Апротинин инструкция по применению

Содержание

Апротекс — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Р N002505/01-161008

Торговое название препарата: Апротекс

Международное непатентованное название:

апротинин

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Описание: белый или почти белый лиофилизированный порошок

Состав:

1 флакон содержит:
активное вещество: апротинин 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ; вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид 0,5 М или 1 М, или 10% раствор, или 30 % раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

ингибитор протеолиза

Код ATX:

Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое, гемостатическое действие. Инактивирует протеиназы плазмы (плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз), кровяных клеток и тканей, которые играют важную роль в патофизиологических процессах. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического действия плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеиназ в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать апротинин для профилактики и лечения различных форм шока, при ангионевротическом отёке.
Фармакокинетика
После внутривенного введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени. Инактивируется в желудочно-кишечном тракте, часть разрушается в печени. Период полувыведения (T½) из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T½ — 7-10 часов. Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек до неактивных продуктов и выводится в течение 5-6 ч.

Показания к применению

  • Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита.
  • Гиперфибринологические кровотечения:
    • посттравматические;
    • послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких);
    • кровотечения до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами), полименорея;
    • осложнения тромболитической терапии;
  • Профилактика кровотечений во время хирургических операций на открытом сердце с использованием аппарата искусственного кровообращения;
  • Лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);
  • Коагулопатии, характеризующие вторичным гиперфибринолизом;
  • Профилактика эмболий (послеоперационные, при политравмах);
  • Профилактика послеоперационного паротита.

Противопоказания
Повышенная чувствительность апротинину, другим компонентам препарата, белку крупного рогатого скота; синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (за исключением фазы коагулопатии); беременность (I и III триместры); период лактации.
С осторожностью
Кардиопульмональные шунтирующие операции, глубокая гипотермия, остановка кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности и летального исхода), аллергические реакции в анамнезе; предшествующее лечение апротинином, а также пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Беременность и период лактации
Возможно применение в II триместре беременности только по жизненным показаниям. Клинический опыт применения апротинина в период лактации недостаточен. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить (на время применения препарата).

Способ применения и дозы
Апротекс вводят только в положении «лежа», внутривенно струйно медленно (максимально — 5 мл в минуту) или капельно.
Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:
При кровотечениях
Начальная доза составляет 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно до нормализации гемостаза.
При остром панкреатите
200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, затем внутривенно капельно — 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.
Профшактика послеоперационного панкреатита 200000 АтрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.
При шоковых состояниях
Начальная доза составляет 200000-300000 АТрЕ (266000-399000 КИЕ), затем 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно через каждые 4 часа. При коагулопатиях. характеризующихся вторичным гиперфибринолизом Назначают в дозе 750000 АтрЕ (1 млн. КИЕ) и более.
Профилактика жировой эмболии
Вначале медленно внутривенно в дозе 200000 АТрЕ (266000 КИЕ), затем ежедневно медленно внутривенно вводят 200000 АТрЕ (266000 КИЕ).
Возможно местное применение
При длительном незначительном кровотечении марлевую салфетку, пропитанную раствором препарата в дозе 75000 АТрЕ (100 000 КИЕ), прикладывают к очагу кровотечения.
Больным с панкреанекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты раствор Апротекса можно вводить внутрибрюшинно (в дополнение к внутривенному применению).
Детям
При нарушениях гемостаза вводят в суточной дозе 15000 АТрЕ (20000 КИЕ) на кг массы тела.

Побочное действие
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия. Использование больших доз апротинина (6 млн — 9 млн АТрЕ, что соответствует 8-12 млн КИЕ) во время повторных операций шунтирования на коронарных сосудах может приводить к повышению риска развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной нервной системы: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: преходящие тошнота, рвота (при быстром введении).
Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).
Прочие: миалгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).
Ингибирует эффекты фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.
Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).
Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Особые указания
Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции введение апротинина следует немедленно прекратить. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 месяцев).
При ДВС-синдроме применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина. С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 10000 АТрЕ и 100000 АТрЕ во флаконах.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 30, 50, 85, 100 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на десять флаконов, в коробке из картона (для стационаров).

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 0 до 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:

ООО «ЛЭНС-Фарм» дочерняя компания ОАО «Верофарм»
Юридический адрес: 143033, Московская область, Одинцовский район, пос. Горки-Х, д. 30а
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корп. 95, корп. 67

Препарат «Апротекс»: инструкция по применению, формы выпуска

Довольно часто в современной медицине используется лекарственное средство «Апротекс». Инструкция по применению свидетельствует о том, что препарат помогает при самых разных проблемах, включая панкреатиты и нарушения процессов свертывания крови. Пациентам же необходима дополнительная информация о лекарстве. Перед началом терапии стоит ознакомиться с составом препарата и механизмом его воздействия на организм.

Сведения о форме выпуска и составе

Данное лекарственное средство выпускают в виде лиофилизата, из которого затем готовят раствор. Он имеет вид белого порошка, иногда с легким желтоватым или бежевым оттенком. Приобрести препарат можно в стеклянных флаконах.

Основным активным веществом лекарственного средства является апротинин. В производстве, естественно, используются и дополнительные (вспомогательные) компоненты, в частности гидроксид натрия и лактоза. Можно ли приобрести другие формы препарата «Апротекс» (таблетки)? Инструкция по применению гласит о том, что данное лекарство выпускается исключительно в виде порошка и вводится только внутривенно — пероральной формы на рынке не существует.

Как воздействует препарат? Основные свойства активного вещества

Апротинин является ингибитором протеаз. Это вещество обладает также гемостатическими, антипротеолитическими и антифибринолитическими свойствами. Препарат успешно деактивирует протеиназы плазмы, тканей и кровяных клеток, которые принимают участие в разных патофизиологических реакциях.

Лекарство обладает антипротеазной активностью, поэтому эффективно воздействует при поражениях поджелудочной железы. При попадании в организм апротинин тормозит процессы фибринолиза, снижает фибринолитическую активность, а также обеспечивает гемостатический эффект. Поскольку данное вещество способно блокировать калликреин-кининовые системы, оно помогает устранить или предотвратить развитие шоковых состояний и ангионевротического отека.

Основные показания к использованию

Немаловажным вопросом являются показания к применению. В каких случаях врачи назначают терапию с использованием лекарства «Апротекс»? Инструкция говорит о том, что препарат применяют при наличии следующих проблем:

  • Острые панкреатиты, а также периоды обострения хронического воспаления. Препарат также используют при наличии некротического процесса в тканях поджелудочной железы и в качестве профилактики послеоперационных панкреатитов.
  • Гиперфибринологические кровотечения, которые связаны с травмами, операциями, тромболитической терапией. Препарат применяют при кровотечениях во время или после родов, а также при наличии полименореи.
  • Лекарство назначают для профилактики и лечения шоковых состояний разного происхождения (гемолитические, травматические, эндотоксические).
  • Препарат эффективен при коагулопатии.
  • Данное средство используется для профилактики эмболий, кровотечений при хирургических процедурах на открытом сердце, послеоперационного паротита и некоторых других осложнений.

Препарат «Апротекс»: инструкция по применению в ампулах

Данное лекарство предназначено для использования в условиях стационара. Врач самостоятельно подбирает дозы препарата «Апротекс». Инструкция по применению содержит лишь общую информацию.

Раствор, приготовленный из порошка, вводят внутривенно с помощью капельницы, причем пациент обязательно должен оставаться в лежачем положении. Перед применением лиофилизат разводят изотоническим раствором натрий хлорида объемом в 2 или 20 мл в зависимости от необходимой дозы.

Перед началом процедуры пациенту вводят минимальную дозу раствора объемом в 1 мл (10 тысяч КИЕ) и определяют реакцию организма. Если возникли симптомы аллергии, применение препарата категорически запрещено.

Если речь идет о стернотомии, то пациентам вводят 1-2 млн КИЕ за 20-30 минут до проведения процедуры. Еще 1-2 млн КИЕ используется во время оперативного вмешательства. После завершения операции пациенту ставят непрерывную капельницу со скоростью 250-500 тысяч КИЕ в час. Максимальная доза — 7 млн КИЕ активного вещества.

Существуют ли противопоказания к проведению лечения?

На самом деле лекарство хорошо переносится, хотя некоторые противопоказания есть. Безусловно, препарат нельзя использоваться для лечения пациентов с аллергической чувствительностью к апротинину и белку крупного рогатого скота. К противопоказаниям относят беременности, а также внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром). Есть и некоторые возрастные ограничения, так как лекарство не назначают детям и подросткам (младше 18 лет).

Есть ряд и относительных противопоказаний, при которых использование раствора возможно, но проводится с крайней осторожностью. К перечню их относят состояние глубокой гипотермии и наличие аллергических реакций в анамнезе. Если процедуре предшествовало введение апротинина или прием миорелаксантов, то за состоянием пациента нужно тщательно следить.

Возможные осложнения на фоне терапии

Всегда ли безопасен прием лекарственного средства «Апротекс»? Инструкция по применению содержит сведения о возможных побочных реакциях, со списком которых стоит ознакомиться:

  • Иногда у пациентов наблюдаются аллергические реакции, которые, как правило, сопровождаются появлением кожного зуда, крапивницы и ринита. Реже развивается конъюнктивит, бронхоспазм и анафилактические реакции (иногда даже шок).
  • Возможны осложнения со стороны сердца и сосудистой системы, в частности тахикардия и гипотензия. При повторном использовании больших доз препарата во время операции на сердце существует риск инфаркта.
  • Изредка на фоне терапии у больных наблюдается спутанность сознания. Иногда развиваются психотические реакции, появляются галлюцинации.
  • При быстром введении пациенты жалуются на тошноту (иногда наблюдается рвота).
  • При неправильном или слишком длительном введении в месте инъекции может развиться тромбофлебит.

Препарат вводится под наблюдением медицинского персонала. При появлении любых ухудшений или вышеописанных симптомов нужно обязательно сообщить врачу.

Можно ли использовать лекарство во время беременности?

Как известно, в период вынашивания ребенка организм женщины очень чувствителен. Более того, любые принимаемые препараты воздействуют не только на органы матери, они влияют и на процессы жизнедеятельности плода. Разрешено ли использовать в этот период лекарственное средство «Апротекс»? Инструкция по применению содержит данные о том, что беременность является противопоказанием к проведению терапии. Тем не менее в некоторых случаях врач может принять решение о проведении лечения — здесь во внимание берут жизненные показатели женского и детского организма.

На сегодняшний день нет сведений о последствиях терапии во время лактации. Поэтому, если есть необходимость использования препарата в этот период, грудное вскармливание ребенка необходимо прекратить хотя бы на время.

Препарат «Апротекс»: инструкция по применению, аналоги и цены

Безусловно, помимо основных данных, интересной для пациентов является и стоимость лекарства. Во сколько обойдется данный препарат? Конечно, стоит учитывать колебания цены в зависимости от города проживания, аптеки, фирм-производителей и распространителей. В среднем упаковка из десяти ампул обходится в 650-800 рублей.

К сожалению, далеко не во всех случаях возможно применение лекарственного средства «Апротекс». Аналоги лекарства, конечно, существуют, но подбор заменителя стоит доверить врачу, так как каждый препарат имеет свою специфику. Часто специалисты используют в лечении такие препараты, как «Гордокс», «Апротимбин» и «Контрикал». К числу аналогов относят также «Трасилол», «Трасколан» и «Ингитрил». Несмотря на отличия в составе, данные лекарственные средства воздействуют на организм по одной и той же схеме.

Что говорят о лекарстве врачи?

Разумеется, пациентов интересует не только официальная информация, но и мнение специалистов. Что говорят о лекарственном средстве «Апротекс»? Отзывы по большей части положительные. Во многих клиниках без этого препарата не обходятся операции. Кроме того, лекарство эффективно при лечении панкреатита, что важно, ведь это распространенная болезнь.

Конечно, препарат имеет некоторые противопоказания, но их не слишком много. Побочные реакции регистрируются в медицинской практике редко и, как правило, еще до начала полноценной терапии (на этапе тестирования). Да и стоимость данного средства невысокая, что для многих пациентов немаловажно.

Апротинин

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы

Апротинин (Aprotinin)

Ингибитор протеиназ (средство, подавляющее активность ферментов, разлагающих белки). Инактивирует протеиназы плазмы крови (плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин), кровяных клеток и тканей. Понижает фибринолитическую (растворяющую сгусток крови) активность крови. Оказывает терапевтическое действие при остром панкреатите (воспалении поджелудочной железы), некрозе (омертвении ткани) поджелудочной железы.

Острый панкреатит, некроз поджелудочной железы, острые геморрагические панкреатиты (протекающее с кровоизлиянием в тело воспаление поджелудочной железы), для предупреждения панкреатита при операциях на поджелудочной железе и близко расположенных к ней органах, ангионевротический (аллергический) отек, обширные и глубокие повреждения тканей, дегенеративные (с нарушением структуры ткани) ревматические поражения суставов.

При остром панкреатите и для других лечебных целей больному сначала вводят внутривенно начальную дозу 500 000 ЕД, затем каждый час по 50 000 ЕД. Больной во время введения находится в положении лежа. В последующие дни, после улучшения состояния больного и лабораторных показателей, постепенно уменьшают суточную дозу до 30 000050 000 ЕД.

У детей используют по вышеуказанной схеме, но в меньших дозах, рассчитанных на 1 кг массы тела ребенка (исходя из того, что в схемах для взрослых доза указана на среднюю массу тела 70 кг).

При ревматических поражениях суставов назначают по 20 000 ЕД в виде внутрисуставных инъекций, повторяемых по мере необходимости.

Аллергические реакции.

Повышенная чувствительность к препарату, внутрисосудистая рассеянная коагуляция (свертывание крови), первый триместр беременности.

Раствор для инъекций 1 000 000 ЕД во флаконах по 5 мл в упаковке по 1 шт. Во флаконах по 10 000, 30 000 и 50 000 ЕД в сухом виде в упаковке по 10 штук с приложением растворителя (изотонический раствор хлорида натрия). Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (1 ампула — 100 000 ЕД).

При температуре +4 °С.

Синонимы

Антагозан, Ампротибин, Гордокс, Контрикал, Трасилол, Трасколан.

Внимание

Перед применением препарата Апротинин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фарм. группа

Ферменты и антиферменты

Аналоги (дженерики, синонимы)

апротекс, аэрус, веро-наркап, гордокс, ингипрол, контрикал, трасколан

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Aprotinini 10 ml (100 000 ED)
D.t.d.N. 25 in amp.
S. По схеме.

Действующее вещество

Апротинин (Aprotinin)

Фармакологическое действие

Полипептид получаемый из легких крупного рогатого скота.
Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Способ применения

Для взрослых: Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния больного.
При остром панкреатите — 500 000–1 000 000 ЕИК (без разбавления р-ра) в/в со скоростью до 5 мл/мин, затем по 100 000–500 000 ЕИК ежедневно в/в капельно.
При улучшении общего состояния больного дозу постепенно снижают.
Лечение при необходимости продолжают до 15 дней.
При тяжелых состояниях после в/в болюсного введения рекомендуется продолжать лечение в/в капельно со скоростью 100 000 ЕИК/ч в течение 8–12 ч до достижения улучшения состояния.
При гиперфибринолитическом кровотечении назначают в/в капельно в дозе 100 000–200 000 ЕИК, а в случае необходимости — до 500 000 ЕИК в зависимости от интенсивности кровотечения.
С профилактической целью в хирургии назначают в/в или в/в капельно в дозе 200 000–400 000 ЕИК перед, во время и после операции, а затем по 100 000 ЕИК в течение последующих 2 дней.

Показания

— Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).
— Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.
— Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.
— Ангионевротический отек.
— Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).
— Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.
— В качестве вспомогательной терапии — коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.
— Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Противопоказания

— ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии)
— I и III триместры беременности, период лактации
— Повышенная чувствительность к апротинину
— Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Побочные действия

— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
артериальная гипотензия и/или тахикардия.
— Аллергические реакции:
кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).
— Со стороны ЦНС:
психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.
— Со стороны пищеварительной системы:
при быстром введении — тошнота, рвота.
— Местные реакции:
при длительной инфузии — тромбофлебит.

Форма выпуска

Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (100 000 ЕД) в упаковке по 25 штук.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Апротинин» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Протинол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Поливалентный ингибитор протеаз. Препарат оказывает антифибринолитическое, антипротеолитическое, гемостатическое действие. Действует путем инактивации протеиназы плазмы (трипсин, плазмин, калликреин, химотрипсин, в т.ч. активирующие фибринолиз), тканей, кровяных клеток. Подавляет протеолитическое действие плазмина, блокирует активацию плазминогена аутогенными активаторами. Антипротеазная активность определяет эффективность препарата при поражениях поджелудочной железы, других состояниях, ассоциированных с высоким содержанием калликреина, других протеиназ в плазме, тканях. Подавляет фибринолитическую активность крови, угнетает фибринолиз, оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: апротинин (20000 КИЕ/ампула).

Выпускается Протинол в форме инфузионного раствора.

Применяют Протинол:

— при панкреатите (остром, обострении хронического), панкреонекрозе, а также для профилактики послеоперационного панкреатита;

— при гиперфибринологических кровотечениях (посттравматическом, послеоперационном, до, во время и после родов, в т. ч. при эмболии околоплодными водами, при полименорее, осложнениях тромболитической терапии, во время хирургических операций на открытом сердце);

— для лечения, профилактики различных форм шока (эндотоксического, травматического, гемолитического);

— при коагулопатии с вторичным гиперфибринолизом;

— для профилактики эмболии (после операции, при политравмах);

— для профилактики послеоперационного паротита.

Не применяется Протинол:

— при аллергии на активный компонент;

— при непереносимости вспомогательных компонентов;

— при ДВС-синдроме (диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови), за исключением фазы коагулопатии;

— при беременности (I, III триместры);

— в период лактации.

С осторожностью применяется:

— при кардиопульмональных шунтирующих операциях;

— при глубокой гипотермии;

— при остановке кровообращения в ходе оперативного вмешательства с использованием аппарата искусственного кровообращения (риск развития почечной недостаточности, летального исхода);

— при аллергических реакциях в анамнезе;

— при предшествующем лечении апротинином, миорелаксантами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение возможно в II триместре беременности только по жизненным показаниям.

При необходимости лечения женщины в период лактации грудное вскармливание прекращают.

Способ применения и дозы

Протинол вводят внутривенно струйно медленно (максимальная скорость — 5 мл/минуту) или капельно только в положении лежа.

Стандартная начальная доза при кровотечениях — 300000 АТрЕ (399000 КИЕ), последующие — 140000 АТрЕ (186200 КИЕ) через каждые 4 часа внутривенно струйно (до нормализации гемостаза).

Стандартная доза при остром панкреатите — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ) внутривенно струйно медленно, далее внутривенно капельно — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ) в сутки. Лечение проводят до нормализации клинической картины заболевания, показателей лабораторных анализов.

Стандартная доза для профилактики послеоперационного панкреатита — 200000 АТрЕ (266000 КИЕ) в сутки внутривенно струйно.

Стандартная начальная доза при шоковых состояниях — 200000—300000 АТрЕ (266000—399000 КИЕ), затем — 140000 АТрЕ (186000 КИЕ) внутривенно струйно каждые 4 часа.

Стандартная доза для детей — 14000 АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

Передозировка

Передозировка не описана. При подозрении на передозировку введение раствора прекращают, назначают симптоматическую терапию.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: зуд, бронхоспазм, крапивница, конъюнктивит, ринит, анафилактические реакции.

Кардиоваскулярные расстройства: тахикардия, снижение артериального давления, повышение риска развития инфаркта миокарда.

Неврологические, психические расстройства: галлюцинации, психотические реакции, спутанность сознания.

Пищеварительные расстройства: тошнота, рвота.

Другие: миалгия.

Местные реакции: развитие тромбофлебита в месте введения.

Условия и сроки хранения

Хранить Протинол при температуре до +25°С не более трех лет.

Хранить препарат необходимо в оригинальной упаковке.

Запрещено применять лекарство после окончания срока годности.

Транексамовая кислота

Названия

 Русское название: Транексамовая кислота.
Английское название: Tranexamic acid.

Латинское название

 Acidum tranexamicum ( Acidi tranexamici).

Химическое название

 Транс-4-(Аминометил)циклогексанкарбоновая кислота.

Фарм Группа

 • Ингибиторы фибринолиза.

Нозологии

 • D61 Другие апластические анемии.
• D66 Наследственный дефицит фактора VIII.
• D68,9 Нарушение свертываемости неуточненное.
• D69,3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
• J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
• J04 Острый ларингит и трахеит.
• K92,2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное.
• L20 Атопический дерматит.
• L30,9 Дерматит неуточненный.
• L50 Крапивница.
• R04,0 Носовое кровотечение.
• R04,8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей.
• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках.
• T45,6 Отравление препаратами, влияющими на фибринолиз.
• T81,0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках.

Код CAS

 1197-18-8.

Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антифибринолитическое.
Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — гломерулярная фильтрация. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8.

Показания к применению

 Кровотечения. Обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия. Геморрагические осложнения фибринолитической терапии. Тромбоцитопеническая пурпура. Апластическая анемия. Лейкоз. Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде. Маточное при родах. Легочное. Носовое. Желудочно-кишечное. Мено- и метроррагии. Макрогематурия. Обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; афтозный стоматит. Ангина. Ларингофарингит. Наследственный ангионевротический отек. Экзема. Аллергический дерматит. Крапивница. Лекарственная и токсическая сыпь.

 Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

 Категория действия на плод по FDA. B.

 Диспептические явления (анорексия. Тошнота. Рвота. Диарея). Головокружение. Слабость. Сонливость. Тахикардия. Боль в грудной клетке. Гипотензия (при быстром в/в введении). Нарушение цветового зрения. Кожные аллергические реакции.

Взаимодействие

 Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

 Внутрь.

Меры предосторожности применения

 При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Фармакология

Фармакодинамика

Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающим антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина и др., снижая фибринолитическую активность крови, т.о. оказывая гемостатическое действие при коагулопатиях.

Апротинин ингибирует контактную фазу активации свертывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свертывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свертывания и фибринолиза.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведет к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин, и др.), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов Ib, IIb, IIIа тромбоцитами и препятствует экспрессии провоспалительных адгезивных гликопротеинов гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием аппарата искусственного кровообращения уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объема кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и других состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и других протеаз в плазме и тканях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика

Сравнение фармакокинетических параметров апротинина у здоровых добровольцев, у пациентов с кардиологической патологией при применении аппарата искусственного кровообращения, и у женщин при операции гистероэктомии, показало линейную фармакокинетику при введении доз от 50 тыс. до 2 млн КИЕ.

80% апротинина связывается с белками плазмы, 20% антифибринолитической активности осуществляет апротинин, находящийся в свободном виде.

Равновесный Vd составляет около 20 л, общий клиренс — примерно 40 мл/мин.

Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени — в хрящевой ткани. Накопление в почках происходит за счет связывания со щеточной каймой эпителиальных клеток проксимальных почечных канальцев и накопления в фаголизосомах этих клеток. Накопление в хрящевой ткани происходит за счет аффинности апротинина, являющегося основанием, к кислым протеогликанам хрящевой ткани.

Концентрация апротинина в других органах сравнима с концентрацией в плазме.

Самая низкая концентрация определяется в головном мозге, апротинин практически не проникает в ликвор.

Очень ограниченное количество апротинина проникает через ГПБ.

Метаболизм и выведение. Апротинин метаболизируется лизосомальными ферментами в почках до неактивных метаболитов — коротких пептидных цепей и аминокислот. Активный апротинин выявляется в моче в небольшом количестве (менее 5% от введенной дозы).

В течение 48 ч 25–40% апротинина определяется в виде неактивных метаболитов в моче.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью фармакокинетика апротинина не изучалась. При исследовании пациентов с нарушением функции почек изменения фармакокинетических параметров апротинина не выявлены, коррекция режима дозирования не требуется.

 • Ингибиторы фибринолиза.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антифибринолитическое. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин. Удлиняет тромбиновое время. Тормозит образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.

При приеме внутрь всасывается 30–50% дозы. Cmax достигается через 3 ч после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг/л. Кривая «концентрация — время» имеет трехфазную форму с T1/2 в терминальной фазе 2 В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9–12 л.

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Обнаруживается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации.

Характеристика вещества Апротинин

 Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6,5–7,5.

Получают из органов (например легкие) крупного рогатого скота.

Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреиновые инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсининактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее РФ.

Гиперчувствительность к апротинину; пациенты, у которых имеются антитела (IgG) к апротинину или же установлено применение апротинина в течение предшествующих 12 мес в случае невозможности определения антител (IgG) к апротинину; резко выраженные аллергические реакции (в т.ч. на белок крупного рогатого скота);

Кровотечения. Обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): гемофилия. Геморрагические осложнения фибринолитической терапии. Тромбоцитопеническая пурпура. Апластическая анемия. Лейкоз. Кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде. Маточное при родах. Легочное. Носовое.

 Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние, почечная недостаточность, тромбофилические состояния (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушение цветового зрения.

  • острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита, панкреонекроз;
  • профилактика эмболий при политравмах и после операции;
  • гиперфибринолитические кровотечения в посттравматическом, послеоперационном (особенно после операции на легких, предстательной железе) периоде, при полименорее, до родов, во время и после них, при эмболии околоплодными водами;
  • осложнения тромболитической терапии;
  • коагулопатия, характеризующаяся вторичным гиперфибринолизом;
  • профилактика кровотечений при хирургическом вмешательстве на открытом сердце с применением аппарата искусственного кровообращения;
  • травматический, эндотоксический или гемолитический шок (лечение и профилактика развития);
  • профилактика послеоперационного паротита.
  • I и III триместры беременности;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (кроме фазы коагулопатии);
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к белку крупного рогатого скота;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Апротекс пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, при кардиопульмональных шунтирующих операциях, остановке кровообращения при проведении операции с применением аппарата искусственного кровообращения, глубокой гипотермии, предшествующей терапии апротинином, в случае приема миорелаксантов за 2-3 дня до введения препарата, во II триместре беременности (только по жизненным показаниям).

Категория действия на плод по FDA — B.

Клинические исследования по применению апротинина у беременных женщин не проводились. Противопоказано применение в I и III триместре беременности. Во II триместре беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При оценке соотношения польза/риск следует учитывать негативное влияние на плод тяжелых побочных реакций, возможных при применении апротинина, таких как анафилактические реакции, остановка сердца и т.д., а также терапевтических мер, предпринимаемых для устранения этих реакций.

Применение апротинина в период лактации не изучено. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Категория действия на плод по FDA. B.

Побочные действия вещества Апротинин

 Диспептические явления (анорексия. Тошнота. Рвота. Диарея). Головокружение. Слабость. Сонливость. Тахикардия. Боль в грудной клетке. Гипотензия (при быстром в/в введении). Нарушение цветового зрения. Кожные аллергические реакции.

 Несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом, дипиридамолом, диазепамом. В растворе транексамовая кислота реагирует (нельзя смешивать) с антибиотиками (бензилпенициллин, тетрациклины), белками крови.

Аллергические/анафилактические реакции

У пациентов, получающих апротинин впервые, развитие аллергических/анафилактических реакций маловероятно. При повторном введении частота развития аллергических/анафилактических реакций может возрастать до 5%, особенно при повторном применении апротинина в течение 6 мес. При повторном применении апротинина более чем через 6 мес риск развития аллергических/анафилактических реакций составляет 0,9%.

Риск развития тяжелых аллергических/анафилактических реакций возрастает, если в течение 6 мес апротинин применялся более чем 2 раза. Даже в том случае, если при повторном применении апротинина не наблюдалось симптомов аллергических реакций, последующее применение может привести к развитию тяжелых аллергических реакций или анафилактического шока, в редких случаях с летальным исходом.

Симптомы аллергических/анафилактических реакций проявляются нарушениями со стороны сердечно-сосудистой (артериальная гипотензия), пищеварительной (тошнота), дыхательной (астма (бронхоспазм) системы, кожи (кожный зуд, крапивница, кожная сыпь).

В случае развития гиперчувствительности при применении апротинина, следует немедленно прекратить введение и обеспечить проведение стандартных неотложных мероприятий — инфузионную терапию, введение эпинефрина, ГКС.

Данные о побочных эффектах апротинина

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические (бронхоспазм, крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит), анафилактические и анафилактоидные реакции; очень редко — анафилактические реакции, вплоть до анафилактического шока (потенциально опасный для жизни).

Со стороны системы кроветворения: очень редко — коагулопатии, в т.ч. синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.

Со стороны ССС: нечасто — ишемия миокарда, тромбоз/окклюзия коронарных артерий, инфаркт миокарда, перикардиальный выпот, тромбозы; редко — артериальный тромбоз (с возможной манифестацией нарушения функции жизненно важных органов, таких как почки, легкие, головной мозг); очень редко — тромбоэмболия легочной артерии; частота неизвестна — снижение АД, тахикардия.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна — психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение функции почек (олигурия, острая почечная недостаточность, тубулярный некроз).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — реакции в области инъекции/инфузии, тромбофлебит, миалгия.

Апротинин ингибирует эффекты фибринолитических ЛС, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Не следует смешивать апротинин с другими ЛС при введении.

Тем не менее апротинин совместим с 20% раствором декстрозы (глюкозы), раствором гидроксиэтилированного крахмала, лактатным раствором Рингера.

  • пищеварительная система: на фоне быстрого введения – тошнота и рвота преходящего характера;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления; на фоне высоких (6 000 000- 9 000 000 АТрЕ, или 8 000 000-12 000 000 КИЕ) доз апротинина – повышение риска развития инфаркта миокарда при повторном шунтировании коронарных сосудов;
  • аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактический шок;
  • нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;
  • местные реакции: при длительной терапии – тромбофлебит в месте инъекции;
  • прочие: миалгия.

Апротекс подавляет действие урокиназы, стрептокиназы, алтеплазы и других фибринолитических средств.

Потенцирует эффект гепарина, при добавлении апротинина к гепаринизированной крови время свертывания цельной крови увеличивается.

Одновременное применение с препаратами декстрана вызывает взаимное усиление действия.

Фармацевтически совместим только с растворами электролитов и декстрозы.

 Внутрь.

Лиофилизат и раствор вводят в/в струйно (медленно, до 5 мл в минуту) или капельно и внутрибрюшинно. Во время применения Апротекса пациент должен находиться в горизонтальном положении.

ЛиофилизатДля приготовления раствора из лиофилизата к содержимому 1 флакона с дозировкой 10 000 АТрЕ добавляют 2 мл изотонического раствора хлорида натрия, с дозировкой 100 000 АТрЕ – 20 мл.

Рекомендованный суточный режим дозирования:

  • кровотечения: начальная доза – 300 000 АТрЕ, затем в/в струйно через каждые 4 часа по 140 000 АТрЕ до нормализации гемостаза;
  • острый панкреатит: в/в струйно (медленно) – 200 000-300 000 АТрЕ однократно, затем в/в капельно – 200 000-300 000 АТрЕ в сутки. Лечение продолжают до нормализации лабораторных показателей и клинического состояния больного;
  • профилактика послеоперационного панкреатита: в/в струйно – 200 000 АТрЕ;
  • шоковые состояния: начальная доза – 200 000-300 000 АТрЕ, затем в/в струйно по 140 000 АТрЕ через каждые 4 часа;
  • коагулопатия, определяющаяся вторичным гиперфибринолизом: по 750 000 АТрЕ и выше;
  • профилактика жировой эмболии: в/в (медленно) – 200 000 АТрЕ ежедневно.

При панкреонекрозе с выпотом в брюшную полость, содержащим ферменты, в дополнение к в/в введению Апротекс можно назначать внутрибрюшинно.

Кроме этого, раствор лиофилизата применяют местно при лечении длительных незначительных кровотечений. Для этого пропитанную раствором (75 000 АТрЕ) марлевую салфетку прикладывают к месту кровотечения.

При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают из расчета по 15 000 АТрЕ на 1 кг веса ребенка в сутки.

Раствор для инфузийРекомендованное дозирование:

  • кровотечения и кровоизлияния, связанные с гиперфибринолизом: в/в капельно – 100 000-200 000 КИЕ, при интенсивном кровотечении – до 500 000 КИЕ;
  • обострение хронического панкреатита: однократно 25 000 КИЕ в час, курс лечения – 3-6 дней. Максимальная суточная доза – 50 000 КИЕ;
  • острый панкреатит: начальная доза – 500 000-1 000 000 КИЕ, далее следует в течение 2-6 дней постепенно снижать дозу до 50 000-300 000 КИЕ, лечение продолжают до полного исчезновения ферментной токсемии;
  • коагулопатия в сочетании с вторичным гиперфибринолизом: 1 000 000 КИЕ и выше;
  • профилактика кровотечений при хирургической операции (до, во время и после вмешательства): в/в струйно или капельно – 200 000-400 000 КИЕ в первые сутки, затем по 100 000 КИЕ в течение следующих двух дней;
  • акушерская практика: начальная доза – 1 000 000 КИЕ, затем по 200 000 КИЕ каждый час до момента полной остановки кровотечения. Одновременно показано местное применение с помощью пропитанных препаратом тампонов в концентрации 100 000 КИЕ, их следует прикладывать к очагу кровотечения;
  • послеоперационный период, профилактика повреждения поджелудочной железы: начальная доза – 200 000 КИЕ, затем по 100 000 КИЕ через каждые 6 часов в течение двух дней после операции;
  • нарушение гемостаза у детей: из расчета по 20 000 КИЕ на 1 кг веса тела.

При остром некрозе поджелудочной железы с ферментным выпотом в брюшную полость, на фоне в/в применения апротинина больным дополнительно вводят раствор интраабдоминально.

Меры предосторожности вещества Апротинин

При применении апротинина, особенно при повторном, возможно развитие аллергических/анафилактических реакций. Риск развития аллергических реакций возрастает у пациентов с предшествующим лечением апротинином (в течение 15 дней и до 6 мес). Поэтому перед применением необходимо тщательно оценить соотношение польза/риск.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: за 10 мин до введения основной дозы апротинина вводится пробная доза, составляющая 10 тыс. КИЕ. При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии. За 15 мин до введения терапевтической дозы апротинина возможно применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов.

При использовании апротинина необходимо иметь наготове средства неотложной помощи при аллергической/анафилактической реакции. Если при применении апротинина возникают реакции гиперчувствительности, введение следует немедленно прекратить и провести стандартные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.

Пациенты, у которых выявляются антитела (IgG) к апротинину, имеют высокий риск развития анафилактических реакций при его применении. В связи с этим применение апротинина у таких пациентов противопоказано. До назначения каждому пациенту рекомендуется выполнить тест на наличие антител (IgG) к апротинину.

Несмотря на то что анафилактические реакции чаще всего развиваются при повторном введении апротинина в течение 12 мес, имеются сообщения о развитии анафилактического шока и в более поздние сроки (когда повторное введение было выполнено позднее чем через 12 мес после первого введения).

При проведении операции на грудном отделе аорты с использованием аппарата искусственного кровообращения и применением глубокой холодовой кардиоплегии апротинин следует применять крайне осторожно на фоне адекватной терапии гепарином.

Определение активированного времени свертывания не является стандартизированным тестом определения коагуляционной способности крови, и применение апротинина может влиять на результаты теста. Тест измерения степени коагуляции (ACT) подвержен влиянию различных эффектов при разведении и воздействии температуры.

Результат ACT-теста с каолином увеличивается в меньшей степени при наличии апротинина, чем результат ACT-теста с целитом. Из-за различия в протоколах рекомендуется принимать минимальные значения ACT-теста с целитом — 750 с и ACT-теста с каолином — 480 с в присутствии апротинина, независимо от эффектов гемодилюции и гипотермии.

Стандартная нагрузочная доза гепарина, вводимая до кануляции сердца, и количество гепарина, добавляемое к первичному объему в аппарате искусственного кровообращения, должны составлять не менее 350 МЕ/кг. Дополнительная доза гепарина определяется массой тела пациента и продолжительностью периода экстракорпорального кровообращения.

Метод титрования протамина не подвержен влиянию апротинина. Добавочные дозы гепарина определяются на основании концентрации гепарина, рассчитанной этим методом. Концентрация гепарина во время шунтирования не должна опускаться ниже 2,7 ЕД/мл (0,2 мг/кг) или ниже уровня, определенного до применения апротинина.

У пациентов, получающих апротинин, нейтрализацию гепарина протамином следует проводить только после прерывания экстракорпорального кровообращения на основании фиксированного количества вводимого гепарина или под контролем метода титрования протамина.

Апротинин не является заменителем гепарина.

При гиперфибринолизе и синдроме диссеминированного внутрисосудистого свертывания назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений диссемини­рованного внутрисосудистого свертывания и на фоне профилактического введения гепа­рина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Данные о каком-либо влиянии апротинина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют. Во время применения пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами, а также соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.

Апротекс

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Цены в интернет-аптеках:

от 600 руб.

Апротекс – поливалентный ингибитор протеаз плазмы с антифибринолитическим, антипротеолитическим, гемостатическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: лиофилизированный порошок почти белого или белого цвета (во флаконах: в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; для стационаров – в картонной коробке 30, 50, 85 или 100 флаконов);
  • раствор для инфузий: прозрачная слегка окрашенная или бесцветная жидкость (в стеклянных прозрачных флаконах: по 10 мл – в картонной пачке 1, 5, 10 или 25 флаконов; по 50 мл – в картонной пачке 1 или 5 флаконов).

1 флакон содержит:

  • действующее вещество: апротинин – 10 000 антитрипсиновых единиц (АТрЕ) или 100 000 АТрЕ;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, натрия гидроксид.

1 мл раствора содержит:

  • действующее вещество: апротинин – 10 000 калликреин инактивирующих единиц (КИЕ);
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.
  • острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита, панкреонекроз;
  • профилактика эмболий при политравмах и после операции;
  • гиперфибринолитические кровотечения в посттравматическом, послеоперационном (особенно после операции на легких, предстательной железе) периоде, при полименорее, до родов, во время и после них, при эмболии околоплодными водами;
  • осложнения тромболитической терапии;
  • коагулопатия, характеризующаяся вторичным гиперфибринолизом;
  • профилактика кровотечений при хирургическом вмешательстве на открытом сердце с применением аппарата искусственного кровообращения;
  • травматический, эндотоксический или гемолитический шок (лечение и профилактика развития);
  • профилактика послеоперационного паротита.
  • I и III триместры беременности;
  • синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВС-синдром) (кроме фазы коагулопатии);
  • грудное вскармливание;
  • гиперчувствительность к белку крупного рогатого скота;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Апротекс пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, при кардиопульмональных шунтирующих операциях, остановке кровообращения при проведении операции с применением аппарата искусственного кровообращения, глубокой гипотермии, предшествующей терапии апротинином, в случае приема миорелаксантов за 2-3 дня до введения препарата, во II триместре беременности (только по жизненным показаниям).

  • пищеварительная система: на фоне быстрого введения – тошнота и рвота преходящего характера;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, снижение артериального давления; на фоне высоких (6 000 000- 9 000 000 АТрЕ, или 8 000 000-12 000 000 КИЕ) доз апротинина – повышение риска развития инфаркта миокарда при повторном шунтировании коронарных сосудов;
  • аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, конъюнктивит, ринит, бронхоспазм, анафилаксия, анафилактический шок;
  • нервная система: спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;
  • местные реакции: при длительной терапии – тромбофлебит в месте инъекции;
  • прочие: миалгия.

Особые указания

Из-за большого риска анафилаксии применение Апротекса рекомендуется начинать после проведения теста на определение гиперчувствительности. Для этого необходимо в/в ввести больному 1 мл (10 000 КИЕ) апротинина. При отсутствии в течение 10 минут после введения пробной дозы признаков аллергической реакции можно приступать к введению терапевтической дозы, в противном случае – применение апротинина запрещено.

При необходимости назначения препарата пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций следует предварительно вводить антигистаминные средства. При появлении симптомов аллергии введение апротинина отменяют немедленно. Предшествующая (в период от 2 до 24 недель) терапия препаратом повышает риск развития аллергических реакций.

При тромбогеморрагическом синдроме препарат можно применять только после устранения всех нарушений свертывания крови на фоне одновременного профилактического назначения гепарина.

Из-за риска развития почечной недостаточности и летального исхода с особой осторожностью необходимо применять Апротекс при остановке кровообращения в ходе операции с использованием аппарата искусственного кровообращения. При использовании экстракорпорального кровообращения в процессе операции на сердце у больных, получающих высокие дозы апротинина, следует поддерживать время активированной свертываемости крови на уровне выше 750 секунд. Уровень гепарина измеряют с помощью титрующего гепарино-протромбинового теста.

Влияние препарата на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Лекарственное взаимодействие

Апротекс подавляет действие урокиназы, стрептокиназы, алтеплазы и других фибринолитических средств.

Потенцирует эффект гепарина, при добавлении апротинина к гепаринизированной крови время свертывания цельной крови увеличивается.

Одновременное применение с препаратами декстрана вызывает взаимное усиление действия.

Фармацевтически совместим только с растворами электролитов и декстрозы.

Аналоги

Аналогами Апротекса являются: Трасколан, Гордокс, Веро-наркап, Аэрус, Ингипрол для инъекций, Ингитрил, Контрикал, Трасилол 500000.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C, лиофилизат – в защищенном от света месте.

Срок годности: лиофилизат – 3 года; раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

ПРОСТЕКС Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Простекс — ректальные супозитории, применяют для лечения заболеваний предстательной железы.
Экстракт предстательной железы быков, входит в состав суппозиториев, оказывает органотропное действие на предстательную железу (простатопротекторный эффект), противовоспалительное действие, уменьшая отек и лейкоцитарную инфильтрацию железы, улучшает процессы микроциркуляции и тромбоцитарно-сосудистый гемостаз, положительно влияет на функциональную активность сперматозоидов. Стимулирует активность гуморального звена иммунитета и некоторых факторов резистентности организма, влияет на тонус мышц мочевого пузыря, включая тонус детрузора.

Фармакокинетика

.
Компоненты препарата эффективно всасываются из прямой кишки.
Экстракт предстательной железы быков расщепляется клеточными протеазами до аминокислот, не кумулирует. Экстракт предстательной железы быков и его метаболиты экскретируются с мочой.

Простекс предназначен к применению для лечения хронического простатита, профилактики и лечения осложнений после операций на предстательной железе.

Суппозиторий Простекс освобождают от упаковки и вводят глубоко в задний проход.
По 1 суппозиторию 1-2 раза в день (утром и вечером) в течение 5-10 дней.
Продолжительность курса определяется характером и тяжестью заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом, характером терапии (монотерапия или комплексное лечение).
При необходимости курс можно повторить через 1-6 мес.

При применении суппозиториев Простекс возможно проявление таких побочных действий: аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, кожные высыпания; изменения в месте введения: ощущение жжения.

Противопоказано применять в лечении препарата Простекс при повышенной чувствительности к компонентам препарата, в частности к белкам крупного рогатого скота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарственное взаимодействие с препаратом Простекс не изучали.

О случаях передозировки суппозиториев Простекс с экстрактом предстательной железы быков не сообщалось.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света при температуре от 2 до 8 в Хранить в недоступном для детей месте.

Простекс — суппозитории ректальные.
Упаковка: по 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.
По 2 контурные упаковки в пачке из картона.

Состав

1 суппозиторий Простекс содержит лиофилизированного из водного раствора экстракта предстательной железы быков, полученного путем экстракции 0,03 г.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80, масло семян тыквы, вода очищенная, твердый жир.

Дополнительно

С осторожностью назначать Простекс при атеросклерозе, повышенном риске развития тромбоэмболии.
При длительном применении высоких доз препарата необходимо контролировать время свертывания крови.
При лечении препаратом рекомендуется проводить анализ клинических показателей активности предстательной железы (простатоспецифический антиген).
Препарат практически свободный от натрия и калия.
После применения суппозиториев следует тщательно вымыть руки.

Основные параметры

Название: ПРОСТЕКС
Код АТХ: G04BX — Другие препараты для лечения урологических заболеваний

Простекс: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относят к группе лекарственных средств, применяемых в урологической практике при лечении заболеваний предстательной железы.

Основным компонентом препарата является простатилен — экстракт простаты быков, который получается вследствие процедуры экстракции тканей предстательной железы телят и быков. Это уникальное средство эффективно в лечении болезней простаты. Бычий экстракт предстательной железы является органотропным препаратом, и оказывает соответствующий эффект, производя простатопротекторное воздействие.

Также имеет противовоспалительное воздействие, снижая отечность. После его применения в виде ректальных свечей производится лейкоцитарная инфильтрация простаты. Микроциркуляция снижается, как и тромбоцитарный и сосудистый гемостаз.

Препарат также способствует стимуляции активности в гуморальных звеньях иммунной системы. Воздействие данного вещества приводит улучшению функциональных свойств спермоматериала. Качество спермы улучшается, повышается скорость движения сперматозоидов.

Применение экстракта бычьей простаты также способствует повышению тонуса в мочевом пузыре, в том числе в детрузоре.

Попадая в организм, экстракт метаболизируется в аминокислоты, не накапливаясь в тканях.

Основные активные компоненты: простатилен (экстракт предстательной железы быков).

Вспомогательные вещества: полисорбат 80, масло семян тыквы, вода очищенная, твердый жир.

Производится в форме ректальных суппозиториев. В 1 суппозитории содержится 0,03 г лиофилизированного водного раствора экстракта предстательной железы быков.

Показания

Препарат применяют для того, чтобы провести лечение при:

— хроническом простатите;

— профилактике и лечении осложнений после операций на предстательной железе.

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов, в частности, к белковым соединениям крупного рогатого скота.

Следует проявить осторожность, назначая при атеросклерозе, повышенном риске развития тромбоэмболии.

При длительном применении высоких доз препарата необходимо контролировать время свертывания крови.

В процессе лечения рекомендуется проводить анализ клинических показателей активности предстательной железы – анализ на простатоспецифический антиген. Препарат практически свободный от натрия и калия.

В педиатрии не применяют.

Данный препарат не предназначен для применения в лечении женщин.

Применяют наружно местно, вводя освобожденный от упаковки суппозиторий глубоко в задний проход. Желательно это делать после опорожнения кишечника.

Дозировка — по 1 суппозиторию 1-2 раза в день (утром и вечером) в течение 5-10 дней.

Продолжительность курса определяется характером и тяжестью заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом, характером терапии (монотерапия или комплексное лечение). При необходимости курс можно повторить не ранее чем спустя один месяц.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы заболевания не исчезли во время применения лекарственного средства в течение семи дней или наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

Передозировка до сих пор не фиксировалась.

Обычно препарат хорошо переносится. В редких случаях возникновения гиперчувствительности могут возникнуть побочные реакции. В этом случае возможны такие реакции, как:

— диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея);

— аллергические реакции, сыпь, зуд, аллергическая крапивница;

— раздражение и жжение в месте применения.

При возникновении побочных эффектов применение препарата следует прекратить, предпринять симптоматическую терапию, обратиться к врачу и скорректировать схему лечения.

Срок годности – 3 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Температура хранения не должна быть ниже 2 и выше 8°С.

Простекс
, Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Простекс

Торговое название

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 10 мг

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – лиофилизированный из водного раствора экстракт предстательной железы быков, полученный путем экстракции 10 мг,

вспомогательное вещество – глицин.

Описание

Аморфный порошок или пористая масса белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты.

Код АТХ G04C

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Как пептидный препарат, Простекс расщепляется клеточными протеазами до аминокислот. Простекс и его метаболиты экскретируются с мочой. Кумулятивного действия препарат не имеет.

Фармакодинамика

Простекс обладает специфическим органотропным действием на предстательную железу. При заболеваниях предстательной железы, препарат, как средство патогенетической терапии нормализует процессы микроциркуляции и тромбоцитарно-сосудистого гемостаза, уменьшает и устраняет отеки ткани, лейкоцитарную инфильтрацию (в том числе понижает содержание лейкоцитов в секрете железы), проявляет опосредованное бактериостатическое влияние в отношении микрофлоры секрета, снижает титр выявленного возбудителя вплоть до абсолютной стерильности или угнетает жизнедеятельность микроорганизмов. Простекс нормализует сперматогенез (увеличивает количество и подвижность сперматозоидов), оказывает модулирующее влияние на состояние Т- и В-лимфоцитов, регулирует тонус мышц мочевого пузыря, включая тонус детрузора, повышает неспецифическую резистентность организма.

  • хронический простатит, аденома предстательной железы

  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы

  • осложнения после операций на предстательной железе

  • возрастные нарушения функций предстательной железы

  • сексуальные расстройства (копулятивные дисфункции, мужское бесплодие)

Препарат применяют мужчинам в возрасте от 18 лет.

Простекс вводят внутримышечно. Содержимое ампулы или флакона растворяют ex tempore в 1-2 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина (при растворении в новокаине следует учитывать возможность повышенной чувствительности к нему).

Препарат вводят ежедневно 1 раз в день по 1-2 ампулы. Курс лечения составляет 5-10 дней. Длительность курса определяется характером и выраженностью заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом, характером терапии. По показаниям возможны повторные курсы.

Редко

— аллергические реакции

— индивидуальная повышенная чувствительность к лекарственным средствам

пептидной природы

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется использовать с препаратами, которые вызывают аллергические реакции.

Особые указания

При лечении препаратом рекомендуется проводить анализ клинических показаний активности предстательной железы.

Выраженные симптомы побочного действия, возможно увеличение уровня аллергических реакций.

Форма выпуска и упаковка

По 30 мг препарата в ампулы стеклянные или в ампулы стеклянные с кольцом излома.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим для вскрытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац) с перегородками или гофрированной, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Биофарма», Украина

Адрес: 03680, г. Киев, ул. Н.Амосова, 9, Украина, тел. +38(044) 277-36-10, 275-91-50, 521-15-39