Бретарис дженуэйр инструкция

Содержание

Бретарис Дженуэйр

Бретарис Дженуэйр — порошок для ингаляций дозированный, активным веществом является аклидиния бромид.
Аклидиния бромид конкурентный, селективный антагонист мускариновых рецепторов (также называемый антихолинергическим), с более длительным временем связывания с М3 — рецепторами, чем с М2 — рецепторами. М3 рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста М3 — рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинергических побочных действий является низким.
Показания к применению:
Препарат Бретарис Дженуэйр предназначен для поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых.
Способ применения:
Бретарис Дженуэйр предназначен для ингаляционного применения.
Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день.
В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо принять как можно скорее. Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует.
Инструкции по применению ингалятора Дженуэйр
— Перед первым применением вскройте закрытый пакет вдоль метки и выньте ингалятор Дженуэйр.
— Когда Вы собираетесь принять дозу лекарственного препарата, снимите защитный колпачок, для чего слегка сожмите стрелки на каждой стороне и потяните наружу (см. рисунок 1).
— Убедитесь в том, что мундштук ничто не блокирует.
— Держите ингалятор Дженуэйр горизонтально мундштуком по направлению к Вам, с зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх (см. рисунок 2).
Держите ингалятор зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх. НЕ НАКЛОНЯЙТЕ ЕГО.
ШАГ 1: НАЖМИТЕ и ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку (см. рисунок 3 и 4).
НЕ УДЕРЖИВАЙТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ НАЖАТОЙ.
НАЖМИТЕ зеленую кнопку на всю глубину
ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку
Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что доза готова для ингаляции
— Убедитесь, что окно цветового контроля стало зеленым (см. рисунок 5).
— Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.
ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ КРАСНЫМ, НАЖМИТЕ И ОТПУСТИТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ ЕЩЕ РАЗ (СМ. ШАГ 1).
— Перед тем, как поднести ингалятор ко рту, полностью выдохните. Не выдыхайте в ингалятор.
ШАГ 2: Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохните через мундштук (см. рисунок 6).
Такой сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.
ВНИМАНИЕ: ВО ВРЕМЯ ИНГАЛЯЦИИ НЕЛЬЗЯ ДЕРЖАТЬ ПРИБОР с нажатой ЗЕЛЕНОЙ кнопкой КНОПКОЙ ВНИЗ.
— Во время вдоха Вы услышите «ЩЕЛЧОК», означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр.
— Для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу, продолжайте дышать, даже после того, как услышали «ЩЕЛЧОК» ингалятора.
— Уберите ингалятор Дженуэйр изо рта и задержите дыхание так долго, чтобы было комфортно, затем медленно выдохните через нос.
Примечание: Некоторые пациенты, в зависимости от индивидуальных особенностей, могут ощущать легкий сладковатый или горьковатый привкус при ингаляции данного лекарственного препарата. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.
— Убедитесь, что окно контроля стало красным (см. рисунок 7). Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.
ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ ЗЕЛЕНЫМ, НЕОБХОДИМО ВНОВЬ СИЛЬНО И ГЛУБОКО ВДОХНУТЬ ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (СМ. ШАГ 2).
— Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли Забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если ото так, попробуйте вновь.
Убедитесь, что Вы ОТПУСТИЛИ зеленую кнопку и сделайте СИЛЬНЫЙ глубокий вдох через мундштук.
Примечание: Если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.
— Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок на мундштук (см. рисунок 8).
Ингалятор Дженуэйр оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0) (см. рисунок А). Каждый ингалятор Дженуэйр содержит по меньшей мере 30 или 60 доз, в зависимости от вида упаковки.
Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками (см. рисунок А), это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр.
Индикатор доз снижается с интервалами по 10: 60, 50, 40, 30, 20, 10, 0.
Примечание: Если Ваш ингалятор Дженуэйр окажется поврежденным или если Вы потеряли колпачок, необходимо заменить ингалятор. Ингалятор Дженуэйр чистить НЕ НУЖНО. Однако, в случае необходимости, это надо делать с помощью сухой ткани или бумажной салфетки снаружи мундштука. НИКОГДА не используйте воду для чистки ингалятора Дженуэйр, так как это может повредить лекарственный препарат.
Когда в середине индикатора доз появится 0 (ноль), необходимо продолжить использование всех остающихся в ингаляторе Дженуэйр доз.
Когда для ингаляции будет подготовлена последняя доза, зеленая кнопка не вернется полностью в свое верхнее положение, а останется заблокированной в среднем положении (см. рисунок В). Даже когда зеленая кнопка заблокирована, Вы, тем не менее, сможете принять последнюю дозу. После этого ингалятор Дженуэйр не может быть использован вновь, и Вам необходимо будет начать использовать новый ингалятор Дженуэйр.
Побочные действия:
Наиболее часто встречающимися побочными действиями при применении препарата Бретарис Дженуэйр являются головная боль (6,6%) и назофарингит (5,5%).
Частота побочных действий основана на оценке общих коэффициентов возникновения побочных действий (то есть событий, связанных с применением препарата Бретарис Дженуэйр), наблюдаемых при применении препарата Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг (636 пациентов) при пудовом анализе одного 6-месячного и двух 3-х месячных рандомизированных клинических исследований с контролем плацебо.
Частота побочных действий определена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); и частота неизвестна (побочные действия, частота возникновения которых неизвестна, т.е. частоту нельзя оценить, исходя из имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания. Часто: синусит, назофарингит.
Нарушения со стороны иммунной системы. Редко: реакции гиперчувствительности. Частота неизвестна: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головная боль. Нечасто: головокружение.
Нарушения со стороны органа зрения. Нечасто: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Часто: кашель. Нечасто: дисфония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея. Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей. Нечасто: сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бретарис Дженуэйр являются: повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий, или тиотропий) или к лактозе; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена); непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
Беременность:
Нет клинических данных по применению аклидиния бромида у беременных женщин.
Доклинические исследования продемонстрировали токсическое действие на плод только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу у человека. Аклидиния бромид может применяться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, проникает ли аклидиния бромид и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин. Так как доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для женщины.
Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, назначенный в рекомендованной дозе, воздействует на фертильность у человека.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение аклидиния бромида с другими М-холиноблокаторами не изучалось и не рекомендуется.
Несмотря на отсутствие исследований in vivo, применение аклидиния бромида для ингаляций возможно в комбинации с другими лекарственными средствами для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.
Исследования in vitro продемонстрировали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не взаимодействуют с лекарственными средствами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или лекарственными средствами, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами.
Передозировка:
Высокие дозы аклидиния бромида могут приводить к симптомам, связанным с антихолинергическим действием.
Однако, однократная ингаляционная доза аклидиния бромида до 6000 мкг у здоровых добровольцев нс приводила к системным побочным антихолинергическим эффектам. Не отмечалось клинически значимых побочных действий после 7-дневного лечения аклидиния бромидом в дозах до 800 мкг дважды в день у здоровых добровольцев.
Развитие острой интоксикации при случайной передозировке аклидиния бромидом является маловероятным вследствие низкой биодоступности при приеме внутрь и ингаляционном способе дозирования препарата Бретарис Дженуэйр.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Порошок для ингаляций дозированный, 322 мкг/доза.
По 30 доз порошка для ингаляций в ингалятор.
По 1 ингалятору в пакет из ламинированной алюминиевой фольги. По 1 пакету с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
По 60 доз порошка для ингаляций в ингалятор.
По 1 ингалятору в пакет из ламинированной алюминиевой фольги. По 1 или 3 пакета с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Состав:
Бретарис Дженуэйр содержит действующее вещество: аклидиния бромид микронизированный — 0,400 мг *.
Вспомогательное вещество: α-лактозы моногидрат — 12,60 мг.
* В одной дозе содержится 400 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 343 мкг аклидиния. Это соответствует доставленной дозе 375 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 322 мкг аклидиния.
Дополнительно:
Препарат Бретарис Дженуэйр не должен использоваться при астме; клинические исследования по применению аклидиния бромида для лечения астмы не проводились.
Парадоксальный бронхоспазм
Как и при другой ингаляционной терапии, применение препарата Бретарис Дженуэйр может вызывать парадоксальный бронхоспазм. Если это произошло, то лечение препаратом Бретарис Дженуэйр необходимо прекратить и рассмотреть возможность другой терапии.
Усиление симптомов заболевания
Аклидиния бромид предназначен для поддерживающего лечения больных с ХОБЛ и не должен использоваться в качестве препарата экстренной терапии. Если во время лечения аклидиния бромидом у пациента произошло изменение выраженности симптомов ХОБЛ, что потребовало проведения дополнительной экстренной терапии, должна быть проведена повторная оценка состояния пациента и пересмотр тактики лечения.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Профиль безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы характеризуется наличием антихолинергического действия.
Как и другие м-холиноблокаторы препарат, препарат Бретарис Дженуэйр следует назначать с осторожностью больным, перенесшим инфаркт миокарда в предшествующие 6 месяцев, с нестабильной стенокардией, впервые диагностированной аритмией в предшествующие 3 месяца, или пациентам, в предшествующие 12 месяцев госпитализированным по поводу сердечной недостаточности III и IV функциональных классов по классификации «Нью-Йоркской кардиологической ассоциации», т. к. такие пациенты были исключены из клинических исследований, а антихолинергические эффекты могут оказать влияние на течение указанных заболеваний.
Антихолинергические эффекты
Сухость слизистой оболочки полости рта, наблюдаемая при применение антихолинергических препаратов, с течением времени может быть ассоциирована с развитием кариеса зубов.
В связи с наличием антихолинергических эффектов, аклидиния бромид следует назначать с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой (несмотря на то, что прямой контакт препарата с глазами очень маловероятен), гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы и о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу в случае их появления.
Препарат Бретарис Дженуэйр предназначен для поддерживающего лечения больных ХОБЛ. В связи с тем обстоятельством, что в общей популяции ХОБЛ существенно преобладают больные в возрасте старше 40 лет, при назначении препарата пациентам до 40 лет требуется спирометрическое подтверждение диагноза ХОБЛ.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Аклидиния бромид может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головная боль, головокружение, нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствам, другими механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ХОБЛ

Бретарис Дженуэйр — инструкция по применению

Респираторного опросника госпиталя Св. Георгия ). Нижеприведенная таблица показывает уменьшение симптомов после 6-месячного применения препарата Бретарис® Дженуэйр®.

Пуловый анализ эффективности 6-месячных и 3-месячных исследований с контролем плацебо продемонстрировал значительное уменьшение частоты возникновения умеренных и тяжелых обострений (требующих терапии антибиотиками или глюкокортикостероидами или приводящих к госпитализации) при приеме 322 мкг аклидиния дважды в день по сравнению с плацебо (частота на пациента в год: 0,31 против 0,44 соответственно; p=0,0149).Пациентам, получавшим препарат Бретарис® Дженуэйр®, требовалось меньше препаратов экстренной терапии, чем пациентам, получавшим плацебо (снижение на 0,95 введений в день за 6 месяцев ). Препарат Бретарис® Дженуэйр® также улучшал дневную симптоматику ХОБЛ (одышка, кашель и образование мокроты), а также ночные и ранние утренние клинические симптомы.

Толерантность к физической нагрузке

В ходе 3-недельного рандомизированного перекрестного клинического исследования с контролем плацебо на фоне применения препарата Бретарис® Дженуэйр® отмечалось статистически значимое увеличение продолжительности выполнения упражнений на 58 секунд по сравнению с плацебо (95% ДИ=9-108; р=0,021; значения перед проведением терапии: 486 секунд).

Фармакокинетика

Всасывание

Аклидиния бромид быстро абсорбируется из легких, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 5 минут после ингаляции у здоровых добровольцев, и обычно в течение первых 15 минут у пациентов с ХОБЛ. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного аклидиния, является очень низкой, менее чем 5%.

Максимальная концентрация в плазме крови, достигнутая после ингаляции сухого порошка у пациентов с ХОБЛ при однократной дозе 400 мкг аклидиния бромида, составила примерно 80 пг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови была достигнута в течение 7 дней при приеме дважды в день и, учитывая короткий период полувыведения, равновесная концентрация может быть достигнута вскоре после приема первой дозы. Накопления при повторном приеме при равновесном уровне концентраций не наблюдалось.

Распределение

Общее количество попадающего в легкие через ингалятор Бретарис® Дженуэйр® аклидиния бромида составило примерно 30 % отмеренной дозы.

Связывание аклидиния бромида с белками плазмы in vitro, соответствует, скорее всего, связыванию метаболитов с белками, в связи с быстрым гидролизом аклидиния бромида в плазме, связывание с белками плазмы составило 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы, который связывает аклидиния бромид, является альбумин.

Биотрансформация

Аклидиния бромид быстро и активно гидролизуется до своих фармакологически неактивных спиртовых дериватов и дериватов карбоновой кислоты. Происходит как химический гидролиз (неферментативный), так и ферментативный, с участием эстераз. Основной эстеразой, вовлеченной в гидролиз у человека, является бутирилхолинэстераза. Уровень кислотного метаболита в плазме крови после ингаляции примерно в 100 раз выше, чем уровень спиртового метаболита и неизмененного действующего вещества.

Низкая абсолютная биодоступность аклидиния бромида при ингаляционном введении (<5%) связана с тем, что аклидиния бромид подвергается активному системному и пресистемному гидролизу как при нахождении в легких, так и при приеме внутрь.

Биотрансформация при участии изоферментов цитохрома P450 (CYP450) играет незначительную роль в общем метаболическом клиренсе аклидиния бромида.

Испытания in vitro показали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не подавляют или не индуцируют какие-либо изоферменты цитохрома P450 (CYP450) и не подавляют активность эстераз,

(карбоксилэстеразы, ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы). Испытания in vitro показали, что аклидиния бромид или его метаболиты не являются субстратами или ингибиторами Р-гликопротеина.

Выведение

Конечный период полувыведения аклидиния бромида составляет около 2-3 часов.

После внутривенного введения здоровым добровольцам 400 мкг меченого радиоактивной меткой аклидиния бромида около 1% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

До 65% дозы выводилось в виде метаболитов с мочой и до 33% в виде метаболитов с калом.

После ингаляционного введения здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ 200 мкг и 400 мкг аклидиния бромида очень малое количество, около 0,1% принятой дозы, выводилось в неизмененном виде с мочой, что указывает на то, что почечный клиренс играет незначительную роль в общем клиренсе аклидиния из плазмы крови.

Линейность/нелинейность

Аклидиния бромид в терапевтическом диапазоне имеет линейную и независимую от времени фармакокинетику.

Фармакокинетическое/фармакодинамическое соотношение

Учитывая то, что аклидиния бромид обладает местным действием в легких и быстро разрушается в плазме, прямого соотношения между фармакокинетикой и фармакодинамикой нет.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Фармакокинетические свойства аклидиния бромида у пациентов с ХОБЛ от умеренной до тяжелой степени являются аналогичными у пациентов в возрасте 40-59 лет и у пациентов в возрасте 70 лет и старше. Поэтому у пожилых пациентов с ХОБЛ коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени испытания не проводились. Так как аклидиния бромид метаболизируется в основном путем химического и ферментативного расщепления в плазме, очень маловероятно, что нарушение функции печени изменяет его системное воздействие. У пациентов с ХОБЛ и нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нормальной функцией почек и с ее нарушением значимых различий в фармакокинетике обнаружено не было. Поэтому у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек коррекции дозы и дополнительного наблюдения не требуется.

Препарат Бретарис® Дженуэйр® предназначен для поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых.

  • Повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий, или тиотропий) или к лактозе.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Нет клинических данных по применению аклидиния бромида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали токсическое действие на плод только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу у человека. Аклидиния бромид может применяться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли аклидиния бромид и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин. Так как доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для женщины.

Фертильность

Доклинические исследования продемонстрировали небольшое снижение

фертильности только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу аклидиния бромида у человека. Считается маловероятным, что аклидиния бромид, назначенный в рекомендованной дозе, воздействует на фертильность у человека.

Способ применения и дозы

Для ингаляционного применения.

Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день.

В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо принять как можно скорее. Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует.

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек корректировать дозу не требуется.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени корректировать дозу не требуется.

Способ применения

Пациенты должны быть обучены правильному использованию ингалятора Дженуэйр®.

Инструкция по применению ингалятора Дженуэйр®

Бретарис Дженуэйр : инструкция по применению

Данный раздел содержит информацию по использованию ингалятора Дженуэйр. Если у Вас возникли вопросы по использованию Вашего ингалятора, обратитесь за помощью к врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.
Перед применением ингалятора Дженуэйр необходимо прочитать всю инструкцию
Ознакомление с Бретарис Дженуэйр: Достаньте ингалятор Дженуэйр из пакетика и ознакомьтесь с его составными частями.

Как применять
Резюме
Для использования ингалятора Дженуэйр после снятия колпачка Вам необходимо произвести 2 действия:
Шаг 1: Нажмите и ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку и полностью выдохните, но не в ингалятор.
Шаг 2: Плотно обхватите губами мундштук и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохните через ингалятор.
После ингаляции не забудьте надеть обратно защитный колпачок.
Начальные действия
— Перед первым применением разорвите закрытый пакетик вдоль метки и извлеките из него ингалятор Дженуэйр.
— Когда Вы собираетесь принять лекарственный препарат, снимите защитный колпачок, для чего слегка нажмите стрелки, нанесенные на каждой стороне и потяните наружу (см. рисунок 1).

— Убедитесь в том, что мундштук ничто не блокирует.
— Держите ингалятор Дженуэйр горизонтально мундштуком по направлению к Вам, с зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх (см. рисунок 2).

Шаг 1: НАЖМИТЕ и ОТПУСТИТЕ зеленую кнопку и полностью выдохните, но не в ингалятор.
— Перед тем, как поднести ингалятор ко рту, нажмите зеленую кнопку на всю глубину (см. рисунок 3), затем ОТПУСТИТЕ ее (см. рисунок 4).
НЕ УДЕРЖИВАЙТЕ ЗЕЛЕНУЮ КНОПКУ НАЖАТОЙ.

Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что доза готова для ингаляции
— Убедитесь, что окно цветового контроля стало зеленым (см. рисунок 5).
— Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.

ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ КРАСНЫМ, НАЖМИТЕ И ОТПУСТИТЕ ЕЩЕ РАЗ (СМ. ШАГ 1).
— Перед тем, как поднести ингалятор ко рту, сделайте полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор.
ШАГ 2: Вдохните СИЛЬНО и ГЛУБОКО через мундштук.
— Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр и СИЛЬНО и ГЛУБОКО вдохните через рот (см. рисунок 6).
— Этот сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.

— Во время вдоха Вы услышите «ЩЕЛЧОК», означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр.
— Даже после того, как услышите «ЩЕЛЧОК» ингалятора, не прекращайте начатый вдох. Это необходимо для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу.
— Уберите ингалятор Дженуэйр ото рта и задержите дыхание до тех пор, пока это комфортно, затем медленно выдохните через нос.
Примечание: У некоторых пациентов при ингаляции данного лекарственного препарата может возникать ощущение сладковатого или слегка горького вкуса, которое носит индивидуальный характер. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.
Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что Вы правильно провели ингаляцию
— Убедитесь, что окно контроля стало красным (см. рисунок 7). Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.

ЕСЛИ ОКНО ЦВЕТОВОГО КОНТРОЛЯ ОСТАЕТСЯ ЗЕЛЕНЫМ, НЕОБХОДИМО ВНОВЬ СИЛЬНО И ГЛУБОКО ВДОХНУТЬ ЧЕРЕЗ МУНДШТУК (СМ. ШАГ 2).
— Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если это так, попробуйте вновь.
Убедитесь, что Вы ОТПУСТИЛИ зеленую кнопку и сделайте СИЛЬНЫЙ глубокий вдох через мундштук.
Примечание: Если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.
— Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок обратно на мундштук (см. рисунок 8).

Когда Вам необходим новый ингалятор Дженуэйр?
— Ингалятор Дженуэйр оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы по 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0) (см. рисунок А). Каждый ингалятор Дженуэйр содержит по меньшей мере 60 доз.
Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками (см. рисунок А), это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр.
Примечание: Если Ваш ингалятор Дженуэйр окажется поврежденным или если Вы потеряли колпачок, необходимо заменить ингалятор. Ингалятор Дженуэйр чистить НЕ НУЖНО. Однако, если Вам захочется его почистить, это надо делать с помощью сухой ткани или бумажной салфетки снаружи мундштука.
НИКОГДА не используйте воду для чистки ингалятора Дженуэйр, так как это может повредить лекарственный препарат.
Как узнать, что Ваш ингалятор Дженуэйр пуст?
— Когда в середине индикатора доз появится 0 (ноль), необходимо продолжить использование всех остающихся в ингаляторе Дженуэйр доз.
— Когда для ингаляции будет подготовлена последняя доза, зеленая кнопка не вернется полностью в свое верхнее положение, а останется заблокированной в среднем положении (см. рисунок В). Даже когда зеленая кнопка заблокирована, Вы, тем не менее, сможете принять последнюю дозу. После этого ингалятор Дженуэйр не может быть использован вновь, и Вам необходимо будет начать использовать новый ингалятор Дженуэйр.

Бретарис Дженуэйр

Фармакологические свойства

Бретарис Дженуэйр при вдохе во время ингаляции воздействует местно в легочной системе. Препарат расширяет бронхи за счет расслабления гладкой мускулатуры. Действие у активного вещества мягкое, снижает вероятность прогрессирования заболеваний в легких. Лекарство хорошо устраняет симптомы ХОБЛ, которое характеризуется необратимым ограничением прохождения воздуха в дыхательные пути. Болезнь развивается из-за раздражения органов дыхания патогенными веществами и парами. Сначала патология начинается в бронхиальной слизистой, изменяется их секреция, присоединяется инфекционный процесс, повреждаются бронхи и альвеолы. Изменяется соотношение ферментов и снижается антиоксидантный эффект. У пациента появляется кашлевой рефлекс, одышка, отхождение мокроты во время кашля. Отмечается снижение объема максимально быстрого выдоха, снижение работоспособности. Лекарственный компонент во время вдоха действует только местно. Лекарство действует как антагонист М3-рецепторов гладких мышц и приводит к расширению просвета бронхиального дерева. Действующий компонент быстро подвергается процессам разрушения в плазме. Что хорошо для организма (побочные эффекты сведены к минимуму). Научные данные показали, что активный компонент приводит к высоким показателям в эффективности от терапии болезни. Данные показатели оценивались у больных пациентов по объему вдыхаемого воздуха длительностью за одну секунду. Наблюдения проводились двенадцать часов. После первого приема (утро) через тридцать минут объем максимально быстрого выдоха составлял сто тридцать три миллилитра. Максимальная стабильность в объеме выдоха наступала через один или три часа после приема, а объем максимально быстрого выдоха составлял двести шестьдесят восемь миллилитров в состоянии покоя. Во время терапии было отмечено , что действующий компонент не оказывает влияния на работу сердца, также лекарство не изменяет сердечный ритм. Лекарство обеспечивает терапевтически значимый эффект и улучшение в отношении главных симптомов (одышка, кашель и выделение мокроты). Пациенты, которые получали препаратом, требовалось меньше оказывать экстренную помощь по отношению к пациентам без лечения. Действующий компонент лекарства легко впитывается в кровеносных сосудах легких. Максимальная концентрация достигает в крови через пять минут после ингаляционного введения у здоровых лиц. У больных патологией легких пациентов максимальная концентрация наступает через пятнадцать минут. Доля терапевтической концентрации после достижения циркуляции в легких достигает пять процентов. Распределение равномерное и составляет тридцать процентов после однократной ингаляции. Действующий компонент вступает в связь с белками плазмы. Основной белок, который вступает в реакцию с активным компонентом, является альбумин. После чего наступает реакция гидролизации с высвобождением неактивных метаболитов. Биологическая доступность лекарства низкая, она характеризуется так из-за того, что терапевтическое вещество подвергается гидролизу, как в легочной системе, так и при приеме перорально. Выводятся конечные продукты распада через три часа. Метаболиты выводятся через выделительную систему, пищеварительную систему. Коррекция терапии у пациентов после пятидесяти пяти лет не требуется. Аналогично, у лиц с выраженной патологией печени и почек коррекция в лечении не проводится. Действующий компонент не оказывает угнетения центральной нервной системы, поэтому управлять автомобилем не запрещается. Лекарство не вызывает толерантности.

БРЕТАРИС ДЖЕНУЭЙР ПОР. Д/ИНГАЛ. ДОЗ. 322 МКГ/ДОЗА 60ДОЗ

Знакомство с ингалятором Бретарис Дженуэйр :

Достаньте ингалятор Дженуэйр из пакета и ознакомьтесь с его компонентами.

Для использования ингалятора Бретарис Дженуэйр после снятия колпачка Вам необходимо сделать 2 шага:

Шаг 1. Нажать и отпустить зеленую кнопку и полностью выдохнуть, но не в ингалятор.

Шаг 2. Плотно обхватить губами мундштук и сильно и глубоко вдохнуть через ингалятор.

После ингаляции не забудьте надеть защитный колпачок.

Начало

Перед первым применением вскройте закрытый пакет вдоль метки и выньте ингалятор Дженуэйр

Когда Вы собираетесь принять дозу лекарственного препарата, снимите защитный колпачок, для чего слегка сожмите стрелки на каждой стороне и потяните наружу.

Убедитесь в том, что мундштук ничто не блокирует.

Держите ингалятор Дженуэйр горизонтально мундштуком по направлению к Вам, с зеленой кнопкой, обращенной прямо вверх.

Шаг 1. Нажмите и отпустите зеленую кнопку.

Не удерживайте зеленую кнопку нажатой.

Остановитесь и проверьте, убедитесь, что доза готова для ингаляции.

Убедитесь, что окно цветового контроля стало зеленым.

Зеленый цвет контрольного окна подтверждает, что лекарственный препарат готов для ингаляции.

Если окно цветового контроля остается красным, нажмите и опустите зеленую кнопку еще раз (см. Шаг 1).

Шаг 2. Плотно обхватите губами мундштук ингалятора Дженуэйр и сильно и глубоко вдохните через мундштук.

Такой сильный, глубокий вдох доставляет лекарственный препарат через ингалятор в легкие.

Внимание: во время ингаляции нельзя держать прибор с нажатой зеленой кнопкой вниз.

Во время вдоха Вы услышите щелчок, означающий правильное использование ингалятора Дженуэйр.

Для того, чтобы убедиться в том, что Вы приняли всю дозу, продолжайте дышать, даже после того, как услышали щелчок ингалятора.

Уберите ингалятор Дженуэйр изо рта и задержите дыхание так долго, чтобы было комфортно, затем медленно выдохните через нос.

Примечание: некоторые пациенты, в зависимости от индивидуальных особенностей, могут ощущать легкий сладковатый или горьковатый привкус при ингаляции данного лекарственного препарата. Не принимайте дополнительную дозу, если Вы не почувствовали никакого вкуса после ингаляции.

Остановитесь и проверьте: Убедитесь, что Вы правильно провели ингаляцию.

Убедитесь, что окно контроля стало красным. Это подтверждает то, что Вы правильно провели ингаляцию полной дозы.

Если окно цветового контроля остается зеленым, необходимо вновь сильно и глубоко вдохнуть через мундштук (см. Шаг 2).

Если окно все еще не изменяет свой цвет на красный, то возможно, что Вы могли забыть отпустить зеленую кнопку перед ингаляцией или могли неправильно вдохнуть. Если это так, попробуйте вновь.

Убедитесь, что Вы отпустили зеленую кнопку и сделайте сильный глубокий вдох через мундштук.

Примечание: если после нескольких попыток Вам так и не удалось правильно провести ингаляцию, обратитесь к лечащему врачу.

Как только окно стало красным, наденьте защитный колпачок на мундштук.

Когда Вам необходим новый ингалятор Дженуэйр

Ингалятор Дженуэйр оборудован индикатором доз, показывающим, сколько примерно доз осталось в ингаляторе. Индикатор доз медленно опускается, показывая интервалы до 10 (60, 50, 40, 30, 20, 10, 0). Каждый ингалятор Дженуэйр содержит по меньшей мере 30 или 60 доз, в зависимости от вида упаковки.

Когда на индикаторе доз появится лента с красными полосками, это означает, что Вы приближаетесь к последней дозе и необходимо приобрести новый ингалятор Дженуэйр.

БРЕТАРИС ДЖЕНУЭЙР пор. д/ингал. 322 мкг/доза 30 доз

Наиболее часто встречающимися побочными действиями при применении аклидиния бромида являются головная боль (6,6%) и назофарингит (5,5%).

Частота побочных действий основана на оценке общих коэффициентов возникновения побочных действий (т.е. событий, связанных с применением аклидиния бромида), наблюдаемых при применении аклидиния бромида в дозе, эквивалентной 322 мкг аклидиния, (636 пациентов) при пуловом анализе одного 6-месячного и двух 3-месячных рандомизированных клинических исследований с контролем плацебо.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — синусит, назофарингит.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.

Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения.

Со стороны ССС: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — дисфония.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит.

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Следующие побочные реакции описаны более подробно в других разделах данного описания:

— парадоксальный бронхоспазм (см. «Меры предосторожности»);

— ухудшение закрытоугольной глаукомы (см. «Меры предосторожности»);

— ухудшение задержки мочи (см. «Меры предосторожности»);

— реакции гиперчувствительности немедленного типа (см. «Меры предосторожности»).

Опыт клинических испытаний

Так как клинические испытания проведены с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и с наблюдаемой в клинической практике.

Трехмесячные и шестимесячные испытания. Аклидиния бромид изучали в двух 3-месячных (испытания B и C) и в одном 6-месячном (испытание D) плацебо-контролируемых испытаниях у пациентов с ХОБЛ. В этих испытаниях 636 пациентов получали аклидиния бромид в рекомендованной дозе 400 мкг 2 раза в день.

Средний возраст популяции составлял 64 года (в интервале от 40 до 89 лет), 58% пациентов были мужчинами, 94% — белой расы и 48% из них имели ХОБЛ, оцениваемую по среднему значению ОФВ1 (до бронходилатации). Пациенты с нестабильным сердечным заболеванием, закрытоугольной глаукомой или симптоматической гиперплазией предстательной железы или обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря были исключены из данных испытаний. Ниже приведены все побочные реакции (в предпочтительных терминах), возникавшие в ходе 3- и 6-месячных плацебо-контролируемых испытаний с частотой равной или более 1% в группах, получавших аклидиния бромид (N=636), когда частота этих побочных реакций в группах, получавших аклидиния бромид, была выше, чем в группах плацебо (N=640). Первая цифра — число пациентов, получавших аклидиния бромид, вторая — плацебо; в скобках — в процентах от числа участников.

Кроме того, в клинических испытаниях отмечались следующие побочные реакции, наблюдаемые с частотой <1%: сахарный диабет, сухость слизистой оболочки полости рта, AV-блокада I степени, остеоартрит, сердечная недостаточность и кардиореспираторная остановка.

Безопасность при длительном использовании. Аклидиния бромид изучался в трех испытаниях с наблюдением в течение продолжительного времени, в двух двусторонних слепых испытаниях и одном открытом клиническом исследовании, длительностью от 40 до 52 нед у пациентов с ХОБЛ от умеренной до тяжелой степени тяжести. Два из этих испытаний были продленными 3-месячными испытаниями и одно — специализированным испытанием с наблюдением в течение продолжительного времени. В этих испытаниях 891 пациент получал аклидиния бромид в рекомендованной дозе 400 мкг 2 раза в день. Демографические и исходные характеристики испытаний с наблюдением в течение продолжительного времени были аналогичны таковым в плацебо-контролируемых исследованиях. Побочные явления, отмечавшиеся в ходе испытаний с наблюдением в течение продолжительного времени, были подобны тем, которые возникали при проведении плацебо-контролируемых 3- и 6-месячных испытаний; новых побочных явлений не обнаружено.

Опыт постмаркетинговых наблюдений. В период после разрешения аклидиния бромида к медицинскому применению были идентифицированы приведенные ниже побочные реакции. Поскольку сообщения об этих побочных реакциях поступали от неизвестного размера популяций добровольцев, не всегда представляется возможным реально оценить их частоту или установить причинную связь с экспозицией данного ЛС.

В постмаркетинговых наблюдениях с применением аклидиния бромида отмечены реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилаксию, ангионевротический отек (в т.ч. набухание губ, языка или гортани), крапивницу, сыпь, бронхоспазм или зуд.

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  1. 5. Побочные действия
  2. 6. Особые указания
  3. 7. Лекарственное взаимодействие
  4. 8. Сроки и условия хранения

Цены в интернет-аптеках:

от 1285 руб.

Бретарис Дженуэйр – блокатор м-холинорецепторов, бронхолитический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – порошок для ингаляций дозированный: мелкодисперсная легкосыпучая масса почти белого или белого цвета, без видимых посторонних частиц или конгломератов (в ингаляторе, в ламинированном пакете 1 ингалятор: по 30 доз, в картонной пачке 1 пакет; по 60 доз, в картонной пачке 1 или 3 пакета).

В 1 дозе порошка содержатся:

  • действующее вещество: аклидиния бромид – 0,375 мг, что эквивалентно 0,322 мг аклидиния;
  • вспомогательный компонент: лактозы моногидрат.

Показания к применению

Применение Бретарис Дженуэйра показано в качестве поддерживающей бронходилатирующей терапии у взрослых, направленной на облегчение симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • бронхиальная астма;
  • дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • гиперчувствительность к лактозе, атропину и его производным (окситропий, ипратропий, тиотропий), аклидиния бромиду.

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для ингаляционного применения.

После вскрытия пакета с ингалятором, перед первым его применением, следует снять защитный колпачок (слегка сжав стрелки на каждой из его сторон и потянув наружу) и убедиться, что ничто не блокирует мундштук.

Удерживая ингалятор в горизонтальном положении, мундштук направить по направлению к себе, так чтобы зеленая кнопка была обращена прямо вверх.

Для подготовки лекарственного препарата к ингаляции необходимо нажать и отпустить зеленую кнопку. Если окно цветового контроля стало зеленым – доза готова к приему, если окно остается красным, следует еще раз нажать и отпустить зеленую кнопку.

Нельзя удерживать зеленую кнопку в нажатом положении!

Полностью выдохнув, следует плотно обхватить губами мундштук ингалятора и сделать сильный глубокий вдох. Глубина и сила вдоха должны обеспечить доставку лекарственного препарата в легкие.

Звук щелчка во время вдоха означает, что ингаляция выполнена правильно, но прерывать вдох сразу после щелчка не следует, поскольку доза может быть не полной.

Убрав ингалятор изо рта, дыхание необходимо задержать как можно дольше и медленно выдохнуть через нос.

Примечание: у некоторых пациентов при ингаляции препарата возможно появление легкого сладковатого или горьковатого привкуса. Наличие или отсутствие данного эффекта носит индивидуальный характер и не является поводом для приема дополнительной дозы.

Если окно цветового контроля осталось зеленым, необходимо еще раз сильно и глубоко вдохнуть через мундштук. Если после процедуры окно контроля стало красным, это является подтверждением того, что пациент принял полную дозу. После ингаляции необходимо сразу надеть на мундштук защитный колпачок.

Примечание: причиной сохранения зеленого цвета окна контроля после ингаляции может стать неправильный вдох или зажатая зеленая кнопка ингалятора. Необходимо перед каждой ингаляцией убедиться в том, что зеленая кнопка после загрузки препарата отпущена!

При назначении Бретарис Дженуэйр врач должен удостовериться в правильном использовании пациентом ингалятора.

Рекомендованное дозирование: по 1 ингаляции (или 0,322 мг аклидиния) 2 раза в сутки.

При пропуске приема очередной дозы ее можно принять только в случае, если это не будет совпадать по времени с приемом следующей дозы.

Корректировать дозу у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек или печени не требуется.

Ингалятор содержит 30 или 60 доз и оборудован специальным индикатором, указывающим примерное количество оставшихся доз. При появлении ленты с красными полосками необходимо позаботиться о приобретении нового ингалятора, поскольку это свидетельствует о приближении последней дозы.

Замена ингалятора требуется при повреждении его корпуса или потере колпачка. Не нужно чистить ингалятор, в случае необходимости мундштук снаружи можно протереть сухой тканью или бумажной салфеткой.

Нельзя использовать воду для чистки ингалятора, это может испортить качество препарата.

При появлении на индикаторе доз цифры «0» использование остающихся в ингаляторе доз необходимо продолжать до момента, когда зеленая кнопка заблокируется в среднем положении и не вернется в верхнее положение. Это значит, что порошок в ингаляторе закончился. Приняв последнюю дозу, пациент начинает использование нового ингалятора.

Побочные действия

  • паразитарные и инфекционные патологии: часто – назофарингит, синусит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея; нечасто – стоматит, сухость слизистой оболочки рта;
  • дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто – дисфония;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение;
  • орган зрения: нечасто – нечеткость зрения;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; частота неизвестна – ангионевротический отек;
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка мочи.

Особые указания

При появлении парадоксального бронхоспазма на фоне применения препарата терапию следует прекратить.

Аклидиния бромид не является средством экстренной терапии ХОБЛ. Поэтому при изменении выраженности симптомов болезни и возникновении потребности в проведении дополнительного экстренного лечения, необходимо проведение повторной оценки состояния пациента и целесообразности применения Бретарис Дженуэйр.

Из-за антихолинергического действия препарат следует назначать с осторожностью при нестабильной стенокардии, госпитализации по поводу сердечной недостаточности III и IV функциональных классов по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) в предшествующие 12 месяцев, впервые диагностированной аритмии в предшествующие 3 месяца, в течение 6-ти месяцев после инфаркта миокарда, больным с закрытоугольной глаукомой, обструкцией шейки мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы.

Пациентов следует проинформировать о симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы, о необходимости прекращения применения ингаляций в случае их появления и немедленного обращения к врачу.

Сухость слизистой оболочки рта может с течением времени вызвать развитие кариеса зубов.

Назначение Бретарис Дженуэйр больным в возрасте до 40 лет можно производить только при наличии спирометрического подтверждения диагноза ХОБЛ.

Из-за риска развития побочных эффектов (головокружение, головная боль, нечеткость зрения) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с другими блокаторами м-холинорецепторов.

Возможно сочетание с симпатомиметиками, бронходилататорами, метилксантинами, ингаляционными или пероральными глюкокортикостероидами, применяемыми для лечения ХОБЛ.

Кроме этого, показано применение сопутствующей терапии лекарственными средствами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года, после вскрытия пакета – 3 месяца.

Инструкция по применению

Описание:

Бронхолитический препарат — блокатор м-холинорецепторов.

Состав:

Состав одну дозу:
Действующее вещество: аклидиния бромид микронизироваиный — 0.400 мг.
Вспомогательное вещество: а-лактозы моногидрат — 12,60 мг.
В одной дозе содержится 400 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 343 мкг аклидиния. Это соответствует доставленной дозе 375 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 322 мкг аклидиния.

Показания к применению:

Для поддерживающей бронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых.

Фармакокинетика:

Распределение:
Общее количество попадающего в легкие через ингалятор Бретарис Дженуэйр аклидиния бромида составило примерно 30% отмеренной дозы.
Связывание аклидиния бромида с белками плазмы in vitro, соответствует, скорее всего, связыванию метаболитов с белками, в связи с быстрым гидролизом аклидиния бромида в плазме, связывание с белками плазмы составило 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы, который связывает аклидиния бромид, является альбумин.
Выведение:
Конечный T1/2 аклидиния бромида составляет около 2-3 ч.
После в/в введения здоровым добровольцам 400 мкг меченого радиоактивной меткой аклидиния бромида около 1% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.
До 65% дозы выводилось в виде метаболитов с мочой и до 33% в виде метаболитов с калом.
После ингаляционного введения здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ 200 мкг и 400 мкг аклидиния бромида очень малое количество, около 0.1% принятой дозы, выводилось в неизмененном виде е мочой, что указывает на то, что почечный клиренс играет незначительную роль в общем клиренсе аклидиния из плазмы крови.
Особые группы пациентов:
Пожилые пациенты:
Фармакокинетические свойства аклидиния бромида у пациентов с ХОБЛ от умеренной до тяжелой степени являются аналогичными у пациентов в возрасте 40-59 лет и у пациентов в возрасте 70 лет и старше. Поэтому у пожилых пациентов с ХОБЛ коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени испытания не проводились. Т.к. аклидиния бромид метаболизируется в основном путем химического и ферментативного расщепления в плазме, очень маловероятно, что нарушение функции печени изменяет его системное воздействие. У пациентов с ХОБЛ и нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек:
У пациентов с нормальной функцией почек и с ее нарушением значимых различий в фармакокинетике обнаружено не было. Поэтому у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек коррекции дозы и дополнительного наблюдения не требуется.

Фармакодинамика:

Аклидиния бромид является конкурентным селективным антагонистом мускариновых рецепторов (антихолинергическое средство) с более длительным временем связывания с м3-рецепторами, чем с м2-рецепторами. М3-рецепторы служат посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных путей. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких в качестве антагониста м3-рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое дозозависимое и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинергических побочных действий является низким.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий, или тиотропий) или к лактозе. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — синусит, назофарингит.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; частота неизвестна — ангионевротический отек.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель; нечасто — дисфония.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит.
Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: нечасто — сыпь, кожный зуд.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — задержка мочи.

Способ приготовления или применения:

Для ингаляционного применения.
Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день.
В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо принять как можно скорее. Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует.
Перед применением препарата пациенты должны быть обучены правильному использованию ингалятора Дженуэйр.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25С.

Бретарис Дженуэйр – бронхолитическое лекарственное средство, М-холиноблокатор.

Порошок для ингаляций дозированный: почти белого или белого цвета, легкосыпучий, мелкодисперсный, без включения посторонних частиц или конгломератов (1 пластиковый белый ингалятор с зеленой защитной крышкой с картриджем на 30 или 60 доз порошка в ламинированном пакете; 1 пакет по 30 доз или, 1 или 3 пакета по 60 доз в картонной пачке).

Состав 1 дозы порошка:

  • активное вещество: аклидиния бромид – 0,375 мг (эквивалентно аклидиния 0,322 мг);
  • дополнительные компоненты: лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аклидиния бромид – конкурентный, селективный антагонист мускариновых (антихолинергических) рецепторов, с более продолжительным периодом связывания с М3-рецепторами, чем с М2-рецепторами. М3-рецепторы являются посредниками при сокращении гладких мышц дыхательных путей. Вдыхаемый в легкие препарат действует местно, как антагонист М3-рецепторов гладкой мускулатуры, и приводит к расширению бронхов. Вследствие того, что аклидиния бромид разрушается в плазме, отмечается незначительное число системных антихолинергических побочных эффектов.

Согласно результатам исследований Бретарис Дженуэйр позволяет обеспечить клинически значимое улучшение функции легких, проявляющееся в течение 30 минут после введения первой дозы и сохраняющееся на протяжении 12 часов и более после утреннего и вечернего приема (прирост ОФВ1 по отношению к исходному уровню составляет 124–133 мл).

Достичь максимальной бронходилатации после приема дозы удавалось в течение 1–3 часов – средний пик улучшений ОФВ1 227–268 мл в равновесном состоянии (по сравнению с исходным уровнем).

Аклидиния бромид быстро всасывается из легких. Максимальная плазменная концентрация у здоровых добровольцев достигалась в течение 5 минут после ингаляции, у больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), как правило, в течение первых 15 минут. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного аклидиния – менее чем 5%.

При приеме однократной ингаляционной дозы аклидиния бромида 0,4 мг, его максимальная концентрация в крови составила приблизительно 8×10-8 мг на 1 мл. Равновесная концентрация с учетом короткого периода полувыведения препарата может быть достигнута в скором времени после приема первой дозы.

Общий объем аклидиния бромида, доставляемого в легкие при ингаляции, составил около 30% отмеренной дозы. Основным белком плазмы, связывающим препарат, является альбумин.

После внутривенного введения 0,4 мг меченого радиоактивной меткой аклидиния бромида здоровым добровольцам, в виде метаболитов до 65% данной дозы выводилось с мочой и до 33% – с калом. В неизмененном виде с мочой выводился 1% дозы.

Бретарис Дженуэйр рекомендован к применению для поддерживающего бронходилатирующего лечения, направленного на облегчение проявлений ХОБЛ у взрослых.

  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к составляющим препарата, атропину и его производным (тиотропий, окситропий или ипратропий).

Бретарис Дженуэйр применяют ингаляционно.

Рекомендуется проводить ингаляции 2 раза в сутки в дозе 0,322 мг аклидиния (одно введение). При пропуске очередной дозы, ее требуется ввести как можно раньше, но, не принимая при этом две дозы одновременно.

Перед первым использованием препарата, после вскрытия пакета и извлечения из него ингалятора, с последнего следует снять защитный колпачок, слегка сжимая стрелки на каждой из сторон и потянув наружу. Удостоверившись в том, что ничто не препятствует мундштуку, его направляют к себе, держа ингалятор горизонтально (не наклоняя) с обращенной прямо вверх зеленой кнопкой.

До введения средства следует нажать на зеленую кнопку и отпустить ее (не удерживая нажатой). Если окно цветового контроля поменяло свой цвет на зеленый, это свидетельствует о готовности лекарственного препарата для ингаляции. Если окно осталось красным, рекомендуется еще раз нажать зеленую кнопку на всю ее глубину и затем отпустить.

Полностью выдохнув (но не в ингалятор) требуется губами плотно обхватить мундштук и произвести глубокий и сильный вдох, позволяющий доставить в легкие через ингалятор лекарственный препарат. Слышимый во время вдоха звук щелчка означает, что ингаляция проведена правильно, но прерывать вдох сразу после него не нужно т. к. доза может быть еще не полной. Вынув ингалятор изо рта следует задержать дыхание как можно дольше, а затем медленно выдохнуть через нос.

Во время процедуры у некоторых пациентов может отмечаться появление горьковатого или сладковатого привкуса. Отсутствие данной реакции, зависящей от индивидуальных особенностей, не требует введения дополнительной дозы.

Если окно цветового контроля стало красным, это подтверждает проведение ингаляции полной дозы. В случае, когда цвет окна остался зеленным следует вновь осуществить через мундштук глубокий и сильный вдох. Причиной того, что окно не меняет цвет на красный, может быть зажатая кнопка ингалятора или неправильно произведенный вдох.

Необходимо помнить, что при проведении процедуры держа прибор нельзя нажимать на зеленую кнопку. После ее завершения требуется надеть на мундштук защитный колпачок.

Каждый ингалятор Бретарис Дженуэйр оснащен индикатором, который медленно опускаясь, демонстрирует примерное количество оставшихся доз. Появление на нем ленты с красными полосками означает приближение последней дозы и необходимость приобретения нового ингалятора. Также требуется заменить ингалятор в случае потери колпачка или повреждения корпуса. Если на индикаторе появилась цифра «0» следует продолжить применение остающихся в ингаляторе доз до тех пор, пока не будет подготовлена последняя доза. Это можно будет определить по нахождению зеленой кнопки – она не возвратится в верхнее положение, а останется заблокированной в среднем. После введения последней дозы нужно приступить к использованию нового ингалятора.

Для чистки ингалятора нельзя применять воду, т. к. это может привести к повреждению препарата, при необходимости мундштук протирают снаружи бумажной салфеткой или сухой тканью.

  • орган зрения: нечасто – нечеткость зрения;
  • нервная система: часто – головная боль; нечасто – головокружение;
  • паразитарные и инфекционные болезни: часто – назофарингит, синусит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диарея; нечасто – стоматит, сухость во рту;
  • кожные покровы и подкожные ткани: нечасто – кожный зуд, сыпь;
  • иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; с неизвестной частотой – ангионевротический отек;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия;
  • мочевыделительная система: нечасто – задержка мочи;
  • органы грудной клетки и средостения, дыхательная система: часто – кашель; нечасто – дисфония.

Передозировка

Прием высоких доз аклидиния бромида может привести к появлению нарушений, обусловленных его антихолинергическим действием. Вместе с тем однократное введение здоровым добровольцам ингаляционной дозы препарата до 6 мг не приводило к развитию системных побочных антихолинергических эффектов. Также не отмечались клинически значимые побочные реакции после 7-дневной терапии аклидиния бромидом в дозах до 0,8 мг 2 раза в сутки.

Возникновение острой интоксикации на фоне передозировки препарата является маловероятным, ввиду его низкой биодоступности при пероральном приеме и ингаляционном способе введения. Лечение при данном состоянии симптоматическое.

Бретарис Дженуэйр не должен применяться при астме, т. к. клинические исследования по использованию аклидиния бромида для терапии астмы не проводились.

В случае возникновения на фоне лечения парадоксального бронхоспазма прием препарата необходимо прекратить.

Аклидиния бромид не предназначен для осуществления экстренной терапии ХОБЛ. Вследствие этого при наблюдении изменения степени выраженности симптомов заболевания, требующего назначения дополнительной экстренной терапии, нужно провести повторную оценку состояния пациента и пересмотреть тактику лечения.

Из-за наличия антихолинергического действия Бретарис Дженуэйр следует с осторожностью применять при следующих состояниях/заболеваниях:

  • инфаркт миокарда, перенесенный в предшествующие 6 месяцев;
  • нестабильная стенокардия;
  • аритмия, впервые диагностированная в предыдущие 3 месяца;
  • госпитализация в предшествующие 12 месяцев в связи с сердечной недостаточностью III и IV функциональных классов согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);
  • обструкция шейки мочевого пузыря;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • закрытоугольная глаукома.

Больных требуется проинформировать о признаках острого приступа закрытоугольной глаукомы, а также, в случае их развития, о необходимости отмены терапии препаратом и незамедлительной консультации у специалиста.

Вызванная приемом Бретарис Дженуэйр сухость слизистой оболочки ротовой полости может с течением времени привести к развитию кариеса зубов.

У пациентов младше 40 лет назначение препарата допускается только после спирометрического подтверждения диагноза ХОБЛ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможного возникновения на фоне терапии таких нежелательных реакций, как головокружение, нечеткость зрения и головная боль, требуется соблюдать повышенную осторожность при вождении автотранспортных средств или управлении любыми сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Клинических данных об использовании препарата у беременных женщин не имеется. Согласно доклиническим исследованиям токсическое действие аклидиния бромида на плод было отмечено лишь в дозах, значительно превышающих максимально допустимые.

Во время беременности Бретарис Дженуэйр разрешается использовать только в том случае, когда ожидаемая польза от терапии препаратом значительно превышает возможный риск для плода.

Сведения о проникновении аклидиния бромида и/или его метаболитов в грудное молоко у женщин отсутствуют. Доклинические исследования продемонстрировали, что в небольшом количестве препарат может проникать в материнское молоко. Вследствие этого при необходимости использования Бретарис Дженуэйр в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или о прекращении применения препарата после тщательной оценки соотношения пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы длительной терапии для матери.

Применение в детском возрасте

В возрасте до 18 лет применение препарата противопоказано, т. к. профиль безопасности аклидиния бромида у детей и подростков не был изучен.

При нарушениях функции почек

Корректировка дозы не требуется. Значительных различий в фармакокинетике препарата при нормальной функции почек и в случае ее нарушений выявлено не было.

При нарушениях функции печени

Корректировка дозы не требуется. Ввиду того что аклидиния бромид метаболизируется преимущественно посредством расщепления в плазме и зависимость его системного воздействия от функциональных нарушений печени маловероятна.

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозы не требуется т. к. фармакокинетические свойства препарата у больных ХОБЛ в умеренной и тяжелой степени одинаковы у пациентов в возрасте 40–59 лет и в возрасте старше 70 лет.

  • другие М-холиноблокаторы – не рекомендуется использовать одновременно с аклидиния бромидом (комбинация не была изучена);
  • бронходилататоры, симпатомиметики, ингаляционные/пероральные глюкокортикостероиды, метилксантины и другие препараты, назначаемые для терапии ХОБЛ – допускается комбинированное применение с аклидиния бромидом;
  • субстраты Р-гликопротеина или лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами – не было отмечено взаимодействия аклидиния бромида (или его метаболитов) в терапевтической дозе с данными средствами (в соответствии с результатами исследований in vitro) .

Аналоги

Аналогами Бретарис Дженуэйр являются: Ипратропиум-аэронатив, Атровент Н, Инкруз Эллипта, Атровент, Сибри Бризхалер, Ипратропиум Стери-Неб, Трувент, Спирива, Ипратерол-аэронатив, Спирива Респимат, Ипратропиум-натив,

Хранить в месте недоступном для детей при температуре не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года, после вскрытия пакета – не более 90 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бретарис Дженуэйр

Немногочисленные отзывы о Бретарис Дженуэйр в основном положительные, отмечается, что препарат уменьшает одышку и хорошо помогает при приступах сильного кашля.

Из нежелательных реакций наиболее часто жалуются на сухость слизистой оболочки ротовой полости и головную боль.

В некоторых отзывах выражается недовольство непрочностью прибора и связанными с этим определенными неудобствами при проведении ингаляции.

Цена на Бретарис Дженуэйр в аптеках

Цена на Бретарис Дженуэйр порошок для ингаляций дозированный 322 мкг/доза: 30 доз 1 шт. – от 1070 до 1200 руб.; 60 доз 1 шт. – от 2190 до 2290 руб.