Азалептин

Содержание

Азалептин

Азалептин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Особые указания
  8. 8. Применение при беременности и лактации
  9. 9. Применение в детском возрасте
  1. 10. При нарушениях функции почек
  2. 11. При нарушениях функции печени
  3. 12. Лекарственное взаимодействие
  4. 13. Аналоги
  5. 14. Условия и сроки хранения
  6. 15. Условия отпуска из аптек
  7. 16. Отзывы
  8. 17. Цена в аптеках

Латинское название: Azaleptin

Код ATX: N05AH02

Действующее вещество: клозапин (Clozapine)

Производитель: Органика, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 28.08.2019

Цены в аптеках: от 509 руб.

Азалептин – препарат группы антипсихотических средств. Относится к нейролептикам, обладает седативными свойствами. Способствует мышечному расслаблению, усиливает действие обезболивающих и снотворных препаратов. Оказывает периферическое и центральное холинолитическое действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: плоскоцилиндрической формы, зеленовато-желтого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках и по 50 шт. в темных стеклянных/полимерных банках, в картонной пачке 5 упаковок или 1 банка и инструкция по применению Азалептина).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: клозапин (азалептин) – 25 мг или 100 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азалептин является антипсихотическим средством (нейролептиком), практически не приводящим к развитию экстрапирамидных расстройств. Способствует усилению действия анальгетических и снотворных препаратов.

Основные виды фармакологической эффективности препарата и механизмы действия, их определяющие:

  • Антипсихотическая: связана с блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической системы;
  • Противорвотная: базируется на блокаде дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;
  • Седативная: обусловлена блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
  • Гипотермическая: связана с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Также клозапин оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. На концентрацию пролактина в крови не влияет.

Антипсихотическое влияние препарата близко к таковому алифатических фенотиазинов, при этом не отмечается развитие субмеланхолического оттенка и неприятных субъективных ощущений. Уменьшает порог судорожной готовности. Каталептогенным эффектом не обладает. На высшие интеллектуальные функции влияния не оказывает, к развитию экстрапирамидных расстройств практически не приводит.

Клозапин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биологическая доступность находится в диапазоне 27–60%. Время достижения максимальной концентрации вещества в крови – 2,5 часа (от 1 до 6 часов). Средние стабильные равновесные концентрации – 319 нг/мл (от 102 до 771 нг/мл), они достигаются за 8–10 дней. Связывается с белками плазмы крови на уровне 95%.

В организме клозапин распределяется быстро, накопление вещества отмечается в паренхиматозных органах – в легких, печени, почках.

Метаболизм клозапина происходит в печени ферментной системой CYH1A2, метаболиты неактивны или имеют слабую активность, выводятся почками и с желчью (50 и 35% соответственно). Период полувыведения имеет высокую вариативность: после приема однократной дозы 75 мг – 8 часов (от 4 до 12 часов); после приема 2 раза в день по 100 мг – 12 часов (от 4 до 66 часов).

Показания к применению

Азалептин применяют при следующих заболеваниях:

  • Острая и хроническая форма шизофрении;
  • Маниакальные состояния (классическая и атипичная мания, непродуктивная мания с бредом);
  • Маниакально-депрессивный психоз;
  • Психическое и моторное возбуждение.

Противопоказания

  • Гранулоцитопения;
  • Агранулоцитоз в анамнезе;
  • Кома;
  • Миастения;
  • Нарушение костномозгового кроветворения;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Детский возраст до 5 лет.

При назначении Азалептина необходимо соблюдать осторожность у пациентов с закрытоугольной глаукомой, декомпенсированными заболеваниями сердечно-сосудистой системы, тяжелой печеночной/почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, эпилепсией, интеркуррентными болезнями с лихорадочным синдромом, атонией кишечника.

Азалептин, инструкция по применению: способ и дозировка

Разовая доза препарата для взрослых составляет от 50 мг до 200 мг, суточная – от 200 мг до 400 мг. В большинстве случаев лечение начинают с 25-50 мг, постепенно увеличивая дозировку до 200 или 300 мг в сутки.

Таблетки Азалептин следует принимать после еды 2-3 раза в сутки. В некоторых случаях возможно назначение суточной дозы в один прием перед сном. Максимально допустимая доза при приеме внутрь составляет 600 мг.

Курс лечения составляет 1-2 недели в зависимости от тяжести и формы заболевания.

При расстройствах сна препарат назначают в малых количествах (не более 50 мг) .

Побочные действия

Препарат хорошо переносится благодаря центральному холинолитическому действию и умеренному влиянию на дофаминовые рецепторы. Но в некоторых случаях таблетки Азалептин могут вызвать следующие побочные эффекты со стороны:

  • Центральной нервной системы: головная боль, сонливость, реже – спутанность сознания, бессонница, депрессия, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия с головокружением, тахикардия, иногда – артериальная гипертензия;
  • Желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, рвота, тошнота, изжога, ощущение сухости во рту, запоры;
  • Обмена веществ: повышенная потливость, набор веса;
  • Кровеносной системы: гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Других систем: нарушение аккомодации, проблемы с мочеиспусканием, снижение потенции, миастения.

Передозировка

Передозировка Азалептина может сопровождаться угнетением дыхания, сонливостью, тревожностью, эпилептическими припадками, тахикардией, гипотензией, коллапсом, комой. Лечение при передозировке предусматривает назначение сорбентов, поддержание функции сердца и дыхания, симптоматическую терапию. Гемодиализ или перитонеальный диализ при отравлении не дают желаемого эффекта.

Особые указания

Развитие гранулоцитопении требует немедленной отмены препарата.

На время применения данного лекарственного средства следует исключить употребление алкоголесодержащих напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Азалептин во время беременности/лактации применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 5 лет Азалептин не назначается.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Азалептин должен применяться под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

  • Трициклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства, препараты, которые повреждают клетки крови (пиразолонсодержащие, нестероидные противовоспалительные средства), антидепрессанты, карбамазепин, препараты золота, тиреостатики и противомалярийные средства: сочетанное применение противопоказано;
  • Противоэпилептические препараты, антикоагулянты, противомикробные и гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины): комбинированное применение требует осторожности;
  • Препараты со снотворным, гипотензивным и седативным действием, средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, ингибиторы моноаминоксидазы, этанол: их эффект усиливается;
  • Гелеобразные антациды, колестирамин: всасывание клозапина из кишечника ухудшается;
  • Леводопа и другие стимуляторs высвобождения дофамина: их эффект ослабляется;
  • Бензодиазепины: может отмечаться нарушение сознания, чрезмерное понижение артериального давления, угнетение/остановка дыхания;
  • Препараты лития: их нейротоксичность возрастает (проявляется в виде бреда, судорог, экстрапирамидных расстройств);
  • Пентетразол: опасность появления судорог возрастает;
  • Миелотоксические средства: проявления гематотоксичности Азалептина усиливаются.

Аналоги

Аналогами Азалептина являются: Азалепрол, Клозапин, Клозапин-Фармаплант, Клозастен, Лепонекс.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от воздействия солнечных лучей месте при температуре не выше 30 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азалептине

Во многих отзывах об Азалептине препарат оценивается положительно. Пациенты указывают, что он хорошо помогает при бессоннице.

Однако встречается значительное число откликов о плохой переносимости средства. Описываются сопутствующие побочные эффекты, которые проявляются чаще всего в виде привыкания, набора веса, слабости, невнятной речи, ощущения разбитости, притупления памяти, нарушения сна после отмены терапии.

Цена на Азалептин в аптеках

Примерная цена на Азалептин за упаковку 50 таблеток: в дозировке 25 мг – 389–1350 руб., в дозировке 100 мг – 1122–1618 руб.

* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Торговое название

Амлипин

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 5/5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амлодипин (в формебесилата) 5 мг

лизиноприл(в форме дигидрата) 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмалкукурузный, кальция гидрофосфат, лактозымоногидрат, повидон (К30), натрия крахмалгликолят, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титанадиоксид, тальк очищенный, оксид железа красный, пропиленгликоль.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытыеоболочкой, красного цвета сгравировкой «AMLP» на одной стороне иразделительной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа

АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных»кальциевых каналов.

Код АТС С09ВВ

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлипина, одно изактивных веществ – амлодипин медленно ипочти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), Смахдостигается через 6 -10 часов. Период полувыведения, в среднем, составляет 35 –50 часов.

Лизиноприл хорошо абсорбируется изпищеварительного тракта независимо от приема пищи. Биодоступность – 25 – 50 %.Смах достигается через 6 часов. Период полувыведения составляет 12 часов.

Длительная циркуляция в организме обоихдействующих веществ делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

Фармакодинамика

Амлипин – комбинированныйантигипертензивный препарат, фармакологические свойства которого обусловленосочетанием свойств амлодипина (селективный блокатор кальциевых каналов) илизиноприла (ингибитор АПФ).

Амлодипин блокируя медленные кальциевыеканалы мембраны, препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция вкардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижаетсятонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счетрасширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальноедействие. В связи с тем, что он не вызывает развитие рефлекторной тахикардии,при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипинрасширяет как интактные, так и патологические измененные коронарные сосуды,улучшая перфузию миокарда; не имеет неблагоприятных метаболических эффектов.

Лизиноприл снижает уровни ангиотензина II иальдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина,который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприласнижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), артериальноедавление (АД), давление в легочных капиллярах; лизиноприл не влияет на частотусердечного ритма, при этом возможно увеличение минутного объема и усилениепочечного кровотока. Лизиноприл уменьшает альбуминурию благодаря снижениюартериального давления, а также в результате улучшения гемодинамикигломерулярного аппарата и его тканевой структуры. При длительном примененииуменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. У больныхс гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функцииэндотелия.

Показания к применению

артериальная гипертензия эссенциальная

артериальная гипертензия симптоматическая,в том числе реноваскулярная,

присахарном диабете, осложненном диабетической нефропатией

стабильная стенокардия, стенокардияПринцметала

хроническая сердечная недостаточность (всоставе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Амлипин следует принимать внутрь по 1таблетке 1 раз/сутки независимо от приема пищи. При необходимости суточную дозуможно увеличить до 2 таблеток. Продолжительность курса лечения определяетлечащий врач.

Побочные действия

— периферические отеки (лодыжек и стоп),сердцебиение, чрезмерное

снижение АД, нарушения ритма сердца (включая брадикардию,

желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке

— мигрень, развитие или усугублениесердечной недостаточности,

ортостатическая гипотензия, васкулит, инфаркт миокарда,

— артралгии, миалгии, артроз, миастения

— судороги мышц, боль в спине

— ощущение жара и «приливов» клицу, повышенная утомляемость,

головокружение, головная боль, сонливость, недомогание, обморок,

повышенное потоотделение, «холодный» пот, озноб

— гипестезии, парестезии, периферическаянейропатия, тремор, бессонница,

лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия,

тревога, судороги, апатия, ажитация, атаксия, амнезия

— сухость во рту, повышение аппетита,извращение вкуса, жажда, тошнота,

рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, гиперплазиядесен,

боль в брюшной полости

— гипербилирубинемия, желтуха (обычнохолестатическая), повышение

активности «печеночных» трансаминаз

— гастрит, панкреатит, гепатит

— тромбоцитопеническая пурпура, носовоекровотечение

— лейкопения, тромбоцитопения

— гипергликемия

— одышка, ринит, кашель

— учащенное мочеиспускание, болезненноемочеиспускание, никтурия,

дизурия, полиурия

— импотенция

— кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек

— мультиформная эритема, крапивница

— алопеция, «звон» в ушах,гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

— нарушения зрения, диплопия, нарушениеаккомодации, ксерофтальмия,

конъюктивит, боль в глазах

— дерматит, паросмия, ксеродермия,нарушение пигментации кожи

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому – либоиз компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина

ангионевротический отек в анамнезе, в томчисле связанный с применением других ингибиторов АПФ

гемодинамически значимый стеноз аорты илимитрального клапана

выраженная артериальная гипотензия

кардиогенный шок

острый период инфаркта миокарда

беременность и лактация

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Требует особой осторожности одновременныйприем с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен),калием и калийсодержащими средствами во избежания развития гиперкалиемии,главным образом, при сниженной функции почек. Назначают после тщательной оценкипользы и риска, проводя регулярный контроль уровня калия в крови и функциипочек.

Проявление осторожности необходимо приодновременном приеме вместе с:

диуретиками (возможно резкое снижение АД);

другими гипотензивными средствами(аддитивное действие);

нестероидными противовоспалительнымипрепаратами (особенно с индометацином), так как задерживают натрий и блокируютсинтез простагландинов в почках, эстрогенными средствами и адреностимуляторами,симпатомиметиками (возможно снижение терапевтического эффекта);

литием (возможно ухудшение выведения лития,необходим контроль уровня лития в плазме крови).

Амиодарон, хинидин, бета – адреноблокаторы,антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект.

Особые указания

У больных с нарушенной функцией печенипериод полувыведения амлодипина увеличивается, что требует осторожности приподборе суточной дозы.

У больных, получающих диуретики, или придегидратации иного генеза (повышенная потливость, длительная рвота, профузныйпонос), а также при сердечной недостаточности может возникнуть симптоматическаягипотензия. В этом случае рекомендуется уложить больного, при необходимостипровести инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. До начала лечения следуетнормализовать уровень натрия в сыворотке крови и возместить объем жидкости пригиповолемии.

В случае стеноза почечной артерии (особеннопри билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), а также придегидратации применение лизиноприла может привести к нарушению функции почеквплоть до острой почечной недостаточности, которая обычно обратима и проходитпосле отмены препарата.

При обширных оперативных вмешательствах сприменением средств для наркоза, способных вызывать артериальную гипотензию,лизиноприл блокирует компенсаторное образование ангиотензина II. Гиротензия,возникшая вследствие вышеуказанного механизма, может быть устранена возмещениемобъема циркулирующей крови.

Необходимо соблюдать особую осторожностьпри определении дозы препарата у больных пожилого возраста.

Ввиду того, что потенциальный риск возникновенияагранулоцитоза полностью исключить нельзя, при использовании препаратанеобходимо проводить периодический лабораторный контроль периферической крови.

Применение в педиатрии

Опыт применения Амлипина у детей иподростков до 18 лет отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортнымсредством или потенциально опаснымимеханизмами
Прием препарата (особенно в начале лечения) может влиять на способностьуправлять транспортными средствами и выполнять опасные виды работ, поэтому доопределения индивидуальной реакции от подобной деятельности следуетвоздержаться.

Передозировка

Симптомы: вазодилатация с выраженнымснижением артериального давления и появлением рефлекторной тахикардии.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль сердечной деятельности,артериального давления, диуреза и водно – электролитного баланса, в случаенеобходимости проводят его коррекцию. При выраженном снижении артериальногодавления больному придают положение «лежа», с поднятыми нижними конечностями; при неудовлетворительномтерапевтическом ответе на внутривенное введение заместителей жидкости можетпотребоваться введение периферического вазопрессора для поддержаниякровообращения. Для прекращения действия антогониста кальция можно ввестиглюконат кальция внутривенно. Из – за медленного всасывания амлодипина вотдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.Лизиноприл выводиться с помощью гемодиализа. Специфического антидота несуществует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковойупаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 упаковки вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают вкартонную коробку.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 25 или 100 мг клозапина. Помимо этого лекарственное средство содержит такие вспомогательные вещества, как лактозы моногидрат, кальция стеарат и крахмал картофельный.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках.

Фармакологическое действие

Азалептин (МНН – Клозапин) принадлежит к нейролептикам и обладает седативными свойствами. Он работает как успокоительное, а также обладает снотворными свойствами и усиливает действие обезболивающих.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В начале применения препарата преобладает седативное действие. У пациентов наблюдается уменьшение двигательного возбуждения, импульсивности, агрессии, нормализуется сон.

Азалептин хорошо всасывается в ЖКТ. Максимальную концентрацию в крови достигает в среднем через 2,5 часа после употребления. Быстро распространяется в организме и скапливается в легких, печени, почках. Связь с белками плазмы крови – 95%. Выводится через почки и кишечник. Не снижает умственную деятельность и не влияет на уровень пролактина в крови.

Острые и хронические формы шизофрении, маниакально-депрессивные психозы, различные психотические состояния при возбуждении, маниакальные состояния, психомоторные возбуждения. Кроме того, в некоторых случаях Азалептин назначают при резистентности к лечению другими нейролептиками.

Данное лекарственное средство не следует применять при гранулоцитопении, коме, нарушениях костномозгового кроветворения, агранулоцитозе в анамнезе, миастении, беременности, лактации, повышенной чувствительности к компонентам Азалептина, а также в детском возрасте до 5 лет.

Возможно появление гранулоцитопении, эозинофилии, агранулоцитоза и лейкоцитоза неизвестной этиологии (обычно в течение первых недель применения).

Со стороны вегетативной системы есть вероятность появления сухости во рту, гипертермии, нарушения аккомодации, терморегуляции и потоотделения, а также избыточного слюноотделения.

Со стороны пищеварительного тракта и печени может возникнуть тошнота, запор или рвота.

Со стороны нервной системы возможны такие побочные эффекты, как сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы может появиться тахикардия, ортостатическая гипотензия. В первые недели применения также случаются обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи или задержки мочеиспускания.

В редких случаях появляется коллапс, который сопровождается остановкой или затруднением дыхания, артериальная гипертензия, аритмия, изменения на ЭКГ, гипертензия, повышение активности печеночных ферментов, холестаз, экстрапирамидные симптомы. Имеются отдельные сообщения о развитии кожных реакций, ригидности, акатизии, тремора, злокачественного нейролептического синдрома, внезапной смерти при длительном применении. Кроме того, возможно увеличение веса.

При повышении дозы риск того, что побочные эффекты появятся, увеличивается.

Инструкция по применению Азалептина

Таблетки принимаются внутрь после приема пищи 2-3 раза в день, их следует запивать небольшим количеством жидкости. Если пациенту назначают Азалептин, инструкция по применению предусматривает несколько дозировок. Разовая доза для взрослых колеблется от 50 до 200 мг, начальная суточная дозировка – около 200 мг, среднесуточная дозировка – около 300 мг, высшая суточная дозировка – 600 мг. Точную дозу подбирают индивидуально. Лучше начинать с небольшого количество препарата, постепенно повышая его потребление на 25-50 мг в сутки, пока не будет достигнут терапевтический эффект. Инструкция по применению Азалептина сообщает о том, что он будет проявляться постепенно.

Сначала наступит снотворное и седативное действие, снижение психомоторного возбуждения, беспокойства, агрессивности (в среднем 5 дней), затем следует ожидать антипсихопатического воздействия (через 1-2 недели) и только потом препарат окажет действие на симптомы негативизма (примерно через 1-1,5 месяца). После этого следует переходить к поддерживающему курсу.

Передозировка Азалептина

Передозировка Азалептина опасна тем, что может возникнуть отравление. Его симптомами является оглушенность, сонливость, повышенная тревожность, тахикардия, коллапс, затруднение дыхания, кома, эпилептические припадки, гипотензия. При передозировке предусматривается применение сорбентов, поддержание функций дыхательной и сердечной систем, а также симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Одновременно с Азалептином противопоказано употреблять лекарственные средства, которые могут оказывать существенное угнетающее влияние на работу костного мозга.

Кроме того, препарат может усиливать действие ингибиторов МАО и средств, которые подавляют функции ЦНС.

Одновременно с ним необходимо с осторожностью назначать препараты, которые имеют антихолинергический и гипотензивный эффект, а также угнетают дыхание.

Если Азалептин употреблять совместно с лекарственными средствами, которые имеют сродство с цитохромом Р450 1А2 или цитохромом Р450 2D6, возможно повышение концентрации одного из препаратов или сразу обоих в плазме крови. Однако клинически значимых взаимодействий по-прежнему не было зафиксировано при сочетании клозапина с трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами С класса. Тем не менее, повышение их концентрации в плазме крови теоретически возможно, так что рекомендуется употреблять эти препараты в меньшей дозе. То же самое относится и к препаратам, которые имеют высокую степень связи с белками.

Средства, которые стимулируют работу ферментов системы цитохрома Р450, могут, в свою очередь, снижать концентрацию клозапина в плазме.

Применение Азалептина совместно с Циметидином или Эритромицином одновременно может привести к повышенной концентрации клозапина в плазме, из-за чего появляются побочные эффекты.

Кроме того, Азалептин ослабляет действие многих дофаминостимуляторов. А его одновременный прием с лекарственными средствами, влияющими на работу нервной системы, может повысить вероятность возникновения злокачественного нейролептического синдрома.

При употреблении гелеобразных антацидов и холестирамина всасывание Азалептина из кишечника ухудшается. Помимо этого обязательно нужно соблюдать осторожность при приеме данного препарата совместно с антипсихотическими, психотропными, противоэпилептическими, гипогликемическими, седативными и противомикробными средствами, а также производными сульфонилмочевины.

Азалептин может уменьшать гипертензивное действие норадреналина и устранять прессорное действие адреналина.

Условия продажи

Отпускается данное средство строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить препарат нужно в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей. Оптимальная температура – не выше 30ºС.

Срок годности

Азалептин при соблюдении всех условий хранится 3 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги данного средства – Азалептол и Азапин. Все они выпускаются в таблетках с действующим веществом по 100 и 25 мг. Во многих городах аналоги куда доступней самого Азалептина, так что нередко врачи назначают именно их.

Азалептин и алкоголь

Применять Азалептин и алкоголь совместно специалисты не рекомендуют. Препарат во многом усиливает действие алкогольных напитков на ЦНС.

Положительные отзывы об Азалептине свидетельствуют о том, что данное средство весьма эффективно при острых приступах шизофрении. Кроме того, врачи отмечают, что он хорошо помогает при маниакальных состояниях, непродуктивной мании с бредом, а также классической и атипичной мании. На форумах отзывы на Азалептин в том, что касается его положительного действия при маниакально-депрессивном психозе и различных психотических заболеваниях, безусловно положительные.

Тем не менее, принимать данное средство нужно с осторожностью, так как велик риск возникновения побочных эффектов в случае передозировки или неправильного сочетания с другими препаратами. Так что вопроса о том, отпускать Азалептин по рецепту или нет, фактически, не стоит. Без наблюдения специалиста употреблять это средства категорически не рекомендуется.

Цена Азалептина, где купить

Цена Азалептина в среднем колеблется от 120 до 670 руб. Многое зависит от конкретного региона, а также содержания основного действующего вещества в таблетках. Средняя цена Азалептина, в котором 25 мг клозапина, – 200 руб., а 100 мг клозапина – 650 руб.

Не смотря на то, что препарат считается достаточно эффективным, купить Азалептин в Москве не так уж просто. Его редко встретишь в аптеках. Купить без рецепта это средство и вовсе не удастся.

Инструкция по применению Азалептина и отзывы о препарате

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Запрещен детям Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Препарат Цена в рублях
Азалептин 25 мг, 50 шт. 334-560
Азалептин 100 мг, 50 шт. 1280-1665

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

  • шизофрения острая или хроническая;
  • маниакальные склонности;
  • маниакально-депрессивные состояния;
  • психомоторные возбуждения;
  • психопатии, сопровождающиеся психомоторным возбуждением;
  • нарушения сна;
  • расстройства поведенческих реакций.

Запрещено принимать препарат при:

  • повышенной чувствительности к составу лекарства;
  • низких показателях гранулоцитов крови;
  • нарушениях в работе костного мозга;
  • психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
  • отравлениях лекарствами;
  • миастении;
  • инфекционных заболеваниях;
  • коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

  1. Единоразовая доза не должна превышать 200 мг, а суточная – 400 мг. Максимально допустимой является доза 600 мг в сутки.
  2. Лечение начинают с доз в 20-50 мг, которые постепенно увеличивают на протяжении нескольких недель до 300 мг при необходимости. Суточная доза применяется сразу или частями после еды.
  3. Дозу 20-50 мг назначают лицам с нарушениями функций печени, почек, сердца, нервной системы или для поддержания полученного эффекта.
  4. В случаях лечения резистентной шизофрении прием препарата начинают с 25 мг. При благоприятной реакции больного на лечение ежедневную дозу постепенно увеличивают до 300 мг, что возможно спустя несколько недель с начала лечения. Ежедневную дозу подбирают индивидуально, опираясь на состояние, реакцию организма на лечение.

    Некоторым пациентам может понадобиться доза 900 мг в сутки, что может сопровождаться побочными эффектами. При получении максимальной эффективности лечения дозу можно постепенно снижать. Поддерживающая терапия должна длиться не менее полугода, а дозировка должна составлять 200 мг. Данные рекомендации соблюдаются и в случаях шизофрении с риском повторения суицидального поведения.

  5. Поскольку препарат может вызывать привыкание, его отмену необходимо проводить постепенно, понемногу уменьшая дозу на протяжении нескольких недель. Для отказа от лекарства его дозу необходимо ежедневно постепенно снижать вплоть до полной отмены.

    При экстренной отмене могут проявиться головная боль, головокружение и тошнота. При паузе в приеме препарата, которая составляет более 2 дней, принимать его начинают с дозы 25 мг, плавно увеличивая. При отсутствии побочных действий дозу можно увеличить быстрее, чем в момент начала лечения.

    Показания к применению

  6. При лечении пациентов с психическими расстройствами при болезни Паркинсона начальная доза составляет 12 мг и постепенно повышается до 50 мг в течение недели в несколько приемов. При недостаточном эффекте дозу можно увеличить до 75 мг. Дозировку 100 мг превышать не желательно. Врачи не советуют увеличивать дозу при проявлении побочных эффектов.
  7. Пациентам старше 60 лет лечение рекомендовано начинать с 12 мг, постепенно увеличивая не более чем на 25 мг ежедневно. Эти рекомендации применимы и к людям с судорогами или нарушениями функции сердечно-сосудистой системы и почек.
  8. Параллельный прием Азалептина и других препаратов данной фармацевтической группы не рекомендован. Для замены нейролептика на Азалептин, отмену первого проводят постепенно, снижая дозу до полного отказа.

Возможные побочные действия и передозировка

Высока вероятность возникновения побочных эффектов при приеме более чем 450 мг в сутки и в первые дни приема лекарства. Они проявляются:

  1. Заметными изменениями в показателях анализа крови: фиксируется резкое снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов. Проявлением данных изменений может стать высокая температура, озноб, боль в горле, тонзиллит.
  2. Нарушениями неврологического плана: резкими головными болями и головокружениями, нарушением координации и внимания, нарушением сна, депрессивными состояниями, двигательными беспокойствами, судорогами, высокой температурой тела, усиленным потоотделением, бледностью, утомляемостью, апатией, повышенным тонусом скелетных мышц и тремором.

    Побочные эффекты и особые указания

  3. Недержанием мочи или ее затрудненным выводом, нарушением потенции у мужчин.
  4. Резким набором массы тела.
  5. Диспепсическими расстройствами.
  6. Резкими скачками и повышением артериального давления, учащенным сердцебиением.

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

  • спутанность сознания;
  • тревожность;
  • эпилепсия;
  • резкое снижение температуры;
  • учащенное сердцебиение;
  • падение давления;
  • нарушение дыхания;
  • нарушения сердечного ритма;
  • отсутствие перистальтики кишечника.

Симптоматика эпилепсии

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

  1. Азалепрол. Его отличительными чертами является возможность применять его для улучшения состояния при психических расстройствах у лиц с болезнью Паркинсона. Данный препарат чаще всего применяют для лечения больных с шизофренией, сопровождающейся суицидальными склонностями и резистентностью к терапии типичными нейролептиками.
  2. Клозапин. Отличается от основного препарата тем, что его каждая таблетка содержит по 100 мг активного вещества. Приписывается препарат больным с острой формой шизофрении.
  3. Клозастен. Применяют при биполярных расстройствах, диссоциальных расстройствах личности, эмоциональной неустойчивости, расстройствах поведения, нарушениях сна и беспокойствах.
  4. Лепонекс. Также назначают как основную составляющую терапии шизофрении. Применяется в случаях неэффективности классических нейролептиков либо повышенной чувствительности к другим препаратам.

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Азалептин — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Назначение Азалептина должно происходить с учетом многих факторов индивидуального состояния пациента, оценить которые может только специалист. Доза, согласно инструкции, может варьировать в зависимости от стадии расстройства и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется очень внимательно ознакомиться с разделами противопоказаний, побочных действий и лекарственного взаимодействия.

Препарат Азалептин выпускается в форме желто-зеленоватых плоскоцилиндрических таблеток, действующим веществом которых является клозапин. Таблетки фасуются в блистеры, которые помещаются в картонную упаковку. Состав одной таблетки препарата:

Состав

Количество

клозапин (действующее вещество)

25 или 100 мг

Вспомогательные компоненты:

кальция стеарат

0,0015 или 0,0025 г

лактозы моногидрат

0,1010 или 0,1100 г

крахмал картофельный

0,0225 или 0,0375 г

Таблетки Азалептин относятся антипсихотикам-нейролептикам, производным дибензодиазепина. Они обладают седативным действием, не вызывают экстрапирамидных нарушений, не влияют на выработку пролактина. Активное вещество состава клозапин относится к атипичным нейролептиками. Действие препарата основано на блокаде допаминовых рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга, снятии агрессивности, влиянии на дофаминстимуляторы.

После приема внутрь таблетки быстро абсорбируются из желудочно-кишечного тракта, вещество достигает максимальной концентрации в организме через 2,5 часа, а постоянной – через 8-10 дней приема. Препарат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, образует метаболиты при участии изоферментов цитохрома. Период полувыведения равен 8 часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению Азалептина

Препарат обладает высокой терапевтической эффективностью, что обуславливает широкий спектр его применения в качестве нейролептического средства. Азалептин назначается при:

  • шизофрении;
  • биполярном расстройстве;
  • бредовых психозах;
  • психопатии;
  • органических патологиях головного мозга;
  • зависимостях (наркомания, алкоголизм, токсикомания).

Сильный антипсихотический эффект препарата сочетается с выраженным антинегативным и седативным действием. Препарат снижает проявления продуктивных расстройств, снижает степень психического возбуждения и агрессии, уменьшает тягу к суициду. Азалептин способен корректировать нарушения поведения и смягчать симптоматику тяжелых психотических расстройств.

Способ применения и дозировка

Терапию Азалептином начинают с 25-50 мг и постепенно осуществляют увеличение дозы до 200-300 за сутки. Предельная суточная доза составляет 600 мг. Таблетки предназначены для перорального приема. Суточную дозу следует делить на 2-3 приема, которые осуществляются после приема пищи. В отдельных случаях по назначению врача суточная доза может быть принята за один прием (перед сном). После достижения приемлемого лечебного эффекта назначается поддерживающая терапия по 25-200 мг (допустим однократный ежедневный прием в вечерние часы).

Препарат можно использовать только под контролем лечащего врача, который перед назначением лечения и определением дозировки может назначить общий анализ крови, оценить состояние сердечно-сосудистой системы, печени, почек и сделать вывод о текущем состоянии здоровья пациента. При коррекции схемы приема необходимо учитывать, что резкое повышение дозы может вызывать гипотонию и эпилептический припадок. Пациент должен быть проинструктирован о необходимости сообщать врачу про симптоматику миокардита, включающую:

  • боль в груди;
  • одышка;
  • сердцебиение;
  • слабость.

В ходе лечения Азалептином необходимо систематически осуществлять анализ крови на предмет количества лейкоцитов и нейтрофилов в крови. Первые 6 месяцев лечения анализ крови должен быть еженедельным, далее (до года) – раз в две недели, а по истечении 12 месяцев анализ проводится на ежемесячной основе. Контроль уровня лейкоцитов необходим для того, чтобы не допустить снижения их уровня под влиянием препарата до критических отметок. В связи с риском в ходе курсового лечения набора массы тела рекомендуется:

  1. активизировать образ жизни;
  2. снизить калорийность питания.

Одновременное применение Азалептина с лекарственными средствами влечет за собой разные эффекты. К самым распространенным комбинациям относятся:

  1. Сочетание с антидепрессантами усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Лекарство усиливает антихолинергический эффект одноименных препаратов, снижает эффективность медикаментов на основе сульфонилмочевины.
  2. Комбинация с Дигоксином, Гепарином, Фенитоином, Варфарином увеличивает их концентрацию в плазме. Эти препараты вытесняют клозапин из связи с белками.
  3. Одновременное применение медикамента с вальпроевой кислотой изменяет концентрацию клозапина в плазме крови, но клинические проявления взаимодействия отсутствуют.
  4. Сочетание с Карбамазепином снижает концентрацию клозапина в плазме, может вызвать тяжелую панцитопению, злокачественный нейролептический синдром.
  5. Комбинация с кофеином повышает концентрацию клозапина в крови, увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
  6. Сочетание с карбонатом лития может привести к психозам, миоклонусу, делирию, судорогам, злокачественной нейролептическому синдрому.
  7. Одновременное применение клозапина с рисперидоном повышает концентрацию первого в крови, угнетает его метаболизм. При быстрой замене клозапина рисперидоном развивается дистония.
  8. Рифампицин повышает скорость метаболизма Азалептина.
  9. Фенитоин, гелеобразные антациды, холестирамин, норадреналин, адреналин понижают концентрацию активного вещества, Флуоксетин, Флувоксамин, Пароксетин, Сертралин, Ципрофлоксацин, Циметидин, Эритромицин повышают ее, что приводит к проявлению токсичности.

В сочетании со средствами, угнетающе действующими на центральную нервную систему (производными бензодиазепина), а также с алкоголем и этанолсодержащими препаратами повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС. Возможно угнетение дыхательного центра. Поэтому препарат Азалептин нельзя сочетать с алкоголем и лекарствами на его основе.

Побочные эффекты Азалептина

Терапия препаратом Азалептином иногда не проходит бесследно. Многие пациенты отмечают его побочные действия со стороны разных систем организма. Среди них:

  • повышение температуры, сонливость, поздняя дискинезия, головная боль, эпилептические припадки, ажитация, депрессия, акатизия, беспокойный сон, спутанность сознания, бессонница, тремор, ригидность мышц, беспокойство, вегетативные нарушения, головокружение, обморок, тревожность, повышенная утомляемость;
  • импульсивность действий;
  • артериальная гипертензия, аритмия, тахикардия, артериальная или ортостатическая гипотензия;
  • изжога, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное слюноотделение;
  • увеличение массы тела, повышенное потоотделение;
  • тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, холестаз;
  • нарушение аккомодации;
  • запоры;
  • гипертермия;
  • нарушения выработки мочи, мочеиспускания;
  • миастения;
  • лейкоцитоз;
  • снижение потенции.

Превышение дозы препарата Азалептина проявляется угнетением сознания, тревогой, делириозными расстройствами, эпилептическими припадками. Могут возникнуть термолабильность, тахикардия, гипотензия, коллапс. Из-за нарушения работы сердца, атонии кишечника и угнетения дыхания возможен летальный исход. Лечение отравления заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, поддержке функции дыхания и работы сердца. Возможны отсроченные пищеварительные осложнения. Диализ или гемодиализ неэффективны.

Осторожность следует проявлятьпри назначении препарата пациентам с декомпенсированными сердечными заболеваниями, тяжелой печеночной или почечной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, гиперплазией простаты, атонией кишечника, эпилепсией. Противопоказаниями применения таблеток Азалептин являются:

  • гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • миастения;
  • нарушения дыхания;
  • коматозные состояния;
  • токсический алкогольный психоз;
  • беременность, лактация;
  • детский возраст до пяти лет;
  • повышенная чувствительность к составным ингредиентам.

Условия продажи и хранения

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Активный компонент клозапин входит и в другие препараты, являющиеся заменителями рассматриваемого средства. Аналоги Азалептина:

  • Азалептол – таблетки с антипсихотическим и седативным действиями, используются для лечения шизофрении;
  • Азапин – таблетированный препарат для терапии шизофрении, психотических расстройств при болезни Паркинсона;
  • Клозапин – ближайший аналог таблеток, является дженериком (отличается дешевой ценой);
  • Клозастен – успокоительные таблетки, применяемые при психомоторных возбуждениях, маниакальных состояниях;
  • Азалепрол – нейропротектор и нейролептик в формате таблеток, устраняющих эмоциональные и поведенческие расстройства;
  • Лепонекс – нейролептические таблетки для лечения шизофрении, не поддающейся обычной терапии.

Цена Азалептина

Таблетки Азалептина встречаются в продаже по стоимости, на которую влияют концентрация активного вещества в препарате и ценовая политика аптек. Купить препарат сложно, он представлен не в каждой сети. Примерные московские и петербургские цены:

Тип препарата

Аптека

Цена, рублей

Таблетки 100 мг 50 шт.

Балтика-мед

Будьте здоровы

Витамин

Таблетки 25 мг 50 шт.

Балтика-мед

Будьте здоровы

Фиалка

Отзывы

Татьяна, 45 лет Азалептин действительно очень хороший препарат. Очень помогает моему отцу, которому поставили диагноз шизофрения. Корректирует психическое состояние постепенно, что позволяет более-менее благополучно преодолевать острые фазы болезни. До этого применяли препараты, которые приближали к овощному состоянию. Александр, 51 год Обязательно, прежде чем купить, осуществляйте мониторинг, в какой аптеке препарат стоит дешевле. Разница может быть существенной. А вообще, таблетки хорошие, я даю жене в качестве снотворного по половине при дозировке 25 мг. Иногда сам пью, когда бессонница одолевает. Главное, не употреблять при вождении автомобиля. Антон, 39 лет У меня соседа год назад увезли в психиатрическую больницу с белой горячкой, там держали неделю. Знаю, что сейчас он пьет этот препарат. Надо сказать, что стал он гораздо тише и это очень хорошо. Я даже готов сам купить ему упаковку этих таблеток, только, чтобы он не пугал моих детей своими неадекватными выходками и криками. Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента. Нашли в тексте ошибку? Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим! Понравилась статья? Реклама на сайте

  • Купить Азалептин в Москве можно в интернет-магазине Apteka.ru
  • У нас низкая цена на Азалептин в Москве
  • Доставка препарата Азалептин в 792 аптеки

Азалептин инструкция по применению

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Азалептин показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Синонимы

Производитель

Органика ОАО

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Нервная система

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Формы выпуска

  • 50 — банки темного стекла (1) — пачки картонные. 50 таб в уп

Описание лекарственной формы

  • Таблетки

Антипсихотическое средство (нейролептик)

, производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой ?-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, ?-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции. Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%. T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Особые условия

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Азалептин показания к применению

  • Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Азалептин противопоказания

  • Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Азалептин дозировка

  • 100 мг 25 мг

Азалептин побочные действия

  • Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога. Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение. Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения. Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания. Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра. При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

  • беречь от детей

Информация предоставлена

Государственным реестром лекарственных средств

Синонимы

  • Лепонекс; Азалептикон

Цены на Азалептин в других городах

Купить Азалептин, Азалептин в Санкт-Петербурге, Азалептин в Новосибирске, Азалептин в Екатеринбурге, Азалептин в Нижнем Новгороде, Азалептин в Казани, Азалептин в Челябинске, Азалептин в Омске, Азалептин в Самаре, Азалептин в Ростове-на-Дону, Азалептин в Уфе, Азалептин в Красноярске, Азалептин в Перми, Азалептин в Волгограде, Азалептин в Воронеже, Азалептин в Краснодаре, Азалептин в Саратове, Азалептин в Тюмени

Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 792 аптеки

Все пункты доставки в Москве
– 792 аптеки

Автор отзыва:
Исакова Оля

Дата отзыва:
26 апреля 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
трофимова наталия

Дата отзыва:
1 ноября 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Лохматов Валерий

Дата отзыва:
17 ноября 2016

Отзыв:

Автор отзыва:
Анонимный отзыв

Дата отзыва:
7 октября 2017

Отзыв:

Автор отзыва:
Анонимный отзыв

Дата отзыва:
19 февраля 2018

Отзыв:

Вход для специалистов здравоохранения

Вся информация, размещенная в данном разделе веб-сайта, предназначена исключительно для специалистов здравоохранения — медицинских
и фармацевтических работников. Если Вы не являетесь специалистом здравоохранения, в соответствии с положениями действующего законодательства РФ, Вы не имеете права доступа к информации,
размещенной в данном разделе веб-сайта.

Нет, я не специалист

Действующее вещество

Состав

и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
клозапин 100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

, производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых «атипичных» нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками — 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут — 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками — 50% и через кишечник — 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная — 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко — ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко — уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко — эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами — возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Описание препарата АЗАЛЕПТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

АЗАЛЕПТИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Психические расстройства в структуре заболеваний населения России и Европы занимают одно из первых мест. Они не только приносят страдание самим пациентам, но и негативно влияют на социально-экономическую обстановку. Счет пациентов с диагнозом шизофрения идет на миллионы. Использование современных нейролептиков является актуальной задачей практической психиатрии. Азалептин значительно превосходит многие нейролептические средства по эффективности действия и широко используется при лечении психических расстройств.

Азалептин отпускается по рецепту. Средство хранится в темном месте при температуре до 30 градусов в течение пяти лет.

Азалептин | Azaleptin

АЗАЛЕПТИН : Инструкция по применению

Азалептин — синтетический нейролептик, действующее вещество препарата — клозапин.

Азалептин обладает выраженным антипсихотическим и успокаивающим действием, не вызывает экстрапирамидных расстройств, оказывает мышечнорасслабляющее действие, усиливает действие снотворных и обезболивающих средств. Азалептин обладает центральными и периферическими холинолитическими свойствами.

Код АТХ: N05A Н02. Нейролептики.

  • Острые и хронические формы шизофрении (при отсутствии эффекта от лечения классическими нейролептиками или в случае их непереносимости).
  • Маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение.
  • Различные психотические состояния.

Правила применения

Режим дозирования препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Азалептина составляет 0,05–0,2 г, суточная — 0,2–0,4 г, высшая суточная доза — 0,6 г. Лечение обычно начинают с небольших доз (0,025-0,05 г), затем постепенно дозу увеличивают на 0,025–0,05 г в день до 0,2–0,3 г в сутки в течение 7–14 дней.

При лёгких формах заболевания, а также больным с нарушениями функций почек и сердца, цереброваскулярными расстройствами назначают более низкие суточные дозы (0,025-0,2 г).

Суточную дозу можно назначать однократно перед сном или 2–3 раза в сутки после еды.

При отмене Азалептина следует постепенно снижать дозу препарата в течение 1–2 недель.

Побочные явления

Сонливость, спутанность сознания, чувство усталости, мышечная слабость, ортостатическая гипотензия, потливость, тахикардия, сухость во рту (в некоторых случаях — гиперсаливация), повышение температуры тела, нарушение аккомодации, тошнота, запоры.

Серьёзным осложнением является гранулоцитопения, которая может достигать степени агранулоцитоза. При появлении этих симптомов лечение Азалептином немедленно прекращают. При лечении требуется систематический контроль периферической крови, вначале еженедельно, в дальнейшем — каждые 3–4 месяца.

Заболевания крови, выраженные нарушения функций почек, печени и сердечно-сосудистой системы, заболевания органов кроветворения, коматозные состояния, острые алкогольные и другие токсические психозы, глаукома, аденома предстательной железы, атония кишечника, спазмофилия, эпилепсия. Азалептин противопоказан при беременности.

Применение Азалептина противопоказано при беременности.

Взаимодействие с алкоголем

Азалептин усиливает действие алкоголя.

Азалептин усиливает действие ингибиторов моноаминооксидазы. Пациентам, принимающим Азалептин, следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Состав и форма выпуска

  • Таблетки по 0,025 г, в полимерных банках по 50 таблеток. 1 таблетка содержит: клозапина — 25 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.
  • Таблетки по 0,1 г, в полимерных банках по 50 таблеток. 1 таблетка содержит: клозапина — 100 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.

Срок хранения Азалептина: таблетки — 3 года.

Свойства

Азалептин (Asaleptinum) — 8-хлор-11-(4-метил-1-пиперазинил-)-5Н-дибензо—1,4-диазепин —

Азалептол. Азапин. Алемоксан. Клозапин (Clozapine). Лепонекс.

Ограничения на отпуск азалептина из аптек

Лекарственный препарат Клозапин (Азалептин) включен в утвержденный Приказом Минздравсоцразвития РФ от 14.12.2005 г. N 785 «Перечень лекарственных средств, подлежащих предметно-количественному учету в аптечных учреждениях (организациях), организациях оптовой торговли лекарственными средствами, лечебно-профилактических учреждениях и частнопрактикующими врачами» (в ред. от 06.08.2007).
Постановлением Правительства РФ от 7.11.2013 г. № 997 вещество Клозапин включено в утвержденный Постановлением Правительства РФ от 29.12.2007 г. N 964 «Список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного Кодекса Российской Федерации» и для него установлен крупный размер для целей статьи 234 уголовного кодекса Российской Федерации – 4 г.
Понятие крупного размера сильнодействующего вещества установлено для целей части 3 данной статьи УК РФ, которой предусмотрены санкции за незаконные изготовление, переработка, приобретение, хранение, перевозка или пересылка в целях сбыта, а равно незаконный сбыт сильнодействующих или ядовитых веществ, не являющихся наркотическими средствами или психотропными веществами, либо оборудования для их изготовления или переработки в крупном размере.
Отпуск сильнодействующих лекарственных препаратов по рецептам врачей с нарушением установленных действующим законодательством правил не является незаконным оборотом и под действие указанной части статьи 234 УК РФ не подпадает.
За нарушение правил отпуска сильнодействующих лекарственных средств санкции предусмотрены частью 4 указанной статьи УК РФ, если такое нарушение повлекло по неосторожности причинение существенного вреда. Понятие крупный размер в целях применения данной части статьи 234 УК РФ не используется.
Утвержденным Приказом Минздрава РФ от 20.12.2012 г. N 1175н «Порядком назначения и выписывания лекарственных препаратов» ограничения на количество выписываемого в рецепте препарата Клозапин не установлены. Следовательно, отпуск такого препарата из аптечных организаций производится в количествах, указанных врачом в рецепте.

Автор ответа: Директор юридической компании «Юнико-94» М. И. Милушин