Для чего бисопролол?

Содержание

Бисопролол – лекарственное средство, предназначенное для борьбы с различными болезнями органов сердечно-сосудистой системы. Он представляет собой селективный бета1-блокатор. Воздействие на человеческий организм заключается в понижении артериального давления, борьбе с проявлениями ИШС, а также уменьшении частоты сердечных сокращений при физических или психологических нагрузках.

Вследствие приема препарата диагностируется снижение проводимости электрического возбуждения по сердцу. Данный лекарственный препарат применяется при артериальной гипертонии и стенокардических приступах.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Бисопролол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Бисопрололом, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

  • Каждая таблетка 2,5 мг содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
  • Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 31,5 мг, магния стеарат – 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг.
  • Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,3 мг макрогол 4000 – 0,9 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Выпускают в форме таблеткок, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в банках полимерных для лекарственных средств.

Одна банка или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

  1. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
  2. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
  3. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Показания к применению

Таблетки бисопролол показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого.
  • Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (см. как лечить гипертонию), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.

Кроме того, Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии (совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами).

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Бисопролол, как правило, назначается в течение длительного времени. Доза подбирается индивидуально для каждого больного.

  • Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
  • При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
  • У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

При хронической сердечной недостаточности терапию нужно начинать с минимальной дозы и постепенно повышать на протяжении нескольких недель:

  • Начальная доза – 1,25 мг в 1 раз в сутки на протяжении 1 недели;
  • 2 неделя – 2,5 мг в сутки;
  • 3 неделя – 3,75 мг в сутки;
  • 4 – 8 недели – 5 мг в сутки;
  • 8-12 недели – увеличить дозировку до 7,5 мг;
  • После 12 недели назначается максимальная доза в 10 мг.

Коррекция дозы: если увеличение дозы плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента в каждом случае для возобновления лечения необходимо повторное титрование дозы бисопролола.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

  • тяжёлой сердечной недостаточности;
  • остром инфаркте миокарда;
  • артериальной гипотензии;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • кардиогенном шоке;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • синусовой брадикардии;
  • гиперчувствительности.

Не рекомендуется употребление при:

  • сахарном диабете;
  • псориазе;
  • проблемах с печенью и почками;
  • вариантной стенокардии;
  • склонности к брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • тяжёлой астме;
  • тиреотоксикозе;
  • гипогликемии.

Если ожидается проведение хирургического лечения, препарат необходимо в обязательном порядке перестать принимать как минимум за 48 часов до процесса проведения общей анестезии. Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны принимать во внимание, что продукция слезной жидкости может уменьшиться из-за принятия бисопролола.

Побочные действия

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  1. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
  2. Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
  3. Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
  4. Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
  5. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
  6. Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
  7. Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
  8. Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Особые указания

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале применения лекарственного средства – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Влияние на способность к вождению автотранспорта

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

  • Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Аналоги

Аналогами Бисопролола являются следующие препараты:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена на БИСОПРОЛОЛ таблетки в аптеках (Москва) 55 рублей.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

От чего помогает Бисопролол и для чего назначают: показания и дозирока, противопоказания и побочные действия

Бисопролол — это селективный бета1-адреноблокатор, оказывает влияние на особые рецепторы, расположенные в сердце и сосудах, создает полезный эффект за счет снижения уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ослабляет нагрузку на кардиальные структуры, борется с аритмиями.

Довольно редко он назначается в качестве изолированного, монотерапевтического средства. Куда эффективнее применять Бисопролол в системе с другими лекарствами.

Несмотря на всю действенность фармацевтического средства, без назначения врача принимать его опасно. Вероятно развитие массы побочных эффектов.

Состав и механизм действия

В основе лекарства — гемифумарат бисопролола в количестве 5 мг на 1 таблетку. Этот активный компонент обуславливает целую группу полезных свойств препарата.

Снижение артериального давления

Путь, который лежит в основе такого результата, сложен. Задействована способность расслаблять мускулатуру сосудов, за счет чего устранять гипертонус, спазм.

Также Бисопролол делает ткани менее чувствительными к прегормону-ренину, который напрямую влияет на состояние артерий, давление в целом.

Как и любой бета-блокатор, препарат обладает выраженным влиянием на показатели АД. Эффект также дозозависим. То есть чем больше концентрация действующего вещества в крови, тем существеннее падает артериальное давление. Это нужно учитывать при подборе схемы терапии.

Снижение потребности сердца в кислороде

Так называемый антиангинальный эффект. Достигается за счет оптимизации обменных процессов в кардиальных структурах.

Суть в достижении качественного метаболизма. По сравнению с обычными условиями. Падает интенсивность сокращений миокарда, но при этом насосная функция практически не страдает.

Из сказанного есть одно исключение: при повышении дозировки происходит угнетение способности кардиальных структур к полноценному сокращению.

Потому злоупотреблять препаратом нельзя, это крайне опасно.

Внимание:

Бисопролол подходит для продолжительного применения, во избежание негативных последствий рекомендуется тщательно подобрать дозировку.

Восстановление нормального сердечного ритма

Бета-блокаторы борются с различными формами нарушений частоты сокращений кардиальных структур. Наиболее же эффективны они против тахикардии: наджелудочковой в первую очередь.

Бисопролол помогает восстановить нормальный сердечный ритм, однако он не способен бороться с опасными формами нарушений, вроде групповой экстрасистолии, фибрилляции желудочков.

В такой ситуации дополнительно назначаются специальные противоаритмические средства: Амиодарон, Хинидин.

В случае же синусовой тахикардии, препарат можно использовать в изолированном виде, как основной, в том числе для купирования острых приступов аритмии.

Ингибирование работы рецепторов адреналина

Нередко изменение частоты сердечных сокращений обуславливается влиянием гормонов коры надпочечников на кардиальные структуры.

Препарат позволяет устранить чрезмерное воздействие этих веществ на сердце, восстановить нормальный ритм, потому таблетки Бисопролол применяются в качестве меры первой помощи при тахикардии.

При превышении дозировки, контролируемой или случайной, селективность теряется. То есть Бисопролол начинает действовать и как бета-2 адреноблокатор.

Рецепторы подобного типа расположены в органах: матке, бронхах и т.д. Потому возможны и даже вероятны негативные последствия для здоровья: спазм дыхательных путей и прочие. Тем более опасен такой результат для беременных на любой стадии вынашивания плода.

Подробнее о бета-1 и бета-2 адреноблокаторах читайте в этой статье.

Средство выпускается в форме таблеток. Помимо основного вещества, в состав входят дополнительные, не обладающие собственно фармакологической активностью.

Они придают препарату необходимые физические характеристики, повышают усвояемость компонента и растворимость таблетки в желудочно-кишечном тракте.

От чего помогает Бисопролол

Основные показания описаны самим производителем в инструкции. Но здесь есть несколько важных нюансов.

Артериальная гипертензия

Стойкое стабильное повышение уровня давления. Как самостоятельное заболевание или симптоматическое проявление стороннего процесса. В том числе на фоне атеросклероза.

Бисопролол назначают в качестве вспомогательного, а не основного средства при высоком давлении, поскольку полностью купировать показатели он не способен. Тем более на поздних стадиях патологического процесса.

На ранних — вполне возможно назначение наименования в качестве монотерапевтической меры, однако, опять же, исходя из агрессивности процесса, его динамики. Склонности к прогрессированию.

Идеальным вариантом оказывается одновременное назначение препаратов бета-блокаторов и ингибиторов АПФ.

А что касается блокаторов кальциевых каналов, это может быть опасно, потому, как и те, и другие влияют на ЧСС. Возможна провокация критического падения сократимости миокарда.

Хотя в некоторых случаях такое сочетание оказывается крайне эффективным. Вопрос сложный, решается специалистом-кардиологом.

Стенокардия

Вариант коронарной недостаточности. В отличие от инфаркта, сопровождается временными явлениями слабого питания сердечных структур.

Возникают такие симптомы, как невыносимая боль в грудной клетке, одышка, ощущение паники, скачки давления и прочие.

Бисопролол поможет ослабить эти симптомы и позволит частично купировать сердечный приступ. Однако полного эффекта не наблюдается, потому как это не основное показание к применению бета-блокатора.

Для восстановления нормального кровотока используется сочетание медикаментов. Ключевая роль отводится органическим нитратам.

Профилактика стенокардии и инфаркта

Здесь же Бисопролол проявляет себя лучшим образом. Как то, так и другое состояния обуславливаются снижением качества питания и клеточного дыхания в сердечных структурах.

Антиангинальное действие позволяет оптимизировать метаболические процессы, устранить ишемию (недостаточное кровоснабжение) тканей и нормализовать качество трофики (питания).

Выраженный результат достигается не быстро, а спустя некоторое время с момента начала приема. При условии систематичности, постоянства. Дозировку подбирает только кардиолог.

Тем не менее, это в большинстве своем симптоматическая мера.

Если есть возможность устранить первопричину недостаточного кровообращения, это нужно делать. В том числе оперативными методами.

Тахикардия

Увеличение количества сердечных сокращений в минуту. Есть несколько форм патологического процесса.

Наиболее распространена наджелудочковая или синусовая, которая не несет в большинстве случаев опасности, но доставляет массу неприятных ощущений пациенту.

Бисопролол от тахикардии используется как средство первой помощи для купирования эпизода сердцебиения или же в рамках профилактики таковых.

Во втором случае предполагается систематический прием медикамента.

Различные формы аритмий

В данной ситуации сфера применения медикамента ограничена. Потому как многие типы аритмий не имеют четкой связи с уровнем адреналина и прочих гормонов коры надпочечников или ренином. Обычно это комплексные процессы, в основе которых целая группа отклонений.

Бисопролол может стать хорошим дополнением к основному лечению, но не ключевым методом терапии. Полагаться только на бета-блокатор не стоит.

При повышении дозировки препарат становится неселективным. Однако использовать его в таком ключе нельзя. Потому как существенно усилятся основные эффекты от применения.

Режим дозирования

Рассчитывается индивидуально. Бисопролол назначают с минимальных дозировок — это 2.5 мг/сутки (половина таблетки). Максимальная суточная доза — 10 мг, (две таблетки).

Лекарство считается сравнительно легким с точки зрения переносимости. Но и оно имеет массу нюансов, которые нужно учитывать еще до назначения.

Основания для отказа от приема:

  • Индивидуальная непереносимость препарата. Аллергическая реакция возможна всегда. Насколько тяжелая и как она проявится — зависит от особенностей организма самого пациента.

В основном это кожная сыпь, приступы удушья из-за бронхоспазма, возможен отек Квинке и даже анафилактический шок, что встречается довольно редко.

Помимо собственно непереносимости Бисопролола, нужно проявлять осторожность при применении на фоне поливалентной аллергии на медикаменты. Когда присутствует непереносимость нескольких групп фармацевтических средств.

Обнаружить индивидуальную реакцию можно только после приема. Потому начинать при подозрениях следует с минимальных дозировок.

  • Детский возраст до 18 лет. Строго говоря, это противопоказание основано на предположениях. Потому как исследования безопасности и эффективности препарата у лиц до указанного возраста не проводилось. По этой причине лекарство не может выписываться столь молодым пациентам.
  • Беременность в любой фазе. Действует общее правило: возможно назначение Бисопролола, если польза превысит вероятный риск для матери и плода.

На деле же практически ни один врач не будет назначать столь тяжелый препарат будущей роженице. Потому как возможны негативные последствия, вплоть до позднего гестоза, умственного и физического недоразвития плода.

А в больших дозировках растут риски выкидыша или начала преждевременных родов из-за способности Бисопролола влиять на тонус мускулатуры матки.

  • Выраженная сердечная недостаточность. Симптомы в зависимости от стадии описаны в этой статье.
  • Кардиогенный шок. Неотложное и крайне опасное состояние. Сопровождается критическим падением сократительной способности миокарда. В большинстве случаев процесс летален, даже при тщательной медицинской помощи. Бета-блокатор снизит шансы на выживание до нуля. Использовать такие препараты нельзя.
  • Брадикардия с показателями ниже 50 ударов в минуту. В такой ситуации нужно отдать предпочтение другим средствам и их сочетаниям.
  • Бронхиальная астма с дыхательной недостаточностью. Заболевание имеет различное происхождение. В подавляющем большинстве случаев речь идет об аллергической форме патологического процесса. Потому полной коррекции состояние не поддается.

Бисопролол можно принимать после частичного восстановления контроля над положением, когда острый период миновал, склонность к приступам минимальна и болезнь находится в стойкой ремиссии.

  • ХОБЛ. Бич курильщиков и работников вредных предприятий. Начинаются необратимые изменения в бронхах, которые приводят к постоянному существованию крайне дискомфортных симптомов.

Сам по себе ХОБЛ как диагноз может усиливать признаки кардиальных заболеваний, ускоряет прогрессирование нарушения. Потому лечить нужно сразу оба процесса.

  • Феохромоцитома. Опухоль коры надпочечников. Обычно доброкачественная, Продуцирует норадреналин, что и создает негативные проявления со стороны сердца, сосудов. Применение Бисопролола возможно, но только при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов.

  • Существенное падение уровня АД. До коррекции состояния.

Побочные эффекты

Негативные явления от применения препарата развиваются сравнительно редко, но имеют выраженный характер.

Предсказать заранее, как конкретный пациент среагирует на применение медикамента не выйдет. Это строго индивидуальный ответ организма. Потому нужно смотреть по ситуации.

Среди наиболее частых побочных эффектов от применения Бисопролола встречаются:

  • Отклонения со стороны нервной системы. Головная боль, невозможность нормально ориентироваться в пространстве, тошнота, рвота, возможны депрессивные состояния, повышенная раздражительность.
  • Расстройства работы сердца. Брадикардия, боли в грудной клетке, одышка, резкое падение уровня артериального давления.
  • Диспепсические явления. Рвота, изжога, отрыжка, понос, запор, чередование нарушений стула, прочие подобные моменты.
  • Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
  • Мышечные боли, судороги, особенно в ночное время.
  • Потливость, нарушения полового лечения. Потенции.
  • Встречаются проблемы с глазами: сухость, ощущение жжения, воспаления конъюнктивы.
  • Одышка, удушье, бронхоспазм. Возможные последствия со стороны легких.

Побочные действия Бисопролола встречаются сравнительно редко, тем более, если курс лечения подобран грамотно. При развитии любых неприятных ощущений, когда они доставляют дискомфорт, нужно обращаться к врачу.

Некоторые нежелательные явления сходят на нет сами спустя несколько дней от начала приема. В таком случае возможно продолжение курса, организм самостоятельно адаптируется к ситуации.

В заключение

Бисопролол — селективный бета-блокатор, который назначается при заболеваниях сердечнососудистой системы в качестве основного или вспомогательного средства.

Это действенный медикамент, достаточно безопасный для систематического приема.

Тем не менее, использовать его без назначения специалиста нельзя. Слишком велика вероятность нежелательных последствий или неправильного подбора дозировки.

Чем может обернуться прием Бисопролола: побочные действия и противопоказания

На данный момент сердечно-сосудистые заболевания занимают лидирующие позиции среди причин смерти людей во всем мире. Если своевременно не вылечить ту или иную патологию, то она может спровоцировать появление различных осложнений, инвалидность и даже летальный исход.

Для терапии хронической сердечной недостаточности с нарушениями систолической функции левого желудочка в дополнение к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и диуретикам, а также сердечным гликозидам назначают Бисопролол. Этот препарат активно применяют в кардиологической практике.

Перед применением нужно тщательно изучить инструкцию. Следует отметить, что Бисопролол, побочные действия которого довольно обширны, имеет также и противопоказания к приему.

Для чего назначают Бисопролол?

Для начала следует обратить внимание на состав препарата. Одна таблетка содержит следующие компоненты: активное вещество — бисопролол фумарат, а в качестве вспомогательных ингредиентов задействуются микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, стеарат магния, тальк, а также окрашивающий пигмент.

Лекарственное средство используется для действенной терапии сердечной недостаточности, протекающей в хронической степени. Нужно обратить внимание, что Бисопролол — медикамент, который характеризуется широким спектром действия.

Помимо своего основного предназначения (гипотензивного) он также:

  • оказывает антиаритмическое воздействие на организм, осуществляемое за счет того, что активное вещество препарата блокирует бета-1 адренорецепторы сердечной мышцы. Из-за этого постепенно снижается частота сердечных сокращений, минимизируется поток ионов Ca2+ внутри клеточных структур;
  • на фоне продолжительного приема удается достичь антиангинального эффекта. Это обусловлено тем, что потребность миокарда в кислороде постепенно снижается;
  • сильное гипотензивное действие осуществляется за счет низкой активности гормональной системы, от которой зависит объем кровотока и давление, потому что она регулирует эти жизненно важные процессы.

Важно помнить о том, что после приема таблетки медикамента действие оказывается далеко не сразу. Необходимо подождать приблизительно шестьдесят минут.

Таблетки Бисопролол

Многочисленные исследования, направленные на изучение эффективности Бисопролола, показали, что у пациентов, принимающих его, артериальное давление возвращается к нормальным показателям.

Препарат может использоваться для лечения умеренной и легкой формы гипертонии без дополнительного включения в терапию различных средств, обладающих аналогичным эффектом. При тяжелой форме может назначаться Бисопролол в сочетании с иными лекарственными средствами.

Необходимость назначения рассматриваемого медикамента обязательно должен подтвердить лечащий доктор. Для этого ему следует оценить состояние больного, а также получить результаты анализов и других исследований. Еще важно проследить динамику изменения кровяного давления.

Использование Бисопролола актуально при таких заболеваниях:

  • ишемическая болезнь сердечной мышцы. Характеризуется нарушением баланса между требуемым для нормальной работоспособности сердца количеством кислорода и различных незаменимых соединений и возможностью крупных кровеносных сосудов обеспечить данную потребность;
  • повышенное артериальное давление (гипертония). При этом заболевании также появляется необходимость в приеме Бисопролола. Недуг зачастую является следствием обширного атеросклеротического процесса в кровеносных сосудах;
  • ярко выраженные аритмии, которые протекают на фоне пролапса митрального клапана;
  • при сердечной недостаточности, протекающей в хронической стадии, назначается препарат в комплексе с разными сердечными гликозидами и другими лекарственными средствами.

Нужно помнить о том, что Бисопролол оказывает весьма щадящее воздействие. Он значительно лучше и эффективнее других бета-блокаторов. Помогает справиться с плохим самочувствием даже в сложных ситуациях, среди которых: почечные патологии, диабет. Зачастую медикамент используется людьми пожилого возраста.

Побочные эффекты от Бисопролола

В ходе приема рассматриваемого препарата могут появляться следующие реакции организма:

  • повышенная утомляемость, слабость в мускулатуре, головокружение, сильная боль в области головы, нарушения сна вплоть до бессонницы, депрессивные состояния, беспокойство, спутанность сознания, парестезии в нижних и верхних конечностях, тремор;
  • со стороны органов чувств могут появляться такие нарушения, как проблемы со зрением, уменьшение секреции слезной жидкости, болезненность глаз, конъюнктивит;
  • сердце и кровеносные сосуды могут подвергаться аритмии, усугублению сердечной недостаточности, понижению артериального давления, болевым ощущениям в области грудной клетки;
  • что касается проблем в работе желудочно-кишечного тракта после приема Бисопролола: сухость слизистых оболочек ротовой полости, тошнота, рвотные позывы, болевые ощущения в области живота, запоры, диарея, нарушения в работе печени, изменения вкуса;
  • заложенность носа, затруднение дыхания и другие неприятные симптомы свидетельствуют о том, что дыхательная система пострадала в результате приема рассматриваемого препарата;
  • со стороны эндокринной системы возникают такие побочные действия, как гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние;
  • аллергические реакции проявляются в виде сыпи, зуда, крапивницы;
  • прием Бисопролола также может негативно сказаться на состоянии кожных покровов. Появляется гипергидроз, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза;
  • если женщины принимают это лекарственное средство во время беременности, то могут появляться такие нежелательные симптомы, как внутриутробная задержка развития плода, снижение уровня глюкозы в крови, брадикардия;
  • нередки случаи снижения потенции, ослабления либидо;
  • иногда появляется сильная боль в спине;
  • синдром отмены проявляется в усилении приступов стенокардии, а также повышении артериального давления.

Еще стоит отметить, что средство имеет следующие противопоказания к приему:

  • сердечная недостаточность, острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе и кардиогенный шок);
  • синдром слабости синусового узла;
  • пониженное кровяное давление (артериальная гипотензия). Прием Бисопролола при данном состоянии способен сильно понизить давление в сосудах;
  • бронхиальная астма, протекающая в тяжелой форме;
  • поздние стадии болезней периферических артерий;
  • еще лекарство категорически запрещено принимать лицам, возраст которых составляет менее восемнадцати лет;
  • не рекомендуется принимать медикамент, если имеется чувствительность к активному компоненту или вспомогательным ингредиентам.

Влияние таблеток на потенцию

Достоверно было установлено, что прием отдельных лекарственных средств способен крайне негативно отражаться на мужской сексуальной функции. Некоторые группы препаратов способны существенно понизить синтез тестостерона, ухудшить эрекцию, значительно ослабить либидо.

Что касается такого медикаментозного средства, как Бисопролол, то он причисляется к группе бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что этот препарат и потенция зависимы, но не в высокой степени.

Воздействие лекарства на мужскую силу умеренно. Что касается мер предосторожности, то на данный момент нет никаких данных о том, что Бисопролол можно принимать при сахарном диабете первого типа для лечения сердечной недостаточности.

Пациентам, имеющим псориаз, также следует быть осторожными, так как прием препарата возможен только после тщательной оценки пользы и риска.

Не рекомендуется самостоятельно принимать препарат для нормализации повышенного давления и лечения сердечной недостаточности, так как это может быть опасно для здоровья. Предварительно рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим специалистом.

Видео по теме

Инструкция по применению препарата Бисопролол в видео:

Рассматриваемый препарат обладает противоишемическими свойствами. Он способен привести к нормальным значениям частоту сердечных сокращений. Лекарство также нормализует высокое давление в кровеносных сосудах.

Оно снижает общее периферическое сопротивление и уменьшает сердечный выброс. Основными симптомами передозировки являются ярко выраженная минимизация частоты сокращений сердца, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и даже бронхоспазм.

Не рекомендуется превышать дозу медикамента, которая указана в инструкции к нему. В противном случае можно спровоцировать появление нежелательных побочных действий, среди которых значится нарушение эрекции, головокружение, мышечная слабость, судороги, головные боли, а также сильные аллергические реакции в виде зуда, появления сыпи.

В чем разница между Бисопрололом и Конкором?

  • 1 Состав и форма выпуска
  • 2 Показания
    • 2.1 Способ применения «Конкора» от аритмии сердца и дозы
  • 3 Противопоказания и побочные явления
  • 4 Взаимодействие

Фармацевтический препарат «Конкор» при аритмии сердца должен приниматься исключительно после предварительной консультации с профильным медиком и пройденного диагностического обследования. «Конкор» представляет собой селективный бета-адреноблокатор, оказывающий воздействие на сосудистую систему. Медпрепарат имеет продолжительное терапевтическое действие и способствует нормализации состояния больного уже через 1—2 часа после принятой первой дозы. Зачастую назначают «Конкор» при мерцательной аритмии, потому как нарушение ритма сердцебиения обычно возникает из-за его повышенной нагрузки.

Содержит медикамент и такие дополнительные вещества:

  • двузамещенный фосфорнокислый кальций;
  • крахмал кукурузы;
  • кросповидон;
  • аэросил;
  • МКЦ;
  • пищевой эмульгатор Е572;
  • краситель Е172;
  • макрогол 400;
  • пищевая добавка Е171;
  • диметикон.

Приобрести «Конкор» можно в аптеке, но только по рецепту доктора. Производится лекарство в таблетках, которые помещены в упаковки по 30, 50 и 100 штук. Хранить медикамент следует в недоступном для маленьких деток месте при температурном режиме, не превышающем 30-ти градусов Цельсия. Срок годности — 5 лет и по истечении этого периода таблетки «Конкор» принимать противопоказано, они подлежат утилизации.

Мерцательная аритмия сердца: описание, причины, симптомы, опасность и лечение

Аритмия, или нарушение сердечного ритма, представляет собой патологическое состояние, возникающее при ряде кардиологических заболеваний, способное стать причиной инвалидизации пациента, а в случае тяжёлых нарушений ритма даже спровоцировать летальный исход. Такое неблагоприятное течение аритмии обусловлено тем, что данная патология при отсутствии должного лечения приводит к изнашиванию сердечной мышцы, вследствие чего формируется сердечная недостаточность. Кроме этого, аритмия сама по себе может стать причиной фибрилляции желудочков и остановки сердца.

В связи с этим любое нарушение сердечного ритма должно быть подвергнуто терапии с использованием определенных препаратов от аритмии, называемых антиаритмиками. Список этих препаратов велик, и каждый из них действует на разных уровнях проводящей системы сердца, но в данном материале будут освещены краткие аспекты механизма действия, показаний, противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также ситуации, в которых прием антиаритмиков является жизненно необходимым.

Класс I, к которому относятся вещества, влияющие на активность натриевых либо калиевых каналов. Механизм действия данной группы заключается в следующем. Как известно, сокращение мышечной клетки происходит за счет того, что клетка получает резкое изменение заряда клеточной мембраны снаружи и внутри. Это называется потенциалом действия.

Мембрана оснащена каналами, через которые осуществляется транспорт положительно заряженных ионов калия и натрия. В тот момент, когда происходит резкое одномоментное поступление натрия в клетку, а калия из клетки, меняется заряд мембраны за счет разности потенциалов. Другими словами, в состоянии покоя клетка заряжена отрицательно внутри и положительно снаружи.

В норме процессы деполяризации и реполяризации клеточной мембраны всех клеток миокарда осуществляются синхронно и регулярно, но при аритмии какие-то клетки могут возбуждаться раньше, какие-то позже, а между какими-то вообще может циркулировать повторная волна возбуждения. С целью предупреждения подобной ситуации и для нормализации синхронности сокращений и применяются антиаритмики 1 класса. Среди них выделяют:

  • Класс IА — блокаторы натриевых каналов. Суть их действия основана на том, что чем меньше натрия поступит в клетки миокарда, тем меньше будет вероятность возникновения аритмии, а при уже имеющемся нарушении ритма сердца произойдет его восстановление. К данной группе относятся препараты новокаинамида, хинидина и аймалина, но чаще всего используется новокаинамид в виде раствора для парентерального применения.
  • Класс IВ — активаторы калиевых каналов. Суть механизма действия основана на способности некоторых химических веществ активировать каналы, пропускающие калий в клетку, вследствие чего нормализуется характер процессов де- и реполяризации миокарда. Другими словами, для предотвращения неправильного сокращения мышечных клеток миокард необходимо «насытить» калием, что успешно применяется в клинической практике. Из наиболее часто используемых препаратов необходимо отметить лидокаин.
  • Класс IС — блокаторы натриевых каналов. Также, как и препараты первой группы, оказывают блокирующее действие для ионов натрия, но обладают более выраженным эффектом. Чаще других в практике применяются этацизин и пропафенон.

Класс II — бета-адреноблокаторы (БАБ). Данная группа препаратов используется в кардиологии уже несколько десятилетий, и является незаменимой в арсенале любого кардиолога. Но тут необходимо отметить, что БАБ могут быть использованы не столько для восстановления правильного сердечного ритма при уже возникшей аритмии, сколько для проведения ритмоурежающей терапии с целью уменьшения недопустимо высокой частоты сердечных сокращений.

Класс III — препараты, увеличивающие продолжительность потенциала действия. Механизм действия заключается в блокировании калиевых каналов, в результате чего увеличиваются фазы реполяризации и деполяризации, и как итог — увеличивается продолжительность сердечного цикла, а частота сердечных сокращений в минуту уменьшается.

К данной группе относятся амиодарон (кордарон), чаще других используемый для восстановления нормального сердечного ритма. Пограничное положение между БАБ и препаратами данной группы занимает соталол (сотагексал), так как он обладает свойством одновременно блокировать и бета-адрено-рецепторы, и калиевые каналы.

Класс IV — препараты, обладающие выраженным блокирующим эффектом на кальциевые каналы. Кальций, поступая в кардиомиоцит, вступает в реакцию с основными сократительными белками кардиомиоцита — с актином и с миозином. Другими словами, именно благодаря кальцию мышечная клетка сокращается. Блокаторы кальциевых каналов препятствуют избыточному поступлению ионов кальция в клетку, за счет чего уменьшается частота сердечных сокращений.

Однако, из всех препаратов данной группы только подгруппа верапамила и дилтиазема обладает подобным механизмом действия, так как подгруппа нифедипина, к примеру, частоту сердечных сокращений, наоборот, увеличивает. Данные препараты, подобно и БАБ, могут быть использованы в качестве ритмоурежающей, но не ритмовосстанавливающей терапии.

Класс V — прочие препараты, способные влиять на сердечную проводимость. К данной группе относятся препараты из ряда сердечных гликозидов, метаболиков (аденозин), препаратов магния (сульфат магния, магнезия) и калия (панангин, аспаркам). Первые две подгруппы обладают способностью угнетать проводимость электрических импульсов по атрио-вентрикулярному узлу (предсердно-желудочковому соединению), последние две — оказывать влияние на проницаемость мембраны для ионов калия, замедляя процессы возбуждения мышечных клеток. Из сердечных гликозидов чаще используется дигоксин.

Довольно недорогой медикамент, активно применяемый в современной медицине, носит наименование «Бисопролол». От чего эти таблетки? Наиболее точный ответ на этот вопрос дает инструкция по применению препарата, которая обязательно присутствует в упаковке. Впрочем, если есть желание разобраться с этой информацией, не приобретая медикамент, тогда к вашим услугам этот материал.

Препарат был разработан для применения при артериальной гипертензии и инфаркте, он также оказывает немаловажную помощь при ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности (ХСН), стенокардии, осложнениях на сердце после перенесенной ангины. Как правило, его выписывают, если наблюдаются нарушения сердечного ритма при экстрасистолии, аритмии, тиреотоксикозе.

Аналоги «Бисопролола» в продаже представлены в довольно большом разнообразии. Препараты с идентичным названием, но разных производителей довольно сильно отличаются по цене. К наименованию могут добавляться обозначения компании-изготовителя: «Тева», «Вертекс», «Северная звезда». В зависимости от количества таблеток в упаковке, особенностей состава, производителя одна упаковка стоит от 20 до 200 руб.

Некоторые из них отпускаются по приемлемой стоимости, как и рассматриваемый медикамент, другие стоят дороже. Если доктор посоветовал использовать Бисопролол, эффект от этого препарата будет больше, нежели от аналогов. Заменить средство на подобные препараты (дженерики) можно только с согласования лечащего врача.

Как пользоваться?

«Бисопролол» принадлежит к группе выборочных бета1-адреноблокаторов. Средство выпускается в форме таблеток, каждая из которых имеет оболочку – тонкую пленку, облегчающую прием.

О том, как принимать «Бисопролол», подробно изложено в инструкции, прилагающейся к препарату. Обычно его пьют по утрам до завтрака на пустой желудок. Всю суточную дозу используют за один раз, проглатывают сразу, не разжевывая. Как правило, на сутки назначают от 5 до 10 мг. Суточная доза «Бисопролола» для взрослого человека не должна быть более 20 мг.

По инструкции «Бисопролол» рекомендуется принимать, начиная с дозы в 1,25 мг в сутки (для лечения ХСН). Ее сохраняют всю первую неделю лечения. На вторую неделю концентрацию увеличивают до 2,5 мг, еще через неделю снова наращивают, и суточная доза достигает 3,75 мг. Далее несколько недель (с четвертой по восьмую) каждый день в пищу по утрам принимают 5 мг, а с девятой по двенадцатую – 7,5 мг.

Если при лечении «Бисопрололом» (по инструкции) пациент заметил улучшение состояния, не следует прерывать курс без согласования с лечащим врачом. Можно уточнить у доктора, реально ли прекратить лечение, но без согласия специалиста прекращать прием строго запрещено. Состояние может не только вернуться к тому, которое было до начала терапии, но и стать заметно тяжелее.

Противопоказания к применению «Бисопролола» включают следующие патологии:

  • брадикардия;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • кардиомегалия;
  • гипотензия;
  • кардиогенный шок;
  • тяжелая форма нарушения периферического кровообращения.

Бисопролол (Bisoprolol)

  • Применение вещества Бисопролол
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бисопролол
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Бисопролол
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Бисопролол

Латинское название вещества Бисопролол

Bisoprololum (род. Bisoprololi)

Химическое название

1-метил]фенокси]-3—2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

C18H31NO4

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

  • Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.0 Застойная сердечная недостаточность
  • Код CAS

    66722-44-9

    Характеристика вещества Бисопролол

    Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецепторы.

    Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

    Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

    Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

    При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

    Фармакокинетика

    Всасывание

    Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень («10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

    Распределение

    Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

    Метаболизм

    Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

    Выведение

    Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде («50%) и метаболизмом в печени («50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

    Фармакокинетика у различных групп пациентов

    Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

    Применение вещества Бисопролол

    Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

    Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

    Ограничения к применению

    Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

    При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

    Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного: в первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

    Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Бисопролол

    Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.

    Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

    Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

    Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

    Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

    Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

    Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

    Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

    Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

    Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

    1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

    Взаимодействие

    На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

    Нерекомендуемые комбинации

    Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

    Комбинации, требующие особой осторожности

    Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

    Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

    Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

    Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

    Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

    Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

    ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

    Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

    Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

    Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

    Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

    Передозировка

    Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

    Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

    Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

    При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

    При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

    При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

    При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

    При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

    При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

    Пути введения

    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Бисопролол

    Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

    При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

    На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

    Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

    Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.

    Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

    В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

    Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

    Дыхательная система

    Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

    При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

    Аллергические реакции

    β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

    Общая анестезия

    При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

    Феохромоцитома

    У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

    Гипертиреоз

    При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

    Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

    При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

    Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

    Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

    В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

    Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Конкор® 0.4022
    Нипертен® 0.0534
    Конкор® Кор 0.0278
    Коронал 0.0257
    Биол® 0.0189
    Бисопролол 0.0144
    Кординорм 0.0136
    Бидоп® 0.0134
    Арител® 0.0124
    Бипрол 0.0089
    Бисогамма® 0.0082
    Арител® Кор 0.0028
    Тирез® 0.0019
    Бисопролол-Тева 0.0018
    Бисопролола фумарат 0.0007
    Бисопролол-Прана 0.0005
    Бисопролол-СЗ 0.0005
    Бидоп® Кор 0.0005
    Бисопролол Алкалоид 0.0005
    Бисокард 0.0005
    Корбис 0.0005
    Бисомор 0.0005
    Бисопролола фумарат-Фармаплант 0.0005
    Бисопролол-ратиофарм 0.0004
    Кординорм Кор 0.0004
    Бисопролол-Лугал 0.0003
    Бисопролола гемифумарат 0.0001
    Бисопролол-OBL 0.0001
    Бисопролол-ЛЕКСВМ® 0.0001
    БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА 0
    Бисопролол Велфарм 0
    Бисопролол Канон 0
    Бисопролол-Акрихин 0