Асентра инструкция по применению

Содержание

Асентра

Состав

Действующее вещество препарата – гидрохлорид сертралина.

Дополнительные компоненты: натрия крахмала гликолат, МКЦ, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, кальция дигидрофосфат, тальк. Оболочка включает гипромеллозу, тальк, диоксид титана и пропиленгликоль.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Данное лекарственное средство представляет собой антидепрессант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Асентра избирательно ингибирует захват серотонина тромбоцитами и пресинаптической мембраной нейронов головного мозга. Препарат также в некоторой степени оказывает влияние на уровень норадреналина и дофамина в синаптической щели. При долгом применении он уменьшает количество адренорецепторов в нервной системе.

Эффект от использования средства заметен спустя пару недель после регулярного приема. Максимальное действие наблюдается спустя 6 недель.

После приема таблетки быстро и полностью абсорбируются. Максимальная концентрация действующего вещества достигается спустя 4,5-8,5 часов (в зависимости от дозировки). Сертралин метаболизируется в печени. Время полувыведения – 26 часов. Действующее вещество выводится с мочой и калом на 12-14% в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при:

  • панических расстройствах;
  • депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
  • обсессивно-компульсивных расстройствах;
  • посттравматических стрессорных расстройствах.

О том, как принимать Асентру в каждом конкретном случае, нужно посоветоваться с врачом.

Противопоказания

Средство противопоказано к применению в случае:

  • нестабильной эпилепсии;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • гиперчувствительности к его составляющим.

Кроме того, его запрещено принимать детям до 6 лет.

С осторожностью лекарство назначают пациентам от 6 до 17 лет, а также при неврологических нарушениях, эпилепсии, потере веса, маниакальных состояниях, нарушениях работы печени и почек.

Побочные действия

Данное лекарственное средство может вызвать следующие побочные действия:

  • дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез;
  • повышенная тревога, бессонница, апатия, эмоциональная лабильность, нарушение сознания, сомнамбулизм, потеря координации, генерализованные судороги, эйфория;
  • снижение либидо;
  • аллергия;
  • головокружения, головная боль, повышенная утомляемость, амнезия;
  • тошнота, сухость во рту, диарея, раздражение слизистой ЖКТ, потеря аппетита, язвенный стоматит;
  • дизурия;
  • гиперкинезы;
  • мидриаз;
  • тахикардия, артериальная гипертензия или гипотония;
  • птоз;
  • бронхоспазм, коллаптоидные состояния;
  • диспноэ;
  • глоссит;
  • анемия, лимфоаденопатия;
  • атаксия;
  • парестезии;
  • дискинезия;
  • нистагм;
  • гипорефлексия;
  • отеки;
  • кашель;
  • дисфагия;
  • гиперсаливация;
  • гипертрофия десен;
  • артралгии.

Инструкция по применению Асентры (Способ и дозировка)

Для тех, кому показана Асентра, инструкция по применению предусматривает разные схемы лечения в зависимости от показаний:

  • обсессивно-компульсивные расстройства и депрессия у взрослых пациентов: обычная начальная дозировка – по 50 мг вечером или утром. Спустя примерно 7 дней дозу при необходимости постепенно повышают до максимальной дневной в 200 мг;
  • дети 6-12 лет – в начале курса дают по 25 мг в вечернее или утреннее время. Спустя 7 суток можно повысить дневную дозировку до максимальной в 50 мг;
  • дети 12-17 лет – начало курса с дозировки 50 мг в вечернее или утреннее время. При необходимости спустя 7 суток прием лекарства повышают до 200 мг в день. При повышении дозы необходимо тщательно следить за состоянием пациента, чтобы предупредить передозировку.

У людей с обсессивно-компульсивными расстройствами положительный эффект может быть достигнут только спустя 8-12 недель после начала курса.

Передозировка

Известны следующие симптомы передозировки: сонливость, тошнота, тахикардия, повышенное беспокойство, рвота, изменений ЭКГ.

Больному назначают прием Активированного угля, форсированный диурез, промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Сочетание лекарства с ингибиторами МАО может вызвать серотониновый синдром, который проявляется через гипертермию, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы, ригидность, изменения психического статуса, которое иногда переходит в делириозное состояние или кому.

Одновременно принимать Асентру и лекарства, угнетающие нервную систему, необходимо только под контролем специалистов. Противопоказано сочетание со средствами, содержащими этанол.

Взаимодействие с непрямыми антикоагулянтами вызывает увеличение протромбинового времени.

Клиренс сертралина снижается при одновременном приеме с Циметидином.

Сочетание с прочими лекарственными средствами, оказывающими влияние на серотонинергическую передачу, следует назначать с осторожностью. Необходимо также избегать одновременного приема Асентры с Триптофаном или Фенфлурамином.

Условия продажи

Лекарство продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Асентру нужно держать в недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура до 25°C.

Срок годности

Два года.

Аналоги Асентры

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие аналоги Асентры:

  • Алевал;
  • Золофт;
  • Серлифт;
  • Торин;
  • Серената;
  • Стимулотон.

Отзывы об Асентре

Мнения о таблетках в большинстве своем положительные. Многие отзывы об Асентре свидетельствуют о том, что первый эффект обычно становится заметен через 2 недели после начала курса. Пациенты отмечают исчезновение психоза и тревожных состояний, а также более спокойные реакции на стрессовые ситуации.

Цена Асентры, где купить

Средняя цена Асентры — около 700 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Асентра таб. 50мг n28АО КРКА, д.д., Ново место 634 руб.заказать

Аптека Диалог

  • Асентра (таб. п/о 50мг №28) 737 руб.заказать

показать еще

Асентра (Asentra)

Последняя актуализация описания производителем 14.12.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Сертралин* (Sertraline*)

АТХ

N06AB06 Сертралин

Фармакологическая группа

  • Антидепрессанты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F32 Депрессивный эпизод
  • F41.0 Паническое расстройство
  • F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
сертралина гидрохлорид 55,95 мг
(соответствует 50 мг сертралина)
111,9 мг
(соответствует 100 мг сертралина)
вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат; МКЦ; магния стеарат; натрия карбоксиметилкрахмал; гидроксипропилцеллюлоза; тальк.
состав оболочки: Opadry 03H28758 (готовая для пользования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька, пропиленгликоля)

в упаковках контурных ячейковых по 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Фармакодинамика

Механизм действия. Сертралин — специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 нед. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ в значительной степени, но медленно. Cmax в плазме крови достигается через 4,5–8,4 ч после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность при приеме с пищей повышается на 25%, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.

Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98%. Объем распределения — >20 л/кг.

Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит — N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.

Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22–36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62–104 ч.

T1/2 сертралина и площадь под кривой концентрация-время в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.

Сертралин не диализируется.

Показания препарата Асентра

лечение и профилактика депрессий различной этиологии, в т.ч. сопровождающихся чувством тревоги;

обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

панические расстройства;

посттравматические стрессовые расстройства (ПТСР).

повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминоксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;

совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

нестабильная эпилепсия;

беременность;

период лактации;

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития);

маниакальные состояния;

эпилепсия;

печеночная и/или почечная недостаточность;

снижение массы тела;

детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко — повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.

Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).

Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, приливы крови к лицу. При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Ингибиторы МАО. Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторы МАО (включая избирательно действующие ингибиторов МАО с обратимым типом действия — селегилин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейроналъного захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

ЛС, угнетающие ЦНС и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.

Производные кумарина. При их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение ПВ. В этих случаях рекомендуется контролировать ПВ в начале лечения сертралином и после его отмены.

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например диазепамом, толбутамидом и варфарином).

Циметидин. Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.

ЛС, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450. Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.

ЛС, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro, сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1A2.

Литий. Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако при их совместном применении тремор наблюдается чаще. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с ЛС, влияющими на серотонинергическую передачу (например с литием), требует повышенной осторожности.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в периоде «отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина, (отличается всего в 5% наблюдений).

Атенолол. При совместном введении сертралин не изменяет его бета-адреноблокирующее действие.

Глибенкламид и дигоксин. При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Способ применения и дозы

Внутрь.

При депрессии и ОКР у взрослых средняя начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, увеличивать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг.

При панических и посттравматических стрессовых расстройствах начальная доза Асентры составляет 25 мг 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки, а затем постепенно, не ранее чем через неделю повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2–4 нед. У пациентов с ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8–12 нед. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Начальная доза Асентры для детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 25 мг сертралина 1 раз в сутки, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в сутки. Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости суточную дозу можно постепенно, не ранее чем через неделю, повышать с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки следует отменить препарат.

У пациентов пожилого возраста нет необходимости специального подбора дозы.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: симптоматическое обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Назначение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка. Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови могут оказаться безрезультатными.

Особые указания

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Условия хранения препарата Асентра

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Асентра

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F32 Депрессивный эпизод Адинамическая субдепрессия
Астено-адинамические субдепрессивные состояния
Астено-депрессивное расстройство
Астено-депрессивное состояние
Астенодепрессивное расстройство
Астенодепрессивное состояние
Большое депрессивное расстройство
Вялоапатическая депрессия с заторможенностью
Двойная депрессия
Депрессивная псевдодеменция
Депрессивное заболевание
Депрессивное нарушение настроения
Депрессивное расстройство
Депрессивное расстройство настроения
Депрессивное состояние
Депрессивные расстройства
Депрессивный синдром
Депрессивный синдром ларвированный
Депрессивный синдром при психозах
Депрессии маскированные
Депрессия
Депрессия истощения
Депрессия с явлениями заторможенности в рамках циклотимии
Депрессия улыбающаяся
Инволюционная депрессия
Инволюционная меланхолия
Инволюционные депрессии
Маниакально-депрессивное расстройство
Маскированные депрессии
Меланхолический приступ
Невротическая депрессия
Невротические депрессии
Неглубокие депрессии
Органическая депрессия
Органический депрессивный синдром
Простая депрессия
Простой меланхолический синдром
Психогенная депрессия
Реактивная депрессия
Реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами
Реактивные депрессивные состояния
Реактивные депрессии
Рекуррентная депрессия
Сезонный депрессивный синдром
Сенестопатическая депрессия
Сенильная депрессия
Сенильные депрессии
Симптоматические депрессии
Соматогенные депрессии
Циклотимическая депрессия
Экзогенная депрессия
Эндогенная депрессия
Эндогенные депрессивные состояния
Эндогенные депрессии
Эндогенный депрессивный синдром
F41.0 Паническое расстройство Паника
Паническая атака
Панические расстройства
Паническое расстройство
Паническое состояние
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство Депрессия с тревожно-депрессивными компонентами
Смешанные тревожно-депрессивные состояния
Тревожная депрессия
Тревожно-депрессивное настроение
Тревожно-депрессивное состояние
Тревожно-депрессивные состояния
Тревожно-депрессивный синдром
Тревожно-невротические состояния
F42 Обсессивно-компульсивное расстройство Навязчиво-компульсивный синдром
Навязчивые компульсивные состояния
Невроз навязчивостей
Обсессивно-компульсивный невроз
Обсессивно-компульсивный синдром
Обсессии
Синдром навязчивости
F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство Боевое изнурение
Посттравматическое стрессовое расстройство
Синдром катастроф
Синдром переживших бедствие
Травматическая замкнутость
Травматический невроз
Травматический синдром

Асентра — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N014474/01-100408

Торговое (патентованное) название:

Асентра®.

Международное (непатентованное) название:

сертралин.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

ЯДРО:
Активное вещество: 50 мг 100 мг
Сертралина гидрохлорид (соответствует
50 мг или 100 мг сертралина)
55,95 мг 111,90 мг
Вспомогательные вещества:
Кальция фосфат двухосновной 60,00 мг 120,00 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 65,55 мг 131,10 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия 15,00 мг 30,00 мг
Гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,50 мг 15,00 мг
Тальк 4,00 мг 8,00 мг
Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг
ОБОЛОЧКА:
Опадрай 03Н28758* 7,50 мг 15,00 мг

*Опадрай 03Н28758: готовая для использования смесь гипромеллозы, титана диоксида, талька и пропиленгликоля.

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенным краем и с насечкой на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код АТХ: N06AB06.

Фармакодинамика
Механизм действия
Сертралин – специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека.
Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.
Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК – или бензодиазепиновым рецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта значительное, но происходит медленно. Максимум концентрации в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после приема препарата внутрь. Равновесная концентрация сертралина в плазме крови достигается в пределах недели при однократном ежедневном приеме. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25 %, при этом время достижения максимальной концентрации укорачивается.
Распределение. Общее связывание сертралина с белками составляет 98 %. Объем распределения >20 л/кг.
Метаболизм и выведение. Сертралин подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит – N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением.
Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0,2 % сертралина выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения препарата составляет 22-36 часов и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 часа.
Время полувыведения сертралина и площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) увеличиваются при нарушении функции печени. Независимо от выраженности почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется. Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о его способности проходить через гематоплацентарный барьер нет.
Сертралин не диализируется.

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), в том числе сопровождающиеся чувством тревоги);
— обсессивно – компульсивные расстройства (ОКР);
— панические расстройства;
— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

— повышенная чувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
— совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (моноаминооксидазы). При замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней;
— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;
— нестабильная эпилепсия;
— детский возраст до 6 лет;
— беременность и период лактации.

С осторожностью: неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, дети старше 6 лет.

Беременность и период лактации

Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Депрессии и ОКР
Взрослые
Начальная доза составляет 50 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Панические расстройства ПТСР
Начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз в день, а затем постепенно, не раньше, чем через неделю, дневную дозу можно постепенно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У больных с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Дети
Для детей от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг сертралина один раз в день, утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг один раз в день.
Для детей от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг один раз в день, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не раньше чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг. Чтобы избежать передозировки следует принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми, и при увеличении дозы более 50 мг /сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.
У пожилых больных не возникает необходимости в специальном подборе дозы.
Больные с нарушениями функции печени требуют особого внимания при лечении сертралином. При тяжелом расстройстве функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между введениями.
У больных с нарушениями функции почек специально подбирать дозу не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: сухость во рту, снижение аппетита (редко – повышение), вплоть до анорексии, диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, акатизия, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, нарушения походки, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо и/или либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, гиперпролактинемия, галакторея.
Со стороны органов дыхания: удушье или ощущение «сдавливания грудной клетки».
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отечность, обморок и тахикардия (очень редко).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (включая нечеткость зрения).
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница, отечность век, лица или губ, кожная сыпь, генерализованный зуд, мультиформная экссудативная эритема.
Лабораторные данные: обратимое повышение активности трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, транзиторная гипонатриемия (синдром неадекватной секреции антидиуритического гормона, чаще у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов).
Прочие: спорадические кровотечения (в том числе носовое), гипотиреоидизм, повышенное потоотделение, снижение массы тела, слабость, зевота, «приливы» крови к лицу.
При прекращении лечения сертралином может возникнуть синдром «отмены».

Симптомы: серотониновый синдром – тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение симптоматическое: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких) и мониторирование сердечного ритма и жизненно важных органов и систем. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля и сорбитола может быть более эффективным, чем промывание желудка.
Специфических антидотов нет. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие ИМАО с обратимым типом действия – селегелин и моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, судороги, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол. Комбинированное применение сертралина и веществ угнетающих центральную нервную систему требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков во время лечения сертралином.
Производные кумарина – при их совместном назначении с сертралином отмечается значительное увеличение протромбинового времени – в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Фармакокинетическое взаимодействие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например: диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Циметидин: одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоэнзимом 2D6 цитохрома Р450: длительное лечение сертралином в дозе 50 мг в сутки сопровождается увеличением концентрации дезипрамина.
Лекарственные средства, метаболизируемые другими ферментными системами цитохрома Р450. Эксперименты по изучению взаимодействия in vitro показали, что осуществляемое изоэнзимом CYP 3A3/4 бетагидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг в сутки не изменяются. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изоэнзим CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изоэнзима CYP 2C19. По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изоэнзим CYP 1А2.
Литий: фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина. Однако, тремор наблюдается чаще при их совместном применении. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.
Индукция микросомальных ферментов в печени. Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина, хотя возникает это всего в 5 % наблюдений.
Атенолол: при совместном введении сертралин не изменяет его β-адреноблокирующее действие.
Глибенкламид и дигоксин: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.

Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг и 100 мг. По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

По рецепту.

Производитель:

АО «КРКА, д.д., Ново место»,
Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения

27 октября 2016 г.

«Асентра»: инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

В последние годы в отечественной психиатрической практике при панических расстройствах все чаще назначают препарат «Асентра». Этот антидепрессант зарекомендовал себя как эффективный, результативный, показывающий положительное воздействие уже спустя две недели после начала курса, но есть у него и слабые стороны. В частности, как и прочие медикаменты, назначаемые при посттравматических стрессорных расстройствах, он вызывает привыкание, провоцирует побочные эффекты. При прекращении приема больной сталкивается с синдромом отмены.

Общая информация

Антидепрессант «Асентра» принадлежит к числу ингибиторов серотонина (СИОЗС). Особенности медикамента таковы, что адренергическая возбуждаемость падает, эффекты ключевого компонента – сертралина – активизируются. При приеме лекарственного препарата нет влияния на обработку нейронами норэпинефрина, допамина. Когда в крови пациента концентрация активного вещества достигает терапевтической нормы, угнетается захват тромбоцитами серотонина.

Как и лучшие антидепрессанты, «Асентра» не влияет на дисфункции психики, моторики. Это означает, что нет седативного эффекта, психические реакции, движения не будут заторможенными. Кроме того, при правильном применении медикамент не вызывает привыкания. Об этом свидетельствуют и оставленные о препарате «Асентра» отзывы.

Что говорят пациенты?

В сети можно встретить довольно много отзывов об «Асентре», так как в последние годы врачи все чаще назначают этот препарат не только при панических расстройствах, но и при иных проблемах с психикой. Многочисленные пациенты, лечившиеся этим антидепрессантом, отмечают, что спустя две-три недели полностью уходит в прошлое депрессия.

Довольно интересны о медикаменте «Асентра» отзывы, связанные с изменением режима питания. В то время как у одних лекарство вызывает прилив аппетита, постоянно преследует чувство голода, другие забывают о еде и сильно худеют во время курса. Если при приеме медикамента вас волнуют пищевые расстройства, потеря аппетита или его неумный рост, обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом. Возможно, это проявление подобного эффекта, которое можно скорректировать дополнительной терапией.

Принимаем регулярно

Как и другие лучшие антидепрессанты, «Асентра» не подействует мгновенно. Обычно стойкого эффекта удается достичь спустя 14 дней после начала регулярного приема препарата. Но многое зависит от особенностей организма конкретного человека, от стойкости его психики, от массы тела и физической активности, образа жизни. В некоторых случаях ожидание эффекта растягивается на месяц, а у других уже спустя 7 дней наблюдается значительное улучшение состояния. Итак, «Асентра»: через сколько она действует? Через 7 дней и больше, не позднее, чем через 30 суток с момента старта регулярного приема медикамента.

Один из исключительно актуальных вопросов, возникающих практически у всех больных, кому назначили сертралин, следующий: «Асентра» или «Золофт» – что лучше? Стоит помнить, что эти два медикамента отличаются по логике воздействия на организм. В некоторых случаях эффективность покажет только «Асентра», а другим больным поможет «Золофт». Если врач порекомендовал первое, постарайтесь следовать совету, не меняя лекарство по своему желанию. Обратите внимание, что «Асентра» в большинстве случаев не вызывает нарастания массы, не провоцирует зависимость психическую и физическую.

Когда можно, когда нет?

Препараты, в составе которых имеется гидрохлорид сертралина, включая «Асентру», назначают при следующих нарушениях:

  • депрессия;
  • профилактика рецидива угнетенности;
  • панические атаки;
  • ОКР (обсессивно-компульсивные расстройства).

А купить?

На медикамент «Асентра» цена в аптеках относительно высока: порядка 700 рублей за упаковку, содержащую 28 таблеток. Несколько более дешевые варианты можно найти в виртуальных аптеках, а в обычных оффлайновых точках продажи в среднем стоимость будет больше. В то же время стоит понимать, что в сравнении с другими эффективными антидепрессантами, «Асентра», побочные эффекты которой довольно незначительны, стоит дешево.

А вот стоит ли экономить, стараясь найти аналогичный препарат по низкой стоимости? Имеет ли медикамент «Асентра» аналоги? Да, таковые есть, но в своей основной массе дешевые препараты вызывают больше побочных реакций, вплоть до сильного токсикоза организма. Стоит осознавать: доктора не зря рекомендуют для терапии один конкретный препарат, например «Асентру». Это означает, что он будет идеальным балансом между терапевтическим эффектом и негативными аспектами терапии.

Как купить?

Чтобы приобрести препарат, нужно предъявить фармацевту рецепт на него. Без рецепта продажа медикамента запрещена даже в виртуальных аптеках.

Чем заменить?

Какие аналоги «Асентры» можно найти в продаже сейчас? Распространены следующие медикаменты:

  • «Акридилол»;
  • «Сетегис»;
  • «Таллитон»;
  • «Депрефолт»;
  • «Золофт»;
  • «Серлифт»;
  • «Серената»;
  • «Торин».

Выбирая конкретный вариант, нужно учитывать индивидуальную чувствительность к препаратам, беременность, лактацию, совместимость лекарственных средств с другими, принимаемыми больным при курсе антидепрессантов.

Безопасная замена

Зачастую пациенты, получившие рецепт на «Асентру», интересуются, можно ли заменить приём препарата антидепрессантами, основанными на травах. Как правило, такие препараты отличаются мягким действием, вовсе не имеют побочных эффектов и считаются для организма человека безвредными.

При желании и при одобрении лечащего врача попробовать такую замещающую терапию можно. Но стоит понимать, что основанные на сертралине антидепрессанты намного сильнее по своему эффекту, нежели медикаменты, сделанные на травяных экстрактах. Это означает, что второй вариант, вполне возможно, не поможет. Нужно быть готовым к такому исходу «эксперимента».

Как пить «Асентру»

Инструкция по применению «Асентры» подробно описывает все возможные схемы приема препарата. Конкретный вариант выбирает врач, оценивая состояние пациента, тяжесть психических нарушений, наличие дополнительной медикаментозной терапии и ряда других индивидуальных особенностей, в том числе возраста и веса.

Если диагностирована депрессия, начинают прием «Асентры» с одной дозы в 50 мг в сутки. Можно выбрать утреннее время, вечернее, но рекомендовано быть систематичным: единожды выбрав утро, так и принимать лекарство в это время, и наоборот. Дозу увеличивают, если со временем ясно, что положительного эффекта нет. Прибавку рекомендовано делать не чаще раза в 7 дней. Наибольший допустимый объем – 200 мг за 24 часа. Выше этой дозы наращивать нельзя.

Другие случаи

При ОКР инструкция по применению «Асентры» рекомендует начинать терапию с такой же суточной дозы, как и при депрессивных нарушениях. Наращивание объемов производится с той же частотой – один раз в неделю или реже. Наибольший возможный объем лекарственного средства в сутки – 200 мг.

А вот если лечить предполагается детей, то тут требуется специальный подход. Так, в возрасте до 6 лет препарат вовсе назначать недопустимо. Для детей в возрасте до 12 лет прием «Асентры» возможен, но суточная доза должна составлять поначалу не более 25 мг.

Инструкция по применению «Асентры» допускает наращивание суточного объёма принимаемого лекарственного препарата до 50 мг у детей в возрасте до 12 лет только на вторую неделю терапии. При лечении подростков старше 12, но младше 17 лет можно начинать с 50 мг в сутки, раз в неделю повышая количество препарата, если в этом есть необходимость. Максимальная суточная доза – такая же, как и для взрослых пациентов, то есть 200 мг.

Панические расстройства

Инструкция по применению «Асентры» рекомендует при диагностировании панических атак начинать с 25 мг в сутки, принимая это количество единовременно вечером (утром). Наращивание производится раз в 7 дней, но только если к тому есть показания. В 7-14 дни пьют 50 мг, и так увеличивают объемы лекарства до 200 мг.

Регулярность как залог успеха

Положительный эффект «Асентра» дает только в том случае, когда пациент ответственно относится к назначенной терапии и регулярно пьет лекарства, не пропуская дни. При правильном подходе при слабой депрессии выраженный эффект достигается уже спустя неделю. При более сложных случаях на это требуется 2-4 недели.

Если диагностировано обсессивно-компульсивное расстройство, тогда выраженный эффект приема медикаментов наблюдают только через 2-3 месяца после начала терапии. Когда выявляют ту дозу, которая дает лечебное действие, ее в будущем используют в качестве поддерживающей.

Специальные случаи

«Асентра» может назначаться людям в пожилом возрасте. Происходит это точно так же, как и для прочих взрослых пациентов. Специального подхода к выбору дозы не практикуется.

Очень осторожно «Асентру» можно принимать, если имеется печеночная дисфункция. Если нарушение тяжелое, тогда медикамент назначают в минимальной дозе. Также допускается увеличение интервалов между приемами лекарства.

При почечной дисфункции прием «Асентры» происходит в обычном режиме. Не нужно регулировать ни дозы, ни длительность перерыва между приемами лекарства.

Из чего изготовлено?

В одной таблетке «Асентры» есть:

  • оболочка, приставляющая собой защитную пленку;
  • сертралин (50 мг);
  • вспомогательные компоненты.

Оболочка включает в себя тальк и гипромеллозу, некоторые другие вещества. В качестве дополнительных компонентов препарат содержит тальк и дигидрофосфат кальция, стеарат магния и ряд иных активных веществ.

Что, где, как, откуда?

«Асентра» выпускается словенской фармацевтической компанией KRKA. В продаже препарат присутствует только в упаковках по 28 таблеток.

После приема лекарственного средства происходит абсорбция в кишечнике, процесс достаточно медленный. Наибольшая концентрация в плазме наблюдается спустя 4,5–8,5 часов с момента приема лекарства. С белками плазмы главный активный компонент связывается на 98%.

Нельзя принимать «Асентру» при грудном вскармливании, так как активное вещество попадает в молоко и через него может передаться ребёнку. Пока не выяснено, способно ли вещество проникать в плаценту, поэтому точной информации о последствиях приема «Асентры» беременными нет. В то же время врачи рекомендуют воздержаться от такой медикаментозной терапии при вынашивании, если есть возможность.

Особенности воздействия

Биологическая трансформация активного компонента обеспечивается механизмом N-деметилирования. Это происходит в печени, когда препарат попадает в систему впервые. Производимый при этом N-десметилсертралин, в сравнении с оригинальными компонентами, менее активен.

Метаболиты покидают организм человека через мочевыводящую систему с выделениями. До двух десятых процента сертралина почки выводят, не воздействуя на вещество и не преобразуя его. Время трансформации не зависит ни от половой принадлежности больного, ни от его возраста, полураспад происходит за 22-36 часов. Период существенно возрастает, если есть заболевания печени.

Сложные случаи

Проведенные в последние десятилетия медицинские исследования позволили выявить, что лечение «Асентрой» возможно в том случае, когда больной перенес инфаркт миокарда. Также допускается терапия сертралином при нестабильной стенокардии.

Исследования, посвященные в том числе эффекту плацебо, доказали, то сертралин безопасен для лиц, страдающих сахарным диабетом. Кроме того, препарат в сочетании с этим нарушением показывает хорошую эффективность.

А вот при применении ингибиторов МАО терапия «Асентрой» недопустима. При прекращении лечения ИМАО прибегать к лекарственным средствам на основе сертралина можно только через 14 дней и позднее.

На что обратить внимание?

Считается, что терапия «Асентрой» приводит к повышенной вероятности суицидальных попыток. Есть вероятность развития ремиссии, сопровождающаяся суицидальными склонностями. На фоне этого рекомендовано с самого начала терапии наблюдать за больным постоянно, продолжая контроль как минимум до момента стабильного клинического эффекта.

До сих пор нет достаточных сведений о сочетаемости «Асентры» и электросудорожной терапии. Предполагается, что комбинация этих методов может показать существенное улучшение состояния больного, но такой метод лечения сопряжен с большим риском, а последствия не изучены по сей день.

Противопоказания к приему

Не допускается терапия «Асентрой» в следующих случаях:

  • прием ИМАО, а также первые 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО;
  • возраст меньше 6 лет;
  • лекарственная терапия, включающая препараты с фенфлурамином, триптофаном;
  • вынашивание плода, лактация;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • нестабильная эпилепсия.

Если у больного зафиксированы отставания умственного развития, иные неврологические заболевания, нарушения, прием «Асентры» допускается только под постоянным контролем лечащего врача. Также особенного внимания заслуживают пациенты, у которых выявлены:

  • эпилепсия;
  • недостаточность печени, почек;
  • маниакальное расстройство;
  • возраст 6-17 лет;
  • малая масса тела.

Побочные явления

Нередко прием «Асентры» сопровождается следующими негативными явлениями:

  • потливость;
  • тянет в сон;
  • болит, кружится голова;
  • во рту все время ощущается сухость, тянет пить;
  • гипомания;
  • нарушения сна;
  • маниакальные состояния;
  • нарушения аппетита (чаще всего желание есть пропадает);
  • треморы;
  • тревожные ощущения;
  • возбужденность;
  • анорексия;
  • беспокойство;
  • слабость.

Проблемы ЖКТ

Довольно существенные негативные впечатления у пациента при приеме «Асентры» формируются побочными явлениями со стороны кишечника и желудка. Многих больных мучают:

  • боли в животе;
  • газообразование;
  • тошнота и рвота;
  • жидкий стул.

При долговременном приеме лекарственного средства у 0,8% пациентов отмечается, что трансаминаза активизируется, что приходит в норму, когда прием медикамента прекращают.

Дополнительные нарушения

Регулярный прием «Асентры» может спровоцировать:

  • понижение сексуальной активности;
  • понижение массы тела;
  • ослабление или невозможность эякуляции;
  • красноту кожных покровов;
  • проблемы со зрением.

У людей пожилого возраста, принимающих диуретики и некоторые иные препараты, лечение «Асентрой» может спровоцировать неправильную выработку АДГ, что ведет к гипонатриемии, проходящей при отмене лекарства.

Единичные случаи

Медицине известны ситуации, когда прием препаратов на сертралине вызывал:

  • треморы;
  • сыпь на коже;
  • эритему;
  • галакторею;
  • гиперпролактинемию;
  • дискинезию;
  • судорожные движения;
  • проблемы с менструациями.

Все они носят единичный характер.

Прекращаем принимать: чего ожидать?

С точки зрения врачей, синдром отмены для «Асентры» практически несвойственен, хотя отдельные пациенты жалуются на то, что протекает период после прекращения приема препарата довольно тяжело.

Наиболее тяжелые проявления синдрома отмены:

  • депрессивные симптомы;
  • парестезии;
  • видения;
  • агрессивность;
  • гипестезии;
  • психоз;
  • обеспокоенность;
  • повышенная возбужденность.

Подобные ситуации свойственны крайне малому проценту всех случаев терапии при помощи препаратов на сертралине.

С чем принимать можно, с чем нельзя?

Наиболее негативную реакцию оказывает одновременный прием «Асентры» и ИМАО. Взаимодействие лекарственных компонентов может спровоцировать серотониновый синдром, что, в свою очередь, имеет риск летального исхода. Кроме того, при такой комбинации наблюдают повышение раздражительности, агрессивности, лабильность вегетативной системы. Есть вероятность комы.

Исследования здоровых людей показали, что регулярный прием препарата в максимально допустимой дозе 200 мг не влияет на психику, моторику, активность ума, не показывает никаких специальных реакций при совмещении с этанолом, галоперидолом.

При передозировке возможны:

  • рвота, тошнота;
  • нарушение сна;
  • серотониновый синдром;
  • потливость;
  • гиперрефлексия;
  • нарушение работы ЖКТ.

Наибольшие дозы, прием которых был изучен официально, не показали серьезных симптомов при передозировке, благодаря чему лекарственное средство считается довольно-таки безопасным. В то же время недопустимо хранить препарат в месте, доступном для маленьких детей, во избежание неконтролируемого приема медикамента, так как это может привести к непредсказуемому эффекту. Производитель рекомендует хранить препарат при температуре от 15 до 25 градусов. При нарушении условий хранения или сроков годности лекарство принимать недопустимо.

Асентра: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Asentra

Код ATX: N06AB06

Действующее вещество: сертралин (sertraline)

Производитель: КРКА (Словения)

Актуализация описания и фото: 23.08.2019

Цены в аптеках: от 639 руб.

Асентра – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Асентры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белые, с одной стороны имеют скошенные края и насечку; на изломе – шероховатая белая масса (по 7 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: сертралин – 50 или 100 мг (гидрохлорид сертралина – 55,95 или 111,9 мг);
  • вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза, стеарат магния, дигидрофосфат кальция, гликолат крахмала натрия, тальк, микрокристаллическая целлюлоза;
  • оболочка: Opadry 03H28758 (тальк, гипромеллоза, диоксид титана, пропиленгликоль).

Фармакологические свойства

Действующим веществом Асентры является сертралин – антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. В терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Антидепрессивный эффект развивается к концу второй недели ежедневного приема Асентры, максимальный эффект отмечается только через 6 недель.

Асентра, в отличие от трициклических антидепрессантов, не вызывает увеличения массы тела. В некоторых случаях, напротив, способствует ее снижению.

Не обладает сродством к GABA, гистаминовым, допаминовым, серотониновым, бензодиазепиновым, адрено- и холинорецепторам. Не оказывает седативного, стимулирующего и антихолинергического действия. Не вызывает физической и психической лекарственной зависимости.

Влияние на метаболизм допамина и норадреналина незначительно.

После перорального приема Асентры происходит медленное всасывание сертралина из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 4,5–8,4 ч.

При ежедневном приеме Асентры 1 раз в сутки равновесная концентрация сертралина устанавливается примерно в течение недели. Связь с белками плазмы – 98%, объем распределения – более 20 л/кг. Сертралин проникает в грудное молоко. Способность проникать через плацентарный барьер не установлена.

Сертралин интенсивно метаболизируется путем N-деметилирования при первом прохождении через печень. Основным метаболитом, образующимся в результате биотрансформации, является менее активное соединение N-десметилсертралин. Порядка 0,2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. Метаболиты выводятся примерно в равных частях с калом и мочой. Период полувыведения не зависит от пола и возраста пациента, составляет около 22–36 ч, для N-десметилсертралина – 62–104 ч.

У пациентов с нарушенной функцией печени увеличиваются период полувыведения препарата и площадь под кривой «концентрация – время».

Фармакокинетические параметры сертралина у больных с нарушениями функции почек (как легкими, так и выраженными) при постоянном приеме Асентры не меняются.

Препарат не выводится при диализе.

  • депрессии различной этиологии (терапия и профилактика);
  • обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
  • посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР);
  • панические расстройства.

Абсолютные:

  • нестабильная эпилепсия;
  • сочетанная терапия с триптофаном или фенфлурамином, а также с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 2 недель после их отмены;
  • возраст до 6 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Асентра следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/болезней):

  • эпилепсия;
  • неврологические нарушения, включая задержку умственного развития;
  • печеночная/почечная недостаточность;
  • маниакальные состояния;
  • понижение веса;
  • детский возраст от 6 лет.

Инструкция по применению Асентры: способ и дозировка

Таблетки Асентра принимают внутрь. Суточную дозу принимают в 1 прием (утром либо вечером).

Рекомендованный режим дозирования для взрослых:

  • ОКР, депрессия: начальная средняя суточная доза – 50 мг в 1 прием. Увеличение дозы проводят постепенно (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день;
  • панические расстройства и ПТСР: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза, после чего постепенно (не ранее чем через 7 дней) ее можно увеличить до максимальной – 200 мг в день.

Рекомендованный режим дозирования для детей:

  • 6–12 лет: начальная суточная доза – 25 мг. Через 7 дней дозу можно увеличить в 2 раза;
  • 12–17 лет: начальная суточная доза – 50 мг.

В случаях необходимости проводят постепенное увеличение дозы (не ранее чем через 7 дней). Максимально – 200 мг в день.

Нужно учитывать меньший вес у детей в сравнении с взрослыми (во избежание передозировки). При назначении суточных доз выше 50 мг требуется проведение тщательного наблюдения, при первых симптомах передозировки терапию отменяют.

Как правило, удовлетворительный терапевтический эффект наблюдается спустя 7 дней с момента начала применения Асентры, полный – через 2–4 недели. При ОКР хороший результат может развиться через 8–12 недель. Наименьшая доза, которая обеспечивает терапевтическое действие, в дальнейшем сохраняется в качестве поддерживающей.

При функциональных нарушениях почек и пожилым больным корректировать режим дозирования не следует. Пациентам с нарушениями функции печени в тяжелой степени Асентру назначают с осторожностью, при этом нужно снизить дозу либо увеличить перерыв между приемами.

  • пищеварительная система: диарея, метеоризм, рвота, тошнота, боль в животе; редко (при продолжительной терапии) – асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (носит преходящий характер, проходит после отмены лечения);
  • центральная и периферическая нервная система: бессонница, сонливость, двигательные беспокойства, сухость во рту, повышенное потоотделение, гипомания, головная боль, тремор, головокружение, ажитация, тревога, слабость, мания, понижение аппетита (в редких случаях – повышение) вплоть до анорексии;
  • лабораторные показатели: обратимая гипонатриемия (в большинстве случаев у пожилых больных, а также на фоне терапии диуретиками либо некоторыми иными препаратами), связанная с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ);
  • другие: понижение либидо, покраснение кожи, нарушения зрения, расстройства эякуляции, понижение веса.

В единичных случаях во время терапии отмечалось развитие следующих побочных реакций: кожная сыпь, судороги, экстрапирамидные расстройства, тремор, дискинезии, нарушения менструального цикла, галакторея, гиперпролактинемия; изредка – многоформная эритема. Двигательные нарушения чаще были отмечены у больных с отягощенным анамнезом либо при сочетанном применении Асентры с антипсихотическими средствами.

Синдром отмены после прекращения лечения обычно возникает редко. Симптомы: агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, парестезии, симптомы депрессии/психоза, гипестезии, галлюцинации, беспокойство. Эти нарушения тяжело дифференцировать от симптомов основной болезни, и они могут развиваться при применении и иных антидепрессантных препаратов.

В случае передозировки возможно развитие серотонинового синдрома, сопровождающегося такими симптомами, как тошнота и рвота, диарея, ажитация, головокружение, сонливость, психомоторное возбуждение, тахикардия, повышенное потоотделение, гиперрефлексия, миоклонус. Тяжелые признаки интоксикации не были выявлены даже при приеме Асентры в высоких дозах. Однако в случае одновременного применения других лекарственных средств или этанола может возникнуть тяжелое отравление, вплоть до летального исхода.

Специфического антидота сертралина нет. Прием активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Индуцировать рвоту не рекомендуется. Показано проведение интенсивной поддерживающей терапии, а также мониторинг состояния жизненно важных функций организма. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. Диализ, форсированный диурез, гемоперфузия и переливание крови, вероятно, не дадут положительного результата, что обусловлено большим объемом распределения сертралина.

Согласно проведенным клиническим исследованиям, препарат Асентра безопасен и эффективен в лечении депрессий у больных, которые перенесли инфаркт миокарда, а также у пациентов с нестабильной стенокардией и сахарным диабетом.

От начала применения Асентры и до достижения оптимального клинического эффекта необходимо постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациентов, поскольку больные с депрессией относятся к группе риска в отношении суицидальных попыток (опасность существует до развития ремиссии).

Достаточный опыт применения Асентры у пациентов, подвергающихся электросудорожной терапии, отсутствует (профиль безопасности/эффективности комбинированной терапии не изучен).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сочетанное применение Асентры с иными лекарственными средствами может вызывать развитие нарушений внимания и координации движений, в связи с чем в период терапии выполнять работы, связанные с повышенным риском, и управлять транспортными средствами не рекомендуется.

Применение при беременности и лактации

Строго контролируемые и адекватные клинические исследования в отношении безопасности приема сертралина беременными женщинами не проводились, поэтому применять Асентру в данный период не рекомендовано. Врач может принять решение о назначении лекарственного средства только в случаях, когда ожидаемая польза определенно выше потенциальных рисков.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения рекомендовано использовать надежные контрацептивные методы.

Сертралин проникает в грудное молоко. Данных о безопасности сертралина для грудных детей нет. В связи с этим грудное вскармливание следует прекратить, если проведение антидепрессивной терапии требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Асентра противопоказана в детском возрасте до 6 лет. Для лечения детей от 6 лет препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Антидепрессант при почечной недостаточности необходимо применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При легких и умеренных нарушениях функции печени Асентра должна применяться с осторожностью. При тяжелых нарушениях печеночной функции рекомендовано уменьшение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости корректировать дозу Асентры пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Асентры с некоторыми лекарственными средствами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

  • лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • ингибиторы МАО: возникновение серотонинового синдрома: миоклонус, ригидность, гипертермия, лабильность вегетативной нервной системы, изменения психического статуса, включая выраженное возбуждение, повышенную раздражительность, спутанность сознания, которое в отдельных случаях может перейти в делириозное состояние либо кому (комбинированное применение противопоказано). Аналогичные нарушения (в некоторых случаях со смертельным исходом) развиваются при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантными препаратами, угнетающими нейрональный захват моноаминов, либо сразу после их отмены;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина): значимое увеличение протромбинового времени (в начале терапии и после отмены Асентры необходим контроль протромбинового времени);
  • этанол и содержащие этанол лекарственные средства: развитие взаимодействия (комбинированное применение противопоказано);
  • циметидин: значимое снижение клиренса сертралина;
  • препараты, связывающиеся с белками плазмы крови (диазепам, толбутамид и варфарин): развитие взаимодействия;
  • литий и иные препараты, влияющие на серотонинергическую передачу: развитие взаимодействия (комбинированное применение требует осторожности);
  • дезипрамин (продолжительное применение сертралина в суточной дозе 50 мг): увеличение его плазменной концентрации;
  • антипирин: достоверное уменьшение его периода полувыведения;
  • триптофан, фенфлурамин: развитие взаимодействия (комбинированного применения следует избегать).

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Асентре преимущественно положительные. Пациенты описывают хорошую переносимость препарата и значительное улучшение состояния во время терапии, однако отмечают, что для достижения антидепрессивного эффекта требуется не менее 2–3 недель.

Цена на Асентру в аптеках

Цена на Асентру составляет 657–748 руб. за упаковку из 28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 50 мг.