Диклофенак натрия

Содержание

Другие формы выпуска:

«ДИКЛОФЕНАК»: состав

  1. Действующее вещество – Diclofenac, которое синтезируют из фенилуксусной кислоты. Входит в группу НВПС, снимает болевые синдромы, снижает воспаление, понижает температуру тела.
  2. Вспомогательные вещества:
  • поливинилпиролидон К30, обладающий дезинтоксикационным действием;
  • пищевой краситель диоксид титана;
  • желтый и красный оксид железа;
  • абразивный пищевой компонент фосфат кальция;
  • наполнитель стеарат магния;
  • тальк, крахмал, индорезин, целлюлоза, входящие в состав оболочки, которая выдерживает действие желудочного сока, растворяется только в кишечнике.

В таблетированной форме препарат выпускается в дозировке по 25, 50 или 100 мг (ретард). Пилюли упакованы в блистеры по 10 штук, в коробку вкладывается инструкция по применению таблеток диклофенак.

Как воздействует на организм? (Фармакодинамика)

Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Попадая внутрь, он препятствует синтезированию простагландинов, которым сопровождается каждый воспалительный процесс. Влияние простагландинов на ЦНС выражается в виде:

  • повышения чувствительности рецепторов, которые отвечают за реакцию на боль, к расширяющему сосуды брадикидину и аминобиогенный гормон – гистамин;
  • растормаживания терморегуляционного центра в гипотоламусе, отвечающий за температуру тела.

Действующее вещество препарата снижает концентрацию простагландинов, в результате чего уходит болевой синдром, снижается температура и симптомы воспаления в виде припухлости или покраснения. Поэтому лекарство часто используют в постоперационный период и при лечении травм. В ряде случаев его применяют при терапии в противоопухолевой терапии. При этом ослабевает защита слизистой пищеварительной систему, которую обеспечивают простагландины. Попадая через пищевод в желудок пилюля быстро растворяется в кишечном соке и активный компонент начинает всасываться в кровь. При этом максимальный показатель концентрации вещества в кровеплазме наступает через 2-2,5 часа. Активный компонент не накапливается и выводится из организма в течение максимум 6 часов через прямую кишку (35%) и, метаболизируясь в печени, через почки и мочевую систему (65%).

Показания к применению:

  • патологические процессы в позвоночнике, сопровождаемые выраженными симптомами, в том числе болью;
  • дегенеративно-дистрофические, воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата;
  • заболевания мягких тканей ревматоидной природы;
  • острый подагрический приступ;
  • снятие отечности и болей после травм, операций;
  • патологии репродуктивной сферы, при которой есть выраженный болевой синдром;
  • приступы мигрени;
  • антибактериальная, противоаллергическая терапия ЛОР-заболеваний.
  • эрозии, язвы ЖКТ;
  • воспаление кишечника (например, болезнь Крона);
  • сердечная недостаточность 3 — 4 степени;
  • терминальная стадия недостаточности функции почек, печени;
  • аллергия на другие препараты из группы НПВС, в том числе аспирин, непереносимость дополнительных компонентов, входящих в таблетку;
  • возраст до 6 лет;
  • беременность и грудное вскармливание (исключение – жизненные показания);
  • после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

  • боли в животе, нарушения переваривания пищи, тошнота, рвота;
  • повышение уровня печеночных ферментов, кровотечения из любых отделов ЖКТ, воспаление слизистой полости рта;
  • головные боли, головокружения, нарушения сна, резкие перепады настроения, судороги;
  • нарушения вкуса, зрения;
  • повышенный риск инфаркта миокарда;
  • повышение артериального давления, тахикардия, боли в сердце;
  • кожные проявления аллергической реакции: зуд, сыпь, дерматиты;
  • отеки;
  • снижение количества клеток крови всех или одного типа;
  • бронхоспазмы.
  • Побочные эффекты могут развиваться как на фоне терапевтических доз, так и свидетельствовать о передозировке препарата.

Таблетки «ДИКЛОФЕНАК 100 мг»: инструкция по применению

  • Препарат рассчитан на разовый прием в течение 24 часов.
  • Стандартная разовая дозировка – 100 мг.
  • При необходимости врач может увеличить дозу. В этом случае допускается прием с интервалом в 12 часов
  • Максимальная допустимая доза в сутки – 150 мг.

В течение курса врач обязан контролировать состояние и функционирование ЖКТ, почек, и печени. В первую очередь это касается больных, у которых в анамнезе указаны:

  • печеночная порфирия;
  • геморрагический инсульт и другие виды кровотечений разной локализации;
  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • отечность, сложности с выводом жидкостей из организма.

Как правильно принимать?

В соответствии с инструкцией по применению таблетки диклофенак 100 мг необходимо принимать с соблюдением следующих рекомендаций:

  • Принимать непосредственно перед началом или после приема пищи, чтобы снизить вред наносимый слизистой ЖКТ.
  • Таблетку нельзя разделять на части или разжевывать.
  • При приеме пилюлю нужно запить стаканом воды.
  • В случае невозможности питания по режиму, при приеме лекарство следует запить стаканом молока или киселя.

«ДИКЛОФЕНАК» (таблетки): цена

В таблетированной форме препарат отпускается в аптеках только по рецепту врача. На то, сколько стоит диклофенак в таблетках влияет дозировка (25 и 50 мг, пилюли по 100 мг продаются только в форме «Ретард»), наценка фармсети, регион продаж и страна производителя.

Сколько стоит «Диклофенак» в таблетках?

Приобрести препарат можно по рецепту в любой аптеке или через сайты федеральных аптечных сетей. Средняя цена на диклофенак таблетки по 50 мг составляет порядка 35 рублей за 20 штук. Например:

  • RU – 35 рублей;
  • Еврофарм – 35,80 рублей;
  • Диалог – 36 рублей;
  • Максавит – 39 рублей;
  • Аптечество – 35 рублей.

«ДИКЛОФЕНАК»: аналоги дешевле

В качестве аналогов данного препарата по действующему компоненту можно рассматривать:

Вольтарен – иностранный продукт фармкорпорации Novartis в дозировках по 25 и 50 мг. Назначается при терапии заболеваний суставов, травмах, сопровождающихся болью, воспалениями, жаром и отеками. Цена – 216 рублей.

Ортофен – лекарство отечественного производства, используемое в травматологии, офтальмологии, хирургии и других областях для лечения воспалений и снятия болевых синдромов. Цена – 42,20 рублей.

Наклофен СР – словенские пилюли производства KRKA. Назначаются в качестве сильнодействующего обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Цена – 99 рублей.

По показаниям и принципу действия, в качестве недорогих заменителей можно рассматривать такие медпрепараты, как:

Ибупрофен – белорусское лекарство на основе одноименного активного вещества. Снимает болевые синдромы разной этиологии любой интенсивности. Цена – 32,70 рублей.

Индометацин – кишечнорастворимые пилюли с содержанием 25 или 50 мг одноименного действующего вещества группы НПВС. Снимает жар, воспаления и болевые синдромы разной этиологии. Цена – 39 рублей.

Кеторол – румынский аналог, оказывающий анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие на основе активного компонента кеторолака. Цена – 45,60 рублей.

Кетанов – эффективный анальгетик индийского производства. Активный компонент – кеторолак – обладает выраженным противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Цена – 61 рублей.

«ДИКЛОФЕНАК»: отзывы

«Диклофенак» – замечательное лекарство по бюджетным расценкам. Моя бабушка страдала от суставных болей, врач сначала прописал его в таблетках, а потом перешли на ампулы (5 шт. по 3 мл). Уже в начали курса боли стали мучить реже а потом и вовсе пропали. Действует как хорошее болеутоляющее средство и антисептик.

Постоянно мучусь от ноющих ощущений в спине. На такую ситуацию у меня в аптечке есть Диклофенак. Моментально облегчает состояние, еще один плюс – можно купить в любой аптеке хоть и по рецепту, стоимость препарата невысокая. Советую всем, у кого похожие проблемы.

Отзыв врача:

Евстихнеева Ева Александровна, 52 года Травматолог Отзывов на сайте: 22 Диклофенак – действенный препарат, снимающий воспаление и выпускающийся в форме таблеток, суспензий, мазей и активного вещества в ампулах. Область применения средства широка: используется в различных сферах медицины — от снятия болевых ощущений до невралгии. Наиболее эффективным будет сочетание сразу нескольких форм препарата. Не разрешается наносить мазь на открытые раны во избежание осложнений. Стоимость не совсем бюджетна, но релевантна действенности препарата. Рекомендует Таблетки Диклофенак Не забудьте ПОДЕЛИТЬСЯ:

Диклофенак гель : инструкция по применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно из-за низкой системной абсорбции диклофенака при местном применении. Взаимодействие Диклофенак, геля с другими лекарственными средствами не зарегистрированы, но при одновременном назначении препаратов необходимо учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению для пероральной формы диклофенака.

Совместное использование Диклофенак, геля с аспирином или другими НПВС может привести к увеличению риска развития побочных реакций.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

Применение во время беременности

Концентрация диклофенака в плазме после местного применения ниже, чем после перорального применения. Учитывая информацию, полученную при системном применении НПВС, рекомендуется следующее:

Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно сказаться на течении беременности и/или эмбрионе/плоде. Данные эпидемиологических исследований показывают повышение риска выкидыша и формирования порока сердца и гастрошизиса при использовании ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Риск возникновения порока сердца увеличивается с менее чем 1% до, приблизительно, 1,5%. Повышение риска, предположительно, происходит при увеличении дозы и длительности лечения. В экспериментах на животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению риска пред- и постимплантационного выкидыша и летальности плода. Кроме того, наблюдается учащение случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

Назначение диклофенака не рекомендуется в первом и втором триместре беременности, исключая случаи, когда польза от применения препарата превышает риск его использования. Если диклофенак используется во время планирования беременности, первом или втором триместрах беременности, препарат назначается в наименьшей дозе в течение наименьшего периода времени.

Применение ингибиторов синтез простагландинов в третьем триместре беременности может привести к развитию:

пороков сердца (преждевременное закрытие артериального протока с развитием легочной гипертензии); нарушению функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидроамнионом;

При применении препарата в конце беременности у матери и/или новорожденного возможно появление эффектов:

удлинение времени кровотечения, антиагрегатный эффект, который может развиваться даже на фоне приема очень низких доз. снижение сократительной способности матки, что может вызвать задержку или затяжные роды.

Таким образом, диклофенак противопоказан во время третьего триместра беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Тем не менее, не предвидится никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании при использовании Диклофенак, геля в терапевтических дозах. В связи с отсутствием контролируемых исследований у женщин в период грудного вскармливания, препарат следует использовать только под контролем врача. Диклофенак, гель не должен наноситься на область груди, а также на обширные участки кожных покровов и/или длительный период времени.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

При местном применении Диклофенак, гель не оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами.

Диклофенак в ампулах – это сильное обезболивающее, которое снимает боли через 7-20 минут после внутримышечного укола. Показан для снятия болевого синдрома из-за заболеваний суставов, позвоночника, ущемления нервов, приступа подагры, мигрени, почечных и печеночных колик. Внутривенное введение применяется после травм, операций, в онкологии для снижения потребности в наркотиках.

Уколы разрешены только для взрослых (после 18 лет) в дозировке 1 амплуа в сутки, при тяжелой боли допускается второй укол. Можно комбинировать инъекции с таблетками и свечами, но суточная доза не должна превышать 150 мг. Беременным в 3 триместре и при лактации запрещен.

Для снижения риска раздражения желудка и других осложнений необходимо применять минимально эффективные дозы и короткий курс. При сопутствующих болезнях и в пожилом возрасте до введения требуется обследование.

Описание Диклофенака в ампулах

Диклофенак в ампулах – это достаточно сильное обезболивающее средство для уколов в мышцу и вену. Основные характеристики указаны в таблице.

Признак Свойства Диклофенак в ампулах
Группа препаратов Нестероидные противовоспалительные средства
Форма выпуска Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл по 3 мл в одной ампуле, 5 или 10 штук в упаковке
Производители «Синтез», «Гротекс», «Озон», «Велфарм», «Армавирская биофабрика» Россия, «Хемофарм» Сербия, «Борисовский завод медпрепаратов», Беларусь

Номер РЛС (регистрация лекарственного средства)

№006320
Состав Диклофенака натриевая соль, бензиловый спирт, маннит, пропиленгликоль, натрия метабисульфит и гидроксид, вода
Доза активного вещества 25 мг диклофенака на 1 мл, 75 мг на 1 ампулу

Код по классификации лекарственных препаратов

М01АВ05
Срок хранения 3 года
Как правильно хранить При комнатной температуре не выше 25 градусов
Аналоги в ампулах Вольтарен, Наклофен, Ортофен

Аннотация

В аннотации к ампулам Диклофенака указано, что обезболивающий и противовоспалительный эффект проявляется благодаря торможению образования простагландинов. В результате уменьшается болевые ощущения в суставах при движении и в покое, облегчается подвижность при ущемлении нерва, снимается болезненность после травмы и операции. Препарат снижает потребность в наркотических средствах и может быть использован при онкологической патологии.

Начало обезболивания при уколах в ягодицу наступает быстро – примерно с 8-10 минуты и достигает максимума к 20 минуте. Внутривенные инъекции проводят очень медленно, поэтому снимается боль ко 2-3 часу. Длительность эффекта при введении 75 мг Диклофенака (1 ампула) составляет 8-10 часов. Выводится препарат через почки и кишечник.

Рекомендуем прочитать о том, как применять Диклофенак при невралгии. Из статьи вы узнаете, как колоть Диклофенак при невралгии, стоит ли отдавать предпочтение Мовалис, аналогах препарата для блокады при межреберной невралгии.

А подробнее о том, как применять Диклофенак при защемлении нерва.

Рецепт на латыни

Ампулы Диклофенака отпускают по рецепту, образец:

Rp: Sol. Diclofenaci 2,5 % — 3 ml

D.t.d: №5 in amp.

S: Вводить внутримышечно по 3 мл 1 раз в день.

От чего помогает

Уколы Диклофенака помогают при боли, которая вызвана:

  • ревматоидным артритом;
  • ревматизмом;
  • заболеваниями позвоночника – анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеохондроз;
  • приступом подагры, мигрени, почечной или печеночной колики;
  • ущемлением нерва (невралгией), люмбаго, ишиас;
  • тяжелым предменструальным синдромом;
  • травмой или операцией;
  • опухолевым процессом.

Внутривенные уколы используют преимущественно в послеоперационном периоде.

Диклофенак в ампулах запрещен при:

  • непереносимости компонентов – диклофенака, бензилового спирта или других вспомогательных веществ;
  • кровотечении из желудка, кишечника, которые были ранее из-за лечения противовоспалительными средствами;
  • обострении язвенной болезни;
  • ухудшении течения бронхиальной астмы после приема Аспирина или противовоспалительных препаратов, появлении отека лица и шеи, крапивницы, аллергического насморка;
  • воспалении или язвенном поражении кишечника;
  • почечной, печеночной недостаточности;
  • тяжелом нарушении кровообращения у пациентов с заболеваниями сердца;
  • стенокардии, перенесенном инфаркте миокарда;
  • болезнях сосудов мозга, постинфарктном состоянии;
  • сосудистых заболеваниях ног;
  • беременности в 3 триместре;
  • кормлении грудью;
  • возрасте до 18 лет;
  • боли после операции аортокоронарного шунтирования, высоком риске кровотечений, нарушений свертывания крови, мозговом кровоизлиянии.

К противопоказаниям для введения в вену относятся:

  • применение гепарина, Аспирина, Варфарина или их аналогов;
  • склонности к кровотечениям: геморрагический диатез, коагулопатия, нарушения состава крови;
  • обширная операция или травма, кровопотеря;
  • бронхиальная астма;
  • обезвоживание;
  • нарушения функции почек.

Введение Диклофенака в ампулах чаще всего вызывает:

  • головную боль, головокружение;
  • тошнота, понос, рвота, вздутие живота, метеоризм;
  • повышение уровня печеночных ферментов;
  • высыпание;
  • уплотнение и боль в месте укола.

Редкие осложнения:

  • снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, эритроцитов;
  • аллергические реакции – отечность лица, шеи, падение давления, анафилактический шок;
  • сонливость, слабость;
  • снижение или затуманивание зрения;
  • сердцебиение, боль в груди;
  • повышение артериального давления;
  • ухудшение течения бронхиальной астмы;
  • желудочное кровотечение – понос, рвота с кровью;
  • желтуха, нарушение функции печени;
  • крапивница, покраснение кожи;
  • поражение почек.

Диклофенак ампулы: инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, ампулы Диклофенак вводят внутримышечно. Разовая доза – 3 мл (75 мг), то есть 1 ампула. Не рекомендуется использовать более 2-3 дней, а при необходимости продолжения лечения больного переводят на таблетки, свечи, наружные формы.

Если колоть внутримышечно, разводить или нет

Диклофенак не нужно разводить для внутримышечных уколов. Препарат полностью готов для введения, но при сильной болезненности врач может разрешить добавить к раствору 1 мл 2% Лидокаина.

Препарат должен быть введен строго в наружный верхний квадрант ягодицы максимально глубоко. Неправильный укол может повредить нервное волокно или сосуд. Ошибка при инъекции приводит к мышечной слабости, онемению ноги, нарушениям движения.

Дозировка

Уколы Диклофенака назначают только взрослым в дозировке 75 мг на один укол. Это количество содержится в 3 мл, то есть одной ампуле. При сильной боли допускается через 6-12 часов еще одна инъекция в другую ягодицу. Ее можно заменить таблеткой или свечой по 50 мг. Максимальная суточная доза для всех видов Диклофенака составляет 150 мг. Чтобы снизить риск осложнений, нужно использовать самые низкие количества препарата.

Осторожность нужна при лечении пожилых и ослабленных пациентов, исхудавших, с признаками обезвоживания. Для них нежелательно использовать дозировки выше 125 мг (1 укол и 1 свеча по 50 мг), а через 2-3 дня переходят на поддерживающие дозы до 100 мг в таблетках продленного действия или суппозиториях.

Как колоть Диклофенак натрия в ампулах внутривенно

Если Диклофенак натрия в ампулах назначен для введения в вену, то в обязательном порядке нужно его растворить в 200-500 мл физраствора или 5% глюкозы. К ним добавляется 1 мл 4,2% соды. Капельницы ставят один или максимум два раза в день по 75 мг с интервалом 6 часов. Длительность одной инфузии – около 2 часов.

Нельзя делать быстрые внутривенные уколы, а если нужно сразу снять боль, то вначале в мышцу вводят 1-2 мл (25-50 мг), а потом ставится капельница до общей суточной дозы 150 мг.

Как колоть детям

Детям Диклофенак в ампулах не показан. При необходимости обезболивания с 6 лет используют таблетки по 25-50 мг (быстрого действия) или свечи.

Можно ли при беременности, лактации

Ампулы Диклофенака категорически запрещены в 3 триместре беременности из-за рисков:

  • слабость родовой деятельности;
  • послеродового кровотечения;
  • преждевременного закрытия артериального протока у плода с нарушением дыхания и кровообращения у новорожденного;
  • почечной недостаточности у ребенка.

В 1 и 2 триместре врач назначается препарат только в том случае, когда опасность для здоровья матери превышает угрозы:

  • нарушения прикрепления эмбриона;
  • выкидыша на ранних сроках;
  • формирование порока сердца;
  • нарушение срастания передней брюшной стенки.

Женщинам назначают только 1 ампулу в день и не более 2 дней. При лактации нежелательно использовать Диклофенак, так как доказано его проникновение в грудное молоко. При необходимости применения следует перевести младенца на молочные смеси.

Смотрите в этом видео инструкцию по применению Диклофенака в ампулах:

Можно ли пить Диклофенак в ампулах

Категорически запрещено пить Диклофенак в ампулах, так как в этой форме выпуска нет защиты для желудка. Таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, которая начинает растворяться только в кишечнике. В составе раствора для инъекций, помимо раздражающего слизистые диклофенака, есть еще и бензиловый спирт, натрия метабисульфит, которые усиливают повреждающее действие препарата.

Меры предосторожности при использовании обезболивающего

Чтобы снизить риски побочных действие и осложнений применения препарата, нужно:

  • использовать самые низкие дозы, снимающие боль;
  • не вводить ампулы более 2 дней;
  • исключить сочетание Диклофенака и препаратов с аналогичным эффектом, гормонов, противосвертывающих, антидепрессантов из-за риска желудочного кровотечения;
  • не использовать медикамент без назначения врача;
  • пройти обследование при наличии заболеваний системы пищеварения, аллергии, поражения почек и печени, в пожилом возрасте, с низким весом тела;
  • провести кожную пробу при склонности к аллергии;
  • при появлении боли в животе, высыпания, ухудшения дыхания, болезненности в груди, колебаниях давления, рвоте, поносе прекратить введение препарата и срочно обратиться к врачу;
  • при сопутствующих болезнях почек и печени сдать анализы крови до и после введения медикаментов.

Передозировка и ее симптомы

При введении больших доз препарата может проявляться:

  • головной болью;
  • спазмами в животе;
  • тошнотой и рвотой;
  • поносом;
  • кровотечением из желудка и кишечника;
  • обморочным состоянием;
  • дезориентацией;
  • сонливостью;
  • судорогами.

Тяжелые формы сопровождаются почечной и печеночной недостаточностью. Лечение передозировки при инъекциях Диклофенака проводится только в стационаре. Назначают капельницы с растворами, противосудорожными препаратами, поддерживающими кровообращение.

Диклофенак ампулы: цена

Диклофенак в ампулах российского производства продается в аптеках по цене 23-50 рублей за 5-10 штук. Примерно такая же цена у сербского и белорусского препарата.

Сравнение с Вольтарен

Разница Вольтарена и Диклофенака в ампулах наиболее ощутима в цене, так как 5 штук первого стоят 240 рублей, а за отечественный аналог нужно заплатить около 40 рублей. Такое отличие в стоимости объясняется тем, что Вольтарен – оригинальный препарат, он действует сильнее и немного дольше, чем Диклофенак, его считают более безопасным.

Рекомендуем прочитать о способах применения препарата Диклофенак-ратиофарм. Из статьи вы узнаете о характеристиках препарата, показаниях и противопоказаниях к применению, стоимости.

А подробнее о характеристиках препарата Диклофенак-АКОС.

Диклофенак в ампулах быстро снимает сильную и умеренную боль, назначается при заболеваниях суставов, позвоночника, в травматологии, после операции, болевых приступах. Перед началом лечения обязателен осмотр врача, так как препарат имеет много противопоказаний и осложнений.

Диклофенак (Diclofenac)

  • Применение вещества Диклофенак
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Диклофенак
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Диклофенак
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Диклофенак

Латинское название вещества Диклофенак

Diclophenacum (род. Diclophenaci)

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H11Cl2NO2

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H18.3 Изменения оболочек роговицы
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M10 Подагра
  • M15-M19 Артрозы
  • M16 Коксартроз
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47 Спондилез
  • M54.3 Ишиас
  • M60 Миозит
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R60.0 Локализованный отек
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое.

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Вольтарен® Эмульгель® 0.0614
Вольтарен® 0.0582
Диклофенак 0.0336
Ортофен® 0.0301
Наклофен Дуо 0.018
Дикловит® 0.0112
Диклоберл® N 75 0.0064
Дикломелан® 0.0033
Диклофенак-Акри® 0.0031
Диклофен 0.0028
Диклофенакол 0.0028
Наклоф 0.0027
Ортофена таблетки, покрытые оболочкой, 0,025 г 0.0026
Диклофенак-ратиофарм 0.0026
Диклофенак Сандоз® 0.0025
Дикло-Ф® 0.0025
Вольтарен® Рапид 0.0025
Диклоран® 0.0023
Диклак® 0.0022
Раптен рапид 0.0021
Артрекс 0.0016
Фелоран 0.0015
Вольтарен® Акти 0.0015
Диклофенак-Акри® ретард 0.0014
Диклофенак натрия 0.0013
Диклоген® 0.0013
Дифен 0.0013
Диклофенак (Ортофен®) 0.0011
Диклобене 0.001
Раптен Дуо 0.001
Верал 0.0009
Диклонат® П 0.0009
Дикломакс™ 0.0009
Диклофенак-АКОС 0.0009
Вольтарен® Офта 0.0009
Диклофенак ретард 0.0009
Наклофен 0.0008
Диклофенак (Биклопан) 0.0007
Диклофенак ретард-Акрихин 0.0007
Диклофенак-Тева 0.0007
Диклофенак Штада® 0.0007
Флотак 0.0007
Диклофенак-Акрихин 0.0007
Диклофенак Эльфа 0.0005
Ортофена раствор для инъекций 2,5% 0.0005
Диклофенаклонг® 0.0005
Диклонак 0.0004
Диклофенак ретард Оболенское 0.0004
Диклофенак калия 0.0004
Аргетт Дуо 0.0004
Реметан 0.0003
Наклофен СР 0.0003
Диклофенак-МФФ 0.0003
Натрия диклофенак 0.0003
Диклофенак-ФПО® 0.0003
Ревмавек 0.0003
Санфинак 0.0003
Фелоран 25 0.0003
Диклофенак буфус 0.0003
Доросан 0.0003
Аргетт Рапид 0.0003
Ортофер® 0.0002
Диклофенак-Альтфарм 0.0002
Диклак® Липогель 0.0002
Реводина ретард 0.0001
Фелоран ретард 0.0001
Диклориум 0.0001
Диклофенак-УБФ 0.0001
Ортофлекс® 0.0001
СвиссДжет Дуо 0.0001
Пенсейд 0.0001
Дикломакс™-25 0.0001
Дикломакс™-50 0.0001
Диклоран® СР 0.0001
СвиссДжет 0.0001
Диклофенак-Солофарм 0.0001
Диклофенак-Эском 0
Флектор 0
Диклофенак Гриндекс 0
Диклофенак Велфарм 0
Наятокс Дикло 0
Диалрапид 0
Диклофарм 0

Диклофенак раствор — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

Р N003996/01

Торговое название:

Диклофенак

Международное непатентованное название:

диклофенак

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения.

Состав

1 ампула (3 мл) содержит в качестве активного вещества: диклофенак натрия 75 мг.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль – 600,0 мг, маннитол – 18,0 мг, натрия дисульфит – 9,0 мг, бензиловый спирт – 120,0 мг, натрия гидроксида раствор 1М – до pH 8,0-9,0, вода для инъекций – до 3 мл.

Описание:

бесцветная или с желтоватым оттенком прозрачная жидкость.

Фармакологическая группа:

нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Код ATX:

М01АВ05

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа. Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация достигается после однократного внутримышечного введения 75 мг – через 15-30 мин и составляет в среднем 2,7 мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменная концентрация составляет около 10% от максимальной. 99% диклофенака связывается с протеинами плазмы, а именно с альбуминами. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака. Системный клиренс активного вещества составляет примерно 260 мл/мин. Период полувыведения – 1-2 ч. Приблизительно 60% выводится почками в виде метаболитов, менее 1% в неизмененном виде экскретируется с мочой, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

  • воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе и с радикулярным синдромом);
  • люмбаго, ишиас, невралгия;
  • альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
  • посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
  • послеоперационная боль.
  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим нестероидным противовоспалительным препаратам или вспомогательным компонентам);
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • тяжелая печеночная недостаточность или заболевания печени в острый период;
  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • гиперкалиемия;
  • бронхообструкция, ринит, крапивница, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушение кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
  • беременность (III триместр);
  • период лактации;
  • детский возраст (до 18 лет);
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 – 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикоидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат нельзя применять в III триместре беременности и во время грудного вскармливания.

Раствор вводят глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ):
чаще 1% – абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, нарушение пищеварения, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
реже 1% – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость во рту, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, анорексия, панкреатит, холецистопанкреатит, колит, гастрит, проктит, нарушение функции печени, глоссит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона.
Нервная система:
чаще 1% – головная боль, головокружение;
реже 1% – нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущения страха, нарушение чувствительности, в т.ч., парестезии, расстройства памяти, тремор, тревога, цереброваскулярные нарушения, психические нарушения.
Органы чувств:
чаще 1% – шум в ушах;
реже 1% – нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса. Обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Кожные покровы:
чаще 1% – кожный зуд, кожная сыпь;
реже 1% – алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Мочеполовая система:
чаще 1% – задержка жидкости;
реже 1% – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Органы кроветворения:
реже 1% – анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцита пения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Дыхательная система:
реже 1% – кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.
Сердечно-сосудистая система:
реже 1% – повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, сердцебиение, инфаркт миокарда.
Аллергические реакции:
реже 1% – анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Местные реакции:
жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Прочее:
реже 1%-ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Симптомы: тошнота, рвота, сильные боли в животе, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, одышка, помутнение сознания. При значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение – симптоматическое, направленное на устранение нарушений функции почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания, судорог. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием больного в течение нескольких дней, так как существует опасность более позднего проявления некоторых желудочно-кишечных поражений – изъязвления или кровотечений. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (вследствие значительного связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, ионов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Снижает эффект гипотензивных и снотворных лекарственных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Снижает эффект гипогликемических лекарственных средств. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного: повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона – риск развития судорог.

Особые указания

С особой осторожностью назначают препарат пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста, принимающим диуретики и пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови. В этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм диклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, исследование кала на наличие крови.
В связи с отрицательным влиянием на фертильность, женщинам, планирующим забеременеть, диклофенак применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
В период лечения диклофенаком возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл. По 3 мл в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения:

ЗАО «ФармФирма «Сотекс».

Претензии потребителей направлять по адресу производителя.

Диклофенак

Механизм действия

Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие связанное с подавлением активности циклооксигеназы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), — фермента, регулирующего превращение арах оновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан (TxAz). В одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ.

Фармакокинетика

Быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (пища замедляет скорость абсорбции). После перорального приема 50 мг Сmах — 1,5 мкг/мл — достигается через 2—Зч.
Диклофенак пролонгированного действия: в результате замедленного высвобождения активного вещества пиковая концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Сmах — 0,5—1 мкг/мл — достигается через 5 ч после приема 100 мг таблеток пролонгированного действия.
После в/в капельного введения 75 мг Cmах — 1,9 мкг/мл (5,9 мкмоль/л). После в/м введения — 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л) достигается через 20 мин.
При ректальном введении Сmах достигается через 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность — 50%. Связывается с белками плазмы на 95—98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2— 4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости — 3—6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкое и через 4—6 ч после введения выше, чем в плазме, в течение 12 ч).
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального введения, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин Т1/2 плазмы — 1—2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками (менее 1% — в неизмененном виде), остальная часть — с желчью.
У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
При местном применении после инсталляции в роговице и в конъюнктиве достигается через 30 мин, проникает в переднюю камеру глаза; в системное кровообращение в терапевтически значимых концентрациях не проникает.

Показания

■ Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, остеоартроз, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей.
■ Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
■ Посттравматические боли, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
■ Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии.
■ Лихорадка.
■ Для местного применения (в виде инсталляций): ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, воспалительные процессы после хирургических вмешательств, профилактика цистоидного отека зрительного нерва до и после операции, связанной с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы неинфекционной природы с вовлечением передних отделов глаза, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока; боль при проведении эксимерного лазерного вмешательства.
■ Гиперчувствительность (в т.ч. к др .НПВП).
■ Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения).
■ «Аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда).
■ Нарушения кроветворения.
■ Беременность.
■ Младший детский возраст.
■ Кормление грудью.
■ Геморрой, проктит (при ректальном применении).
■ Нарушение целостности кожных покровов (при наружном применении).

Предостережения

Во время лечения следует:
■ контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь;
■ проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью (важная роль простагландинов в поддержании почечного кровотока), лицам пожилого возраста, принимающих диуретики, пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства) — необходим контроль функции почек;
■ воздерживаться от занятий потенциально- опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций;
■ наносить только на неповрежденные участки кожи, после наложения не использовать окклюзионную повязку;
■ учитывать, что при нанесении на большие поверхности кожи в течение длительного времени повышается риск развития системных побочных эффектов;
■ избегать попадания лекарственных форм для наружного применения в глаза, на слизистые оболочки или открытые раны;
■ после снятия контактных линз закапывание производить через 5 мин;
■ при наличии инфекции или угрозе ее развития одновременно назначать местное антибактериальное лечение при применении глазных капель;
■ для предотвращения вымывания активных веществ последующими дозами соблюдать перерывы между применением различных капель — 5 мин, между аппликациями — не менее 5 мин.
С осторожностью назначают:
■ при индуцируемой острой печеночной порфирии;
■ при тяжелых нарушениях функции печени и почек;
■ при сердечной недостаточности.

Побочные эффекты

■ ЖКТ — гастралгия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности «печеночных» трансаминаз, метеоризм, анорексия, гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.
■ ЦНС — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, «кошмарные» сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.
■ Аллергические реакции — бронхоспаз, крапивница, синдром Стивенса—Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (включая шок).
■ Кожные покровы и подкожно-жировая клетчатка — высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.
■ Мочевыделительная система — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.
■ Система кроветворения — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
■ Другие реакции — отеки, сердцебиение, боль в груди, повышение АД; в месте в/м введения — жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.
■ При ректальном применении — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
■ При местном применении — зуд, гиперемия кожи, сыпь, жжение; при длительном применении и/или нанесении на обширные поверхности — системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия (генерализованная кожная сыпь, бронхоспазм, ангионевротический отек, фотосенсибилизация).
■ При глазных истилляциях — чувство жжения в глазах, нечеткость зрительно го восприятия (сразу после закапывания); аллергические реакции (зуд в глазах, гиперемия), помутнение роговицы (бельмо), отек лица, лихорадка, озноб, ирит, тошнота, рвота, фотосенсибилизация.

Способ применения и дозы

В/в по 25—50 мг 1 р/сут; капельное введение в течение 15—60 мин; далее вводят инфузию со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы
В/м по 25—50 мг 1 р/сут
Внутрь по 25—50 мг 2—3 р/сут
Ректально по 50—100 мг 1р/сут
Наружно по 2—4 г (мази или геля) 3— 4 р/сут
Глазные капли инстиллируют в конъюнктивальный мешок.
Максимальная разовая доза: 100 мг
Максимальная суточная доза: 150 мг
Средняя суточная доза у детей: 2 мг/кг; для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судороги, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Синонимы

Вольтарен, Дикловит, Диклонат П, Фламерил, Фламерил К, Фламерил Ретард, Апо-Дикло, Артрекс, Артрозан, Биоран, Верал, Вольтарен, Вольтарен Акти, Вольтарен рапид, Вольтарен Эмульгель, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоберл N 75, Дикловит, Диклоген, Дикломакс-25, Дикломакс-50, Дикломакс, Диклонак, Диклонат П, Диклонат П ретард 100, Диклоран, Диклоран CP, Диклофен, Диклофенак-АКОС, Диклофенак-Акри мазь, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Н.С, Диклофенак-Ратиофарм, Диклофенак-Тева, Диклофенак-ФПО, Диклофенак, Диклофенак натрий, Диклофенак натрия, Диклофенак ретард, Диклофенак Штада, Диклофенакол, Наклоф, Наклофен, Наклофен Дуо. Натрия диклофенак, Неодол, Ортофен, Ортофен 25 мг, Ортофена мазь 2%, Ортофена раствор для инъекций 2,5%, Ортофена таблетки покрытые оболочкой 0,025 г, Ортофена таблетки покрытые оболочкой для детей 0,015 г, Раптен рапид, Реводина ретард, Санфинак, Фелоран, Фламерил, Фламерил К, Фламерил Ретард, Этифенак, Юмеран.
Ю.Б. Белоусов

Опубликовал Константин Моканов

Диклофенак в лечении болевых синдромов

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0—фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori.

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

  • ревматизм;
  • РА, ювенильный РА;
  • внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
  • анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • другие моно- и полиартриты;
  • дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
  • боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
  • острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

  • дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
  • мигрень и др. виды головной боли;
  • туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
  • травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

  • средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

  • почечные и желчные колики

Гинекология:

  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
  • акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

  • при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

  • посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
  • мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

  • местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
  • артралгии;
  • дорсалгии;
  • миалгии

Травматология, хирургия:

  • болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

  • неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

Таблица 2. Некоторые наиболее распространенные лекарственные формы диклофенака

Купить номер с этой статьей в pdf