Бупивакаин инструкция по применению в ампулах

Содержание

Бупивакаин (Bupivacaine)

  • Фармакология
  • Применение вещества Бупивакаин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Бупивакаин
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Бупивакаин

Латинское название вещества Бупивакаин

Bupivacainum (род. Bupivacaini)

Химическое название

1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C18H28N2O

Фармакологическая группа вещества Бупивакаин

  • Местные анестетики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • R52.0 Острая боль
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • Код CAS

    2180-92-9

    Характеристика вещества Бупивакаин

    Местный анестетик из группы амидов. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — местноанестезирующее.

    Блокирует возникновение и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и уменьшая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва внутрь и, переходя в катионную форму (из-за более низкого pH), ингибирует натриевые каналы.

    Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, от пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или др. вазоконстриктора. Связь с белками плазмы вариабельна и определяется количеством препарата, попавшего в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связь с белками. Проходит через плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Имеет высокое сродство к протеинам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плод — материнский организм составляет 0,2–0,4). В зависимости от способов введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо кровоснабжаемых тканях: головной мозг, миокард, печень, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии, Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных — 8,1 ч. Подвергается биотрансформации в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется в основном почками, причем 6% в неизмененном виде.

    Выраженность анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность угнетения проводимости от различных видов рецепторов выглядит следующим образом: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и эфферентная нейромышечная. Попадая в системный кровоток, оказывает влияние на сердечно-сосудистую систему и ЦНС. При в/в введении больших доз наблюдается замедление проводимости и подавление автоматизма синусного узла, возникновение желудочковых аритмий и остановка водителя ритма. Происходит снижение сердечного выброса (отрицательное инотропное действие), ОПСС и АД. Воздействие на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т.ч. дыхательного (возможно угнетение дыхания и кома) или стимулирующим влиянием на кору головного мозга с развитием психомоторного возбуждения и тремора, сменяющихся генерализованными судорогами.

    Местная анестезия развивается через 2–20 мин после введения и длится до 7 ч, причем возможно ее пролонгирование добавлением в раствор адреналина (др. вазоконстрикторов) в соотношении 1:200000. После окончания анестезии наблюдается длительная фаза анальгезии.

    0,75% раствор бупивакаина не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Регионарная в/в анестезия препаратом иногда сопровождается летальным исходом. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи возникновения остановки дыхания.

    Применение вещества Бупивакаин

    Каудальная, эпидуральная, люмбальная и проводниковая (в стоматологии), ретробульбарная анестезии, симпатическая блокада.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к местным анестетикам, особенно группы амидов, детский (до 12 лет) возраст.

    Ограничения к применению

    Беременность, грудное вскармливание (необходимо прекратить), заболевания печени с нарушением ее функций.

    Побочные действия вещества Бупивакаин

    Симптомы возбуждения или угнетения ЦНС (беспокойство, тревожность, головокружение, шум в ушах, нарушение зрения, тремор конечностей, генерализованные судороги), паралич конечностей, паралич дыхательных мышц, брадикардия, нарушение функций сфинктеров, задержка мочи, парестезии и онемение конечностей, импотенция, снижение сердечного выброса, блокада синусного узла, гипотония, брадикардия, желудочковые аритмии, в т.ч. желудочковая тахикардия, остановка сердца.

    Передозировка

    Симптомы: гипотония (вплоть до коллапса), брадикардия (возможна остановка сердца), желудочковые аритмии, угнетение дыхания, спутанность сознания, судороги.

    Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводится симптоматическая терапия, включающая при необходимости ряд неотложных мероприятий: интубация, вдыхание кислорода через маску, установка наружного искусственного водителя ритма.

    Пути введения

    Парентерально.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    БлоккоС® 0.002
    Маркаин 0.0017
    Маркаин® Спинал 0.0015
    Маркаин® Спинал Хэви 0.001
    Буванестин® 0.0009
    Бупивакаин 0.0008
    Бупивакаин Гриндекс 0.0007
    Бупивакаин Гриндекс Спинал 0.0005
    Анекаин 0.0004
    Бупивакаин-Бинергия 0.0003
    Бупивакаина гидрохлорид 0.0001
    Бупикаин 0.0001
    Максикаин 0.0001
    Бупивакаин-Лекфарм Спинал Хэви 0
    БлоккоС® ХЭВИ 0
    Бупивакаин Спинал Хэви 0

    Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, и других осложнений.

    Перед началом лечения проводят пробу на индивидуальную чувствительность.

    Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда проводят при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. При проведении больших блокад внутривенные катетеры устанавливают ещё до начала введения местного анестетика.

    Сообщалось об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

    Большие блокады периферических нервов могут нуждаться в применении больших объемов местного анестетика в области сильно васкуляризированных участков, зачастую вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и/или системной абсорбции, которые могут привести к высоким концентрациям в плазме.

    Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Особенно это касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.

    Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжёлыми побочными реакциями:

    • эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

    • в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

    • ретро- и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц;

    • в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев хондролиз поражал плечевой сустав. Ввиду множественных этиологических факторов и противоречивости информации в научной литературе относительно механизма действия причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показанием для бупивакаина.

    Основными причинами являются травматические поражения нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности его экспозиции. По этой причине выбирают самую низкую эффективную дозу.

    Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

    Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжёлыми заболеваниями печени и тяжёлыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

    Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например, амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

    Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем внутривенного введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления корректируют немедленно, например, путем внутривенного введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют. Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межрёберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальных абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

    Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию/тахикардию плода, поэтому следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

    Беременность и период лактации.

    Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но бупивакаин не следует применять при беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

    При применении в терапевтических дозах Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск воздействия на ребёнка отсутствует.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

    В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временный эффект на движения и координацию.

    Растворов местных анестетиков.

    Физические характеристики спинномозговой жидкости и растворов местных анестетиков являются, пожалуй, одними из самых главных факторов, определяющих степень распространения местных анестетиков в субарахноидальном пространстве. Как и все растворы, ликвор и местные анестетики обладают определённой плотностью.

    Плотность раствора (или «удельный вес») — это масса в граммах одного миллилитра раствора при данной температуре. Средняя плотность ликвора здорового человека составляет 1,0003 ± 0,0003 г/мл при температуре 37°C. Плотность воды составляет 0,9934 г/мл при температуре 37°C.

    Относительная плотность раствора — это отношение плотности раствора к плотности воды при данной температуре. Таким образом, средняя относительная плотность ликвора при температуре 37°C будет составлять 1,0069 (обычно она колеблется от 1,0030 до 1,0080). Относительная плотность воды принята за 1,0000.

    Взаимовлияние относительной плотности местного анестетика и ликвора сказывается на распространении раствора в субарахноидальном пространстве. Для наилучшего понимания механизмов распространения местного анестетика в ликворе широко распространено такое понятие как тяжесть раствора (баричность).

    Тяжесть (баричность) — это отношение плотности раствора местного анестетика к плотности ликвора пациента при данной температуре.

    Если это отношение равно единице, или плотность раствора сама по себе будет очень близка к плотности ликвора, то он называется изобарическим.

    Если это отношение будет больше единицы, то раствор гипербарический, а если оно меньше единицы, то раствор будет гипотоническим.

    Гипербарические растворы местных анестетиков после введения в субарахноидальное пространство в силу своей тяжести будут стремиться опускаться ниже места введения; гипобарические, наоборот, распространяются, как бы «всплывают», в верхние отделы субарахноидального пространства; изобарические растворы остаются на уровне введения.

    Гипобарические растворы местных анестетиков сейчас мало используются. Классической областью применения этих растворов считаются операции на прямой кишке и промежности. Для обеспечения необходимого в этой зоне блока больного после люмбальной пункции необходимо уложить на живот, головной конец расположить ниже тазового. При таком положении анестетик будет мигрировать в каудальном направлении с распространением блокады на крестцовые сегменты.

    Гипербарические растворы местных анестетиков используются для спинальной анестезии чаще всего. В некоторых странах, например, в США, это требование является обязательным. Повышение плотности (удельного веса) препарата достигается за счёт смешивания местного анестетика с раствором концентрированной глюкозы (декстрозы). Например, имеются официнальные лекарственные формы бупивакаина на основе 8,25 % раствора глюкозы, или лидокаина на основе 7,5 % раствора глюкозы. Тенденция к более широкому применению гипербарических растворов объясняется стремлением анестезиологов уменьшить частоту высоких блоков, так как считается, что распространение «тяжёлого» анестетика может быть ограничено грудным кифозом.

    Наиболее популярным в настоящее время препаратом для спинальной анестезии считается гипербарический раствор бупивакаина. Ранее широко применявшийся для спинальной анестезии гипербарический раствор 5 % лидокаина практически перестал использоваться. По всей видимости, это может быть также связано и с участившимися в последние годы сообщениями о раздражающем действии лидокаина на корешки спинного мозга.

    Уровень спинальной анестезии при использовании гипербарических растворов местных анестетиков зависит от положения больного во время введения анестетика в субарахноидальное пространство и сразу после него.

    Если при пункции в положении сидя после введения гипербарического раствора анестетика больной продолжает сидеть ещё несколько минут, то анестетик под действием силы тяжести опускается вниз в каудальном направлении, и наступает блокада только нижних сегментов.

    Если пациента сразу же после введения препарата в субарахноидальное пространство укладывают на спину, то раствор местного анестетика будет распространяться только в соответствии с изгибами позвоночника. Так как наиболее выступающая назад часть грудного кифоза соответствует уровню Th4, то в большинстве случаев верхняя граница блока обычно проходит именно на этом уровне (Th4), или немного ниже (Th7).

    Иногда анестезиологи регулируют высоту блока, меняя наклон операционного стола и, пытаясь установить необходимую верхнюю границу блока «сегмент в сегмент». Такие манипуляции уместны только в руках опытного анестезиолога. Причём опыт здесь нужен не только для «снайперского попадания в цель», но и для способности купировать возможные серьёзные осложнения. Возвращать стол в обратное положение следует гораздо раньше, чем блок достигнет желанного уровня, так как после транспортировки анестетика «самотёком» в необходимый сегмент для блокады корешков потребуется ещё несколько минут, за которые при сохранённом наклоне анестетик успеет распространиться ещё более краниально с соответствующими последствиями. При операции кесарева сечения такие манипуляции с беременными женщинами не совсем нежелательны, да и особых трудностей с достижением необходимых границ блока для обеспечения операции с разрезом по Пфанненштилю обычно не бывает.

    Распространение изобарических растворов местных анестетиков в субарахноидальном пространстве не зависит от положения пациента. Наиболее применяемым в настоящее время из этих растворов является 0,5 % раствор бупивакаина. Относительная плотность этого препарата при комнатной температуре (20°C) составляет 1,004, что позволяет его считать изобарическим. При температуре 37°C, соответствующей температуре ликвора, раствор становится слегка гипобарическим, что, впрочем, несущественно отражается на общей картине распространения препарата в субарахноидальном пространстве.

    Относительная плотность ликвора довольно вариабельна даже в пределах нормы (от 1,0030 до 1,0080), а у некоторых людей может быть и меньше нижнего эталонного значения 1,0030. В связи с этим никогда нельзя быть уверенным при использовании растворов с плотностью, находящейся в пределах диапазона плотности ликвора, что этот раствор окажется строго изобарическим. Хотя в большинстве случаев этот факт не имеет особого значения, забывать о нем не следует.

    По этой же причине фармацевтические фирмы указывают в аннотациях и наклейках на флаконах не баричность препарата, а его плотность или относительную плотность при определённой температуре. Данные по местным анестетикам, приводимые в руководствах и пособиях по спинальной анестезии, чаще всего основаны на расчётах из среднестатистической нормы ликвора.

    Однако при беременности происходит существенное снижение плотности ликвора, и растворы местных анестетиков, являющиеся изобарическими для небеременных женщин, могут стать несколько гипербарическими у беременных.

    Гипобарические растворы в акушерской практике не применяется

    ⇐ ПредыдущаяСтр 21 из 34

    После введения анестетика в субарахноидальное пространство, максимальное распространение анестетика приходится на 15 – 20 минуту. К этому же периоду времени развивается максимальная депрессия гемодинамических показателей (симптом 20 минуты). После 20 минуты происходит фиксация анестетика в субарахноидальном пространстве. Чем шире зона распространения анестетика, тем больше степень симпатической блокады. Симпатическая блокада сосудов приводит к их расширению и депонированию крови. Уменьшается венозный возврат и снижается сердечный выброс. При блокаде грудных сегментов (Т1 – Т5) происходит симпатическая деинервация сердца, развивается брадикардия. Симпатическая деинервация надпочечников, с уменьшением выброса эндогенных катехоламинов, усугубляет нарушения гемодинамики.

    На фоне глубокой гипотензии нарушается ауторегуляция мозгового кровотока, приводящая к депрессии дыхательного центра и вторичному выключению дыхания. Описываемая картина соответствует картине тотального спинального блока. Строго говоря, тотальный спинальный блок гораздо чаще встречается при случайной пункции твердой мозговой оболочки при проведении эпидуральной анестезии, и исключительно редко – при спинальной. Понятно, что риск для жизни матери и плода, в этом случае, очень велик. Помощь должна оказываться незамедлительно:

    1. Вводится 10 мг эфедрина в\в. При недостаточном эффекте – по 10 мг эфедрина ежеминутно до повышения АД выше критического уровня. Если эффекта от введения эфедрина в течение 3 – 4 минут нет, и есть угроза остановки сердца, вводится адреналин в дозе 0,25 – 0,5 мг в\в и атропина 1 мг в\в(при брадикардии). При необходимости, введение адреналина продолжается в виде капельной инфузии.

    2. С максимальной скоростью продолжают введение декстранов, солевых растворов.

    3. При появление мышечной слабости и парестезий в руках, невозможности сделать произвольный глубокий вдох, затруднений в произношении слов, требует немедленного перевода больной на управляемое дыхание, даже если значительная гипотония отсутствует. Проводится кратковременная вспомогательная вентиляция при помощи тугой маски 100 % кислородом (с выполнением приема Селлика), с последующей интубацией трахеи и ИВЛ. Как правило, введение релаксантов в этом случае не требуется.

    4. Матка смещается влево от средней линии и удерживается в этом положении (даже если под ягодицей больной уже имеется валик). На мой взгляд, нельзя в этой ситуации, для устранения синдрома порто – кавальной компрессии, поворачивать женщину на бок. Даже при нормальных показателях артериального давления, в условиях симпатической блокады (спинальная, эпидуральная анестезия), поворот из положения лежа на спине в положение на боку, очень часто сопровождается резким снижением АД. Считают, что это связано с исчезновением остаточного тонуса капилляров под действием сил гравитации. В условиях исходной гипотонии этот эффект проявляется еще сильнее. Впрочем, не только поворот на бок, но и любое изменение положения тела, может быть потенциально опасным.

    5. Целесообразность перевода больного в положение Тренделенбурга, рекомендуемый во многих пособиях по проведению спинальной и эпидуральной анестезии для улучшения венозного возврата, вызывает большие сомнения. Во первых, в этом положении резко возрастает внутричерепное венозное давление. При низком артериальном давленнии это неизбежно приведет к еще большему снижению перфузионного давления, уменьшению мозгового кровотока с усугублением ишемии мозга. Понятно, что у больных с исходно нарушенной регуляцией мозгового кровотока (эклампсия, преэклампсия, внутричерепная гипертензия) последствия могут быть непредсказуемыми. Во вторых, клапанный механизм вен препятствует возникновению градиента давления между венами нижних конечностей и центральными венами. И пока емкость всего венозного резервуара не будет заполнена, венозный приток не увеличится. В условиях гиповолемии и нарушенной регуляции тонуса сосудов, организм с этой задачей справиться не сможет. В третьих, в этом положении анестетик будет распространяться в каудальном направлении, что неизбежно приведет к увеличению высоты блока.

    Возникает закономерный вопрос, а как можно избежать возникновение тотального спинального блока? Конечно, самым надежным методом следует признать метод продленной спинальной анестезии. Но он пока малодоступен. Другим вариантом снижения риска широкого распространения анестетика является использование гипербарических растворов для проведения спинальной анестезии.

    Гипербарические и изобарические растворы, что предпочесть?

    Существует еще одна проблема, которая в последние годы активно обсуждается: дело в том, что практически все гипербарические растворы являются и гиперосмолярными. Ряд авторов считают, что применение подобных растворов может привести к повреждению нервных волокон, особенно безмиелиновых, со всеми вытекающими последствиями. И на этом основании рекомендуется отказаться от их применения. Действительно, если достаточно длительно, много часов и суток действовать на нервное волокно таким образом, повреждение может возникнуть. Но здравый смысл, и опыт проведения сотен тысяч(!) спинальных анестезий во многих странах мира, говорит о том, что риск подобного осложнения ничтожно мал. А вот частота гемодинамических осложнений при использовании изобарических растворов существенно выше.

    Подведем итог: для одномоментной спинальной анестезии лучше использовать гипербарические растворы анестетика, так как они реже вызывают высокий спинальный блок, и связанные с этим осложнением нарушения гемодинамики у больной, и позволяют, в какой – то степени, изменять границу анестезии. Если в распоряжении анестезиолога нет гипербарического раствора анестетика, он использует изобарический раствор. Кстати, в США, Федеральным медицинским управлением в качестве средства для субарахноидального введения, одобрены только гипербарические растворы бупивакаина.

    Среди имеющегося разнообразия местных анестетиков, наибольшее распространение в акушерстве получили лидокаин и бупивакаин. Давайте посмотрим, почему эти препараты называют “золотым стандартом” для проведения не только спинальной, но и большинства видов регионарной и местной анестезии.

    Достоинства:

    1. Быстрое начало действия.

    2. Уникальная способность вызывать различные виды нервного блока в зависимости от концентрации: в низкой – препараты вызывают исключительно симпатическую блокаду.

    3. В средних – преимущественно симпатическую и сенсорную. В высоких – хорошую симпатическую, сенсорную и моторную блокаду.

    4. Используя эти препараты, при одномоментном введении, можно варьировать длительность обезболивания от нескольких десятков минут, до нескольких часов.

    5. Низкая местная тканевая токсичность.

    6. Препараты принадлежат к амидной группе, риск развития аллергических реакций очень низок.

    7. Относительно низкую стоимость.

    Таким образом, если в лечебном учреждении есть эти препараты, то практически без всех других местных анестетиков можно обойтись. Рассмотрим применение этих препаратов для субарахноидальной анестезии.

    Лидокаин.

    Мы предпочитаем использовать 5% раствор лидокаина в 7,5% глюкозе. Вполне приемлемым вариантом является использование 5% раствор лидокаина без глюкозы. Оба эти раствора являются гипербарическими. При отсутствии концентрированных растворов лидокаина, используем его в 2% концентрации (изотонический раствор). Средняя доза лидокаина 90 мг. Длительность анестезии 50 – 70 минут. К недостаткам этого анестетика применительно к анестезии при кесаревом сечении следует отнести избыточную степень моторной блокады. Это может привести во время вмешательства к вентиляционной недостаточности, что иногда требует проведения искусственной или вспомогательной вентиляции легких.

    Бупивакаин.

    На сегодняшний день – препарат выбора для анестезии при кесаревом сечении. Его характеризует оптимальная длительность действия(2 – 2,5 часа) и относительно слабая степень моторной блокады. Используют в виде гипербарических или изобарических растворов, в 0,5 – 0,75% концентрации. Средняя доза 12 – 16 мг.

    При использовании Бупивакаина в 0,5% концентрации, иногда отмечают недостаточную степень моторной блокады.

    Date: 2015-07-02; view: 463; Нарушение авторских прав

    Понравилась страница? Лайкни для друзей:

    Бупивакаин — инструкция по применению

    Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
    См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

    Регистрационный номер:

    ЛП-005822

    Торговое наименование:

    Бупивакаин

    Международное непатентованное наименование (МНН):

    Бупивакаин

    Лекарственная форма:

    Раствор для инъекций

    Состав на 1 мл:

    1 мл раствора содержит:

    Действующее вещество:
    Бупивакаина гидрохлорида моногидрат 5,28 мг
    (в пересчете на бупивакаина гидрохлорид) 5,0 мг
    Вспомогательные вещества:
    Натрия хлорид 8,0 мг
    Кислоты хлористоводородной раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
    Натрия гидроксида раствор 1М до pH от 4,5 до 6,5
    Вода для инъекций до 1,0 мл

    Описание:

    Прозрачная бесцветная жидкость.

    Фармакотерапевтическая группа:

    местноанестезирующее средство.

    Код ATX:

    Фармакодинамика
    Местный анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза сильнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
    Оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Послеоперационная анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч при межреберной блокаде. После однократной эпидуральной инъекции длительность эффекта при использовании концентрации 5 мг/мл составляет от 2 до 5 ч, и до 12 ч – при периферической блокаде нерва.
    Использование растворов в концентрации 2,5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

    Фармакокинетика
    Системная абсорбция бупивакаина зависит от дозы, метода его введения и васкуляризации области введения.
    Анестезирующее действие наступает быстро; по сравнению с другими местноанестезирующими средствами анестезирующее действие бупивакаина значительно длиннее. Отмечено, что после возвращения чувствительности еще некоторое время сохраняется болеутоляющий эффект, что дает возможность уменьшать дозы анальгетиков. Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства; абсорбция носит двухфазный характер. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТCmax) при проведении каудальной эпидуральной и проводниковой анестезии – 30-45 мин, с последующим снижением до незначительного уровня в течение 3-6 ч. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л. Конечный период полувыведения (Т1/2) – 2,7 ч. Показатель печеночной экстракции – 0,4. Связь с белками плазмы (в основном с альфа 1-кислым гликопротеином) составляет 95%. Повышение концентрации альфа 1-кислого гликопротеина в постоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после п/к введения в область передней брюшной стенки создает наименьшую концентрацию в плазме.
    У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доза 3 мг/кг) наблюдаются при каудальной блокаде.
    У новорожденных Т1/2 – 8,1 ч, а у детей старше 3 месяцев Т1/2 такой же, как и у взрослых. Проникает через плаценту путем пассивной диффузии. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Основным метаболитом является 2,6-пипеколоксилидин. У пациентов с заболеванием печени, особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, более высокий риск возникновения токсических реакций после применения местных анестетиков амидного типа. Выводится главным образом почками, только 6% бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой. После эпидурального введения в моче обнаруживается около 0,2% неизмененного бупивакаина, 1% 2,6-пипеколоксилидина и около 0,1% 4-гидроксибупивакаина. Фармакокинетические параметры могут быть значительно изменены факторами, влияющими на уровень pH мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента, а также у пациентов с заболеваниями печени и почек. В клинических исследованиях у пожилых максимальный обезболивающий и анестезирующий эффект наступал быстрее чем у более молодых пациентов. У пожилых пациентов после введения препарата также наблюдалась более высокая максимальная концентрация препарата в плазме крови. Общий плазменный клиренс у этих пациентов был понижен.
    При соблюдении рекомендованных доз бупивакаин обычно не вызывает раздражение или повреждение тканей, или метгемоглобинемию.

    • Хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет.
    • Инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например, при послеоперационной боли.
    • Проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, при которых добавление эпинефрина противопоказано, и значительное расслабление мышц не требуется.
    • Анестезия в акушерстве.
    • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.
    • Состояния, при которых противопоказано проведение эпидуральной анестезии:
      — текущие заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
      — туберкулез позвоночника;
      — пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга;
      — гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
      — кардиогенный или гиповолемический шок;
      — нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

    Бупивакаин 5 мг/мл не одобрен для применения у детей в возрасте до 12 лет.
    Препарат не используется для проведения внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру).

    С осторожностью:

    • пожилой возраст;
    • ослабленные пациенты;
    • антриовентрикулярная блокада II и III степени;
    • нарушение функции печени и почек тяжелой степени;
    • женщины на поздних сроках беременности;
    • совместное применение с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон);
    • совместное применение с другими местными анестетиками или препаратами, имеющими структурное сходство с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты lb класса (например, лидокаин, мексилетин);
    • парацервикальная блокада.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Адекватные и хорошо контролируемые, исследования для определения влияния бупивакаина на плод у беременных не проводились. Препарат в период беременности следует использовать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
    Добавление эпинефрина к бупивакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери.
    Проведение парацервикальной блокады противопоказано.
    Бупивакаин проникает в грудное молоко. Препарат может вызвать серьезные побочные эффекты у ребенка, поэтому в случае необходимости введения бупивакаина, кормление ребенка грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Препарат Бупивакаин должен применяться только врачами, имеющими опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением. Следует использовать минимальную дозу, позволяющую достигнуть адекватной анестезии.
    Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения бупивакаина. Рекомендуется проводить аспирационную пробу до введения и во время введения препарата. Препарат следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг бупивакаина в минуту, или дробными дозами, поддерживая непрерывный словесный контакт с пациентом и контролируя частоту сердечных сокращений. При эпидуральном введении рекомендуется тестовая доза 3-5 мл препарата Бупивакаин. Так, при случайном внутрисосудистом введении отмечается кратковременное увеличение частоты сердечных сокращений, а при случайном интратекальном введении могут развиться симптомы спинального блока. При появлении симптомов токсичности введение препарата следует немедленно прекратить.
    Приведенные ниже дозы носят рекомендательный характер; выбор дозы проводят с учетом глубины анестезии и общего состояния пациента.
    Инфильтрационная анестезия. 5-30 мл препарата (25-150 мг бупивакаина).
    Межреберная блокада: 2-3 мл препарата (10-15 мг бупивакаина) на один нерв, в общей сложности, не более 10 нервов.
    Обширные блокады (например, эпидуральная блокада, сакральная блокада, блокада плечевого сплетения): 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
    Эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: 15-30 мл препарата (75-150 мг бупивакаина).
    Максимальные рекомендованные дозы
    Максимальная рекомендованная доза бупивакаина, определенная из расчета 2 мг/кг массы тела, для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов (что эквивалентно 30 мл препарата Бупивакаин 5 мг/мл). Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг. Суммарную дозу препарата следует корректировать с учетом возраста и состояния пациента, а также других значимых обстоятельств.
    Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин 5 мг/мл у детей в возрасте до 12 лет не установлена, имеющиеся данные ограничены.
    Эффективность и безопасность препарата Бупивакаин для эпидурального болюсного или непрерывного введения не установлена, имеющиеся данные ограничены.

    Побочное действие

    Побочные реакции, вызванные препаратом Бупивакаин 5 мг/мл трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия), реакций, вызванных непосредственно (например, повреждение нерва) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) введением иглы.
    Повреждение нервной ткани является редким, но известным осложнением регионарной анестезии, в особенности, эпидуральной и спинальной анестезии.
    Информация о симптомах и лечении острой системной токсичности приводится в разделе «Передозировка».

    Очень частые (≥1/10) Со стороны сердечно-сосудистой системы артериальная гипотензия
    Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): тошнота
    Частые (≥1/100, <1/10) Со стороны нервной системы: парестезия, головокружение
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия
    Со стороны ЖКТ: рвота
    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи
    Нечастые (≥1/1000, <1/100) Со стороны нервной системы: симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, зрительные нарушения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум и звон в ушах, дизартрия)
    Редкие (≥1/10000, <1/1000) Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца, аритмия
    Со стороны нервной системы: нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия
    Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания
    Со стороны органов зрения: диплопия
    Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактический шок.

    Дети
    У детей отмечаются такие же побочные реакции, как у взрослых пациентов, однако выявление ранних проявлений токсичности местных анестетиков у детей может быть затруднено, если блокада проводится на фоне седации или общей анестезии.

    Острая системная токсичность
    Симптомы
    Симптомы острой системной токсичности могут отмечаться со стороны центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Они обусловлены высокой концентрацией местного анестетика в крови в результате случайного внутрисосудистого введения препарата, передозировки или необычно быстрой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. раздел «Особые указания»).
    Симптомы токсичности со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны сердечно-сосудистой системы различаются в большей степени при применении различных препаратов. Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может немедленно (от нескольких секунд до нескольких минут) вызвать системную токсическую реакцию. В случае передозировки симптомы системной токсичности развиваются позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного повышения концентрации местного анестетика в крови.
    Проявления токсичности со стороны ЦНС развиваются постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС, тяжесть которых нарастает. Начальными проявлениями токсичности обычно являются головокружение, периоральная парестезия, онемение языка, гиперакузия, шум и звон в ушах и зрительные расстройства. Дизартрия, подергивания мышц или тремор являются более серьезными симптомами и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков длительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания вскоре после начала судорог появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления разрешаются за счет метаболизма местного анестетика и его перераспределения из ЦНС. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если анестетик не был введен в очень большом количестве. Появление симптомов токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, как правило, свидетельствуют о тяжести клинической ситуации. Им обычно предшествуют симптомы токсичности со стороны ЦНС, распознавание которых может быть затруднено в случае общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов, как бензодиазепины и барбитураты. На фоне высокой системной концентрации местных анестетиков отмечены артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и, в ряде случаев, остановка сердца.
    Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы часто связаны с нарушением внутрисердечной проводимости и функции миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокаде, брадикардии и, в ряде случаев, к желудочковой аритмии, в том числе, к желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и остановке сердца. Этим симптомам обычно предшествуют проявления тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, судороги, однако в редких случаях остановка сердца возникала без предшествующих симптомов со стороны ЦНС. При очень быстром внутривенном болюсном введении в коронарных артериях может достигаться высокая концентрация бупивакаина, и токсические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать без предшествующих симптомов со стороны ЦНС или предшествовать этим симптомам. В таких случаях угнетение миокарда может быть первым симптомом токсичности. Особое внимание нужно обращать на выявление ранних признаков системной токсичности у детей, так как у них обширные блокады часто выполняются на фоне общей анестезии.
    Лечение
    В случае полного спинального блока следует обеспечить адекватную вентиляцию (обеспечить проходимость дыхательных путей, подачу кислорода, при необходимости – интубацию и искусственную вентиляцию легких). При артериальной гипотензии/брадикардии вводят вазопрессоры, предпочтительно с положительным инотропным эффектом.
    При появлении симптомов острой системной токсичности следует немедленно прекратить введение местного анестетика. Лечение должно быть направлено на поддержание адекватной вентиляции (с подачей кислорода) и гемодинамики. Во всех случаях системной токсичности необходима оксигенотерапия. При необходимости, следует прибегнуть к интубации и искусственной вентиляции легких (возможно, с гипервентиляцией).
    При судорогах показано введение диазепама, при брадикардии – атропина.
    При развитии сосудистого шока (артериальная гипотензия, брадикардия) терапия включает внутривенное введение инфузионных растворов, вазопрессоров, инотропных препаратов и/или жировых эмульсий. Следует внутривенно вводить инфузионные растворы, добутамин, и, если потребуется, норадреналин (первоначально в дозе 0,05 мкг/кг/мин, и, если потребуется, увеличивать дозу на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 минут), руководствуясь данными мониторинга гемодинамических параметров в более тяжелых случаях. Также можно применить эфедрин. При остановке кровообращения могут потребоваться длительные (несколько часов) реанимационные мероприятия. Во всех случаях необходимо корректировать ацидоз. При лечении острой токсичности у детей следует учитывать их возраст и массу тела при выборе доз препаратов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

    Бупивакаин должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или антиаритмические препараты lb класса, из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с местными анестетиками и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не изучалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, однако рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении этих препаратов (см. раздел «Особые указания»).

    При выполнении регионарной и местной анестезии, за исключением наиболее простых блокад, оборудование для проведения реанимационных мероприятий должно быть доступно для немедленного использования. При выполнении обширных блокад перед введением местного анестетика необходимо установить внутривенный катетер.
    Были отмечены случаи остановки сердца или смерти во время применения бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической блокады. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на правильное ее проведение.
    Проведение блокады периферических нервов связано с введением большого объема местного анестетика в области высокой васкуляризации, часто – близко к крупным сосудам. В таких случаях увеличивается риск случайного внутрисосудистого введения местного анестетика и/или системной абсорбции препарата, что, в свою очередь, может привести к повышению плазменной концентрации. Как и все остальные местные анестетики, при высокой концентрации в крови бупивакаин может оказывать токсические эффекты на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Это относится, в особенности, к случайному внутрисосудистому введению или введению в области высокой васкуляризации.
    Определенные виды блокад могут быть связаны с серьезными неблагоприятными реакциями, например:

    • Эпидуральная анестезия может сопровождаться угнетением сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии. Поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции сердечно-сосудистой системы.
    • В редких случаях при ретробульбарном введении возможно проникновение препарата в краниальное субарахноидальное пространство, при этом возникает временная слепота, сердечно-сосудистый коллапс, апноэ и судороги. Эти симптомы требуют незамедлительного лечения.
    • При ретробульбарном и перибульбарном введении местных анестетиков существует небольшой риск возникновения стойкого нарушения функции нарушения глазных мышц.
      Основными причинами является травма и/или местное токсическое действие введенного препарата на мышцы и/или нервы.
    • Случайное внутрисосудистое введение местных анестетиков в области головы и шеи даже в низких дозах может вызывать симптомы токсичности со стороны со стороны ЦНС.
    • Парацервикальная блокада иногда приводит к брадикардии/тахикардии у плода, поэтому следует тщательно мониторировать сердечный ритм у плода.

    Тяжесть подобных тканевых реакций зависит от степени повреждения, концентрации местного анестетика и длительности экспозиции ткани к местному анестетику. Поэтому следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата.
    Следует соблюдать осторожность у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II или III стадии, поскольку местные анестетики могут снижать проводимость миокарда. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени или почек тяжелой степени, пожилых или ослабленных пациентов.
    Пациенты, получающие антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением с контролем ЭКГ с учетом риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы из-за возможного аддитивного эффекта. При эпидуральной анестезии могут отмечаться артериальная гипотензия и брадикардия. Снизить вероятность этих осложнений можно путем предварительного введения кристаллоидных или коллоидных растворов. В случае артериальной гипотензии следует проводить терапию немедленно, например, внутривенно ввести эфедрин в дозе 5-10 мг, при необходимости введение можно повторить. Были отмечены случаи хондролиза при послеоперационной продленной внутрисуставной инфузии местных анестетиков. В большинстве описанных случаев проводилась инфузия в плечевой сустав. Причинно-следственная связь с использованием анестетиков не установлена из-за наличия нескольких предрасполагающих факторов. Бупивакаин не одобрен для продленной внутрисуставной инфузии.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

    В зависимости от дозы и способа введения, бупивакаин может оказывать транзиторное влияние на двигательную функцию и координацию.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций 5 мг/мл.
    По 4 мл или 10 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного стекла I гидролитического класса с кольцом или точкой разлома.
    По 5 ампул в контурную упаковку из ПВХ. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

    Условия хранения

    В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    2 года.
    Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпускают по рецепту.

    Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Производитель

    АО «ЭкоФармПлюс»
    Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховской район, пос. Оболенск, здание 89.

    Организация, принимающая претензии потребителей

    АО «ЭкоФармПлюс»
    142279, Московская обл., Серпуховский район, рп. Оболенск, здание 89, офис 1

    Бупивакаин

    Бупивакаин: инструкция по применению и отзывы

    1. 1. Форма выпуска и состав
    2. 2. Фармакологические свойства
    3. 3. Показания к применению
    4. 4. Противопоказания
    5. 5. Способ применения и дозировка
    6. 6. Побочные действия
    7. 7. Передозировка
    8. 8. Особые указания
    9. 9. Применение при беременности и лактации
    10. 10. Применение в детском возрасте
    1. 11. При нарушениях функции почек
    2. 12. При нарушениях функции печени
    3. 13. Применение в пожилом возрасте
    4. 14. Лекарственное взаимодействие
    5. 15. Аналоги
    6. 16. Сроки и условия хранения
    7. 17. Условия отпуска из аптек
    8. 18. Отзывы
    9. 19. Цена в аптеках

    Латинское название: Bupivacaine

    Код ATX: N01BB01

    Действующее вещество: бупивакаин (Bupivacaine)

    Актуализация описания и фото: 27.08.2019

    Цены в аптеках: от 498 руб.

    Бупивакаин – местный анестетический препарат длительного действия.

    Форма выпуска и состав

    Лекарственная форма выпуска – раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный (в ампулах или флаконах по 4, 10, 20 мл, в картонной пачке 5 или 10 ампул или флаконов, либо в контурных ячейковых упаковках или картонных треях по 5 ампул или флаконов, в картонной пачке 1 или 2 упаковки или треи; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бупивакаина).

    Состав 1 мл раствора:

    • действующее вещество: моногидрат гидрохлорида бупивакаина – 5 мг;
    • вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты либо 0,1 М раствор гидроксида натрия – до pH 4,0–6,5, вода для инъекций – до 1 мл.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Бупивакаин является местным анестетиком амидного типа длительного действия, в четыре раза эффективнее лидокаина. Представляя собой слабое липофильное основание, он проникает внутрь нерва через липидную оболочку, после чего (благодаря переходу в катионную форму из-за более низкого значения pH) ингибирует потенциал-зависимые натриевые каналы, обратимо блокируя тем самым проводимость нервных волокон. Также бупивакаин обладает гипотензивной активностью и урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений).

    Вследствие межреберной блокады послеоперационная анальгезия может поддерживаться от 7 до 14 ч.

    Однократное эпидуральное введение Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл обеспечивает клинически значимый эффект в течение 2–5 ч, а периферическая блокада нерва может продолжаться до 12 ч.

    В сравнении с цереброспинальной жидкостью бупивакаин представляет собой при температуре 20 °C слабый гипербарический раствор, при температуре 37 °C он проявляет свойства слабого гипобарического раствора. Поскольку на распространение в субарахноидальном пространстве раствора влияет сила тяжести, его можно рассматривать как изобарический.

    В дозе 2,5 мг/мл действие бупивакаина на двигательные нервы уменьшается.

    Фармакокинетика

    Показатель рКа (рН, при котором в растворе ионизированы 50% молекул вещества) бупивакаина – 8,2; коэффициент его разделения (распределения) при T = 25 °С в среде н-октанол/фосфатный буферный раствор с pH 7,4 – 346.

    Бупивакаин всасывается из эпидурального пространства в кровь полностью, из субарахноидального пространства абсорбируется в малых количествах и медленно. Абсорбция вещества двухфазная, периоды полувыведения (T1/2) для двух фаз соответственно составляют 7 и 360 мин. Его медленная элиминация обусловлена фазой постепенной абсорбции вещества в эпидуральном пространстве, благодаря значительному превышению значения T1/2 после эпидуральной инъекции.

    Показатель общего плазменного клиренса бупивакаина – 0,58 л/мин; в равновесном состоянии Vd (объем распределения) – 73 л; конечный T1/2 ~ 2,7 ч; промежуточный уровень печеночной экстракции после введения ~ 0,38. Бупивакаин связывается с белками плазмы на 96%, преимущественно с α1-кислыми гликопротеинами. Его клиренс практически полностью обусловлен метаболизмом в печени и больше зависит от активности печеночных ферментных систем, чем от перфузии печени. Образующиеся при этом метаболиты фармакологически менее активны, чем исходное вещество.

    Максимальная плазменная концентрация (Cmax) зависит от дозы и способа введения Бупивакаина, а также от васкуляризации в области введения.

    Фармакокинетика бупивакаина у детей от 1 года до 7 лет сходна с таковой у взрослых пациентов.

    Бупивакаин проникает через плацентарный барьер и секретируется при лактации. Степень связывания с белками плазмы в организме плода ниже, чем в материнском, при этом уровень несвязанной фракции у плода и матери равнозначны.

    Метаболизируется бупивакаин главным образом в печени до 4-гидрокси-бупивакаина путем ароматического гидроксилирования и до 2,6-пипеколоксилидина (РРК) путем N-деалкилирования. В обеих реакциях принимает участие изофермент цитохрома CYP3A4.

    После введения в течение 24 ч почками в неизмененном виде экскретируется около 1% бупивакаина, в виде РРК приблизительно 5%. По отношению к введенной дозе плазменная концентрация РРК и 4-гидрокси-бупивакаина во время введения и после продленного введения низкая.

    При заболеваниях печени, особенно у пациентов с нарушением печеночной функции тяжелой степени, повышается риск токсических реакций в случае применения местных обезболивающих препаратов амидного типа.

    У пациентов пожилого возраста максимальное обезболивающее/анестезирующее действие Бупивакаина наступает быстрее, чем у более молодых больных. Кроме того, в пожилом возрасте отмечается более высокий максимальный уровень бупивакаина в плазме крови, а показатель общего плазменного клиренса у них понижен.

    Показания к применению

    • острые боли у пациентов от 1 года;
    • хирургическая анестезия у пациентов от 12 лет;
    • инфильтрационная анестезия в случаях, когда требуется достижение продолжительного анестезирующего эффекта, например, для снижения выраженности послеоперационных болей;
    • проводниковая анестезия с длительным эффектом или эпидуральная анестезия у пациентов, которым противопоказано добавление эпинефрина, а также в случаях, когда значительное расслабление мышц нежелательно;
    • анестезия в акушерстве;
    • спинальная анестезия при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе длительностью 3–4 часа, не требующие выраженного моторного блока – интратекальное введение.

    Абсолютные:

    • артериальная гипотензия в тяжелом течении (гиповолемический/кардиогенный шок);
    • внутривенная регионарная анестезия (блокада по Биру), поскольку при случайном проникновении Бупивакаина в кровеносное русло может наблюдаться развитие системных токсических реакций в остром течении;
    • парацервикальная блокада в акушерстве;
    • возраст: при хирургической анестезии – до 12 лет; при всех показаниях к применению, кроме интратекальной анестезии (в этом случае Бупивакаин можно применять с рождения) – до 1 года;
    • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других местных анестетиков амидного типа.

    Дополнительные противопоказания к проведению эпидуральной/интратекальной анестезии:

    • болезни центральной нервной системы, включая внутричерепное кровоизлияние, полиомиелит, менингит, опухоли;
    • спинальный стеноз, активные болезни/травмы позвоночника, включая опухоли, спондилит, туберкулез, переломы;
    • гнойные кожные инфекции в месте люмбальной пункции либо недалеко от него;
    • сепсис, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, связанная с пернициозной анемией и опухолями спинного/головного мозга;
    • гиповолемический/кардиогенный шок;
    • активная антикоагулянтная терапия или нарушения свертывания крови.

    Относительные (назначение Бупивакаина требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний):

    • понижение печеночного кровотока (например, на фоне хронической сердечной недостаточности, болезней печени);
    • сердечно-сосудистая недостаточность (из-за вероятности прогрессирования);
    • блокады сердца;
    • болезни воспалительного характера либо инфицирование места инъекции (при проведении инфильтрационной анестезии);
    • почечная недостаточность;
    • дефицит холинэстеразы;
    • сочетанное применение с местными анестетиками или препаратами, имеющими сходную структуру, антиаритмическими препаратами (включая бета-адреноблокаторы);
    • общее тяжелое состояние;
    • III триместр беременности;
    • возраст 1–12 лет и от 65 лет.

    Бупивакаин, инструкция по применению: способ и дозировка

    Применение Бупивакаина возможно только врачом, обладающим опытом проведения местной анестезии, либо под его наблюдением. С целью достижения требуемой степени анестезии должна вводиться минимально возможная доза.

    Внутрисосудистое введение раствора недопустимо. До/во время применения Бупивакаина рекомендовано проводить аспирационную пробу. Препарат нужно вводить медленно, дробно или со скоростью 25–50 мг/мин, при этом нужно поддерживать непрерывный вербальный контакт с больным и контролировать частоту сердечных сокращений. Во время эпидурального введения предварительно нужно ввести дозу от 3 до 5 мл Бупивакаина в комбинации с эпинефрином. Случайное внутрисосудистое введение может привести к кратковременному увеличению частоты сердечных сокращений, интратекальное – спинальному блоку. При развитии токсических признаков введение раствора следует немедленно прекратить.

    Ориентировочный диапазон доз (может корректироваться в зависимости от состояния больного и глубины анестезии):

    • инфильтрационная анестезия: при концентрации 2,5 мг/мл – 5–60 мл; при концентрации 5 мг/мл – 5–30 мл;
    • терапевтическая/диагностическая блокада: при концентрации 2,5 мг/мл – 1–40 мл, например, в случаях блокады тройничного нерва –1–5 мл, шейно-грудного узла симпатического ствола – 10–20 мл;
    • межреберная блокада: при концентрации 5 мг/мл – 2–3 мл на один нерв, максимально – 10 нервов;
    • крупные блокады (например, блокада плечевого/крестцового сплетения, эпидуральная блокада): при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
    • анестезия в акушерстве (например, каудальная/эпидуральная анестезия при естественных родах): при концентрации 2,5 мг/мл – 6–10 мл; при концентрации 5 мг/мл – 6–10 мл. Повторное введение Бупивакаина в начальной дозе допускается через каждые 2–3 часа;
    • эпидуральная анестезия при кесаревом сечении: при концентрации 5 мг/мл – 15–30 мл;
    • эпидуральная анальгезия в виде прерывистого болюсного введения: первоначальная доза – 20 мл в концентрации 2,5 мг/мл, затем препарат вводят каждые 4–6 часов (зависит от возраста пациента и количества поврежденных сегментов) по 6–16 мл в такой же концентрации.

    Рекомендованная схема применения Бупивакаина при эпидуральной анальгезии в виде непрерывной инфузии, например, при послеоперационных болях (тип блокады: объем раствора для болюса/инфузии при концентрации 2,5 мг/мл; дозы для болюса указаны в случаях, если в течение предыдущего часа раствор болюсно не вводился):

    • грудной уровень: 5–10 мл/2,5–5 мл/ч;
    • поясничный уровень: 5–10 мл/5–7,5 мл/ч;
    • естественные роды: 6–10 мл/2–5 мл/ч.

    В ходе проведения хирургических вмешательств возможно дополнительное введение препарата.

    При комбинированном применении наркотических анальгетиков дозу Бупивакаина снижают.

    При продолжительном введении препарата нужно регулярно проводить контроль следующих параметров: артериальное давление, частота сердечных сокращений и иные признаки потенциальной токсичности (в случаях появления токсических эффектов введение раствора Бупивакаин немедленно прекращают).

    Рекомендуемая максимальная однократная доза – 2 мг/кг массы тела, для взрослых в среднем – 150 мг в течение 4 часов (эквивалентно 60 мл в концентрации 2,5 мг/мл или 30 мл в концентрации 5 мг/мл).

    Максимальная суточная доза – 400 мг (нужно учитывать возраст больного, телосложение и иные значимые условия).

    У детей 1–12 лет регионарную анестезию должен выполнять врач с опытом работы с детьми и владеющий соответствующей техникой введения.

    Приведенные ниже дозы ориентировочные и могут изменяться в зависимости от индивидуальных особенностей пациентов. Как правило, детям с высокой массой тела нужно снижать дозу, основываясь на идеальном весе.

    Рекомендуется применять минимальные дозы, необходимые для достижения достаточной анестезии.

    При каудальной, люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии применяется раствор в концентрации 2,5 мг/мл объемом 0,6–0,8 мл/кг (доза – 1,5–2 мг/кг). Препарат начинает действовать через 20–30 минут, длительность анестезии – от 2 до 6 часов. При торакальной эпидуральной анестезии Бупивакаин вводится во все возрастающих дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень обезболивания.

    При регионарной блокаде (например, блокаде и инфильтрации малых нервов) и блокаде периферических нервов (например, блокаде подвздошно-пахового/подвздошно-подчревного нервов) Бупивакаин назначают в дозе 0,5–2 мг/кг в концентрации 2,5 или 5 мг/мл.

    Для детей дозу рассчитывают исходя из 2 мг/кг.

    С целью предотвращения попадания Бупивакаина в сосудистое русло до начала и в ходе введения основной дозы необходимо проводить аспирационный тест. Раствор вводят медленно, общую дозу делят на несколько введений, в особенности при люмбальной и торакальной эпидуральной анестезии. Необходимо обеспечить непрерывное наблюдение за показателями жизненно важных органов.

    Рекомендованная схема применения Бупивакаина у детей по другим показаниям:

    Сведения об эпидуральной анестезии (непрерывное/болюсное введение) у детей недостаточны.

    В случае необходимости получения раствора в концентрации 2,5 мг/мл можно развести препарат с концентрацией 5 мг/мл совместимыми растворителями (например, 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций).

    Раствор Бупивакаин предназначен только для одноразового применения.

    Взрослым при проведении хирургических операций на нижних конечностях, включая операции на тазобедренном суставе, для интратекального введения Бупивакаин назначают по 2–4 мл (10–20 мг), начало действия – через 5–8 минут, длительность анестезии – от 1,5 до 4 часов. Опыт применения более высоких доз отсутствует. Больным пожилого возраста и пациенткам на поздних сроках беременности дозу уменьшают. Вводить препарат могут только опытные врачи. Рекомендуемое место введения – на уровне L3.

    Бупивакаин вводят только после подтверждения попадания раствора в субарахноидальное пространство. Одной из причин отсутствия эффекта от применения препарата может быть его плохое распределение в субарахноидальном пространстве (исправляется изменением положения больного).

    У детей весом до 40 кг допускается применения Бупивакаина в концентрации 5 мг/мл.

    Объем спинномозговой жидкости у новорожденных и младенцев больше, поэтому им для достижения той же степени блокады, что и у взрослых, требуется относительно высокая доза из расчета на килограмм массы тела в сравнении с взрослыми.

    Рекомендованная схема применения препарата у детей (в зависимости от веса):

    • до 5 кг: 0,4–0,5 мг/кг;
    • 5–15 кг: 0,3–0,4 мг/кг;
    • 15–40 кг: 0,25–0,3 мг/кг.

    Побочные действия

    Вызванные применением Бупивакаина нарушения трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов, реакций, которые прямо либо косвенно обусловлены введением раствора, и реакций, обусловленных утечкой спинномозговой жидкости.

    Нарушения неврологического характера являются редкой, но широко известной побочной реакцией, связанной с местной анестезией, в особенности при интратекальном и эпидуральном введении Бупивакаина.

    Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

    • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
    • сердечно-сосудистая система: очень часто – понижение артериального давления; часто – брадикардия, повышение артериального давления; редко – аритмия, остановка сердца;
    • иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
    • мочевыводящие пути и почки: часто – задержка мочи;
    • нервная система: часто – головокружение, парестезии; нечасто – признаки токсичности центральной нервной системы (в виде судорог, парестезий в области рта, онемения языка, гиперакузии, нарушений зрения, потери сознания, тремора, легкого головокружения, шума в ушах, дизартрии); редко – поражение периферических нервов, нейропатия, парез, арахноидит, параплегия;
    • орган зрения: редко – диплопия;
    • органы дыхания, средостения и грудной клетки: редко – угнетение дыхания.

    Нарушения, возникающие при интратекальном введении:

    • иммунная система: редко – анафилактический шок, аллергические реакции;
    • сердечно-сосудистая система: очень часто – понижение артериального давления, брадикардия; редко – остановка сердца;
    • органы дыхания: редко – угнетение дыхания;
    • желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – рвота;
    • нервная система: часто – головная боль, возникающая после пункции твердой мозговой оболочки; нечасто – парез, парестезии, дизестезия; редко – нейропатия, полный непреднамеренный спинальный блок, паралич, параплегия, арахноидит;
    • скелетные мышцы, соединительная ткань и кости: нечасто – боли в спине, мышечная слабость;
    • мочевыводящие пути и почки: часто – недержание/задержка мочи.

    Побочные эффекты у детей сходны с таковыми у взрослых, но у детей ранние признаки токсичности сложнее распознаются в случаях, когда блокаду проводят в условиях наркоза или седации.

    Возможные виды передозировки бупивакаина:

    • случайное внутрисосудистое введение: проявление токсической реакции происходит в течение 1–3 мин;
    • введение высоких доз, значимо превышающих рекомендуемые: время достижения максимальных плазменных концентраций бупивакаина зависит от места инъекции и может составлять от 20 до 30 мин, признаки интоксикации при этом проявляются медленно.

    Основные токсические реакции, характерные для передозировки Бупивакаина:

    • со стороны ЦНС (центральной нервной системы): постепенно проявляющаяся интоксикация в виде симптоматики нарушения функций ЦНС с нарастающей степенью тяжести. Начальными признаками, как правило, являются парестезии вокруг рта, незначительное головокружение, онемение языка, патологически усиленное восприятие звуков, шум в ушах. Далее возможно нарушение зрительной функции и тремор, более серьезные признаки, предшествующие развитию генерализованных судорог, которые не следует расценивать как симптомы невротического поведения. После чего возможны потеря сознания и развитие больших судорожных припадков продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Как результат повышенной мышечной активности и дефицита газообмена в легких, при судорогах возможно быстрое развитие кислородной недостаточности и гиперкапнии, а в особо тяжелых случаях – апноэ. Ацидоз повышает токсическое действие местных анестетиков. Данные реакции проходят вследствие перераспределения бупивакаина из ЦНС и достаточно высокой скорости его метаболизма. Купирование токсического действия препарата может наступать быстро, кроме случаев введения его в очень высоких дозах;
    • со стороны ССС (сердечно-сосудистой системы): токсическое действие на ССС наблюдается в более тяжелых случаях, как правило, предшествуют ему негативные побочные эффекты со стороны ЦНС. При введении больных в состояние глубокой седации либо общей анестезии могут отсутствовать продромальные неврологические симптомы. На фоне высоких концентраций бупивакаина в плазме крови возможно развитие гипотензии, нарушения проводимости сердечной мышцы, снижения минутного объема сердца, атриовентрикулярной (AV)-блокады, брадикардии, желудочковой аритмии (вплоть до внезапной остановки сердца). Изредка отмечают остановку сердечной деятельности без продромальных неврологических реакций. В случае выполнения блокады под общей анестезией у детей ранние признаки токсического влияния анестетика заметить сложно.

    Если обнаруживаются появления признаков общей интоксикации, требуется немедленно прекратить инъекцию препарата и начать проведение лечебных мероприятий, направленных на поддержание вентиляции легких, кровообращения и купирование судорог. Рекомендуется использовать кислород, а при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких с помощью маски и кислородной подушки.

    Когда в течение 15–20 сек судороги не проходят самостоятельно, внутривенно нужно ввести противосудорожные лекарственные средства. Например, тиопентал натрия в дозе 100–150 мг, который быстро купирует судороги, или более медленно действующий диазепам в дозе 5–10 мг. Скоро снимает судорожную активность миорелаксант Суксаметоний, но при его введении необходимо интубировать трахею и проводить искусственную вентиляцию легких, что существенно ограничивает возможность использования препарата специалистами, не владеющими данными методами.

    При явном угнетении сердечно-сосудистой функции (падение артериального давления, брадикардия) внутривенно вводят эфедрин в дозе 5–10 мг, если необходимо, спустя 2–3 мин проводят повторную инъекцию. В случае остановки сердца без промедления приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными мероприятиями являются оптимизация оксигенации, поддержание вентиляции и циркуляции совместно с коррекцией ацидоза, поскольку ацидоз и гипоксия будут потенцировать системные токсические эффекты бупивакаина. Эпинефрин следует ввести как можно быстрее внутривенно/внутрисердечно в дозе 0,1–0,2 мг, если необходимо, введение нужно повторить. Остановка сердца может потребовать проведения продолжительных реанимационных мероприятий.

    Особые указания

    Бупивакаин следует вводить в оборудованном соответствующим образом помещении, где доступно к немедленному использованию оборудование и препараты, необходимые для проведения контроля сердечной деятельности и мероприятий реанимации. Выполняющий анестезию персонал должен иметь соответствующую квалификацию.

    Есть данные об остановке сердца/смерти при применении препарата для периферической блокады или эпидуральной анестезии.

    При высокой концентрации Бупивакаина в крови увеличивается вероятность развития острых токсических реакций со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.

    Некоторые виды местной анестезии могут приводить к появлению серьезных нежелательных реакций:

    • ретробульбарное введение: вероятность проникновения раствора в краниальное субарахноидальное пространство, что может привести к временной слепоте, апноэ, судорогам, коллапсу и другим нежелательным реакциям (требуется немедленное купирование этих нарушений);
    • ретробульбарное и перибульбарное введение: вероятность развития стойкого нарушения функции глазных мышц;
    • эпидуральная анестезия, в особенности на фоне гиповолемии: угнетение сердечно-сосудистой системы (при назначении пациентам с болезнями сердечно-сосудистой системы требуется осторожность);
    • непреднамеренное внутрисосудистое введение Бупивакаина в область шеи/головы: вероятность развития общемозговых симптомов.

    При проведении эпидуральной анестезии возможно развитие понижения артериального давления и брадикардии. Снизить вероятность появления этих нарушений можно предварительным введением коллоидных и кристаллоидных растворов. В случаях снижения артериального давления нужно немедленно ввести внутривенно симпатомиметики (например, эфедрин в дозе 5–10 мг).

    Продолжительное внутрисуставное введение Бупивакаина не одобрено, что связано с вероятностью развития хондролиза.

    В состав раствора не входят консерванты, в связи с чем его следует вводить немедленно после вскрытия ампулы или флакона.

    При соблюдении диеты с ограниченным потреблением соли необходимо учитывать содержание в препарате натрия.

    Спинальная анестезия может приводить к развитию тяжелых блокад и паралича межреберных мышц и диафрагмы, в особенности при беременности.

    В редких случаях наблюдается серьезная нежелательная реакции на спинальную анестезию в виде высокой или полной спинальной блокады, которая приводит к угнетению дыхания и сердечно-сосудистой системы. Возможные негативные последствия: артериальная гипотензия, брадикардия, остановка сердца.

    Неврологические осложнения относятся к редким последствиям спинальной анестезии. Они могут приводить к анестезии, парестезии, параличу и мышечной слабости. Иногда эти осложнения носят постоянный характер. Соблюдение осторожности требуется у больных с гемиплегией, рассеянным склерозом, нервно-мышечными расстройствами и параплегией. До назначения препарата нужно соотнести ожидаемую пользу с возможным риском.

    Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

    При управлении автотранспортом нужно учитывать, что Бупивакаин может оказывать преходящее воздействие на координацию движений и двигательную функцию.

    Применение при беременности и лактации

    Бупивакаин применялся в качестве анестетика у большого числа женщин репродуктивного возраста и беременных. До настоящего времени специфических изменений репродуктивной функции и повышения частоты дефектов развития плода при этом не отмечалось.

    Добавление к бупивакаину эпинефрина может вызвать уменьшение кровотока в матке и ослабления ее сократимости, в особенности при случайном попадании раствора в сосуды матери. Парацервикальная блокада может вызвать тяжелые нарушения у плода со стороны ССС, поскольку анестетик достигает плода в высоких дозах.

    В связи с вышеописанным, во время беременности применение Бупивакаина допустимо только в случае превышения предполагаемой пользы для матери над потенциальным риском для плода.

    Бупивакаин, как и другие анестетики, проникает в грудное молоко в незначительных дозах, которые не представляют опасности для развития ребенка. Несмотря на это, на время применения препарата следует прервать грудное вскармливание.

    Применение в детском возрасте

    В педиатрической практике для проведения интратекальной (спинальной) анестезии Бупивакаин допускается применять с периода новорожденности.

    По остальным показаниям препарат противопоказано применять у детей до 1 года, в возрасте от 1 года до 12 лет его назначают с осторожностью.

    Возрастное ограничение для проведения хирургической анестезии – детский возраст младше 12 лет.

    При нарушениях функции почек

    С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов с почечной недостаточностью.

    При нарушениях функции печени

    С осторожностью применяют Бупивакаин для анестезии пациентов со сниженным печеночным кровотоком, например, при заболеваниях печени.

    Применение в пожилом возрасте

    Пациентам пожилого возраста старше 65 лет препарат вводят с соблюдением осторожности.

    Лекарственное взаимодействие

    При сочетанном применении Бупивакаина с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов (комбинации требуют осторожности):

    • иные местные анестетики или антиаритмические препараты Ib класса: взаимное усиление токсических эффектов;
    • антиаритмические препараты III класса: взаимное усиление сердечно-сосудистых токсических эффектов.

    При подготовке к введению Бупивакаина нужно избегать его продолжительного соприкосновения с металлическими предметами, поскольку ионы металлов в месте введения могут вызвать проявляющиеся отеком реакции и болезненность.

    Аналоги

    Аналогами Бупивакаина являются: Маркаин Спинал, Максикаин, Анекаин, Буванестин, Омникаин, Маркаин Спинал Хэви, БлоккоС, Бупивакаина гидрохлорид, Бупивакаин-Бинергия, Бупивакаин-М, Бупивакаин-Гриндекс Спинал, Бупивакаин-Гриндекс, Маркаин, Бупикаин, Карбостезин, Сенсоркаин.

    Сроки и условия хранения

    Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Замораживать раствор нельзя. Беречь от детей.

    Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускается по рецепту.

    Отзывы о Бупивакаине

    Как пациенты, так и практикующие специалисты, оставляют преимущественно благоприятные отзывы о Бупивакаине. Последние отмечают удобную расфасовку препарата, продолжительное анестезирующее действие, хорошую глубину анестезии и распределение вещества в тканях, достаточные для достижения требуемого эффекта. Подчеркивается, что данный анестетик всегда должен присутствовать в практике амбулаторного хирурга.

    Цена на Бупивакаин в аптеках

    Ориентировочная цена Бупивакаина инъекционный раствор 5 мг/мл, по 10 мл в ампуле, за 5 ампул в упаковке составляет 526–666 руб.

    Бупивакаин Гриндекс Спинал
    , РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ)

    Инструкция по медицинскому применению

    лекарственного средства

    БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛ

    Торговое название

    БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС СПИНАЛ

    Международное непатентованное название

    Бупивакаин

    Лекарственная форма

    Раствор для инъекций 5 мг/мл, 4,0 мл

    Состав

    1 мл раствора содержит

    активное вещество – бупивакаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) – 5 мг,

    вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0,1 М раствор хлороводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида до pH 4,0-6,5, вода для инъекций

    Описание

    Прозрачная бесцветная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа

    Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Бупивакаин.

    Код АТХ N01ВВ01

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, способа введения и перфузии тканей в месте инъекции. Период полувыведения бупивакаина после общего и двухфазного всасывания из субарахноидального пространства соответственно составляет 50 минут и 6 ч. Медленная фаза всасывания является фактором, который ограничивает скорость выведения бупивакаина. Поэтому кажущийся период полувыведения бупивакаина длиннее, чем после в/в инъекции. Общий клиренс из плазмы крови после в/в инъекции составляет 580 мл/мин, объем распределения – 73 л, T1/2 – 2,7 ч, показатель печеночной экстракции – 0,4. Связывание с белками плазмы крови составляет 96 %.

    Бупивакаин метаболизируется в печени путем гидроксилирования в 4‑гидроксибупивакаин и путем N-деалкилирования в 2,6-пипеколоксилидин (РРХ), медиатором обоих процессов является цитохром Р4503А4.

    Бупивакаин проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы крови в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Выделяется с молоком матери. Выводится главным образом почками, только 5-6 % бупивакаина выводится в неизмененном виде с мочой.

    Фармакодинамика

    Бупивакаин Гриндекс Спинал является анестетиком длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульсов по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет частоту сердечных сокращений. Наступление и продолжительность местной анестезии зависит от места введения лекарственного средства. Бупивакаин хорошо растворяется в жирах. Считается, что местные анестетики амидного типа работают на уровне натриевых каналов мембраны нервного волокна.

    Показания к применению

    — спинальная (субарахноидальная) анестезия при хирургических вмешательствах

    — хирургические операции на нижних конечностях, в том числе операции на бедре, которые длятся от 1,5 до 4 часов

    Способ применения и дозы

    Путь введения – интратекально. При назначении препарата врач должен оценить физическое состояние пациента и одновременно применяемые препараты. Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной пункции. Длительность анестезии зависит от дозы (см. таблицу ниже), но могут возникнуть сложности в определении инфильтрации лекарственного средства на сегментарных уровнях, особенно используя изобарический (простой) раствор.

    Указанные в таблице дозы для блокады надо рассматривать как усредненные для взрослого человека средних лет и детей в возрасте от 12 лет (от 40 кг).

    Для пациентов старше 65 лет, в зависимости от их индивидуальных особенностей, назначают наименьшую дозу, позволяющую достичь необходимого уровня анестезии.

    Рекомендуемое место инъекции под L3 позвонком.

    Дети с массой тела до 40 кг

    Бупивакаин Гриндекс Спинал 5 мг/мл нельзя применять детям в возрасте до 12 лет (до 40 кг).

    Побочные действия

    Большинство побочных эффектов при спинальной анестезии связаны с блокадой нервов, а не с используемым препаратом. Побочные действия, которые появляются от анестетика, тяжело отличить от физиологических эффектов влияния блокады на нервные окончания (например, снижение артериального давления, брадикардия).

    Очень часто (> 1/10)

    — гипотензия, брадикардия, вентрикулярная тахикардия

    — тошнота, замедление эвакуации содержимого желудка

    Часто (> 1/100; < 1/10)

    — головная боль после прокола твердой оболочки спинного мозга, возбуждение, беспокойство, тремор, дрожь, судорожные движения, депрессия, сонливость, чувство страха, спутанность сознания, истерия, нистагм, невнятная речь

    — брадикардия

    — гипертензия, ингибирование агрегации тромбоцитов

    — рвота

    — задержка мочи, недержание мочи

    Нечасто (> 1/1000; < 1/100)

    — парестезия, парезы, дизэстезия, судороги, онемение языка, нарушение зрения, потеря сознания, дизартрия

    — вялость и слабость мышц, боли в спине, боль в месте инъекции, некроз тканей

    Редко, единичные случаи (< 1/1000)

    — параплегия, паралич, невропатия, арахноидит, случайная полная спинальная блокада, обратимая полная утрата функции ствола головного мозга, преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения, невропатия

    — аллергические реакции, анафилактический шок

    — остановка сердца, кардиогенный шок, аритмии

    — угнетение и остановка дыхания

    — повышение содержания печеночных ферментов

    — гипогликемия

    — диплопия

    — звон в ушах

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к препаратам для местной анестезии амидного типа или к одному из вспомогательных веществ

    — острое заболевание центральной нервной системы (ЦНС), например, менингит, опухоли ЦНС, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние

    — остеохондроз, спондилит, опухоли или недавно перенесенная травма позвоночника

    — септицемия

    — пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга

    — пиогенная инфекция кожи в области пункции или в прилегающих от места пункции областях

    — кардиогенный или гипогликемический шок

    — нарушения свертываемости крови или прием антикоагулянтов

    — беременность и период лактации

    — повышенное внутрибрюшное давление

    — детский возраст до 12 лет (до 40 кг)

    С осторожностью следует назначать в следующих случаях:

    — тяжелая сердечнососудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы)

    — воспалительные заболевания

    — дефицит холинэстеразы

    — почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени)

    • выраженный асцит

    Лекарственные взаимодействия

    Другие лекарственные средства, например, другие средства для местной анестезии и антиаритмические средства (лидокаин, мексилетин, амиодарон), могут влиять на действие и расчет правильной дозы раствора бупивакаина. Использование с ингибиторами моноаминоксидазы (прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения артериального давления. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. Проявляет антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

    Особые указания

    Спинальную анестезию могут проводить только врачи с клинической практикой, обладающие необходимыми знаниями и опытом.

    Процедуры зональной анестезии всегда следует проводить в оборудованной операционной.

    Реанимационное оборудование и препараты должны быть незамедлительно доступны. Анестезиолог должен присутствовать на протяжении всей операции и по её окончании контролировать выход из-под анестезии.

    Обеспечение внутривенного доступа (например, внутривенной инфузии) должно предшествовать спинальной анестезии. При появлении признаков острой системной токсичности или полной спинальной блокады следует незамедлительно прекратить инъекцию препарата. Вне зависимости от типа местного анестетика может развиться артериальная гипотензия и брадикардия. Этого можно избежать, если предварительно капельно ввести инфузионные растворы или внутримышечно 20-40 мг эфедрина, или внутривенно 5-10 мг эфедрина.

    Гипотензия обычно развивается у пациентов с гиповолемией из-за гемморагии или дегидратации, а также у пациентов с аортокавальной окклюзией вследствие новообразования или поздней стадии беременности. Гипотензия плохо переносится пациентами с коронарными и цереброваскулярными заболеваниями.

    У пациентов пожилого возраста, а также с ослабленным здоровьем, например, с частичной или полной блокадой сердечного проведения, прогрессирующей дисфункции печени и почек, анестезия должна проводиться с особой осторожностью, хотя для этих пациентов местная анестезия может быть оптимальной для проведения операции. В таких случаях пациенты должны быть предупреждены о повышенном риске анестезии для того, чтобы они информировали врача обо всех своих заболеваниях.

    Так же как и другие местные анестетики, бупивакаин может вызвать острое токсическое влияние на ЦНС или сердечно-сосудистую систему, если они применяются для местной анестезии, вызывающей большую концентрацию препаратов в крови. Это особенно относится к случайным внутрисосудистым инъекциям. В случае высокой системной концентрации бупивакаина сообщается о желудочковой аритмии, желудочковой фибрилляции, внезапном сердечно-сосудистом коллапсе и смерти. Однако высокая системная концентрация не ожидается в дозах, обычно применяемых для интратекальной анестезии.

    Редкая, но тяжелая нежелательная побочная реакция в результате спинальной анестезии – большой риск высокого уровня или полной спинальной блокады, которая вызывает подавление сердечно-сосудистой деятельности и дыхания. Угнетение сердечно-сосудистой деятельности вызывает обширная блокада симпатической системы, которая может вызывать тяжелую гипотензию и брадикардию или даже остановку деятельности сердца. Угнетение дыхания может вызвать блокада иннервации дыхательной мускулатуры или диафрагмы. Риск полной и высокого уровня блокады увеличивается у пожилых пациентов, поэтому у этих пациентов необходимо уменьшать дозы.

    У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии независимо от примененного анестетика может развиться внезапная и тяжелая гипотензия. У детей до 8-летнего возраста гипотензия после интратекальной блокады появляется редко.

    Редкое осложнение после интратекальной анестезии – повреждение нерва, которое может вызвать парестезию, анестезию, двигательную слабость и паралич. Иногда эти проявления остаются.

    При проведении высоких блокад иногда может развиться парез межреберных мышц или диафрагмы, в особенности во время беременности. В редких случаях приходиться осуществлять искусственную вентиляцию легких.

    Необходимо соблюдать осторожность при проведении спинальной анестезии при таких хронических неврологических заболеваниях, как рассеянный склероз и гемиплегия вследствие инсульта.

    Важно улучшить физическое состояние пациентов перед проведением анестезии, несмотря на то, что у некоторых больных с высоким риском спинальная анестезия может быть предпочтительней, чем общая.

    Беременность и период лактации

    При беременности противопоказан.

    Если Вы кормите ребенка грудью, перед введением раствора бупивакаина сообщите об этом врачу.

    Нет доказательств, что бупивакаин влияет на лактацию. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

    Длительные блокады нервов минимально воздействуют на реакцию и координацию, поэтому нарушения двигательной функции являются временными.

    Препарат предназначен для применения в условиях стационара.

    Передозировка

    Применяя Бупивакаин Гриндекс Спинал в тех дозах, как это указано выше, невозможно достигнуть такой концентрации препарата в крови, чтобы вызвать системную токсичность. Но, если одновременно применялись и другие средства местной анестезии, токсическое воздействие может усиливаться и вызывать системные токсические реакции, которые, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и сердечнососудистой системы. Подобные реакции возникают из-за высокой концентрации препарата в крови и при случайной внутрисосудистой инъекции, или при особо быстрой абсорбции медикамента из участков с хорошей циркуляцией крови. Реакции ЦНС схожи у всех анестетиков амидного типа длительного действия, а реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в большей степени зависят от свойств введённого лекарственного средства.

    Случайная внутрисосудистая инъекция местного анестетика может вызвать мгновенную (в течение нескольких секунд или минут) системную токсическую реакцию. При передозировке системная токсичность появляется позже (15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

    Центральная нервная система

    Токсическое влияние препарата на ЦНС проявляется постепенным увеличением симптомов. Первые симптомы – парестезия вокруг рта и онемение языка, оглушенность, обострение слуха, шум в ушах и ухудшение зрения. Более серьезные нарушения проявляются в виде дизартрии, тремора мышц, который появляется перед судорогами. Эти побочные эффекты нельзя смешивать с невротическим поведением. В дальнейшем может наступить потеря сознания и большой эпилептический припадок, который может длиться от нескольких секунд до нескольких минут. После судорог быстро наступает гипоксия и гиперкапния из-за усиленной работы мышц, в результате чего нарушается дыхание и возникает непроходимость дыхательных путей. В тяжелых случаях возможна остановка дыхания. Ацидоз, гипокалиемия и гипоксия еще больше увеличивают токсическую реакцию.

    Уменьшение токсической реакции зависит от скорости перераспределения лекарственного средства из ЦНС, а также от его метаболизма.

    Сердечно-сосудистая система

    Токсические реакции со стороны сердечно-сосудистой системы можно наблюдать только в тяжелых случаях передозировки лекарственного средства и обычно перед ними наблюдаются нарушения со стороны ЦНС. Продромально симптомы ЦНС могут остаться незамеченными, если пациент тяжело парализован седативными лекарственными средствами или находится под общим наркозом. Токсические реакции проявляются в виде гипотензии, брадикардии, аритмии, и даже возможна остановка сердца.

    Лечение. При появлении признаков острой системной токсичности незамедлительно следует прекратить инъекцию местного анестетика.

    В случае судорог необходимо обеспечить доступ кислорода, купировать судороги и поддержать кровоснабжение. Если судороги спонтанно не прекращаются в течение 15-20 секунд, в/в вводится 100-150 мг тиопентала или 5‑10 мг диазепама.

    Если наблюдают опасное угнетение сердечно-сосудистой системы (гипотензия, брадикардия), в/в вводят 5-10 мг эфедрина и, в случае необходимости, повторяют введение эфедрина через 2-3 минуты. В случае остановки кровообращения незамедлительно начинают кардиопульмонарную реанимацию. Необходима терапия ацидоза.

    При передозировке бупивакаина гемодиализ неэффективен.

    Форма выпуска и упаковка

    Раствор для инъекций 5 мг/мл.

    По 4 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла I гидролитического класса с меткой для вскрытия.

    По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку для ампул из пленки поливинилхлоридной.

    Одну контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    АО «Санитас». Ул. Вейверю 134 В, Каунас, LT-46352, Литва

    Бупивакаин Гриндекс Спинал (Bupivacaine Grindex Spinal) — инструкция по применению

    Международное наименование — bupivacaine grindex spinal

    Состав и форма выпуска.

    Раствор для инъекций: 1 мл содержит бупивакаина гидрохлорид 5 мг.

    Раствор д/инъекц. 20 мг/4 мл: амп. 5 шт.

    4 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Показания к применению
    • Противопоказания к применению
    • Побочные эффекты
    • Передозировка

    Фармакологическое действие.

    Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2. 5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде — 3-4 ч; при блокаде мышц живота — 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

    Фармакокинетика.

    Связывание с белками плазмы составляет 95%. Метаболизируется в печени. T1/2 у взрослых составляет 1. 5-5. 5 ч, у новорожденных — около 8 ч. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5-6% — в неизмененном виде. Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

    Показания к применению бупивакаин гриндекс спинал.

    Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии — длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

    Режим дозирования и способ применения.

    Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная — 0. 25-0. 5%, проводниковая — 0. 25-0. 5%, ретробульбарная — 0. 75%, вагосимпатическая блокада — 0. 25%, эпидуральная люмбальная анестезия — 0. 1-0. 75%, каудальная — 0. 25-0. 5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0. 5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока — 10-20 мл 0. 75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2. 5 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0. 2-0. 4 мг/кг/ч в виде 0. 15%, 0. 125-0. 25% раствора. Максимальная доза составляет 0. 4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0. 625% или 5-15 мл/ч 0. 125% растворов. При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0. 25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0. 5% раствора — для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч.

    Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения спинальной анестезии используется 0. 5% изобарический раствор (на основе 0. 9% раствора NaCl) и 0. 5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы). Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая — 150 мг, суточная — 400 мг. Максимальные дозы для детей при применении бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая — 1 мл/кг в виде 0. 25% раствора, при применении 0. 5% раствора бупивакаина — 0. 5 мл/кг.

    Побочное действие бупивакаин гриндекс спинал.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

    Со стороны дыхательной системы: апноэ.

    Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

    Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

    Противопоказания к применению бупивакаин гриндекс спинал.

    Гиперчувствительность (в т. ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС). Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций), не применяют для проведения парацервикальной блокады для анестезии при родах (может вызывать гибель плода), детский возраст до 5 лет. Общие противопоказания к проведению эпидуральной анестезии: острые заболевания ЦНС, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции. Общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии: острые заболевания ЦНС, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС; сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника; сепсис; пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции; выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок); нарушение свертываемости крови или сопутствующая терапия антикоагулянтами.

    С осторожностью. Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, почечная недостаточность, общее тяжелое состояние, уменьшение печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы) и др. местных анестетиков или ЛС, структурно сходных с местными анестетиками амидного типа (возможность развития аддитивного токсического эффекта), необходимость проведения парацервикальной анестезии, беременность III триместр, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (для инфильтрационной анестезии), пожилой возраст (старше 65 лет), детский возраст от 5 до 12 лет;при эпидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) — предшествующие неврологические заболевания, артериальная гипотензия, затрудненность проведения пункции из-за деформации позвоночника;при субарахноидальном назначении — AV блокада, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, септицемия, рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства.

    Передозировка.

    Симптомы: апноэ, кардиотоксическое действие, СН, метгемоглобинемия, судороги.

    Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирование судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог — в/в введение суксаметония — 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама, можно использовать 100-200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната.

    Применение при беременности и кормлении грудью.

    Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

    Особые указания при приеме.

    При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью. Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т. ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его применении следует неоднократно выполнять аспирационные пробы.

    Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0. 75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0. 125-0. 25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

    При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

    При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

    Применение препарата бупивакаин гриндекс спинал только по назначению врача, инструкция дана для справки!