Блокордил инструкция по применению

Содержание

Блокордил : инструкция по применению

Следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете или недавно принимали следующие лекарственные средства:

препараты для снижения артериального давления (бета-адреноблокаторы, блокаторы альфа-1 рецепторов, альфа-2 агонисты центрального действия, блокаторы кальциевых каналов);

мочегонные препараты (диуретики);

препараты для лечения сердечной недостаточности;

препараты для лечения ревматических заболеваний;

препараты для лечения сахарного диабета (инсулин или противодиабетические препараты для приема внутрь);

препараты для лечения психических расстройств (антидепрессанты, нейролептики, препараты лития);

алдеслейкин;

анестетики;

нестероидные противовоспалительные лекарственные средства или ацетилсалициловую кислоту для облегчения боли (анальгетик);

препараты для лечения опиатных передозировок (налоксон);

сосудорасширяющие препараты (миноксидил, алпростадил, нитраты);

препараты калия;

гормональные препараты (эстроген, включая противозачаточные препараты);

иммуносупрессивные препараты, включая кортикостероиды;

миорелаксанты;

препараты для лечения болезни Паркинсона;

препараты для лечения анемии (эпоэтин);

препараты для лечения язвенной болезни (карбеноксолон);

противоподагрические средства (пробенецид);

препараты для лечения подагры (аллопуринол).

Одновременное применение каптоприла и перечисленных лекарственных средств может привести к снижению их действия, увеличению риска возникновения побочных эффектов или оказать влияние на действие каптоприла.

Перед хирургическим вмешательством следует сообщить врачу о том, что Вы принимаете каптоприл.

Возможно, Вам потребуется изменение дозы препарата и/или замена лекарственного средства:

в случае применения блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.

Беременность и кормление грудью

Если Вы беременны или кормите грудью, или предполагаете, что беременны, или планируете беременность, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом перед началом приема препарата.

Беременность

Вам следует сообщить врачу о том, что Вы беременны (или предполагаете, что беременны). Как правило, врач порекомендует Вам прекратить прием каптоприла до или сразу после наступления беременности и назначит другой препарат. Блокордил не рекомендуется принимать в первые 3 месяца беременности. Блокордил противопоказан на более поздних сроках, т. к. это может нанести серьезный вред Вашему ребенку.

Лактация

Сообщите врачу о том, что Вы кормите грудью.

Блокордил не рекомендован в период кормления грудью. Врач подберет Вам другое лечение, особенно если Вы кормите недоношенного или новорожденного ребенка. В более поздний период прием каптоприла кормящими матерями может рассматриваться в случаях, когда лечение необходимо для матери, а ребенок наблюдается для выявления каких-либо побочных эффектов.

Влияние на способность управлять автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами

Каптоприл оказывает существенное влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. В частности, в начале лечения, либо при изменении дозировки, либо при приеме совместно с алкоголем у отдельных пациентов возможно значительное падение артериального давления и развитие головокружения. Указанные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности пациента и опосредованно и временно могут снижать способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать согласно рекомендациям врача. В случае возникновения вопросов рекомендовано проконсультироваться с врачом.

Дозировка

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг – 25 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза: 12,5 мг два – три раза в сутки.

Максимальная рекомендуемая суточная доза: 150 мг.

Инфаркт миокарда

Рекомендуется начинать лечение между 3 и 16 днями после инфаркта миокарда по 12,5 мг каптоприла три раза в сутки. Постепенно дозу увеличивают до 50 мг каптоприла три раза в сутки.

Диабетическая нефропатия

Рекомендуемая доза: 25 мг каптоприла три раза в сутки.

Почечная недостаточность

Поскольку каптоприл выводится в основном через почки, у пациентов с почечной недостаточностью должна быть уменьшена дозировка и увеличен интервал дозирования.

У пациентов с легкой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 60–89 мл/мин/1,73 м2 (1–1,49 мл/с/1,73 м2)) коррекции доз и увеличения интервала дозирования не требуется.

Если для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью требуется сопутствующая терапия диуретиками, то петлевые диуретики (например, фуросемид) являются более предпочтительными, чем тиазидные диуретики.

Применение у детей и подростков

Эффективность и безопасность каптоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не были полностью изучены. Каптоприл рекомендован данной категории пациентов только тогда, когда лечение другими гипотензивными препаратами не достаточно эффективно.

Рекомендуемая начальная доза для детей: 0,3 мг/кг массы тела три раза в сутки. Доза может быть постепенно увеличена до достижения оптимального терапевтического эффекта или до максимальной рекомендуемой дозы: 6 мг/кг массы тела. Имеющиеся дозы таблеток не позволяют провести коррекцию для детей весом менее 40 кг.

Способ применения

Блокордил следует принимать до еды, т. к. одновременный прием пищи замедляет всасываемость каптоприла и снижает его биодоступность.

Если каптоприл класть под язык, то его абсорбция происходит быстрее, чем при приеме внутрь.

Не следует принимать двойную дозу препарата с целью компенсировать пропущенный прием.

Если Вы пропустили время приема препарата, то как можно быстрее примите пропущенную таблетку. Если до ближайшего приема осталось несколько часов, то подождите и примите препарат согласно обычной схеме – не удваивайте дозу.

После прекращения лечения возможно повышение АД и, соответственно, увеличение риска осложнений, связанных с артериальной гипертензией, особенно со стороны сердца, головного мозга и почек. Состояние больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться до такой степени, что потребуется госпитализация. У пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе после прекращения лечения существует риск сердечной недостаточности. У пациентов с заболеванием почек – вероятность ухудшения функции печени.

Блокордил: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Перед приемом препарата, обязательно изучите инструкцию.

Интернациональное наименование

Каптоприл (Captopril)

Фармакологическая группа

АПФ блокатор (111)

Действующие вещества

Каптоприл

Лекарственная форма

капсулы, таблетки

Фарм.Действие

Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Использование

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (мягкая или умеренная — в качестве препарата выбора I ряда; тяжелая — при неэффективности или плохой переносимости стандартного лечения); ХСН (в комплексной терапии); нарушения функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии; диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к каптоприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации (в России препарат не одобрен для применения у лиц до 18 лет).C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Возможные побочные действия

Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови). Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, ацидоз. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови. Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запоры или диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит) и холестаз (в редких случаях); панкреатит (в единичных случаях). Прочие: «сухой» кашель, проходящий после отмены препарата; астения, отеки голеней.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения. Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание 0.9% раствора NaCl), симптоматическая терапия. У взрослых возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Дозы и способ применения

Блокордил принимают внутрь, за 1 ч до еды, при артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12.5 мг 2 раза в день (редко с 6.25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу должна не служить препятствием к дальнейшей терапии). При монотерапии каптоприлом положительный эффект может быть получен за счет одновременного ограничения поступления Na+ в организм. При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 нед, максимально — до 50 мг 3 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое АД 115 мм рт.ст. и выше) часто комбинируют с др. гипотензивными ЛС, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид — по 25-50 мг/сут). Дозу диуретика можно повышать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, применяемой при лечении артериальной гипертензии. Поддерживающая доза при «мягкой» и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое АД — 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12.5 мг) 2 раза в день. У пожилых больных начальная доза составляет 6.25 мг 2 раза в сутки. При СН назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (во избежание начального чрезмерного снижения АД перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6.25 мг или 12.5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При нарушениях функции ЛЖ после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными каптоприла. При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-150 мг/сут. При умеренной степени нарушения функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м) начальная доза должна составлять не более 12.5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости дозу каптоприла постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. Детям (в России применение у детей не разрешено) назначают только при тяжелой артериальной гипертензии (при неэффективности др. терапии) в дозе 0.1-0.4 мг/кг 2 раза в день. Новорожденные — начальная доза 0.01 мг/кг 2-3 раза в сутки, дети более старшего возраста — начальная доза 0.3 мг/кг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают на 0.3 мг/кг с интервалами 8-24 ч до минимальной эффективной дозы.

Другие указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с ХСН применяют под тщательным медицинским контролем. На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается стабильное повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина. У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците (потере) жидкости и солей (например после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления NaCl (приблизительно за 1 нед до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/сут). При терапии в амбулаторных условиях предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования. В первые 3 мес терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови (далее — 1 раз в 3 мес); у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1 тыс./мкл — прием препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развернутый анализ крови. Необходимо исключить самостоятельное прекращение приема препарата и самостоятельное значительное увеличение интенсивности физических нагрузок. В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. каптоприла, наблюдается повышение концентрации K+ в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты K+ или др. ЛС, вызывающие увеличение концентрации K+ в крови (например гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов K+. При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (например AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций. В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. У больных, находящихся на малосолевой или бессолевой диете, повышен риск чрезмерного снижения АД и развития гиперкалиемии. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы).

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме на 15-20%. Увеличивает биодоступность пропранолола. Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и снижение синтеза Pg), особенно на фоне низкой концентрации ренина, и эстрогены (задержка Na+). Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект. Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами K+, циклоспорином, молоком с низким содержанием Na+ (может содержать K+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества K+) увеличивает риск развития гиперкалиемии. Замедляет выведение препаратов Li+. Клонидин снижает выраженность гипотензивного эффекта. При назначении каптоприла на фоне приема аллопуринола или прокаинамида повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия. Применение каптоприла у пациентов, получающих иммунодепрессанты (например азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Карлон 5, Карлон 10. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК то 16 января 2016 года № 000220)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности Министерства

здравоохранения и социального развития РК

то 16 января 2016 года № 000220

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Карлон 5

Карлон 10

Торговое название

Карлон 5

Карлон 10

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — эналаприла малеат 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, аэросил, натрия гидрокарбонат, магния стеарат.

Описание

Круглые таблетки белого цвета c фаской и плоской поверхностью с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09AА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму — эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 — 4 часа.

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. 50 — 60 % эналаприла связывается с белками плазмы. Период полувыведения эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалиями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата.

Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель применения.

Фармакодинамика

Карлон является ингибитором АКФ продолжительного действия, который применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла — эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Владелец регистрационного удостоверения:

НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, АО (Казахстан)

Представительство:

Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО

Активное вещество:

эналаприл

Код ATX:

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту таб. 10 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015773 от 26.01.2015 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Препарат отпускается по рецепту таб. 5 мг: 20 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 015772 от 26.01.2015 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
эналаприла малеат 5 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, авицел РН102, аэросил, натрия бикарбонат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата КАРЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2008 году.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Эналаприлат нарушает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и предотвращает сосудосуживающее действие последнего. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствие ингибирования АПФ снижается АД за счет вазодилатации артерий и вен. Препарат не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.

Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 ч. Однако максимальный терапевтический эффект достигается через несколько недель терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция эналаприла из ЖКТ составляет около 70%. Эналаприл метаболизируется в печени с образованием активной формы — эналаприлата. Cmax эналаприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из ЖКТ.

Распределение

Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах организма. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком

Связывание эналаприла с белками плазмы составляет 50-60%.

Выведение

T1/2 эналаприла составляет 11 ч.

После однократного приема внутрь эналаприла малеата в дозе 10 мг 60-70% выводится с мочой, 30% — с калом через 24-48 ч в виде эналаприла и эналаприлата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 эналаприла удлиняется.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);

— профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности;

— хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с препаратами дигиталиса и/или диуретиками).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь.

Лечение артериальной гипертензии

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут.

Обычная поддерживающая доза Карлона — 10-20 мг/сут в 1-2 приема. При тяжелой артериальной гипертензии дозу можно увеличить до максимальной — 40 мг/сут.

Рекомендуется прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то Карлон следует назначать в начальной дозе 2.5 мг/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Карлон можно назначать в дополнение к диуретикам и препаратам дигиталиса.

Начальная доза — 2.5 мг 1 раз/сут.

Обычно доза Карлона при хронической сердечной недостаточности составляет по 2.5-20 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 40 мг.

Бессимптомная дисфункция левого желудочка

Начальная доза — 2.5 мг 2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 20 мг/сут в несколько приемов, в зависимости от переносимости препарата.

Почечная недостаточность

Степень нарушения функции почек Клиренс креатинина Начальная доза
Нормальная функция почек > 80 мл/мин 5 мг/сут
Почечная недостаточность легкой степени ≤ 80 > 30 мл/мин 5 мг/сут
Почечная недостаточность средней и тяжелой степени ≤ 30 мл/мин 2.5 мг/сут
Диализная терапия — 2.5 мг в дни проведения диализа
Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат рекомендуется назначать в дозе 2.5 мг в дни проведения диализа, а в дни между диализом следует принимать препарат при повышенном АД.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость; редко — бессонница, раздражительность, парестезия, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, запор, сухость слизистой оболочки ротовой полости, диарея, боли в животе; редко — повышение уровня ферментов печени и билирубина в плазме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: преходящее увеличение уровня азота, мочевины и креатинина.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, артралгии, мышечные судороги.

Прочие: редко – гипергидроз, загрудинные боли, кратковременная потеря сознания, одышка, повышенное потоотделение, звон в ушах, импотенция.

— отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов АПФ;

— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки;

— гиперкалиемия;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Нет данных.

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности T1/2 эналаприла удлиняется.

Препарат противопокахан при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.

Особые указания

В результате ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. При сердечной недостаточности функция почек может влиять на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, и лечение ингибиторами АПФ, включая Карлон, может привести к олигурии и/или смерти.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями сердца без видимых реноваскулярных нарушений может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови (обычно незначительное и быстропроходящее), особенно если Карлон применяется с диуретиками. Повышение этих показателей наблюдается особенно часто у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В таких случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или Карлона.

Повышение уровня калия (более чем 5.7 мэкв./л) наблюдается в 1% случаев у пациентов с артериальной гипертензией, как правило, не сопровождается клиническими проявлениями и изменяется в ходе лечения. В ходе клинических испытаний у 3.8% пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата.

Факторы риска развития гиперкалиемии у пациентов, получающих Карлон: почечная недостаточность, сахарный диабет, терапия препаратами калия, которые следует применять с осторожностью одновременно с Карлоном.

Не рекомендуется назначать препараты калия пациентам с почечной недостаточностью, получающим Карлон. Если совместного применения этих препаратов избежать невозможно, то лечение следует проводить с осторожностью и под контролем уровня калия в крови.

Предполагается, что продолжительный сухой кашель, который наблюдается при применении ингибиторов АПФ, обусловлен подавлением разрушения эндогенного брадикинина и всегда проходит после отмены препарата. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими антигипертензивными средствами (такими как бета-адреноблокаторы, метилдопа, антагонисты кальция и диуретики) усиливается антигипертензивное действие препарата Карлон. При применении в сочетании с бета-адреноблокаторами пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача.

При одновременном применении с пропранололом возможно снижение биодоступности Карлона, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении с препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться.

Одновременное применение с НПВС приводит к ослаблению антигипертензивного действия; с вазодилататорами, содержащими нитраты, возможно потенцирование гипотензивного эффекта.

При общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии.

При одновременном применении с препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии; с диуретиками — вероятность развития гиперкалиемии уменьшается.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С . Срок годности — 2 года.

Способы применения, рекомендуемая дозировка

Показанием к назначению препарата может быть систолическое давление 140 мм рт.ст. у людей, которые при таких показателях ощущают симптомы гипертонического кризиса.

Стоит помнить, что гипертонический кризис (резкий скачок давления до 160 на 100 мм рт.ст. и выше) требует немедленного оказания медицинской помощи.

Также Каптоприл применяют в случаях:

  • Острой почечной недостаточности.
  • Повышения давления без конкретных причин.
  • Сахарного диабета первого типа.
  • Перенесенного инфаркта миокарда.
  • Нарушения работы желудочков сердца.

Зависимо от показания, по которому назначено лекарство, врач определяет дозировку. Самостоятельный прием препарата запрещен. Каптоприл принимается за час до еды для лучшего действия.

Для локализации гипертонического кризиса препарат Каптоприл принимают по одной таблетки под язык каждые 20 минут. Максимальная доза – 3 таблетки. Это помогает быстро понизить показатели давления и улучшить самочувствие пациента. В случаях боли в сердце, к Каптоприлу добавляют нитроглицерин, доза Каптоприла понижается до 2 таблеток, чтоб не допустить снижение давления.

В случае гипертонической болезни препарат назначают в объеме 25 мг 2 раза в день. Для достижения необходимого эффекта, дозировку препарата повышают поэтапно каждые 2-4 недели. В зависимости от степени тяжести гипертонического заболевания назначают:

  1. Мягкая или средняя степень – по 2 таблетки по 12,5 мг 2 раза в сутки. Суточная макс. доза – 100 мг.
  2. Тяжелая степень – 50 мг 3 раза в день. Суточная доза – 150мг.

Для людей старшего возраста дозировка препарата Каптоприл подбирается индивидуально, но не более 6,25 мг 2 раза в сутки.

Препарат Каптоприл принимается в качестве профилактики повышенного давления.

Дозировка препарата устанавливается исключительно специалистом. Самолечение может привести к появлению болей в голове, приступа тошноты, вялость, сонливость.

  • в качестве вспомогательного средства в лечении гипертонии;
  • после перенесенного инфаркта;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • при выраженной сердечной недостаточности (в качестве дополнительного лечения);
  • при диабетической нефропатии;
  • нарушение работы левого желудочка;
  • при заболеваниях сердца выраженного характера.

Лекарственное средство назначается при повышенном давлении, когда другие препараты оказываются неэффективными.

Таблетки Каптоприл запиваются небольшим количеством воды. Прием – за полчаса до приема пищи. Дозировки в каждом конкретном случае устанавливаются индивидуально для каждого пациента, с учетом заболевания и специфики организма.

В инструкции указаны рекомендуемые дозировки.

Умеренная гипертония – два раза в сутки по половине таблетки. При необходимости дозировка увеличивается, но с интервалом от двух до четырех недель.

Тяжелая форма гипертонии – изначально принимается по половине таблетки дважды в день. Дозировка постепенно увеличивается до целой таблетки. Принимается три раза в день.

Если возникает необходимость лечения сердечной недостаточности, оно проходит под контролем терапевта. Первые дни принимать необходимо по 3 раза в количестве ¼ лекарственного средства. Постепенно дозу увеличивают до половины таблетки, затем до целой.

После перенесенного инфаркта препарат назначают на третий день лечения. Принимается трижды в день, дозировка по ¼ таблетки. Затем дозировку увеличивают до максимальной.

При диабетической нефропатии прием делится на два-три раза в день. Рекомендуемая дозировка – не более 100 мл.

Пациентам, имеющим умеренное нарушение работы легких, средство назначается три раза в дозировке 75 мл (делится на три приема). Если заболевание легких протекает в тяжелой форме – суточная доза не должна превышать 12,5 мг.

Людям в возрасте от 65 лет препарат назначается индивидуально, с учетом состояния, сопутствующих хронических заболеваний. Лечение рекомендуется начинать с минимального количества препарата.

Каптоприл рекомендован:

  • при гипертонии;
  • кардиомиопатии;
  • сердечной недостаточности;
  • прогрессирующей форме склеродермии;
  • красной волчанке;
  • диабетической нефропатии;
  • дисфункции левого желудочка.

Большинство читателей интересуют вопросы: при каком давлении и как принимать Каптоприл? Прием следует осуществлять при высоком давлении за час до еды. При этом не допускается измельчать таблетки: разжевывать или раскусывать. Глотать лекарственный препарат необходимо в первоначальном виде, запивая большим количеством воды.

Начав терапию с минимальных доз, необходим контроль за эффективным действием препарата. Проверка артериального давления осуществляется с помощью тонометра каждые 30 минут. При необходимости количество препарата увеличивается до максимально допустимой дозы равной 300 мг/сутки. Следует указать тот факт, что увеличение дозировки повышает риск появления побочных эффектов, которые способны привести к нежелательным последствиям.

Заболевание

Дозы лекарственного средства в мг/сутки

Начало терапии

Профилактика

Максимально

Гипертония

25 х 2

25 х 2

50 х 2

Сердечная недостаточность хронической формы

6.25 х 2–3

25 х 2/3

Дисфункция почек

Умеренная

Более выраженная форма

75–100

не стоит превышать 12,5–25

Преклонный возраст

не рекомендовано превышать 6,25

Инфаркт миокарда

6, 25 х 2

12,5 х 3

50 х 3

Диабетическая нефропатия

25–50 х 3

Микроальбуминурия

30 мг/сутки

50 х 2

Протеинурия

более 500 мг/сутки

25 х 3

Применение под язык

Препарат начинает действовать только по прошествии 60 минут после приема. Для оказания экстренной помощи при повышенном давлении Каптоприл рассасывают, положив таблетку под язык. Уже через 15 минут заметен эффект препарата.

Согласно клиническим исследованиям среди животных, лекарство оказывает токсическое действие на развивающийся плод. Прием лекарства, начиная с 13 недели, приводил к гибели и провоцировал проявления пороков в развитии. На основании сказанного применение препарата при первых признаках беременности требует незамедлительной отмены.

Активное вещество, входящее в состав, имеет свойство проникать в грудное молоко матери, в связи с чем, при необходимости приема препарат новорожденного переводят на искусственное кормление.

Начало терапии с помощью Каптоприла требует проведения полного обследования и уточнения: концентрации электролитов, количества жидкости в организме и работы почек. В период проведения лечения следует держать под контролем:

  • число лейкоцитов;
  • уровень концентрации белка в моче;
  • величину креатина;
  • наличие в крови белка и калия.

Общий анализ крови проводится еженедельно. В случае изменения показателей, прием препарата прекращается либо меняется его дозировка.Заболевания, при наличии которых препарат назначают с особой осторожностью:

  • системный васкулит;
  • диффузные заболевания соединительной ткани;
  • прием иммуносупрессоров;
  • двусторонний стеноз почечных артерий.

А также при проведении десенсибилизирующей терапии.

В связи с этим фактом начало приема следует осуществлять в стенах стационара под наблюдением медицинских работников. Проведение даже незначительных операций, при которых вводится наркоз, также может привести к резкому спаду давления. Чтобы избежать осложнений пациенты обязаны своевременно информировать врача о применении лекарственного средства.

В связи с особенностью Каптоприла вызывать головокружение при его приеме не рекомендуется трудовая деятельность, связанная с повышенным вниманием, а также требующая высокой скорости реакции. Управлять автомобилем, не рекомендовано.

Блокордил: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный фармпрепарат входит в группу лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии.

Его главный действующий компонент – каптоприл. Является АПФ-ингибитором, обладающим свойством тормозить действие ферментов, регулирующих ренин-ангиотензин-альдостероновую систему плазмы.

Ренин вследствие биохимических процессов, происходящих в почках и в системе крови, превращается в ферменты ангиотензин 1 и 2. Это – вазоконстрикторы, которые вызывают сужение кровеносных сосудов и повышение давления в них. При подавлении АПФ происходит снижение количества ангиотензина-2 и, как следствие, торможение процессов, способствующих сужению просвета в кровеносных сосудах.

Также ингибирование АПФ вызывает активацию системы простагландинов и расширение периферических кровеносных сосудов.

Эффект снижения давления дозозависим, и наблюдается спустя час-полтора после приема препарата. Прием каптоприла имеет накапливаемый эффект и достигает устойчивого результата через несколько недель регулярной терапии.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество – каптоприл.

Препарат поступает в продажу в таблетированной форме, в дозировке по 12,5, по 25 или по 50 мг каптоприла в 1 таблетке.

Показания

Данное фармсредство применяют для длительной терапии при гипертонии и достижения стабилизации артериального давления.

В частности, применяют для лечения таких заболеваний, как:

— эссенциальная гипертония;

— почечная гипертония;

— реноваскулярная гипертония.

Также применяют при развитии устойчивости при лечении другими лекарственными средствами для лечения повышенного артериального давления.

Может также применяться в комплексном лечении:

— сердечной недостаточности хронического типа;

— нефропатии, которая является следствием сахарного диабета.

При длительном применении каптоприл:

— снижает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка;

— предупреждает прогрессирование сердечной недостаточности;

— замедляет развитие дилатации левого желудочка;

— снижает тонус выносящих артериол клубочков почек;

— улучшает внутриклубочковую гемодинамику;

— препятствует развитию диабетической нефропатии.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение при:

— тяжёлых нарушениях работы почек;

— артериальной гипотензии;

— заболеваниях, при которых ухудшен отток крови из левого желудочка миокарда;

— кардиогенный шок.

Следует проявить осторожность при лечении пациентов с аутоимунными болезнями, сахарным диабетом, нарушениями кровообращения, ишемическими изменениями в головном мозге.

В педиатрии не применяется.

В случае беременности и лактации назначение данного препарата недопустимо.

Способ применения и дозы

Данный препарат принимается перорально, от 1 до 3 раз в день, за 1 час до принятия пищи.

Точная дозировка и длительность лечебного курса устанавливается лечащим врачом, в зависимости от заболевания, самочувствия пациента.

Рекомендованные средние дозировки:

— начальная дозировка при артериальной гипертензии – 25 мг 1 или 2 раза в день;

— при неэффективности начальной дозировки она может быть повышена до суточной дозировки 100-150 мг;

— при гиповолемии, сердечной недостаточности, реноваскулярной гипертензии – по 6,25 мг 2-3 раза в день, при неэффективности – до 25 мг 2-3 раза в день;

— максимальная суточная дозировка – 150 мг.

Допускается прием в течение продолжительного периода, если это необходимо.

При передозировке в течение длительного времени возможно появление:

— чрезмерного снижения артериального давления;

— коллапса;

— тромбоэмболии;

— нарушений мозгового кровообращения.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная, в первую очередь, на снижение артериального давления.

Побочные эффекты

При лечении данным препаратом могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

— значительное падение артериального давления;

— нарушение ритмов сердечной мышцы;

— периферическая отечность, отек легких;

— нарушение работы почек;

— анемия;

— головокружение, астения;

— головная боль;

— сухой кашель;

— аллергические реакции в виде тошноты, рвоты, зуда, аллергической крапивницы.

В случае возникновения неописанных побочных эффектов следует сообщить о них лечащему врачу.

Срок годности – 3 года от даты производства, указанной на упаковке.

Температура хранения – не выше 30°С.