Дакарбазин инструкция по применению

Содержание

Дакарбазин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П-602015\01

Торговое название препарата:

Дакарбазин Лахема

Международное непатентованное название:

дакарбазин (dacarbazine)

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

1 флакон содержит:
активное вещество: дакарбазин 100 мг или 200 мг.
вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.

Описание

Лиофилизированный порошок белого или светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

Код АТХ: L01АХ04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Дакарбазин – противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Препарат становится активным после метаболизма в печени, высвобождая диазометан. Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH группами. Препарат фазонеспецифичен.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме обычно достигается сразу после внутривенного введения препарата. Связь с белками плазмы около 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновение его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным периодом полувыведения около 20 минут и конечным – приблизительно 5 часов, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 минут и 7 часов соответственно. Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферменатами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.

  • Меланома
  • Лимфогранулематоз
  • Саркома мягких тканей (исключая, саркому Калоши)

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиомы.

  • повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
  • выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
  • беременность и период кормления грудью.

С осторожностью: при миелосупрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.

Препарат вводится только внутривенно. Дозы и режим введения препарата подбираются индивидуально.
Дозы до 200 мг/м² вводятся струйно медленно в течение 1-2-х минут. Более высокие дозы следует вводить в форме внутривенных инфузий на протяжении 15-30 минут.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней; можно также вместо 5-дневного курса ввести препарат однократно в дозе 850 мг/м². Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.
При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или в дозе 375 мг/м² каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Раствор дакарбазина следует предохранять от света.
При нарушении функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

Побочные действия классифицируются по частоте: Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1,000, ≤1/100); редко (≥1/10,000, ≤1/1,000); очень редко (≤1/10,000).
Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения – на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны органов пищеварения: часто – тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит. Редко – диарея, повышение активности «печеночных» ферментов. Очень редко – гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, синдром отмечался во время второго курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение содержания креатинина и мочевины в моче.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: часто – аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко – алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: нечасто – болезненность в месте введения и по ходу вены; редко – при попадании препарата под кожу – резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: нечасто – гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия; при длительном применении повышается риск развития новообразований.

Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать метаболизм дакарбазина.
Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие
последних и увеличивает их токсичность.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.

Особые указания

Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции почек, функции печени и ее размера.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.
Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.
В случае возникновения таких побочных реакций со стороны нервной системы, как спутанность сознания, головная боль, сонливость, судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска:

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 100 мг или 200 мг во флаконах темного стекла, укупоренных хлорбутиловой пробкой и обкатанных алюминиевым колпачком с полипропиленовой крышкой типа «flip-off белого (100 мг) или зеленого (200 мг) цвета. По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Лиофилизат: при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте
Приготовленный раствор: при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте не более 8 часов; при температуре 5°С, в защищенном от света месте не более 24 часов.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

Плива-Лахема А.О.
Карасек 1,62133 Брно, Чешская Республика

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61

Дакарбазин

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Дакарбазин — антинеопластическое средство.

Дакарбазин — алкилирующее цитостатический средство триазеновои структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита — диазометана образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, содержащими электронные центры, как, например, SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых оснований, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается сразу же после введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5%), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация в спинномозговой жидкости не высока.

Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведения препарата из организма имеет бифазовий характер: первая фаза — 19 мин, вторая фаза — 5:00, причем половина введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

Препарат Дакарбазин применяется в лечении меланомы кожи с метастазами; в составе комбинированной терапии: болезнь Ходжкина, прогрессирующие саркомы мягких тканей (кроме мезотелиомы и саркомы Капоши).

Способ применения

Злокачественная меланома. Дакарбазин применяется как монотерапия в дозе от 200 до 250 мг / м 1 раз в сутки в течение 5 дней каждые 3 недели.

Дакарбазин применяется только внутривенно, конечно одноразовой инъекцией, что осуществляется примерно в течение 1 мин, или внутривенно капельно в течение 15 — 30 мин при предыдущем разведении в 200 — 300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы.

Болезнь Ходжкина. Дакарбазин назначается в дозе 375 мг / м каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицин и винбластином (режим ABVD).

Саркомы мягких тканей у взрослых. Дакарбазин назначается в суточной дозе 250 мг / м (дни 1 — 5) в комбинации с доксорубицином каждые 3 недели (режим ADIC).

Приготовление раствора. Раствор для инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, содержащий 200 мг), 49,5 мл (во флакон, содержащий 500 мг 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.

Дакарбазин 500 мг, 1000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 — 30 мин.

Продолжительность лечения. Продолжительность лечения определяют индивидуально для каждого случая, учитывая тип и стадию заболевания, комбинированную терапию, выраженность побочных реакций и достигнутый лечебный эффект. В случае болезни Ходжкина обычно рекомендуют провести 6 циклов ABVD комбинированной терапии. В случае саркомы мягких тканей и меланомы кожи с метастазами продолжительность лечения определяется эффективностью дакарбазина и толерантностью к нему пациента.

Раствор Дакарбазин готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.

Побочные действия

Частота: очень часто (> 1/10); частые (> 1/100, <1/10); редкие (> 1/1000, <1/100) единичные (> 1/10 000, <1/1000); редкие (<1/10 000).

Кровь и лимфатическая система: часто — анемия, лейкопения, тромбоцитопения единичные — панцитемия, агранулоцитоз.

Иммунная система: единичные — анафилактические реакции.

Нервная система: единичные — головная боль, ухудшение зрения, спутанность сознания, сонливость, судороги, парестезии лица.

Сосудистая система: единичные — приливы крови к лицу.

Желудочно-кишечный тракт: часто — анорексия, тошнота и рвота единичные — понос.

Гепатобилиарной системы: единичные — гепатоцеллюлярный некроз, тромбоз печеночных вен.

Почки: единичные — нарушение функции почек.

Кожа: нечасто — облысение, гиперпигментация, фотосенсибилизация; единичные — эритема, розеолезная сыпь, крапивница.

Общие нарушения: нечасто — гриппоподобные симптомы (повышение температуры тела, боли в мышцах и общая утомляемость) единичные — раздражение в месте введения.

Исследование: единичные — повышение уровня печеночных ферментов.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дакарбазин являются: гиперчувствительность к дакарбазина или к любой из вспомогательных веществ; беременность и период кормления грудью; лейкопения и / или тромбоцитопения; печеночная и / или почечная недостаточность.

Беременность

Было доказано мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие Дакарбазина у животных. Поэтому Дакарбазин нельзя применять во время беременности и кормления грудью.

Женщины детородного возраста должны избегать беременности во время лечения Дакарбазин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При предварительном (одновременном) лечении цитостатиками или при применении лучевой терапии усиливается костномозгового угнетение.

Одновременное применение Дакарбазин с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений. Дакарбазин связывается с ферментами комплекса цитохрома 450 (CYP1A1, CYP1A2, и CYP2E1). Это надо учитывать при назначении препаратов, метаболизирующихся этим же путем.

Передозировка

Первичные осложнения передозировки — костномозговая угнетение, что может привести к аплазии костного мозга, проявления которой могут появиться только через две недели.

Максимальное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов может наблюдаться через 4 недели. Даже если передозировки только подозревается, нужен постоянный контроль за показателями крови. Специфический антидот к Дакарбазин не известен. Поэтому необходимо предотвращать передозировки.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ° С.

Форма выпуска

Дакарбазин — порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Упаковка: по 200 мг или 500 мг или 1000 мг порошка во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.

Состав

1 флакон Дакарбазин содержит 200 мг, 500 мг или 1000 мг дакарбазина.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота, манит (Е 421).

Дополнительно

Информации по применению Дакарбазин детям не предоставлено, поэтому пациентам в возрасте до 18 лет назначать этот препарат не рекомендуется.

Следует соблюдать стандартных мер предосторожности при работе с цитостатическими лекарственными средствами, имеют тератогенное, мутагенное и канцерогенное эффект.

Дакарбазин — противоопухолевый препарат. Как и во всех случаях работы с цитостатиками, медицинскому персоналу следует использовать индивидуальные средства защиты во избежание контакта с препаратом. При беременности следует избегать любого контакта с цитостатиками. Приготовление раствора проводят в специальном месте, работая над подносом, который можно мыть, или над адсорбирующим бумагой, под который подстилающих пластиковую подстилку.

Необходимо надевать соответствующие защитные очки, перчатки, маску на лицо и фартук. Шприцы и другие средства для введения препарата следует тщательно собирать, чтобы обеспечить их герметичность и избежать утечки раствора препарата. При попадании раствора на любую поверхность ее следует немедленно тщательно вымыть, также вымыть руки и лицо.

В случае утечки раствора, жидкость убирается с помощью адсорбирующего материала. Поверхность, на которую попал раствор, моется, все контаминированный материал подлежит утилизации (сжиганию).

Дакарбазин разрешено вводить только под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Во время лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные исследования. Особое внимание следует уделять системе кроветворения.

При появлении реакций гиперчувствительности или функциональной или печеночной недостаточности следует немедленно прекратить дакарбазином. Если наблюдаются окклюзионные заболевания печеночных вен, дальнейшее лечение этим препаратом противопоказано. Поэтому необходимо проводить периодический контроль размеров печени, ее функции и анализ крови (особенно уровень ацидофильных гранулоцитов). В некоторых случаях при подозрении на обструкцию вен эффективной ранняя терапия высокими дозами кортикостероидов с или без гепарина или тканевых активаторов плазминогена.

Длительная терапия может привести к кумулятивным токсическим действием костного мозга, поэтому следует периодически контролировать количество лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов в крови. Угнетение гемопоэза может быть основанием для временного или окончательного прекращения терапии этим препаратом. Экстравазация препарата при внутривенном введении приводит к повреждению тканей и сильной боли.

В течение терапии дакарбазином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя и применения гепатотоксических препаратов.

Мужчинам рекомендуется применять надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после окончания лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Дакарбазин может влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, вследствие побочных эффектов со стороны центральной нервной системы или вследствие тошноты и рвоты.

Дакарбазин: инструкция, аналоги и отзывы пациентов

При лечении меланомы успешно используется препарат с алкилирующим действием Дакарбазин (Dacabrazine). Лекарство не менее эффективно для терапии саркомы мягких тканей и лимфогранулематоза.

Его нередко сочетают с другими аналогичными медикаментами при химиотерапии других видов злокачественных образований.

О производителях

Выпускают фармацевтические корпорации разных стран под своими торговыми марками. Наибольшим спросом пользуется препарат Dacabrazine Lipomed от швейцарской частной научно-производственной компании Липомед АГ. Предприятие занимается разработкой и производством рецептурных медикаментов для разных терапевтических областей, поставляет продукцию на рынки США, Германии, Австрии и стран Ближнего Востока.

В Германии лекарство выпускается компанией Медак ГмбХ (Дакарбазин-Медак), в России — ЛЭНС-фарм (Дакарбазин-Лэнс), в Чехии — Pliva Lachema (Дакарбазин-Лачема).

Инструкция по применению

Перед началом лечебного курса нужно ознакомиться с положениями аннотации к препарату. Несоблюдение рекомендаций, изложенных в инструкции по применению, может привести к снижению эффективности проводимой терапии и развитию серьезных побочных эффектов.

Описание и состав

Содержит одноименное активное вещество, которое дополняют маннитолом и лимонной кислотой. Он представляет собой лиофилизат — порошок белого, либо слегка желтоватого цвета, предназначенный для приготовления инъекционного раствора.

Лиофилизат фасуют в темные стеклянные флаконы в разной дозировке: 100 и 200 мг (по 10 штук в картонной пачке) , 500 или 1000 мг (по 1 шт. в пачке).

Относится к противоопухолевым препаратам, подгруппе алкилирующих средств.

Фармакодинамика

Дакарбазин обладает иммунодепрессивным, алкилирующим, противоопухолевым и цитостатическим действием. При попадании в организм, образует комплексы с карбониевыми ионами, которые подавляют синтез ДНК и РНК опухолевых клеток.

Является канцерогеном и при длительном применении сам может стать причиной развития онкологии.

Максимальной концентрации в крови достигает практически сразу после инъекции. Выводится в первой фазе через 20 минут, окончательно — через 5 часов. Если нарушены функции печени или почек, то период выведения препарата удлиняется.

Информация об основном действующем веществе

Это синтезированный препарат. Имеет химическую формулу 5-(3.3-диметил-1-триазено)-имидазол-4 -карбоксамид. Вещество проявляет противоопухолевую активность только после прохождения через печень с соответствующим преобразованием.

Показания

Основным назначением является лечение:

  • меланомы;
  • саркомы мягких тканей (не применяется в отношении саркомы Капоши);
  • лимфогранулематоза.

Медикамент входит в состав комплексной химиотерапии ряда онкологических заболеваний:

  • саркомы матки;
  • злокачественной опухоли щитовидной железы;
  • остогенной саркомы;
  • нейробластомы;
  • инсулиномы;
  • мелкоклеточного рака легких;
  • мезотелиомы брюшины и плевры.

Противоопухолевое средство не применяют в следующих случаях:

  • есть серьезные нарушения в кроветворной функции костного мозга;
  • при вынашивании ребенка или грудном вскармливании;
  • при функциональной недостаточности печени и почек;
  • если возникает непереносимость активного вещества.

Прием может осложниться генерализированным воспалительным процессом при наличии острой инфекции любой этиологии. Следует исключить такие заболевания до начала терапии и соблюдать меры профилактики во время лечения.

Риск серьезных осложнений возникает при наличии миелосупрессии, которая характеризуется уменьшением количества клеток крови, образуемых в костном мозге.

Применение и дозы

Лечение проводится в виде монотерапии или комплексной химиотерапии. Схема и подбор оптимальной дозировки осуществляется врачом в индивидуальном порядке. При сочетании с другими медикаментами для выбора режима и доз используется специальная литература.

Дакарбазин вводят исключительно в вену струйно или посредством инфузии, в зависимости от дозировки. Лиофилизат предварительно разводят водой для инъекций до концентрации10 мг на 1 мл.

Стандартная монотерапия осуществляется в двух режимах:

  • По 200 мг/м2 5 дней (струйно или инфузия). Временной интервал между курсами составляет 3 недели.
  • По 850 мг/ м2 однократное инфузионное введение, раз в 21 день.

Стандартная комплексная химиотерапия (другие препараты подбираются индивидуально):

  • По 100 мг/ м2 в течение 5 дней (струйно). Перерыв составляет 4 недели.
  • По 375 мг/ м2 однократно (инфузия) каждые 15 суток.

При наличии нарушений функционирования почек и печени делают коррекцию дозы в сторону уменьшения. Это связано с тем, что скорость метаболизма и выведения препарата снижается, а значит, увеличивается его токсичность.

Дакарбазин до 200 мг вводят струйно, на протяжении двух минут. Инфузию делают 15-30 минут (зависит от дозы).

В случае повреждения вены и вытекания раствора в мягкие ткани (экстравазации) инъекцию немедленно прерывают. Оставшееся лекарство вводят в другую вену.

Наиболее часто лечение сопровождается следующими нежелательными реакциями:

  • лейкопенией, анемией, тромбоцитопенией, гранулоцитопенией;
  • снижением аппетита, стоматитом, рвотой, тошнотой;
  • азооспермией, аменореей.

Менее распространенные негативные явления:

  • усиление активности ферментов печени, диарея;
  • спутанность сознания, судороги, мигрень, сонливость;
  • сыпь на коже, покраснение лица, анафилактический шок;
  • фотосенсибилизация, алопеция;
  • болезненность тканей в месте инъекции;
  • тромбоз печеночных вен;
  • присоединение вторичных инфекций;
  • гриппоподобное состояние.

После второй недели лечения у пациентов ухудшаются показатели крови, наблюдается лейкоцитопения. Еще через 5 дней может быть диагностирована тромбоцитопения. Данные показатели обычно восстанавливаются через месяц от первой инъекции.

Взаимодействие с медикаментами

В процессе лечения нельзя проводить иммунизацию с применением живых вакцин.

Барбитураты, рифампицин и аналогичные средства ускоряют метаболизм препарата.

Побочные явления усиливаются при сочетании с аллопуринолом, азатиоприном, меркаптопурином.

Нельзя совмещать с блеомицином, винкристином, цисплатином и их аналогами.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртные напитки.

Лечение должен проводить онколог, который имеет опыт работы с такими медикаментами. Пациенту необходимо регулярно посещать врача, сдавать анализы крови, проходить обследование печени. В случае возникновения острых реакций со стороны печени, почек терапию прекращают.

Пациентам необходимо применять надежные средства контрацепции в период введения химиотерапевтического раствора и через полгода после окончания лечения.

Если у больного наблюдаются побочные явления в виде судорог, спутанности сознания, сонливости, то следует воздержаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами.

При введении слишком большой дозы возникают острые симптомы со стороны пищеварительного тракта и угнетается функция костномозгового кроветворения. Рекомендуется медицинское наблюдение за больным и симптоматическое лечение.

Меры предосторожности

Во время применения и утилизации медикамента нужно помнить, что он относится к разряду цитотоксических. Во время разведения лекарства нужно использовать защитные средства (перчатки, очки, фартук, маску). Дакарбазин чувствителен к свету. Лекарство нужно хранить и приготавливать (непосредственно перед применением) в месте, куда не проходят солнечные лучи. Это касается и самой процедуры введения. Инфузионный набор должен быть изготовлен из поливинилхлорида или скрыт от УФ лучей при помощи специальных средств (фольги).

Хранят в сухом, темном помещении при комнатной температуре, не превышающей 250 С. Следует помнить о том, что вещество чувствительно к свету и может испортиться.

Препарат годен к применению в течение трех лет от даты производства, при условии соблюдения правил хранения.

Аналоги

Дакарбазин Липомед имеет структурные аналоги:

  • Дакарбазин-ЛЭНС (российский);
  • Дакарбазин Лахема (чешский);
  • Дакарбазин Медак (германский).

Препараты используются аналогично, так как имеют ту же лекарственную форму и состав. Разницу составляет качество медикаментов, так как они произведены на заводах разных стран.

Цена по городам России

Несмотря на то, что лекарство производится в России, найти его в аптеке не так просто. Можно заказать отечественный Дакарбазин в интернет-аптеке, либо воспользоваться услугами посредника и приобрести зарубежный препарат.

Одна ампула российского лиофилизата 100 мг стоит от 260 рублей, без учета доставки.

Цена 200 мг в Германии составляет примерно 400 евро за 10 ампул. Большая разница в стоимости объясняется тем, что в Европе лекарства проходят несколько степеней очистки, что повышает затраты на их производство. Это снижает риск развития побочных эффектов и негативного влияния медикамента на организм.

Как правило, при покупке нескольких упаковок посредники предоставляют скидки.

Отзывы врачей

Ольга Красноухова, онколог

Дакарбазин применяется в разных схемах терапии рака. Это надежное, проверенное средство, хоть и не такое эффективное, как инновационные препараты. Грамотно подобранная терапия гарантированно продлевает жизнь больному. Побочные эффекты можно минимизировать при помощи коррекции доз. Мы с коллегами часто включаем это лекарство в схему терапии меланомы и некоторых видов саркомы. Оно доступно по цене, стабилизирует процесс и даже приводит к частичной регрессии онкологии.

Отзывы покупателей

Максим Перов, 37 лет

Меланома, к сожалению, не всегда вылечивается. Моей маме поставили диагноз диссеминированная меланома и сказали, что прогноз неблагоприятный. Мы с доктором рассмотрели все варианты терапии, и он порекомендовал Дакарбазин. Сразу посоветовал заказать лекарство от компании Липомед или Медак, так как по опыту лечения других пациентов знает, что по качеству они лучше российских. Сейчас прошло уже 2 месяца после начала терапии. Маме стало получше, хотя первые недели ее сильно тошнило. Надеюсь, распространение рака затормозиться и она поживет подольше.

Как защититься от подделки

Следует очень осторожно подходить к вопросу заказа через интернет-аптеки. Необходимо требовать документы, которые подтвердят подлинность медикамента. Нельзя покупать Дакарбазин с рук у незнакомых людей, так как это может быть поддельный препарат.

Если существует такая возможность, то лучше заказать лекарство наложенным платежом. Когда противоопухолевое средство доставят по указанному адресу, либо в почтовое отделение можно рассмотреть знаки отличия на упаковке, проверить документацию, и только потом производить оплату.

Схема лечения таблицей

Режимы, дозы Количество инъекций, перерыв между курсами
Монотерапия по 200 мг/ м2 5 дней, перерыв между курсами 21 день
Монотерапия по 850 мг/ м2 Однократно, раз в 3 недели
Комбинированная химиотерапия по 100 мг/ м2 5 дней, перерыв между курсами 28 дней
Комбинированная химиотерапия по 375 мг/ м2 Однократно через 15 дней

Условия продажи в аптеках

Дакарбазин является рецептурным медикаментом. Рецепт не потребуется, если воспользоваться услугами посредников, закупающих лекарство в аптеках европейских стран. Покупая препарат за рубежом самостоятельно, необходимо иметь рецептурный бланк на латинице.

Оксана Свиридова

Дакарбазин медак (Dacarbazine medac)

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2016 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Дакарбазин* (Dacarbazine*)

АТХ

L01AX04 Дакарбазин

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C43 Злокачественная меланома кожи
  • C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей
  • C81 Болезнь Ходжкина
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 флакон
активное вещество:
дакарбазин 100 мг
200 мг
500 мг
1000 мг
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная — 100/200/500/1000 мг; маннитол — 50/75/187,5/375 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — цитостатическое, противоопухолевое.

Способ применения и дозы

В/в. Препарат необходимо вводить с осторожностью, чтобы предотвратить его эксравазацию, которая может вызывать боль локального характера и повреждение мягких тканей. При появлении признаков экстравазации необходимо немедленно прекратить введение, а оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену.

При подборе индивидуального лечения следует пользоваться данными специальной медицинской литературы.

Ниже приводятся обычно используемые схемы терапии

Злокачественная меланома. Дакарбазин может применяться в монотерапии внутривенно в дозе 200–250 мг/м2/сут в течение 5 дней каждые 3 нед. Препарат вводят болюсно или в виде непродолжительной (15–30 мин) инфузии. Также возможно введение препарата в/в инфузионно в дозе 850 мг/м2 в 1-й день терапии и далее однократно каждые 3 нед.

Болезнь Ходжкина. Дакарбазин применяют в суточной дозе 375 мг/м2 в/в каждые 15 дней в комбинации с доксорубицином, блеомицином и винбластином (схема ABVD).

Саркома мягких тканей. При саркоме мягких тканей препарат применяют у взрослых в/в в суточной дозе 250 мг/м2 в дни 1–5-й каждые 3 нед в комбинации с доксорубицином (схема ADIC).

В процессе лечения дакарбазином необходимо регулярно проводить контроль форменных элементов крови и показателей функции печени и почек. Поскольку при терапии дакарбазином часто возникают тяжелые побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется назначить терапию противорвотными средствами и провести поддерживающие мероприятия.

Ввиду возможных тяжелых нарушений функций ЖКТ и кроветворной системы перед началом каждого цикла терапии дакарбазином следует взвесить отношение польза/риск для пациента.

Продолжительность терапии определяется лечащим врачом в каждом случае индивидуально с учетом заболевания, стадии заболевания, проводимой терапии, ответа на терапию, побочных эффектов.

При распространенном лимфогранулематозе обычно рекомендуется назначить 6 циклов терапии по схеме ABVD. При метастазирующей злокачественной меланоме и распространенной саркоме мягких тканей длительность терапии определяется ее эффективностью и переносимостью в каждом конкретном случае.

Метод введения

Дозы до 200 мг/м2 вводят в/в медленно струйно. Большие дозы (от 200 до 850 мг/м2) следует вводить в/в инфузионно в течение 15–30 мин. Перед введением препарата рекомендуется убедиться в проходимости вены путем струйной инъекции 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Эти же растворы могут быть использованы для удаления оставшегося препарата из шприца или капельницы после окончания введения.

Раствор препарата дозировок 100 и 200 мг, восстановленный водой для инъекций (концентрация 10 мг/мл) и готовый к применению без дальнейшего разбавления, является гипоосмотическим (около 100 мОсмоль/кг) и поэтому должен вводиться путем медленной в/в инъекции продолжительностью более 1 мин; такой способ предпочтительнее быстрого в/в болюсного введения продолжительностью в несколько секунд.

Особенности применения у отдельных групп пациентов

Больные с почечной/печеночной недостаточностью. При наличии легкой или средней степени недостаточности функции почек или печени коррекция дозы дакарбазина обычно не требуется. У пациентов с сочетанной недостаточностью функции почек и печени выведение дакарбазина замедлено. Однако в настоящее время не существует конкретных рекомендаций к снижению дозы препарата у таких больных.

Пожилые пациенты. Ввиду ограниченного опыта применения дакарбазина у пожилых людей специальных рекомендаций по применения препарата у данной категории больных не существует.

Приготовление раствора и использование препарата

Обращение с препаратом и его утилизацию необходимо осуществлять с соблюдением правил обращения с цитотоксическими препаратами.

Приготовление раствора препарата необходимо проводить в специально отведенном месте с использованием специальных расходных материалов, защитных очков, маски, перчаток, фартука. Необходимо соблюдать нормы асептики.

Приготовление раствора препарата проводят непосредственно перед его применением.

Дакарбазин является светочувствительным препаратом. Раствор необходимо готовить и содержать в условиях, исключающих воздействие УФ-света, даже во время введения. Во время введения раствор препарата должен быть защищен от воздействия света, например посредством использования специального светозащищенного набора для инфузии из ПВХ. Обычный набор для инфузий должен быть обернут в УФ-непроницаемую фольгу или пленку.

Приготовление раствора препарата

А. Флаконы 100, 200 мг

При целесообразности проведения в/в капельного введения, полученный раствор затем разбавляют 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы, после чего осуществляют введение препарата в виде короткой инфузии продолжительностью 15–30 мин.

Б. Флаконы 500, 1000 мг

Препарат растворяют в 50 мл воды для инъекций. Далее для приготовления раствора для инфузий полученный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Концентрация раствора для инфузий составляет 1,4–2 мг/мл (фл., 500 мг) или 2,8–4 мг/мл (фл., 1000 мг). Раствор вводят путем непродолжительной инфузии в течение 20–30 мин.

Приготовленный раствор препарата должен быть прозрачным и не должен содержать нерастворенных частиц. В противном случае раствор применять нельзя. Препарат предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор препарата должен быть уничтожен.

Материалы, использованные для приготовления раствора и его введения, должны быть утилизированы в соответствии с правилами использования и утилизации цитотоксических препаратов.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения. По 100 мг, 200 мг, 500 мг или 1000 мг во флаконе темно-желтого гидролитического стекла I типа, укупоренном пробкой из бутиловой резины и обжатом алюминиевым колпачком с крышкой. 1 фл. (по 500 мг или 1000 мг) или 10 фл. (по 100 мг или 200 мг) помещают в коробку картонную.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения: медак ГмбХ, Театрштрассе 6, 22880 Ведель, Германия.

Производитель готовой лекарственной формы:

1. Онкомед Мануфэкчуринг а.с. Карасек 2229/1б 621 00 Брно-Речковице, Чешская республика (производитель серии указан на пачке).

2. Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ Ам Фармапарк 06861 Дессау-Росслау, Германия (производитель серии указан на пачке).

Производитель, осуществляющий вторичную упаковку, маркировку, выпускающий контроль качества/выпуск серии: медак ГмбХ, Театрштрассе 6, 22880 Ведель, Германия.

Претензии от потребителей и рекламации по качеству препарата направлять по адресу представителя производителя в РФ: ООО «Тируфарм». 121087, Москва, ул. Барклая, 6, стр. 5, оф. 417.

Тел./факс: (495) 971-32-91; (495) 269-68-94.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Дакарбазин медак

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Дакарбазин медак

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C43 Злокачественная меланома кожи Диссеминированная злокачественная меланома
Злокачественная меланома
Локализованная злокачественная меланома
Локализованная форма злокачественной меланомы
Меланома
Меланома после хирургической резекции
Метастазирующая форма злокачественной меланомы
Метастатическая меланома
Распространенная метастазирующая злокачественная меланома
C49 Злокачественное новообразование других типов соединительной и мягких тканей Ангиосаркома
Лейомиосаркома
Метастатический плоскоклеточный рак мягких тканей головы и шеи
Рабдомиосаркома
Рабдосаркома
Саркома мягких тканей
Эмбриональная рабдомиосаркома
C81 Болезнь Ходжкина Болезнь Ходжкина
Генерализованная форма болезни Ходжкина
Лимфогранулематоз
Лимфома Ходжкина
Лимфопролиферативные заболевания
Пальтауфа-Штернберга болезнь
Пеля-Эбштейна лихорадка
Ретикулез фибромиелоидный
Ходжкинская злокачественная лимфома
Ходжкинская лимфома