Диаглинид инструкция по применению

Репаглинид: инструкция по применению, аналоги, цена

В эпоху информационных технологий и новых поколений противодиабетических лекарств классические препараты, проверенные временем, остаются востребованными. Самые популярные – те, что стимулируют работу поджелудочной железы с целью выработки дополнительного инсулина. Речь идет о производных сульфонилмочевинового ряда и несульфанилмочевинных секретагогах – глинидах.

К последней группе относится и Репаглинид. Главное его отличие – воздействие на первую фазу выделения гормона в кровоток, когда после еды в крови возникает резкий скачок уровня глюкозы, а организм диабетика (при 2-м типе заболевания) с ним не справляется.

К сожалению, глиниды быстро выводятся из организма и в течение суток гликемию не контролируют. Среди побочных последствий – гипогликемия, набор веса, преждевременное старение в-клеток, отвечающих за выработку инсулина.

После ознакомления с инструкцией, взвесив все «за» и «против», можно обсудить с доктором свою схему лечения диабета.

Состав и описание лекарства

В составе каждой таблетки – 0,5 или 1 мг активного компонента репаглинида микронизированного, дополненного вспомогательными ингредиентами: кальция гидрофосфатом безводным, кремния диоксидом коллоидным, целлюлозой микрокристаллической, натрия кроскармеллозой, гидроксипропилцеллюлозой, меглумином, магния стеаратом, красителями.

Круглые двояковыпуклые таблетки можно идентифицировать по гравировке с цифрами, указывающими на дозировку. С маркировкой 0,5 они белого цвета, с 1 мг – лавандового или желтого. На обратной стороне можно увидеть аббревиатуру RP, J и другие. Расфасованы таблетки в блистеры по 10 штук. В картонной коробке будет несколько таких пластин.

Приобрести лекарство можно по рецепту. На Репаглинид цена вполне бюджетная: 30 таблеток по 2 мг в Москве можно приобрести за 200-220 руб. Выпускают медикамент в Дании, Израиле, Индии и других странах, в том числе и на постсоветской территории.

Срок годности препарата, заявленный производителем, в среднем составляет 3 года. Особых условий для хранения медикамент не требует. По истечении установленного срока таблетки подлежат утилизации.

Фармакологические особенности

Основной эффект от лекарства – гипогликемический. Препарат обеспечивает блокировку АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в мембране в-клетки, способствует их деполяризации и освобождению кальциевых каналов. Таким образом, секретагог индуцирует инкрецию гормона.

Инсулинотропная реакция возникает в течение получаса после поступления глинида в организм и держит в норме гликемию во время еды. Между перекусами уровень инсулина не меняется.

Клинические исследования не обнаружили у животных мутагенных, тератогенных, канцерогенных последствий и ухудшение фертильности.

Из пищеварительной системы репаглинид абсорбируется быстро и в полном объеме, достигая своего максимума в крови через час.

Если таблетку принять во время еды, Cmax сокращается на 20%. Концентрация лекарства стремительно падает и через 4 часа достигает минимальной отметки. С белками плазмы медикамент связывается почти полностью (от 98%) с биодоступеностью 56%. Биотрансформация с формированием инертных метаболитов происходит в печени.

Элиминируется препарат за 4-6 ч. с периодом полураспада 1 ч. На 90% он выходит через желчные протоки, около 8% — выводится почками.

Для кого предназначен Repaglinide

Медикамент разработан для управления СД 2-го типа, если модификация образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки, контроль эмоционального состояния) не обеспечивают полный гликемический контроль.

Возможно применение глинида в комплексном лечении с метформином и тиазолидиндионами, если монотерапия, лечебное питание и физические нагрузки не обеспечивают желаемого результата.

Кому противопоказан Репаглинид

Кроме традиционных ограничений (индивидуальная непереносимость, беременность, дети, грудное вскармливание), препарат противопоказан:

  • Диабетикам с 1- м типом заболевания;
  • При диабетическом кетоацидозе;
  • В состоянии комы и прекомы;
  • Если у пациента тяжелые дисфункции почек и печени;
  • В ситуациях, требующих временного перехода на инсулин (инфекции, травмы, операции).

Особого внимания требуют назначения глинидов алкоголикам, лицам с хронической патологией почек, при лихорадке. Есть ограничения и по возрасту: не прописывают медикамент диабетикам до 18 и после 75 лет из-за отсутствия доказательной базы для этих категорий.

Способ применения

Для репаглиннида инструкция по применению рекомендует принять таблетку препрандиально (до еды). Дозу, необходимую для оптимального контроля гликемии, врач подберет в соответствии с результатами анализов, стадией заболевания, сопутствующими патологиями, возрастом, индивидуальной реакцией организма на глиниды.

Чтобы уточнить минимальную терапевтическую дозу, надо контролировать голодный и постпрандиальный сахар и в домашних, и в лабораторных условиях. При коррекции нормы препарата ориентируются и на показатели гликированного гемоглобина.

Мониторинг необходим для выявления первичной и вторичной недостаточности, когда уровень гликемии падает ниже значений нормы в начале курса или после начального периода терапии.

Время приема репаглинида нестрогое: за 15-30 минут до еды или непосредственно в начале трапезы. Если добавлен (или пропущен) один перекус, соответственно добавляется (или пропускается) прием еще одной таблетки.

Если диабетик еще не получал сахароснижающих лекарств, стартовая доза глинида должна быть минимальной – 0,5 мг перед каждым приемом пищи. Если он перешел на репаглинид с другого противодиабетического медикамента, можно начинать с 1 мг перед каждой трапезой.

При поддерживающей терапии рекомендованная дозировка не превосходит 4 мг перед основными приемами пищи. Суммарно суточное употребление глинида не должно превышать 16 мг.

При комплексном лечении дозу репаглинида не меняют, а нормы остальных препаратов подбирают в соответствии с показаниями глюкометра и предыдущими терапевтическими схемами.

Нежелательные последствия

Из самых тяжелых побочных реакций, характерных для глинидов, особенно опасна гипогликемия. При назначении препарата доктор должен познакомить пациентами с ее признаками и методами оказания первой помощи и самопомощи пострадавшему.

Среди других непредвиденных явлений:

  1. Диспепсические расстройства;
  2. Нарушение ритма дефекации;
  3. Аллергические высыпания на коже;
  4. Дисфункции печени в виде транзисторного повышения активности трансминаз;
  5. Ухудшение зрения из-за перепадов гликемического уровня.

Уменьшить агрессивность нежелательных последствий можно постепенным титрованием дозы лекарства в период адаптации и своевременным его употреблением.

Результаты взаимодействия медикаментов

При параллельном употреблении репаглинида с в-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, хлорамфениколом, алкогольными напитками, ингибиторами МАО, непрямыми антикоагулянтами НПВС, пробенецидом, салицилатами, сульфонамидами, анаболическими стероидами эффективность глинида возрастает.

Одновременный прием репаглинида и блокаторов кальциевых каналов, кортикостероидов, тиазидных диуретиков, изониазида, никотиновой кислоты в нестандартной дозоровке, эстрогенов (содержатся в противозачаточных средствах), симпатомиметиков, фенотиазинов, фенитоина, тиреоидных гормонов снижает возможности глинидов.

Помощь при передозировке

Распознать такое состояние можно по:

  • Неконтролируемому аппетиту;
  • Быстрой утомляемости;
  • Высокой возбудимости;
  • Повышенной тревожности;
  • Расстройствах сна;
  • Изменению поведенческих реакций (состояние, сходное с алкогольным опьянением);
  • Речевым и зрительным расстройствам;
  • Нарушению координации и внимания;
  • Спутанному сознанию;
  • Бледных кожных покровах;
  • Тахикардии;
  • Спазмах мышц;
  • Повышенной потливости;
  • Обмороках, коме.

Помощь пострадавшему – симптоматическая и поддерживающая. Если диабетик в сознании, ему надо дать быстрые углеводы (сахар, конфету), через время насыщение организма глюкозой надо повторить, так как есть вероятность рецидивов.

Если больной без признаков сознания, р-р глюкозы (50%) ему вводят внутривенно, для поддержки гликемического уровня выше 5,5 ммоль/л устанавливают капельницу с 10% р-ром глюкозы. В тяжелых случаях необходима срочная госпитализация.

Дополнительные рекомендации

Особого внимания (контроля тощакового и постпрандиального сахара, работоспособности органов-мишеней) при назначении глинидов требуют диабетики с почечными и печеночными патологиями. Они должны знать, что при нарушении дозировки и режима приема препарата, употреблении спиртных напитков, гипокалорийной диете, мышечных перегрузках, стрессах необходимо скорректировать дозу репаглинида, так как подобные состояния могут спровоцировать гипогликемию.

В связи с серьезными побочными явлениями надо проявлять осторожность при управлении транспортом и сложными, опасными механизмами, при работах на высоте и т.п.

Для профилактики гипогликемии диабетикам с ослабленными симптомами-предвестниками, а также тем, у кого такие состояния – не редкость, надо принять дополнительные меры предосторожности, оценивая потенциальный риск и его целесообразность.

Репаглинид – аналоги

Репаглинид выпускают под разными торговыми названиями: НовоНорм, Диаглинид, Иглинид, Реподиаб.

По коду АТХ 4-го уровня с ним совпадают противодиабетические средства в инъекциях Баета с активным компонентом эксенатид и Виктоза с действующим ингредиентом лираглитид.

Некоторые диабетики относятся к своему заболеванию как к досадному недоразумению, не понимая, что этот коварный недуг может отправить на тот свет в любой момент.

Репаглинид – серьезное гипогликемическое средство, экспериментировать с самоназначением и заменой опасно для здоровья, так как препарат быстродействующий, с серьезным списком противопоказаний и побочных последствий. Если поставлен диагноз «сахарный диабет», лечиться надо серьезно, не откладывая «на потом».

О медикаментозных вариантах лечения СД 2-го типа можно узнать на ролике.

Репаглинид : инструкция по применению

Как известно, некоторые препараты могут влиять на обмен глюкозы. Это следует учитывать при подборе доз препарата Репаглинид.

В метаболизме репаглинида в основном участвуют ферменты CYP2C8 и CYРЗА4. Репаглинид активно поступает в клетки печени при участии белка, транспортирующего органические анионы (ОАТР1В-organic anion transporting protein). Известно, что наиболее важным ферментом метаболизма репаглинида является CYP2C8. В то же время блокирования CYP2C8 приводит к незначительному снижению метаболизма репаглинида, поскольку при этом повышается относительный вклад CYРЗА4. Согласно метаболизм и клиренс репаглинида могут изменяться при приеме препаратов, ингибирующих активность или индуцируют синтез ферментов семейства цитохрома Р450. Особую осторожность следует проявлять при приеме репаглинида одновременно с ингибиторами CYP2C8 и CYРЗА4. Препараты, ингибирующие ОАТР1В (например циклоспорин) могут также повышать концентрацию репаглинида в плазме крови.

Нижеперечисленные препараты могут усиливать и / или пролонгировать гипогликемический эффект репаглинида. Гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, циклоспорин, другие противодиабетические средства, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), салицилаты, нестероидные противовоспалительные средства, октреотид, анаболические стероиды, алкоголь.

Было обнаружено, что после одновременного приема два раза в день 600 мг гемфиброзила (ингибитора CYP2C8) и репаглинида (0,25 мг один раз в день) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» (AUC) увеличилось в 8,1 раза, а его максимальная концентрация (C max ) в крови — в 2,4 раза. Продолжительность его полувыведения (t½) из крови увеличилось с 1,3 часа до 3,7 часа, что может усиливать и пролонгировать сахароснижающую действие репаглинида. Одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано (см. «Противопоказания»).

После одновременного приема два раза в день по 160 мг триметоприма (слабого ингибитора CYP2C8) и репаглинида (0,25 мг один раз в день) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» увеличилось в 1,6 раза, его C max — в 1,4 раза, а t½ — в 1,2 раза; при этом статистически достоверного влияния на уровень глюкозы в крови обнаружено не было. Прием субтерапевтической доз репаглинида не вызывал фармакодинамического эффекта. Поскольку безопасность этой комбинации была установлена для репаглинида в дозе не выше 0,25 мг, а триметоприма — в дозе 320 мг, одновременный прием этих препаратов следует проводить с осторожностью. Если будет принято решение о необходимости лечения комбинацией этих препаратов, то следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови, а также клинического состояния больного.

Рифампицин, мощный индуктор CYРЗА4 и CYP2C8, действует как индуктор и ингибитор метаболизма репаглинида. Прием в течение семи дней рифампицина в дозе 600 мг с добавлением на седьмой день репаглинида (4 мг один раз в день) приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация репаглинида — время» на 50% (результат комбинированной индукции и ингибирования). Если репаглинид принимать через 24 часа после приема последней дозы рифампицина, значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время» уменьшится на 80% (результат индукции).

При одновременном лечении рифампицином и репаглинидом необходимо подобрать дозу последнего, которая должна основываться на данных тщательного мониторинга концентрации глюкозы в крови в следующие сроки: в начале приема рифампицина (острое ингибирование), через несколько дней приема рифампицина (комбинированная индукция и ингибирование), после прекращения приема рифампицина (только индукция) и через одну неделю после прекращения приема рифампицина, когда пройдет его индуктивный эффект.

Прием два раза в день по 200 мг кетоконазола (мощный ингибитор CYРЗА4) одновременно с репаглинидом (4 мг один раз в день) увеличивает значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время» в 1,2 раза, а C max — в 1,6 раза; при этом профиль концентрации глюкозы меняется менее чем на 8%.

Совместное применение 100 мг итраконазола (ингибитор CYРЗА4) приводит к увеличению в 1,4 раза значение площади под кривой «концентрация репаглинида — время». Существенных изменений уровня глюкозы в крови не происходит.

После приема два раза в день по 250 мг кларитромицина (ингибитор CYP3A4) и репаглинида (0,25 мг один раз в день) значения площади под кривой «концентрация репаглинида — время» увеличивается в 1,4 раза, C max — в 1,7 раз. При этом значение площади под кривой «концентрация инсулина в сыворотке крови — время» увеличивается в 1,5 раза (C max — в 1,6 раза). Механизм этого взаимодействия пока не выяснено.

Циклоспорин (100 мг), являющегося ингибитором цитохрома ЗА4 (CYP3A4) и мощным ингибитором ОАТР1В, в 1,8 раза повышает максимальную концентрацию репаглинида и в 2,5 раза увеличивает площадь под кривой.

  • адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

Одновременный прием циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (субстраты CYP3A4) с репаглинидом существенно не влияет на значения показателей его фармакокинетики.

Известно, что репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетику дигоксина, теофиллина и варфарина . Поэтому при применении этих средств одновременно с репаглинидом не нужно подбирать дозы.

Нижеперечисленные препараты могут ослаблять гипогликемический эффект репаглинида. Пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, тиазиды, кортикостероиды, даназол, тиреоидные гормоны и симпатомиметики. Одновременный прием пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / левоноргестрел) существенно не влияет на общую биодоступность репаглинида, хотя при этом пик его концентрации достигается раньше. Репаглинид значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, хотя его влияние на биодоступность этинилэстрадиола не исключен.

При назначении или отмене этих препаратов у больных, принимающих репаглинид, необходимо тщательно контролировать изменения уровня гликемии.

Как принимать Диаглинид при сахарном диабете?

Диаглинид – медикаментозный препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Назначают при неэффективности оздоровительного питания, физической активности. Могут рекомендовать в качестве монотерапевтического препарата, либо в составе комплексной терапии с другими гипогликемическими лекарствами.

Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме, относится к категории гипогликемических препаратов. Принимать необходимо внутрь в соответствии с дозировкой, которая была рекомендована лечащим врачом. Основное действующее вещество – репаглинид.

Таблетки могут содержать 0,5, 1 либо 2 мг действующего компонента. В состав входят дополнительные вспомогательные вещества, которые не оказывают какого-либо фармакологического воздействия.

На Диаглинид инструкция по применению предоставляет полную информацию о показаниях и противопоказаниях к применению, о вероятных побочных эффектах и правилах приема препарата. Рассмотрим все нюансы более подробно с точки зрения инструкция, а также отзывов диабетиков и врачей.

Показания и противопоказания

Как и другие медикаментозные препараты Диаглинид имеет свои показания к применению. Как говорилось выше, его назначают диабетикам второго типа, чтобы нормализовать показатели сахара в крови. При условии, что ранее осуществленные мероприятия в виде диеты и спорта не дали требуемого терапевтического эффекта.

Нельзя принимать лекарственное средство, если у пациента наблюдается гиперчувствительность к препарату в целом либо его составным компонентам, так как это может привести к аллергической реакции разной степени тяжести.

Средство никогда не назначают для лечения сахарного диабета первого типа, при диабетической форме кетоацидоза, прекоматозном состоянии, коме, нарушениях функциональности печени, дефиците лактазы, чувствительности к лактозе.

Список противопоказаний не маленький и в него входят следующие состояния:

  • Период вынашивание ребенка, грудное кормление.
  • Детский возраст, то есть до 18 лет.
  • Нельзя комбинировать средство с Гемфиброзилом.
  • Обширные оперативные вмешательства.
  • Инфекционные патологии.
  • Различные тяжелые травмы.

Перечисленные выше противопоказания являются абсолютными. Иными словами, препарат никогда не назначается, если они в анамнезе больного. Наряду с ними выделяются и относительные противопоказания.

Это значит, что прежде чем назначить лекарство врач сопоставляет вероятность эффекта от терапии и риск развития побочных явлений и других осложнений.

К относительным противопоказаниям относится лихорадочный синдром, хроническая форма почечной недостаточности, неполноценное питание, хроническая форма алкоголизма, общее тяжелое состояние пациента.

Препарат прошел все клинические испытания. Однако исследования до 18-летнего возраста и старше 75 лет не проводились.

Вероятные побочные реакции от применения препарата

Отзывы пациентов отмечают, что лекарственное средство относительно быстро помогает уменьшить показатели сахара и улучшить самочувствие. Наряду с этим многие говорят о побочных эффектах, которые стали следствием применения лекарства.

Самой распространенной побочной реакцией выступает гипогликемическое состояние. К сожалению, предотвратить резкое снижение сахара практически не возможно. Так как данное состояние зависимо от множества факторов: дозировка лекарства, рацион питания, физические нагрузки, стрессовая ситуация, невроз, сильные переживания и т.д.

Со стороны процессов обмена могут возникнуть побочные эффекты: как уже отмечалось, в первую очередь это гипогликемия. Как правило, достаточно принять небольшое количество углеводов, чтобы нормализовать самочувствие больного. Исключительно в редких случаях может потребоваться незамедлительная медикаментозная помощь.

Аннотация препарата отмечает следующие побочные эффекты:

  1. Со стороны иммунной системы: реакции генерализованной чувствительности, например васкулит; аллергические реакции с кожными проявлениями – сыпь, зуд, покраснения кожного покрова.
  2. Нарушение работы пищеварительного и желудочно-кишечного тракта, болевые ощущения в животе, приступы тошноты и рвоты.
  3. Увеличение активности ферментов печени, нарушение функциональности печени.

Отмечается, что прием лекарственного средства может спровоцировать расстройство зрительного восприятия.

Как правило, этот симптом носит временный характер, самостоятельно нивелируется в течение терапии. Исключительно в редких случаях может понадобиться отмена лекарства.

Инструкция по применению средства

Медикаментозный препарат Диаглинид – это не панацея, это дополнение к физической активности и низкоуглеводной диете для диабетиков. Только в этом случае можно добиться требуемого терапевтического эффекта от лечения.

Дозировка лекарственного средства всегда подбирается в индивидуальном порядке. Основным критерием выступают изначальные показатели сахара в крови. При выборе дозы дополнительно учитываются сопутствующие заболевания и другие факторы.

Инструкция по применению гласит, что таблетки нужно принимать за четверть часа до основной трапезы. Однако можно принимать и за полчаса до приема пищи.

Особенности терапии посредством Диаглинида:

  • Стандартная дозировка для пациентов, которые ранее не принимали таблетки для понижения сахара в крови при диабете 2 типа, составляет 0,5 мг.
  • Если пациент ранее принимал любое гипогликемическое средство, то начальная дозировка составляет 1 мг.
  • По мере необходимости допустимо корректировать дозу препарата один раз в 7-14 дней.
  • Если говорить в среднем, то после всех повышений стандартная доза равняется 4 мг средства, которые делятся на три приема в сутки.
  • Максимальная дозировка препарата 16 мг.

Если пациент принимает другое гипогликемическое средство и его по каким-либо медицинским показаниям нужно заменить, то переход на Диаглинид осуществляется без интервалов. Так как точного соотношения доз между двумя лекарствами установить невозможно, но первый прием не больше 1 мг.

Перечисленные дозы сохраняются в независимости от способа применения лекарства. В частности как в монотерапии, так и в комплексном лечении сахарного диабета второго типа. Цена от 200 рублей.

Особые указания

Медикамент рекомендуется в тех клинических картинах, когда не удается контролировать показатели сахара и он чрезвычайно высокий на фоне оздоровительного низкоуглеводного питания и оптимальной физической активности.

Во время терапевтического курса необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы несколько раз в сутки. Обычно это делают до приема пищи, то есть на пустой желудок, а также после еды.

Основное действующее вещество препарата – репаглинид может спровоцировать развитие легкого гипогликемического состояния. Вероятность развития побочного эффекта увеличивается при комбинированном лечении.

Помимо этого, риск гипогликемии возрастает на фоне употребления алкогольных напитков, голодания, приема противовоспалительных лекарств нестероидного характера. Эта информация в обязательном порядке сообщается лечащим врачом.

При подборе дозировки особенно у истощенных пациентов, которые не получают полноценного питания, врач должен быть крайне осторожен, чтобы не допустить чрезмерного снижения глюкозы в крови.

Аналоги Диаглинида, цены и отзывы

У Диаглинида аналогов немного, и к ним относят НовоНорм, а также Репаглинид. Цена на НовоНорм варьируется от 170 до 250 рублей. Лекарства можно приобрести в аптеке либо аптечном киоске, допустимо приобретать в аптечных сетях в интернете.

Лекарство хранят в темном месте, недоступном для маленьких детей. Срок хранения медикаментозного препарата составляет два года.

Проанализировав многочисленные отзывы диабетиков можно заключить, что препарат эффективно справляется с поставленной задачей, помогает нормализовать сахар и держит его на целевом уровне. Однако и от пациента требуются усилия в виде диеты и двигательной активности.

Имеются и отрицательные отзывы, которые в подавляющем большинстве вызваны несоблюдением рекомендуемой дозировки лекарственного средства, а также погрешностями в питании.

А что вы можете рассказать о данном медикаменте? Принимали ли вы таблетки, и как они подействовали в вашей ситуации?

Действие препаратов на основе репаглинида (Repaglinide)

Использование синтетических гипогликемических средств оправдано с точки зрения решения проблемы сахарного диабета. Они помогают держать уровень сахара в крови под контролем и снизить последствия заболевания.

К одним из таких веществ относится Репаглинид.

Форма выпуска

Репаглинид входит в состав широкой группы препаратов, имеющих торговое название:

  • НовоНорм;
  • Диаглинид;
  • Иглинид и других.

Действие данных лекарств основано на фармакологических свойства вещества репаглинид (repaglinide), являющегося основным их компонентом, и может быть усилено или изменено с помощью вспомогательных веществ.

Чаще всего средства выпускаются в таблетированной форме с концентрацией действующего вещества в 0,5, 1 или 2 миллиграмма.

Фармакологические свойства вещества

Основное действие вещества – понижение уровня сахара в крови, оно основано на механизме затормаживать работу АТФ-зависимых канальцев, расположенных в оболочках β-клеток поджелудочной железы.

Репаглинид воздействует на калиевые каналы, способствуя выходу ионов К+ из клетки, что помогает уменьшению поляризации ее стенок и освобождению каналов кальция. Все это способствует увеличению выработки инсулина и выделению его в кровь.

Всасывание вещества происходит в кратчайшие сроки, уже через час наблюдается пиковая концентрация в крови, постепенно снижающаяся и за 4 часа сходящая на нет.

При этом средство хорошо соединяется с белками плазмы, более чем на 90 процентов, а после полностью перерабатывается с выделением:

  • окисленной дикарбоксильной кислоты;
  • ароматических аминов;
  • ацильного глюкуронида.

Данные вещества не обладают гипогликемическим действием и выводятся благодаря желудочно-кишечному тракту и частично через почки.

Лекарства, в основе которых репаглинид, рекомендуются при развитии сахарного диабета второго типа как в качестве самостоятельного средства, так и в комбинации с метформином или тиазолидиндионами, добавляемыми, когда прием одного препарата не показывает достаточного эффекта.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства служат:

  • наличие сахарного диабета первого типа;
  • серьезные патологии функций печени;
  • нарушение обмена лактозы;
  • период беременности и кормления грудью;
  • использование препаратов на основе гемфиброзила;
  • диабетические кетоацидоз, состояние комы или прекомы;
  • наличие инфекционных заболеваний, необходимость оперативного вмешательства или других нарушений, при которых необходима инсулинотерапия;
  • несовершеннолетний возраст;
  • чрезмерная чувствительность к основному и побочным компонентам препарата.

Поскольку действующее вещество выводится частично через почки, больным, имеющим патологии в данной области, следует принимать лекарство с осторожностью. То же касается больных с ослабленным здоровьем и страдающих лихорадочным состоянием.

Во время приема репаглинида необходимо внимательно контролировать показатели сахара в крови, чтобы не допустить состояния гипогликемии и комы. При резком падении содержания глюкозы, дозировку лекарства снижают.

Инструкция по применению

Прием лекарственного препарата осуществляется согласно инструкции того препарата, в который входит вещество. Большинство лекарств выпускаются в таблетированной форме, их принимают перорально за 15-20 минут до еды. Дозировка подбирается в каждом отдельном случае персонально.

Начинать прием репаглинида лучше с минимальной нормы: 0,5 мг. Через неделю можно провести корректировку, увеличив дозировку препарата на 0,5 мг. Максимально допустимая доза должна быть 4 мг за один прием или 16 мг в сутки.

Если пациент ранее использовал иной гипогликемический препарат и был переведен на репаглинид, начальная дозировка для него должна быть около 1 мг.

Если был пропущен прием таблеток, не стоит увеличивать дозировки перед следующим, это может способствовать сильному падению глюкозы в крови и началу гипогликемии. Любое изменение дозировки или смена препарата должны проходить под присмотром врача и при контроле показаний сахара в моче и крови диабетика.

Чаще всего при использовании лекарства на основе репаглинида возникает гипогликемия, которая может возникнуть как из-за несоблюдения правил применения препарата, так по причине индивидуальных факторов: повышенной физической нагрузки, несоблюдения режима питания и так далее.

Кроме того, побочное действие может проявиться в виде:

  • расстройства зрения;
  • васкулита;
  • развития сердечно-сосудистых заболеваний;
  • иммунной реакции в форме высыпаний и зуда;
  • гипогликемической комы и потери сознания;
  • нарушения работы печени;
  • болезненных ощущений в животе, тошноты, поноса или запора.

При нормализации дозировки или переходе на другое лекарство симптомы проходят.

Видео от доктора Малышевой о признаках сахарного диабета:

В случае использования репаглинида необходимо учитывать его взаимодействие с прочими веществами.

Усиливать действие препарата могут:

  • Гемфиброзил;
  • анаболические стероиды;
  • Рифампицин;
  • Триметоприм;
  • Кларитромицин;
  • Итраконазол;
  • Кетоконазол и иные гипогликемические средства;
  • угнетатели моноаминооксидазы и ангиотензин-превращающего фермента;
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • неселективные бета-адреноблокаторы;
  • салицилаты.

Одновременный прием лекарств с репаглинидом и Гемфиброзилом противопоказан, поскольку приводит к многократному усилению действия вещества и вероятности возникновения комы.

На работу репаглинида не оказывают эффекта такие средства, как:

  • Циметидин;
  • Симвастатин;
  • Эстроген;
  • Нифедипин.

Поэтому их можно применять совместно.

Незначительное влияние со стороны репаглинида наблюдается в отношении лекарственных средств: Варфарина, Дигоксина и Теофиллина.

Эффективность препаратов снижают:

  • пероральные контрацептивы;
  • глюкокортикостероиды;
  • Рифампицин;
  • гормоны щитовидной железы;
  • барбитураты;
  • Даназол;
  • симпатомиметики;
  • Карбамазепин;
  • производные тиазида.

Их применение рекомендуется сочетать с коррекцией дозировки средства.

Рекомендации по применению

Репаглинид назначается к применению, когда диетотерапия и нормированные физические усилия не позволяют регулировать уровень сахара в крови.

С течением времени эффективность препарат ослабевает, что связано с прогрессированием болезни и снижением чувствительности организма к действию препарата. Тогда врач назначает другое средство либо проводит коррекцию дозировки.

Эффективность действия препарата постоянно контролируется с помощью анализа на концентрацию глюкозы в крови и моче. Анализ пациент может делать самостоятельно с помощью домашних средств, но периодически должен происходить контроль со стороны лечащего врача. Для него необходимо сдавать анализы в клинической лаборатории.

Там же проверяется уровень гликозилированного гемоглобина, который позволяет составить полную картину процесса лечения. При изменении показателей проводится ответная корректировка дозировки лекарства.

Само средство применяется совместно с диетотерапией и регулярными физическими упражнениями, которые должен разработать врач. При этом изменение в режиме питания или спортивных нагрузок приводит к колебаниям показателей глюкозы, содержащейся в крови, что требует соответственного корректирования приема лекарства. Поскольку пациент не может сделать это быстро, рекомендуется избегать резких изменений в питании и нагрузках.

Репаглинид нельзя применять одновременно со спиртосодержащими средствами, поскольку они усиливают его действие. Сам препарат не влияет на способность управлять транспортным средством, однако при возникновении гипогликемии эта способность сильно снижается. Поэтому во время приема лекарства нужно контролировать уровень концентрации глюкозы и не допускать ее резкого снижения.

Как было указано, особенно осторожно применять препарат нужно пациентам с патологиями функций почек и печени, а также страдающим заболеваниями сердца и сосудов.

Изучения действия в отношении беременных и кормящих женщин не было. Потому неопасность средства для малыша не подтверждена и лекарство не назначается в этот период. Женщина, которая нуждается в препарате, должна отказаться от грудного вскармливания ребенка.

То же относится и к возрастным характеристикам. Точное воздействие препарата на пациентов в возрасте до 18 лет и после 75 не известно. В таких ситуация Репаглинид заменяется на доступный аналог или может продолжать применяться пациентом в пожилом возрасте, если он будет находиться под контролем врача-эндокринолога.

Препараты на основе репаглинида

Синонимом препарата выступает Репаглинид-Тева, действие которого основано на рассматриваемом веществе.

Аналогами выступают:

  • Диаглинид стоимость от 200 рублей за 30 таблеток;
  • Джардинс от 200 рублей за 30 таблеток;
  • НовоНорм от 170 рублей за 30 таблеток;
  • Инвокана от 2000 рублей за 30 таблеток с дозировкой 100 мг.;
  • Форсига от 2000 рублей за 30 таблеток дозировкой 10 мг.;

Цена репаглинида и аналогов зависит от нескольких факторов:

  • дозировки;
  • производителя;
  • наличия сопутствующих веществ;
  • ценовой политик аптечной сети и других.

Прием гипогликемических препаратов – жизненная необходимость для многих пациентов с сахарным диабетом второго типа. Он позволяет им улучшить качество жизни и снизить разрушительные последствия заболевания. Однако все это возможно только при соблюдении требований инструкции по применению препарата и контроля показателей состояния организма.

Диаглинид

Предоставленная в разделе Взаимодействие Диаглинид информация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Диаглинид (Repaglinide). Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Диаглинид непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. more… close

Имеется ряд препаратов, влияющих на клиренс репаглинида. Врач должен учитывать возможные взаимодействия.

In vitro. Репаглинид метаболизируется преимущественно под влиянием изоферментов CYP2C8 и CYP3A4. Клинические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что наиболее важным изоферментом, участвующим в метаболизме репаглинида, является CYP2C8, a CYP3A4 играет меньшую роль, однако его относительный вклад может повышаться в случаях, когда происходит ингибирование изофермента CYP2C8. Следовательно, метаболизм и таким образом, клиренс репаглинида могут изменяться под воздействием препаратов, которые оказывают влияние, ингибируя или индуцируя изоферменты цитохрома Р450. Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении с репаглинидом ингибиторов изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

На основании данных in vitro и in vivo репаглинид активно поглощается печенью (анионтранспортирующий белок ОАТР1В1). Ингибиторы ОАТР1В1 (например циклоспорин) также могут повышать концентрацию репаглинида в плазме.

Следующие лекарственные средства могут усиливать и/или пролонгировать гипогликемическое действие репаглинида: гемфиброзил, триметоприм, рифампицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, циклоспорин, другие гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, неселективные β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, НПВС, октреотид, алкоголь и анаболические стероиды. Исследования по лекарственным взаимодействиям у здоровых добровольцев показали, что одновременное применение гемфиброзила (по 600 мг 2 раза в сутки) — ингибитора изофермента CYP2C8 и ОАТР1В1, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) приводило к увеличению значения AUC репаглинида в 8,1 раз, значения Cmax — в 2,4 раза, а также к увеличению T1/2 с 1,3 до 3,7 ч, что могло приводить к усилению и пролонгации гипогликемического действия репаглинида. В связи с этим, одновременное применение гемфиброзила и репаглинида противопоказано из-за значительного повышения концентрации репаглинида в плазме крови.

Исследования по лекарственным взаимодействиям репаглинида с фенофибратом не проводились. При одновременном применении триметоприма (по 160 мг 2 раза в сутки) — слабого ингибитора изофермента CYP2C8, и репаглинида (однократно, в дозе 0,25 мг) отмечалось незначительное увеличение AUC, Cmax и T1/2 (в 1,6; 1,4 и 1,2 раза соответственно), но при этом не регистрировалось статистически значимого влияния на концентрацию глюкозы в крови.

Однако подобное отсутствие фармакодинамического эффекта выявлялось в субтерапевтических дозах репаглинида. Поскольку профиль безопасности подобной комбинации не оценивался в дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида и 320 мг — для триметоприма, при одновременном применении этих препаратов следует соблюдать осторожность. Если все же возникла необходимость в одновременном применении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение.

Рифампицин, являющийся мощным индуктором изофермента CYP3A4, а также изофермента CYP2C8, является одновременно индуктором и ингибитором метаболизма репаглинида. Когда в ходе исследования пациенты сначала получали рифампицин (600 мг) в течение 7 дней, а затем, на 7-й день, к терапии добавили репаглинид (4 мг однократно), было зарегистрировано снижение AUC на 50% (последствия сочетания индукции и ингибирования). В том случае, когда репаглинид назначался через 24 ч после последней дозы рифампицина, регистрировалось снижение AUC репаглинида на 80% (т.е. проявлялось только индуцирующее влияние).

При одновременном применении рифампицина и репаглинида может потребоваться коррекция дозы репаглинида, которая должна основываться на результатах тщательного контроля концентрации глюкозы в крови; контроль должен проводиться в начале терапии рифампицином (острое ингибирование); после введения дозы (смешанное влияние — ингибирование и индукция); затем при отмене рифампицина (только индукция), и, наконец, примерно через одну неделю после отмены рифампицина, когда индуцирующее действие рифампицина уже более не проявляется.

Влияние кетоконазола, являющегося прототипом мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, на фармакокинетику репаглинида изучалось на здоровых добровольцах. При назначении кетоконазола (по 200 мг/сут), одновременно с репаглинидом (в дозе 4 мг, однократно) было зарегистрировано увеличение среднего системного воздействия репаглинида (AUC и Cmax) в 1,2 раза, при этом концентрации глюкозы в крови изменялись менее чем на 8%. Взаимодействие с итраконазолом (ингибитором изофермента CYP3A4) в дозе 100 мг также изучалось на здоровых добровольцах, и было показано увеличение AUC в 1,4 раза. При этом не наблюдалось сколько-нибудь значительного влияния на концентрацию глюкозы у здоровых добровольцев.

При исследованиях на здоровых добровольцах совместное применение 250 мг кларитромицина, который вследствие механизма действия является мощным ингибитором изофермента CYP3A4, отмечалось незначительное увеличение системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 1,4 раза, а Cmax — в 1,7 раз), при этом среднее значение AUC инсулина в сыворотке увеличивалось в 1,5 раза, а Cmax — в 1,6 раз. Точный механизм этого взаимодействия неясен.

Циклоспорин (100 мг), ингибитор изофермента CYP3A4 и мощный ингибитор OATPIB1, увеличивал Cmax репаглинида (0,25 мг однократно) в 1,8 раза и AUC в 2,5 раза в исследованиях на здоровых добровольцах.

Поскольку взаимодействие препаратов не оценивалось при дозах, превышающих 0,25 мг для репаглинида, рекомендуется избегать одновременного назначения циклоспорина и репаглинида. Если все же возникла необходимость в одновременном назначении этих препаратов, следует осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови, а также клиническое наблюдение пациентов (см, раздел «Особые указания»).

Исследование взаимодействий на здоровых добровольцах показало, что одновременное назначение деферазирокса (30 мг/кг/день, 4 дня), являющегося являющегося слабым ингибитором CYP2C8 и CYP3A4, и репаглинида (однократно, 0,5 мг) приводило к увеличению системного воздействия репаглинида (AUC увеличивалась в 2,3 раза, а Cmax — на 62%); при этом происходило небольшое, но значимое снижение концентрации глюкозы в крови. При одновременном назначении деферазирокса и репаглинида необходимо рассмотреть уменьшение дозы репаглинида и осуществлять тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Одновременное применение циметидина, нифедипина, эстрогенов или симвастатина (все эти препараты являются субстратами изофермента CYP3A4) с репаглинидом не оказывало значимого влияния на фармакокинетические параметры репаглинида.

Репаглинид клинически значимо не влияет на фармакокинетические свойства дигоксина, теофиллина или варфарина в стабильном состоянии при применении у здоровых добровольцев. Таким образом, нет необходимости в коррекции доз этих лекарственных препаратов при их совместном применении с репаглинидом.

Следующие вещества могут ослаблять гипогликемическое действие репаглинида пероральные контрацептивы, рифампицин, барбитураты, карбамазепин, производные тиазида, ГКС, даназол, гормоны щитовидной железы и симпатомиметики. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/левоноргестрел) не приводит к клинически значимому изменению общей биодоступности репаглинида, хотя Cmax репаглинида достигаются раньше. Репаглинид клинически значимо не влияет на биодоступность левоноргестрела, однако не может быть исключено его влияние на биодоступность этинилэстрадиола. В связи с этим, в период применения или отмены этих препаратов, пациенты, которые уже получают репаглинид, должны находиться под тщательным наблюдением для своевременного выявления нарушений гликемического контроля.