Бикалутамид 50 мг

Содержание

Бикалутамид — инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП- 000398

Торговое название препарата: Бикалутамид

Международное непатентованное название:

бикалутамид

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, антиандроген

Код ATX:

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
Фармакокинетика После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания к применению

  • Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
  • Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
  • Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

  • очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
  • часто (>1% и диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе.
  • редко (>0,1% — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные заболевания легких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
  • очень редко (>0,01% — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой >1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз. Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.

Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Маркировка
На блистере указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском языке указывают название препарата, лекарственную форму, дозировку, номер серии, дату производства, срок годности «in bulk».
На этикетке коробки и короба указывают номер производственной лицензии и товарный знак предприятия-изготовителя, на русском и английском языках указывают предприятие-изготовитель, его адрес, страну, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание действующего вещества в одной таблетке, условия хранения, номер серии, дату производства, срок годности, «Только для упаковки», количество таблеток в блистере, количество блистеров. При упаковке на ЗАО «Скопинский фармацевтический завод» или ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия.
На пачке и этикетке для групповой упаковки на русском языке указывают пред-приятие-изготовитель, его товарный знак, страну, название предприятия, осуществившего упаковку, его товарный знак, адрес, телефон/факс, владельца регистрационного удостоверения, его товарный знак, адрес, телефон/факс, название препарата, лекарственную форму, дозировку, название и содержание активного вещества в одной таблетке, количество таблеток в упаковке, условия хранения, «Применять по назначению врача», «Хранить в недоступном для детей месте», номер серии, дату производства (соответствует дате изготовления препарата «in bulk»), срок годности. На пачке дополнительно указывают условия отпуска, способ применения, регистрационный номер, фармакотерапев-тическую группу, штриховой код, «Содержит лактозы моногидрат». На этикетке групповой упаковки дополнительно указывают количество упаковок.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Хетеро Драге Лимитед, Индия
22-110, IDA Джидиметла, Хайдарабад-500055, Индия
Упаковано
ЗАО «Скопинский фармацевтический завод»
391800, Россия, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
или
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д.6

Бикалутамид

Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации

  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Сроки и условия хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Bicalutamide

Код ATX: L02BB03

Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Цены в аптеках: от 493 руб.

Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).

Состав 1 таблетки:

Фармакологические свойства

Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.

Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.

В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.

При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).

Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.

Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.

Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.

Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.

Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.

До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.

Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.

Показания к применению

Бикалутамид 50 мг

Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.

Бикалутамид 150 мг

  • местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
  • местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.

Противопоказания

Абсолютные:

  • комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.

Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

  • функциональные нарушения печени;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.

Бикалутамид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.

Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:

  • распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
  • местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.

При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.

Побочные действия

В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.

  • сердечно сосудистая система: очень часто – приливы жара; часто – артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (есть данные о случаях с летальным исходом); нечасто – сердечная недостаточность;
  • нервная система: очень часто – головокружение; часто – бессонница, сонливость, тревожность, парестезии, головная боль;
  • дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: очень часто – одышка; часто – бронхит, ринит, фарингит, усиление кашля, пневмония; нечасто – интерстициальные болезни легких (есть данные о случаях с летальным исходом);
  • пищеварительная система: очень часто – запор, диарея, тошнота, боли в животе; часто – метеоризм, диспепсия, рвота;
  • иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности (включая крапивницу и ангионевротический отек);
  • кровь и лимфатическая система: часто – анемия;
  • эндокринная система: часто – гипергликемия; с неизвестной частотой – понижение толерантности к глюкозе;
  • скелетно-мышечная система: часто – артрит, артралгия, миастения, патологические переломы, боли в спине и костях;
  • психика: часто – депрессия, понижение либидо;
  • печень и желчевыводящие пути: часто – транзиторные изменения со стороны печени (гепатотоксичность), включая желтуху, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы (эти нарушения как серьезные оценивались редко, в большинстве случаев носили транзиторный характер, после отмены Бикалутамида уменьшались или полностью исчезали); редко – печеночная недостаточность (достоверно причинно-следственная связь с приемом препарата установлена не была);
  • кожа и подкожные ткани: очень часто – сыпь; часто – кожный зуд, сухость кожи, алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, повышенная потливость;
  • мочевыводящие пути и почки: очень часто – гематурия, ночные позывы на мочеиспускание; часто – нарушения мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание, недержание/задержка мочи;
  • обмен веществ и питание: очень часто – астения; часто – анорексия, уменьшение/снижение веса;
  • половые органы и молочная железа: очень часто – гинекомастия (нарушение может сохраняться даже после прекращения терапии, в особенности в случаях длительного приема Бикалутамида) и болезненность молочных желез; часто – эректильная дисфункция/импотенция;
  • общие расстройства: очень часто – периферические отеки, инфекции, боли в груди и области малого таза; часто – гриппоподобный синдром.

Передозировка

Нет данных по передозировке Бикалутамида у человека.

Специфический антидот препарата неизвестен. Поскольку Бикалутамид прочно связывается с белками плазмы, и почками в неизмененном виде не выводится, проведение диализа неэффективно. Рекомендуется комплекс мероприятий общей поддерживающей терапии и мониторинг жизненно важных функций организма.

Особые указания

При прогрессировании болезни на фоне увеличения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) нужно рассмотреть вопрос о прекращении приема Бикалутамида.

Во время применения агонистов ГнРГ возможно развитие снижения переносимости глюкозы, что может привести к появлению сахарного диабета или уменьшению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом (в период проведения комбинированной терапии с агонистами ГнРГ нужно контролировать концентрацию глюкозы в крови).

При функциональных нарушениях печени целесообразно периодически проводить оценку функции печени. Как правило, изменения функции печени развиваются на протяжении первого полугодия применения Бикалутамида. При развитии выраженных изменений терапию отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения может наблюдаться развитие сонливости и головокружения. В этих случаях от управления автотранспортом и иных видов деятельности, требующих повышенного внимания, рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Бикалутамид не применяется для лечения пациентов женского пола.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяют в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (нарушением функции почек) не требуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью (нарушением функции печени) легкой степени не требуется коррекция дозы Бикалутамида.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени возможна его повышенная кумуляция. Но несмотря на то, что у больных с тяжелой печеночной недостаточностью Т1/2 активного энантиомера Бикалутамида возрастает на 76%, коррекции дозы препарата не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Свидетельств о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между аналогами ГнРГ и Бикалутамидом нет.

При проведении терапии на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама AUC (площадь под кривой «концентрация-время») последнего значительно увеличивалась.

Противопоказано одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда.

Осторожность необходимо соблюдать при сочетанном применении со следующими препаратами/веществами:

  • циклоспорин или блокаторы медленных кальциевых каналов: может потребоваться снижение их дозы, в особенности в случаях появления побочных реакций; после начала курса применения бикалутамида либо его отмены рекомендовано проведение тщательного мониторинга плазменной концентрации циклоспорина в крови и клинического состояния больного;
  • лекарственные средства, угнетающие микросомальные ферменты печени, включая циметидин, кетоконазол: возможно увеличение плазменной концентрации бикалутамида в крови и увеличение частоты появления побочных действий;
  • непрямые антикоагулянты кумаринового ряда, включая варфарин: бикалутамид усиливает их действие (рекомендовано регулярно осуществлять контроль протромбинового времени).

Аналоги

Аналогами Бикалутамида являются Бикалутера, Андроблок, Бикалутамид Каби, Бикалутамид-Сигардис, Бикалутамид Канон, Бикалутамид-Тева, Балутар, Бикапрост, Билумид, Бикана, Касодекс, Калумид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бикалутамиде

По отзывам, Бикалутамид является эффективным лекарственным средством для лечения рака простаты. Пациенты рекомендуют строго соблюдать назначения врача, что позволит продлить период ремиссии. Советуют остерегаться подделок и приобретать препарат только в надежных аптеках. Отмечают, что со временем эффект может снижаться, поскольку возможно привыкание к Бикалутамиду. Некоторые больные жалуются на побочные реакции в виде болей в животе и желтухи.

Цена на Бикалутамид в аптеках

Примерная цена на Бикалутамид 150 мг (за 30 таблеток в упаковке) составляет 1364 руб.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бикалутамид

Международное непатентованное название

Бикалутамид

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — бикалутамид 50 мг или 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид

Код АТХ L02BB03

Фармакокинетика

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.

Фармакодинамика

Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может

привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией

— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией

— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.

Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.

При распространённом раке предстательной железы в комбинации

с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.

При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.

Минимальный курс лечения 2 года.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг

Очень часто (> 10 %)

-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

-астения

-кожная сыпь

Часто (≥ 1% и < 10 %)

— анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор

— депрессия, головокружение, сонливость, головная боль

— «приливы» жара

— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи

— гематурия, никтурия

— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции

— боль в груди, отёки

— снижение аппетита

— прибавка в весе, снижение веса

— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность

— анемия

-сахарный диабет, гипергликемия

Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)

— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу

— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом

Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)

-сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)

— тромбоцитопения

— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)

Очень часто (> 10 %)

— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз

— астения

— анемия

— приливы «жара»

— абдоминальная боль, запоры, тошнота

— гематурия

— отёки

Часто (≥ 1% и < 10 %)

— диспепсия, метеоризм

— анорексия, сухость во рту, запор

— головокружение, головная боль, бессонница

— сонливость

— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи

— повышенная потливость

— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия

— боль в груди

— боль в животе, боль в области таза, озноб

— сахарный диабет, гипергликемия

— снижение аппетита

— анемия

— прибавка в весе

-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом

— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность

— кожная сыпь

Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)

— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу

— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом

Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)

— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом

Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.

— гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы

— одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом

— женский пол

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.

Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).

Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических

взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.

При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.

Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи передозировки не описаны.

Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно

важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г. Алматы, ул. Гоголя, 86

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Бикалутамид показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Синонимы

Канонфарма продакшн, ЗАО ОЗОН,ООО Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Страна происхождения

Израиль Россия

Группа товаров

Противоопухолевые препараты

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Формы выпуска

  • круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой «93» на одной стороне и «220» на другой.

Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов,подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема препарата может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия). Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (Р)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (И)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для ра- цемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метабол из и руется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях. Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Особые условия

Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить. При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифическо-го антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP ЗА4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами. При появлении указанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения данных видов деятельности.

  • 1 таб. бикалутамид 150 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000). 1 таб. бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (PVP K30), кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай OY-GM-28900 белый (гипромелллоза 2910/15сР (Е464), полидекстроза (Е1200), титана диоксид, макрогол 4000). бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.

Бикалутамид показания к применению

  • Бикалутамид 50,0 мг В комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы. Бикалутамид 150,0 мг В качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы (Т3-Т4, любое N, М0; Т1-Т2, N+,М0). В качестве монотерапии для лечения пациентов с местнораспространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Бикалутамид противопоказания

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.

Бикалутамид дозировка

  • 150 мг 50 мг

Бикалутамид побочные действия

  • Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты: Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции. Часто (?1%, но

Нет данных о фармакокинетических или фармакоди-намических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Ингибирование изофермента CYP ЗА4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метабол из и руются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом, цизапридом противопоказано. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента. Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например циметидина или кетоко-назола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • Бикалутамид Сандоз,Бикалутамид Гриндес

Бикалутамид Канон

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Бикалутамид Канон показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения

Канонфарма продакшн, ЗАОРоссияГормональные препараты

Антиандрогенное нестероидное средство

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. Возможна кумуляция бикалутамида в организме.С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме. В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.

  • бикалутамид 50 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 6.5 мг, лактозы моногидрат 44.3 мг, повидон 3.2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг. Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг.

Бикалутамид Канон показания к применению

  • Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ(гонадотропин-рилизинг гормон) или с хирургической кастрацией.

Бикалутамид Канон противопоказания

  • Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.

Бикалутамид Канон дозировка

  • 150 мг 50 мг

Бикалутамид Канон побочные действия

  • Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия. Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи. Прочие: гематурия.

При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%. При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций. Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.

  • беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.