Дистигмина бромид инструкция

Содержание

Убретид

Убретид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  1. 9. Применение при беременности и лактации
  2. 10. Лекарственное взаимодействие
  3. 11. Аналоги
  4. 12. Сроки и условия хранения
  5. 13. Условия отпуска из аптек
  6. 14. Отзывы
  7. 15. Цена в аптеках

Латинское название: Ubretid

Код ATX: N07AA03

Действующее вещество: дистигмина бромид (distigmine bromide)

Производитель: Никомед Австрия (Австрия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Убретид – антихолинэстеразное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Убретида:

  • таблетки: белого цвета, с маркировкой «UB» и «5.0» на одной стороне (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 5 блистеров);
  • раствор для инъекций: прозрачный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 3, 5 или 25 ампул).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: дистигмина бромид – 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, глюкоза, магния стеарат.

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: дистигмина бромид – 0,5 или 1 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дистигмина бромид – вещество, ингибирующее ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что способствует накоплению ацетилхолина и удлинению его действия. Вследствие этого действия усиливается секреция, повышается тонус мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта и скелетной мускулатуры.

Убретид вызывает умеренную вазодилатацию, замедляет частоту сердечных сокращений. Не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.

Действие препарата проявляется через 1 ч после приема в виде усиления секреции, повышения тонуса и перистальтики кишечника, мочевого пузыря и мочеточников. Максимальное повышение тонуса желудочно-кишечного тракта отмечается через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.

Выраженное действие при миастении наблюдается через 1–2 дня.

Фармакокинетика

Дистигмина бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не воздействует на ацетилхолин в центральной нервной системе.

Биодоступность препарата составляет 4,7%. Метаболизируется гидролизом с образованием метаболитов, которые выводятся с мочой.

По сравнению с прочими антихолинэстеразными препаратами у дистигмина бромида более стойкое связывание с ацетилхолинэстеразой и более длительное выведение с мочой.

Показания к применению

  • мегаколон;
  • хронические гипотонические и атонические запоры;
  • послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (лечение и профилактика);
  • функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь);
  • послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников;
  • тяжелая миастения (myasthenia gravis);
  • периферический паралич поперечнополосатых мышц.

Противопоказания

  • обильное слюноотделение;
  • гипермоторика желудочно-кишечного тракта;
  • гиперацидность желудочного сока;
  • гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • язвенная болезнь желудка;
  • выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы) с явлениями выраженной брадикардии;
  • артериальная гипотония;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • послеоперационный сосудистый криз;
  • нарушения периферического кровообращения;
  • инфаркт миокарда;
  • тетания;
  • повышение мышечного тонуса;
  • паркинсонизм;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • повышенная чувствительность к брому или компонентам препарата.

Инструкция по применению Убретида: способ и дозировка

Таблетки Убретид принимают внутрь, 1 раз в сутки, утром натощак, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза составляет 5 мг. При необходимости через неделю дозу увеличивают до 10 мг в сутки либо снижают до 5 мг раз в 2-3 дня.

Раствор Убретид вводят внутримышечно. Разовая доза составляет 0,5 мг. Повторное введение возможно через сутки, в дальнейшем между инъекциями делают 2-3-дневые перерывы. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на каждые 10 кг массы тела.

Дозирование по специальным показаниям:

  • миастения: по 0,5–0,75 мг с интервалом в 2 дня;
  • мегаколон, гипотоническая хроническая задержка стула: по 0,5 мг 2 раза в неделю;
  • послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников: по 0,5 мг через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после хирургического вмешательства). При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначают препарат раз в 3 дня курсом 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до окончания терапевтического курса рекомендуется принимать таблетки Убретид по 5 мг в сутки;
  • послеоперационная атония кишечника: по 0,5 мг через 24–72 ч после операции. При необходимости дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Через 1–3 дня препарат вводят повторно в той же дозе;
  • функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря: начальная доза – 0,5 мг. Если требуется, дозу увеличивают до 0,1 мг на 10 кг массы тела и вводят раз в 3-4 дня до достижения необходимого эффекта, в дальнейшем пациента переводят на таблетки Убретид.

Побочные действия

Убретид может вызывать следующие побочные эффекты: затруднение глотания, диарея, тошнота, рвота, кишечные спазмы, повышение перистальтики кишечника или моторики желудка, сужение зрачка, мышечные спазмы, слезотечение, бронхоспазм, гиперсаливация, повышение потоотделения, тремор, брадикардия (менее 60 ударов/мин) и другие проявления гипервозбуждения м- и н-холинорецепторов.

Передозировка

При передозировке отмечаются симптомы, обусловленные холиномиметическим действием дистигмина бромида, в том числе диарея, боль в животе, тошнота, рвота, проливной пот, бронхоспазм, миоз, брадикардия и др.

В качестве антидота рекомендуется внутривенное или подкожное введение атропина (0,5–1 мг).

Особые указания

Препарат с осторожностью должен применяться при лечении женщин с временной дисменореей, поскольку может вызвать менструальноподобное кровотечение.

Если после приема таблеток Убретид действие не проявилось из-за одновременного или предшествующего приема пищи, в течение нескольких часов повторно принимать препарат не следует, т. к. возможна кумуляция дистигмина бромида.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Убретид может снижать скорость реакций, поэтому во время лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих быстроты психофизических реакций.

Применение при беременности и лактации

Убретид может применяться во время беременности и в период грудного вскармливания только при наличии строгого показания.

Лекарственное взаимодействие

Действие Убретида ослабляют курареподобные, антигистаминные, психотропные и антихолинергические препараты, а также аминогликозиды.

Аналоги

Информация об аналогах Убретида отсутствует. Похожим механизмом действия обладают препараты Амиридин, Аминостигмин, Нейромидин, Прозерин, Аксамон, Калимин.

Сроки и условия хранения

Таблетки хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25 °С, раствор для инъекций – при температуре 2–8 °С (в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Убретиде

Согласно отзывам, Убретид эффективно улучшает нервно-мышечную проводимость, а потому чаще всего применяется для лечения миастении. Обладает кумулятивным свойством, поэтому некоторые врачи назначают его с осторожностью, тщательно подбирая необходимую дозу.

Со стороны пациентов, принимавших Убретид, встречаются противоречивые отзывы. Одни указывают на значительное улучшение состояния на фоне терапии, другие жалуются на развитие побочных эффектов, в числе которых боли в животе, диспепсия, холинергический криз.

Цена на Убретид в аптеках

Цена на Убретид неизвестна, поскольку на сегодняшний день препарат не зарегистрирован на территории Российской Федерации.

Убретид® (Ubretid®)

Последняя актуализация описания производителем 31.07.2003 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Дистигмина бромид* (Distigmine bromide*)

АТХ

N07AA03 Дистигмина бромид

Фармакологическая группа

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G24 Дистония
  • G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
  • G83 Другие паралитические синдромы
  • K59.0 Запор
  • K59.3 Мегаколон, не классифицированный в других рубриках
  • K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость
  • N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит дистигмина бромида 5 мг; в блистере 10 шт., в коробке 2 блистера.

1 ампула с 1 мл раствора для инъекций — 0,5 или 1 мг; в картонной коробке 5 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — м-н-холиномиметическое непрямое.

Ингибирует (обратимо) ацетилхолинэстеразу в синаптической щели и приводит к накоплению ацетилхолина.

Клиническая фармакология

Через 1–1,5 ч после приема внутрь усиливает секрецию и повышает тонус и перистальтику кишечника и мочеточников, мочевого пузыря. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч; тонизирует скелетную мускулатуру — при миастении заметный эффект появляется через 1–2 дня.

Показания препарата Убретид®

Послеоперационная атония и паралитическая непроходимость кишечника (профилактика и лечение), послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря (включая нейрогенный мочевой пузырь), хронические гипотонические и атонические запоры, мегаколон, периферический паралич поперечнополосатых мышц, тяжелая миастения (myasthenia gravis).

Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической нервной системы) с явлениями выраженной брадикардии, бронхиальная астма, артериальная гипотония, гиперацидность желудочного сока, гипермоторика ЖКТ, обильное слюноотделение, гипертонус кишечника, желчных и мочевых путей, язвенная болезнь желудка, воспалительные заболевания кишечника, послеоперационный сосудистый криз, хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения периферического кровообращения, повышение мышечного тонуса, тетания, эпилепсия, паркинсонизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо, но только по строгим показаниям.

Тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника, повышение моторики желудка или перистальтики кишечника, бронхоспазм, брадикардия (менее 60 ударов в мин), сужение зрачка, повышение потоотделения, гиперсаливация, слезотечение, мышечные спазмы, тремор, затруднение глотания и др. проявления гипервозбуждения м- и н-холинорецепторов.

Взаимодействие

Эффект ослабляют антихолинергические (атропин), психотропные, антигистаминные, курареподобные препараты, аминогликозиды (обладают слабым миорелаксантным действием).

Способ применения и дозы

Обычно внутрь, в/м.

Внутрь, в один прием, натощак, до завтрака, с небольшим количеством воды в начальной дозе 5 мг; в зависимости от результатов первой недели лечения дозу увеличивают до 10 мг/сут или уменьшают до 5 мг в 2–3 дня.

В/м, в разовой дозе 0,5 мг; повторное введение возможно не ранее, чем через 24 ч; при длительном лечении делают перерывы в 2–3 дня. При необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела.

По специальным показаниям:

послеоперационная атония кишечника — 0,5 мг в/м через 24–72 ч после операции, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела. Повторное введение в той же дозе через 1–3 дня.

Послеоперационная атония мочевого пузыря и мочеточников — 0,5 г в/м через 36–48 ч после операции (обычно утром на второй день после операции), при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3 дня в течение 27 дней. При послеоперационном рентгеновском облучении до его окончания рекомендуется внутрь по 5 мг/сут.

Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря — в начале 0,5 мг в/м, при необходимости доза может быть увеличена до 0,1 мг на 10 кг массы тела и назначаться каждые 3–4 дня до наступления эффекта. Последующая терапия может быть проведена пероральной формой.

Гипотоническая хроническая задержка стула и мегаколон — 0,5 мг в/м 2 раза в неделю.

Миастения — 0,5–0,75 мг в/м с интервалом в 2 дня.

Симптомы, связанные с холиномиметическим действием — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, бронхоспазм, брадикардия, миоз, проливной пот и др. Лечение — в/в или п/к вводят атропин в дозе 0,5–1 мг.

Меры предосторожности

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов (снижается скорость реакции). С осторожностью назначают женщинам с временной дисменореей (может вызвать кровотечения, подобные менструальным). Если при применении таблетки действие не проявилось вследствие предшествующего или одновременного приема пищи, избегают повторного приема препарата в течение нескольких часов (из-за возможной кумуляции).

Условия хранения препарата Убретид®

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Убретид®

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G24 Дистония Нарушение мышечного тонуса
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса Миастенические синдромы
Миастенический синдром
Миастения
Синдром миастенический
Тяжелая миастения (Myasthenia gravis)
G83 Другие паралитические синдромы Броун-Секара синдром
Гемипараплегический синдром
Паралич
Периферический паралич
Периферический паралич поперечнополосатых мышц
Синдром Броун-Секара
Синдром половинного поражения спинного мозга
K59.0 Запор Болезненные дефекации
Возрастные запоры
Вторичные запоры
Дисхезия
Запор при кормлении грудью
Запор психогенный
Запор у взрослых
Запор у грудных детей
Запор хронический
Идиопатическая констипация
Идиопатический запор
Каловый завал
Колостаз
Констипация
Привычный запор
Ректальный копростаз
Склонность к запорам
Случайные запоры
Снижение моторно-эвакуаторной функции ЖКТ
Функциональный запор
Хронические запоры
Хронический запор
K59.3 Мегаколон, не классифицированный в других рубриках Огилви синдром
Токсический мегаколон
K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость Послеоперационная паралитическая непроходимость кишечника
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках Атония мочевого пузыря
Атония мочевого пузыря (сфинктера) (неврогенная)
Императивное недержание мочи
Нарушение функции сфинктера мочевого пузыря
Недержание мочи в стрессовой ситуации
Нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря
Нейрогенные расстройства мочевого пузыря
Нейрогенный мочевой пузырь
Функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря

Убретид аналоги и цены

Убретид инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению средства

Убретид

Форма выпуска

Таблетки, ампулы

Фармакологические свойства

Убретид (дистигмина бромид) — ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы длительного действия. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин. Убретид оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Приводит к накоплению ацетилхолина в синаптической щели. Убретид улучшает нервно-мышечную передачу, повышает тонус и перистальтику кишечника, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Действует на сердечно-сосудистую систему: оказывает умеренно выраженное сосудорасширяющее и отрицательное хронотропное действие (вызывает брадикардию, понижает АД). Убретид повышает тонус скелетной мускулатуры, особенно при миастении (заметный эффект появляется на 1–2-й день приема). Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Убретид не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Клинический эффект развивается в течение 1–1,5 ч после приема внутрь. Повышение тонуса ЖКТ достигает максимума через 8–10 ч и сохраняется в течение 20 ч.

Показания

Убретид рекомендуется использовать в послеоперационный период при атонии кишечника.

Медикамент эффективен при лечении запоров, вызванных атонией кишечника, мегаколона и паралитической непроходимости.

Высокая эффективность препарата используется при сниженном тонусе и атонии мочевого пузыря, мочеточников, функциональных отклонений сфинктера мочевого пузыря.

Убретид показан при миастении и параличе скелетных мышц конечностей.

Противопоказания

Убретид запрещено использовать людям с аллергией на бром и компоненты медикамента.

Препарат противопоказан при повышенном тонусе кишечника, желчных и мочевыводящих путей, эпилепсии, язве желудка и кишечника, энтерите, колите, повышенном слюноотделении, болезни Паркинсона, повышенной кислотности желудочного сока, артериальной гипотензии, бронхиальной астме, брадикардии, инфаркте миокарда, нарушении кровообращения, тиреотоксикозе, ирите, миотонии и тетании.

Убретид нельзя использовать в период послеоперационного шока и при кишечной непроходимости любой этиологии за исключением паралитической.

Применение при беременности и кормлении грудью

Убретид строго противопоказан при беременности и в лактационный период.

Состав

Основой раствора для инъекций является дистигмина бромид, дополнительными компонентами служат натрия хлорид и вода для инъекций.

Таблетки Убретид выполнены на основе дистигмина бромида с использованием талька, кукурузного крахмала, глюкозы и стеарата магния.

Способ применения и дозы

Данное лекарственное средство Убретид применяют внутрь, перорально, натощак, за 30 минут до утреннего приема пищи.

Начальная дозировка – 1 таблетка (5 мг) в день. Если реакции организма не последовало, то этот же день принимать препарат нельзя, ибо это может вызвать неконтролируемую кумуляцию.

В дальнейшем изменения дозировки определяются лечащим врачом, в зависимости от динамики лечения, реакции организма на препарат. При необходимости дозировку допустимо увеличить до 2 таблеток в день или снизить до 1 таблетки, которая принимается через день или через 3 дня.

Длительность лечебного курса определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от тяжести болезни и иных показаний работы организма.

Побочные действия

После приема данного препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

— тошнота, рвота, понос, спазмы кишечника;

— повышение моторики желудка или кишечника;

— бронхоспазмы (если пациент страдает от бронхиальной астмы);

— брадикардия;

— сужение зрачка;

— усиленное потоотделение;

— мышечные спазмы, тремор, мышечная слабость;

— затрудненное глотание.

— вагинальное кровотечение.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект ослабляют антихолинергические (атропин), психотропные, антигистаминные, курареподобные препараты, аминогликозиды (обладают слабым миорелаксантным действием).

Передозировка

Симптомы, связанные с холиномиметическим действием — тошнота, рвота, диарея, боли в животе, бронхоспазм, брадикардия, миоз, проливной пот и др. Лечение — в/в или п/к вводят атропин в дозе 0,5–1 мг.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

Не более 5 лет

Состав

В 1 таблетке 5 мг дистигмина бромида.

В 1 мл раствора дистигмина бромида 0,5 или 1 мг.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.

Раствор в ампулах 0,5 мг/мл и 1 мг/мл.

Антихолинэстеразное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ингибирует ацетилхолинэстеразу в синаптической щели, что влечет накопление ацетилхолина и удлинение его действия. В результате усиливается секреция, повышается тонус ЖКТ, мочевого пузыря, скелетной мускулатуры и это действие проявляется уже через 1 час после приема, максимум — через 8 часов. Выраженный эффект при миастении отмечается через 1–2 дня. Вызывает умеренную вазодилатацию и замедление ЧСС. Значительно не влияет на передачу импульсов в вегетативной нервной системе.

Не проникает через ГЭБ, поэтому не воздействует на ацетилхолин в ЦНС. Биодоступность 4,7%. Максимальна концентрация определяется через 1 – 8 часов. Метаболизируется гидролизом. Связывание с ацетилхолинэстеразой более стойкое и выведение с мочой более длительное, чем остальных антихолинэстеразных препаратов. Метаболиты выводятся с мочой.

  • лечение атонии кишечника после операции;
  • атония и гипотония мочевого пузыря и сфинктера;
  • лечение паралитической непроходимости кишечника;
  • атонические запоры, мегаколон;
  • myasthenia gravis;
  • паралич скелетных мышц.
  • повышенная чувствительность;
  • гиперваготония;
  • артериальная гипотензия;
  • гипертонус кишечника;
  • язвенная болезнь и энтерит;
  • тиреотоксикоз;
  • ХСН и инфаркт миокарда в недавнем времени;
  • бронхиальная астма;
  • болезнь Паркинсона;
  • эпилепсия;
  • миотония.
  • тошнота;
  • боли в животе;
  • диарея;
  • брадикардия;
  • повышенное слюноотделение.

Убретид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь 1 раз в 2 или 3 дня. Начинают лечение с 5 мг в сутки. В зависимости от заболевания и эффекта быть увеличена до 10 мг в сутки. для лучшего всасывания таблетки рекомендуют пить натощак до завтрака за 30 мин. Если действие не проявилось из-за приема пищи, то в ближайшие 5 часов препарат повторно принимать нельзя.

При внутримышечном применении сначала вводится 1 мл раствора, 500 мкг. Следующую инъекцию выполняют через 24 ч. При длительном применении режим инъекций — 1 раз в 2-3 дня.

При атонии кишечника после операции вводят 0,5 мг, повторно через 2 дня.

При атонии мочевого пузыря — 0,5 мг, иногда из расчета 0,1 мг на 10 кг веса.

При запоре на фоне гипотонии кишечника — 0,5 мг 2 раза в неделю.

При миастении — 0,75 мг раз в 2 дня.

Передозировка проявляется тошнотой, повышенным слюноотделением, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, слезотечением, мышечными спазмами, бронхоспазмом, брадикардией, мышечной слабостью. Лечение: вводят атропин.

При одновременном назначении м-холиноблокаторов, психотропных, антиаритмических и антигистаминных средств, глюкокортикоидов и аминогликозидов эффективность действующего вещества уменьшается.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки при температуре до 25°С.

Раствор в ампулах в холодильнике.

Срок годности

2 года.

Аналоги Убретида

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аксамон, Аминостигмин, Амиридин, Нейромидин, Калимин, Прозерин.

Данный препарат улучшает нервно-мышечную проводимость и чаще всего применяется при миастении. Обладает выраженным пролонгированным действием, обладает кумулятивным эффектом с последующим развитием холинэргического криза. В виду его неконтролируемости назначается некоторыми врачами с большой осторожностью. Все эти моменты отражаются в отзывах больных миастенией, которые часто сочетают инъекции с приемом калимина и калия в таблетках. Больные отмечают эффективность, подбирают дозу индивидуально и делятся своим опытом применения.

  • «… Пью одну таблетку утром и мне хватает на сутки, иногда (по состоянию) вечером добавляю еще половину таблетки».
  • «… Если пью таблетку натощак появляются приступообразные боли в желудке и урчание».
  • «… Пью калимин, а Убретид лежит на всякий пожарный случай».
  • «… Помог только Убретид в ампулах — могу нормально глотать, жевать и разговаривать. Так появилась сила в руках и ногах, а в таблетках не помогал».
  • «… Укол действует через 30 минут, но мягко и постепенно, не так как прозерин. Максимум действия через 2-3 часа. Не получается у меня колоть раз в 3 дня, колю 1 раз в два дня».
  • «… После приема был холинергический криз, потом и миастенический и в итоге — реанимация. Больше не стану его принимать».
  • «… Очень трудно подобрать дозу — постоянные жуткие холинергические кризы. Все холинергии у меня связаны этим препаратом».
  • «… Без него не в состоянии подняться с постели, страшная слабость в руках и ногах, нарушается глотание, усиливается птоз».
  • «… Пока единственный шанс для миастеника! Я выпиваю его с утра и мне хватает на целый день».

Цена Убретида, где купить

В настоящий момент купить Убретид в аптечной сети РФ невозможно, поскольку препарат не зарегистрирован. На некоторых сайтах имеются предложения о поставе его из Германии. В аптеках можно приобрести Аксамон, Калимин, Прозерин.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Убретид таблетки 5мг 50шт 3490 руб.заказать
  • Убретид ампулы №5 4960 руб.заказать

показать еще

Убретид (Ubretid): инструкция по применению, стоимость и аналоги в России

Убретид — лекарственный препарат со сложным механизмом действия, благодаря чему средство применяют для устранения атонии мочевого пузыря, мышечных тканей пищеварительного тракта и некоторых других патологиях.

Клинический эффект медикамента реализуется через усиление действия специфических нейромедиаторов. Таким образом удается достичь повышения тонуса волокон гладкой и поперечно-полосатой мускулатуры.

Информация о производителе

Выпускает Убретид (международное название на латинском языке — Ubretid) фармацевтическая компания Takeda Pharmaceutical Company Ltd., центральный офис которой находится в г. Токио, Япония. Корпорация производителя была основана больше двух веков назад и в настоящее время работает по всему миру. Takeda Pharmaceutical не только занимается реализацией медикаментов, но и разработкой инновационных препаратов. Офис компании есть и в Российской Федерации. Выпуск зарегистрированных в стране лекарств осуществляется на заводе, расположенном в г. Ярославль.

Инструкция по применению

Специалисты допускают возможность приема Убретида при разнообразных патологиях. Хотя инструкция по применению, описывают узкий спектр использования лекарственного средства. Так, отечественные доктора успешно назначают препарат для устранения тонуса мускулатуры при инфекционном поражении соединительной ткани.

Выпускается в виде инъекционного раствора в ампулах и таблетках.

Составляющие ингредиенты медикамента

Основное действующее вещество — дистигмина бромид в дозировке 0,5 мг/мл в растворе, предназначенном для уколов, и 5 мг в одной таблетке. В качестве вспомогательных ингредиентов в жидкой лекарственной форме используются лактоза, тальк, кукурузный крахмал и стеарат магния. В состав инъекционного раствора дополнительно входит физраствор (для регуляции уровня рН) и стерильная вода.

Убретид относится к антихолинэстеразным медикаментам из группы адреномиметиков.

Особенности фармакодинамики

Дистигмина бромид обладает способностью косвенно влиять на работу парасимпатической нервной и обратимо угнетать активность ацетилхолинэстеразы. В результате образуются эфиры карбаминовой кислоты, которые препятствуют быстрому расщеплению одного из главных нейротрансмиттеров — ацетилхолина, регулирующего передачу от нервных окончаний к волокнам мускулатуры.

Благодаря такому механизму действия реализуется широкий спектр терапевтических эффектов Убретида:

  • сокращение глазной мышцы;
  • снижение внутриглазного давления;
  • уменьшение частоты сокращений миокарда;
  • увеличение бронхолегочной секреции;
  • повышение уровня секреции пищеварительного сока и ферментов;
  • усиление перистальтики;
  • сокращение желчевыводящих путей;
  • повышение тонуса мускулатуры мочевого пузыря,мочеточников и мочеиспускательного канала;
  • увеличение секреторной активности апокринных желез.

С одной стороны, влияние дистигмина бромида на передачу нервных импульсов к гладкой и поперечно-полосатой мускулатуре посредством ацетилхолина и обеспечивает применение в клинической практике. С другой, это же действие может стать причиной нежелательных реакций, особенно при неверно подобранной дозировке медикамента.

Параметры фармакокинетики

Фармакокинетические показатели отличаются в зависимости от формы выпуска. При применении раствора для уколов:

  • Распределение. Биодоступность достигает 100%. Средний период полувыведения длится до 65 часов. Максимальная концентрация в плазме регистрируется спустя полчаса. Терапевтический эффект сохраняется до полутора суток, после чего в организме восстанавливается физиологический уровень холинэстеразы. Постоянное введение лекарства поддерживает достигнутый результат лечения. Кумуляции не происходит и при длительном использовании.
  • Биотрансформация. Данные не представлены.
  • Выделение. Преимущественно препарат выводится через почки, менее 4% обнаруживается в фекальных массах.

Применительно к пероральной форме показатели фармакокинетики будут следующими:

  • Распределение. При приеме в виде таблеток уровень биодоступности невелик и не превышает 5%. Период полувыведения достигает 69 — 70 часов. Требуемое для достижения максимальной концентрации в плазме время индивидуально — от 45 минут до 3 ч. Ингибирующее влияние на ацетилхолинэстеразу сохраняется до 39 часов. Кумуляции также не наблюдается.
  • Биотрансформация. Информация о метаболизме препарата не приведена.
  • Выведение. При пероральном приеме большая часть медикамента (почти 90%) выводится с каловыми массами, остальное количество — с уриной.

Данных о параметрах фармакокинетики у отдельных категорий пациентов (в зависимости от возраста, половой принадлежности, сопутствующих заболеваний почек и печени) нет.

Информация о действующем веществе

Латинское наименование активного компонента — Distigmini bromidum, химическое название — 3,3-(1,6-Гексадиилбис((метилимино)карбонил)окси)бис(1-метилпиридиния)дибромид. Эмпирическая формула — С22Н32N4О4Вr2. Внешне дистигмина бромид представляет собой белый порошок, хорошо растворимый в воде и практически не растворим в липидах, поэтому в норме не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Показания

В соответствии с рекомендациями производителя, препарат назначают при:

  • атонии мочевого пузыря, проявляющейся в виде недержания мочи;
  • миастении;
  • атонии кишечника на фоне хирургического вмешательства.

Но доказана эффективность медикамента при хронических запорах и непроходимости нижних отделов пищеварительного тракта, связанных с нарушением сократительной способности мышц кишечника. Средство прописывают и при периферическом параличе поперечно-полосатой мускулатуры. Данные клинических испытаний свидетельствуют о возможности использования Убретида при поражении суставов на фоне туберкулезной инфекции.

Список абсолютных противопоказаний к применению медикамента включает следующие состояния:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • обструктивные заболевания респираторного тракта;
  • непроходимость структур пищеварительной или мочевыделительной системы, вызванная стенозом или обструкцией;
  • бронхиальная астма;
  • воспаление радужной оболочки;
  • болезнь Паркинсона;
  • патологии щитовидной железы;
  • послеоперационные кровотечения.

С осторожностью средство назначают при:

  • язвенных поражениях слизистой оболочки желудка и кишечника;
  • эпилепсии и судорожных припадках в анамнезе;
  • замедлении сердечного ритма;
  • стойком понижении артериального давления;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда;
  • сердечной недостаточности;
  • тетании.

Применения Убретида стараются избегать при патологическом повышении тонуса вегетативной нервной системы, усиленной перистальтике, расстройствах периферического кровотока, дискинезии желчевыводящих путей и других заболеваниях, связанных с преобладанием активности вегетативной нервной системы.

Способ применения и режим дозирования

Для купирования острого состояния используют инъекционную форму медикамента. Предпочтительнее внутримышечный укол, но допускается и внутривенное введение препарата. Рекомендуемая доза — 1 ампула, затем применение лекарства повторяют несколько дней с интервалом в 24 часа. В дальнейшем инъекцию делают реже.

При пероральном приеме назначают по 1 — 2 таблетки Убретида в сутки. При подборе дозировки обращают внимание на индивидуальную реакцию пациента, особенно у больных с преобладающей функцией вегетативной нервной системы.

Рекомендуемая схема терапии

При назначении схемы лечения пользуются следующими протоколами:

Форма выпуска Дозировка и режим применения
Раствор для инъекций На начальных стадиях терапии — 1 ампула один раз в сутки внутримышечно или внутривенно. Впоследствии — раз в 2 — 3 дня. При отсутствии эффекта допускается постепенное повышение дозировки до 0,01 мг/кг
Таблетки Начальная доза составляет 1 таблетка в день, при необходимости это количество повышают до 2 штук

Возможные нежелательные реакции

Прием препарата в целом переносится хорошо. Это позволяет применять его для лечения недержания мочи у женщин на фоне климактерических изменений.

Некоторые пациенты предъявляют жалобы на:

  • миозит;
  • замедление сердечного ритма;
  • понижение артериального давления;
  • расстройства стула и пищеварения;
  • повышенное слюноотделение;
  • гипергидроз.

Крайне редко отмечают параличи, спазмы, затрудненное глотание. У женщин на фоне приема Убретида могут усиливаться кровотечения в период менструации.

Возможные лекарственные комбинации

Клинический результат терапии снижается при сочетании медикамента с:

  • противоположными по влиянию на ацетилхолиновую передачу препаратами (например, атропином);
  • противоаллергическими средствами;
  • противомикробными лекарствами из группы аминогликозидов.

С осторожностью Убретид применяют с миорелаксантами, антиаритмическими медикаментами (вне зависимости от механизма действия), кортикостероидами.

Совместимость с алкоголем

Одновременное потребление спиртных напитков нежелательно из-за повышения риска побочных реакций.

Особые указания и меры предосторожности

Перед началом применения Убретида необходимо точно установить природу расстройств мышечного тонуса, исключить обструкцию и другие противопоказания.

В клинических исследованиях с участием животных не установлено тератогенного и эмбриотоксического влияния медикамента на плод. Тем не менее, использование препарата не рекомендовано в первом триместре беременности. Затем средство назначают только по строгим жизненным показаниям.

Неизвестно, проникает ли действующее вещество медикамента в грудное молоко. Поэтому на время лечения следует отказаться от лактации.

Прием Убретида служит противопоказанием для управления автомобилем и работы, требующей постоянной концентрации внимания.

Превышение рекомендованного количества препарата опасно из-за высокого риска паралича дыхательной мускулатуры. Поэтому обязательна госпитализация. При необходимости пациента подключают к аппарату ИВЛ. Проводят симптоматическую терапию с введением Атропина до полного исчезновения всех проявлений.

Ампулы с лекарственным раствором держат при температуре от 2 до 8°С. Таблетки не требуют особых условий хранения.

Составляет 3 года для таблетированной формы и 5 лет для инъекционной.

Прекращение терапии

Отменяют препарат постепенно. Продолжительность терапии определяет врач.

Полных аналогов медикамента, содержащих дистигмина бромид, нет. Схожим механизмом действия обладают другие холиномиметики — Нейромидин (Латвия), Ипигрикс (Латвия), Калимин (Германия — Израиль). Но по мнению специалистов, риск побочных реакций при приеме данных препаратов гораздо выше из-за более сильного влияния на нервно-мышечную регуляцию.

Цена и как можно купить

Убретид в настоящее время не зарегистрирован в России. Препарат выпускается в Европе и предназначен для медицинского рынка Германии, Италии и других стран ЕС. Соответственно, в продаже в отечественных аптеках медикамента нет. Можно заказать лекарство через интернет — аптеки, оформляющие доставку Убретида из-за рубежа.

Медикамент пользуется высоким спросом, поэтому часто есть уже в наличии на складе в Москве или Санкт-Петербурге. В таком случае лекарство практически сразу после заказа и подтверждения покупки отправляется по указанному адресу. Как правило, цена мало отличается от того, где купить медикамент. Средняя стоимость упаковки из 50 таблеток составляет 140 — 150 евро. Примерная цена за 5 ампул — 50 евро.

Отзывы врачей

Константин Петрович Кондратенко, уролог

Убретид мало применяется на территории России из-за отсутствия регистрации. Хотя это одно из самых эффективных и безопасных средств для лечения недержания мочи. Препарат подходит для разных категорий больных, может применяться в пожилом возрасте. При правильном дозировании не вызывает побочных реакций. Средство незаменимо при проведении ряда хирургических вмешательств.

Отзывы покупателей

Алексей, 45 лет

Доктор посоветовал приобрести Убретид для матери, которая долгое время страдала от недержания мочи. Нужно было лекарство, хорошо переносимое в пожилом возрасте. В отличие от других средств, которые пробовали раньше, не было никаких осложнений, только выраженный эффект.

Как не приобрести подделку

При заказе препарата у надежных посредников, работающих только с лицензированными европейскими аптеками, вопрос риска покупки подделки стоит не так остро. Фирмы, дорожащие своей репутацией, в обязательном порядке предоставляют кассовые чеки и другие необходимые документы. При приобретении ампул следует контролировать температурный режим транспортировки и хранения Убретида.

Результаты клинических испытаний

В ходе медицинских экспериментов подтверждена эффективность медикамента в сочетании с высоким профилем безопасности. Исследовались различные дозировки препарата с целью определения терапевтически оптимальных. Побочные реакции отмечали менее, чем у 10% пациентов. Причем до 0,3% больных требовалась отмена препарата в связи с неконтролируемыми осложнениями.

Условия продажи в аптеках

В Российской Федерации Убретид не зарегистрирован, поэтому в аптечной продаже лекарственного средства нет. В странах ЕС отпуск медикамента возможен по рецепту. Посредники чаще всего просят предоставить только письменное подтверждение диагноза от врача.

Оксана Свиридова

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 20 шт.

Таблетки 1 таб.
дистигмин бромид 5 мг

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Раствор для инъекций 1 мл
дистигмина бромид 1 мг

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

р-р д/инъекц. 500 мкг/1 мл: амп. 5 шт.

Раствор для инъекций 1 мл
дистигмина бромид 500 мкг

1 мл — ампулы (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразный препарат длительного действия. Убретид обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, осуществляющую гидролиз медиатора холинергической передачи ацетилхолина, что приводит к удлинению его действия. В результате повышается тонус и перистальтика ЖКТ, тонус мочевого пузыря, сфинктеров и мочеточников, а также поперечно-полосатой мускулатуры.

Препарат может вызвать умеренную вазодилатацию, повышение секреции экзокринных желез, замедление ЧСС.

Являясь четвертичным аммониевым соединением, Убретид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через гемато-энцефалический барьер и не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Метаболизируется путем гидролиза. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания к применению

  • профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и паралитической непроходимости кишечника;
  • атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря и гипотония мочевого пузыря;
  • атонические и гипотонические запоры, мегаколон;
  • периферический паралич поперечно-полосатых мышц;
  • myasthenia gravis.

Режим дозирования

Внутрь препарат назначают в начальной дозе 5 мг/сут. В зависимости от реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут или уменьшена до 5 мг 1 раз в 2 или 3 дня. Таблетки Убретида рекомендуют принимать натощак утром за 30 мин до завтрака для обеспечения сбалансированного всасывания. Если вследствие предшествующего или одновременного приема пищи действие Убретида не проявилось, то в течение нескольких часов препарат нельзя принимать повторно, т.к. это может привести к неконтролируемой кумуляции.

Для в/м введения разовая доза составляет 500 мкг. Повторное введение возможно не ранее чем через 24 ч. При необходимости длительного применения препарата можно делать перерывы в лечении продолжительностью 2-3 дня.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с холиномиметическим действием: возможно — тошнота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение, брадикардия.

Противопоказания к применению

  • гиперваготония, гипертонус кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка;
  • артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • тиреотоксикоз;
  • ирит;
  • бронхиальная астма;
  • миотония, тетания;
  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • послеоперационный и гемодинамический шок;
  • повышенная чувствительность к препарату и к брому.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) препарат можно применять только по строгим показаниям.

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных.

Применение при нарушениях функции почек

Нет данных.

Особые указания

При временной функциональной аменорее Убретид может вызвать менструальноподобные кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат влияет на скорость реакции, поэтому во время его приема необходимо воздерживаться от вождения автомобиля, обслуживания машин и механизмов.

Передозировка

Симптомы:

тошнота, рвота, диарея, спазмы и повышенная перистальтика кишечника, повышенное слюноотделение, слезотечение, бронхоспазм, брадикардия, миоз, усиление потоотделения, мышечные спазмы, фасцикуляции, мышечная слабость, затруднения при глотании.

Лечение:

в/в или п/к вводят атропин в дозе 0.5-1 мг.

Лекарственное взаимодействие

Действие Убретида уменьшается при одновременном назначении м-холиноблокаторов, антигистаминных, психотропных препаратов, а также некоторых антиаритмических средств, глюкокортикоидов и некоторых антибиотиков (особенно аминогликозидов).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.