Диован 80 отзывы

Содержание

Диован

Состав

В одну таблетку входит 40, 80, 160 или 320 мг валсартана – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, макрогол 8000, кремния диоксид, гипромеллоза, магния стеарат, Е171, Е172.

Форма выпуска

Препарат Диован (Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке.

Одна упаковка препарата по 40, 80 и 160 мг может содержать 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Одна упаковка препарата по 320 мг может содержать 14, 28, 56, 98 и 280 таблеток.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диован (Diovan) является специфичным активным антагонистом рецепторов ангиотензина II. Активный ингредиент — валсартан избирательно воздействуя на рецепторы подтипа AT1, отвечающие за функции ангиотензина II, блокирует их, тем самым повышая его плазменные концентрации, что в свою очередь стимулирует рецепторы подтипа АТ2. Препарат не проявляет сколько-нибудь значимого агонизма по отношению к рецепторам AT1, так как его сродство к этим рецепторам намного выше чем к рецепторам АТ2.

В связи с отсутствием воздействия валсартана на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина, возможность возникновения кашля, как побочного эффекта, минимальна. Валсартан не влияет на ионные каналы и не взаимодействует с рецепторами гормонов, участвующих в процессах регулирования сердечно-сосудистой функции. При терапии артериальной гипертензии понижает АД (артериальное давление), не изменяя ЧСС (частоту сердечных сокращений).

При внутреннем (пероральном) приеме разовой дозы валсартана, гипотензивное действие, у большинства пациентов, наблюдалось на протяжении 2-х часов, достигало своего максимума через 4-6 часов и сохранялось в течение суток и даже более. При повторном приеме максимальное понижение АД, как правило, достигается на протяжении 2-4-х недель не зависимо от дозы препарата и поддерживается на высоком уровне в течение всего срока лечения. При комбинировании валсартана с Гидрохлортиазидом наблюдается дополнительное достоверное понижение АД. В случае необходимости резкого прекращения лечения Диованом, его отмена не приводит к внезапному повышению АД или прочим негативным клиническим проявлениям.

При терапии ХСН (хронической сердечной недостаточности) механизм действия валсартана связан с его способностью ликвидировать негативное воздействие хронического возбуждения РААС (системы ренин-ангиотензин-альдостерон) и ангиотензина II, то есть, — вазоконстрикцию. Также валсартан предупреждает пролиферацию клеток, понижает в организме количество жидкости, нормализует репликацию гормонов: эндотелина, альдостерона, катехоламинов, вазопрессина, и пр. Диован снижает преднагрузку, уменьшает в легочной артерии диастолическое давление и в легочных капиллярах давление заклинивания, увеличивает сердечный выброс, способствует выведению воды и натрия. Значимо не влияет на содержание в сыворотке крови мочевой кислоты, общего холестерина, глюкозы и триглицеридов.

После перорального (внутреннего) приема отмечается быстрое всасывание валсартана, хотя его степень колеблется в широких границах. Абсолютная биодоступность, в среднем 23%. T1/2 — около 9 ч.

Валсартан обладает линейной кинетикой, не изменяющейся при повторном приеме. Кумуляция препарата, при одноразовом приеме в сутки, незначительна.

Связь с белками плазмы, в основном с альбумином, происходит на 94-97%. Плазменный клиренс приблизительно 2 л/час, печеночный кровоток, около 30 л/час. Объем распределения почти 17 литров.

Экскретируется с калом (70%) и с мочой (30%), в основном в неизмененном виде. Прием пищи несколько снижает время всасывания валсартана, что не влияет на его эффективность при ежедневном приеме.

В пожилом возрасте и при патологиях почек и печени, корректировка доз валсартана не требуется, кроме случаев обструкции желчевыводящих путей и билиарного цирроза, при которых время всасывания увеличивается. Нет данных о применении препарата пациентами, проходящими гемодиализ.

Показания к применению

  • ХСН II-IV функциональных классов, согласно классификации NYHA, в том числе при уже проводимой терапии с использованием препаратов наперстянки, диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ;
  • острый инфаркт миокарда, усугубленный систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью, при стабильной гемодинамике, с целью повышения выживаемости;
  • артериальная гипертензия (длительная терапия).

Противопоказания

  • периоды грудного вскармливания и беременности;
  • гиперчувствительность к валсартану или к другому дополнительному ингредиенту Диована.

С осторожностью:

  • стеноз почечных артерий;
  • малонатриевая диета;
  • болезненные состояния, связанные с уменьшением количества циркулирующей крови;
  • печеночная недостаточность с обструкцией желчевыводящих путей;
  • патологии почек, требующие прохождения гемодиализа.

Побочные действия

ЦНС:

  • постуральное головокружение;
  • бессонница;
  • обморок;
  • понижение либидо;
  • головокружение;
  • головные боли.

Иммунная система:

  • реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь.

Система кроветворения:

  • нейтропения;
  • понижение содержания гематокрита и гемоглобина;
  • тромбоцитопения;
  • повышение содержания креатинина, общего билирубина, калия и азота мочевины.

Сердечно-сосудистая система:

  • ортостатическая гипотензия;
  • гипотензия;
  • сердечная недостаточность;
  • васкулит.

Система дыхания:

  • кашель (редко).

ЖКТ:

  • боли в животе;
  • диарея;
  • тошнота.

Кожные покровы:

  • зуд, сыпь или их комбинация.

Костно-мышечная система:

  • миалгия;
  • боли в спине;
  • артралгия.

Почки:

  • нарушение функции почек;
  • почечная недостаточность.

Органы слуха:

  • вертиго.

Инфекции и инвазии:

  • инфекции дыхательных путей;
  • вирусные инфекции;
  • синусит;
  • фарингит;
  • ринит.

Метаболизм:

  • гиперкалиемия.

Прочие:

  • чувство усталости;
  • отеки;
  • астения;
  • ангионевротический отек.

Диован, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Диована предполагает пероральный (внутрь) прием таблеток, по возможности, не разделяя их на части и не разжевывая.

Для терапии (длительной) артериальной гипертензии рекомендуют дозу препарата Диован 80 мг. Таблетку принимают единожды в сутки, желательно в одно время дня. Гипотензивное действие проявляется в первые 14 суток лечения и достигает максимальной эффективности, примерно через месяц. В случае неудовлетворительного эффекта данной дозы, возможно ее увеличение (по рекомендации врача) вплоть до 320 мг, или присоединение к терапии диуретических препаратов.

Лечение ХСН рекомендуют начинать с двухразового суточного приема дозы валсартана в 40 мг (80 мг/сут), с ее постепенным увеличением вдвое (160 мг/сут), а при достаточной индивидуальной переносимости и вчетверо (320 мг/сут), данная доза является максимальной. В случае увеличения доз Диована возможно понижение доз диуретиков, если таковые были назначены ранее. Оценка состояния пациентов, страдающих ХСН и проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

В случае назначения Диована в постинфарктный период, следует начать терапию на протяжении 12-ти часов после случая инфаркта миокарда. Лечение начинают с суточной дозы 40 мг, в два приема за 24 часа (в данном случае делят таблетку на две равные части). В дальнейшем практикуют повышение суточных доз валсартана на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев (по рекомендации врача), до достижения терапевтической дозы Диована в 320 мг, являющейся максимальной. Все суточные дозировки препарата делятся на два приема, а их повышение и время перехода к последующей дозе индивидуально, и зависит от переносимости Диована. При развитии клинических проявлений гипотензии, или нарушений в работе почек, необходимо рассмотреть вопрос понижения дозировки. Оценка состояния пациентов в постинфарктный период, проходящих терапию валсартаном, должна охватывать функциональное состояние почек.

Передозировка

Основным симптомом передозировки препаратом Диован является выраженное понижение АД, вследствие которого возможно развитие шока и/или коллапса.

В случае обнаружения передозировки в течение ближайшего времени, необходимо вызвать рвоту и промыть желудок. В дальнейшем рекомендуют внутривенное введение, в виде инфузии, 0,9% раствора хлорида натрия. Эффективность гемодиализа маловероятна.

Взаимодействие

Параллельное применение Диована и калийсберегающих диуретиков (Триамтерен, Спиронолактон, Амилорид), а также препаратов, в состав которых входит калий, может вызвать увеличение его концентрации в крови, а у больных сердечной недостаточностью увеличение содержание креатинина. В связи с этим, следует проявлять осторожность при комбинации данных лекарственных средств.

Других клинически значимых взаимодействий Диована с прочими лекарствами, не обнаружено.

Условия продажи

Таблетки Диована отпускаются из аптек после предъявления рецепта врача.

Условия хранения

Препарат Диован не нуждается в особых условиях хранения и сберегается при температуре до 30 °C.

Срок годности

Таблетки, в оригинальной упаковке, сохраняются на протяжении 3-х лет.

Особые указания

У пациентов, страдающих дефицитом ОЦК и/или натрия в организме, например, при приеме высоких доз мочегонных препаратов, в начале терапии Диованом, в редких случаях наблюдалось развитие гипотензии с клинической симптоматикой. В связи с этим, перед назначением Диована необходимо провести корректировку концентрации ОЦК и/или натрия, в том числе, посредством снижения доз диуретиков.

При диагностировании гипотензии, следует придать пациенту лежачее положение, с приподнятыми ногами и при необходимости ввести, в виде инфузии, 0,9% раствор хлорида натрия. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

У больных со стенозом почечной артерии, рекомендуют проводить контроль содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, так как некоторые препараты, могут повышать их концентрации у пациентов с данными осложнениями.

У пациентов, после инфаркта миокарда или с ХСН, в начале терапии Диованом довольно часто наблюдалось некоторое понижение АД, чаще всего не приводящее к отмене лечения, при условии соблюдения рекомендаций лечащего врача.

У чувствительных пациентов, по причине ингибирования РААС могут возникать изменения в работе почек.

При тяжелой ХСН, терапия ингибиторами АПФ и Диованом может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией и изредка острой почечной недостаточностью, которая может привести к смертельному исходу. Для таких пациентов необходим постоянный контроль почечной функции.

После инфаркта миокарда, возможно сочетание Диована с бета-адреноблокаторами, тромболитиками, статинами и ацетилсалициловой кислотой.

При лечении ХСН, с совместным применением Диована, бета-блокатора и ингибитора АПФ следует соблюдать особую осторожность.

Прием Диована при ХСН может сопровождаться лечением препаратами наперстянки, диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

При терапии артериальной гипертензии, возможно назначение Диована с диуретиками или прочими антигипертензивными препаратами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже представлены некоторые распространенные аналоги Диована, схожие с ним по своему основному действию:

  • Апровель;
  • Вазотенз;
  • Ибертан;
  • Кардосал;
  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Микардис;
  • Теветен;
  • Ирбесартан;
  • Кандесар;
  • Эдарби и т.д.

Синонимы

  • Вальсакор;
  • Валсартан;
  • Нортиван;
  • Валз;
  • Тагер;
  • Тантордио;
  • Валаар.

Детям

Исследований эффектов Диована на детей до 18 лет не проводилось, в связи с чем, нет возможности предоставить конкретные рекомендации о применении данного лекарственного средства в этом возрасте.

При беременности (и лактации)

Периоды беременности и грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему таблеток Диован.

Отзывы о Диоване

Отзывы о Диоване, при терапии артериальной гипертензии, в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают улучшение своего состояния как при приеме препарата в монотерапии, так и при рекомендованной врачом комбинации с другими гипотензивными средствами. Отрицательные эффекты, проявляющиеся в начале лечения, ограничиваются тошнотой и некоторым головокружением. Естественно, что данное лекарственное средство подойдет не всем, так как лечение гипертензии должно подбираться индивидуально.

Также стоит отметить и позитивные отзывы врачей о Диоване в случае иго использования для терапии ХСН и после инфаркта миокарда. При соблюдении всех рекомендаций по его приему, препарат Диован чаще всего показывает отличный результат лечения и минимальное количество отрицательных побочных эффектов.

Цена Диована, где купить

В аптеках России цена Диована зависит от массового содержания валсартана и количества таблеток в упаковке, так например таблетки 80 мг №28 можно купить за 1100-1300 рублей, а таблетки 160 мг №28 за 1300-1600 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Диован таб. п.о 160мг n28Novartis Pharmaceutica S.A. 1843 руб.заказать
  • Диован таб. п.о 80мг n28Novartis Pharmaceutica S.A. 1658 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Диован (таб. п/о 80мг №28) 1686 руб.заказать
  • Диован (таб. п/о 160мг №28) 1767 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Диован 160 мг n28 таблНовартис Фармасьютика С.А. (НФ) 2290 руб.заказать
  • Диован 80 мг n28 таблНОВАРТИС ФАРМАСЬЮТИКА С.А. 1990 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Диован 160 мг №14 таблетки Новартіс Фармасьютика С.А,Іспанія 297 грн.заказать
  • Диован 80 мг №14 таблетки Новартіс Фармасьютика С.А,Іспанія 228 грн.заказать

ПаниАптека

  • Диован таблетки Диован табл. п/о 80мг №14 Швейцария , Novartis Pharma Stein 267 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Диован 80 мг №14 табл.п.о.Novartis Farmaceutica, S.A. (Испания) 6 тг.заказать

показать еще

Диован: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Сроки и условия хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Diovan

Код ATX: С09СА03

Действующее вещество: валсартан (valsartan)

Производитель: Novartis Farmaceutica, S. A. (Испания)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 1613 руб.

Диован – активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II для перорального применения.

Форма выпуска и состав

Диован выпускают в форме таблеток, покрытых оболочкой:

  • Желтые, овальные, со скошенными краями, на одной из сторон риска и надпись «DO», на другой – «NVR» (по 14 шт. в блистерах, по 1, 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке);
  • Бледно-розовые, круглые, со скошенными краями, на одной из сторон риска и надпись «D/V», на другой – «NVR» (по 14 шт. в блистерах, по 1, 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке);
  • Серо-оранжевые, овальные, на одной из сторон риска и надпись «DX/DX», на другой – «NVR» (по 14 шт. в блистерах, 1, 2, 4 или 7 блистеров в картонной пачке);
  • Темные серо-фиолетовые, овальные, со скошенными краями, на одной из сторон риска и надпись «DXL», на другой – «NVR» (по 7 шт. в блистерах, по 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1, 2, 4, 7 или 20 блистеров в картонной пачке; по 56, 98 или 280 шт. во флаконах из полиэтилена высокой плотности).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: валсартан – 40, 80, 160 или 320 мг;
  • Вспомогательные компоненты: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, безводный коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), стеарат магния, диоксид титана (Е171), макрогол 8000, оксид железа.

Фармакологические свойства

Диован обладает гипотензивными свойствами.

Фармакодинамика

Валсартан селективно блокирует рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. В результате такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме, что может привести к стимуляции незаблокированных AT2-рецепторов. Для действующего вещества Диована нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ1-рецепторов любой выраженности.

Сродство валсартана к рецепторам, относящимся к подтипу АТ1, приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Он не взаимодействует и не блокирует ионные каналы либо рецепторы других гормонов, играющих важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Риск появления приступов кашля при применении Диована крайне невысок, что обусловлено отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), ответственный за деградацию брадикинина. Сравнительное исследование, касающееся свойств валсартана и ингибитора АПФ, показывает, что частота развития приступов сухого кашля достоверно (р менее 0,05) ниже у больных, принимающих Диован, по сравнению с больными, получающими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе больных, ранее принимавших ингибитор АПФ и страдавших от сухого кашля, терапия валсартаном приводит к возникновению подобного нежелательного симптома в 19,5% случаев, а терапия тиазидным диуретиком – в 19% случаев, в то время как в группе больных, проходивших курс лечения ингибитором АПФ, кашель отмечался в 68,5% случаев (р менее 0,05).

У пациентов с артериальной гипертензией лечение валсартаном приводит к снижению артериального давления, которое не сопровождается изменением частоты сердечных сокращений. После однократного перорального приема дозы Диована у большинства больных антигипертензивный эффект отмечается в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления достигается в течение 4–6 часов и сохраняется более 24 часов. При повторном приеме Диована максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в большинстве случаев достигается в течение 2–4 недель и остается на достигнутом уровне в ходе длительного курса лечения.

При сочетании лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается достоверное дополнительное снижение артериального давления.

Резкая отмена валсартана не приводит к значительному повышению артериального давления или другим нежелательным явлениям.

У больных с нефропатией, сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией, получающих валсартан в дозе 160‒320 мг, зарегистрировано значительное снижение протеинурии (36–44%).

При применении Диована на протяжении 2 лет у больных, которые начали принимать лекарственное средство в период от 12 часов до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (сопровождавшегося систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью), уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и общей смертности, а также увеличивается временной промежуток до первой госпитализации, связанной с внезапной остановкой сердца, повторным инфарктом миокарда, обострением течения хронической сердечной недостаточности (ХСН) и инсультом (в отсутствие летального исхода). У больных с острым инфарктом миокарда профиль безопасности Диована напоминает таковой при других состояниях.

Применение валсартана (средняя суточная доза составляет 254 мг) на протяжении 2 лет у больных, страдающих ХСН II (62% контрольной группы), III (36%) и IV (2%) функциональных классов в соответствии с классификацией NYHA с внутренним диастолическим диаметром левого желудочка, превышающим 2,9 см/м2, и фракцией выброса левого желудочка менее 40%, которые проходят стандартный курс терапии, включающий прием бета-адреноблокаторов (36%), дигоксина (67%), диуретиков (86%) и ингибиторов АПФ (93%), приводит к достоверному снижению (на 27,5%) риска попадания в стационар по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности.

У больных, не проходивших терапию ингибиторами АПФ, наблюдается существенное снижение заболеваемости, обусловленной ХСН (период до наступления первого неблагоприятного сердечно-сосудистого события), и показателей сердечно-сосудистой и общей (на 33%) смертности. Данные состояния оцениваются по следующим параметрам: внутривенное введение сосудорасширяющих либо инотропных препаратов на протяжении 4 или более часов без помещения в стационар (встречается реже на 44%), госпитализация, вызванная обострением течения ХСН, смерть, внезапная смерть с проведением реанимационных мероприятий. В группе больных, принимающих ингибиторы АПФ (в отсутствие бета-адреноблокаторов), на фоне приема Диована отсутствует снижение показателя общей смертности, однако отмечается уменьшение заболеваемости, обусловленной ХСН, и показателей сердечно-сосудистой смертности на 18,3%.

Применение Диована сопровождается уменьшением количества госпитализаций, связанных с ХСН, увеличением фракции выброса левого желудочка, торможением прогрессирования ХСН, улучшением функционального класса ХСН в соответствии с классификацией NYHA, а также ослабеванием выраженности симптомов и признаков сердечной недостаточности и улучшением качества жизни по сравнению с больными, получавшими плацебо.

Прием валсартана пациентами старше 18 лет, у которых артериальная гипертензия сочетается с нарушением толерантности к глюкозе, приводит к статистически достоверному снижению риска возникновения сахарного диабета в данной категории больных. У пациентов из этой группы, отличающихся по расовой принадлежности, полу и возрасту, валсартан не влиял на частоту летальных исходов, связанных с сердечно-сосудистыми событиями, ишемических атак в отсутствие летального исхода и развитие инфаркта миокарда, а также на госпитализации, обусловленные артериальной реваскуляризацией, нестабильной стенокардией или сердечной недостаточностью.

У пациентов, принимавших валсартан, риск возникновения микроальбуминурии достоверно снижается по сравнению с пациентами, не проходившими курс лечения Диованом. Рекомендуемая начальная дозировка лекарственного средства у больных с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией составляет 80 мг 1 раз в день. При необходимости дозу увеличивают до 160 мг.

У детей и подростков возрастом 6‒18 лет применение валсартана позволяет плавно снижать артериальное давление, причем это снижение является дозозависимым. В этом случае максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель и остается на достигнутом уровне при условии длительной терапии.

Фармакокинетика

После перорального приема валсартана его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–4 часов. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. При совместном приеме Диована с пищей площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) уменьшается на 48%, несмотря на то, что, начиная приблизительно с 8-го часа после приема Диована, содержание действующего вещества в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае приема во время еды, является одинаковым. Однако уменьшение AUC не приводит к клинически значимому ослаблению терапевтического эффекта, поэтому валсартан допустимо принимать независимо от времени приема пищи.

Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 л, что доказывает отсутствие выраженного распределения активного компонента Диована в тканях. Степень связывания валсартана с белками сыворотки крови, в основном альбуминами, достаточно высока (94–97%).

Способность валсартана к биотрансформации выражена слабо: только 20% от принятой перорально дозы экскретируется в виде метаболитов. В плазме крови в небольших концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) обнаруживается гидроксильный метаболит, не имеющий фармакологической активности.

Для валсартана характерно двухфазное выведение: α-фаза (период полувыведения менее 1 часа) и β-фаза (период полувыведения около 9 часов). Действующее вещество Диована выводится преимущественно в неизмененном виде с мочой (приблизительно 13%) и фекалиями (приблизительно 83%). При внутривенном введении плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/ч, а почечный клиренс – 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.

У пациентов с ХСН период полувыведения и время достижения максимальной концентрации валсартана практически аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы Диована (с 40 мг до 160 мг при приеме 2 раза в день). В среднем фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме клиренс валсартана составлял примерно 4,5 л/ч, причем возраст больных не оказывал клинически значимого влияния на данный параметр.

У некоторых больных, возраст которых превышал 65 лет, системная биодоступность препарата оказывалась выше таковой у больных молодого возраста, однако этот факт не имеет клинического значения.

Корреляция между системной биодоступностью валсартана и функцией почек не обнаружена. У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин и дисфункциями почек необходимость в коррекции дозы отсутствует. На данный момент сведения о применении Диована у больных, находящихся на гемодиализе, отсутствуют. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение из организма посредством гемодиализа маловероятно.

У пациентов с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность (AUC) валсартана повышается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако корреляция значений AUC действующего вещества со степенью нарушения функции печени отсутствует. Применение Диована у пациентов с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.

Фармакокинетические характеристики валсартана у детей и подростков возрастом 6‒18 лет не отличаются от таковых у взрослых пациентов.

  • ХСН (хроническая сердечная недостаточность) II-IV функционального класса по классификации NYHA у пациентов, получающих стандартную терапию, включая диуретики, препараты наперстянки, а также ингибиторы АПФ или β-адреноблокаторы (не одновременно) (использование перечисленных препаратов не является обязательным);
  • Артериальная гипертензия;
  • Острый инфаркт миокарда, осложненный левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (при стабильности показателей гемодинамики) – для повышения выживаемости пациентов.
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания (лактации);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Диован следует принимать с осторожностью в следующих случаях:

  • Двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Стеноз артерии единственной почки;
  • Соблюдение диеты с ограничением натрия;
  • Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), включая диарею, рвоту;
  • Печеночная недостаточность на фоне обструкции желчевыводящих путей;
  • Почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) ≤ 10 мл/мин, включая пациентов на гемодиализе.

Конкретные рекомендации по применению Диована в детском возрасте сформулировать невозможно, поскольку не проводились контролируемые исследования безопасности и эффективности терапии валсартаном у детей и подростков до 18 лет.

Инструкция по применению Диована: способ и дозировка

Таблетки Диован следует принимать перорально, не разжевывая.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от заболевания/состояния:

  • Артериальная гипертензия: 80 мг 1 раз в сутки, ежедневно (независимо от пола, возраста и расы). Антигипертензивный эффект достигается в первые 2 недели курса, максимальный эффект наблюдается через 4 недели. Если не удается адекватно снизить артериальное давление (АД), суточную дозу допускается увеличить до 320 мг, или дополнительно назначить диуретики;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – 40 мг 2 раза в сутки, ежедневно. Дозу следует постепенно увеличивать до 80 мг 2 раза в сутки, а в случае хорошей переносимости – до160 мг 2 раза в сутки. При этом возможно потребуется снизить дозу диуретиков, принимаемых одновременно с Диованом. Максимальная суточная доза – 320 мг, разделенные на 2 приема. При оценке состояния больных с хронической сердечной недостаточностью следует также проводить оценку функционального состояния почек;
  • Состояние после перенесенного инфаркта миокарда (терапию валсартаном необходимо начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда): начальная доза – 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Повышение дозы следует проводить методом титрования (40, 80, 160 мг 2 раза в сутки), постепенно, на протяжении нескольких недель, до достижения целевой дозы в 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг, разделенные на 2 приема. Как правило, достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу второй недели терапии; максимальная целевая доза (160 мг 2 раза в сутки) обычно достигается к концу третьего месяца. Достижение целевой дозы зависит от переносимости валсартана в период титрования. При оценке состояния больных после перенесенного инфаркта миокарда следует также проводить оценку функционального состояния почек.

Если при приеме Диована развивается гипотензия, которая сопровождается клиническими проявлениями или нарушениями работы почек, рекомендуется рассмотреть возможность снижения дозы.

Коррекции режима дозирования не требуется пациентам с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения без явлений холестаза и пациентам с нарушением функции почек.

Побочные эффекты от приема валсартана, наблюдавшиеся с частотой ≥1%, вне зависимости от продолжительности терапии, дозы Диована, возраста, пола или расовой принадлежности больных, включая данные постмаркетинговых исследований в группе пациентов с артериальной гипертензией:

  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения; часто – нейтропения;
  • Иммунная система: очень редко – реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь;
  • Центральная нервная система (ЦНС): очень редко – головная боль4; редко – головокружение4; иногда – обморок1, вертиго, снижение либидо, бессонница; часто – постуральное головокружение2;
  • Сердечно-сосудистая система (ССС): очень редко – васкулит; иногда – сердечная недостаточность1, артериальная гипотензия1,4; часто – ортостатическая гипотензия2;
  • Пищеварительная система: очень редко – тошнота4; иногда – боли в животе, диарея;
  • Дыхательная система: иногда – кашель;
  • Дерматологические ответы: очень редко – зуд, сыпь, ангионевротический отек3;
  • Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артралгия; иногда – боль в спине;
  • Мочевыделительная система: очень редко – нарушения функции почек3,4, почечная недостаточность3, острая почечная недостаточность3;
  • Инфекции и инвазии: очень редко – ринит; иногда – инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, фарингит; часто – вирусные инфекции;
  • Другое: иногда – чувство усталости, отеки, астения, гиперкалиемия1,2.

Сноски

1 – у пациентов, получавших Диован после перенесенного инфаркта миокарда.

2 – у пациентов, получавших препарат при терапии ХСН.

3 – с частотой «иногда» (<1/100 – >1/1000) у пациентов, получавших Диован после перенесенного инфаркта миокарда.

4 – более часто у больных ХСН, получавших Диован (часто – головокружение, гипотензия, нарушение функции почек; иногда – тошнота, головная боль).

Все пациенты с ХСН принимали традиционную лекарственную терапию, включая препараты наперстянки, диуретики, ингибиторы АПФ или β-адреноблокаторы. В случае продолжительного приема валсартана у больных ХСН дополнительных побочных действий не отмечалось.

Данные изменений лабораторных показателей:

  • Концентрация гемоглобина и гематокрита: в контролируемых клинических исследованиях прием валсартана показал существенное (более 20%) снижение гематокрита у 0,8% пациентов, гемоглобина – у 0,4%. Для сравнения – пациенты, получавшие плацебо, показали снижение, как гемоглобина, так и гематокрита в 0,1% случаев;
  • Нейтропения: у получавших Диован была выявлена в 1,9% случаев; у получавших ингибиторы АПФ – в 1,6%;
  • Концентрация общего билирубина креатинина и калия в сыворотке крови: значительное увеличение значений было отмечено, соответственно, у 0,8% , 4,4% , 6% пациентов, принимавших Диован, и у 1,6%, 6,4% , 12,9% – принимавших ингибиторы АПФ. У больных с ХСН повышение концентрации креатинина больше чем на 50% отмечалось в 3,9% случаев при терапии Диованом, в сравнении с 0,9% в группе плацебо. При этом уровень калия в сыворотке крови повышался более чем на 20% у 10,0% пациентов, получавших Диован, и у 5,1% – получавших плацебо. При терапии после перенесенного инфаркта миокарда отмечалось увеличение концентрации креатинина в сыворотке в 2 раза у 4,2% принимавших валсартан, у 3,4% принимавших каптоприл и у 4,8% больных, принимавших валсартан + каптоприл;
  • Повышения активности печеночных трансаминаз: имеются сообщения о случаях у больных, получавших валсартан;
  • Повышение концентрации в сыворотке крови азота мочевины (более чем на 50%): при терапии валсартаном – 16,6%, у пациентов из группы плацебо – 6,3%.

Основным признаком передозировки Диована является выраженное снижение артериального давления, которое может спровоцировать помутнение сознания, шок и/или коллапс. В этом случае назначается симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства.

При случайной передозировке необходимо спровоцировать рвоту (если валсартан был принят относительно недавно) или провести промывание желудка. При диагностировании выраженного снижения артериального давления рекомендуются такие меры, как внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида и укладывание пациента (ноги находятся в приподнятом состоянии) на необходимый для лечения период времени. Также следует проводить активные мероприятия по поддержанию нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, в частности, регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулирующей крови и деятельности сердечной и дыхательной систем.

При терапии Диованом регулярный контроль лабораторных показателей у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией не нужен.

В случае выраженного дефицита натрия и/или объема циркулирующей крови в организме, например, при получении высоких доз диуретиков, изредка, в начале терапии Диованом, может возникать артериальная гипотония с типичными клиническими проявлениями. Поэтому до начала лечения рекомендуется провести коррекцию содержания натрия и ОЦК, например, уменьшая дозы диуретика. При развитии гипотонии больного необходимо уложить горизонтально, его ноги приподнять, далее, если это необходимо, сделать внутривенную инфузию 0,9% раствором натрия хлорида. После стабилизации АД терапию Диованом можно продолжить.

В результате приема Диована непродолжительным курсом группой из 12-ти пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично, как следствие одностороннего стеноза почечной артерии, сколько-нибудь существенных изменений почечной гемодинамики, концентрации азота мочевины крови (АМК) или креатинина в сыворотке крови не отмечалось. Однако, учитывая, что прием других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), может стать причиной повышения концентрации креатинина в сыворотке крови и мочевины у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, рекомендуется контролировать эти показатели из предосторожности.

После перенесенного инфаркта миокарда или у больных с ХСН в начале терапии Диованом часто наблюдается некоторое понижение АД, в этот период рекомендуется контролировать его показатели. При соблюдении рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены Диована из-за гипотензии. У чувствительных пациентов в результате ингибирования РААС существует вероятность изменения работы почек. При тяжелой форме ХСН лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может сопровождаться нарастанием азотемии и/или олигурией, в единичных случаях – острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом (по этой причине следует провести оценку функции почек у больных, перенесших острый инфаркт миокарда, и у пациентов с сердечной недостаточностью). Допускается прием Диована при терапии состояния после перенесенного инфаркта миокарда в комплексе с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, статинами и β-адреноблокаторами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимая Диован, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Поскольку Диован оказывает влияние на РААС, его не следует назначать пациенткам, планирующим беременность. Специалист должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о потенциальном риске применения препарата в период беременности.

С учетом механизма действия APA II полностью исключить риск для плода во время лечения невозможно. Воздействие ингибиторов АПФ, также влияющих на РААС, на плод во II и III триместрах беременности может приводить к различным порокам развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, применение ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышает риск появления на свет детей с врожденными дефектами. Встречаются сообщения о дисфункциях почек и олигогидрамнионе у новорожденных, а также самопроизвольных абортах у матерей, которые принимали Диован на протяжении беременности.

Если тест на беременность показал положительный результат во время курса лечения валсартаном, необходимо отменить Диован как можно быстрее.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко, поэтому его прием в период лактации противопоказан.

Информация о влиянии Диована на фертильность человека отсутствует. Во время экспериментов с участием животных какие-либо признаки воздействия препарата на фертильность не были обнаружены.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями почечной функции корректировать дозу не требуется. Данной категории больных Диован следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью необходимость в коррекции дозы отсутствует, если только данное заболевание не вызвано или не сопровождается холестазом. Данной категории больных Диован следует принимать с осторожностью, не превышая суточную дозу 80 мг.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение валсартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или солями, содержащими калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови. В случае необходимости такого комбинированного лечения, следует соблюдать особую осторожность.

По результатам исследования применения препарата Диован со следующими лекарственными веществами/средствами: варфарин, фуросемид, циметидин, дигоксин, гидрохлоротиазид, атенолол, индометацин, глибенкламид и амлодипин – клинически значимого взаимодействия отмечено не было.

Так как Диован не подвергается существенному метаболизму, для него также маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами – ингибиторами или индукторами системы цитохрома P450. Несмотря на то, что в значительной степени валсартан связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия (in vitro) на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, фуросемидом, диклофенаком и варфарином.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Пациенты с артериальной гипертензией оставляют преимущественно благоприятные отзывы о Диоване. Они сообщают об улучшении состояния как при применении препарата в качестве монотерапии, так и при его назначении в сочетании с другими гипотензивными средствами. Иногда в начале лечения проявляются побочные реакции, чаще всего выражающиеся в тошноте и легком головокружении. Поскольку Диован подходит далеко не всем, лечение артериальной гипертензии должно подбираться индивидуально.

Врачи хорошо отзываются о препарате в качестве эффективного средства для лечения ХСН и рекомендуют его применение в составе реабилитационной терапии после инфаркта миокарда. Если больной придерживается индивидуально подобранной схемы лечения, прием Диована дает хороший результат и не сопровождается нежелательными явлениями.

Цена на Диован в аптеках

Средняя цена Диована дозировкой 80 мг составляет 1480‒1700 рублей, а дозировкой 160 мг ‒ 1815‒2126 рублей (в упаковку входит 28 таблеток). В других дозировках на данный момент препарат в продаже отсутствует.

Отзывы врачей о препарате Диован и его инструкция

Одним из высокоэффективных антигипертензивных средств является швейцарское лекарство Диован. Оно оказывает положительное влияние на работу сосудов и сердца, предотвращая развитие ишемических поражений, инсультов и инфарктов. Сегодня это средство все чаще назначается специалистами при разных формах гипертонической болезни, поэтому стоит ознакомиться с инструкцией по применению, ценой, аналогами и отзывами о Диоване.

Описание лекарства

Диован – это импортное средство для лечения артериальной гипертензии у пациентов, страдающих от различных кардиологических заболеваний. Его производитель – швейцарская фармацевтическая компания Новартис. Лекарство относится к группе блокаторов рецепторов гормона ангиотензина.

Формы и ориентировочная стоимость

На аптечных прилавках препарат можно приобрести в виде таблеток, которые упакованы в пластиковые ячейковые блистеры по 14 штук. Они имеют красноватый или желтоватый цвет и овальную форму со скошенными краями. Одна таблетка может включать 40, 80, 160 или 320 мг активного компонента. В картонной коробке имеется 14, 28, 56 или 98 таблеток.

Особой формой лекарства является препарат Ко-Диован. Он содержит дополнительно тиазидный диуретик гидрохлоротиазид (12,5 или 25 мг) и относится к комбинированным гипотензивным средствам. Как правило, цена на препарат зависит от содержания действующих веществ в одной таблетке. За 28 штук Диована в дозировке 80 мг следует отдать около 1600 рублей, в дозировке 160 мг – 1900-2000 рублей. А Ко-Диован 160/12,5 мг будет стоить около 2600 рублей.

Составные компоненты, действие

В составе Диована содержится активное вещество Валсартан, которое определяет воздействие препарата на организм. Оно избирательно блокирует специфические рецепторы, что препятствует активизации гормона ангиотензина, способствующего развитию артериальной гипертензии.

При этом валсартан не ингибирует АПФ и не разрушает брадикинин. Такое действие способствует снижению АД, но при этом ритм сокращений сердечной мышцы не меняется.

Кроме того, в составе имеется диоксид кремния, диоксид титана, целлюлоза, стеарат магния, кросповидон, макрогол, краситель (желтый, красный и черный оксид железа). Они выполняют вспомогательную функцию.

Свойства

Какими свойствами обладает препарат? Основными свойствами Диована являются:

  • снижение АД уже через два-четыре часа после применения (результат сохраняется на протяжении суток);
  • терапевтический эффект достигается после четырех недель систематического приема лекарства;
  • замедление прогрессирования сердечной недостаточности;
  • снижение риска рецидива инфаркта;
  • увеличение выброса крови;
  • уменьшение симптомов сердечной недостаточности.

Симптомы хронической сердечной недостаточности

У больных, которые регулярно принимали лекарство, значительно снижается риск госпитализации и смертельного исхода. Также существенно повышается качество жизни.

Показания и ограничения

Препарат следует принимать только при назначении врача. Показаниями к его использованию считаются:

  1. Артериальная гипертония. Диован используется для лечения патологии у взрослых и детей старше 6 лет.
  2. Послеинфарктное состояние. Эффективность лечения повышается, если оно начато сразу после перенесения инфаркта (спустя несколько часов или суток).
  3. Сердечная недостаточность. Чаще всего препарат применяют в случае непереносимости ингибиторов АПФ или бета-адреноблокаторов.

Артериальная гипертония

Важно учитывать некоторые противопоказания перед применением лекарства. Среди них:

  • избыточная восприимчивость к компонентам;
  • тяжелые почечные и печеночные дисфункции;
  • беременность;
  • лактационный период;
  • детский возраст (до 6 лет);
  • ангионевротический отек (после лечения препаратами из групп блокаторов рецепторов ангиотензина или ингибиторов АПФ).

Также не стоит применять препарат пациентам, которые принимают Алискирен. Это больные сахарным диабетом или функциональным поражением почек.

Руководство по применению

Очень важно правильно использовать лекарство. Согласно инструкции по применению Диован принимается и дозируется по следующим правилам:

  • Таблетки принимают внутрь, проглатывая их целиком и запивая водой. Прием пищи не влияет на активность валсартана.
  • При гипертензии начальная доза составляет 80 мг за сутки. Первые результаты заметны только после недели систематического приема таблеток. При отсутствии эффекта дозировку можно увеличить вдвое.
  • В первые 12 часов после перенесения инфаркта пациенту назначают 20 мг, после чего постепенно дозу увеличивают до 160 мг за сутки. Длительность курса составляет около 2-3 месяцев. После этого следует сделать перерыв.
  • Лечение гипертензии начинают с 40 мг, далее дозу постепенно увеличивают методом титрования. Она может достигать 320 мг за сутки.
  • Коррекция дозы в сторону уменьшения требуется пациентам с почечными патологиями, а также тем, которые принимают мочегонные препараты.
  • При значительном снижении АД дозировку следует уменьшить или вовсе отменить лекарство.

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача. Он определяет схему лечения, дозировку и длительность терапии.

Возможные побочные явления

Иногда при неправильном применении лекарства у пациентов развиваются побочные явления. Это могут быть:

  • боли в голове, головокружение;
  • общая слабость, утомляемость, сонливость, астения;
  • проблемы с кроветворением;
  • фарингит;
  • кашель, ринит;
  • сывороточная болезнь (возникает на фоне одновременного применения Диована с препаратами, которые задерживают натрий в организме);
  • гиперкалиемия;
  • проблемы с пищеварительной системой (боль в животе, приступы тошноты и рвоты, диарея, запор, метеоризм);
  • почечные дисфункции;
  • аллергические проявления на коже (зуд, покраснение, высыпания);
  • ангионевротический отек;
  • болезненность в мышцах и спине;
  • отечность лица и других частей тела;
  • снижение кровяного давления;
  • проблемы мочевыведения.

Если пациент принял большую дозу, чем нужно, у него наблюдается резкое снижение АД до критических показателей. На фоне этого развивается сосудистый коллапс, потеря сознания. В этом случае важно стабилизировать кровообращение. Иногда при сильных передозировках возникает интоксикация организма, что приводит к анафилактическому шоку.

Аналогичные средства

Препарат Диован имеет структурные аналоги – средства, которые содержат одинаковое активное вещество. Их отличает только страна-производитель:

  1. Валсартан Зентива (Чехия).
  2. Вамлосет (Россия).
  3. Валаар (Россия).
  4. Валз (Болгария).
  5. Нортиван (Польша).
  6. Вальсакор (Словения).

Также в аптеках можно приобрести лекарства, которые имеют разные компоненты, но имеющие схожее фармакологическое действие. Часто они применяются при непереносимости валсартана (Телмиста, Перинева, Микардис).

Отзывы врачей и пациентов

Препарат Диован – эффективное средство при гипертензии. Чаще всего отзывы кардиологов и их пациентов положительные:

Андрей Романенко, врач-кардиолог: «Качественный препарат, поэтому и стоит дорого. При сердечной недостаточности и гипертензии – незаменимое средство. Но важно соблюдать дозировку и общую схему лечения, назначенную врачом. Тогда и результат положительный, и побочных эффектов минимум». Григорий Омельянов, семейный врач: «Я – за Диован. Это очень хорошее средство. Дороговато, но отечественным аналогам до него далеко по качеству». Антонина Петровна, 59 лет: «Диован посоветовал врач. Дочка мне его привезла. Много чего я принимала от повышенного давления, но только это средство помогло. Пью его уже около месяца и чувствую себя превосходно». Николай Григорьевич, 51 год: «Хорошее лекарство. У меня проблемы с сердцем и давлением. Только оно и помогает. От других у меня масса побочных эффектов». Валентина Николаевна, 45 лет: «Я недавно перенесла инфаркт миокарда. Чуть не умерла. Врач сразу же посоветовал принимать Диован для профилактики развития дисфункции левого желудочка сердца. Пила его около 3 месяцев. После сделала перерыв. Теперь прохожу курс реабилитации. И для профилактики рецидива опять принимаю это лекарство. Конечно, дорого, но здоровье и жизнь дороже».

Диован – качественный препарат из Швейцарии. Он показан для нормализации АД и улучшения функционировани миокарда после перенесенного инфаркта или при ХСН. Важно принимать препарат строго по инструкции и под наблюдением лечащего врача, что позволит исключить риск развития негативных реакций.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Диован®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — валсартан 80 мг или 160 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е171), макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000), железа оксид красный, железа оксид желтый, железа оксид черный (только для дозировки 160 мг).

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой бледно-красного цвета, с фаской, риской на одной стороне и гравировкой «D» по одну и «V» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 80 мг).

Таблетки овальной формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой серо-оранжевого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «DХ» по одну и «DX» по другую сторону риски, и гравировкой «NVR» на другой стороне таблетки (для дозировки 160 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан

Код АТХ C09C A03

Фармакокинетика

Абсорбция

Препарат можно принимать вне зависимости от приема пищи. После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. После отдельного приема препарата внутрь пиковые концентрации валсартана в плазме достигаются в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. При приеме валсартана вместе с едой площадь под кривой концентрации в плазме (AUC) валсартана снижается на 48%, хотя спустя 8 часов после принятия дозы концентрация валсартана в плазме аналогична показателям в группах, принимавших препарат с едой и натощак. Данное снижение в AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта и валсартан, следовательно, можно принимать, как вместе с едой, так и без.

Распределение

Объём распределения в равновесном состоянии валсартана после внутривенного применения составляет порядка 17 литров, указывая на то, что валсартан не имеет высокого распределения в тканях. Валсартан в большей степени (на 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не имеет значительной биотрансформации, поскольку только около 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит определялся в плазме крови в низких концентрациях (меньше 10% AUC валсартана). Данный метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан демонстрирует мультиэкспоненциальную кинетику распада (Т½α <1ч и T½ß порядка 9 ч). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (около 83% дозы) и почками с мочой (около 13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс валсартана в плазме составляет около 2 л/ч, почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (порядка 30% общего клиренса). Период полувыведения около 6 часов.

Фармакокинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата кинетика валсартана не изменяется, а при приеме препарата один раз в день кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин одинаковы.

Среднее время до пиковой концентрации и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются линейно и почти пропорциональны с увеличением дозы в пределах клинической дозировки (40-160мг два раза в сутки). Коэффициент кумуляции составляет в среднем 1,7. Кажущийся клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4,5 л/ч. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп больных.

Больные пожилого возраста (65 лет или старше). У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана несколько более выражено, чем у больных молодого возраста, однако, это не имеет клинической значимости.

Больные с нарушением функции почек. Нет корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Больные с нарушением функции печени. Около 70% от величины всосавшейся дозы препарата экскретируется с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, поэтому системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. У больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы валсартана. Показатель AUC валсартана увеличивается примерно вдвое у пациентов с билиарным циррозом или непроходимостью жёлчных путей.

Дети

В исследовании с участием 26 пациентов детского и подросткового возраста с артериальной гипертензией (от 1 года до 16 лет), получавших разовую дозу валсартана в виде суспензии (среднее значение: 0,9–2 мг/кг; максимальная доза 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим в пределах возрастного диапазона от 1 до 16 лет и аналогичен клиренсу взрослых пациентов, получавших идентичную лекарственную форму.

Фармакодинамика

Активным гормоном РААС является ангиотензин ІІ, образующийся из ангиотензина І под действием АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Он обладает широким спектром физиологических эффектов, которые в частности включают как прямое, так и косвенное участие в регуляции артериального давления. Как сильнодействующий вазоконстриктор ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный эффект. Также он способствует сохранению натрия в организме и стимуляции секреции альдостерона.

Препарат Диован® является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1 (рецепторы ангиотензина 1 подтипа), которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1 рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2 рецептор, который уравновешивает эффект АТ1 рецептора. Выраженной агонистической активностью в отношении рецепторов подтипа AT1 валсартан не обладает. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа AT2. Валсартан не ингибирует АПФ (ангиотензин превращающий фермент), также известный как киназа II, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и деградирующий брадикинин. Ввиду отсутствия воздействия на АПФ и потенцирования брадикинина или вещества P, связь антагонистов ангиотензина II с кашлем маловероятна.

В клинических испытаниях, в которых валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота возникновения сухого кашля была значительнее (P<0,05) меньше у пациентов на терапии валсартаном, чем у пациентов на терапии ингибитором АПФ (2,6% по сравнению с 7,9%, соответственно). В клиническом исследовании пациентов с сухим кашлем в анамнезе во время терапии ингибитором АПФ 19,5% испытуемых, принимавших валсартан, и 19,0% испытуемых, принимавших тиазидный диуретик, отмечали кашель по сравнению с 68,5% испытуемыми, получавшими ингибитор АПФ (P<0,05). Валсартан не связывается или не блокирует другие рецепторы гормона или ионные каналы, известные своей значимостью в сердечно-сосудистом регулировании.

Применение препарата у пациентов с гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Внезапное прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома «отмены». При курсовом применении препарата у больных с артериальной гипертонией установлено, что препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при приеме натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по причине сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская ассоциация кардиологов), увеличению фракции выброса.

Применение валсартана способствует снижению общей смертности после инфаркта миокарда и эффективно при лечении пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений после инфаркта миокарда.

  • артериальная гипертензия у взрослых

  • артериальная гипертензия у детей в возрасте 6-18 лет

  • сердечная недостаточность у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию в виде диуретиков, препаратов наперстянки, а также отдельно либо ингибиторы АПФ, либо бета-блокаторы, но одновременно (применение всех перечисленных препаратов не является обязательным)

  • артериальная гипертензия у взрослых пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно – сосудистых нарушений

  • постинфарктное состояние у клинически стабильных взрослых пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности и/или левожелудочковой систолической дисфункцией

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии

Рекомендуемая начальная доза препарата Диован® составляет 80 мг или 160 мг в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу повышают до 320 мг или дополнительно назначают диуретики.

Диован® может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Применение при артериальной гипертензии у взрослых пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и риском сердечно–сосудистых нарушенийРекомендуемая стартовая доза препарата Диован® составляет 80 мг или 160 мг один раз в день. Для пациентов, начавших терапию с дозы 80 мг, дозу следует увеличивать методом титрования до 160 мг в зависимости от переносимости пациента. В случае дальнейшей неконтролируемой артериальной гипертензии необходимо ознакомиться с разделом «Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии».

Применение у детей 6-18 лет при артериальной гипертензии

Начальная доза – 40 мг один раз в день для детей весом менее 35 кг и 80 мг один раз в день для детей весом более 35 кг. Дозу необходимо корректировать в зависимости от реакции артериального давления. Максимальная доза для детей указана в таблице ниже.

Вес

Максимальная доза

≥ 21 кг до < 35 кг

80 мг

≥ 35 кг до < 80 кг

160 мг

≥ 80 кг до < 160 кг

320 мг

Применение у детей 6-18 лет с сердечной недостаточностью и недавно перенесшие инфаркт

Препарат Диован® не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или при недавно перенесенном инфаркте у детей и подростков в возрасте моложе 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

При сердечной недостаточности

Рекомендуемая начальная доза препарата Диован® составляет 40 мг два раза в сутки ежедневно. Дозу препарата Диован® следует увеличить методом титрования до 80 мг или 160 мг 2 раза в сутки, т.е. до максимальной хорошо переносимой дозы. Необходимо рассмотреть снижение дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза препарата Диован® составляет 320 мг, принятая в несколько приемов.

Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать оценку функции почек.

При постинфарктном состоянии

Лечение может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После начальной дозы 20 мг 2 раза в день, дозу препарата Диован® необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в день на протяжении последующих нескольких недель.

Максимальная суточная доза — 160 мг два раза в день. Повышение дозы до 80 мг два раза в день следует осуществлять не раньше 2-х недель после начала лечения. Максимальная доза должна быть достигнута на протяжении трех месяцев, исходя из переносимости пациентом препарата Диован® в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Препарат Диован® может применяться у пациентов, проходивших терапию при помощи других препаратов, применяющихся в постинфарктном периоде, например тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы или статины.

Оценка состояния постинфарктных пациентов всегда должна включать оценку функции почек.

ПРИМЕЧАНИЕ относительно всех показаний: пациентам с нарушением функции почек или пациентам с печеночной недостаточностью нежелчного происхождения и без холестаза коррекция дозы препарата не требуется.

Препарат Диован® можно применять независимо от приема пищи и следует запивать водой.

У больных с артериальной гипертензией

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

  • головокружение

  • кашель

  • боль в животе

  • усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в крови

  • васкулит

  • отклонения в показателях функции печени, включая повышение билирубина в крови

  • ангионевротический отек, буллезный дерматит, сыпь, зуд

  • миалгия

  • почечная недостаточность и нарушения функции почек, повышение уровня креатинина в крови.

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Взрослые пациенты с артериальной гипертензией и нарушенной переносимостью глюкозы («IGT») в группе риска сердечно-сосудистых нарушений

В рамках исследования «NAVIGATOR» побочные действия при применении препарата Диован® были аналогичны побочным действиям, представленным выше для пациентов с артериальной гипертензией.

Дети 6-18 лет с артериальной гипертензией

Противогипертонический эффект валсартана был исследован в рамках двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований с участием 561 педиатрического пациента в возрасте от 6 до 18 лет. Существенных различий в отношении вида, частоты или тяжести побочных действий между результатами исследования безопасности препарата для детей в возрасте от 6 до 18 лет и для ранее представленного контингента взрослых пациентов не обнаружено.

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет показала отсутствие общего клинически значимого неблагоприятного воздействия после терапии с применением препарата Диован® в периоде до одного года.

В рамках рандомизированного клинического исследования в условиях двойной анонимности с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, за которым последовало открытое годичное продолжение исследования, отмечены два летальных исхода и отдельные случаи выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз. Во втором рандомизированном исследовании с 75 детьми в возрасте от 1 до 6 лет летальные исходы отмечены не были, но был отмечен случай выраженного повышения уровня печеночных трансаминаз в течение открытого годичного продолжения исследования. Данные случаи пришлись на контингент, имеющий выраженные сопутствующие заболевания. Причинная взаимосвязь с препаратом Диован® установлена не была.

Гиперкалиемия отмечалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с хроническим заболеванием почек в виде сопутствующего заболевания.

У больных с сердечной недостаточностью и постинфарктным состоянием

Часто(от > 1/100 до < 1/10)

  • головокружение, постуральное головокружение

  • гипотензия, ортостатическая гипотензия

  • почечная недостаточность, нарушение функции почек

Нечасто(от > 1/1000 до < 1/100)

  • гиперкалиемия

  • обморок, головная боль

  • вертиго

  • сердечная недостаточность

  • кашель

  • тошнота, диарея

  • ангионевротический отек

  • острая почечная недостаточность, увеличение уровня креатинина в крови

  • астения, усталость

Неизвестно (частоту невозможно определить)

  • тромбоцитопения

  • реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

  • повышение калия в крови

  • васкулит

  • отклонения в показателях функции печени

  • буллезный дерматит, сыпь, зуд

  • миалгия

  • повышение уровня мочевины в крови.

Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, боль в животе, боль в спине, бессонница, снижение либидо, нейтропения, отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

  • повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов

препарата

  • беременность и лактация

  • детский возраст до 6 лет

  • одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС) ингибиторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, действующими на РАС, связано с увеличением частоты гипотензии, гиперкалиемии, и изменением функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется контроль артериального давления, функции почек и электролитов у больных, принимающих препарат Диован® и другие препараты, которые влияют на РАС.

Необходимо избегать комбинированного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая препарат Диован®, или АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Комбинированная терапия с применением антагонистов рецепторов ангиотензина, включая препарат Диован®, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказана пациентам с сахарным диабетом 2 типа.

Калий

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, солей, содержащих калий, или других препаратов, повышающих уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению креатинина в сыворотке. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, то рекомендуется контролировать уровень сывороточного калия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек у пациентов в пожилом возрасте, с уменьшением объёма межклеточной жидкости (включая пациентов, проходящих терапию при помощи диуретиков), или с нарушением функции почек. Поэтому в начале лечения или при модификации терапии рекомендован контроль функции почек у пациентов с комбинированной терапией валсартаном и НПВП.

Транспортеры

Результаты исследования in vitro ткани печени человека свидетельствуют о том, что валсартан является субстратом транспортера печеночного захвата OATP1B1 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Одновременное назначение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) могут увеличить системное воздействие валсартана.

Препараты лития

Было зарегистрировано обратимое повышение сывороточной концентрации лития и токсичности во время совместного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензин II рецепторов в том числе и валсартана. В связи с этим рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития во время совместного их применения. Риск токсичности препаратов лития может быть также повышен при совместном применении мочегонных средств и валсартана.

Другие препараты

В исследованиях не наблюдалось клинически значимых взаимодействий валсартана с любым из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными препаратами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома P450. Несмотря на то, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не было выявлено какого-либо взаимодействия на данном уровне с целым рядом молекул, имеющих такое же высокое связывание с белками плазмы, например, диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Применение у детей

Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном применении валсартана и других средств, ингибирующих РААС, способных повысить уровень сывороточного калия у детей и подростков с артериальной гипертензией при общих сопутствующих почечных нарушениях.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и сывороточный уровень калия в данном контингенте.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом Диован® может возникать симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения препаратом Диован® следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или объема циркулирующей крови, например, путем уменьшения дозы диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение препаратом Диован® можно продолжать.

Стеноз почечной артерии. Учитывая, что лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызвать повышение уровней мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Нарушение функции почек. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Однако, ввиду отсутствия данных, при выраженных нарушениях (клиренс креатинина < 10 мл/мин) рекомендуется соблюдать осторожность.

Необходимо избегать одновременного применения ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, и ингибиторов АПФ вместе с алискиреном у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <30 мл/мин).

Нарушение функции печени. Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени не требуется. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, и у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность.

Сердечная недостаточность/Постинфарктное состояние. У больных с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, которые принимают Диован® в обычных дозах, отмечается незначительное снижение АД, но прекращения терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется. Следует соблюдать осторожность в начале терапии у таких пациентов. Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у восприимчивых пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием всегда должна включать оценку состояния почечной функции.

Необходима осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью при применении тройной комбинации ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана. Препарат Диован® может применяться у пациентов, лечившихся другими препаратами, применяемыми после инфаркта миокарда, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами и статинами.

Ангионевротический отек

Имеются сообщения об ангионевротическом отеке, включающем отек гортани и голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе на развитие ангионевротического отека к другим препаратам, в том числе к ингибиторам АПФ. Препарат Диован® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается ангионевротический отек, и не следует назначать препарат повторно.

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении ингибиторов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РАС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Применение у детей с нарушенной функцией почек

Валсартан не рекомендуется применять у детей со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл/мин/1,73м2 и находящихся на диализе. Коррекции дозы не требуется у детей с СКФ > 30 мл/мин/1,73м2. В период терапии препаратом Диован® необходимо проводить мониторинг функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Данное условие в частности применимо, когда валсартан назначается при наличии других состояний (например, лихорадка, гипогидратация), способных нарушить функцию почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

При назначении препарата больным с обструкцией желчевыводящих путей следует соблюдать особую осторожность. Опыт применения препарата Диован® у детей с легким и умеренным нарушением функции печени ограничен.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении препарата Диован®, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами вследствие возможного возникновения головокружения или слабости.

Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение: следует вызвать рвоту. При гипотензии — внутривенное введение физиологического раствора.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 (для дозировки 80 мг) или 2 (для дозировки 160 мг) контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Новартис Фармасьютика С.А.

Барселона, Испания

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителя по качеству продукта (товара)

Филиал Новартис Фарма Сервисэз АГ в Казахстане

050051 г. Алматы, ул. Луганского, 96

Инструкция по применению Диован таблетки 80мг

С осторожностью: если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторами АПФ. Принимать с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся дефицитом натрия в организме и/или снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота); у пациентов с КК менее 10мл/мин, у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени билиарного и небилиарного генеза без явлений холестаза (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA), функция почек, которых зависит от состояния РААС, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, а также у пациентов после трансплантации почки. С осторожностью осуществлять одновременное применение АРА II, включая Диован, с другими средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Диован не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Диован не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом, следует отменить лечение как можно быстрее. Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью. Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность. Пациенты с нарушением функции почек: следует избегать одновременного применения антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Диован, или ингибиторов АПФ с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек средней и тяжелой степени (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2). Гиперкалиемия: при одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови. Трансплантация почки: данных по безопасности применения препарата у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет. Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК: у пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика. В случае возникновения выраженного снижения АД пациента следует уложить с приподнятыми ножным концом, при необходимости провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. После стабилизации АД лечение препаратом может быть продолжено. Стеноз почечной артерии: применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей. Первичный гиперальдостеронизм: препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС. ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда: у пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение препаратом, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем, рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек. Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата, а также периодически во время лечения препаратом, необходимо проводить оценку функции почек. Комбинированная терапия при артериальной гипертензии: при артериальной гипертензии Диован может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками. Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда: возможно применение препарата в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемые после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Диован одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине. Комбинированная терапия при ХСН: при ХСН препарат может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Диован®. Ангионевротический отек, включая отек Квинке: ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовой щели, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием препарата в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема препарата запрещено. Нарушения функции печени: валсартан выводится главным образом в неизмененном виде через кишечник с желчью, в то время как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями печени (особенно при обструктивных заболеваниях желчевыводящих путей), сопровождающихся нарушениями функции печени. Пациенты с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (митральный стеноз, аортальный стеноз ши гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия): следует проявлять особую осторожность при применении препарата у пациентов, страдающих аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Двойная блокада РААС: одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек средней и тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60мл/мин/1,73м2) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов. Двойная блокада РААС посредством одновременного применения ингибитора АПФ, АРА II или алискирена не рекомендована в общей популяции. Однако, в том случае, если комбинированная терапия указанными препаратами является абсолютно необходимой, такое применение должно осуществляется под тщательным наблюдением врача, с частым контролем показателей АД, функции почек, а также содержания электролитов плазмы крови. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.