Аркоксиа 90 инструкция

Содержание

Инструкция по применению препарата Аркоксиа и его аналоги

Универсальное терапевтическое лекарство Аркоксиа относится к специальной группе комбинированных препаратов. Медики ценят этот медикамент за то, что он обладает всеми свойствами анальгетика, а также устраняет воспалительный процесс и нормализует температуру тела. Аркоксиа считается усовершенствованным ингибитором. Используют его для экстренного снятия болезненных симптомов и эффективной борьбы с дистрофическими изменениями.

Фармакологический принцип воздействия

Многофункциональные таблетки Аркоксиа относятся к категории нестероидных противовоспалительных медикаментов. В состав препарата входит ингибитор селективного типа, который в терапевтической концентрации блокирует образование простагландинов, благодаря чему достигается хороший анальгезирующий, противовоспалительный и жаропонижающий эффект.

Специалисты отмечают тот факт, что активные вещества этого медикамента снижают интенсивность проявления неблагоприятных клинических симптомов, которые связаны с воспалительным процессом. Лекарство Аркоксиа отличается тем, что регулярное его применение совершенно не влияет на слизистую оболочку органов ЖКТ и функцию тромбоцитов.

Производители медикамента проводили множество испытаний, которые помогли установить, что длительная терапия не влияет на снижение уровня арахидоновой кислоты и естественную агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном. Сразу после применения таблеток составляющие компоненты абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Уровень биодоступности находится в пределах 99%. Приём пищи не оказывает большого влияния на скорость абсорбции эторикоксиба, если суточная доза не превышает 120 мг. Когда пациент принимает антациды, то фармакокинетика медикаментозного средства Аркоксиа остаётся неизменной.

Тем женщинам, которые вынашивают ребёнка, нужно помнить, что действующее вещество эторикоксиб способно проникать через плацентарный и фармакокинетический барьер. Препарат интенсивно метаболизируется в печени под воздействием изофермента цитохрома.

После этой реакции образуется 6-гидроксиметил-эторикоксиб. Приблизительно 1% лекарства выводится вместе с мочой в неизменном виде.

Форма выпуска и состав лекарства

Высококачественный препарат Аркоксиа реализуется в виде таблеток круглой формы, которые покрыты специальной плёночной оболочкой. Само лекарство обладает множественными положительными характеристиками, которые помогают устранить болезненные ощущения и ускорить процесс выздоровления пациента. В продаже представлены три варианта дозировки этого препарата:

  1. Аркоксиа 60 мг — это двояковыпуклые пилюли, которые окрашены в ярко-зелёный цвет. На пластинке расположено 7 пилюль, в картонной упаковке может содержаться от 1 до 4 блистеров.
  2. Аркоксиа 90 мг — это яблоковидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, которые активно используются в лечении пациентов. На одном блистере 7 пилюль. Препарат упаковывается в картонную упаковку по 1 или 4 пластинки.
  3. Аркоксиа 120 мг — мощные двояковыпуклые таблетки, которые предназначены для лечения острых недугов с сильным болевым синдромом. Пилюли окрашены в светло-зелёный цвет, не имею запаха. На одной пластинке 7 таблеток, в картонной упаковке максимум 1 блистер.

  1. Аркоксиа 60 мг — это двояковыпуклые пилюли, которые окрашены в ярко-зелёный цвет. На пластинке расположено 7 пилюль, в картонной упаковке может содержаться от 1 до 4 блистеров.
  2. Аркоксиа 90 мг — это яблоковидные, двояковыпуклые таблетки белого цвета, которые активно используются в лечении пациентов. На одном блистере 7 пилюль. Препарат упаковывается в картонную упаковку по 1 или 4 пластинки.
  3. Аркоксиа 120 мг — мощные двояковыпуклые таблетки, которые предназначены для лечения острых недугов с сильным болевым синдромом. Пилюли окрашены в светло-зелёный цвет, не имею запаха. На одной пластинке 7 таблеток, в картонной упаковке максимум 1 блистер.

Назначать ту или иную дозировку медицинского препарата может только лечащий врач, который тщательно изучил всю историю болезни своего пациента. Несоблюдение элементарных норм может нанести непоправимый вред здоровью.

В состав одной таблетки входят следующие элементы:

  • В качестве основного действующего вещества выступает высококачественный эторикоксиб, который может содержаться в количестве 60, 90 или 120 мг.
  • Универсальная плёночная оболочка: обработанный триацетин, гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат. Стоит отметить, что для пилюль Аркоксиа 60 и 120 мг применяется специальный краситель — жёлтый оксид железа, а также алюминиевый лак на основе индигокармина.
  • В качестве вспомогательных компонентов всегда используются: очищенная целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, натрия кроскармеллоза.

Длительность лечения зависит от патологии и текущего состояния здоровья. Каждый случай носит исключительно индивидуальный характер. Специалистами были проведены многочисленные исследования, которые доказали эффективность препарата:

  • Регулярное применение 60 мг лекарства помогает справиться с острым болевым синдромом у больных остеоартрозом, благодаря чему состояние пациента сразу улучшается.
  • Для снижения дискомфортных ощущений, борьбы с воспалениями и улучшения общей подвижности суставов используется 90 мг препарата. Такая дозировка лекарства особенно эффективна при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите.
  • Когда у пациента диагностируют острый приступ подагрического артрита, то ему обязательно назначают повышенную концентрацию активного вещества препарата Аркоксиа — 120 мг/день. Благодаря этому существенно улучшается состояние пациента, устраняется болезненность в суставах.

Медицинские показания к применению

Препарат Аркоксиа обладает анальгезирующим, противовоспалительным, а также жаропонижающим эффектом, что особенно важно при лечении заболеваний суставов и внутрисуставных тканей, когда пациент испытывает сильные боли и постоянный дискомфорт. Стоит отметить, что несвоевременная терапия может привести к дегенеративным и дистрофическим изменениям.

Медикамент относится к категории ингибиторов циклооксигеназа второго типа селективного принципа действия. Именно эти вещества отвечают за распространение и образование тех веществ, которые могут спровоцировать сильную боль, воспаление и даже лихорадку. Фармацевты утверждают, что лекарство Аркоксиа обладает высокой эффективностью, которая доказана многочисленными исследованиями.

Опытные ортопеды и травматологи назначают этот медикамент своим пациентам, у которых были диагностированы следующие недуги и состояния:

  • Остеоартроз.
  • Полиартрит.
  • Анкилозирующий спондилит.
  • Периартрит.
  • Ярко выраженный болевой синдром при воспалительных заболеваниях мягких тканей.
  • Ревматоидный артрит.
  • Острая форма подагрического артрита.

Помимо этого, активные и вспомогательные компоненты медикамента помогают пациентам быстрее восстановить свою прежнюю форму после перенесённой травмы, перелома или хирургического вмешательства. В некоторых случаях больному может назначаться кратковременная терапия умеренной или острой боли после стоматологической операции.

Основные противопоказания

Прежде чем принимать таблетки Аркоксиа, нужно проконсультировать с лечащим врачом и пройти полноценное обследование. Только благодаря этому можно выяснить, имеются ли какие-либо противопоказания. Сами производители этого препарата отмечают, что его категорически запрещено принимать в следующих случаях:

  • Выраженная сердечная недостаточность.
  • Повышенная гиперчувствительность к компонентам лекарства, из-за чего таблетки могут спровоцировать различные побочные проявления.
  • Сохраняющееся повышенное артериальное давление, которое наблюдается при неконтролируемой артериальной гипертензии.
  • Несовершеннолетний возраст.
  • Вынашивание ребёнка и кормление грудью.
  • Полное сочетание сложных недугов: непереносимость ацетилсалициловой кислоты и бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз околоносовых пазух или носа.
  • Тяжёлая форма почечной недостаточности, поражение печени в активной фазе.
  • Ярко выраженная ишемическая болезнь сердца, восстановление после перенесённого аортокоронарного шунтирования, цереброваскулярные патологии, поражение периферических артерий.
  • Хроническое нарушение свёртываемости крови, гемофилия.
  • Пожилой возраст.
  • Тяжёлая недостаточность функции почек, прогрессирующие почечные недуги, подтверждённая гиперкалиемия.
  • Внезапное обострение хронических воспалительных заболеваний кишечного тракта (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).
  • Сахарный диабет.
  • Длительное применение НПВС.
  • Наличие в анамнезе данных о том, что в организме пациента развивается язва ЖКТ и сложная инфекция хеликобактер пилори.
  • Хроническая артериальная гипертензия.
  • Прохождение комбинированной терапии глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
  • Наличие тяжёлых соматических недугов.
  • Периодическая отёчность и склонность организма к задержке жидкости.
  • Наличие вредных привычек (курение, алкоголь, наркотики).
  • Дислипидемия.
  • Гиперлипидемия.

Наличие минимум одного противопоказания считается весомым основанием для того, чтобы пациент не занимался самолечением, а обратился за квалифицированной помощью к медикам. В противном случае он может столкнуться с различными негативными последствиями и осложнениями.

Оптимальная дозировка препарата

Высококачественные таблетки Аркоксиа предназначены исключительно для перорального применения. Производители утверждают, что приём пищи не влияет на результат лечения. Запивать пилюли можно исключительно чистой водой.

Дозировка препарата подбирается в зависимости от диагноза:

  • При остеоартрозе назначают по 60 мг лекарства один раз в сутки. Стоит отметить, что эта цифра является максимально допустимой дозой.
  • Когда у пациента диагностирован анкилозирующий спондилит или ревматоидный артрит, тогда ему назначают 90 мг Аркоксиа. Инструкция по применению и цена этого медикамента вызывают у пациентов и врачей исключительно положительные отзывы. Запрещено превышать суточную дозировку, которая приравнивается к 90 мг.
  • Для эффективной борьбы с острым подагрическим артритом используется 120 мг препарата в сутки.

  • При остеоартрозе назначают по 60 мг лекарства один раз в сутки. Стоит отметить, что эта цифра является максимально допустимой дозой.
  • Когда у пациента диагностирован анкилозирующий спондилит или ревматоидный артрит, тогда ему назначают 90 мг Аркоксиа. Инструкция по применению и цена этого медикамента вызывают у пациентов и врачей исключительно положительные отзывы. Запрещено превышать суточную дозировку, которая приравнивается к 90 мг.
  • Для эффективной борьбы с острым подагрическим артритом используется 120 мг препарата в сутки.

Когда больной страдает от болевого синдрома, тогда средняя терапевтическая доза должна составлять 60 мг, принять которую нужно за один раз в независимости от употребления пищи. Если для лечения используется максимальная дозировка, тогда продолжительность такой терапии должна составлять максимум 8—9 дней. Если пациент хочет добиться стойкого положительного результата, тогда лекарство необходимо принимать в минимальном объёме, но более длительным курсом.

Чтобы побороть острую боль после перенесённой стоматологической операции, пациенту назначают по 90 мг энторококсиба. Таблетку принимают один раз в день на протяжении недели. Если у больного была диагностирована острая печёночная недостаточность (от 5 до 9 баллов по специальной шкале Чайлд-Пью), тогда в сутки можно принять максимум 60 мг медикаментозного средства Аркоксиа.

Возможные побочные реакции

Многочисленные негативные проявления организма на препарат были выявлены после специальных медицинских исследований. Каждый пункт обязательно должен быть учтён тем, кто планирует восстанавливать здоровье с помощь препарата Аркоксиа.

В результате применения лекарства пациент может столкнуться с такими побочными реакциями:

  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, сильная или ноющая боль в эпигастрии, диарея, метеоризм. Гораздо реже пациенты испытывают отрыжку, синдром раздражающего кишечника, сухость и язвы слизистой оболочки ротовой полости, усиление перистальтики, гастрит, специфический эзофагит, запор. В крайних случаях может возникнуть язва желудочно-кишечного тракта, гепатит.
  • Поражение сердечно-сосудистой системы: частые скачки артериального давления, учащённое сердцебиение, неспецифические изменения электрокардиограммы, фибрилляция предсердий, застойная форма сердечной недостаточности. Нарушение мозгового кровообращения. В сложных ситуациях пациент может столкнуться с гипертоническим кризом или инфарктом миокарда.
  • Индивидуальная реакция организма на препарат может спровоцировать возникновение кашля, носового кровотечения, отдышки, а также спазма бронхов.
  • Костно-мышечная система: судороги, артралгия, миалгия.
  • Побочные реакции могут затронуть и органы чувств: общая слабость, головокружение, повышенная сонливость, необъяснимое чувство тревоги. Гораздо реже встречаются депрессии, шум в ушах, нарушение сна, конъюнктивит, нарушение концентрации, галлюцинации и спутанность сознания.
  • Во время проведения диагностических манипуляций в моче могут быть обнаружены остатки белка. Стоит отметить тот факт, что резкая отмена препарата может привести к развитию почечной недостаточности.
  • Чаще всего среди побочных реакций встречаются аллергические и дерматологические нарушения: экхимозы, зуд кожных покровов, сыпь, сильная отёчность лица, шелушащиеся высыпания, анафилактические и анафилактоидные проявления, крапивница. Некоторые пациенты могут столкнуться с синдромами Лайелла и Джонсона.
  • Превышение допустимой дозировки чревато задержкой жидкости в организме, незначительным увеличением массы тела, изменением аппетита.
  • Лабораторные показатели могут подвергнуться серьёзным изменениям: снижение гематокрита и гемоглобина до критических отметок, повышенная активность ферментов печени, чрезмерная работа креатинфосфокиназы, лейкопения, большое содержание азота в крови и моче. В медицинской практике были зафиксированы те случаи, когда у больного возрастала сывороточная концентрация натрия.
  • Несоблюдение всех правил, которые были установлены лечащим врачом, может привести к различным инфекционным осложнениям — гастроэнтериту, острому поражению верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Специалисты отмечают тот факт, что в редких случаях может наблюдаться боль за грудной клеткой или гриппоподобный синдром.

Комбинированная терапия

Одновременное применение медикамента Аркоксиа с Варфарином или же аналогичными препаратами может иметь свои негативные последствия. Особые сложности могут возникнуть как на начальном этапе терапии, так и при каждом внесении корректировок в режим дозирования.

Если для пациента была выбрана комбинированная терапия, которая подразумевает использование лекарства Аркоксиа и ингибиторов АПФ, тогда важно учесть, что такое сочетание может оказать ослабляющий эффект гипотензивного воздействия ингибиторов на организм. Если больной страдает нарушенным функционированием почек, то такой метод борьбы с недугом чреват дальнейшим усугублением клинической картины.

Если Аркоксиа применяется пациентом вместе с Такролимусом и Циклоспорином, тогда существенно возрастает риск развития сложной нефротоксичности этих медикаментов. Помимо этого, врачи считают недопустимым тот вариант, когда эторикоксиб сочетается с такими препаратами:

  • Использование Метотрексата вместе с медикаментом Аркоксиа может привести к усилению имеющихся побочных реакций.
  • Применение даже самых маленьких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
  • Регулярное употребление Рифампицина и Аркоксиа снижает AUC в плазме эторикоксиба на 67−70%.
  • Описываемый препарат может незначительно ослабить гипотензивный эффект универсальных ингибиторов FGA.
  • Плановое использование пероральных контрацептивов и медикамента Аркоксиа 120 мг увеличивает развитие тромбоэмболических осложнений.
  • Когда пациент принимает повышенную дозу лекарства вместе с Варфарином, то МНО увеличивается на 13%. Фармацевты отмечают, что этот показатель необходимо контролировать при каждом изменении дозировки, а также на начальном этапе терапии. Если у больного были диагностированы серьёзные нарушения функции почек, тогда одновременный приём Аркоксиа с инновационными ингибиторами АПТ может только усугубить имеющуюся клиническую картину.

  • Использование Метотрексата вместе с медикаментом Аркоксиа может привести к усилению имеющихся побочных реакций.
  • Применение даже самых маленьких доз ацетилсалициловой кислоты повышает риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
  • Регулярное употребление Рифампицина и Аркоксиа снижает AUC в плазме эторикоксиба на 67−70%.
  • Описываемый препарат может незначительно ослабить гипотензивный эффект универсальных ингибиторов FGA.
  • Плановое использование пероральных контрацептивов и медикамента Аркоксиа 120 мг увеличивает развитие тромбоэмболических осложнений.
  • Когда пациент принимает повышенную дозу лекарства вместе с Варфарином, то МНО увеличивается на 13%. Фармацевты отмечают, что этот показатель необходимо контролировать при каждом изменении дозировки, а также на начальном этапе терапии. Если у больного были диагностированы серьёзные нарушения функции почек, тогда одновременный приём Аркоксиа с инновационными ингибиторами АПТ может только усугубить имеющуюся клиническую картину.

Стоит отметить тот факт, что применение кетоконазола и антацида не влияет на фармакокинетику основного медикамента.

Современные аналоги

Производители отмечают, что в продаже нет таких препаратов, которые имели бы такой же состав, как Аркоксиа. Но для эффективной борьбы с болями и дистрофическими изменениями в суставах, тканях могут использоваться те медикаменты, которые обладают аналогичным принципом действия. Наиболее результативными считаются следующие лекарственные средства:

В продаже представлен довольно большой ассортимент современных и эффективных аналогов Аркоксиа. Их цена довольно разнообразна, благодаря чему каждый пациент может выбрать то лекарство, которое подойдёт ему не только по принципу действия, но и по своей стоимости.

Отзывы пациентов

После падения с велосипеда появилась сильная боль в шее, распространяющаяся и на плечи. Дискомфортные ощущения наблюдались даже при незначительном движении. После тщательного обследования врач обнаружил остеохондроз и назначил мне лекарственные таблетки Аркоксиа 90. Инструкция и цена меня очень порадовали, курс лечения состоял всего из 5 дней. Принимала по 1 таблетке в сутки, боль полностью прошла уже на третий день. Препаратом довольна.

Илона

Для эффективного лечения шейно-грудного остеохондроза доктор назначил Аркоксиа. Таблетки принимала в течение 7 дней. Сейчас боль прошла, благодаря чему свободно занимаюсь привычными делами.

Варвара

У меня внезапно заболели сразу три коренных зуба, из-за чего боль была просто невыносимой. Никакие лекарства не помогали (даже уколы препарата Кеторол), из-за чего стоматолог назначил таблетки Аркоксиа 90 мг. Боль утихла буквально через час, а уже после принятия следующей пилюли все дискомфортные ощущения полностью прошли.

Аркоксиа

  • Производитель
  • Страна происхождения
  • Группа товаров
  • Описание
  • Формы выпуска
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Особые условия
  • Состав
  • Аркоксиа показания к применению
  • Противопоказания
  • Дозировка
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Передозировка
  • Условия хранения

Производитель

MERCK SHARP & DOHME B.V. Мерк Шарп и Доум Б.В. Фросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В.

Страна происхождения

Испания/Нидерланды Нидерланды Нидерланды/США США/Нидерланды

Группа товаров

Противовоспалительные препараты (НПВП)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Формы выпуска

Описание лекарственной формы

  • Дозировка 60 мг: зеленые двояковыпуклые таблетки яблоковидной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне и с тиснением 200 на другой стороне. таблетки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне, и с тиснением «202» — на другой. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне, и с тиснением «200» — на другой.

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Подробнее см. инструкцию

Фармакокинетика

Абсорбция Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация (Сmах) — 3,6 мкг/мл , время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови -1ч после приема. Средняя геометрическая AUC0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений Сmах на 36% и увеличение ТСmах на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vdss) в равновесном состоянии составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения-около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Заболевания печени У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Заболевания почек Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин). Применение у детей Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг — 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут. Подробнее см. инструкцию

Особые условия

Прием лекарственного средства АРКОКСИА требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата АРКОКСИА содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания. ПЕРЕДОЗИРОВКА В клинических испытаниях о передозировке АРКОКСИА не сообщалось. В клинических испытаниях прием АРКОКСИА в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

  • 1 таб. эторикоксиб 30 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 1 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: эторикоксиб 60,0 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 60,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 74,0 мг, кроскармеллоза натрия 4,0 мг, магния стеарат 2,0 мг; пленочная оболочка таблетки: Опадрай 11 Зеленый 39К11520 8,0 мг, в состав которого входят: лактозы моногидрат 35,0% (вес.), гипромеллоза 33,0% (вес.), титана диоксид 16,6% (вес.), триацетип 8,0% (вес.), алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е 132) 5,4% (вес.), краситель железа оксид желтый (Е172) 1.9% (вес.); воск карнаубский эторикоксиб120 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172). эторикоксиб60 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172). эторикоксиб90 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Состав оболочки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Аркоксиа показания к применению

  • Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом. Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Аркоксиа противопоказания

  • — полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); — эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение; — воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; — гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; — выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA); — выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени; — почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; — период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания,

Аркоксиа дозировка

  • 120 мг 60 мг 90 мг

Аркоксиа побочные действия

армакодинамическое взаимодействие Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием АРКОКСИА в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения АРКОКСИА, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих АРКОКСИА одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Ацетилсалициловая кислота: АРКОКСИА можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и АРКОКСИА может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной АРКОКСИА. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата. Фармакокинетическое взаимодействие Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих АРКОКСИА одновременно с литием. Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты АРКОКСИА в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. АРКОКСИА в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании АРКОКСИА в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании АРКОКСИА в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении АРКОКСИА в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием АРКОКСИА в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с АРКОКСИА. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено. Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Рифампицин: одновременный прием АРКОКСИА и рифампицина — мощного индуктора печеночного метаболизма — приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении АРКОКСИА с рифампицином. Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику АРКОКСИА.В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа® не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа® в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

  • беречь от детей
  • хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Состав

Одна таблетка Аркоксиа содержит активного вещества: эторикоксиба – 30, 60, 90 либо 120 мг в зависимости от дозировки.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Состав оболочки: белый Опадрай II, карнаубский воск.

Состав пленочной оболочки: моногидрат лактозы, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, лак алюминиевый на основе индигокармина, краситель оксид железа желтый.

Форма выпуска

Лекарство Аркоксиа представляет собой таблетки, покрытые оболочкой бирюзового цвета, двояковыпуклые, шаровидной формы, с надписью «ACX 30» с одного края и надписью «101» – с другого.

  • Таблетки дозировкой 30 мг выпускаются по 2, 4, 7 либо 14 штук в блистере; 2, 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 60 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки Аркоксиа 90 мг также выпускаются по 7 штук в блистере; 1 либо 4 таких блистера в картонной пачке.
  • Таблетки дозировкой 120 мг выпускаются по 7 штук в блистере; 1 такой блистер в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Нестероидное противовоспалительное средство. Избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Эторикоксиб — пероральный избирательный блокатор циклооксигеназы-2.

В клинических испытаниях препарат Arcoxia дозозависимо блокировал циклооксигеназу-2 без подавления циклооксигеназы-1 при использовании в дозе менее 150 мг в день. Эторикоксиб не угнетает продукцию простагландинов желудка и не изменяет функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа регулирует образование простагландинов. Существуют две ее формы — Циклоокигеназа-1 и Циклоокигеназа-2. Последняя рассматривается как главный фактор, отвечающий за продукцию медиаторов боли, лихорадки и воспаления. Циклоокигеназа-2 задействована в механизмах овуляции, имплантации и обтурауии артериального протока, контроля функций нервной системы и почек. Также она участвует в процессах рубцевания язв.

Эторикоксиб хорошо адсорбируется при пероральном использовании. Абсолютная биодоступность достигает 100%. Максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через один час после приема натощак. При приеме препарата во время еды не наблюдалось значимого влияния на уровень абсорбции.

92% эторикоксиба связывается с протеинами крови. Препарат активно метаболизируется, меньше 2% дозы выделяется с мочой в неизменном виде. У человека исследовано 5 метаболитов эторикоксиба. Главным метаболитом является 6-карбоксиловая кислота, образующаяся при окислении 6-гидроксиметила. Эти вещества либо биологически не активны, либо являются слабоактивными блокаторами ЦОГ-2. Ни один из них не подавляет ЦОГ-1. 70% препарата выделяется с мочой, около 25% — с калом. Период полувыведения равен 22 часам.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) идентична таковой у лиц более молодого возраста и не зависит от пола.

Фармакокинетика препарата у детей до 12 лет не изучалась. Безопасность и эффективность использования эторикоксиба у детей не доказана.

Показания к применению Аркоксиа

Показания к применению препарата:

  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
  • краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
  • острый подагрический артрит.

Принятие решения о назначении избирательного блокатора ЦОГ-2 должно приниматься учитывая все индивидуальные риски для больного.

Противопоказания

Аркоксиа противопоказан:

  • при сенсибилизации к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
  • при активной язве или кровотечении из желудка или кишечника;
  • в период кормления грудью и беременности;
  • при тяжелых поражениях печени (альбумин крови менее 25 г/л);
  • лицам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
  • детям, не достигшим 16 лет;
  • лицам с воспалительными заболеваниями кишечника;
  • при сердечной недостаточности с застойными явлениями;
  • пациентам с артериальной гипертонией, у которых артериальное давление постоянно больше 140/90 мм рт. ст.;
  • при ишемической болезни сердца, патологии периферических артерий или других сердечно-сосудистых заболеваниях.

Побочные действия

Назначение препарата может вызывать следующие побочные явления:

  • Со стороны центральной нервной системы: в менее чем 10% случаев — головокружение, боли в голове, слабость; в менее чем 1% случаев — сонливость, нарушения сна, нарушение вкуса, парестезии, тревога, нарушения концентрации, гиперестезии, депрессия, в менее чем 0.01% случаев — галлюцинации, спутанность сознания.
  • Со стороны системы пищеварения: в менее чем 10% случаев – боль в верхнем этаже живота, диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм; в менее чем 1% случаев — отрыжка, вздутие живота, запор, усиление перистальтики, гастрит, сухость слизистых рта, язва слизистой желудка либо двенадцатиперстной кишки, эзофагит, язвы слизистой рта, рвота; в менее чем 0.01% случаев — язвы желудка и кишечника с перфорацией или кровотечением.
  • Со стороны печени: в менее чем 0.01% случаев — гепатит.
  • Со стороны ЛОР-органов: в менее чем 1% случаев — конъюнктивит, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго.
  • Со стороны иммунитета: в менее чем 0.01% случаев — анафилактические реакции, включая сильное падение давления и шок.
  • Со стороны мочеполовой системы: в менее чем 1% случаев — протеинурия; в менее чем 0.01% случаев — обратимая почечная недостаточность.
  • Со стороны респираторной системы: в менее чем 1% случаев — одышка, кашель, носовое кровотечение; в менее чем 0.01% случаев — бронхоспазм.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в менее чем 10% случаев — сердцебиение, повышение артериального давления; в менее чем 1% случаев — нарушение мозгового кровообращения, приливы, фибрилляция предсердий, изменения ЭКГ; в менее чем 0.01% случаев — гипертонический криз.
  • Инфекции: в менее чем 1% случаев — гастроэнтерит, инфекции мочевыводящего тракта, дыхательных путей.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: в менее чем 10% случаев — экхимозы; в менее чем 1% случаев — отечность лица, зуд, сыпь; в менее чем 0.0 1% случаев — синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла.
  • Нарушения метаболизма: в менее чем 10% случаев — отеки; в менее чем 1% случаев — изменения аппетита.
  • Со стороны опорно-двигательного тракта: в менее чем 1% случаев — артралгия, судороги, миалгия.
  • Прочие: часто — гриппоподобный синдром; нечасто — боли в грудной клетке.
  • Изменения в клинических анализах: в менее чем 10% случаев — повышение трансаминаз; в менее чем 1% случаев — снижение гематокрита, увеличение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, понижение гемоглобина, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение креатинина сыворотки, мочевой кислоты; в менее чем 0.01% случаев — увеличение натрия в крови.

Инструкция по применению Аркоксиа (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Аркоксиа предписывает принимать данное лекарство внутрь, не учитывая прием еды. После проглатывания таблетки Arcoxia запивать водой.

  • При остеоартрозе: рекомендуемая доза — 60 или 30 мг препарата один раз в день.
  • Анкилозирующий спондилит и ревматоидный артрит: принимать таблетку Arcoxia 90mg один раз в день.
  • Острый подагрический артрит: в остром периоде доза препарата составляет 120 мг один раз в день. Длительность использования препарата Arcoxia в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней.

Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозировку наиболее коротким возможным курсом.

Передозировка

Во время испытаний не сообщалось о передозировке Аркоксиа.

Если состояние передозировки все-таки развилось, возможно появление нежелательных симптомов со стороны желудка и кишечника, почек и сердечно-сосудистой системы. Лечение — симптоматическое. Эторикоксиб не выделяется при проведении гемодиализа.

Взаимодействие

Литий. Нестероидные противовоспалительные средства тормозят выведение лития с мочой, повышая его уровень в крови.

Метотрексат. При одновременном использовании эторикоксиба и метотрексата необходимо проводить мониторинг относительно усиления токсического влияния последнего.

Пероральные контрацептивы. Совместный прием с пероральным контрацептивами может задерживать их выведение, и как следствие повышать частоту развития побочных явлений (тромбоэмболия вен).

Дигоксин. Эторикоксиб усиливает токсические эффекты дигоксина.

Рифампицин. Одновременное использование эторикоксиба и рифампицина приводит к снижению содержания эторикоксиба в крови на 65%.

Антациды. Не оказывают значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Условия продажи

Повсеместно отпускается строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30 градусов. Беречь от детей.

Срок годности

Три года. Не применять после окончания срока годности.

Особые указания

Прием Аркоксиа требует постоянного контроля артериального давления. Всем больным при назначении данного препарата необходимо проводить мониторирование артериального давления в течение первых 14 дней лечения. Также рекомендуется регулярно осуществлять контроль показателей состояния почек и печени.

В случае увеличения уровня печеночных ферментов в три раза и более относительно нормального уровня препарат необходимо отменить.

Учитывая появление повышенного риска возникновения побочных эффектов из-за увеличения длительности приема необходимо регулярно оценивать необходимость продления использования Аркоксиа и возможность уменьшения дозы.

Запрещено применять препарат вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

Оболочка препарата содержит лактозу в небольшом количестве – это следует учесть при назначении Аркоксиа больным с непереносимостью лактозы.

Во время лечения нужно соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасной деятельностью, требующей концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Лица, у которых в анамнезе отмечены эпизоды головокружений, слабости, должны воздержаться от подобных занятий.

Аналоги Аркоксиа

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Единственным аналогом Аркоксиа содержащим эторикоксиб является Эксинеф (Испания/Нидерланды). Препараты имеющие сходную структуру и эффекты действующего вещества: Денебол, Династат, Ранселекс, Целебрекс и другие. Цена аналогов в большинстве случаев ниже цены Аркоксиа.

Детям

Препарат запрещен для использования у детей до 16 лет.

Совместимость с алкоголем

Следует отказаться от приема алкоголя на период лечения препаратом.

При беременности и лактации

Применение эторикоксиба и других ингибиторов ЦОГ-2 не рекомендуется беременным женщинам, женщинам планирующим беременность и кормящим грудью.

Если женщина забеременела в период лечения, препарат необходимо отменить.

Применение в последний триместр беременности может приводить к подавлению сокращений матки и раннему закрытию артериального протока.

Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Отзывы об Аркоксиа

Медицинские порталы и форумы изобилуют отзывами об Аркоксиа. В целом отзывы врачей и пациентов о данных таблетках одинаковы: практически 100% эффективность при использовании препарата и достаточно высокое число сообщений о возникновении побочных явлений. Также многие жалуются на достаточно высокую стоимость препарата.

Цена Аркоксиа

В России таблетки дозировкой 120 мг (7 штук) будут стоить 530-600 рублей, цена Аркоксиа 90 мг (7 штук) – 380-410 рублей, цена Аркоксиа 60 мг (7 штук) – 300-330 рублей. Купить 7 таблеток такого препарата на Украине обойдется в среднем в 121 гривну за 120 мг, 114 гривен за 90 мг и 88 гривен за 60 мг.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Аркоксиа 120 мг №7 таблФросст Иберика С.А./Мерк Шарп и 770 руб.заказать
  • Аркоксиа 90 мг №7 таблФросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В 599 руб.заказать
  • Аркоксиа 90 мг №28 таблФросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В 1610 руб.заказать
  • Аркоксиа 60 мг №28 таблФросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В 1190 руб.заказать
  • Аркоксиа 30 мг №28 таблФросст Иберика С.А./Мерк Шарп и Доум Б.В 870 руб.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

Аркоксиа таблетки 90мг

Фармакодинамика. НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Фармакокинетика. Абсорбция. Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг максимальная концентрация — 3,6 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUС 0-24ч составило 37,8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений максимальной концентрации на 36% и увеличение время достижения максимальной концентрации на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Распределение. Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет около 120 л. Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Метаболизм. Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2. Выведение. При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. Заболевания печени. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Заболевания почек. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин). Применение у детей. Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг — 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

ARCOXIA TBL 90MG N14

Аркоксиа (Arcoxia)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 60 на одной стороне, и с тиснением 200 на другой.

1 таб. эторикоксиб 60 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки:Опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 90 на одной стороне, и с тиснением 202 на другой.

1 таб. эторикоксиб 90 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением ARCOXIA 120 на одной стороне, и с тиснением 204 на другой.

1 таб. эторикоксиб 120 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.

Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Высокоселективный ингибитор ЦОГ-2

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%.

После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба. У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/ сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют. Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/, и у взрослых при приеме 90 мг/

Показания

  • симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз/сут.

При остром подагрическом артрите рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз/сут.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Побочное действие

Очень часто >10%, часто -1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко -менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; нечасто — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; иногда — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны эндокринологической системы: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований: часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
  • стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • беременность,
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 16 лет;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином). У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или при активном заболевании печени. У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек. С осторожностью применяют у пациентов с КК менее 60 мл/мин.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/ в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг/ сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Арококсиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/ не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.

Фармакокинетическое взаимодействие

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием. В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз/ в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг/ и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности — 2 года, не использовать по истечении срока годности.

Таблетки Аркоксиа: от чего они помогают?

Заболевания опорно-двигательного аппарата часто сопровождаются болью, ухудшением функций суставов, отеками. Для устранения этих симптомов используется Аркоксия — эффективный противовоспалительный и анальгезирующий препарат.

Особенности и форма выпуска

Аркоксия (Аркоксиа) относится к категории нестероидных противовоспалительных препаратов, использующихся для купирования симптомов опорно-двигательных нарушений. Действующий компонент средства — эторикоксиб, в качестве дополнительных веществ используется гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, моногидрат лактозы.

Список дополнительных ингредиентов зависит от производителя, поэтому людям с аллергией на химические вещества следует обращать на него особое внимание.

Выпускается в форме покрытых оболочкой таблеток с разным содержанием активного компонента — 30, 60, 90 или 120 мг.

В зависимости от концентрации действующего вещества они имеют разный оттенок — сине-зеленый, темно-зеленый, белый. Лекарство отпускается по рецепту, таблетки расфасованы в контурные блистеры по 7 штук в каждой и картонные упаковки.

Терапевтическое воздействие

Основной действующий компонент Аркоксиа эторикоксиб — химическое вещество, которое ингибирует выработку циклооксигеназы-2. Это фермент, принимающий участие в формировании иммунного ответа и воспалительных процессов, а также образовании медиаторов боли и воспаления.

При развитии патологических процессов концентрация ЦОГ значительно увеличивается, а у больных наблюдаются неприятные симптомы — дискомфорт разной эффективности, скованность, отеки и т.д.

Аркоксия эффективно купирует неприятные симптомы, но для максимального облегчения состояния иногда требуются дополнительные средства в виде уколов.

Эторикоксиб подавляет активность фермента ЦОГ, вследствие чего и достигается терапевтический эффект от приема лекарства. Вещество купирует воспалительные реакции, снимает жар и дискомфорт. Благодаря этому выраженность симптомов заболеваний опорно-двигательной системы значительно снижается.

Показания к терапии

Показания к применению Аркоксиа включает следующие заболевания, связанные с нарушениями работы опорно-двигательного аппарата:

  • артриты разной этиологии (ревматоидный, острый подагрический, остеоартрит);
  • анкилозирующий спондилез и спондилоартрит;
  • миалгия в острой или хронической форме.

Кроме того, лекарство помогает при интенсивной зубной боли и неприятных симптомах после стоматологических процедур. При приеме внутрь вещество хорошо абсорбируется и полностью усваивается организмом — биодоступность составляет около 100%.

Спустя час после приема средства достигается его пиковая концентрация в крови, которое сохраняется на длительное время. Терапевтическое воздействие начинается через 24 минуты после приема. Эторикоксиб активно метаболизируется в организме и выводится преимущественно с мочой и калом, в минимальном количестве в неизменном виде.

Способ применения

Таблетки рекомендуется пить целиком, не измельчая и не раскусывая, запивать жидкостью. Дозировка и длительность приема зависит от показаний, клинического течения заболевания и особенностей организма пациентов. Лекарство рекомендуется пить натощак, но прием пищи не оказывает значительного воздействия на абсорбцию активного компонента. Разберемся с дозами:

  1. для снятия выраженного болевого синдрома любой этиологии обычно назначают Аркоксиа в дозировке 120 мг в день, при болях хронического характера — 60 мг действующего компонента;
  2. при остеоартрозе больным назначается 30 мг действующего вещества ежедневно, но не более 60 мг в сутки;
  3. доза для взрослых больных при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите составляет 90 мг средства раз в день;
  4. при патологиях с острым, выраженным течением рекомендуется принимать 120 мг активного компонента раз в день.

Аркоксия относится к сильнодействующим препаратам, поэтому терапевтический курс должен быть максимально коротким, а дозы невысокими. Если препарат применяется в количестве 120 мг в день, длительность применения не должна длится более 8 дней. При необходимости дальнейшего лечения лучше подобрать другое средство.

Побочные эффекты

Обычно применение Аркоксиа нормально переносится организмом, но иногда возможны нежелательные реакции:

  • нарушения деятельности пищеварительного тракта (тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, изменение аппетита);
  • сухость слизистых оболочек ротовой полости;
  • отечность конечностей;
  • повышение АД;
  • сердечно-сосудистые нарушения — сбои ЧСС, стенокардия, в редких случаях гипертонический криз, инфаркт миокарда;
  • аллергия, проявляющаяся зудом, сыпью, слезоточивостью, в тяжелых ситуациях возможны отеки Квинке и анафилактический шок;
  • инфекции респираторных и мочевыводящих органов;
  • нарушения со стороны зрительной системы и слухового аппарата;
  • изменения показателей клинических анализов крови.

Нежелательные реакции, как правило, носят временный характер и исчезают после отмены препарата. В сложных случаях возможны острая почечная недостаточность, функциональные нарушения работы печени и другие серьезные патологии. При развитии тяжелых побочных эффектов необходимо прекратить использование препарата, а при ухудшении самочувствия обратиться в медицинское учреждение.

Передозировка и ее последствия

При соблюдении рекомендуемой дозировки и инструкции по использованию передозировка действующим веществом невозможна. При приеме повышенных доз у больных наблюдалось усиление побочных эффектов, чаще всего нежелательные проявления со стороны сердечно-сосудистой, пищеварительной и мочевыводящей системы.

Специфического антидота не существует, лечение передозировки включает прием сорбентов и симптоматических препаратов. Гемодиализ больным не проводится, а при сильной передозировке необходим контроль функций жизнедеятельности организма.

Противопоказания к применению

В число противопоказаний к использованию Аркоксиа входят следующие болезни и патологические состояния:

  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам средства;
  • непереносимость аспирина и нестероидных противовоспалительных препаратов в анамнезе;
  • язвенные болезни слизистой пищеварительного тракта;
  • внутренние кровотечения ЖКТ;
  • воспалительные процессы пищеварительной системы в стадии обострения;
  • выраженные сердечно-сосудистые, почечные и печеночные нарушения;
  • гемофилия, плохая свертываемость крови, серьезные патологии кроветворной системы;
  • стойкое повышение АД до 140/90 мм рт. ст.;
  • беременность, лактационный период;
  • возраст менее 16 лет.

Препарат с осторожностью назначают при сахарном диабете, метаболических нарушениях, циррозе, повышенном риске кровоизлияний слизистых ЖКТ.

Эторикоксиб способен проникать сквозь плацентарный барьер и оказывать негативное влияние на развитие плода, поэтому при беременности его нужно отменить. В период терапии пациентам детородного возраста рекомендуется использовать надежные контрацептивы, а при наступлении зачатия немедленно прекратить прием.

Пациентам зрелого возраста и при невыраженных нарушениях работы мочевыводящей системы изменения дозировки не требуется. В случае умеренного расстройства работы почек и печени эторикоксиб назначается в дозе не более 60 мг. Совместимость действующего вещества с этиловым спиртом неизвестна, но для предотвращения нежелательных реакций употреблять алкоголь во время лечения не рекомендуется. Кроме того, рекомендуется сократить потребление кислых и острых продуктов, чтобы избежать раздражения ЖКТ.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме мочегонных и антигипертензивных средств с Аркоксиа их терапевтический эффект может снижаться. Кроме того, подобное лечение может вызвать нефротоксическое воздействие и серьезные нарушения почечной функции. В случае необходимости применения лекарства вместе с аспирином суточная дозировка ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 80 мг, иначе риск развития патологий язвенного характера ЖКТ повышается.

При приеме Аркоксиа возможно снижение работоспособности и сонливость, поэтому пациентам нужно проявлять осторожность при выполнении опасных видов работ.

Препарат может увеличивать концентрацию некоторых химических веществ в крови (лития, эстрогенов, дигоксина).

При терапии антикоагулянтами и эторикоксибом больным необходим мониторинг показателей свертываемости крови, особенно в начале приема. Так как Аркоксиа относится к сильнодействующим средствам, все комбинации лекарства с другими препаратами должны согласовываться с врачом.

Аналоги и заменители

Стоимость Аркоксиа составляет около 700-800 рублей, поэтому многие пациенты ищут аналоги препарата, которые можно приобрести дешевле. В аптеках можно найти недорогие НПВС с идентичным механизмом воздействия и списком показаний.

В число наиболее распространенных аналогов лекарства входят Костарокс и Целебрекс. Эти препараты стоят дешевле и способны заменить Аркоксиа, но не стоит забывать о том, что каждый из них имеет преимущества и недостатки, которые необходимо учесть перед применением.

Костарокс или Аркоксиа: что лучше?

Нестероидный противовоспалительный препарат под названием Костарокс основывается на воздействии эторикоксиба — то же активное вещество, что входит в перечень компонентов Аркоксиа. Он имеет схожие показания к терапии, противопоказания и побочные эффекты, поэтому считается наиболее близким аналогом. Незначительные различия есть в дополнительных ингредиентах, поэтому людям со склонностью к аллергическим реакциям нужно проявлять осторожность, а перед заменой препарата аналогом проконсультироваться со специалистом.

Целебрекс или Аркоксиа: что лучше?

В основе лекарства Целебрекс лежит целекоксиб — вещество, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий и анальгезирующий эффект. Он ингибирует активность ЦОГ, снимает неприятные ощущения, купирует воспаления и отечность.

По сравнению с Аркоксиа Целебрекс имеет более широкий список показаний и применяется при разных видах болей, в том числе послеоперационных, головных, зубных и предменструальных у женщин. Согласно отзывам пациентов, целекоксиб оказывает менее выраженное терапевтическое воздействие, но организмом он переносится гораздо легче.

Помимо Целебрекса и Костарокса, аптеки предлагают немало заменителей Аркоксиа. Они имеют схожий механизм воздействия и применяются при болевом синдроме, который сопровождает заболевания костей, суставов, мышц. Лекарства содержат целекоксиб или другие активные компоненты из категории ингибиторов ЦОБ.

Препарат Действующее вещество Производитель Сколько стоит
Артоксиб Целекоксиб Дженом Биотек Пвт. Лтд., Индия 600
Мидокалм Толперизона гидрохлорид Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия 450
Денебол Рофекоксиб Мепро Фармасютикалз Пвт. Лтд., Индия/Великобритания 190
Ревмоксиб Целекоксиб Киевмедпрепарат, ПАО, Украина 250
Рофникс Рофекоксиб Himanshu Overseas, Индия 300
Флогоксиб Целекоксиб Здоровье, ФК, ООО, Украина 155
Целекоксиб Целекоксиб Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь 700

Наиболее распространенными и доступными средствами считаются Денебол и Мидокалм, но их действие немного слабее. Целекоксиб и Артоксиб действуют быстрее и эффективнее, однако отличаются высокой стоимостью. Перед применением аналогов Аркоксиа лучше проконсультироваться со специалистом, так как препараты могут иметь разные особенности применения и побочные эффекты.

Когда применяется Аркоксиа?

Аркоксиа — обезболивающее лекарство из категории НПВС с выраженным терапевтическим воздействием, который хорошо снимает симптомы заболеваний костно-мышечной системы и болевые синдромы другой этиологии. Препарат имеет немалый перечень противопоказаний и возможных нежелательных реакций, поэтому принимать его нужно с осторожностью, соблюдая дозировку, кратность и длительность использования. При необходимости лечения аналогами и заменителями средства необходимо проконсультироваться со специалистом, так как бесконтрольная терапия может вызвать осложнения и нежелательные реакции организма.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Аркоксиа : инструкция по применению

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.

Рекомендовано с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические исследования указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально, короткого периода времени.

Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на почки

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого — снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. При значительном повышении давления следует назначить альтернативное лечение. Артериальное давление (АД) следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем — периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Влияние на печень

Приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.

Общие указания

Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегидратацией. Рекомендовано провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба.

О возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 во время постмаркетингового наблюдения. Самый высокий риск возникновения таких реакций в начале терапии, с началом проявлений, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, применяющих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией к какому-либо препарату в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

Эторикоксиб может подавлять проявления лихорадки или других признаков инфекции.

С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

В состав препарата Аркоксиа входит лактоза. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Применение у детей

Противопоказано применение эторикоксиба у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию боталлова протока. Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если беременность наступила в период лечения, эторикоксиб следует отменить.

Лактация. Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко у женщин. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводились исследования относительно влияния эторикоксиба на способность управлять автотранспортом и механизмами. Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба возникает головокружение, вертиго или сонливость, не должны управлять автотранспортом и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.

Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов

Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг один раз в сутки в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не влиял на показатели метотрексата, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов повышал в равновесном состоянии значение AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска).

Гормонозамещающая терапия. Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозамещающими препаратами, включающими конъюгированные эстрогены (Премарин™ 0,625 мг), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.

Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию (AUC0-24) эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.

Преднизон/преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами, эторикоксиб не оказывал клинически значащего влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Сmах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP.

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармакокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Рифампицин. Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.

Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Таблетки Аркоксиа представляют собой лекарственный препарат, который обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным воздействием. Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам, селективным ингибиторам ЦОГ-2.

Таблетки применяются при осуществлении терапии воспалительных патологий суставных сочленений и внутрисуставных тканей, которые сопровождаются дистрофическими и дегенеративными изменениями.

Состав и фармакологическое действие Аркоксии

Аркоксиа — ингибитор циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2) селективного действия. ЦОГ-2 отвечает за образование и распространение в организме активных соединений, провоцирующих появление боли, воспаления и лихорадки.

В составе препарата активным действующим компонентом является эторикоксиб, содержащийся в количестве 30, 60 и 90 мг в одной таблетке.

Вспомогательными соединениями в составе лекарства выступают:

  • гидрофосфат кальция;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • стеарат магния.

Каждая таблетка имеет полимерное покрытие в состав которого входят белый Опадрай и карнаубский воск. Дополнительными компонентами оболочки таблеток являются:

  1. моногидрат лактозы;
  2. гипромеллоза;
  3. диоксид титана;
  4. триацетин;
  5. лак алюминиевый на основе индигокармина;
  6. оксид железа желтый в качестве красителя.

Производитель поставляет таблетки с тремя различными дозировками активного компонента. Эторикоксиб обладает высокой избирательностью в отношении ферментов, провоцирующих развитие воспалительной реакции.

Являясь пероральным блокатором ЦОГ-2, отвечающих за нейротрансмиттерами болевых, лихорадочных и воспалительных проявлений организма, Аркоксиа не оказывает существенного влияния на слизистую ЖКТ и агрегацию тромбоцитов.

После приема таблеток действующее соединение быстро всасывается из просвета ЖКТ в кровь. Биодоступность эторикоксиба практически достигает 100%. Максимальное количество препарата в крови достигается через один час после его приема. Вывод метаболитов осуществляется преимущественно через почки, оставшаяся часть посредством кишечника.

При наличии у больного нарушений в работе мочевыделительной системы наблюдается увеличение времени полувыведения препарата.

Pros

Плюсы

  • Оказывает сильное противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие
  • Отсутствует воздействие на состояние желудочно-кишечного тракта
  • Удобная лекарственная форма
  • Высокая эффективность лекарственного средства

Cons

Минусы

  • При длительном использовании повышается вероятность возникновения побочных эффектов
  • Отсутствие возможности проведения терапии в период беременности
  • Высокая стоимость препарата по сравнению с аналогами
  • Не рекомендуется осуществлять управление транспортными средствами

Инструкция по применению препарата

Таблетки Аркоксия, инструкция по применению которых подробно излагает все показания и противопоказания к применению, описывает побочные эффекты и симптомы передозировки, должны применяться только по назначению лечащего врача.

Показания к применению

Аркоксия применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом.

Таблетки Аркоксиа 60 мг инструкция по применению предписывает назначать в определенных случаях

К примеру, при выявления у больного: К примеру, при выявления у больного:

  1. Ревматоидного артрита.
  2. Остеоартрита.
  3. Остеоартроза.
  4. Острого подагрического артрита.
  5. Анкилозирующего спондилоартрита.
  6. Артроза.
  7. Болевых симптомов и воспалительной симптоматики при остром подагрическом артрите.

Способ использования

Таблетки Аркоксиа 60 мг инструкция по применению предписывает принимать независимо от приема пищи и запивать небольшим количеством воды.

При остеоартрозе рекомендуется использовать препарат в дозировке 60 миллиграмм один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка при проведении терапии не должна превышать 60 мг.

Лечение ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита осуществляется путем проведения комплексной терапии, в составе которой одним из компонентов, обеспечивающем сильный обезболивающий эффект является Аркоксиа в дозе 90 мг один раз в сутки. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 90 мг.

При выявлении острого подагрического артрита в период обострения рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день, а максимально допустимая суточная доза не должна превышать 120 миллиграмм.

Продолжительность использования препарата в дозировке 120 мг не может составлять более 8 дней. Рекомендуется применять минимально эффективную дозу при максимально коротком периоде проведения терапии. Стандартной дозировкой при наличии болевого синдрома является одна таблетка в сутки – 60 мг.

В случае возникновения острых болевых ощущений при стоматологической операции используется доза 90 мг один раз в день. При устранении острых болевых проявлений лекарство можно принимать курсом длительностью не более 8 суток. Для устранения боли при стоматологическом вмешательстве доза не должна превышать 90 мг.

При наличии печеночной недостаточности не следует пить таблетки в дозировке, превышающей 60 мг в день.

Выбор дозировки в каждом конкретном случае осуществляется врачом, он зависит от тяжести течения патологического процесса и особенностей физиологии пациента. Правильно выбранная доза и длительность курса минимизирует вероятность появления побочных эффектов у больного.

Противопоказания препарата

При назначении приема препарата в составе комплексной терапии следует учитывать возможное наличие у больного противопоказаний.

Основными среди них являются следующие:

  • гиперчувствительность к активному веществу, к любому другому веществу в составе препарата либо к другим нестероидным противовоспалительным средствам;
  • активная язва или наличие желудочных и кишечных кровотечений;
  • период кормления грудью и беременность;
  • тяжелые поражения печени;
  • почечная недостаточность средней степени выраженности;
  • дети, не достигшие 16 лет;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность, сопровождаемая застойными явлениями;
  • артериальная гипертония при давлении больше 140/90 мм рт. ст.

Помимо указанных противопоказаний запрещен прием лекарства при ишемической болезни сердца, патологиях периферической сосудистой системы и некоторых других сердечно-сосудистых патологиях.

При использовании лекарственного средства у больного возможно появление большого количества побочных эффектов и нежелательных реакций.

Со стороны ЦНС может фиксироваться следующие отклонения:

  1. Головокружение.
  2. Головные боли.
  3. Слабость.
  4. Сонливость.
  5. Нарушения сна.
  6. Нарушения вкуса.
  7. Депрессия.
  8. Галлюцинации.
  9. Спутанность сознания.

Со стороны печени возможно развитие гепатита, а ЛОР-органы могут отреагировать появлением конъюнктивита, шума в ушах, нечеткости зрения. Иммунная система может отреагировать возникновением анафилактических реакций, в том числе сильное падение давления и развитие шокового состояния.

Со стороны мочевыделительной системы возможно появление обратимой почечной недостаточности. Респираторная система может отреагировать отдышкой, кашлем, появлением носового кровотечения и бронхоспазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно появление:

  • усиления сердцебиения;
  • повышенного артериального давления;
  • нарушений мозгового кровообращения;
  • приливов;
  • фибрилляции предсердий;
  • изменений параметров ЭКГ;
  • гипертонического криза.

Кожные покровы и подкожная клетчатка могут отреагировать на прием лекарственного препарата отечностью лица, зудом, сыпью и крапивницей. Помимо этого, побочное действие может проявляться в работе опорно-двигательного аппарата, в нарушении процессов метаболизма и изменении результатов лабораторных исследований.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

При использовании Аркоксиа при проведении комплексной медикаментозной терапии требуется постоянно мониторить уровень артериального давления на протяжении всего периода приема лекарственного средства. Дополнительно следует контролировать функционирование почек и гепатобилиарной системы.

В случае усиления активности печеночных ферментов в 3 и более раза использование лекарства требуется отменить. Учитывая повышение вероятности появления побочных эффектов при увеличении длительности терапевтического курса, нужно регулярно оценивать необходимость снижения терапевтической дозировки.

Запрещается проводить лечение Аркоксией совместно с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Оболочка таблеток имеет в своем составе лактозу, что требуется учитывать при наличии у пациента непереносимости лактозы.

Не рекомендуется в период курсового лечения лекарственным средством осуществлять управление транспортными средствами или технически сложными устройствами, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторной реакции.

Запрещено пить алкогольные напитки в период лечения.

Отзывы о Аркоксии

Большинство отзывов лечащих врачей о препарате являются положительными. Доктора отмечают отсутствие воздействия таблеток Аркоксиа на состояние желудочно-кишечного тракта, о чем указано в инструкции по применению, что позволяет проводить терапию у больных, страдающих язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки и гастритом, но одновременно с этим врачи указывают на высокую цену лекарства, которая не по карману большому количеству пациентов.

Одним из недостатков препарата, на который в своих отзывах указывают врачи является необходимость проявления осторожности при лечении больных с ИБС и артериальной гипертензией.

Отзывы пациентов указывают на высокую эффективность лекарственного средства, но одновременно с этим больные свидетельствуют о частом появлении побочных эффектов.

Подавляющее большинство пациентов жалуются на необоснованно высокую цену медикамента

Аналоги препарата

Препарат является не дешевый, так у Аркоксии 60 мг цена 7 таблеток составляет от 300 до 330 рублей, а таблетки с дозировкой 120 мг в количестве 7 штук в упаковке имеют стоимость 530-620 рублей. Медикамент требуется хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 градусов. Срок хранения медпрепарата составляет два года. Для приобретения лекарства потребуется наличие рецепта лечащего врача.

Большинство аналогов этого препарата в аптеках стоят значительно дешевле. Единственным препаратом, который является заменителем Аркоксии и содержит в своем составе эторикоксиб является Эксинеф. Производителем медицинского средства являются Нидерланды и Испания.

Эксинеф производится в таблетированной форме это средство обладает сходным с Аркоксией терапевтическим воздействием на организм больного. Показания, противопоказания и побочные эффекты у этих лекарств являются сходными. Стоимость медикаментозного средства в аптеках сопоставима со стоимостью Аркоксии. Отпускается препарат только по рецепту.

Помимо этого, имеются лекарства, которые имеют сходную структуру и оказываемые эффекты на организм пациента. Среди таких медикаментов есть как более дорогие заменители, так и сравнительно дешевые.

Наиболее распространенными медикаментами этой группы являются:

  • Денебол – лекарство, содержащее в качестве действующего соединения рофекоксиб. Выпускается в 4 лекарственных формах – таблетки, гель, раствор для инъекций и суппозитории. Наличие большого количества лекарственных форм облегчает использования медикамента. Этот медпрепарат имеет меньшее по сравнению Аркоксией количество противопоказаний и побочных эффектов. Для проведения терапии используется меньшая дозировка средства, но курс приема является более длительным. Стоять этот препарат в аптеке может в зависимости от лекарственной формы от 187 до 610 рублей. Отпуск Денебола производится только по рецепту врача.
  • Ранселекс – медикамент, который имеет в своем составе в качестве активного действующего компонента соединение целекоксиб. Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств. Медикамент имеет показания и противопоказания сходные с Аркоксией. Выпускается только в виде капсул, купить в аптеке их можно только при наличии рецептурного листка лечащего врача. Хранить лекарство нужно при температуре 25 градусов Цельсия. Срок хранения не более 2 лет. Цена капсул составляет от 140 до 300 рублей в зависимости от региона страны.
  • Церебрекс имеет в своем составе активное действующее вещество такое же, как и Ранселекс. Лекарство производится в виде капсул с желатиновой оболочкой. На организм оказывает сильное противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее воздействие, а также снижает риск развития рака толстой кишки. Применении этого препарата является более безопасным по сравнению с Аркоксией. Церебрекс имеет меньшее количество противопоказаний и побочных эффектов. Хранится медикамент при температуре от 15 до 30 градусов в сухом месте. Срок годности его составляет 3 года. Цена за упаковку, содержащую три блистера с таблетками может колебаться от 1000 до 1100 рублей. Приобрести в аптеке лекарственный препарат можно только после предъявления рецептурного листка лечащего врача.
  • Династат относится к нестероидным противовоспалительным медикаментам. Производится в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций: Лиофилизат имеет форму таблетки либо пористой массы белого или почти белого цвета. В одной упаковке помимо него содержится растворитель в виде прозрачной бесцветной жидкости. Активным веществом препарата является парекоксиб. Препарат обладает большим перечнем противопоказаний к назначению и побочных действий. Хранить лекарство можно на протяжении 3 лет при температуре 30 градусов в сухом месте. Продажа медикамента разрешена только по рецепту лечащего врача. Стоимость медикамента является очень высокой, упаковка, содержащая пять ампул для приготовления раствора имеет цену около 2550 рублей.

Помимо этого, в качестве заменителей Аркоксии выступают Зицел, Артоксиб, Дилакса, Флогоксиб и Целкокс.

Наличие большого количества аналогов и заменителей у Акроксии позволяет подобрать наиболее оптимальное средство для проведения комплексной терапии патологии опорно-двигательной системы.