Азарга глазные капли инструкция

Содержание

Азарга : инструкция по применению

Гиперчувствительность к активным веществам или любому из вспомогательных компонентов.

Гиперчувствительность к другим бета-блокаторам.

Гиперчувствительность к сульфонамидам.

Реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму и наличие бронхиальной астмы в анамнезе, а также тяжелые хронические обструктивные заболевания легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без контроля кардиостимулятором, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

Тяжелый аллергический ринит.

Гиперхлоремический ацидоз.

Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Только для местного применения в офтальмологии.

Применение у взрослых пациентов, включая пожилых

Доза препарата Азарга – по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного (-ых) глаза (глаз) два раза в сутки.

Системная абсорбция уменьшается при окклюзии носослезных каналов или закрытии век после закапывания. Это может привести к уменьшению риска системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать одной капли в конъюнктивальный мешок пораженного (-ых) глаза (глаз) два раза в сутки.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга применение лекарственного препарата следует прекратить и начать использование препарата Азарга на следующий день.

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости встряхивания флакона перед применением. Перед использованием препарата после снятия крышечки удалите подвижное защитное кольцо.

Для предотвращения загрязнения кончика капельницы следует избегать ее контакта с веками, окологлазной областью или иными поверхностями. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости плотно закрывать флакон после его использования.

При назначении более одного офтальмологического препарата, их следует применять с интервалом не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.

Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании препарата:

ТЩАТЕЛЬНО ВЫМОЙТЕ РУКИ ПЕРЕД ЗАКАПЫВАНИЕМ.

ЗАПРОКИНЬТЕ ГОЛОВУ НАЗАД.

ОТТЯНИТЕ НИЖНЕЕ ВЕКО ВНИЗ И ПОСМОТРИТЕ ВВЕРХ.

ЗАКАПАЙТЕ 1 КАПЛЮ В ПРОСТРАНСТВО МЕЖДУ ВЕКОМ И ГЛАЗНЫМ ЯБЛОКОМ.

НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ КОНЧИКОМ ФЛАКОНА К ВЕКАМ, РЕСНИЦАМ И НЕ ТРОГАЙТЕ ЕГО РУКАМИ.

ЗАКРОЙТЕ ГЛАЗ И ПРОМОКНИТЕ ЕГО СУХИМ ВАТНЫМ ТАМПОНОМ.

НЕ ОТКРЫВАЯ ГЛАЗ, СЛЕГКА ПРИЖМИТЕ ЕГО ВНУТРЕННИЙ УГОЛ НА 2 МИНУТЫ. ЭТО ПОЗВОЛИТ ПОВЫСИТЬ ЭФФЕКТИВНОСТЬ КАПЕЛЬ И СНИЗИТЬ РИСК РАЗВИТИЯ СИСТЕМНЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЙ.

Применение в педиатрии

Данные по безопасности и эффективности применения препарата Азарга у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет отсутствуют.

Применение при печеночной и почечной недостаточности

Не проводилось каких-либо исследований применения препарата Азарга или глазных капель тимолола 5 мг/мл пациентами с печеночной или почечной недостаточностью. Для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью или для пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется корректировки дозы.

Применение препарата Азарга пациентами с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Препарат Азарга следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Специальные предупреждения и особые меры предосторожности

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Поскольку в препарате содержится тимолол, обладающий бета-адреноблокирующим эффектом, возможно возникновение таких же побочных реакций в отношении сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также иных реакций, которые отмечаются при системном приеме бета-адреноблокаторов. После применения в офтальмологических целях системные побочные реакции регистрируются реже, чем при системном применении. Рекомендации по уменьшению системной абсорбции содержатся в разделе «Способ применения и дозировка».

У пациентов, применяющих препарат Азарга, возможно развитие реакций гиперчувствительности, характерных для любых сульфонамидов, так как возможна системная абсорбция.

Нарушения со стороны сердца

С осторожностью необходимо назначать бета-блокаторы пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и гипотензией, в данном случае предпочтительно назначение терапии с использованием иных активных веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями следует вести тщательное наблюдение для своевременного обнаружения признаков ухудшения состояния и развития побочных реакций.

Поскольку бета-блокаторы оказывают отрицательное действие на время проведения, назначать данные препараты пациентам с блокадой сердца первой степени следует с осторожностью.

Нарушения со стороны сосудов

Назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями периферической циркуляции (например, болезнью Рейно в тяжелой форме или синдромом Рейно) следует крайне осторожно.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Имеются сообщения о том, что лекарства, блокирующие бета-адренергическую систему, вызывают мышечную слабость с симптомами миастении (например, диплопией, птозом и общей слабостью).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Имеются сообщения о респираторных реакциях, в том числе с летальным исходом из-за бронхоспазма у пациентов, страдающих астмой, после применения некоторых офтальмологических бета-блокаторов. Препарат Азарга следует применять с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными болезнями легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести и назначать его только в том случае, если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет

Бета-блокаторы следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией и пациентов с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Азарга содержит сульфонамид бринзоламид. При местном применении возможно развитие побочных реакций, характерных для сульфонамидов. Имеются сообщения о нарушении кислотно-щелочного баланса после приема внутрь ингибиторов карбоангидразы. Данное лекарственное средство следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности, поскольку возможно развитие метаболического ацидоза. При появлении серьезных побочных реакций или повышенной чувствительности, применение данного лекарственного средства следует прекратить.

Умственная активность

Применение ингибиторов карбоангидразы может оказывать негативное влияние на способность выполнять задачи, при которых требуется ясность сознания и/или физическая координация. Азарга подвергается системной абсорбции и поэтому даже при местном применении препарата возможны подобные нарушения.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов, пациенты с атопией или тяжелой формой анафилактической реакции на различные аллергены в анамнезе, могут быть невосприимчивы к обычным дозам адреналина, используемого для лечения анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Имеются сообщения о случаях отслойки сосудистой оболочки глаза на фоне применения водных супрессивных средств (например, тимолола, ацетазоламида) после фильтрационной хирургии.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические бета-блокаторы могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть предупрежден о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Воздействие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-блокаторов могут быть усилены при применении препарата Азарга пациентами, которые уже принимают пероральный бета-адреноблокатор. Не рекомендуется применение двух местных бета-адреноблокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы.

У пациентов, принимающих внутрь ингибитор карбоангидразы одновременно с назначением препарата Азарга, возможно усиление известных системных эффектов ингибиторов карбоангидразы. Последствия совместного применения препарата Азарга и ингибиторов карбоангидразы не изучены, и подобного применения следует избегать.

Офтальмологические эффекты

Существует ограниченный опыт применения препарата Азарга для лечения пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. Необходимо соблюдать осторожность при лечении таких пациентов, и рекомендуется тщательный мониторинг ВГД.

Не проводилось изучение применения препарата Азарга у пациентов с узкоугольной глаукомой и его применение не рекомендуется для таких пациентов.

Применение β-блокаторов в офтальмологии может вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы следует назначать препарат с осторожностью.

Возможное влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с аномалией роговицы (особенно у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток) не изучалось. Ингибиторы карбоангидразы могут оказать воздействие на гидратацию роговицы, что может привести к декомпенсации и отеку роговицы. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, особенно у пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Не проводились исследования на пациентах, использующих контактные линзы, поэтому при применении бринзоламида рекомендуется проводить тщательный мониторинг таких пациентов, поскольку использование контактных линз может увеличить риск возникновения нарушений метаболизма в роговице.

Препарат Азарга можно назначать лицам, использующим контактные линзы, при условии тщательного наблюдения за ними (см. далее в разделе «Бензалкония хлорид»).

Бензалкония хлорид

Препарат Азарга содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Рекомендуется снимать контактные линзы перед применением препарата Азарга. После инстилляции препарата рекомендуется подождать 15 минут перед надеванием линз.

Известно, что бензалкония хлорид может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку препарат Азарга содержит бензалкония хлорид, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

Печеночная недостаточность

Препарат Азарга должен использоваться с осторожностью пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью.

Назначение глазных капель Азарга в офтальмологии

Глазные капли Азарга применяются для нормализации внутриглазного давления. Это лекарство нового поколения, которое назначают для лечения и предупреждения развития глаукомы. Самостоятельно лечиться каплями нельзя, потому что у лекарства имеются побочные эффекты. Курс лечения должен назначить офтальмолог после тщательной диагностики пациента. Рассмотрим вопрос о применении капель и лекарственных аналогах, если Азарга по каким-либо причинам не подходит.

Описание

Препарат Азарга выпускают только в форме глазных капель. Лечебный механизм лекарства основан на активации оттока внутриглазной жидкости, что сразу же нормализует глазное давление. Поэтому капли применяют для лечения внутриглазной гипертензии и глаукомы.

Состав препарата:

  • тимолол;
  • бринзоламид;
  • вспомогательные вещества.

Активными лечебными компонентами формулы препарата являются тимолол и бринзоламид. Вспомогательные вещества помогают раствору сохранять лекарственную активность на протяжении определенного времени.

Тимолол применяется в офтальмологии для коррекции внутриглазного давления. Вещество блокирует чувствительность рецепторов к адреналину, который провоцирует скачки давления. Бринзоламид блокирует активность карбоангидразы, отвечающей за выработку внутриглазной жидкости. В результате давление приходит в норму, и больной ощущает значительное облегчение.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено сочетать лекарственные препараты с идентичным механизмом действия. Это может привести к самым нежелательным последствиям. Капли Азарга сокращают выработку внутриглазной жидкости, а совместное применение схожего по действию препарата приведет к недостатку внутриглазной жидкости и слишком низкому глазному давлению.

Список запретных медикаментов внушительный, подобрать правильное сочетание лекарственных средств сможет только офтальмолог.

Показания и противопоказания

Кому нельзя применять капли Азарга:

  • пациентам до 18 лет;
  • беременным/кормящим женщинам;
  • при чувствительности к ингредиентам лекарственной формулы.

Лекарственное вещество способно проникать в общий кровоток и грудное молоко, поэтому кормление младенца грудью следует приостановить до момента выздоровления.

Также препарат запрещен к применению, если пациент страдает:

  • нарушением метаболизма;
  • сердечно-сосудистыми патологиями;
  • аллергией;
  • заболеваниями почек в тяжелой форме;
  • непереносимостью компонентов лекарственной формулы.

Если в течение тридцати минут боль и жжение в глазах не прошли, нужно промыть слизистую чистой водой и обратиться за врачебной помощью.

Применение капель Азарга

Лекарство применяют местно — инстиллируют по капле в каждый глаз дважды в день. Увеличивать дозировку лекарства крайне нежелательно: это может усилить побочные эффекты. Увеличивать дозировку нельзя даже в том случае, если утром либо вечером забыли закапать препарат.

После инстилляции в конъюнктивальный мешочек нужно слегка прижать внутренний уголок глаза, чтобы лекарственный раствор не вытек на щеку. Если подержать палец у внутреннего уголка глаза пару минут, это уменьшит вероятность проникновения лекарства в системный кровоток и развитие побочных эффектов. Давить на глаз и прикладывать усилие не нужно.

Если на дне флакончика образовался осадок, препарат нужно просто встряхнуть. Осадок может появиться при продолжительном хранении препарата даже до истечения срока годности.

Нельзя приступать к закапыванию лекарства немытыми руками. Руки и лицо предварительно санируют, а затем вскрывают флакон. Во время инстилляции голову нужно запрокинуть назад, а наконечник флакончика не должен соприкасаться со слизистой глаз. Это связано в тем, что через наконечник внутрь флакона могут проникнуть бактерии. Также недопустимо соприкосновение наконечника флакона с любыми другими поверхностями, кроме колпачка.

После вскрытия флакона срок годности капель ограничивается тридцатью днями. После этого флакон с каплями утилизируют.

Что делать, если назначены к применению другие капли? Интервал между инстилляциями в таком случае составляет минимум 15 мин. Если назначена к применению глазная мазь, то сначала инстиллируют капли.

Побочные эффекты

Что можно ожидать от применения офтальмологических капель Азарга? Применение любых офтальмологических препаратов локального действия сопровождается дискомфортом разной степени проявления: капли Азарга не исключение.

Препарат Азарга характеризуется широким спектром различных побочных явления системного и локального действия.

Возможные реакции:

  • ощущение инородного тела в глазах;
  • болевой синдром — резь, жжение, раздражение;
  • искажение вкусовых характеристик продуктов питания;
  • затуманивание зрения;
  • сужение зрачков.

У пожилых пациентов может наблюдаться значительное снижение концентрации внимания.

Во время применения капель контактные линзы снимают, их можно использовать через 20-25 мин после инстилляции. Есть мнение, что контактную оптику во время терапии лучше заменить очками.

Иногда могут появиться более неприятные локальные побочные эффекты:

  • прекращение выработки слезной жидкости;
  • обильное неконтролируемое слезотечение;
  • сильный зуд, корочки на веках, покраснение и припухлость;
  • пелена на роговичном слое;
  • изъязвление роговичного слоя;
  • симптомы аллергии.

К системным побочным эффектам относятся следующие проявления:

  • сонливость либо бессонница;
  • апатия, снижение либидо;
  • симптомы простуды с болью в горле;
  • грибковые, бактериальные инфекции органов зрения и носоглотки;
  • падение артериального давления;
  • обострение хронических заболеваний.

Побочные эффекты системного характера возможны из-за проникновения лекарственного вещества в общий кровоток.

Аналоги

Чем заменить капли Азарга? На этот вопрос знает ответ лечащий офтальмолог. Заменители бывают более дешевыми и рекомендуемыми. Дешевые средства однокомпонентные и не содержат различные добавочные вещества. Поэтому и стоимость у них в разы ниже.

Тимолол

Капли Тимолол блокируют чрезмерную выработку внутриглазной жидкости. В лекарственной формуле отсутствуют добавочные вещества, которые повышают себестоимость. Цена за флакон в аптеках РФ не превышает 20 руб. Абсолютным противопоказанием к применению Тимолола является бронхоспазм.

Косопт

Капли Косопт лучше других заменителей справляются с внутриглазным давлением. В состав лекарственной формулы включен тимолол и дорзоламид. Оба компонента нормализуют давление, контролируя выработку внутриглазной жидкости. Дорзоламид и тимолол могут работать с глазным давлением и по одиночке, но в совокупности их действие усиливается. В соответствии с этим повышается эффективность лекарственного средства.

Препарат не лишен недостатков: могут быть серьезные побочные эффекты. Прежде всего, это касается сердечной деятельности. Поэтому пациентам с сердечной недостаточностью Косопт использовать нельзя.

Арутимол

Лечебный эффект Арутимола основан на действующем веществе тимолол. Лекарство нормализует процесс оттока внутриглазной жидкости, восстанавливая нормальное давление. Капли эффективно работают с внутриглазным давлением, но вызывают множество побочных эффектов из-за проникновения в системный кровоток через слезные канальчики. Собственно давление снижается через 2 часа после инстилляции, эффект держится на протяжении суток.

Если препарат переносится пациентом хорошо, и побочные эффекты не выражены, возможен длительный курс лечения. Продолжительность применения капель регулирует лечащий офтальмолог. Цена на препарат невысокая, что добавляет ему популярности у населения. Однако использовать контактную оптику во время лечения нежелательно: в составе капель находится консервант хлорид бензалкония. Это вещество не только раздражает слизистую оболочку глазного яблока, но также откладывается на поверхности линз и портит их.

Азопт

Бельгийские капли Азопт содержат в лекарственной формуле бринзоламид. У препарата много побочных эффектов, цена за флакон достигает 900 руб. Поэтому капли не популярны и применяются крайне редко. В лекарственном растворе содержится консервирующее вещество бензалкония хлорид, которое накапливается на контактной оптике и выводит ее из строя. Это еще один минус в характеристике средства.

Дуопрост

Офтальмологические капли Дуопрост используются при лечении глаукомы. В состав лекарственной формулы входят два действующих вещества — латанопрост и тимолол. Лечебный эффект основан на коррекции оттока внутриглазной жидкости. Так как лекарство затуманивает зрение, инстиллировать капли лучше непосредственно перед сном. У капель тоже много всяких побочных эффектов, поэтому препарат продается строго по рецепту офтальмолога. Цена за флакон умеренно высокая (около 500 руб).

Совместимость Дуопроста с другими препаратами вызывает опасения: могут возникнуть непредвиденные негативные симптомы. Поэтому перед назначением капель расскажите офтальмологу о препаратах, которые принимаете в данный момент.

Ксалаком

В составе комбинированных капель Ксалаком тоже находятся два действующих вещества — латанопрост, тимолол. Если принимать указанные действующие вещества по отдельности, эффект будет выражен намного слабее. Латанопрост активирует отток внутриглазной жидкости, а тимолол влияет на процесс выработки жидкости в сторону уменьшения. Хотя прямого доказательства этого влияния не существует, офтальмологи склонны рассматривать механизм действия тимолола именно в данной конфигурации.

При инстилляции двух аналогов наблюдается повышение внутриглазного давления вместо понижения. Поэтому одновременный прием медикаментов с одинаковым механизмом действия запрещен.

Действие препарата заметно уже через час после инстилляции, а эффект длится в течение 6-8 часов. При постоянном применении капель нормальное давление сохраняется на протяжении суток. Так как у Ксалакома множество противопоказаний и побочных эффектов, применение препарата возможно лишь с согласия офтальмолога. Перед назначением следует рассказать, какими лекарственными препаратами лечился и лечится пациент в данный момент. Это убережет от появления дополнительных побочных эффектов. В состав формулы включен консервант хлорид бензалкония, который абсорбируется материалом контактной оптики. Поэтому при лечении каплями нужно пользоваться одноразовыми либо жесткими линзами.

Ганфорт

Капли Ганфорт содержат в лекарственной формуле тимолол и биматопрост. У лекарство множество противопоказаний и побочных эффектов, поэтому отпускают капли в аптеке по рецепту офтальмолога. Стоимость препарата высокая — до 800 руб за флакончик. Побочные эффекты возможны как локального характера, так и системного. Лекарственный раствор проникает через слезные канальчики в общий кровоток, чем и провоцирует развитие негативных процессов в организме.

Назначение лекарства дает врач после тщательного обследования пациента и выявления внутренних заболеваний. Большинство препаратов лечебного действия выводится почками и кишечником, поэтому при назначении необходимо удостовериться в функциональности внутренних органов и систем. Так как препарат комбинированный, побочные эффекты удваиваются. Каждое из двух активных лекарственных веществ провоцирует негативный ответ организма на внедрение. Легкая степень нарушений функциональности внутренних органов не является препятствием к применению лекарства.

К негативным влияниям капель Ганфорт на организм относится изменение внешнего вида зрительных органов:

  • пигментация радужной оболочки;
  • пигментация век;
  • усиленный рост ресниц.

Если длительное время инстиллировать капли только в один глаз, со временем станет заметной разница между глазами. Об этом следует знать заранее, чтобы ситуация не застала врасплох. Пациентам с контактной оптикой следует соблюдать предельную осторожность: в растворе содержится консервирующее вещество. Рекомендуется носить очки либо применять одноразовую контактную оптику.

Применение офтальмологических капель с сильнодействующими веществами должно проходить под постоянным наблюдением офтальмолога, так как возможны самые неблагоприятные побочные эффекты. Они могут касаться патологического изменения роговичного слоя (язвы), пересыхания слизистой оболочки до появления кератита и так далее. Постоянный осмотр у окулиста предупредит развитие неблагоприятных состояний. При появлении малейшего дискомфорта в зрительных органах необходимо идти на осмотр.

Дорзопт плюс

Дорзопт плюс также применяют для снижения внутриглазного давления. Состав лекарственной формулы содержит два активных вещества — тимолол, дорзоламид. Оба вещества контролируют выработку внутриглазной жидкости, чем способствуют снижению ВГД. Дорзоламид снижает секрецию жидкости, результат от применения ощущается уже через 20 мин после инстилляции и длится в течение суток. Тимолол контролирует отток внутриглазной жидкости, способствуя снижению ВГД.

Так как лекарственный раствор способен проникать в системный кровоток через слезные каналы, возможно появление побочных эффектов. Поэтому перед назначением лекарства следует сообщить офтальмологу о применяемых накануне либо в данное время лекарственных препаратах.

Итог

Капли Азарга принадлежат к офтальмологическим препаратам нового поколения. Они эффективно снижают внутриглазное давление, регулируют локальные обменные процессы и помогают в исцелении от глаукомы. Однако не всем пациентам подходит лечебная формула препарата, поэтому врач ищет лекарственный аналог-заместитель.

При назначении препарата Азарга нужно учитывать общее самочувствие больного, его реакцию на активные лекарственные вещества, отсутствие аллергических реакций и многие другие моменты. Поэтому самостоятельно назначать себе лечение и выбирать аптечные препараты «на глазок» запрещено.

Азарга (Azarga)

Последняя актуализация описания производителем 30.01.2018 Фильтруемый список 30.01.2018

Действующее вещество:

Бринзоламид + Тимолол (Brinzolamide + Timolol)

АТХ

S01ED51 Тимолол в комбинации с другими препаратами

Фармакологические группы

  • Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)
  • Противоглаукомное средство комбинированное (карбоангидразы ингибитор + бета-адреноблокатор)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • H40.0 Подозрение на глаукому
  • H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

3D-изображения

Капли глазные 1 мл
активные вещества:
бринзоламид 10 мг
тимолол 5 мг
(в виде тимолола малеата — 6,8 мг)
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) — 0,1 мг; динатрия эдетат — 0,1 мг; натрия хлорид — 1 мг; тилоксапол — 0,25 мг; маннитол — 33 мг; карбомер (974Р) — 4 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоглаукомное, бета1-адреноблокирующее, ингибирующее карбоангидразу.

Фармакодинамика

Механизм действия. Препарат АЗАРГА содержит два активных вещества: бринзоламид и тимолола малеат, которые снижают повышенное ВГД, за счет снижения секреции внутриглазной жидкости, однако различными путями. Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности для снижения ВГД.

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле глазного яблока снижает продукцию внутриглазной жидкости, предположительно благодаря замедлению образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости.

Тимолол — неселективный блокатор β-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямое депрессивное влияние на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Ряд исследований показал, что при местном применении тимолол снижает образование внутриглазной жидкости и незначительно усиливает ее отток.

Фармакокинетика

Абсорбция. При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Cmax бринзоламида в эритроцитах около 18,4 μМ. В равновесном состоянии после применения препарата АЗАРГА средняя Cmax тимолола в плазме и AUC0–12 ч тимолола составляла (0,824±0,453) нг/мл и (4,71±4,29) нг·ч/мл соответственно, а средняя Cmax тимолола была достигнута при (0,79±0,45) ч.

Распределение. Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II и в меньшей степени с карбоангидразой I. Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой карбоангидразе их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм. Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает главным образом изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом CYP2D6.

Выведение. Бринзоламид выводится в основном с мочой и калом в сравнительных количествах 32 и 29% соответственно. Около 20% выводится в виде метаболитов с мочой. В моче обнаруживаются в основном бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид, а также остаточные количества (<1%) других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-дезметила). Тимолол и его метаболиты выводятся в основном почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизменном виде, остальная часть — в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4,8 ч после местного применения препарата АЗАРГА.

Показания препарата Азарга

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения внутриглазного давления при таких заболеваниях и состояниях, как:

открытоугольная глаукома;

внутриглазная гипертензия.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, сульфонамидам или другим β-адреноблокаторам;

реактивные заболевания дыхательных путей, в т.ч. бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелого течения;

синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени, выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок;

аллергический ринит тяжелого течения;

гиперхлоремический ацидоз;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период кормления грудью;

детский возраст до 18 лет.

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями в клинических исследованиях были затуманивание зрения, раздражение глаз, боль в глазу, которые встречались примерно у 2–7% пациентов.

Ниже представлены нежелательные реакции, отмеченные во время клинических исследований препарата АЗАРГА и его индивидуальных компонентов — бринзоламида и тимолола. Нежелательные реакции перечислены с использованием следующих обозначений частоты: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке снижения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания: частота неизвестна — назофарингит1, фарингит1, синусит1, ринит1.

Cо стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — уменьшение количества эритроцитов1, повышение содержания хлоридов в крови1.

Cо стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия3, системная красная волчанка3, системные аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек3, местная и генерализованная сыпь3, гиперчувствительность2, крапивница3, зуд3.

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна — гипогликемия3, снижение аппетита1.

Нарушения психики: нечасто — бессонница2; частота неизвестна — депрессия2, потеря памяти3, апатия1, депрессивное настроение1, снижение либидо1, ночные кошмары1, 3, нервозность1.

Со стороны нервной системы: часто — дисгевзия2; частота неизвестна — церебральная ишемия3, цереброваскулярное нарушение1, обморок3, усиление признаков и симптомов миастении gravis2, сонливость1, моторные дисфункции1, амнезия1, ухудшение памяти1, парестезии1, 3, тремор1, гипестезия1, агевзия1, головокружение2, 3, головная боль2.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения2, боль в глазу2, раздражение глаз2; нечасто: — эрозия роговицы2, точечный кератит2, выпот в переднюю камеру глаза2, фотофобия2, синдром сухого глаза2, выделения из глаза2, зуд в глазу1, 2, ощущение инородного тела в глазу2, гиперемия глаза2, гиперемия склеры2, повышенное слезотечение2, гиперемия конъюнктивы2, эритема век2; частота неизвестна — увеличение эскавации диска зрительного нерва1, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующей операции3, кератит1, 3, кератопатия1, дефект эпителия роговицы1, нарушение эпителия роговицы1, повышение ВГД1, отложения в глазу1, окрашивание роговицы1, отек роговицы1, снижение чувствительности роговицы3, конъюнктивит1, воспаление мейбомиевых желез1, диплопия1, 3, снижение контрастности зрения1, фотопсия1, снижение остроты зрения1, 3, нарушение зрения2, птеригиум1, ощущение дискомфорта в глазу1, сухой кератоконъюнктивит1, гипестезия глаза1, пигментация склеры1, субконъюнктивальная киста1, расстройство зрения1, припухлость глаз1, аллергические реакции глаза1, мадароз1, изменение век1, отек век2, птоз3, блефарит1, астенопия1, образование корок на краях век1, повышенное слезотечение1.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго1, звон в ушах1.

Со стороны сердца: частота неизвестна — остановка сердца3, сердечная недостаточность3, ХСН3, AV-блокада3, кардио-респираторный дистресс-синдром1, стенокардия1, брадикардия1, 3, вариабельность ЧСС1, аритмия1, 3, ощущение сердцебиения1, 3, тахикардия1, увеличение ЧСС1, боль в груди3, отек3.

Со стороны сосудов: нечасто — снижение АД2; частота неизвестна — гипотензия3, гипертензия1, повышение АД2, феномен Рейно3, холодные кисти и стопы3.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель2; частота неизвестна — бронхоспазм3 (преимущественно у пациентов с бронхоспастической болезнью в анамнезе), одышка2, астма1, носовое кровотечение2, гиперреактивность бронхов1, раздражение гортани1, заложенность носа1, заложенность верхних дыхательных путей1, синдром постназального затека1, чихание1, ощущение сухости носа1, фаринголарингеальная боль1, ринорея1.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — рвота1, 3, боль в верхней части брюшной полости1, 2, боль в животе3, диарея1, 2, сухость во рту2, тошнота1, 2, эзофагит1, диспепсия1, 3, ощущение дискомфорта в брюшной полости1, ощущение дискомфорта в желудке1, усиление перистальтики1, желудочно-кишечное расстройство1, гипестезия и парестезия полости рта1, метеоризм1.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение показателей функции печени1.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — крапивница1, макулопапулезная сыпь1, 3, генерализованный зуд1, уплотнение кожи1, дерматит1, алопеция2, псориазоформная сыпь или обострение псориаза3, сыпь2, эритема1, 2.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия2, мышечные спазмы1, артралгия1, боль в спине1, боль в конечностях1.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — боль в области почек1, поллакиурия1.

Со стороны половых органов и молочных желез: частота неизвестна — эректильная дисфункция1, сексуальная дисфункция3, снижение либидо3.

Общие расстройства: частота неизвестна — боль в груди2, боль1, утомляемость1, 2, астения1, 3, недомогание1, ощущение дискомфорта в груди1, аномальные ощущения1, ощущение тревожности1, раздражительность1, периферический отек1, 3.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение содержания калия в крови2, увеличение содержания ЛДГ в крови2.

Описание отдельных нежелательных реакций

Дисгевзия (горький или необычный вкус во рту после инстилляции) — часто сообщаемая системная нежелательная реакция, связанная с применением препарата АЗАРГА во время клинических испытаний. Вероятно, это связано с бринзоламидом и вызвано проникновением капель глазных в носоглотку через слезный канал. Окклюзия слезных каналов или осторожное закрывание век после инстилляции может помочь уменьшить этот эффект (см. «Способ применения и дозы»).

Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, который является ингибитором карбоангидразы и обладает системной абсорбцией. Эффекты, возникающие со стороны ЖКТ, нервной системы, крови и лимфатической системы, почек и мочевыводящих путей, обмена веществ и питания в основном связаны с системным действием ингибиторов карбоангидразы. Аналогичные нежелательные реакции, характерные для пероральных форм ингибиторов карбоангидразы, могут наблюдаться и при их местном применении.

При местном применении тимолол проникает в системный кровоток, что может вызвать нежелательные реакции, подобные тем, которые возникают при системном введении β-адреноблокаторов. Перечисленные нежелательные реакции включают реакции, встречающиеся при применении прочих β-адреноблокаторов в форме глазных капель.

Дополнительные нежелательные реакции, связанные с использованием индивидуальных активных компонентов, которые возможны при применении препарата АЗАРГА, описаны выше. Частота системных нежелательных реакций при местном применении ниже, чем при системном введении. Информацию о снижении системной абсорбции см. в разделе «Способ применения и дозы».

1Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии бринзоламидом.

2Побочные реакции, наблюдаемые при приеме препарата АЗАРГА.

3Побочные реакции, наблюдаемые при монотерапии тимололом.

Взаимодействие

Препарат АЗАРГА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться системно. Описаны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия в результате применения пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать возможность таких нарушений и у пациентов, применяющих препарат АЗАРГА.

Не рекомендуется одновременное применение с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций. За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Усиление системного действия β-адреноблокаторов (снижение ЧСС, депрессия) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолола.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развития выраженной брадикардии при одновременном применении β-адреноблокаторов для местного применения с БКК для приема внутрь, гуанетидином, β-адреноблокаторами для приема внутрь, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), гликозидами наперстянки и парасимпатомиметиками.

β-адреноблокаторы могут уменьшать ответную реакцию на адреналин при лечении анафилактических реакций. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе (см. «Особые указания»).

В некоторых случаях в результате одновременного применения β-адреноблокаторов для местного применения и адреналина (эпинефрин) может развиваться мидриаз.

Эффект, оказываемый на ВГД, или известные эффекты системных β-адреноблокаторов могут усиливаться, если тимолол назначается пациенту, уже получающему системный β-адреноблокатор. Таких пациентов необходимо тщательно наблюдать.

В случае применения с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 5 мин.

Способ применения и дозы

Местно. По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

Флакон перед использованием встряхивать.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных реакций рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1–2 мин после инстилляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза в сутки.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат АЗАРГА следует начать применение препарата АЗАРГА на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Передозировка

Могут наблюдаться симптомы передозировки β-адреноблокаторов при случайном приеме препарата внутрь: брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность и бронхоспазм.

В результате действия бринзоламида может произойти нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, нарушения со стороны ЦНС. Необходимо следить за уровнем электролитов в сыворотке крови (в частности содержанием калия) и pH крови. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол могут подвергаться системной абсорбции.

Тимолол при местном применении может вызывать такие же побочные реакции со стороны ССС и дыхательной системы, а также другие нежелательные реакции, как и системные β-адреноблокаторы.

Реакции гиперчувствительности, характерные для всех производных сульфонамидов, могут развиться при применении препарата АЗАРГА вследствие системной абсорбции. В случае появления серьезных нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Нарушения со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в т.ч. ИБС, стенокардия Принцметала, сердечная недостаточность) и гипотензией терапия β-адреноблокаторами должна быть критически оценена и рассмотрена возможность лечения другими активными веществами. Следует внимательно следить за появлением признаков обострения заболеваний и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Нарушения со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать пациентам с выраженным нарушением/расстройством периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно тяжелой формы).

Гипертиреоз

β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось о том, что β-адреноблокаторы усиливают мышечную слабость, которая наблюдается при некоторых симптомах миастении (в т.ч. диплопия, птоз и общая слабость).

Нарушения со стороны дыхательной системы

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой после приема β-адреноблокаторов для местного применения.

Гипогликемия/диабет

β-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии или пациентам, страдающим лабильным течением диабета, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Нарушение кислотно-основного равновесия

Описано развитие нарушения кислотно-щелочного равновесия при применении пероральных форм ингибиторов карбоангидразы. У пациентов с риском почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью в связи с возможным риском возникновения метаболического ацидоза.

Концентрация внимания

Ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и (или) физической координации у пожилых пациентов. Данные явления могут наблюдаться, т.к. бринзоламид проникает в системный кровоток при местном применении.

Анафилактические реакции

Пациенты с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, получающие β-адреноблокаторы, могут сильнее реагировать на воздействие этих аллергенов, а также могут быть резистентны к обычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Отслойка сосудистой оболочки глаза

Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении ЛС, препятствующих образованию внутриглазной жидкости (в т.ч. тимолол, ацетазоламид) после фильтрующих операций.

Хирургическая анестезия

Действие β-адреноблокаторов в составе офтальмологических препаратов может блокировать системное действие β-агонистов, в т.ч. адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом тимолола.

Сопутствующая терапия

При применении препарата АЗАРГА пациентами, которые принимают системные α, β-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов β-адреноблокаторов, так и в отношении снижения ВГД. Необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами.

Совместное применение двух β-адреноблокаторов местного действия не рекомендуется. Существует вероятность усиления системных эффектов, возникающих вследствие ингибирования карбоангидразы у пациентов, принимающих пероральные ингибиторы карбоангидразы и препарат АЗАРГА. Одновременное назначение препарата АЗАРГА и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Эффекты со стороны органа зрения

Влияние бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями роговицы (особенно у пациентов с низким числом эндотелиальных клеток) не изучалось. У пациентов, носящих контактные линзы, необходимо тщательно наблюдать за состоянием роговицы при применении бринзоламида, т.к. ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями роговицы, например пациентами с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Бензалкония хлорид

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата АЗАРГА, может вызывать раздражение глаз, а также изменять цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Перед применением препарата контактные линзы следует снять и установить обратно не ранее чем через 15 мин после применения препарата.

Препарат АЗАРГА содержит бензалкония хлорид, который может вызывать точечную кератопатию и (или) токсическую язвенную кератопатию. При длительном применении препарата следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов.

Нарушение функции печени

Следует применять препарат АЗАРГА с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Препарат АЗАРГА оказывает незначительное влияние на способность к вождению и управлению механизмами. Если у пациента после применения препарата возникло временное затуманивание зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до их восстановления. Ингибиторы карбоангидразы могут ослабить способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или координации движений.

Форма выпуска

Капли глазные. По 5 мл в пластиковом флаконе-капельнице «Droptainer™». По 1 фл. в пачке картонной.

Производитель

«с.а. Алкон-Куврер н.в.»/»s.a. Alcon-Couvreur n.v.». Рейксвег 14, В-2870 Пуурс, Бельгия/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Новартис Фарма АГ; Лихтштрассе 35, 4056 Базель, Швейцария/Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Switzerland.

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России: ООО «Новартис Фарма», 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс (495) 967-12-68.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Азарга

При температуре 2–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азарга

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
H40.0 Подозрение на глаукому Выраженный подъем внутриглазного давления
Гипертензия глаза
Глазная гипертензия
Измерение внутриглазного давления
Офтальмогипертензия
Повышенное ВГД
Повышенное внутриглазное давление
Повышенное внутриглазное давление при инфекционных заболеваниях глаз
Повышенноре внутриглазное давление
Повышенный офтальмотонус
Спонтанная блокада угла противоположного глаза
Узкий камерный угол
Ятрогенная блокада угла противоположного глаза
H40.1 Первичная открытоугольная глаукома Глаукома открытоугольная
Открытоугольная глаукома
Первичная глаукома
Повышенное ВГД
Псевдоэксфолиативная глаукома

Азарга
, Капли глазные

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

АЗАРГА®

Торговое название

Азарга®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

1мл содержит

активные вещества: бринзоламид – 10 мг, тимолола малеат – 6,8мг (эквивалентно тимололу – 5,0 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл.

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель Азарга®, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Азарга®.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель Азарга®.

Фармакодинамика

Глазные капли Азарга®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.

Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразы II (CA-II), основного изофермента глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.

Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.

Способ применения и дозы

Встряхнуть флакон перед употреблением!

Глазные капли Азарга® закапывают в коньюктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз(глаза), в одно и то же время.

После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.

Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз(глаза).

Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.

При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями Азарга®, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата Азарга® на следующий день.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.

Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Местные:

— раздражение глаз: чувство жжения, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение, болезненные ощущения в глазу, гипестезия глаза, ощущение инородного тела в глазу

— кератит, кератопатия, увеличение отношения экскавация/диск зрительного нерва, дефект роговичного эпителия, повреждение роговичного эпителия, повышение внутриглазного давления, отслойка сосудистой оболочки глаза, окрашивание роговицы, отек роговицы

— аллергический конъюнктивит, отек конъюнктивы, конъюнктивит, кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, птеригиум

— воспаление мейбомиевых желез

— опалесценция, пигментация склеры

— зрительный дискомфорт: снижение остроты зрения, затуманивание зрения, диплопия, фотопсия

— раздражение век: покраснение, дерматит, отек век

— выпадение бровей или ресниц

Системные:

При всасывании ингредиентов препарата в редких случаях могут отмечаться:

— необычный привкус во рту (кислый или горький) после закапывания, притупление вкусовых ощущений, оральная парестезия

— боль в верхней части живота, эзофагит, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, дискомфорт в желудке, частая дефекация, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм

— назофарингит, фарингит, синусит, ринит

— кардиореспираторный дистресс-синдром, брадикардия, аритмия, учащенное сердцебиение, боль в груди, повышение или понижение артериального давления, отек, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада

— головная боль, головокружение, церебральная ишемия, инсульт, обморок, усиление признаков и симптомов тяжелой миастении, парестезия, шум в ушах

— сонливость, двигательная дисфункция, амнезия, нарушение памяти, парестезия, тремор, гипестезия, потеря вкуса, утомляемость

— апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, кошмары, повышенная возбудимость, бессонница, сексуальная дисфункция

— спазм бронхов, одышка, кашель, раздражение в горле, заложенность носа, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный затек, чихание, сухость в носу, носовое кровотечение

— боли в конечностях, боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгия, артралгия

— боль в почках, поллакиурия

— гиперчувствительность, системные аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции, локализованная и генерализованная сыпь, зуд, ощущение стянутости кожи, дерматит, алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза

— повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови, повышение уровня калия в крови, снижение количества эритроцитов, повышение уровня хлоридов в крови, аномальные результаты функциональных тестов печени, гипогликемия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам
  • повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам
  • повышенная чувствительность к сульфаниламидам
  • бронхиальная астма
  • хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени
  • синусная брадикардия
  • синдром слабости синусного узла
  • синоатриальная блокада
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени
  • выраженная сердечная недостаточность
  • кардиогенный шок
  • аллергический ринит тяжелой степени
  • почечная недостаточность тяжелой степени
  • гиперхлоремический ацидоз

Лекарственные взаимодействия

Специальных исследований по взаимодействию препарата Азарга® с другими препаратами не проводилось.

Азарга® содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата Азарга®.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и / или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.

Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.

Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении глазных капель Азарга® пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Особые указания

Системные эффекты

Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.

Бринзоламид является сульфаниламидом, могут возникнуть реакции гиперчувствительности, характерные для сульфаниламидов. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.

Сердечные заболевания

У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.

В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.

Сосудистые заболевания

Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.

Гипертиреоз

Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Болезни органов дыхания

При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Сахарный диабет

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.

Нарушения кислотно-щелочного баланса

Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.

Анафилактические реакции

При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.

Хирургическая анестезия

Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.

Сопутствующая терапия

Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.

Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат Азарга®.

Офтальмологическое воздействие

Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов. Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с ослабленной роговицей, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы. Ввиду наличия бензалкония хлорида, который может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.

Беременность, период лактации

Глазные капли Азарга® настоятельно не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата Азарга® при применении у пациентов младше 18 лет не была установлена, вследствие этого не рекомендуется использование препарата до достижения 18 лет.

Контактные линзы

Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.

Так как препарат Азарга® содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз и удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять Азаргу® поверх контактных линз.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом Азарга® лечение должно быть симптоматическим.

При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.

При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокады могут включать в себя брадикардию, гипотонию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата помещают в непрозарачный флакон из полиэтилена низкой плотности с дозирующей пробкой из полиэтилена низкой плотности и белой полипропиленовой крышкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре от 4°C до 30°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Срок годности после первого вскрытия – 4 недели.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

с.а. Алкон-Куврер н.в., Бельгия

Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium

Капли Азарга – чем можно заменить

Глазные капли Азарга – это офтальмологическое средство, которое применяют для лечения открытоугольной формы глаукомы и снижения высокого давления в глазах. Препарат имеет список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска

Капли для глаз Азарга представляют собой суспензию однородной текстуры, которая имеет светло-желтый или оранжевый цвет. Препарат содержит два действующих вещества – тимолола малеат и бринзоламид. Вспомогательные компоненты:

  • бензалкония хлорид;
  • очищенная вода;
  • динатрия эдетат;
  • тилоксапол;
  • натрия хлорид;
  • маннитол;
  • натрия гидроксид и/или хлористоводородную концентрированную кислоту;
  • карбомер.

Выпускают капли во флаконах-капельницах в объеме 5 мл. В картонной упаковке 1 флакон и инструкция.

Азарга – это комбинированное противоглаукомное средство, которое включает в себя эффект двух компонентов. Их действие направлено на снижение внутриглазного давления, которое достигается путем снижения выработки жидкости внутри глаза, только разными способами. Бринзоламид и тимолол усиливают действие друг друга и в целом обеспечивают препарат выраженным противоглаукомным действием.

Бринзоламид – это ингибитор карбоангидразы 2. Из-за ее ингибирования снижается количество внутриглазной жидкости. Действие обусловлено снижением синтезирования ионов бикарбоната, перемещением ионов натрия и жидкости. Тимолол – относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов без проявления симпатомиметического действия. Вещество не имеет мембраностабилизирующего эффекта и прямого депрессивного действия на клетки миокарда. Снижает количество жидкости в глазу и ускоряет ее отток.

При закапывании в глаза оба действующих компонента проникают в общий ток крови. Около 60 % бринзоламида образуют комплексы с белками плазмы и скапливаются в эритроцитах, так как они избирательно связываются с карбоангидразой. Из-за того, что данное вещество и его метаболиты имеют сродство к эритроцитарным клеткам, то их уровень в плазме крови крайне мал.

Около 35 % бринзоламида выводится почками с мочой в виде метаболитов, примерно 30 % с калом. Тимолол и продукты его распада выводятся также почками с мочой. В неизмененной форме выделяется около 25 % , на остальную часть приходится метаболиты.

Офтальмологические капли назначают, чтобы снизить повышенное давление внутри глаза при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме. Противопоказания:

  • АV-блокада 2 – 3 степени;
  • CCCУ (синдром слабости синусового узла);
  • синусовая брадикардия;
  • беременность;
  • синоатриальная блокада;
  • тяжелый аллергический ринит;
  • бронхиальная астма;
  • хронические обструктивные болезни легких;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • вскармливание грудью;
  • кардиогенный шок;
  • лица младше 18 лет;
  • непереносимость компонентов средства, а также повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфаниламидам;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Капли применяют с осторожностью при печеночной недостаточности, особенно тяжелого течения.

Инструкция по применению

Перед каждым закапыванием флакон с суспензией необходимо встряхивать. Чтобы не загрязнить флакон и его содержимое не рекомендуется дотрагиваться до капельницы руками, а также прислонять его к ресницам, кожи. Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок – под нижнее веко 2 раза в день. Если человек пропустил закапывание, то в следующий раз он вводит также 1 каплю, не добавляя пропущенную. Превышать количество препарата запрещено.

Так как средство проникает в системный кровоток. Чтобы уменьшить его уровень в плазме, сразу после инстилляции нужно слегка нажать на 1 – 2 минуты одним пальцем на область слезного мешка, который находится у внутреннего угла глаза. Данное действие снизит вероятность развития побочных эффектов.

Если человек, применял какое либо противоглаукомное средство, а потом были назначены капли Азарга, то применять их можно только через 24 часа после отмены другого медикамента. При ношении линз их нужно снимать до закапывания и снова одевать через 15 – 25 минут.

В ходе исследований был выявлен ряд побочных эффектов. Наиболее частые:

  • затуманивание зрения;
  • раздражение слизистых глаза;
  • сужение зрачка;
  • покраснение конъюнктивы;
  • ощущение инородного тела, зуд и боль в глазах.

В редких случаях возникает:

  • эрозия роговицы;
  • снижение образования слезной жидкости;
  • аллергический конъюнктивит;
  • отек глаз;
  • пелена на роговице;
  • слезотечение.

Другими побочными эффектами, которые не связаны с органами зрения, являются: бессонница или сонливость, снижение артериального давления, обострение хронических легочных заболеваний, апатия, нарушения работы центральной нервной системы, депрессия, снижение либидо. Данные побочные эффекты связаны с проникновением активных компонентов в общий ток крови.

При местном применении передозировка маловероятна, возможно, появление или усиление побочных эффектов. Если человек закапал большее количество капель, необходимо промыть глаза водой. При попадании препарата в желудочно-кишечный тракт, то есть при его выпивании, симптомы передозировки могут проявиться в виде:

  • спазма бронхов;
  • снижения артериального давления;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • нарушения баланса электролитов в крови;
  • нарушений со стороны центральной нервной системы.

Лечение передозировки – симптоматическое, которое направлено на купирование симптомов со стороны определенных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Капли Азарга не рекомендуется применять со следующими препаратами:

  • пероральные ингибиторы карбоангидразы;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • системные бета-адреноблокаторы;
  • адреналин;
  • сердечные гликозиды;
  • парасимпатомиметики.

Если сочетать с каплями указанные средства, то их терапевтическое действие может усилиться либо могут проявиться побочные эффекты, как со стороны капель Азарга, так и со стороны данных средств.

При лечении каплями, у пожилых людей может снизиться концентрация внимания, у людей среднего возраста – остроты зрения, что нужно учитывать при управлении транспортными средствами. Также после применения капель возможны побочные эффекты в виде затуманивания зрения, поэтому приступать к работе требующей четкого зрения необходимо не раньше чем через 30 минут.

До закапывания, линзы с глаз необходимо снимать и одевать через 15 – 20 минут. Если человек одновременно применяет 2 и более офтальмологических средств, то интервал между ними должен быть около 10 минут. Это необходимо для того, чтобы последующие капли не смыли предыдущие.

При закапывании нельзя трогать капельницу руками или докасаться ей до век, кожи. Капли нельзя использовать беременным и кормящим. При грудном вскармливании их можно применять, только если на период лечения ребенок будет переведен на искусственное вскармливание. Возобновить кормление можно будет только после отмены препарата.

Если у человека имеются сердечно-сосудистые заболевания, такие как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, сниженное артериальное давление, то следует учитывать риск их осложнений при применении капель Азарга. Средство применяют с осторожностью при нарушении периферического кровообращения, снижении уровня сахара в крови.

При миастениях препарат может усугубить мышечную слабость. Азарга может замаскировать признаки гипертиреоза. Если у человека в прошлом отмечены тяжелые аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, то на фоне лечения они могут сильнее реагировать на аллергены, которые в прошлом вызывали эти реакции.

Условия хранения, срок годности, продажа

Препарат должен находиться в защищенном от детей и прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30° С. Срок годности – 2 года, с момента выпуска препарата, который указывают на упаковке. После вскрытия, каплями можно пользоваться не дольше четырех недель. По истечению данного срока, препарат необходимо утилизировать. Купить средство можно только по рецепту врача.

Средняя стоимость офтальмологических капель Азарга на территории России составляет 950 рублей, если их заказывать через интернет-аптеки цена будет меньше.

При необходимости препарат можно заменить на аналогичные по действию средства:

  1. Азопт.
  2. Ксалаком.
  3. Ганфорт.
  4. Дуопрост.
  5. Комбиган.

Данные медикаменты имеют примерно такую же стоимость, как и Азарга. Более дешевыми аналогами являются: Бринзопт, Арутимол, Розаком, Фотил.


Отзывы

Марина, 32 года Моя тетя уже 3 года лечит глаукому. До капель Азарга ей назначали, какие то другие капли, но от них у нее появились побочные эффекты в виде сильной боли и зуда в глазу. После применения Азарга никаких неприятных реакций у нее не возникало. У тети было высокое внутриглазное давления, а после применения препарата оно пришло в норму, да и глаукома не прогрессирует. Альбина, 41 год Мне сделали уже 2 операции на глазу по поводу глаукомы. После каждой операции мне назначали противовоспалительные капли, чтобы не было воспалительных осложнений и боли. А после них капли Азарга. Высокое давление в глазу быстро падает, к тому прошла отечность после операции. Побочных эффектов я не заметила. Из минусов только цена, в нашем городе препарат стоит больше 1000 рублей. Жанна, 39 лет Ничего хорошего об этих каплях я сказать не могу. Во-первых, они очень дорогие, ну лично для меня 960 рублей это дорого. Во-вторых, у меня после первого же закапывания появились побочные эффекты. Сначала глаза начали зудеть, потом покраснели и начали слегка болеть. Такое ощущение было, как будто я в тумане. Больше, естественно я их не применяла, и врач мне прописал мне другие капли.

Согласно отзывам врачей и пациентов, капли Азарга быстро снижают внутриглазное давление при глаукоме. Негативные отзывы чаще связаны с появлением побочных эффектов, но проявляются они, как правило, у людей с высокой чувствительностью к действующим веществам. Препарат имеет относительно высокую стоимость, поэтому с разрешения врача их можно заменить на более дешевые аналоги.

Читайте далее:

Азарга

Состав

В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается. Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости. Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

Показания к применению

Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

  • открытоугольной глаукомы;
  • внутриглазной гипертензии, когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.

Препарат не рекомендован при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперреактивности бронхов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • AV-блокаде;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжёлом аллергическом рините;
  • почечной недостаточности;
  • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • лактации, беременности;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий. Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Случаев передозировки не отмечалось.

На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.

Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.

Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Срок годности

2 года.

Аналоги препарата Азарга

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основными аналогами являются: Арутимол, Окумед, Офтан и Тимоптик.

Отзывы об Азарге

Практически все отзывы об Азарге указывают на высокую эффективность этого препарата, позволяющую снизить внутриглазное давление и сохранить остроту зрения. Однако немало пациентов сообщают о развитии побочных эффектов, из-за которых они были вынуждены прекратить лечение.

Как рассказывают пациенты, которые перенесли операции на глаза, в результате лечения у них нормализовалось внутриглазное давление, но начались нежелательные системные реакции, например, бессонница, а затем давление стало даже ниже нормы.

Помимо этого, встречаются сообщения о появлении местных реакций в виде раздражения глаз. Хотя некоторые пациенты пытаются какое-то время терпеть, но постепенно состояние только ухудшается. Поэтому специалисты не рекомендуют проводить подобные эксперименты, так как это может вызвать повреждение тканей.

Также пользователей смущает достаточно высокая стоимость препарата. По этой причине иногда пациенты, которым помогают и хорошо подходят эти капли, просто не могут себе их купить из-за недоступной цены.

Следует отметить, что глаукома является довольно сложным заболеванием, требующим регулярного лечения. Если специалист назначил капли Азарга, но пациент не может их приобрести, об этом нужно сразу сказать врачу, который сможет назначить адекватную замену, но более дешёвую по стоимости.

Цена на Азаргу, где купить

Купить капли Азарга для глаз можно по цене от 850 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Азарга капли гл. 5мл n1S.A. Alcon-Couvreur n.v. 1029 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Азарга глазные капли флакон-капельница 5мл 1057 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Азарга капли глазные 5 млАлкон-Куврер н.в. с.а. 1250 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Азарга 5 мл капли глазные Алкон-Куврьор, Бельгія 295 грн.заказать

ПаниАптека

  • Азарга жидкость Азарга г/к 5мл Бельгия , Alcon-Couvreur 294 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

  • Азарга® 5 мл капли глазн. сусп.Alcon-Couvreur (Бельгия) 5 тг.заказать

показать еще