Доксепин инструкция цена

Содержание

Доксепин

Доксепин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Doxepinum

Код ATX: N06AA12

Действующее вещество: Доксепин (Doxepinum)

Производитель: ООО Тева Оперейшнз Поланд, Польша

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Доксепин – препарат из группы трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера).

Активное вещество: доксепин, в 1 капсуле – 10 или 25 мг.

Вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия, лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксепин является производным дибензоксепина, представляет собой антидепрессант трициклической структуры.

Препарат ослабляет адренергическую передачу в синапсах центральной нервной системы и блокирует обратный захват норадреналина.

Оказывает седативное, антидепрессивное, анксиолитическое и противоязвенное действие. Обладает антисеротониновым, антихолинергическим и антигистаминным эффектом, а также спазмолитической активностью, миорелаксирующим, противосудорожным и умеренным периферическим сосудорасширяющим влиянием.

Лекарственное средство устраняет депрессию, подавленность, апатию, состояние страха и внутренней напряженности, повышает настроение. Эффективно при вегетативных нарушениях невротического происхождения.

Умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение) отмечается через 10–14 дней после начала приема препарата. Стойкий антидепрессивный эффект проявляется в течение 2–3 недель регулярного приема капсул.

Не ингибирует моноаминоксидазу, не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа. Равновесная концентрация (0,03– 0,15 мг/мл) отмечается через 2 недели.

Вещество метаболизируется в печени при участии P450 CYP2D6 до фармакологически активного метаболита диметилдоксепина, дальше – глюкуронидируется и выводится с мочой.

Доксепин распределяется по тканям, обнаруживается в печени, сердце, легких и мозге.

Период полувыведения составляет 28–52 часа.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в молоко кормящей матери.

Показания к применению

  • психоневротические расстройства, сопровождающиеся беспокойством и/или депрессией;
  • нарушения сна, тревожность и депрессия при неврозах, органических заболеваниях центральной нервной системы, алкоголизме;
  • психотические депрессии (включая инволюционную и реактивно-депрессивную фазы маниакально-депрессивного психоза).

В общетерапевтической практике Доксепин применяют для лечения следующих заболеваний:

  • демпинг-синдром;
  • хроническая идиопатическая крапивница;
  • кожный зуд;
  • предменструальный синдром;
  • язвенная болезнь 12-перстной кишки;
  • хронические боли у онкологических больных.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 12 лет;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • блокада левой ножки пучка Гиса;
  • закрытоугольная глаукома;
  • аденома предстательной железы или состояния, сопровождающиеся задержкой мочи;
  • тяжелое нарушение функции кроветворной системы, печени и почек;
  • острый инфаркт миокарда;
  • период беременности и кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • истощенные пациенты;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Доксепина: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь. Если суточная доза не превышает 150 мг, препарат принимают 1 раз в сутки, если больше 150 мг – 2 раза в сутки. При расстройствах сна большую часть суточной дозы необходимо принимать в вечернее время.

Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида и тяжести выраженности расстройства.

При умеренно выраженной тревожности и/или депрессии начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 75 мг. Далее дозу постепенно повышают, основываясь на данных индивидуального эффекта и переносимости препарата.

Средняя поддерживающая доза оставляет 75–150 мг в сутки. При минимально выраженных нарушениях может быть достаточна доза 25–50 мг. При значительно выраженных состояниях суточную дозу допускается увеличить до 300 мг.

Суточная доза для детей старше 12 лет – 0,5 мг/кг.

Длительность курса лечения в среднем составляет 2–3 недели.

Побочные действия

  • со стороны центральной и периферической нервной системы: экстрапирамидные нарушения, головная боль, дезориентация, сонливость, шум в ушах, атаксия, головокружение, тремор, парестезии, нарушения зрения, судороги, галлюцинации, поздняя дискинезия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, гипертензия;
  • со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, тошнота, анорексия, запор/диарея, рвота; редко – желтуха;
  • со стороны эндокринной системы: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, понижение или повышение уровня сахара в крови, снижение массы тела; у женщин – галакторея, увеличение молочных желез; у мужчин – гинекомастия, отек яичек, повышение или понижение либидо;
  • со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • аллергические реакции: фотосенсибилизация, эозинофилия, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
  • прочие: редко – усугубление течения бронхиальной астмы, общая слабость, повышенная потливость, чувство прилива крови к лицу, озноб, задержка мочи, алопеция.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Не следует резко прекращать терапию, т. к. возможно развитие синдрома отмены. Отменять препарат следует постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенной скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Принимать Доксепин беременным и кормящим женщинам противопоказано.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике лекарственное средство не применяют для лечения детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Доксепин следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Доксепин противопоказано назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (и в течение 2–3 недель после их отмены), хлорпромазином, сульфопридом и хинидином.

Осторожность следует проявлять при необходимости сопутствующего применения баклофена, гликозидов наперстянки.

Декстропропоксифен может усиливать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему.

У больных с сахарным диабетом, получающих толазамид, доксепин может способствовать развитию выраженной гипогликемии.

Циметидин повышает концентрацию доксепина в плазме крови, усиливает его основное действие и антихолинергические побочные эффекты.

Доксепин усиливает антихолинергические эффекты холиноблокирующих лекарственных средств.

Этанол усиливает нарушения концентрации внимания, снижает скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении хлорпромазина повышается риск развития гиперпирексии, лития карбоната – нейротоксичности.

При одновременном применении доксепина в дозах больше 200–250 мг возможно снижение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина или препаратов со сходным механизмом действия.

Аналоги

Аналогами Доксепина являются: Азафен, Амитриптилин, Коаксил, Миртазапин, Миансерин, Синекван, Тримипрамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксепине

Имеются немногочисленные отзывы о Доксепине, которые подтверждают его эффективность при тревожно-ипохондрических переживаниях и депрессиях с преобладанием нарушений сна. Однако учитывая неселективное действие на обмен нейромедиаторов, препарат вызывает много побочных эффектов, в том числе пациенты жалуются на возникновение нежелательных реакций, которые не описаны в инструкции. В большинстве случаев эти явления исчезают после уменьшения дозы. В высоких дозах и при длительном применении Доксепин оказывает кардиотоксическое действие.

Многочисленные побочные эффекты и негативные реакции взаимодействия со многими другими препаратами ограничивают применение трициклических антидепрессантов в медицинской практике.

Цена на Доксепин в аптеках

В настоящие момент в аптечной сети препарат отсутствует, поскольку срок его регистрации истек. В связи с этим цены на Доксепин неизвестны.

В аптеках можно приобрести аналоги со сходным механизмом действия, их стоимость составляет: Азафен – 172–193 руб. за упаковку, Амитриптилин – 48–55 руб. за упаковку, Миртазапин – 513–778 руб.

Состав

В 1 капсуле 10 или 25 мг доксепина гидрохлорида. Кукурузный крахмал, лактоза, магния стеарат, лаурилсульфат натрия как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 10 и 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Доксепин — антидепрессант трициклической структуры. Относится к группе ингибиторов обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Повышает в мозге их концентрацию, способствует накоплению в синаптической щели и повышает эффективность передачи в синапсе. Норадреналин поддерживает уровень бодрствования и принимает участие в когнитивных адаптационных реакциях. Серотонин контролирует половое поведение, облегчает засыпание, регулирует фазы сна, снижает агрессивность и его называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».

Активное вещество обладает холинолитической и адренолитической активностью. Оказывает анксиолитическое и седативное действие, умеренное антидепрессивное — через две недели приема отмечается отчетливое влияние на настроение.

Полностью всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Cmax определяется через 1–3 ч, а через 2 недели достигается равновесная концентрация. Деметилируется в печени. Период полувыведения метаболитов от 33 до 80 часов. Выводится с мочой.

В составе комплексной терапии Доксепин применяется при:

  • депрессивных состояниях;
  • тревожности (при старческих инволюционных психозах, послеродовых психозах, маниакально-депрессивных состояниях);
  • неврозах и нарушениях сна;
  • бредовых синдромах на фоне хронического алкоголизма.
  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 12 лет;
  • глаукома;
  • беременность;
  • период лактации;
  • нарушение функции почек и печени;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • заболевания кроветворной системы;
  • аденома простаты.

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, чрезмерная седация, возможно беспокойство, тошнота, сухость слизистых рта и носа, запор, тахикардия, тремор, потливость, зуд, кожная сыпь.

Доксепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Начальная доза составляет 25 мг трижды в день. В тяжелых случаях невротических состояний ее увеличивают до 150 мг в сутки. При этом максимальная СД — 300 мг. При отмене доза постепенно уменьшается раз в неделю на 75 мг, до 150 мг, что является поддерживающей дозой.

Детям с 12 лет назначают 0,5 мг на кг веса в сутки.

Передозировка проявляется сонливостью, сухостью во рту, заторможенностью, нарушением зрения и аритмией.

При тяжелой передозировке понижается артериальное давление, появляется тахикардия, расширяются зрачки, отмечается задержка мочи, угнетение дыхания, судороги и кома.

Проводится промывание желудка, вентиляция легких, коррекция функции сердечно-сосудистой системы. При необходимости — введение физостигмина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие леводопы и атропина. Повышает токсичность морфина, барбитуратов, петидина. Одновременное применение с литием вызывает риск пернициозного невротического синдрома. При назначении с нейролептиками необходимо снижать дозу на 50%. Этанол усиливает седативное действие.

Не применять с ингибиторами МАО (их нужно отменить за 2-3 недели до назначения данного препарата), хлорпромазином, сульфопридом, хинидином. Соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами наперстянки и баклофеном.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

4 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Амитриптилин, Тримипрамин, Азафен, Синекван, Коаксил, Миансерин, Миртазапин.

Группа трициклических антидепрессантов, к которой относится и данный препарат, применяется с начала 50-х годов. Доксепин эффективен при депрессиях с преобладанием нарушений сна и тревожно-ипохондрических переживаниях. В связи с не селективностью действия на обмен нейромедиаторов, имеет много побочных эффектов. Отзывы встречаются редко и большей частью связаны с наличием побочных реакций: сухость во рту, нарушение глотания, расширение зрачка, повышение ВГД, тахикардия и запоры, что объясняется антихолинергическим действием препарата. Эти реакции являются дозозависимыми и исчезают после уменьшения дозы. Высокие дозы и длительный прием препарата оказывали кардиотоксическое действие.

  • «… Применяла очень давно Доксепин, инструкция по применению перед этим была изучена досконально и у меня были многие из указанных в ней побочных явлений. Пришлось отменить».
  • «… На мой взгляд — это слабый антидепрессант, мне не очень помог. Его отменили поскольку снижалось давление, была сильная слабость и головокружение».
  • «… Препарат очень меня успокаивал, даже была заторможенность, вялость и сонливость. Трудно было работать, поскольку не мог сконцентрировать внимание. Дозу уменьшили и все пришло в норму».

Многочисленные нежелательные реакции, а также взаимодействие со многими лекарственными препаратами ограничивают применение данного средства, как и прочих трициклических антидепрессантов, в медицинской практике.

Цена, где купить

В настоящий момент препарат Доксепин отсутствует в аптечной сети РФ, поскольку срок его регистрации истек в 2000 году. Стоимость его не известна. Можно приобрести групповые аналоги: Амитриптилин (48-55 руб.), Азафен (172-193 руб.), Миртазапин (513-778 руб.).

  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека24

  • Доксепин 10 мг №30 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 120 грн.заказать
  • Доксепин 25 мг №30 капсулы ТОВ Тева Оперейшнз Поланд,Польша 163 грн.заказать

ПаниАптека

  • ДОКСЕПИН капсула Доксепин капс. 10мг №30 Польша , Teva Operations Poland 138 грн.заказать
  • ДОКСЕПИН капсула Доксепин капс. 25мг №30 Польша , Teva Operations Poland 163 грн.заказать

показать еще

Фармакологический профиль

Данный препарат оказывает комплексное воздействие на организм. В первую очередь это антидепрессивное, седативное, антипаническое, противозудное и обезболивающее действие. Также препарат способен оказывать успокаивающее и альфа-адреноблокирующее влияние. Активный компонент лекарственного средства способствует замедлению внутрижелудочковой проводимости.

Длительный прием медикамента стабилизирует серотонинергическое и адренергическое распространение, которое нарушается при

Структурная формула доксепина гидрохлорида

наступлении депрессивного состояния. Препарат является особо действенным при булимии неврологического генеза, сопровождающееся депрессией. Снижает вероятность вегетативных проявлений на фоне невротических расстройств.

Компоненты препарата полно и быстро абсорбируются в ЖКТ. Наибольшая его насыщенность в плазме крови наблюдается через 2-3 часа после употребления. Терапевтическая молярность медикамента в количестве около 50-150 мкг/мл, достигается через две недели. Действующее вещество препарата способно проникать в материнское молоко через плацентарный барьер. Проходит процесс деметилизации в печени до деметилдоксепина.

Срок полувыведения в среднем составляет 8-24 часа. Компоненты лекарственного средства выводятся с мочой в виде метаболитов. Способность к связыванию с белками плазмы крови составляет 76%. Основной активный метаболит (нордоксепин) выводится из организма на протяжении 33-80 часов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Механизм действия препарата заключается в воздействии на адренергическую миграцию в центральной нервной системе. Также активное вещество блокирует нейрональный захват норадреналина. Препарат не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС и не ингибирует МАО.

После приема медикамента изначально проявляется анксиолитический эффект. Через 2-3 недели применения, наступает оптимальное антидепрессивное действие.

Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Доксепин повышает антихолинергическим действием амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему; с атропином – увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме крови и уменьшают эффективность доксепин. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами – взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдофой – снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином – риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин; антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входящими в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы – взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.

Доксепин повышает антихолинергическим действием амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему;

с атропином — увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме крови и уменьшают эффективность доксепин.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности);

фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдофой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин;

антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входящими в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Фармакологические .

Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитические и a1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика

Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.

Доксепин метаболизируется в печени главным образом путем деметилирования с образованием основного метаболита — десметилдоксепину (нордоксепин). Связывания Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения — около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8-24 часов, главного активного метаболита — 33-80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению Доксепина:

  • маниакально-депрессивный психоз;
  • предстарческая депрессия;
  • панические расстройства;
  • меланхолия, возбуждение и чувство страха;
  • кожный зуд на фоне идиопатической холодовой крапивницы;
  • проявление болей неврогенного характера (ревматоидные, нетипичные боли в области лица, мигрень);
  • язвенное заболевание желудка и 12-перстной кишки;
  • нарушение сна;
  • тревожность и неврозы;
  • тревожное состояние на фоне алкогольной зависимости;
  • премедикация перед проведением малоинвазивных процедур, для которых не применяется общий наркоз.

Медикамент противопоказан к употреблению в следующих случаях:

  • наличие глаукомы;
  • блокирование левой ножки пучка Гиса;
  • чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства;
  • детский возраст до двенадцати лет;
  • беременность и период лактации;
  • проявление аллергических реакций на лекарственные средства;
  • прием ингибиторов моноаминоксидазы в течение последних четырнадцати дней;
  • гиперактивность щитовидной железы;
  • наличие болезней почек и печени;
  • наличие сахарного диабета.

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во роте, ступор, нарушение зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.

При тяжелом передозировке возможны понижения / повышения артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости – введение физостигмина салицилата 1-3 мг. Особенности применения. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.

Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).

Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения существенной ремиссии.

В случае, когда улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Передозировка проявляется сонливостью, сухостью во рту, заторможенностью, нарушением зрения и аритмией.

При тяжелой передозировке понижается артериальное давление, появляется тахикардия, расширяются зрачки, отмечается задержка мочи, угнетение дыхания, судороги и кома.

Проводится промывание желудка, вентиляция легких, коррекция функции сердечно-сосудистой системы. При необходимости — введение физостигмина. Гемодиализ неэффективен.

В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Симптомы передозировки препаратом

: сонливость, ступор, нарушение зрения, сухость во рту.

При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.

При необходимости назначают поддерживающую терапию.

При тяжелом передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение / повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеиспускания (атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия (или гипотермия), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств, в случае необходимости – введение физостигмина салицилата 1-3 мг. При судорогах возможна необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии. Однако барбитураты могут усиливать угнетение дыхания. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Капсулы медикамента назначены для внутреннего приема. Суточная доза препарата составляет 40-300 мг. Дозу до 100 мг можно употреблять за один раз.

Дозы, превосходящие количество 100 мг, необходимо принимать за три приема. Наибольшая однократная доза не должна быть более чем 100 мг (принимать перед сном).

При проявлении тяжелых симптомов депрессивных и тревожных состояний, обычная начальная доза составляет 75 мг. Для большинства больных такое количество медикамента является достаточным. При запущенных и хронических формах болезней, дозу необходимо повышать до 300 мг, с кратностью приема в три раза.

Пациентам преклонного возраста следует принимать одну вторую обычной рекомендованной дозы Доксепина.

Дозировки данного лекарственного средства необходимо устанавливать в индивидуальном порядке, в зависимости от симптоматической реакции пациента на медикамент.

При передозировке возможны проявления таких симптомов, как: психомоторное возбуждение, атаксия, заторможенность и повышение рефлексов.

Также могут возникнуть такие побочные действия:

  • крапивница и ангионевротические отеки;
  • нарушение инкреторной системы (увеличение молочных желез, неправильная работа печени и почек, гинекомастия и неправильный обмен углеводов);
  • миастения, парестезии и учащение проявления эпилептических приступов;
  • геморрагический васкулит и цитопения;
  • усиление депрессивного состояния, возникновение психотического расстройства и галлюцинаторных симптомов;
  • спутанность сознания с возникновением умственных и мнестических нарушений.

Сонливость, ступор, галлюцинации, нарушение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, тошнота, угнетение дыхания, тяжелая артериальная гипотензия, кома, судороги, ригидность мышц, тахикардия, аритмии, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS).

Во время прохождения курса лечения Доксепином, необходимо вести контроль периферической крови (в некоторых случаях может возникать агранулоцитоз).

При наличии заболеваний печени или почек, препарат назначается только при крайней необходимости. При продолжительной терапии следует постоянно контролировать работу этих органов. Не рекомендуется принимать медикамент во время беременности и лактации, так как активное вещество способно проникать через плаценту и молоко матери.

При терапии не рекомендуется употреблять алкоголь, так как это может привести возникновению побочных эффектов. Также препарат не прописывается детям, возрастом до двенадцати лет. Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и других занятиях, которые требуют концентрации внимания.

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Не следует резко прекращать терапию, т. к. возможно развитие синдрома отмены. Отменять препарат следует постепенно.

Метаболизм

, как и других трициклических антидепрессантов, осуществляется при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с Доксепин возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов Доксепин при одновременном его применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитического средствами. Поскольку известно, что ингибиторы МАО могут усиливать эффект других лекарственных средств и связанные с ними побочные эффекты, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.

Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации Доксепин.

Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.

Обезболивающие средства для системного и местного применения с содержанием симпатомиметиков при применении их на фоне терапии антидепрессантами повышают риск аритмии и артериальной гипотензии или артериальной гипертензии.

Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиолога о получаемой пациентом терапию.

Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гуанетидин и клонидин. Для предупреждения влияния Доксепин на действие гуанетидин доза Доксепин не должна превышать 150 мг. Рекомендуемый мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.

Барбитураты могут ускорять метаболизм Доксепин.

Доксепин может снижать эффективность сублингвальный форм нитратов.

При одновременном применении Доксепин может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Параллельный прием Доксепина с антихолинергическими средствами приводит к усилению их действия. Совместное употребление с Декстропропоксифеном усиливает угнетающее воздействие на ЦНС.

Параллельный прием с литием карбонатом приводит к появлению нейротоксичности. При одновременном применении с этанолом уменьшается скорость психомоторных реакций и нарушается возможность концентрировать внимание.

Фармакологические .

Фармакокинетика

Метаболизм Доксепин, как и других трициклических антидепрессантов, осуществляется при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2D6). При одновременном применении ингибиторов или субстратов этих изоферментов (хинидина, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина) вместе с Доксепин возможно увеличение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови.

Следует учитывать возможность усиления фармакологических эффектов Доксепин при одновременном его применении с другими антидепрессантами, алкоголем или анксиолитического средствами. Поскольку известно, что ингибиторы МАО могут усиливать эффект других лекарственных средств и связанные с ними побочные эффекты, доксепин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после завершения терапии последними.

Циметидин вызывает значительные колебания равновесной концентрации Доксепин.Доксепин не следует применять одновременно с симпатомиметиками, такими как эфедрин, изопреналин, норадреналин, фенилэфрин и фенилпропаноламин.Обезболивающие средства для системного и местного применения с содержанием симпатомиметиков при применении их на фоне терапии антидепрессантами повышают риск аритмии и артериальной гипотензии или артериальной гипертензии.

Если необходимо проведение хирургической операции, следует сообщить анестезиолога о получаемой пациентом терапию.Доксепин может снижать эффект антигипертензивных лекарственных средств, таких как дебрисохин, бетанидин, гуанетидин и клонидин. Для предупреждения влияния Доксепин на действие гуанетидин доза Доксепин не должна превышать 150 мг.

Рекомендуемый мониторинг состояния пациента при одновременном применении любых антигипертензивных лекарственных средств и трициклических антидепрессантов.Барбитураты могут ускорять метаболизм Доксепин.Доксепин может снижать эффективность сублингвальный форм нитратов.При одновременном применении Доксепин может потребоваться снижение дозы гормонов щитовидной железы.

Симптомы передозировки препаратом Доксепин: сонливость, ступор, нарушение зрения, сухость во рту.При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.При необходимости назначают поддерживающую терапию.При тяжелом передозировке возможны: сонливость, угнетение дыхания, снижение / повышение артериального давления, кома, судороги, аритмия, тахикардия, задержка мочеиспускания (атония мочевого пузыря), снижение перистальтики (функциональная непроходимость кишечника), гипертермия (или гипотермия), расширение зрачков, гиперактивные рефлексы.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств, в случае необходимости — введение физостигмина салицилата 1-3 мг. При судорогах возможна необходимость проведения стандартной противосудорожной терапии.

Практический опыт применения

Отзывы врачей и пациентов, которые принимали или принимают таблетки Доксепин.

Чаще всего назначаю этот препарат при депрессивных состояниях, но терапию провожу короткими курсами, так как может возникнуть привыкание.

Валерий Степанович (врач психотерапевт)

Практически все мои пациенты, которым я назначал Доксепин, жаловались на проявление побочных эффектов в том или ином количестве. По своим наблюдениям могу сказать, что все зависит от степени развития тревоги, депрессии, паники и прочих психонервных расстройств.

При запущенных состояниях препарат не всегда эффективен.

Евгений Сергеевич (врач психотерапевт)

Я принимала этот препарат в течение одного месяца. Все делала согласно инструкции врача (хотя очень боялась, что будут какие-то нежелательные явления) и все прошло успешно. Принимала три раза в день с суточной дозой 150 мг.

Анна

Лечил я этим препаратом свою депрессию. Я настолько стал заторможенным, что это влияло на мою работоспособность. Курс лечения довел до конца, даже не знаю, был ли это побочный момент от приема или это такой терапевтический эффект.

Александр

Врачебная практика и отзывы пациентов показывают, что препарат не во всех случаях является эффективным. Проявление побочных реакций и наступление терапевтического эффекта зависит от индивидуальных особенностей организма.

Температура до 25°С.

Доксепин выпускается в виде капсул с белым кристаллическим порошком, средняя цена на данный медикамент составляет 500-550 рублей.

Препарат необходимо хранить в сухом и темном месте, при комнатной температуре. Срок годности лекарства составляет три года с даты производства.

Данное лекарственное средство отпускается только по выписанному рецепту врача.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.