Астемизол инструкция по применению

Содержание

АСТЕМИЗОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата АСТЕМИЗОЛ (ASTEMIZOLЕ)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской;

Состав: одна таблетка содержит астемизола 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, кальция стеарат, гидроксиэтил целлюлоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06A X11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Противоаллергическое, антигистаминное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов II поколения. Предотвращает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. оказывает слабое антисеротонинову активность. Практически не оказывает антихолинергического активности и седативного действия.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается в течение часа. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения максимальной концентрации на 1 час. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Почти полностью метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р-450 с образованием активного метаболита – десметиластемизолу, максимальная концентрация которого в крови также достигается через 1 час. Равновесная суммарная концентрация астемизола и его основного метаболита составляет 3 — 5 нг/мл и создается в течение 4 — 6 недель. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54 — 73%) и частично с мочой (5 — 6%). Вывод астемизола и его метаболитов двухфазное: период полувыведения для фазы распределения – 20 ч, для фазы выведения – 7 — 11 дней, при длительном применении препарата до 19 суток. Метаболиты могут оставаться в организме до 4 месяцев.

Показания для применения. Лечение и профилактика аллергического ринита (сезонного и круглогодичного), аллергического конъюнктивита, аллергических кожных реакций, в т.ч. хронической идиоматичнои крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека; как вспомогательная терапия при лечении бронхиальной астмы.

Способ применения и дозы. Назначают до приема пищи 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет по 1 таблетке, детям в возрасте 6 — 12 лет – по ½ таблетки. Максимальный курс лечения 7 дней.

Побочное действие. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль; в некоторых случаях – головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги; в единичных случаях – депрессия, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, учащение сердцебиения, желудочковые аритмии. Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, диарея, гастралгия, в единичных случаях – повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Аллергические реакции: редко– сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Другие: нарушения кроветворения (усталость или слабость, повышение температуры тела, кровотечения, кровоизлияния), фотосенсибилизация, повышение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко – фарингит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата, нарушения сердечного ритма, беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания. Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости – внутривенное введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, что не удлиняют интервал Q-T, гипертензивных препаратов, кисньотерапия. Введение адреналина и аналептиков не рекомендуется. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности применения. Следует избегать применения препарата у пациентов с удлиненным интервалом Q-T на ЭКГ и выраженными нарушениями функции печени. С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), а также тем, что принимают диуретики. Не рекомендуется одновременно с препаратом пить грейпфрутовый сок. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектов (сухость слизистых оболочек).

Применение препарата рекомендуется прекратить не менее, чем за 4 недели до проведения кожной пробы на аллергены.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или такой работе, требующей повышенного внимания, скорости физических и психических реакций.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Имидазольни противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), макролиды (эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин), метронидазол, хинин, мибефрадил снижают скорость биотрансформации астемизола. Не рекомендуется совмещать с ингибиторами протеаз вируса иммунодефицита человека и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал Q-T (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазини, блокаторы кальциевых каналов и др.), потенцируют кардиотоксическое действие астемизола. Препарат потенцирует действие фотосенсибилизуючих средств, может маскировать ототоксическое действие других препаратов.

Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: астемизол инструкция, астемизол применение, астемизол состав, астемизол отзывы, астемизол аналоги, астемизол дозировка, лекарство астемизол, астемизол цена, астемизол инструкция по применению.

Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты

К неседативным Н1-антагонистам относятся терфенадин (Seldane), астемизол (Hismanal), лоратидин (Claritin) и акривастин (в сочетании с псевдоэфедрином — DuAct). Терфенадин и астемизол утверждены для распространения в США.

При передозировке этих лекарств, химически близких к трициклическим антидепрессантам, возможны опасные для жизни желудочковые аритмии, включая пируэтную тахикардию. Лечение симптоматическое и поддерживающее; полезен бывает сульфат магния с последующим искусственным ускорением сердечного ритма.

Индуцированная Н1-антагонистами пируэтная тахикардия обычно связана с повышенной концентрацией лекарств. У нее 3 главные причины: их умышленная передозировка (900—3360 мг), ослабление метаболизации при больной печени (цирроз из-за злоупотребления алкоголем) и взаимодействие лекарственных средств.

Повышенный уровень терфенадина, астемизола или его метаболита деметиластемизола, вызванный их передозировкой или нарушением метаболизации, блокирует трансмембранный ток калия по механизму, сходному с наблюдаемым при индуцируемой хинидином аритмии. Это замедляет реполяризацию, вызывая характерное удлинение интервала Q—T и морфологические изменения комплеса TU, что и соответствует пируэтной тахикардии.

а) Структура и классификация. Структурные формулы терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина приведены на рисунке ниже. Терфенадин структурно близок к галоперидолу. Считается, что бутаноловая часть его молекулы обусловливает отсутствие депрессивного действия этого Н1-антагониста на центральную нервную систему. Антигистаминные свойства, скорее всего, связаны с а-дифенил-4-пиперидинметаноловой частью. Молекулярная масса равна 471,7.

Молекула астимизола включает в себя пиперидин-2-аминобензимидазольную группировку, необходимую для антигистаминной активности. Молекулярная масса этого Н1-антагониста равна 458,6.

Лоратидин также содержит пиперидиновое кольцо и структурно близок к ацетадину (Optimin) и циклогепта-дину (Periactin). Кроме того, он химически сходен с имипрамином (Tofranil), нортриптилином (Pamelor) и доксепином (Jinequane). Его молекулярная масса составляет 392,9.

Акривастин представляет собой лишенный боковой цепочки метаболит трипролидина (Actidil) с молекулярной массой 348,4.

б) Применение. Терфенадин, астемизол, лоратидин и акривастин применяются для систематического лечения аллергического ринита, хронического ринита и хронической крапивницы.

в) Лекарственные формы. В США терфенадин (Seldane) применяют в форме таблеток по 60 мг. Это средство (60 мг) выпускается также в сочетании с псевдоэфедрином (10 мг в таблетках с прессованной оболочкой для немедленного высвобождения или 100 мг в таблетках пролонгированного действия) (Seldane-D). В Великобритании терфенадин представлен как таблетками по 60 мг, так и суспензией (6 мг/мл).

Астемизол в США выпускается в форме белых таблеток с насечками по 10 мг (Hismanal). В Великобритании существуют не только такие его таблетки, но и суспензия с фруктовым ароматом (1 и 2 мг/мл).

г) Источник. Эти антагонисты Н1-рецепторов представляют собой синтетические вещества.

bid — 2 раза в день; tid — 3 раза в день; qid — 4 раза в день; В — взрослые; Д — дети.
* Детская доза предназначена для пациентов с массой тела не более 40 кг.
** Таблетка этого размера соответствует препарату с пролонгированным действием.
*** Для таблеток пролонгированного действия.
**** Не утвержден для применения в США.

д) Терапевтическая доза:

— Астемизол. У детей, принимающих внутрь более 10 мг (1 таблетка) в сутки, возможны удлинение интервала Q—T, желудочковые аритмии, серьезные лекарственные реакции и летальный исход.

— Терфенадин. Терфенадин считается новым антигистаминным средством без седативных и антихолинергических свойств. Его терапевтическая доза для детей 3—6 лет составляет 15 мг 2 раза в день, а 7 лет и старше (в Европе и Канаде) — 30 мг 2 раза в день. Терфенадин — единственное средство этой группы, которое разрешено назначать взрослым в США.

е) Токсичная доза. У пациента, принимавшего 60 мг терфенадина 2 раза в день с кетоконазолом, развилась тяжелая пируэтная тахикардия, но он выжил. У больного в возрасте 26 лет после перорального приема 900—1200 мг терфенадина наблюдалась такая же картина. Это средство в дозе 360 мг/сут может вызывать удлинение интервала Q—T. У детей, получивших 60—600 мг терфенадина, наблюдались повышенная утомляемость, приливы, сонливость и тахикардия.

Один пациент принял внутрь 3360 мг терфенадина, 7 г цефалексина и 1200 мг ибупрофена; через 15 ч у него развилась пируэтная тахикардия. Дозы ниже 170 мг, по-видимому, не токсичны для маленьких детей. Хорошо переносилась также доза 160 мг лоратидина.

ж) Летальная доза. Летальная доза неседативных антигистаминных средств не установлена.

з) Токсикокинетика:

— Всасывание. Токсикокинетические параметры неседативных антагонистов Н1-рецепторов приведены в таблице ниже. Все эти вещества хорошо всасываются. Терфенадин и астемизол в значительной степени связываются с белками.

Терфенадин. После приема внутрь 60 мг 2 раза в сутки сывороточный уровень терфенадина составляет 10 нг/мл, а его основного метаболита — от 215 до 250 нг/мл. Средняя максимальная концентрация лекарства в крови после приема одной дозы 120 мг — 501 нг/мл; она наблюдается через 2,3 ч.

Астемизол. Средняя равновесная концентрация в сыворотке астемизола вместе с его гидроксилированными метаболитами составляет 3,8 нг/мл у подростков и 2,72— 3,63 нг/мл у взрослых после приема 10 мг/сут. С белками связывается 97 % этих веществ. Объем распределения равен 250 л/кг.

Лоратидин. Через 1 — 1,5 ч после приема капсул массой 10, 20 и 40 мг наблюдается пиковый плазменный уровень 5, 11 и 26 нг/мл соответственно. С белками плазмы связывается 97—99 % лоратидина.

— Распределение. Акривастин. Объем распределения акривастина равен 0,64 л/кг.

Терфенадин. Ни исходное лекарство, ни его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Объем распределения не установлен.

— Выведение. Терфенадин. Более 99 % всосавшейся дозы метаболизируется в печени цитохромом Р4503А4 до двух метаболитов — аналогичной исходному лекарству карбоновой кислоты (с некоторой антигистаминной активностью) и производного пиперидинкарбинола (лишенного антигистаминной активности). Период полураспределения (альфа-фазы) составляет 3—4 ч, а полувыведения (бета-фазы) — 20,3 ч. Выведение осуществляется с калом (60 %) и мочой.

Астемизол. Астемизол интенсивно метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, окислительного деалкилирования и глюкуронидирования. Активным метаболитом является деметиластемизол. Кажущийся период полужизни астемизола — примерно 20—60 ч, а его метаболита — 18—20 сут. При передозировке период полувыведения из сыворотки составил 13,5 сут.

Лоратидин. Лоратидин интенсивно метаболизируется в печени до производного со слабой активностью. Период полувыведения варьирует от 7,8 до 15 ч.

Акривастин. Период полужизни близок к 1,7 ч. Общий клиренс составляет 4,4 мл/мин на 1 кг. Средние пиковые концентрации в плазме равны 7 мкг/л (для исходного лекарства) и 179 мкг/л (для метаболитов); они достигаются примерно через 1,4 ч после приема внутрь однократной дозы 4 мг (капсулы) или 17 мг (раствор). Приблизительно 15—17 % дозы обнаруживается в моче.

— Взаимодействие лекарственных средств. Симптоматически опасные для жизни желудочковые аритмии наблюдались при одновременном применении терфенадина (Seldane) или астемизола с противогрибковым средством кетоконазолом (Nizoral). Кетоконазол способен вызвать удлинение интервала Q—T у здоровых людей как сам по себе, так и в сочетании с терфенадином. Кетоконазол и итраконазол ингибируют метаболизацию терфенадина, снижая клиренс его самого и его активного метаболита.

Такой же эффект может дать любое средство, ингибирующее печеночную систему цитохрома Р450, в частности эритромицин, ципрофлоксацин, циметидин или дисульфирам.

При нарушенной функции печени, приеме кетоконазола, тролеандомицина или антибиотиков-макролидов, включая эритромицин, или при состояниях, способных привести к удлинению интервала Q—Т (например, гипокалиемии, врожденном QT-синдроме, действии прокаинамида, хинидина, дизопирамида), рекомендуемые дозы терфенадина и астемизола могут вызвать удлинение интервала Q—T, пируэтную тахикардию и/или желудочковую тахикардию, чреватые остановкой сердца и смертью.

Астемизол противопоказан при дисфункции печени или электролитном дисбалансе, в частности гипокалиемии и гипомагниемии, а также при пероральном приеме диуретиков, потенциально индуцирующих электролитные аномалии. Хроническая астемизоловая терапия в сочетании с пропоксифеном может привести к существенному удлинению интервала Q—T и опасным для жизни желудочковым аритмиям, хотя уровень этого Н1-антагониста и будет соответствовать терапевтическому диапазону.

и) Беременность и лактация. Терфенадин и астемизол отнесены к категории С средств для беременных (риск отсутствует). Однако контролируемых клинических испытаний, касающихся применения терфенадина, астемизола, лоратидина и акривастина беременными и кормящими женщинами, не проводилось. Лоратидин экскретируется в грудное молоко.

к) Механизм действия. Эти антигистаминные средства полностью блокируют Н1- и Н3-рецепторы. В таблице ниже сопоставлены фармакологические характеристики классических и неседативных антигистаминных средств. Терфенадин (Seldane) и астемизол (Hismanal) продаются в США.

Терфенадин. Терфенадин представляет собой избирательный антагонист Н1-рецепторов, не проявляющий заметного антихолинергического, альфа- и бета-адренергического и антисеротонинового действия. Он связывается главным образом не с центральными, а с периферическими Н1-рецепторами.

Астемизол. Астемизол — это долгодействуюший избирательный антагонист Н1-рецепторов без выраженного действия на центральную и вегетативную нервную систему. Он блокирует в основном периферические рецепторы, связывая их на 3 сут. Впрочем, слабое действие отмечается и на уровне мозжечка. Астемизол плохо проникает в центральную нервную систему, что, возможно, объясняет отсутствие у него седативных свойств.

Лоратидин. Лоратидин — это избирательный антагонист периферических Н,-рецепторов, не оказывающий заметного действия на центральную и вегетативную нервную систему.

Акривастин. Акривастин представляет собой мощный конкурентный антагонист Н1-рецепторов. По силе и продолжительности действия он сходен с трипролидином.

Антагонисты Н1-рецепторов (например, астемизол) структурно близки к трициклическим антидепрессантам, известным своей способностью провоцировать пируэтную тахикардию. Стимуляция гистаминовых рецепторов (Н1 и Н2) миокарда повышает уровень циклического АМФ путем активации аденилатциклазы и фосфорилазы, что дает положительные инотропный и хронотропный эффекты.

Рецепторы типа Н3 локализованы не только в центральной нервной системе, но и в периферических тканях, где они выполняют тормозную функцию. Вероятно, их следует добавить к списку пресинаптических рецепторов, которые регулируют процессы нервного проведения в желудочно-кишечном тракте. Могут ли иметь клиническое значение агонисты и антагонисты Н3-рецепторов, пока не ясно.

Структура гистамина и типичных антагонистов Н1-рецепторов.
Для практических целей Н1-антагонисты сейчас часто делят на средства первого поколения с относительно выраженным седативным действием и средства второго поколения, у которого это действие заметно слабее.
Последняя группа включает большинство Н1-антагонистов, появившихся после 1981 г., из которых лучше всего известны терфенадин, астемизол, лоратадин и цетиризин.
Некоторые Н1-антагонисты второго поколения трудно отнести к какому-либо традиционному классу — алкиламинам (пример — хлорфенирамин),
этаноламинам (пример—дифенгидрамин), пиперазинам (пример — гидроксизин), пиперидинам, этилендиаминам и фенотиазинам. Например, хотя терфенадин,
астемизол, лоратадин, кетотифен и левокабастин содержат в своих молекулах пиперидиновое кольцо, их нельзя объединить в одну группу химических соединений.
Цетиризин, кетотифен и азеластин не утверждены для использования в США.

— Также рекомендуем «Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения»

Оглавление темы «Отравление антигистаминными препаратами»:

  1. Отравление дифенгидрамином и его побочные эффекты
  2. Отравление доксиламином и его побочные эффекты
  3. Отравление гидроксизином и его побочные эффекты
  4. Отравление метиприленом, фенирамином, пириламином и их побочные эффекты
  5. Отравление антигистаминными препаратами второго поколения и их побочные эффекты
  6. Клиника отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  7. Лабораторная диагностика отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  8. Лечение отравления антигистаминными препаратами второго поколения
  9. Типы серотониновых рецепторов и их характеристика
  10. Отравление избирательными ингибиторами поглощения серотонина

Описание действующего вещества Астемизол/Astemizole

Фармакологические свойства

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы. Ослабляет бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой и гипервентиляцией легких. Действие развивается в течение 24 ч (иногда на 2–3 сут) и достигает максимума через 9–12 сут. Продолжительность эффекта зависит от длительности предшествующей терапии (подавление кожных проб может сохраняться несколько недель после прекращения приема). Обладает слабой антисеротониновой активностью. Практически не оказывает седативного действия (не проходит ГЭБ), не усиливает депримирующий эффект этилового спирта или других средств, угнетающих ЦНС.
В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и канцерогенного действия. При введении крысам дозы в 100 раз превышающей рекомендованную для человека токсически влияет на материнский организм и эмбрион. У крыс и кроликов при дозах, в 50 раз превышающих рекомендованную для человека, не оказывает тератогенное действие и не изменяет фертильность у самцов и самок.
После приема внутрь быстро всасывается. Cmax регистрируется в течение 1 ч. Прием пищи на 60% уменьшает всасывание и удлиняет время достижения Cmax на 1 ч. Связывание с белками составляет 96%. Почти полностью метаболизируется в печени (в т.ч. при «первом прохождении») при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активного метаболита — десметиластемизола, Cmax которого в крови достигается через 1 ч. Равновесная суммарная концентрация (астемизола и его активного метаболита) в крови составляет 3–5 нг/мл и создается в течение 4–6 нед. Экскретируется преимущественно с желчью в виде метаболитов (54–73%) и частично с мочой (5–6%). T1/2 астемизола — 1 сут, объем распределения — 250 л/кг, Cl — 11 мл/мин/кг. Выведение (астемизол + гидроксилированные метаболиты) двухфазно: T1/2 для фазы распределения — 20 ч, для фазы выведения — 7–11 дней (при многократном применении 7–9 сут и 19 сут соответственно). По расчетным данным метаболиты могут оставаться в организме до 4 мес. Проникает в молоко лактирующих собак.

Показания

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), аллергический конъюнктивит, аллергические кожные реакции (хроническая идиопатическая крапивница и др.), кожный зуд, ангионевротический отек (лечение и профилактика), бронхиальная астма (вспомогательная терапия).

Способ применения астемизола и дозы

Внутрь натощак, 1 раз в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, детям в возрасте 6–12 лет — 5 мг в виде таблеток или суспензии, до 6 лет — 2 мг/10 кг массы тела только в виде суспензии. Максимальный срок лечения 7 дней.
Не рекомендуется одновременно принимать грейпфрутовый сок (ингибирует метаболизм и повышает концентрацию в крови). С осторожностью назначать пациентам с заболеваниями почек, нарушенным электролитным обменом (гипокалиемия, гипомагниемия), получающим некалийсберегающие диуретики. Пациентов с заболеваниями нижних отделов дыхательных путей следует предупредить о потенциальных холинолитических эффектах (сухость слизистых оболочек). С осторожностью применять для лечения пациентов, работа которых требует повышенного внимания и быстроты физических и психических реакций.
Рекомендуется прекратить применение не менее чем за 4 нед до проведения кожной пробы на аллергены.

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, ранний детский возраст (до 2 лет).

Ограничения к применению

Удлинение интервала QT на ЭКГ, гипокалиемия, выраженные нарушения функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия астемизола

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, сонливость, в отдельных случаях — головокружение, нервозность, расстройства настроения, бессонница, ночные кошмары, парестезия, судороги, редко — депрессия, конъюнктивит;
со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, сердцебиение, при высоких дозах — желудочковые аритмии, нарушения кроветворения (усталость или слабость, боль в горле, повышение температуры тела, кровотечения или кровоизлияния);
со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, боль в животе, диарея, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
аллергические реакции: редко — сыпь, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактоидные реакции;
прочие побочные действия: фотосенсибилизация, увеличение массы тела (в случае длительного приема), миалгия, артралгия, редко — фарингит.

Взаимодействие астемизола с другими веществами

Имидазольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол, миконазол и др.), макролиды (эритромицин, кларитромицин), метронидазол, хинин, мибефрадил понижают скорость биотрансформации. Не рекомендуется сочетать с ингибиторами протеаз ВИЧ и ингибиторами обратного захвата серотонина. Препараты, удлиняющие интервал QT (антиаритмические средства, терфенадин, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов, и др.), потенцируют кардиотоксичность. Может маскировать ототоксическое действие др. препаратов. Усиливает побочное действие фотосенсибилизирующих средств.

Передозировка

Симптомы передозировки астемизола: желудочковые аритмии, синкопе, судороги, остановка сердца или дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных; мониторинг ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при необходимости — в/в введение жидкости, назначение антиаритмических препаратов, не удлиняющих интервал QT, гипертензивных средств (введение адреналина и аналептиков не рекомендуется), кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом астемизол

Асмовал 10
Астемизол
Астемизол-ICN
Гисманал®
Гисталонг®
Мибирон

Норастемизол инструкция по применению


Оглавление

Норастемизол на фармацевтическом рынке препарат новый. Он обладает противоаллергическим эффектом, а также многими иными действиями. Имеет много отличий от иных препаратов этого рода деятельности

Норастемизол (сепракор) – это вещество, которое есть активным метаболитом астемизола. Он действует за счет своего хорошо выраженного блокирующего действия на Н1-рецепторы гистамина. Этот эффект является в 13-15 раз большим нежели у астемизола. Из этого понятно, что норастемизол начинает действовать на остановление аллергической реакции на много скорее нежели астемизол. Максимальная концентрация в плазме крови достигается на протяжении одного часа. Это вещество не поддает себя для биотрансформации, то есть не проходит метаболизм, и он выводится почти весь с мочой в начальной форме.


Время полувыведения длится близко недели. Основным достоинством лекарства есть то, что он не оказывает кардиотоксичного эффекта, а также то что он не может взаимодействовать с иными лекарственными препаратами, повышающими риск появления тяжелых аритмий. Отсутствие кардиотоксического действия заключается в том, что препарат не будет вызывать учащения сердцебиения и нарушать сердечный ритм. Также он не вызывает седативного эффекта, то есть не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Как было выше сказано, что норастемизол препарат новый и усовершенствованный и понятно, что он лучше всех тех, которые были до него и имеет свои преимущества:

  1. отсутствие седативного эффекта;
  2. не кардиотоксичен; в быстрых темпах всасывается;
  3. биодоступность на высоком уровне;
  4. можно назначать пациентам с нарушенной функциональностью печени и почек, так как он не несет негативного влияния на них;
  5. достаточно высокая противовоспалительная активность;
  6. совмещается легко и другими иными лекарственными препаратами.

Норастемизол принимается один раз в день, прием препарата не зависит от приема пищи. Он очень скоро начинает действовать на очаг болезни.

Кардиотропное воздействие также он не оказывает. Медикамент можно применять долгими курсами для устранения проявлений аллергических заболеваний, а также для их профилактики. В нашей стране препарат пока мало используется, поэтому о нем мало информации и отзывов о нем, но заграницей доказано, что он очень хорошо избавляет от аллергических заболеваний.

Астемизол – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препарат используется при лечении кожных заболеваний аллергического характера, ринитов, конъюнктивитов и бронхиальной астмы.


Аллергические заболевания очень разнообразны. Причем ряд болезней вызваны действием внешних факторов, а ряд – чрезмерной реакцией организма на внутренние раздражители. Предварить избыточную реакцию, тем самым облегчив состояние больного, можно несколькими способами.

Астемизол – лекарственный препарат, подавляющий деятельность гистаминовых рецепторов.

К аллергии относят иммунные реакции – гиперчувствительность, при которых происходит синтез антител для особого рода белков. Увеличение количества антител приводит к чрезмерной активности клеток – в первую очередь тучных и базофилов, что и обуславливает появление аллергических реакций – от насморка до отека Квинке.

Чтобы подавить чрезмерную чувствительность, применяют специальные лекарства, способные блокировать H1-гистаминовые рецепторы. При их нечувствительности воспаление уменьшается и аллергическая реакция идет на спад.


Астемизол – Astemizole, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Относится к препаратам 2 поколения.

Формула вещества – 1-(пара-Фторбензил)-2-{амино}-бэнзимидазол.

Применяется препарат для системного лечения, но обеспечивает довольно быстрое действие. В первую очередь его используют для ослабления бронхоспазмов, вызванных чрезмерной нагрузкой или гипервентиляцией.

Выпускается препарат только в одной форме – в виде таблеток. Последние имеют почти белый или белый цвет, упакованы в блистер. В блистере 10 шт, в картонной упаковке – 2 блистера.


Цена

В России препарат признан кардиотоксичным, а потому запрещен к употреблению. Касается это и любых других средств, в состав которых входит астемизол.

Блокатор подавляет чувствительность рецепторов. Соответственно, интенсивность ответной реакции уменьшается, что и приводит к исчезновению симптомов аллергии.

Астемизол оказывает следующее воздействие:

  • подавляет периферические H1-гистаминовые рецепторы;
  • устраняет спазмы гладкой мускулатуры, вызванные действием гистамина;
  • снижает проницаемость капилляров, что приводит к уменьшению воспаления;
  • подавляет бронхоспазмы;
  • антисеротониновая активность низкая, то есть, вещество на выработку серотонина влияния почти не оказывает;
  • седативное воздействие – то есть, успокаивающее, обычно появляется только при приеме в больших дозах;
  • антихолинергической активности – торможение нервного импульса, не проявляет.

Астемизол – лекарство длительного действия. Вещество быстро усваивается через ЖКТ и уже через час достигает максимально возможной концентрации в крови. Употреблять препарат желательно до еды – прием пищи снижает всасывание на 60% и сдвигает достижение максимального уровня на 1 час.

Эффект от воздействия препарата появляется через сутки, иногда спустя 2–3 суток. Максимальный эффект вещество оказывает на 9–12 день лечения.

Астемизол связывается с белками на 90%, метаболизируется в печени. Равновесная концентрация лекарства и продуктов его переработки составляет 3–5 нг/мг и формируется в течение4–6 недель. Астемизол равномерно распределяется, но не может преодолеть гематоэнцефалический барьер.

Выводится астемизол в виде метаболитов с желчью – до 73%, и частично с мочой – 5–6%. Выведение двухстадийное: период полувыведения на стадии распределения вещества достигает 20 часов, на стадии выведения – 7–11 дней. Метаболиты могут сохраниться в организме до 4 месяцев.


Назначают препарат для подавления аллергической реакции. Проявления ее могут быть самыми разными. Астемизол используют:

  • при аллергическом рините – длительном и сезонного характера, причем назначают препарат и в качестве профилактической меры;
  • при аллергическом конъюнктивите;
  • при аллергии на курение;
  • при кожных заболеваниях аллергического характера: крапивнице, дермографизме, отеке Квинке, аллергии на воду;
  • при бронхоспазмах на фоне бронхиальной астмы, возникающих после гипервентиляции или чрезмерных физических нагрузках.

Инструкция по применению очень проста:

  • взрослые и дети старше 12 лет принимают лекарство 1 раз в сутки дозой в 10 мг. В отдельных случаях доза может быть увеличена до 30 мг в сутки;
  • для детей от 6 до 10 лет дозу уменьшают до 5 мг в сутки;
  • для детей от 2 до 6 лет дозу рассчитывает исходя из пропорции – 0,2 мг на 1 кг веса;
  • адекватных исследований действия препарата на беременных нет, также нет прямых сведений о том, что астемизол попадает в грудное молоко. Но учитывая весьма длительный период выведения вещества, применять его для лечения во время беременности и в период лактации запрещено.

Лекарство принимается натощак. Можно запить стаканом воды, так как в некоторых случаях препарат вызывает сухость слизистой.

Минимальная продолжительность курса лечения составляет неделю.

Противопоказаний у астемизола немного:

  • индивидуальная чувствительность к препарату;
  • период беременности и кормления грудью;
  • возраст до 2 лет – есть риск, что само вещество послужит аллергеном;
  • нарушения в деятельности сердца, в частности, удлинение интервала Q-T на эхокардиограммы – астемизол усиливает этот эффект.

Прием астемизола может вызвать следующие побочные эффекты:

  • головокружение, сонливость, головную боль, в отдельных случаях – кошмары и бессонницу, судороги. Как правило, седативный эффект лекарство вызывает только в больших дозах;
  • препарат сказывается на работе сердца – удлинение интервала Q-T, гипотензия, аритмия. Как правило, симптомы сопровождаются повышением температуры тела, слабостью;
  • астемизол вызывает повышение аппетита. Сухость во рту, однако может спровоцировать тошноту и диарею, редко – гепатит. Повышение аппетита является едва ли не самым распространенным побочным эффектом, пациентов со значительно массой тела об это следует информировать;
  • аллергические реакции – высыпания на коже, зуд, отеки, появляются крайне редко.

Подобные эффекты, если речь не идет об аллергии, появляются раньше эффекта целебного воздействия.

При приеме лекарства следует выполнять некоторые рекомендации:


  • пациентам с продленным интервалом Q-T желательно найти альтернативу;
  • не рекомендуется использовать препарат на фоне тяжелой печеночной недостаточности: вещество метаболизируется в печени, что может привести к ухудшению состояния;
  • то же самое касается пациентов с нарушениями электролитного баланса – гипокалиемии, гипомагниемии, или больных, принимающих диуретики;
  • нельзя сочетать прием препарата с грейпфрутовым соком – последний нарушает усвоение вещества;
  • больных с недугами нижних дыхательных путей почти наверняка будет беспокоить сухость. На фоне приема лекарства необходимо обеспечить потребление достаточного количества воды;
  • астемизол прекращают принимать за 4 недели до проведения кожных тестов на аллергию. Иначе результат будет искажен;
  • препарат в больших дозах или при высокой к нему чувствительности оказывает седативное воздействие. Это следует учитывать, если работа пациента предполагает вождение транспорта или управление сложным оборудованием.

Передозировка вещества более чем возможна, учитывая достаточно большой период полувыведения и способ выведения – не с мочой, а с желчью. Симптомы передозировки совпадают с побочными эффектами, однако выражены значительно сильнее: желудочковая аритмия, судороги, остановка дыхания и сердца.

При появлении таких признаков необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. Для нейтрализации эффекта употребляют активированный уголь, солевое слабительное. При необходимости вводят антиаритмические препараты, гипертензивные, проводится кислородотерапия. Гемодиализ неэффективен.

Астемизол не рекомендуется принимать со следующими препаратами:

  • индинавир, ритонавир – ингибиторы протеазы вируса СПИД;
  • кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики класса макролидов;
  • итраконазол, кетоконазол – противогрибковые лекарства группы имидазола.

Эти препараты снижают скорость трансформации астемизола, что может привести к повышению концентрации вещества в крови и спровоцировать аритмию желудочков.

  • Вместе с лекарством нельзя употреблять любые другие препараты, удлиняющие интервал Q-T (пр. Спарфло) – трициклические антидепрессанты, фенотиазины, блокаторы кальциевых каналов. В противном случае увеличивается риск развития аритмии.
  • Астемизол усиливает фотосенсибилизирующий эффект, причем вместе с побочными эффектами. При лечении кожных заболеваний необходимо учитывать это непрямое взаимодействие мазей для наружного применения и системного препарата.
  • С осторожностью используют Астемизол при назначении Спрайсела.

С алкоголем не сочетаются никакие антигистаминные препараты, в том числе и астемизол.

В России препарат запрещен. Это побочный эффект – удлинение интервала Q-T, признан слишком опасным, чтобы использовать препараты, включающие астемизол при лечении аллергии.

В России все лекарства, включающие астемизол, исключены из употребления. Однако можно найти другие варианты, в которых действующее вещество тоже выступало бы блокатором H1-гистаминовых рецепторов.

  • Эргоферон – оказывает и антигистаминное, и противовирусное воздействие, относится к категории иммуномодуляторов. Стоит препарат от 276 до 356 р.
  • Эреспал – подавляет медиаторы аллергии: гистамин, серотонин, брадикинин. Является противовоспалительным средством широкого спектра действия. Стоимость лекарства в виде таблеток варьируется от 385 до 421 р.
  • Перитол – фармакологическое действие полностью совпадает с действием астемизола. Однако к кардиотоксичным препаратам лекарство не относится. Стоит упаковка таблеток от 359 до 921 р в зависимости от производителя.
  • Лордестин – подавляет выработку гистамина. Рекомендуется при сезонных ринитах и ринореях. И в особенности при аллергических кожных реакциях – крапивнице, отеках, кожном зуде. Стоимость препарата – от 289 до 340 р. за 10 шт.
  • Терфенадин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Является едва ли не полным аналогом и по оказываемому целебному воздействию и по побочным эффектам, то есть, тоже способствует удлинению интервала Q-T. Стоимость лекарства в виде таблеток – от 529 р.

Астемизол – антигистаминный препарат 2 поколения, подавляющий чувствительность H1-гистаминовых рецепторов. К сожалению, лекарство имеет существенные побочные воздействия, признанные слишком опасными.

О препаратах от аллергии для детей расскажет доктор Комаровский в видео ниже:

Статья о препаратах от аллергии нового поколения — список лекарственных средств по действующим веществам и по профилю лечения. Дана основная информация по свойствам и применению таблеток, капель, спреев и мазей, внешний вид упаковок, инструкции и средние цены.

Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.

Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.

Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.

Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.

На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения, которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.

Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.

Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:

  1. Не оказывают токсического эффекта на сердце.
  2. Не обладают снотворным и седативным эффектом, что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
  3. Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма, и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
  4. Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания, что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.

Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.

Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.

Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.

Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.

Назальные капли от аллергического ринита

Список препаратов
Зиртек® Капли для приема внутрь 10 мг/мл. Цетиризин Сандоз® Капли для приема внутрь 10 мг/мл. Супрастинекс® капли внутрь Ксизал® капли внутрь

Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения

Список препаратов
Ксизал Аллегра Зиртек Эреспал
Зодак Фексадин Цетиризин Дезлоратадин-Тева
Лордестин Телфаст Цетрин Левоцетиризин-Тева
Цезера Аллертек Кодестим Дескарбэтоксилоратадин

Препараты от пищевой аллергии нового поколения

Список препаратов
Зодак Зиртек Левоцетиризин-Тева Цетиризин
Цезера Ксизал Аллертек Цетрин

Препараты от аллергического конъюнктивита

Список препаратов
Ксизал Цезера Зиртек Цетиризин
Зодак Фексадин Цетрин
Левоцетиризин-Тева Аллертек Лордестин

Список препаратов от аллергии нового поколения

Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.

Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.

Фото всех препаратов можно увеличить по клику

Ксизал®

В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.

Описание препарата Ксизал
Форма выпуска Таблетки и оральные капли
Правила приема

С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки,

2-6 лет — по 5 капель дважды в день

Применение при беременности и лактации Противопоказано
Детям 2 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена 225 руб. за 10 табл.

Левоцетиризин-Тева

Описание препарата Левоцетиризин-Тева
Форма выпуска В виде таблеток
Правила приема Одна табл. один раз в сутки
Применение при беременности и лактации Противопоказано
Дети 2 года (капли), с 6 лет (таблетки)
Средняя цена 736 руб. за 10 табл.

Цезера

Описание препарата Цезера
Форма выпуска В виде таблеток
Правила приема Одна табл. один раз в день
Применение при беременности и лактации Противопоказано
Дети с 6 лет
Средняя цена 3325 руб. за 90 табл.

Действующее вещество: Фексофенадин

Аллегра

Описание препарата Аллегра
Форма выпуска Таблетки, 120/180 мг действующего вещества
Правила приема Одна табл. один раз в день
Применение при беременности и лактации Противопоказано
Дети с 12 лет
Средняя цена 667 руб. за 10 табл.

Фексадин®

Описание препарата Фексадин
Форма выпуска Таблетки, 120/180 мг действующего вещества
Правила приема Одна табл. один раз в сутки
Применение при беременности и лактации Противопоказано
Дети с 12 лет
Средняя цена 350 руб. за 10 табл.

Телфаст®

Описание препарата Телфаст
Форма выпуска Таблетки, 120/180 мг действующего вещества

На заметку: с 2014 года препарат переименован в Аллегра

Правила приема Одна табл. один раз в сутки
Применение при беременности и лактации Противопоказано
Дети с 12 лет
Средняя цена 1343 руб. за 30 табл.

Действующее вещество: Цетиризин

С 6 лет — одна табл. один раз в день, или 1/2 табл. дважды в сутки;

с 12 лет — одна табл. один раз в день

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 6 летСредняя цена235 руб. за 20 табл.

Правила приема

0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки;

1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день;

2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день;

с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 6 летСредняя цена

300 руб. за 10 мл флакон,

195 руб. за 7 табл.

Инструкция по применению препарата для детей и взрослых

Правила приема

1-2 года — 5 капель дважды в день;

2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день;

6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день;

с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 1 года (капли), с 6 лет (таблетки)Средняя цена135 руб. за 10 табл

Правила приема

1-2 года — 5 капель дважды в день;

2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день;

6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день;

с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 1 года (капли), с 6 лет (таблетки)Средняя цена

95 руб. за 75 мл флакон,

408 руб. за 10 табл.

Правила приема

с 12 лет 9-18 столовых ложек сиропа или одна табл. в день;

детям: 2-4 чайные ложки сиропа при массе до 10 кг,

6-12 чайных ложек при массе от 10 кг;

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 2 лет (сироп), с 6 лет (таблетки)Средняя цена274 руб. за 30 таблеток

Правила приема

1 табл. 1 раз в сутки;

сироп: до 5 лет — пол чайной ложки,

с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке

с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки

Применение при беременности и лактацииПротивопоказаноДетис 1 года (сироп), 12 лет (таблетки)Средняя цена

568 руб. за 120 мл флакон,

547 руб. за 10 таблеток

Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Согласно исследованиям ВОЗ ежедневный получасовой разговор по мобильному телефону увеличивает вероятность развития опухоли мозга на 40%.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.


Антигистаминные препараты

Аллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т–лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы – лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по–видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа–мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т–клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н1–рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП). Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н1–гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

  • Н1–антагонисты 1–го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
  • Н1–антагонисты 2–го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
  • Н1–антагонисты 3–го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н1–рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н1–антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

– липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

– основные свойства нитрогруппы;

– особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).

Некоторые противогистаминные препараты 1–го и 2–го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н1–антагонистов 1–го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.Машковского создана новая группа – хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н1–рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н1–рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н1–антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н1–антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток–мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н1–антагонисты 2–го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н1–рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н1–антагонисты являются конкурентными блокаторами Н1–рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н1–антигистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3–4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2–го поколения связываются с Н1–рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд–рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1–го поколения:

– блокада рецепторов других медиаторов (например, М–холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко – расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

– местно–анестезирующее действие;

– хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

– анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

– противорвотное действие;

– действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);

– повышение аппетита;

– расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

– тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во–первых, с накопленным большим опытом их использования, во–вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в–третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2–го поколения:

  • очень высокая специфичность и высокое сродство к Н1–рецепторам;
  • быстрое начало действия;
  • достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
  • отсутствие блокады других типов рецепторов;
  • не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
  • отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
  • отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2–го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ – удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из–за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3–го поколения

Большинство Н1–антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н1–гистаминоблокатора 1–го поколения.

К антигистаминным препаратам 3–го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н1–блокатора 2–го поколения. Норастемизол – естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин – метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3–го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os, концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия – до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3–го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по–видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3–го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух– и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н1–гистаминоблокаторов 2–го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н1–антагонистов 2–го и 3–го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н1–антагонистов 3–го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

  • отсутствие седативного эффекта
  • отсутствие кардиотоксичности
  • быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы–мишени
  • высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
  • отсутствие тахифилаксии
  • отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
  • отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
  • противовоспалительная активность
  • способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3–го поколения Н1–антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Литература:

1. Гущин И.С. Аллергическое воспаление и его фармакологический контроль. – М.: «Фармарус Принт», 1998, с. 141 – 167.

3. Johansson S. Ключевые этапы в изучении аллергии. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 3 – 4.

4. Kay A. Аллергическое воспаление под микроскопом. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 5 – 6.

5. Howarth P. Выбор антигистаминного препарата в 2000 году. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 8 – 9.

6. Hindmarch I. Эффекты антигистаминных средств на ЦНС – существуют ли препараты третьего поколения. Тезисы 2–го интернационального симпозиума по лечению аллергии. – Канны, Франция, 9 декабря 2000, с. 10 – 11.

Астемизол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат производится для лечения аллергических ринитов и конъюктивитов. Имеет противоаллергическое и антигистаминное фармакологическое воздействие на организм больного. Компонент, который входит в состав, ослабляет бронхоспазм.

Форма выпуска, состав

Производится в форме таблеток, закупоренных в ячейковую контурную упаковку, по 10 штук в каждую упаковку.

В составе на 1 таблетку лекарственного средства находится: 10 мг астемизола, картофельный крахмал, молочный сахар, стеарат кальция.

Показания к применению

Используется данное лекарственное средство при аллергическом рините и аллергическом конъюктивите.

Противопоказания

Не применять медикаментозное средство при: недавнем оперативном вмешательстве, грибковых инфекционных заболеваниях, розовые угри, сифилисе и туберкулезе, обыкновенном лишае, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваниях, а также не использовать при повышенной гиперчувствительности к ингредиентам, которые состоят в составе лекарства, чтобы извлечь с рисков возникновение побочных или негативных реакций организма на вещества, которые есть в составе.

Период беременности и грудного вскармливания

Данное лекарственное средство без назначения специалиста в период беременности или кормления грудью не рекомендуется, так как возможны риски для здоровья мамочки либо же малыша.

Способ применения

Для применения любого медикаментозного средства необходимо определится с дозировкой, поэтому нужно пойти к специалисту по данному заболеванию и узнать, как правильно использовать средство для того, чтобы извлечь болезнь из организма.

Применять медикамент рекомендуется взрослым и детям от 6 до 12 лет. Принимать примерно 1 раз в сутки по 10-30 мг – взрослые; 1 раз в сутки по 5-15 мг – дети от 6 до 12 лет.

Курс лечения длится у каждого по разному, но в среднем он протекает до полного выздоровления.

Передозировка

При превышении рекомендуемой дозы у пациентов фиксировалось обострение побочных эффектов, поэтому следуйте четко всем указаниям доктора и не в коем случае не занимайтесь самолечением и не увеличивайте себе дозировку средства сами.

Побочные реакции

При применении в одном и том же месте может возникнуть атрофия кожного участка, кровоизлияния, контактный аллергический дерматит, потница, гипопигментация, гипертрихоз, фолликулит, папулезный дерматит, чувство жжения, а также аллергические реакции: высыпания на кожных участках, покраснения кожи, крапивница, кожный зуд – это все является побочными эффектами организма больного пациента. При фиксировании этих реакций прекратите использование лекарственного средства и сходите к специалисту, который занимается Вашим лечением, так как Вам может не подходить мазь и доктор назначит Вам другое лекарство.

Условия хранения

Необходимо хранить данный препарат при невысокой температуре, максимальная — +20°C, место для хранения должно быть сухим и очень темным, при этом чтобы дети не имели доступа к этому месту.

Фармацевт отпускает лекарственное средство в аптеке при предоставлении рецепта от врача.

Срок годности длится на протяжении 24 месяцев с даты вскрытия медикамента.

Инструкция по применению, РЛС, рецепт лекарства на Лекарства.ми

Астемизол-ICN

Инструкция по применению, противопоказания, состав, цена, фото

Торговое название препарата: Астемизол-ICN (Astemizole-ICN)

Активное вещество: Астемизол (Astemizolum)

Состав препарата Астемизол-ICN:

1 таблетка содержит астемизола 10 мг; в блистере 10 шт., в упаковке 2 блистера.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, устраняет вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, уменьшает проницаемость капилляров.

Показания к применению препарата Астемизол-ICN:

Аллергические риниты (сезонные и длительные), аллергический конъюнктивит, крапивница, отек Квинке и др. аллергические заболевания.

Противопоказания препарата Астемизол-ICN:

Беременность, детский возраст (до 2 лет).

Способ применения и дозы:

Внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет — 10 мг, 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет — 5 мг в сутки, до 6 лет — 0,2 мг/кг массы тела, 1 раз в сутки.

Меры предосторожности:

С особой осторожностью следует применять у детей младше 6 лет. Лактирующие женщины на период лечения должны отказаться от грудного вскармливания. Не рекомендуется использовать при значительных нарушениях функций печени (у таких пациентов возможно непрогнозируемое увеличение концентрации препарата в крови — ослаблена биотрансформация).

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Внимание: данная информация может не являться актуальной на момент прочтения. Актуальные версии РЛС всегда ищите в упаковке с препаратом.
Запрещено использование материалов сайта без консультации со специалистом.

Теги: