего, если бы как бы после замечательного секса, не было этих побочек, которые подорвали безусловно вечер. Наверное как антидепрессант, препарат и стоящий, но для продления полового акта с такими побочками, ну его… Мне до сих пор девочка припоминает, как я салютировал в туалете. Отзыв полезен?5.0 Нина 2018-10-28 Сильный препарат, эффективность высокая, если соблюдать инструкцию. Мне помогли, значит товар здесь оригинальный, буду обращаться. Отзыв полезен?5.0 Александр 2018-07-09 Есть люди, которые считают, что депрессия, и вообще подавленное состояние — это вымысел, чтоб человека пожалели. Но я на своей шкуре убедился, что это не так. При чем было это два раза. В первый раз, когда я был запойным алкоголиком, и периодически испытывал абстинентный синдром, а это очень-и-очень страшная штука. Хоть на стенку лезь от паранойи и подавленности. Второй раз, когда я завязывал с зеленым змием. Помимо желания бросить пить, необходимы лекарства, которые будут подавлять тревогу и прочие неприятные ощущения. С очень плохим настроением мне помогал справляться DLX-30. Действует, к сожалению не сразу, но дурные мысли хорошо отгоняет. Главное не переборщить с дозировкой, а то есть шанс, что добьетесь обратного эффекта. Лично я не пью спиртное почти год, но до сих пор принимаю DLX-30, так как этот препарат помогает справится с остатками соблазна. В общем, могу вас заверить точно в одном, если вы хотите завязать с дурными привычками, то данный препарат неплохое подспорье. По крайней мере он мне помог перебороть моих внутренних демонов (согласен, громко сказано). Но все равно советую присмотреться, он не только мне мне помог. Да и цена у него нормальная, недорого. Отзыв полезен?5.0 Василиса 2017-05-27 После того, как муж покинул нашу семью я долго мучилась, одно время сильно выпивала, но поняла, что так скачусь в дыру и больше не вылезу, а у меня еще ребенок. Еле как выкорабкалась из алкоголизма, стала работать, но боль потери не оставляла меня и смеющаяся девушка днем, ночью превращался в заплаканного человечка, которая хотела прижаться только к своему любимому. Естественно эти перемены никто не видел, разве только дочь, которая слышала мои слезы и всхлипывания. Знакомый, который работал в клинике, выписывал всякие лекарства, результат был от них слабенький и только в сон морило больше. Тогда то друг, у которого погибла жена, порекомендовал Дулоксетин, мол только им справляюсь. Так же и этот сайт порекомендовал, решилась на покупку, заказала, доставили быстро, качество препарат реально на высоте, прицепится не к чему, ибо конечный результат показал всю положительность средства. В итоге все мои слезы остались в прошлом, это порадовало конечно основательно. Сейчас спустя время я смотрю и понимаю, что фармацевтические средства оказываются и вправду могут помочь. Пишу чисто по случайности, зашла купить себе БАДы, вот и решилась оставить отзыв о своем спасителе. Отзыв полезен?5.0 Георгий 2017-04-27 Препарат отлично работает, впервые решил воспользоваться. Не приятных ощущений не испытал, зато чувствовать стал себя на много лучше и даже когда не принимаю таблетки, я отлично себя чувствую. Да и отношения с супругой наладились и в интимной жизни теперь все в порядке. Заказал на сайте, доставили во время, препарат можно принимать самому без назначения врача. Отзыв полезен?5.0 Ксенияч 2017-01-07 Радует что для консультации сюда можно позвонить по бесплатному номеру. Благодаря DLX я попрощалась со своим депрессивным состоянием, которое долго меня не покидало. Наконец-то я стала спокойно спать и не срываться на всех. Только это мне и помогло! Отзыв полезен? Да Нет

Дулоксетин относится к антидепрессантам. Кроме антидепрессантного действия он обладает антитревожным и болеутоляющим эффектом. Лекарственное средство одобрено FDA для лечения клинической депрессии, хронической нейропатической боли и фибромиалгия. Выпускается препарат под разными торговыми названиями, например Дулоксетин Канон.

Лекарственная форма

Дулоксетин Канон выпускается в кишечнорастворимых капсулах по 30 и 60 мг.

Антидепрессант нельзя принимать, если наблюдается:

  • прием ингибиторов МАО;
  • непереносимость состава медикамента;
  • декомпенсированная закрытоугольная глаукома.

С осторожностью его следует применять, если у пациента тяжелые нарушения функции печени и почек, склонность к самоубийству, обострение маниакального и гипоманиакального состояния, эпилептические припадки, мидриаз.

Применения и дозы

для взрослых

Антидепрессант рекомендуется прописывать в начальной дозировке 60 мг 1 раз в день. В случае необходимости она может быть увеличена до 120 мг принять ее нужно за 2 раза.

Если у пациента наблюдается нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту, то начальная дозировка не должна превышать 30 мг в сутки. При нарушении функции печени также должна быть уменьшена начальная дозировка антидепрессанта или сокращена его кратность приема.

для детей

В педиатрии антидепрессант не применяется.

для беременных и в период лактации

Во время беременности не требуется корректировка схемы терапии.

При переводе ребенка на смесь во время лактации препарат прописывают в обычном режиме.

Во время терапии могут возникнуть следующие отрицательные эффекты:

  • головокружение, головные боли, сонливость или инсомния, дрожание конечностей и отдельных частей тела, астения, летаргия, тревога, нарушение ориентации в пространстве, зевота;
  • повышение внутриглазного давления, расширение зрачков, нечеткость и нарушение зрения;
  • сухость во рту, стоматит, гастроэнтерит, расстройство желудка, трудности с опорожнением кишечника, тошнота, рвота, потеря аппетита, извращения вкуса, нарушение показателей функции печени, ее воспаление, желтуха, повышения активности печеночных энзимов и уровня билирубина, отрыжка;
  • мышечное подергивание и напряжение, скрежет зубами во сне;
  • обморок, сердцебиение, тахикардия, гипотония и гипертония, похолодание конечностей;
  • импотенция, отсутствие оргазма, ослабления полового влечения, задержка и нарушения семяизвержения;
  • затрудненное мочеиспускание, учащение его в ночное время;
  • снижение или увеличения веса;
  • чрезмерная потливость, особенно в ночное время, приливы;
  • снижения уровня натрия в крови;
  • жажда, озноб, ощущения жара или холода;
  • обезвоживания организма;
  • фотосенсибилизация;
  • аллергические и анафилактические реакции, в том числе и отек Квинке, сыпь, уртикария, злокачественная экссудативная эритема.

После завершения терапии некоторые пациенты могут отмечать у себя головокружения, тошноту и головные боли. У пациентов страдающих болевой формой диабетической невропатии возможно небольшое увеличение содержания глюкозы в крови на голодный желудок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении антидепрессанта с потенциальными ингибиторами CYP1A2 (к примеру, фторхинолоны) и CYP2D6 (например, селективный ингибитор обратного захвата серотонина) возможно повышение концентрации дулоксетина. Когда такая комбинация неизбежна, то может понадобиться снижение дозы антидепрессанта.

При назначении дулоксетина с флувоксамином, который является мощным ингибитором CYP1A2, снижается средний плазменный клиренс антидепрессанта где-то на 77%.

При назначении его с медикаментами, которые метаболизируются CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс нужно проявлять осторожность, так как антидепрессант представляет собой умеренный ингибитор CYP2D6.

При комбинации дулоксетина и дезипрамина, повышается AUC последнего в 3 раза. Также он увеличивает AUC толтеродина.

При назначении дулоксетина с медикаментами, которые влияют на ЦНС и обладают сходным механизмом действия, может наблюдаться взаимное усиление эффектов.

При назначении дулоксетина с лекарствами, которые связываются с белками возможно повышение уровня свободных фракций обоих медикаментов.

При передозировке активного вещества могут появиться нежелательные реакции со стороны нервной и пищеварительной системы:

  • дрожание отдельных частей тела;
  • атаксия;
  • рвота;
  • полный отказ от еды;
  • клонические судороги.

Противоядие неизвестно. Если после отравления прошло мало времени, то пострадавшему проводят промывание желудка и прописывают активированный уголь. Проводят симптоматическую терапию, важно обеспечить проходимость дыхательных путей.

Условия хранения

Дулоксетин Канон следует хранить в сухом, темном, недосягаемом для детей месте, при температуре не выше 25 градусов. Срок годности капсул составляет 24 месяца.

Цена

Стоимость Дулоксетина составляет в среднем 1229 рублей. Цены колеблются от 717 до 2185 рублей.

Дулоксетин (Duloxetine)

  • Фармакологическая группа вещества Дулоксетин
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Дулоксетин

Латинское название вещества Дулоксетин

Duloxetinum (род. Duloxetini)

Химическое название

(γS)-N-Метил-γ-(1-нафтилокси)-2-тиофенпропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H19NOS

Фармакологическая группа вещества Дулоксетин

  • Антидепрессанты

Код CAS

116539-59-4

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Ингибирует обратный захват серотонина и норадреналина, в результате чего повышается серотонинергическая и норадренергическая нейротрансмиссия в ЦНС. Слабо подавляет захват дофамина, не обладая значимым сродством к гистаминергическим, дофаминергическим, холинергическим и адренергическим рецепторам. Дулоксетин обладает центральным механизмом подавления болевого синдрома, что в первую очередь проявляется повышением порога болевой чувствительности при болевом синдроме нейропатической этиологии.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. TСmax — 6 ч. Прием пищи не влияет на величину Сmax, но увеличивает TСmax до 10 ч, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11%). Связь с белками плазмы — более 90% (в основном с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Почечная и печеночная недостаточность не оказывают влияния на степень связывания с белками. Активно метаболизируется, метаболиты не обладают фармакологической активностью и в основном выводятся с мочой. Как CYP2D6, так и CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат конъюгат 5-гидрокси-6-метоксидулоксетина). T1/2 — 12 ч, клиренс — 101 л/ч. Выявлены различия фармакокинетики у мужчин и женщин (клиренс дулоксетина ниже у женщин), а также у пациентов среднего и пожилого возраста (увеличение AUC и T1/2 у пожилых), однако это не требует коррекции дозы в зависимости от пола или возраста пациентов. У пациентов с терминальной стадией ХПН, находящихся на гемодиализе, Сmax и AUC дулоксетина увеличиваются в 2 раза. У пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности наблюдается замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (класс В по Чайлд-Пью) клиренс дулоксетина увеличивался на 15%, AUC — в 5 раз, T1/2 — в 3 раза, величина Сmax не изменялась.

Показания. Депрессия, диабетическая нейропатия (болевая форма).

Противопоказания. Гиперчувствительность, заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью, одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО, мощных ингибиторов CYP1A2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина), тяжелая ХПН (КК менее 30 мл/мин), неконтролируемая артериальная гипертензия, период лактации, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует). Для ЛФ, содержащих сахарозу (дополнительно): врожденная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахарозо-изомальтозная недостаточность.

С осторожностью. Мания и биполярное расстройство (в т.ч. в анамнезе), судороги (в т.ч. в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), беременность.

Дозирование. Внутрь, не зависимо от приема пищи. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая и не раздавливая. Нельзя добавлять препарат в пищу или смешивать его с жидкостями, т.к. это может повредить кишечнорастворимую оболочку пеллет.

Рекомендуемая начальная доза — 60 мг 1 раз в день. При необходимости возможно увеличение дозы до максимальной дозы 120 мг в день в 2 приема.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, сонливость; часто — головокружение, тремор, заторможенность, парестезия, бессонница, необычные сновидения, тревога, ажитация; нечасто — дискинезия, низкое качество сна, нервозность, миоклонус, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, апатия, дезориентация, бруксизм; редко — мания, агрессивность, гнев; частота неизвестна — серотониновый синдром, судороги, акатизия, психомоторное беспокойство, экстрапирамидный синдром, суицидальные попытки, суицидальные мысли, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта; часто — диарея, запор, рвота, диспепсия, метеоризм, абдоминальная боль; нечасто — гастроэнтерит, стоматит, гастрит, отрыжка, нарушение вкуса, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЩФ); редко — неприятный запах при дыхании, неизмененная кровь в кале; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны мочеполовой системы: часто — эректильная дисфункция, снижение либидо, изменение способности к испытанию чувства оргазма; нечасто — задержка мочи, прерывистое мочеиспускание, дизурия, никтурия, полиурия, снижение тока мочи, нарушение сексуальной функции, нарушение эякуляции, в т.ч. замедленная эякуляция, кровотечения гинекологические; редко — симптомы менопаузы; частота неизвестна — изменение запаха мочи.

Со стороны ССС: часто — сердцебиение, «приливы» крови; нечасто — тахикардия, обморок и ортостатическая гипотензия (о которых сообщалось только в начале лечения), повышение АД, похолодание конечностей; редко — наджелудочковая аритмия, преимущественно фибрилляция предсердий; частота неизвестна — гипертонический криз.

Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах; нечасто — нарушение зрения, мидриаз, вертиго, боль в ушах; редко — глаукома.

Со стороны дыхательной системы: часто — зевота; нечасто — носовое кровотечение, ощущение сдавления глотки.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь, повышенная потливость, ночная потливость, нечасто — фотосенсибилизация, повышенная склонность к подкожным кровоизлияниям, контактный дерматит, крапивница, холодный пот; частота неизвестна — ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — спазм мышц, скелетно-мышечная боль, мышечная скованность; нечасто — подергивание мышц; редко — тризм.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипотиреоз.

Со стороны обмена веществ: часто — снижение аппетита; нечасто — гипергликемия (сообщалась главным образом у пациентов с сахарным диабетом); редко — дегидратация, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипонатриемия.

Инфекции: нечасто — ларингит.

Прочие: часто — усталость, снижение массы тела; нечасто — повышение массы тела, недомогание, нарушение походки, нарушение чувствительности, ощущение холода, ощущение тепла, жажда, озноб, повышение КФК; редко — гиперхолестеринемия; частота неизвестна — боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — анафилактоидные реакции.

При резкой отмене — синдром «отмены», наиболее частыми симптомами которого были головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезия), нарушения сна (в т.ч. бессонница, интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, головная боль, раздражительность, диарея, гипергидроз, вертиго.

Передозировка. Симптомы: рвота и снижение аппетита, тремор, клонические судороги, атаксия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Контроль ССС и др. показателей жизнедеятельности. Специфический антидот не известен.

Сообщалось о нескольких случаях передозировки при одномоментном приеме внутрь до 1400 мг препарата, не имевших фатальных последствий.

Взаимодействие. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося CYP1A2.

Одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP1A2 может приводить к повышению концентрации дулоксетина. Ингибитор CYP1A2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижает плазменный клиренс дулоксетина примерно на 77% и повышает AUC в 6 раз, поэтому дулоксетин не должен применяться в комбинации с потенциальными ингибиторами CYP1A2, такими как флувоксамин.

Дулоксетин — умеренный ингибитор CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина (субстрат CYP2D6), AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышает AUC толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71%, но не оказывает влияния на фармакокинетику 5-гидроксил метаболита. Следует соблюдать осторожность при применении дулоксетина с ЛС, метаболизирующимися в основном системой CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический индекс.

Одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами CYP2D6 может приводить к повышению концентраций дулоксетина.

Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижает клиренс дулоксетина примерно на 37%. При применении дулоксетина с ингибиторами CYP2D6 следует соблюдать осторожность.

Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина одновременно с др. ЛС, влияющими на ЦНС (в т.ч. бензодиазепины, антипсихотические ЛС, фенобарбитал, антигистаминные ЛС с седативным эффектом, этанол), особенно со схожим механизмом действия.

Одновременное применение дулоксетина с ЛС, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО, отмечались случаи развития выраженных побочных реакций (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому) иногда с летальным исходом. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ингибитора МАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ингибиторов МАО не оценивалась ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором и серотонина, и норэпинефрина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с неселективными необратимыми ингибиторами МАО или в течение, как минимум, 14 дней после их отмены. Основываясь на продолжительности T1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ингибиторов МАО. В отношении селективных обратимых ингибиторов МАО, таких как моклобемид, риск развития серотонинового синдрома низкий, тем не менее одновременное применение препарата с селективными обратимыми ингибиторами МАО не рекомендуется.

Антикоагулянты и антитромбоцитарные ЛС — риск развития кровотечений. Сообщалось о случаях об увеличении показателя МНО при одновременном применении с варфарином.

В редких случаях о развитии серотонинового синдрома сообщалось при применении СИОЗС (в т.ч. пароксетин, флуоксетин) с серотонинергическими ЛС. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении дулоксетина с серотонинергическими антидепрессантами, такими, как СИОЗС, трициклическими антидепрессантами, такими, как кломипрамин и амитриптилин, зверобоем продырявленным, венлафаксином или триптанами, трамадолом, петидином и триптофаном.

Особые указания. Систематическая оценка приема препарата в дозе свыше 120 мг не проводилась.

Наблюдались случаи развития мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина пациентам с внутриглазной гипертензией или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы.

У пациентов с тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) или тяжелой печеночной недостаточностью наблюдается повышение концентрации дулоксетина в плазме. Если у таких пациентов прием дулоксетина клинически обоснован, следует применять более низкие начальные дозы препарата.

При депрессии существует вероятность суицидальных попыток, которая может сохраняться до наступления стойкой ремиссии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, относящимися к группе риска.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».

Из-за недостаточного опыта применения дулоксетина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациентки должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения дулоксетином, им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

Ввиду отсутствия опыта применения дулоксетина у женщин в период лактации, не рекомендуется кормление грудью во время терапии дулоксетином.

В ходе исследований дулоксетина не было выявлено нарушений психомоторных реакций, когнитивных функций и памяти. Однако, прием препарата может сопровождаться сонливостью. В связи с этим пациентам, принимающим дулоксетин, следует проявлять осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в т.ч. вождении автомобиля.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Симбалта® 0.0392
Дулоксетин 0.0031
Дулоксетин Канон 0.0031
Дулоксента® 0.0009

Дулоксетин (Duloxetinum)

Это слайд-шоу требует JavaScript.

Торговые названия в России

Симбалта, Дулоксетин, Дулоксетин Канон

Форма выпуска

Капсулы: 30 мг, 60 мг (14 капсул в блистере; 1, 2, 6 блистеров в упаковке)

Антидепрессант

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина .

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)

M17 Гонартроз

M54.5 Боль внизу спины

M79.1 Миалгия

R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

◊ Рекомендации FDA

  • Большой депрессивный эпизод
  • Диабетическая полинейропатия
  • Фибромиалгия
  • Генерализованное тревожное расстройство
  • Хроническая мышечно-скелетная боль

◊ Рекомендации EMA

  • Тревожное расстройство
  • Депрессия
  • Диабетическая нейропатия
  • Невралгия

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

  • Депрессия
  • Генерализованное тревожное расстройство
  • Диабетическая полинейропатия

◊ Использование off-label

Стрессовое недержание мочи

Целевые симптомы

  • Депрессивное настроение
  • Недостаток энергии, мотивации и интереса
  • Нарушение сна
  • Тревожность
  • Боль

Механизм действия и фармакокинетика

Дулоксетин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина и норадреналина и менее мощным ингибитором обратного захвата дофамина. Дулоксетин не имеет существенного сродства к дофаминергическим, адренергическим, холинергическим, гистаминергическим, опиоидным, глутаматным и ГАМК-рецепторам. Считается, что его антидепрессивное и болеутоляющие действия связаны с потенцированием серотонинергической и норадренергической активности в ЦНС.

Механизм действия дулоксетина при стрессовом недержании мочи пока определен не был, но, считается, что он связан с потенцированием активности серотонина и норадреналина в спинном мозге, что усилывает работу клапонов уретры и, тем самым, уменьшает недержание мочи .

  • Период полувыведения 12 часов
  • Всасывание начинается через 2 ч после приема препарата. TСmax — 6 ч.
  • Метаболизируется CYP2D6 и CYP1A2

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Депрессия: 40-60 мг/день в 1-2 приема
  • Начинать с 40 мг/день, в 2 приема; можно повысить до 60 мг/день в 1-2 приема; максимум – 120 мг/день
  • Нейропатия и фибромиалгия: 60 мг/день в 1 прием
  • Начинать с 30 мг/день, через неделю повысить до 60 мг/день
  • ГТР: 60 мг/день
  • Начинать с 60 мг/день в 1 прием; максимум – 120 мг/день
  • Нет данных об эффективности доз выше 60 мг/день
  • Не разжевывать, не крошить, глотать целиком .

◊ Как быстро действует

  • Начинает действовать после 2-4 недель;
  • Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет;
  • Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат;
  • Нейропатическая боль проходит в течение недели;
  • Вазомоторные симптомы во время перименопаузы у женщин с депрессией или без депрессии проходят в течение недели.

◊ Ожидаемый результат

  • Полная ремиссия.
  • После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием один год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
  • Использование при лечении тревожности и хронической боли может быть бессрочным .

◊ Если не работает

  • Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
  • Подключить психотерапию;
  • Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
  • У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения .
  • В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии .

◊ Как прекратить прием

  • Постепенно снижать, чтобы избежать синдрома отмены.
  • Схема постепенного снижения: доза, уменьшенная на 50 % – 3 дня, еще раз уменьшенная на 50 % – 3 дня, полное прекращение. Если появились симптомы синдрома отмены, поднять дозу, дождаться ухода симптомов синдрома отмены и продолжить снижение .

◊ Лечебные комбинации

  • Данных об аугментации мало
  • Добавлять другие антидепрессанты с большой осторожностью
  • Комбинация с миртазапином – “Калифорнийское ракетное топливо” при лечении депрессии; важно не проглядеть биполярное расстройство и суицидальные идеи
  • При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил .
  • При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
  • При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин

Предостережения и противопоказания

  • С осторожностью если у пациента были судороги;
  • С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
  • Не использовать если есть закрытоугольная глаукома;
  • Не использовать если пациент много употребляет алкоголь;
  • Не использовать если пациент принимает тиоридазин;
  • Не использовать если есть аллергия на дулоксетин .

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Не рекомендуется при болезни почек тяжелой степени .

◊ Пациенты с больной печенью

  • Нельзя принимать при печеночной недостаточности любой степени;
  • Повышает уровень трансаминаз .

◊ Пациенты с больным сердцем

С осторожностью; Повышает давление .

◊ Пожилые пациенты

Предпочтительнее низкие дозы

◊ Дети и подростки

  • Недостаточно исследований, рекомендуется оставить применение только экспертам .
  • Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
  • Использовать с осторожностью, имея в виду риск проявления недиагностированного биполярного аффективного расстройства и суицидальных наклонностей.
  • Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

  • Надлежащих исследований беременных женщин не было .
  • Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
  • Следует взвесить и сравнить все риски

◊ Грудное вскармливание

  • Лекарство проникает в грудное молоко.
  • Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием дулоксетина
  • Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски.

Взаимодействие с другими веществами

  • Запрещено (!) взаимодействие с: сафинамид, селегилин, прокарбазин, изокарбоксазид, элиглустат
  • С осторожностью комбинировать с ТЦА
  • Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
  • Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений .

Анализы во время лечения

Мониторинг артериального давления.

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина и норэпинефрина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят.

◊ Побочные эффекты

  • Тошнота, понос, сниженный аппетит
  • Бессоница, седация,
  • Потливость
  • Повышение артериального давления на 2 mm
  • Трудности с мочеиспусканием
  • Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
  • Набор веса: очень редко
  • Седация: да, но нечасто
  • Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

  1. Ждать;
  2. Снизить дозу;
  3. Добавить другие лекарства или перейти на другой антидепрессант .

◊ Длительное использование

Проводить мониторинг артериального давления

◊ Привыкание

Нет.

◊ Передозировка

  • Очень редкие случаи фатальных передозировок.
  • Серотониновый синдром, седация, рвота, судороги, кома

Преимущества

  • Хорош для пациентов с соматическими симптомами депрессии;
  • Хорош для депрессивных пациентов с заторможенностью;
  • Хорош при атипичной депрессии;
  • Хорошо при коморбидной тревожности;
  • Хорош для пациентов, не ответивших на лечение СИОЗС .

Слабости

  • Не подходит тем, у кого есть урологические проблемы;
  • Не подходит пожилым пациентам с больной простатой.

Советы эксперта

  • Дулоксетин эффективнее других помогает пациентам, чья депрессия сопровождается болевыми ощущениями
  • Обладает нейропротективным эффектом при болевой диабетической нейропатии

Сноски

1. Stephen Stahl “Prescriber’s Guide”, 6th edition, 2017

Neuroscience-Based Nomenclature (https://www.nbn2.com/taskforce)

3. Duloxetine drugbank.ca

4. В России модафинил внесен в “Список наркотических средств и психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля” (Список II)

Как правильно использовать препарат Дулоксетин?

Дулоксетин — лекарственный препарат, эффективный при болевых формах диабетической нейропатии и различных депрессиях. Благодаря высокой эффективности это лекарство приобрело широкую сферу клинического применения.

Дулоксетин — лекарственный препарат, эффективный при болевых формах диабетической нейропатии и различных депрессиях.

Международное непатентованное название

Международное непатентованное полностью совпадает с торговым.

Химическое название лекарства: (γS)-N-Метил-γ-(1-нафтилокси)-2-тиофенпропанамин.

На латинском: Duloxetine.

АТХ

АТХ: N06AX21.

Фармакологическое действие

Активное вещество препятствует обратному захвату норадреналина, серотонина и дофамина (частично). Это приводит к накоплению этих нейромедиаторов и повышению их трансмиссии в ЦНС. Вещество способно увеличивать болевой порог при болях, развивающихся при невропатии.

После перорального приема лекарства активные вещества начинают всасываться спустя 2 часа. Через 6 часов достигается максимальная концентрация. Количество медикамента в крови не снижается при принятии пищи, однако период достижения максимальной концентрации может увеличиться до 10 часов.

Количество медикамента в крови не снижается при принятии пищи.

Активные элементы связываются белками плазмы. На активность этого процесса не оказывают влияние патологии печени и почек. Вывод препарата из организма пациента осуществляется вместе с мочой. Период полувыведения достигает 12 часов.

Duloxetine назначают при:

  • болевых формах периферической диабетической нейропатии;
  • депрессии;
  • хронических болевых синдромах скелетно-мышечной системы (такие синдромы наблюдаются при фибромиалгии, остеоартрозе коленного сустава, хроническом болевом синдроме нижних отделов спины);
  • генерализованном тревожном расстройстве.

Согласно официальной инструкции к препарату, в числе противопоказаний находятся:

  • закрытоугольная некомпенсированная глаукома;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность (после приема 20 мг лекарства продолжительность дулоксетина возросла на 15% по сравнению с классическими данными) ;
  • гиперчувствительность к фруктозе;
  • дефицит изомальтазы и сахаразы;
  • мальабсорбция глюкозно-галактозная;
  • терминальная стадия ХПН;
  • артериальная неконтролируемая гипертензия.

С осторожностью

Коррекция дозы и регулярный медицинский контроль требуются при наличии у пациента некоторых патологий:

  • внутриглазная гипертензия;
  • высокий риск развития закрытоугольной глаукомы;
  • биполярное расстройство и мания;
  • нарушенные функции почек, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин), пребывание на гемодиализе;
  • период беременности у пациенток;
  • мысли о суициде или же попытки его совершения в анамнезе;
  • судороги;
  • повышенный риск гипонатриемии (к этой категории относят людей пожилого возраста, пациентов с циррозом печени, дегидратацией, синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона).

Как принимать Дулоксетин?

Капсулы препарата предназначены для перорального приема. Их проглатывают и запивают стаканом воды.

Гранулы, находящиеся внутри капсулы, нельзя вынимать и смешивать с продуктами или жидкостями для создания суспензии.

Объясняется это тем, что препарат должен растворяться и всасываться в кишечнике. Добиться этого помогает кишечнорастворимая желатиновая капсула.

Стандартная суточная доза препарата, которой часто придерживаются доктора, достигает 30-60 мг. Это количество не разделяют на несколько частей, а используют при одномоментном приеме. Применение лекарства не зависит от приема пищи.

В зависимости от диагноза и общего состояния пациента суточная доза может корректироваться и достигать 120 мг. В этом случае этот объем следует разделить на 2 приема.

Капсулы проглатывают и запивают стаканом воды.

Прием препарата при сахарном диабете

Проведенные исследования доказали эффективность лекарства при болевых формах диабетической нейропатии. В случае отсутствия противопоказаний пациенты с сахарным диабетом могут принимать стандартную суточную дозу.

Через сколько дней выводится?

Период полувыведения активных компонентов достигает 12 часов.

Побочные действия Дулоксетина

Среди наиболее частых побочных действий от приема лекарства называют головную боль, тошноту, головокружение, сухость во рту, повышенную сонливость, снижение массы тела.

У большинства пациентов эти симптомы проявлялись в легкой степени и только в начале терапии. Наблюдаются изменения показателя печеночных энзимов, в редких случаях возможны паразитарные (грибок) и инфекционные заболевания (ларингиты, отиты).

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны пищеварительной системы могут появиться следующие реакции на прием лекарства: расстройство желудка, тошнота, рвота, повышенная сухость слизистой оболочки рта, нарушения стула (запоры или диарея), метеоризм, диспепсия.

При приеме лекарства может возникнуть тошнота.

Возможно развитие гастрита, гастроэнтерита, стоматита, гепатита, печеночной недостаточности, появления отрыжки, нарушения вкусовых ощущений.

Крайне редко выявляются: присутствие крови в каловых массах, неприятный запах изо рта, желудочно-кишечные кровотечения и желтуха.

Центральная нервная система

Среди самых распространенных побочных явлений: сонливость, головные боли, напряжения, парестезии, головокружения, бессонница, чувство тревоги, тремор конечностей, заторможенность реакции, ажитация.

Нечасто пациенты жалуются на повышенную возбудимость, дискинезию, миоклонус, нарушение сна, апатичное состояние, бруксизм, дезориентацию в пространстве, нарушение концентрации внимания.

Иногда пациенты жалуются на нарушение сна при приеме лекарства.

Редко развивается гнев, агрессивность, мании, судороги, суицидальные наклонности, психомоторное беспокойство и серотониновый синдром.

Со стороны дыхательной системы

Побочные явления со стороны дыхательной системы немногочисленны. Чаще всего пациенты, принимающие лекарство, жалуются на зевоту. В некоторых случаях отмечают ощущение сдавливания глотки и носовые кровотечения.

Со стороны кожных покровов

Наиболее распространенные побочные явления — чрезмерная потливость тела, сыпь.

Реже диагностируют подкожные кровоизлияния, фотосенсибилизацию (чувствительность к солнечным лучам), крапивницу, появление холодного пота, контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и ангионевротические отеки.

Наиболее распространенный побочный эффект — чрезмерная потливость тела.

Со стороны мочеполовой системы

Согласно инструкции к препарату, чаще всего появляются ослабления эректильной функции, трудности с достижением чувства оргазма, снижение полового влечения.

Нечасто отмечают дизурию, задержку мочи, никтурию, прерывистое мочеиспускание, недержание мочи, нарушения эякуляции, инфекции половых органов, вагинальные кровотечения.

Крайне редко могут возникнуть симптомы менопаузы и изменение запаха мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

В число наиболее распространенных симптомов вошли “приливы” крови и учащенное сердцебиение.

Несколько реже случаются обмороки, признаки тахикардии, похолодание конечностей и повышенные показатели артериального давления.

В числе редких явлений называют фибрилляцию предсердий, наджелудочковую аритмию и гипертонический криз.

При терапии препаратом у пациентов редко случаются обмороки.

Со стороны эндокринной системы

В редких случаях развивается гипотиреоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Наиболее частым побочным эффектом со стороны опорно-двигательного аппарата считается появление мышечных спазмов, болевых ощущений в мышцах и костях, ощущение скованности.

Реже появляется подергивание мышц.

Крайне редко отмечают тризм.

Аллергии

При повышенной чувствительности пациента к одному или нескольким элементам в составе препарата возможны аллергические проявления. В редких случаях диагностированы анафилактические реакции.

Влияние на способность управлять механизмами

При лечении препаратом Duloxetine существует риск появления сонливости, нарушения психомоторных реакций, а также других когнитивных функций. По этой причине пациентам следует отказаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

При лечении Дулоксетином следует отказаться от управления автомобилем.

Заканчивать курс препарата следует постепенно путем сокращения дозы. В противном случае возможно развитие синдрома отмены.

В связи с тем, что уменьшить дозировку до 15 мг невозможно, увеличивают период перед приемом.

Применение при беременности и в период лактации

В медицине отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на здоровье и развитие плода, поэтому назначать Duloxetine не рекомендуется. Исключениями являются случаи, при которых польза для матери от приема лекарства превышает возможный риск для плода. При назначении препарата в период кормления грудью лактацию следует прекратить.

При назначении антидепрессанта женщинам репродуктивного возраста следует предупредить пациентку о необходимости эффективной контрацепции.

При назначении препарата в период кормления грудью лактацию следует прекратить.

Назначение Дулоксетина детям

Препарат не назначают детям и подросткам младше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Передозировка Дулоксетина

Терапевтическая суточная доза, которую не рекомендуется превышать, составляет 1,2 г. Превышение этой дозировки (как при монотерапии, так и в комплексе с другими лекарствами) вызывает следующие симптомы:

  • клонические судороги;
  • сонливость;
  • серотониновый синдром;
  • кома;
  • тахикардия;
  • рвота.

Описан 1 случай передозировки (доза 3 г), за которым последовал летальный исход.

Специфического антидота для этого активного вещества нет, поэтому для стабилизации состояния пациента проводят ряд мер.

  1. Очищение желудка (вызывание рвоты) имеет смысл в том случае, если лекарство было принято недавно.
  2. Прием активированного угля сокращает всасываемость препарата.
  3. Проведение симптоматического лечения в зависимости от проявлений.

Передозировка лекарства может вызвать сонливость.

Взаимодействие с другими препаратами

При совмещении с другими препаратами может потребоваться коррекция периодичности приема или дозировки.

С ингибиторами CYP1A2. Такое сочетание часто провоцирует рост концентрации активного вещества в плазме. Повышенную осторожность нужно соблюдать при совмещении с Толтеродином и Дезипрамином.

С другими антидепрессантами. Не рекомендуется совместный прием, в том числе с препаратом Пароксетин. Это приводит к снижению клиренса.

С ингибиторами МАО, Моклобемидом. Применение нежелательно, что объясняется развитием мышечной ригидности, гипертермии, комы, миоклонуса. В тяжелых случаях возможен летальный исход.

С бензодиазепинами, этанолом, антипсихотическими лекарствами, Фенобарбиталом. Подобные сочетания не рекомендуются.

С антитромбоцитарными средствами и антикоагулянтами. В таких случаях возможны кровотечения. После приема препарата с Варфарином возможно повышение МНО.

Следует соблюдать осторожность при назначении антидепрессанта с Кломипрамином, зверобоем, петидином, триптанамом, Амитриптилином, Венлафаксином и Трамадолом, Зиннатом.

Сочетание с Клотримазолом не вызывает выраженных изменений в действии.

Совместимость с алкоголем

На период лечения препаратом Duloxetine следует воздержаться от принятия алкогольных напитков. В противном случае велик риск появления различных побочных явлений.

Аналогичными препаратами по составу и действию являются Дулоксетин канон и Симбалта.

Сходным действием обладают следующие лекарства:

  • Деприм форте;
  • Венлаксор;
  • Гелариум Гиперикум;
  • Триттико;
  • Велаксин;
  • Иксел;
  • Амитриптилин;
  • Флуоксетин.

Каждый их этих лекарственных средств отличается активными веществами и особенностями применения. По этой причине перед заменой лекарства следует проконсультироваться с врачом.

Аналогичным по составу препаратом является Симбалта.

Условия отпуска из аптеки

Согласно официальной инструкции по применению, данное лекарство отпускается по рецепту.

Можно ли купить без рецепта?

Отпуск Duloxetine без рецепта запрещен.

Цена на Дулоксетин

Стоимость лекарства зависит от количества капсул в пачке.

В московских аптеках средняя стоимость:

  • 14 капсул (30 мг) — 1000 рублей;
  • 28 капсул (60 мг) — 2100 рублей.

Условия хранения препарата

Требования к хранению: температурный режим +15…+25°C, отсутствие прямых солнечных лучей и влаги.

Срок годности

При соблюдении правил хранения капсулы можно применять в течение 3 лет с момента выпуска.

Производитель

Изготовителем данной фармацевтической продукции выступает ЗАО “Канонфарма продакшн”. Расположено предприятие в Московской области (Щелково).

Существует и несколько других фирм, выпускающих препарат. В их числе компания Гленмарк.

Отзывы о Дулоксетине

Врачи хорошо отзываются о данном препарате, что объясняется высокой эффективностью и относительно широким спектром воздействия. Многие пациенты также довольны лечением.

Врачей

Ольга, невролог, стаж медицинской практики 13 лет, Москва.

Преимущество этого лекарства состоит в эффективности против хронических болей разной этиологии. Подходит для пациентов с сахарным диабетом. В качестве антидепрессанта назначается нечасто, так как существуют более удобные лекарства. Недостаток — относительная дороговизна, так как требуется длительный курс.

Часто пациенты, принимающие лекарство, жалуются на зевоту.

Пациентов

Николай, 40 лет, Тюмень

Duloxetine назначил врач в связи с усиливающейся депрессией. Несколько дней в начале курса присутствовала небольшая тошнота, однако лечение не прерывал. Через пару дней побочные явления полностью прошли. Цена относительно высокая, однако препарат эффективнее травяных сборов, потому затраты оправданы.

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Дулоксетин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Канонфарма продакшн, ЗАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антидепрессант

Формы выпуска

  • 14 капсул в уп

Описание лекарственной формы

  • Твердые желатиновые капсулы № 3 (дозировка 30 мг) или № 1 (дозировка 60 мг), корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от почти белого до желтовато-белого цвета.

Всасывание Дулоксетин хорошо всасывается при приеме внутрь. Всасывание начинается через 2 часа после приема препарата. Максимальная концентрация (Сmax) достигается спустя 6 часов после приема препарата. Прием пищи не влияет на максимальную концентрацию препарата, но увеличивает время достижения максимальной концентрации (TCmax) с 6 до 10 часов, что косвенно уменьшает степень всасывания (приблизительно на 11 %). Распределение Дулоксетин хорошо связывается с белками плазмы (> 90 %), в основном с альбумином и ?l-кислым гликопротеином, но нарушения со стороны печени или почек не оказывают влияния на степень связывания с белками. Метаболизм Дулоксетин активно метаболизируется и его метаболиты в основном выводятся с мочой. Как изофермент CYP2D6, так и изофермент CYP1A2 катализируют образование двух основных метаболитов (глюкуроновый конъюгат 4-гидроксидулоксетина, сульфат-конъюгат 5-гидрокси,6-метоксидулоксетина). Циркулирующие метаболиты не обладают фармакологической активностью. Выведение Продолжительность периода полувыведения (Т1/2) дулоксетина составляет 12 часов. Средний клиренс дулоксетина составляет 101 л/ч. Отдельные группы пациентов Пол: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между мужчинами и женщинами (средний клиренс дулоксетина ниже у женщин), эти различия не столь велики, чтобы возникала необходимость в коррекции дозы в зависимости от пола. Возраст: несмотря на то, что были выявлены различия фармакокинетики между пациентами среднего и пожилого возраста (площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) выше и продолжительность Т1/2 препарата больше у пожилых), этих различий недостаточно для изменения дозы в зависимости только от возраста пациентов. Нарушение функции почек: у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (терминальная стадия ХПН – хронической почечной недостаточности), находящихся на гемодиализе, значения Сmax и AUC дулоксетина увеличивались в 2 раза. В связи с этим следует рассмотреть целесообразность уменьшения дозы препарата у пациентов с клинически выраженным нарушением функции почек. Нарушение функции печени: у пациентов с клиническими признаками печеночной недостаточности может наблюдаться замедление метаболизма и выведения дулоксетина. После однократного приема 20 мг дулоксетина у 6 пациентов с циррозом печени с умеренным нарушением функции печени (Класс В по шкале Чайлд-Пью) продолжительность Т1/2 дулоксетина была примерно на 15 % выше, чем у здоровых людей соответствующего пола и возраста с пятикратным увеличением средней экспозиции. Несмотря на то, что Сmax у пациентов с циррозом была такой же, как и у здоровых людей, Т1/2 был, примерно, в 3 раза длиннее.

Особые условия

Обострение маниакального/гипоманиакального состояния. Как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с маниакальными эпизодами в анамнезе. Эпилептические припадки. Как и при применении аналогичных препаратов, оказывающих воздействие на ЦНС, дулоксетин следует с осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе. Мидриаз. Наблюдались случаи мидриаза при приеме дулоксетина, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении дулоксетина у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или у лиц с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. Повышение артериального давления. В единичных случаях отмечался подъем артериального давления в период лечения дулоксетином. У пациентов с артериальной гипертензией и/или иными сердечно-сосудистыми заболеваниями рекомендовано проводить измерение артериального давления. Суицидальное поведение. Опасность совершения суицида существует у всех пациентов с депрессией и некоторыми другими психическими расстройствами. Эта опасность может сохраняться вплоть до наступления ремиссии. Вследствие этого пациенты, у которых опасность совершения самоубийства наиболее высока, должны в процессе фармакотерапии находиться под тщательным медицинским наблюдением. Также как прием других препаратов, имеющих сходный с дулоксетином механизм фармакологического действия (СИОЗС, ИОЗСН), прием дулоксетина в процессе лечения, либо при его прекращении в ряде случаев был сопряжен с развитием суицидальных мыслей и суицидального поведения. Применение дулоксетина у пациентов младше 18 лет не исследовалось, поэтому препарат Дулоксетин Канон не предназначен для использования у таких пациентов. Причинно-следственная связь между приемом дулоксетина и возникновением суицидальных явлений у пациентов данной возрастной группы не установлена. В то же время некоторые аналитические обзоры результатов ряда исследований с применением антидепрессантов для лечения психических расстройств указывают на повышенный риск развития суицидальных мыслей и/или суицидального поведения у детей, подростков и взрослых младше 25 лет по сравнению с плацебо. Врачам следует убедить пациентов в любое время сообщать обо всех беспокоящих их мыслях и чувствах. Повышенный риск кровотечений. СИОЗС и ИОЗСН, в том числе дулоксетин, могут увеличить риск развития кровотечений, в том числе желудочно-кишечных (см. раздел «Побочные действия»). Поэтому дулоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим антикоагулянты и/или лекарственные препараты, влияющие на функции тромбоцитов (например, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), аспирин) и пациентам со склонностью к кровотечениям в анамнезе. Гипонатриемия. Очень редко сообщалось о случаях гипонатриемии (в некоторых случаях содержание натрия сыворотки было ниже, чем 110 ммоль/л). Большинство из этих случаев происходило у пациентов пожилого возраста, особенно в сочетании с измененным балансом жидкости в недавнем анамнезе или при наличии условий, предрасполагающих к изменению баланса жидкости. Гипонатриемия может проявляться в виде неспецифических симптомов (таких как головокружение, слабость, тошнота, рвота, спутанность сознания, сонливость, вялость). Признаки и симптомы, проявляющиеся в более тяжелых случаях, включали обмороки, падения, судороги. Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). У пациентов, получающих ингибитор обратного захвата серотонина в комбинации с ИМАО, отмечались случаи серьезных реакций, иногда с летальным исходом, среди которых встречались гипертермия, ригидность, миоклонус, периферические нарушения с возможными резкими колебаниями показателей жизненно важных функций и изменения психического статуса, включающие выраженное возбуждение с переходом в делирий и кому. Эти реакции также наблюдались у пациентов, которым незадолго до назначения ИМАО был отменен ингибитор обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов наблюдались симптомы, характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Эффекты комбинированного применения дулоксетина и ИМАО не оценивались ни у людей, ни у животных. Поэтому, учитывая тот факт, что дулоксетин является ингибитором обратного захвата и серотонина, и норадреналина, не рекомендуется принимать дулоксетин в комбинации с ИМАО или в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности Т1/2 дулоксетина, следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ИМАО. Нарушение функции печени или почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

Состав

  • Одна капсула кишечнорастворимая содержит:
  • активное вещество: дулоксетин, пеллеты 176,5 мг, в том числе: дулоксетина гидрохлорид 33,68 мг, в пересчете на дулоксетин 30 мг, гипромеллоза Е5 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 10,54 мг, гипромеллоза HP55 (гидроксипропилметилцеллюлоза) 15,51 мг, крахмал 44,09 мг, маннитол 47,3 мг, натрия лаурилсульфат 5,22 мг, сахароза 17,46 мг, титана диоксид 1,15 мг, цетиловый спирт 1,55 мг;
  • капсула твердая желатиновая № 3: корпус – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин; крышечка – краситель синий патентованный V, титана диоксид, желатин.

Дулоксетин показания к применению

  • Депрессия;
  • Болевая форма периферической диабетической нейропатии;
  • Генерализованное тревожное расстройство;
  • Хронический болевой синдром скелетно-мышечной системы (в том числе обусловленный фибромиалгией, хронический болевой синдром в нижних отделах спины и при остеоартрозе коленного сустава).

Дулоксетин противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО);
  • Некомпенсированная закрытоугольная глаукома;
  • Возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения дулоксетина у пациентов данной возрастной группы);
  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Заболевания печени, сопровождающиеся печеночной недостаточностью;
  • Одновременный прием мощных ингибиторов изофермента CYP1А2 (флувоксамина, ципрофлоксацина, эноксацина);
  • Тяжелая ХПН (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • С осторожностью
  • Мания и биполярное расстройство (в том числе в анамнезе), судороги (в том числе в анамнезе), внутриглазная гипертензия или риск развития острого приступа закрытоугольной глаукомы, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, повышенный риск гипонатриемии (пожилые пациенты, цирроз печени, дегидратация, прием диуретиков), нарушение функции печени и почечная нед

Дулоксетин дозировка

  • 30 мг

Дулоксетин побочные действия

  • аиболее часто встречающимися побочными эффектами у пациентов, принимающих дулоксетин, были тошнота, головная боль, сухость во рту, сонливость и головокружение. Тем не менее, большинство этих побочных эффектов были легкими и умеренными, возникали в начале терапии, и в дальнейшем их выраженность уменьшалась.
  • Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
  • очень часто — 1/10 назначений (>10 %)
  • часто — 1/100 назначений (> 1 % и
  • нечасто — 1/1000 назначений (>0.1 % и
  • редко — 1/10000 назначений (>0.01 % и
  • очень редко — менее 1/10000 назначений (
  • Инфекционные и паразитарные заболевания
  • Нечасто: ларингит.Нарушения со стороны иммунной системы
  • Редко: анафилактическая реакция, гиперчувствительность.
  • Нарушения со стороны эндокринной системы
  • Редко: гипотиреоз.Нарушения со стороны обмена веществ и питания
  • Очень часто: снижение аппетита(15).
  • Нечасто: гипергликемия (особенно часто отмечается у пациентов с сахарным диабетом).
  • Редко: обезвоживание, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона6.
  • Нарушения психики
  • Очень часто: бессонница(11). Часто: ажитация(10), тревога, необычные сновидения(20), снижение либидо (включая потерю либидо), нарушение оргазма (включая аноргазмию).
  • Нечасто: суицидальные мысли(5,22), расстройства сна, бруксизм, дезориентация(19), апатия. Редко: суицидальное поведение(5,22), мания, галлюцинации, агрессия и враждебность(4).
  • Нарушения со стороны нервной системы
  • Очень часто: головокружение, головная боль, сонливость(12).
  • Часто: тремор, парестезии(18).
  • Нечасто: миоклонус, акатизия(22), повышенная возбудимость, нарушение концентрации внимания, летаргия, дисгевзия, дискинезия, синдром беспокойных ног, снижение качества сна.
  • Редко: серотониновый синдром6, судороги(1), психомоторное возбуждение6, экстрапирамидные расстройства(6).
  • Нарушения со стороны органа зрения
  • Часто: нечеткость зрения.
  • Нечасто: мидриаз, нарушение зрения.
  • Редко: глаукома, сухость глаз.
  • Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
  • Часто: шум в ушах(1).
  • Нечасто: вертиго, боль в ушах.
  • Нарушения со стороны сердца
  • Часто: ощущение сердцебиения.
  • Нечасто: тахикардия, суправентрикулярная аритмия, преимущественно фибрилляция предсердий.
  • Нарушения со стороны сосудов
  • Часто: гиперемия (включая «приливы»).
  • Нечасто: гипертензия(3,22), повышение артериального давления(3,14), похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия(2), обмороки(2).
  • Редко: гипертонический криз(3,6).
  • Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
  • Часто: зевота, боль в ротоглотке.
  • Нечасто: чувство стеснения в горле, носовое кровотечение.
  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
  • Очень часто: сухость во рту (12,8 %), тошнота (24,3 %), запор.
  • Часто: диарея, рвота, диспепсия (включая дискомфорт в животе), метеоризм, боль в животе(9).
  • Нечасто: желудочно-кишечные кровотечения(7), гастроэнтерит, гастрит, отрыжка, дисфагия.
  • Редко: стоматит, запах изо рта, гематохезия.
  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
  • Нечасто: гепатит(3), острое поражение печени.
  • Редко: печеночная недостаточность(6), желтуха(6).
  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
  • Часто: повышенное потоотделение, сыпь, зуд.
  • Нечасто: ночное потоотделение, крапивница, контактный дерматит, холодный пот, фотосенсибилизация, повышенная склонность к образованию синяков.
  • Редко: синдром Стивенса-Джонсона6, ангионевротический отек(6).
  • Очень редко: контузия тканей.
  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
  • Часто: костно-мышечная боль(17), скованность мышц(16), мышечные спазмы.
  • Нечасто: мышечные судороги.
  • Редко: тризм.
  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
  • Часто: учащение мочеиспускания.
  • Нечасто: задержка мочи, дизурия, затрудненное начало мочеиспускания, никтурия, полиурия, ослабление потока мочи.
  • Редко: необычный запах мочи.
  • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
  • Часто: эректильная дисфункция.
  • Нечасто: нарушение эякуляции(21), задержка эякуляции, половая дисфункция, гинекологические кровотечения, нарушение менструального цикла, боль в яичках.
  • Редко: симптомы менопаузы, галакторея, гиперпролактинемия.
  • Общие расстройства и нарушение в месте введения
  • Очень часто: повышенная утомляемость(13).
  • Часто: падения(8), изменение вкусовых ощущений.
  • Нечасто: боль в груди(22), нетипичные ощущения, ощущение голода, жажда, озноб, недомогание, ощущение жара, нарушение походки.
  • Лабораторные и инструментальные данные
  • Часто: снижение массы тела. Нечасто: увеличение массы тела, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы, билирубина, креатинфосфокиназы, патологическое отклонение показателей печеночных энзимов, повышение концентрации калия в крови. Редко: увеличение концентрации холестерина в крови.
  • (1)Случаи судорог и шума в ушах были отмечены также и после завершения лечения дулоксетином.
  • (2)Ортостатическая гипотензия и обмороки отмечались особенно в начале лечения.
  • (3)См. раздел «Особые указания».
  • (4)Случаи агрессии и враждебности отмечались особенно в начале лечения дулоксетином или после его завершения.
  • (5)Случаи суицидальных мыслей или суицидального поведения отмечались во время терапии дулоксетином или в ранний период после завершения лечения.
  • (6)Предполагаемая частота нежелательной реакции. Не наблюдались в ходе клинических исследований.
  • (7)Также включает в себя геморрагическую диарею, кровотечения из нижних отделов желудочно-кишечного тракта, рвоту кровью, геморроидальные кровотечения, мелену, ректальные кровотечения, язвенные кровотечения.
  • (8)Падения встречались чаще в пожилом возрасте (? 65 лет).
  • (9)Включая боль в верхних и нижних отделах живота, напряжение передней брюшной стенки, дискомфорт в животе, гастроинтестинальную боль.
  • (10)Включая внутреннюю дрожь, двигательное беспокойство, напряжение, психомоторное возбуждение.
  • (11)Включая пробуждения среди ночи, раннее утреннее пробуждение, трудности засыпания.
  • (12)Включая гиперсомнию, седацию.
  • (13)Включая астению.
  • (14)Включая увеличение систолического артериального давления, диастолического давления, систолическую артериальную гипертензию, диастолическую гипертензию, гипертоническую болезнь, гипертонию.
  • (15)Включая анорексию.
  • (16)Включая мышечную ригидность.
  • (17)Включая миалгию и боль в шее.
  • (18)Включая гипестезию, гипестезию области лица, гипестезию области гениталий, парестезию ротовой полости, очень редко (
  • (19)Включая спутанность сознания.
  • (20)Включая кошмары.
  • (21)Включая отсутствие эякуляции.
  • (22)Нет статистически значимых различий с плацебо.
  • Отмена дулоксетина (особенно одномоментная) чаще всего приводит к возникновению синдрома «отмены», включающего следующие симптомы: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), слабость, сонливость, ажитацию или тревогу, тошноту и/или рвоту, тремор, головную боль, раздражительность, диарею, гипергидроз и вертиго.
  • В целом, при приеме СИОЗС и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), эти явления имеют слабую или умеренную степень выраженности и ограниченный характер. Тем не менее, у некоторых пациентов, эти явления могут быть более тяжелыми и/или длительными.
  • При кратковременном приеме дулоксетина (до 12 недель) у пациентов с болевой формой периферической диабетической нейропатии наблюдалось незначительное увеличение глюкозы в крови натощак на фоне сохранения стабильной концентрации гликозилированного гемоглобина, как у принимающих дулоксетин, так и в группе плацебо. При длительной терапии дулоксетином (до 52-х недель) было отмечено некоторое увеличение концентрации гликозилированного гемоглобина, которое на 0,3 % превосходило увеличение соответствующего показателя у пациентов, получающих другое лечение. В отношении концентрации глюкозы натощак и общего холестерина в крови у пациентов, принимавших дулоксетин, наблюдалось небольшое увеличение этих показателей по сравнению с небольшим снижением, отмеченным в контрольной группе пациентов.
  • Корригированная (относительно частоты сердечных сокращений) величина интервала QT у пациентов, принимавщих дулоксетин, не отличались от таковой в группе плацебо. Клинически значимых различий между показателями интервалов QT, PR, QRS или QTcB в группе пациентов, принимавших дулоксетин, и в группе плацебо не было.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Из-за риска развития серотонинового синдрома дулоксетин не следует применять в комбинации с ИМАО, и в течение, как минимум, 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Основываясь на продолжительности периода полувыведения дулоксетина следует сделать перерыв, как минимум, на 5 дней после окончания приема дулоксетина перед приемом ИМАО. Для селективных ИМАО обратимого действия, таких как моклобемид, риск возникновения серотонинового синдрома ниже. Тем не менее, совместное применение ИМАО обратимого действия и дулоксетина не рекомендуется. Ингибиторы изофермента CYP1A2. В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременный прием дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP1A2, вероятно приведет к повышению концентрации дулоксетина. Мощный ингибитор изофермента CYP1А2 флувоксамин (100 мг 1 раз в день) снижал средний плазматический клиренс дулоксетина примерно на 77 %. Следует проявлять осторожность при назначении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP1A2 (например, некоторые хинолоновые антибиотики) и следует использовать меньшие дозы дулоксетина. Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP1A2. Одновременное применение дулоксетина (60 мг 2 раза в день) не оказывало значительного влияния на фармакокинетику теофиллина, метаболизирующегося изоферментом CYP1A2. Дулоксетин вряд ли оказывает клинически значимое влияние на метаболизм субстратов изофермента CYP1А2. Препараты, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6. Дулоксетин является умеренным ингибитором изофермента CYP2D6. При приеме дулоксетина в дозе 60 мг 2 раза в день вместе с однократным приемом дезипрамина, субстрата изофермента CYP2D6, AUC дезипрамина повышается в 3 раза. Одновременный прием дулоксетина (40 мг 2 раза в день) повышал равновесную концентрацию толтеродина (2 мг 2 раза в день) на 71 %, но не оказывал влияния на фармакокинетику 5-гидроксиметаболита. Таким образом, следует проявлять осторожность при использовании дулоксетина с препаратами, которые в основном метаболизируются системой изофермента CYP2D6 и имеют узкий терапевтический индекс. Ингибиторы изофермента CYP2D6. Так как изофермент CYP2D6 участвует в метаболизме дулоксетина, одновременное применение дулоксетина с потенциальными ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций дулоксетина. Пароксетин (20 мг 1 раз в день) снижал средний клиренс дулоксетина примерно на 37 %. При применении дулоксетина с ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, СИОЗС) следует соблюдать осторожность. Препараты, влияющие на ЦНС. Следует проявлять осторожность при применении дулоксетина вместе с другими препаратами и средствами, влияющими на ЦНС, особенно с теми, которые имеют схожий механизм действия, включая алкоголь. Одновременное применение с другими препаратами, обладающими серотонинергическим действием (например, ИОЗСН, СИОЗС, триптаны, трамадол), может приводить к развитию серотонинового синдрома. Серотониновый синдром. В редких случаях при совместном применении СИОЗС (например, пароксетин, флуоксетин) и серотонинергических препаратов наблюдался серотониновый синдром. Необходимо соблюдать осторожность при применении дулоксетина совместно с серотонинергическими антидепрессантами, такими как СИОЗС, трициклические антидепрессанты (кломипрамин или амитриптилин), зверобой продырявленный, венлофаксин или триптаны, трамадол, финидин и триптофан. Оральные контрацептивы и другие стероидные препараты. Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что дулоксетин не индуцирует каталитическую активность изофермента CYP3А. Специфические исследования лекарственных взаимодействий in vivo не проводились. Антикоагулянты и антитромботические препараты. В связи с потенциальным повышенным риском кровотечений, связанных с фармакодинамическим взаимодействием, необходимо проявлять осторожность при совместном применении дулоксетина и антикоагулянтов или антитромботических препаратов. Кроме того, при совместном применении дулоксетина и варфарина повышалось значение международного нормализованного отношения (МНО). Тем не менее, одновременное применение дулоксетина и варфарина в стабильных условиях у здоровых добровольцев в рамках клинического исследования фармакологии не выявило клинически значимого изменения показателя МНО от среднего или изменения фармакокинетики право- или левовращающего изомера варфарина. Антациды и антагонисты Н2-гистаминовых рецепторов. Совместное применение дулоксетина и алюминий- и магнийсодержащих антацидов или дулоксетина и фамотидина не оказывало значительного влияния на степень абсорбции дулоксетина при применении дозы в 40 мг. Индукторы изофермента CYP1А2. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что по сравнению с некурящими пациентами у курящих пациентов концентрация дулоксетина в плазме почти на 50 % ниже. Препараты, в высокой степени связывающиеся с белками крови. Дулоксетин в значительной степени связывается с белками плазмы (> 90 %). Поэтому назначение дулоксетина пациенту, который принимает другой препарат, в высокой степени связывающийся с белками плазмы, может привести к повышению концентрации свободных фракций обоих препаратов.

  • хранить в сухом месте
  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Интрив, Симблата