Амловас инструкция по применению

Содержание

Амловас

Амловас: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Amlovas

Код ATX: C08CA01

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (Unique Pharmaceutical Laboratories) (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 150 руб.

Амловас – лекарственное средство антиангинального, антигипертензивного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон и фаской с двух сторон (10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 2 или 3 стрипа и инструкция по применению Амловаса).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (эквивалентно амлодипину в количестве 5 и 10 мг соответственно);
  • дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амловас относится к производным дигидропиридина – блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Осуществляя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, активное вещество блокирует кальциевые каналы, ослабляет переход ионов кальция через мембраны в клетки, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере – в клетки миокарда. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен производимым им расширением коронарных и периферических артериол и артерий, что снижает на фоне стенокардии выраженность ишемии сердечной мышцы. В результате расширения периферических артериол ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается преднагрузка на сердце, уменьшается потребление кислорода миокардом.

Обеспечивая расширение главных коронарных артерий и артериол как в непораженных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы, действующее вещество увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности при вазоспастической стенокардии) и предотвращает возникновение констрикции коронарных артерий (в т. ч. обусловленной курением).

У пациентов со стенокардией суточная доза Амловаса, принятая 1 раз в день, позволяет увеличить время выполнения физической нагрузки, замедлить развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снизить частоту приступов стенокардии и уменьшить использование нитратов, включая нитроглицерин.

Активное вещество демонстрирует продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, вызванное прямым вазодилатирующим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов. В результате приема разовой суточной дозы препарата при терапии артериальной гипертензии происходит клинически значимое понижение артериального давления (АД) на протяжении суток в положении пациента лежа и стоя. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД и уменьшению толерантности к физической нагрузке, а также не влияет на фракцию выброса левого желудочка. Время наступления эффекта Амловаса – 2–4 часа, продолжительность действия – 24 часа.

Содействуя снижению степени гипертрофии миокарда левого желудочка, активное вещество проявляет антиатеросклеротический и кардиопротекторный эффекты при ишемической болезни сердца (ИБС). Амловас не вызывает изменений сократимости и проводимости миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), активизирует клубочковую фильтрацию, замедляет агрегацию тромбоцитов, демонстрирует слабое натрийуретическое воздействие.

При диабетической нефропатии средство не способствует усилению выраженности микроальбуминурии. На фоне терапии Амловасом не фиксируется неблагоприятного влияния на метаболизм веществ и липиды плазмы.

Фармакокинетика

После перорального приема действующее вещество медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (Сmах) амлодипина в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 часов. После 7 дней курса достигается концентрация стабильного равновесия, абсорбция средства не зависит от приема пищи. Средний объем распределения (Vd) равен 21 л/кг веса тела, что свидетельствует о проникновении значительной части принятого препарата в ткани, и относительно меньшей – в кровь. При этом большая часть средства, выявляемого в крови (95%), осуществляет связь с белками плазмы крови.

Медленная, но экстенсивная биотрансформация (90%) амлодипина производится в печени с формированием неактивных метаболитов. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты не проявляют значимую фармакологическую активность.

После перорального использования активного вещества период полувыведения (Т½) может варьировать от 31 до 48 часов, а при повторном назначении – составлять примерно 45 часов. В среднем 60% от принятой дозы амлодипина экскретируется с мочой (в основном в форме метаболитов, 10% – в неизмененном виде), примерно 20–25% – с каловыми массами, а также с материнским молоком. Общий клиренс средства – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер, не элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
  • вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стенокардия напряжения – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • клинически значимый стеноз аорты, обструкция выносящего тракта левого желудочка;
  • беременность (кроме исключительных случаев крайней необходимости и только при условии превышения пользы для матери над риском для плода);
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Относительные (использовать таблетки Амловас необходимо с особой осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
  • синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • артериальная гипотензия в легкой/умеренной степени;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный/митральный стеноз;
  • острый инфаркт миокарда и на протяжении 1 месяца после него (прием Амловаса возможен после стабилизации показателей гемодинамики);
  • сахарный диабет;
  • функциональные нарушения печени и/или почек;
  • пожилой возраст.

Амловас, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амловас принимают перорально, запивая необходимым количеством воды.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая суточная доза может варьировать от 2,5 до 5 мг. В случае необходимости доза может быть повышена до максимально допустимой – 10 мг 1 раз в сутки. При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения Амловас рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 5–10 мг, для профилактики приступов стенокардии – в дозе 10 мг.

Пациентам с недостаточным весом тела, пациентам невысокого роста, лицам пожилого возраста и больным с функциональными нарушениями печени Амловас следует использовать в начальной дозе 2,5 мг – как гипотензивное средство, в дозе 5 мг – как антиангинальное средство. При проведении комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами изменений доз амлодипина не требуется.

Побочные действия

  • центральная нервная система: часто – сонливость, головная боль, утомляемость, изменение настроения, головокружение, судороги; нечасто – бессонница, недомогание, астения, нервозность, необычные сновидения, тремор, гипестезия, парестезии, вертиго, депрессия, потеря сознания; крайне редко – ажитация, апатия, атаксия, амнезия;
  • мочеполовая система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, нарушение сексуальной функции (включая снижение потенции); крайне редко – полиурия, дизурия;
  • пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, запор/диарея, метеоризм, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (связанные с холестазом); редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит;
  • сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки (включая отечность стоп и лодыжек), васкулит, обморок; нечасто – значительное снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий); крайне редко – развитие/усугубление сердечной недостаточности, мигрень, экстрасистолия;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, артралгия, артроз (при длительном применении); редко – миастения;
  • аллергические реакции: нечасто – сыпь (в т. ч. крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд; крайне редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – изменение цвета кожи, алопеция, ксеродермия, пурпура;
  • прочие: нечасто – увеличение/снижение веса тела, боль в спине, жажда, озноб, повышенное потоотделение, нарушение зрения, звон в ушах, боль в глазах, носовое кровотечение, диспноэ, конъюнктивит, диплопия, полиурикемия, гинекомастия, гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, холодный липкий пот, паросмия, ринит, кашель, ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Передозировка

К симптомам передозировки Амловаса относятся: тахикардия, выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация. При данном состоянии необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля, обеспечить возвышенное положение конечностей больного, поддержать функции сердечно-сосудистой системы, произвести контроль показателей деятельности сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (если нет противопоказаний к их назначению), с целью снятия последствий блокады кальциевых каналов – глюконат кальция путем внутривенного вливания. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

На фоне ХСН III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) в период лечения Амловасом усугубляется риск развития отека легких.

В ходе терапии необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, а также придерживаться соответствующей диеты.

В целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен требуется наблюдаться у стоматолога.

Перед завершением терапии рекомендуется постепенно снижать дозу Амловаса (ввиду возможного ухудшения течения стенокардии).

Амловас не оказывает влияния на плазменные уровни липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов, калия, глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины.

При гипертоническом кризе прием Амловаса не рекомендован.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует учитывать, что у некоторых пациентов большей частью в начале терапии могут отмечаться головокружение и сонливость. В случае развитии таких побочных явлений необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автомобильным транспортом или работе со сложными и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным экспериментальных исследований, эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие амлодипина выявлено не было, но, несмотря на это, лечение препаратом допускается только в том случае, когда ожидаемая польза от его проведения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Женщины детородного возраста в период всей терапии должны применять надежные методы предохранения от беременности.

Известно, что производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому если назначение Амловаса необходимо в период лактации, требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Амловаса противопоказан ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина. Индивидуальный подбор доз больным с нарушениями функции почек не требуется, однако следует учитывать возможное незначительное повышение Т½ и использовать Амловас с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности предполагается удлинение Т½ препарата, а в случае длительного использования отмечается его повышенная аккумуляция в организме (Т½ возрастает до 60 часов). Пациентам с нарушением деятельности печени требуется использовать Амловас с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных старше 65 лет при сравнении с более молодыми пациентами было выявлено замедление элиминация амлодипина (Т½ составил 65 часов). Данное отличие не имеет клинического значения, тем не менее применять Амловас пациентам данной категории нужно с осторожностью. Лицам пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется. Однако пациенты этой возрастной группы в период терапии нуждаются в тщательном наблюдении, особенно при повышении дозы.

Лекарственное взаимодействие

  • петлевые и тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты, верапамил: потенцируется антиангинальное и гипотензивное действие;
  • ингибиторы микросомального окисления: повышается плазменное содержание амлодипина, усугубляется опасность появления побочных реакций;
  • индукторы микросомальных ферментов печени: снижается вероятность развития нежелательных эффектов;
  • нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин), эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики: ослабляется гипотензивное действие;
  • дигоксин, варфарин: не фиксируется влияние на фармакокинетические показатели этих веществ;
  • альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК: возможно усиление гипотензивного действия;
  • препараты лития: могут усугубляться проявления нейротоксичности этих средств, такие как диарея, тошнота, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор;
  • циметидин: не наблюдается влияния на фармакокинетику амлодипина;
  • лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT (включая прокаинамид и хинидин): усиливается отрицательный инотропный эффект, и может возрастать угроза существенного удлинения интервала QT;
  • препараты кальция: возможно снижение эффекта БМКК;
  • грейпфрутовый сок: возможно незначительное уменьшение плазменного уровня амлодипина в крови, не обуславливающее значимое изменение действия препарата.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света и влаги, недоступных для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амловасе

Согласно немногочисленным отзывам об Амловасе, встречающимся на медицинских сайтах, препарат эффективно снижает повышенное давление и успешно применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лекарственное средство, по отзывам, при курсовом приеме нормализует показатели АД и поддерживает работу сердца.

Однако некоторые пациенты указывают на выборочное действие Амловаса, поскольку в период терапии они не смогли достичь стабилизации АД. Также к недостаткам средства относят проявления побочных эффектов.

Цена на Амловас в аптеках

Цена на Амловас, таблетки 5 мг, может составлять 225–280 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.

Амлорус: описание, инструкция, цена

АМЛОРУС® (AMLORUS)
Представительство:
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий код ATX: C08CA01 Владелец регистрационного удостоверения:
СИНТЕЗ, ОАО
amlodipine
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской. 1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 2.5 мг
— ‘ — 5 мг
— ‘ — 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, тальк.
10 — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационные №№:
таблетки 2.5 мг: 30 — ЛС-001556, 05.05.06
таблетки 5 мг: 30 — ЛС-001556, 05.05.06
таблетки 10 мг: 30 — ЛС-001556, 05.05.06
Описание лекарственного препарата АМЛОРУС® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата АМЛОРУС® для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, уменьшает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Cmax в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг, это указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Связывание с белками плазмы крови — 95%.
Препарат проникает через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, подвергается эффекту ‘первого прохождения’ через печень. Метаболиты не обладают клинически значимой фармакологической активностью.
Выведение
После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с калом. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению препарата АМЛОРУС®
— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ);
— стабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии начальная составляет 5 мг 1 раз/ При необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз/ При артериальной гипертензии поддерживающая доза может составлять 5 мг/
При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) — 5-10 мг / в 1 прием.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в отдельных случаях — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: редко — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия.
Дерматологические реакции: в отдельных случаях — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); в отдельных случаях — миастения.
Со стороны обмена веществ: редко — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда; в отдельных случаях — холодный липкий пот.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.
Со стороны дыхательной системы: редко — диспноэ, носовое кровотечение, кашель, ринит.
Прочие: редко — боль в спине.
Противопоказания к применению препарата АМЛОРУС®
— выраженная артериальная гипотензия;
— коллапс;
— кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарном диабете, нарушении липидного профиля, у пациентов пожилого возраста.
Применение препарата АМЛОРУС® при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2.5 мг.
С осторожностью следует применять препарат принарушении функции печени.
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать массу тела, потребление натрия, необходимо назначать соответствующую диету.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
О влиянии амлодипина на способность к управлению автотранспортом или на работу с механизмами сообщения отсутствуют. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при потенциально опасных видах деятельности.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК, диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшают.
Уменьшение гипотензивного эффекта амлодипина вызывают НПВС, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и ‘петлевые’ диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект амлодипина.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Амлорус

Производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Аналоги таблеток Амловас

Амловас – поможет для лечения болезней сердца при повышенном давлении

Амловас – это лекарственный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов.

Он применяется при патологиях сердечно-сосудистой системы, которая, по статистике, занимает лидирующее положение из всех причин смертности в мире.

Действие препарата способствует увеличению поступления кислорода через артерии.

Его преимуществом является отсутствие неблагоприятного воздействия на обмен веществ и состояние липидов в плазме крови, а также влияние на уменьшение риска развития в сосудах атеросклеротических изменений.

Преимущество Амловаса заключается в целом спектре действий, оказываемых им на состояние сердечно-сосудистой системы, это:

  • антиангинальное;
  • антигипертензивное;
  • сосудорасширяющее;
  • спазмолитическое.

Эффект действия достигается путем подавления поступающих ионов кальция по одноименным каналам. Это приводит к частичной блокировке передачи нервного импульса, а также снижения возбудимости волокон гладких мышц, из которых частично состоят кровеносные сосуды.

Результатом становится снижение тонуса сосудов, а вслед за ним и артериального давления, что отражается на уменьшении периферического сосудистого сопротивления.

Вследствие отмечается падение нагрузки на сердечную мышцу, которой не приходится больше преодолевать сопротивление артериол.

Уменьшение нагрузок на миокард отражается в резком уменьшении интенсивности приступов стенокардии и риска серьезных последствий, таких как инфаркт миокарда.

Заметный эффект действия препарата наступает спустя 2-4 ч, его продолжительность составляет сутки.

Показания

Препарат Амловас рекомендуется к применения при наличии признаков:

артериальной гепиртензии, для лечения которой его можно применять как средство монотерапии, так и виде компонента комплексного лечения;

стабильной стенокардии, включая стенокардию Принцметала;

неишемической кардиомиопатии, с осложнением в виде сердечной недостаточности.

Способ применения

Курс приема Амловаса строится по принципу постепенного увеличения дозы препарата, который следует принимать внутрь.

В начале лечения ежедневная дозировка не должна превышать 5 мг. Это количество принимают один раз в день. Затем дозу постепенно увеличивают на протяжении последующих одной-двух недель. Максимально возможная дозировка составляет 10 мг, которые нужно принимать раз в день.

При необходимости достижения поддерживающего эффекта при патологии, называемой артериальная гипертензия, ежедневная доза должна составлять от 2,5 до 5 мг за один раз в сутки.

При поставленных диагнозах стенокардии напряжения, а также вазоспастической стенокардии назначают прием от 5 до 10 мг в день. В профилактических целях предотвращения приступов стенокардии прием препарата в сутки должен составлять 10 мг.

Как правило, при выписке рецепта для приема Амловаса врач учитывает особенности комплекции и возраст пациента.

Так людям, имеющим худощавое телосложение и невысокий рост, а также пожилым пациентам, и тем, кто имеет нарушения функций печени, рекомендуется начальная доза в размере 2,5 мг. Как антиангиальное средство прописывают прием препарата по 5 мг в день.

Длительность терапевтического курса приема препарата определяется лечащим врачом при учете степени адекватного реакции организма лекарство. Может потребоваться лабораторный контроль работы сердца.

Если препарат был принят в количествах, значительно превышающих рекомендованную дозу, необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка и принять меры по увеличению артериального давления:

  • восстановить объем циркулирующей крови;
  • применить средства для сужения сосудов;
  • приподнять ноги, оставаясь в таком положении и т.д.

Выпуск Амловаса осуществляется в виде плоских таблеток белого цвета. В картонной пачке содержится 10 таблеток.

Действующим веществом Амловаса является амлодипина безилат. Он содержится в одной таблетке в количестве 6,93 или 13,86 мг при весе таблеток 5 или 10 мг соответственно.

Вспомогательными веществами являются соединения:

  • микрокристаллической целлюлозы;
  • очищенного кукурузного крахмала;
  • стеарата магния;
  • безводного коллоидного кремния.

В состав также входит вода, прошедшая очистку.

Амловас может применяться в сочетании с рядом других лекарственных препаратов, к которым относятся:

  • тиазидные диуретики;
  • альфа- и бета-адреноблокаторы;
  • ингибиторы АПФ;
  • нитраты, имеющие длительное или короткое действие;
  • антибиотики;
  • гипогликемические препараты, предназначенные для перорального приема.

При взаимодействии с дигоксином уровень его концентрации в сыворотке крови не изменяется. Также не вызывает при одновременном приеме фармакокинетику амлодипина.

Выраженные побочные эффекты при прохождении терапии с использованием Амловаса проявляются довольно редко. Тем не менее, следует проявлять осторожность в случае появления ряда нежелательных признаков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
  • учащенное сердцебиение;
  • признаки одышки;
  • приливы крови;
  • мигрень.
Центральная и периферическая нервная система может отреагировать на прием препарата появлением признаков
  • слабости;
  • сонливости;
  • вялости;
  • апатии;
  • резких перепадов настроения;
  • астенического синдрома;
  • парестезии в косностях;
  • расстройств зрения.
В редких случаях
  • бессонницы;
  • потеря сознания;
  • депрессии;
  • необычных сновидений;
  • сухости во рту;
  • анорексии;
  • метеоризма;
  • панкреатита;
  • тревоги и т.п.
Пищеварительная система
  • тошноты и рвоты;
  • болезненности в животе;
  • запоров и поносов;
  • поражений печени.
Со стороны мочеполовой системы в редких случаях могут появиться болезненные позывы к мочеиспусканию и нарушения сексуальной функции.
Другое В отдельных случаях исследованиями были зафиксированы примеры нарушения зрения, конъюктивит, боли в спине, звон в ушах, кровотечение из носа, повышенное потоотделение, приступы жажды.

Прием Амловаса противопоказан в ряде случаев, в частности, при проявлении признаков:

  • повышенной чувствительности к действующему веществу препарата – амлодипину;
  • выраженной артериальной гипотензии;
  • кардиогенного шока, коллапса;
  • нестабильной стенокардии (исключение составляет стенокардия Принцметала);
  • детский и юношеский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия базы исследований не была установлена эффективность и отсутствие угрозы здоровью).

Прием Амловаса рекомендуют с осторожностью, если имеются:

При беременности

Лабораторными исследованиями не была установлена степень безопасности применения действующего вещества препарата – амлодилина.

По этой причине его применения в этот период, а также во время грудного вскармливания возможно только при условии значительного превышения риска самого заболевания в сравнении с возможным вредным действием на организм матери и плода.

В случае необходимости приема Амловаса при лактации, следует прекратить кормление грудью.

Особенности хранения Хранение препарата должно осуществляться в месте, защищенном от прямого действия солнечных лучей. Также оно должно быть недоступным детям.
Температура Оптимальная температура хранения не должна превышать 30°С.
Срок годности Максимальный срок сохранения лечебных свойств составляет 3 года.

Прием Амловаса может быть назначен исключительно специалистом по кардиологии. Самовольное употребление категорически не рекомендовано.

В аптеке препарат отпускается по выписанному лечащим врачом рецепту.

Производителем Амловаса является индийская компания Юник Фармасьютикал Лабораториз.

Приобрести Амловас в аптеках России в среднем можно по цене от 260 до 350 руб.

В аптеках Украины Амловас стоит в среднем 320 – 360 грн.

Существует целый ряд препаратом, являющихся аналогами Амловас и при помощи которых он может быть замещен, это:

В заключении можно ознакомиться с отзывами людей, принимавших Амловас.

Многие люди, знакомые на собственном опыте с симптомами гипертонии, помимо неприятных ощущений признаются, что больше всего страдают от сильных страхов пережить инфаркт или инсульт и оказаться прикованными к постели.

Нередко пациентам, жалующимся на хроническое высокое давление, врачи советуют держать необходимые препараты всегда наготове, и даже носить их с собой. Среди всех лекарств, используемых пациентами с сердечными заболеваниями, Амловас также является довольно распространенным. Отмечается его доступная цена и при этом высокий уровень эффективности.

Из имеющихся отзывов можно сделать вывод, что довольно часто этот препарат прекрасно помогает людям, страдающим от больших перепадов давления. Они принимают его регулярно утром, что помогает забыть о давлении на весь день. Некоторые из отзывов отмечают среди побочных действий приема препарата головную боль, головокружение, чрезмерную утомляемость и даже сонливость.

Тем не менее, тошнота, рвота и диарея, как и аллергические реакции, встречаются далеко не всегда. Можно сделать вывод о том, что Амловас – это распространенный на практике препарат, который, находясь под рукой, может быть надежным помощником для восстановления давления.

Препарат Амловас – это эффективный препарат для людей, страдающих гипертонией. Он поможет избежать патологий сердечно-сосудистой системы. Принимается строго по рецепту врача. Имеет ряд противопоказаний и побочных действий.

Амловас таблетки 5 мг 30 шт купить по цене 311,0 руб в Москве, заказать в интернет аптеке Амловас: инструкция по применению, отзывы

Амлодипина безилат 6.93 мг, в т.ч. амлодипин 5 мг.

Фармакологический эффект

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин – производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амловас не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

После приема внутрь амлодипин быстро абсорбируется из ЖКТ (90%), Cmax препарата в крови наблюдается через 6-12 ч. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким Vd (около 20 л/кг); биодоступность составляет 60-65%. Связь с белками плазмы крови высокая – более 95%.

Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер.

T1/2 препарата составляет 35-45 ч, что позволяет назначать его 1 раз/сут.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия.

Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению); для устранений последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

С осторожностью Амловас назначают пациентам с нарушением функции печени, со стенозом устья аорты, хронической сердечной недостаточностью.Опыт применения Амловаса у детей отсутствует.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиАмловас не оказывает влияния на способность управления автотранспортом.

Отпуск по рецепту

Да

Амловас : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы


Амлодипин* (Amlodipine*)Блокаторы кальциевых каналов

Название Производитель Средняя цена
Амловас 0,005 n30 табл ЮНИК ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ 281.00

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.93 мг,
 в т.ч. амлодипин 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 13.86 мг,
 в т.ч. амлодипин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, вода очищенная.

10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки безъячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Амлодипин – производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным, спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Аитиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде.

Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).

Амловас® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Дозировка

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловаса составляет 5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Больнымс дилатационной кардиомиопатией лечение начинают с дозы 5 мг/сут, увеличивая ее при хорошей переносимости до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Какой-либо корректировки дозы Амловаса при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

Совместим с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, НПВС, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.

Совместное применение амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинентику амлодипина.

Одновременное назначение амлодипина существенно не изменяло действие варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев.

Безопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью Амловас® назначают пациентам с нарушением функции печени

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

• таб. 10 мг: 20 или 30 шт. П №013253/01 (2003-11-06 – 2003-11-11)
• таб. 5 мг: 20 или 30 шт. П №013253/01 (2003-11-06 – 2003-11-11)

Амловас — инструкция по применению

Регистрационный номер: П N013253/01-2001 от 31.06.2006

Торговое название препарата: Амловас®

Международное непатентованное название (МНН): амлодипин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

Одна таблетка на 5 мг и 10 мг содержит:

активное вещество

амлодипина безилат……………………………6,93 мг/13,87 мг
что эквивалентно амлодипину…………….…..5,00 мг/10,00 мг
и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

Описание: Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа:

блокатор «медленных» кальциевых каналов

АТХ
Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта – 2 — 4 часа; длительность эффекта — 24 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6 — 9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95 %), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После однократного перорального приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде, а 20 – 25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2, и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензив-ными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
— выраженная артериальная гипотензия;
— коллапс, кардиогенный шок;
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала)
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная степень артериальной гипотензии, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5 — 5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5 — 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы, сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко -повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея, очень редко -гастрит, повышение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия. нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в алюминиевый стрип. 2 или 3 стрипа в картонной пачке вместе c инструкцией по применению

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 30 °С. Предохранять от света.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности

Отпускается из аптек по рецепту

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай 400 030, Индия

Представительство в России: Москва 123242,

ул. Садовая Кудринская, 3

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Амловас

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амлодипина бесилат 6,970 мг или 13,938 мг,

что эквивалентно амлодипину 5,00 мг или 10,00 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской с одной стороны

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.

Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТX С08СА01

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

— артериальная гипертензия (монотерапия или в составе комбинированной терапии)

— стенокардия напряжения

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5-5 мг в сутки. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5 – 10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии -10 мг в сутки.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства – 5 мг. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета — адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин — превращающего фермента (АПФ). Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

— сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок,

периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу

— васкулит

— головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение

настроения, судороги

— тошнота, рвота, боли в эпигастрии

— кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек

Редко

— нарушение ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание

предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия

— потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения,

недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения

— повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные

холестазом)

— панкреатит

— сухость во рту, гиперплазия десен, метеоризм, запор, диарея

— поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, дизурия,

полиурия

— нарушение сексуальной функции (в том числе и снижение потенции)

— артралгии, артроз, миалгии (при длительном применении)

— гинекомастия, увеличение/снижение массы тела

— полиурикемия

— тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия

— нарушение зрения, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит

— звон в ушах

— боль в спине

— диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда

— атаксия, апатия, ажитация, амнезия

— многоформная эритема

— холодный «липкий» пот, кашель, паросмия, нарушение вкусовых ощущений

— ринит

Очень редко

— развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень

— повышение аппетита

— гастрит

— ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи

— миастения

— нарушение аккомодации, ксерофтальмия

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным

дигидропиридина

— выраженная артериальная гипотензия

— коллапс, кардиогенный шок

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардииПринцметала)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не

установлены)

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, хинидин, α1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.

Амловас при одновременном применении не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых людей такой же, как и для пациентов других возрастных групп.

При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течении 1 месяца после него), сахарный диабет, пожилой возраст.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и обслуживать движущееся механическое оборудование

Отсутствуют сообщения о влиянии амлодипина на управление автомобилем или выполнении другой работы , требующей повышенной концентрации внимания. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов – применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению), для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурной безячейковой упаковке из фольги алюминиевой. 2 или 3 контурные безячейковые упаковки из фольги алюминиевой в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Производитель

«Юник Фармасьютикал Лабораториз»

(Отделение фирмы «Дж.Б.Кемикалс

энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Ворли, Мумбай 400030, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «КАЗДИНФАРМА»

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

тел./факс: +7 (727) 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com

Амловас : инструкция по применению

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Средний объем распределения составляет 21л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин подвергается медленному, но интенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

После перорального однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10 % в неизменном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (Т1/2 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т1/2 при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Производное дигидропирина – блокатор «медленных» кальциевых каналов второго поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку, в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты. Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление(ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце. Снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД, снижения толерантности к физической нагрузке. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорсть клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы. Время наступления эффекта 2-4 часа; длительность эффекта – 24 часа.

Амловас – поможет для лечения болезней сердца при повышенном давлении

Амловас – это лекарственный препарат из группы блокаторов кальциевых каналов.

Он применяется при патологиях сердечно-сосудистой системы, которая, по статистике, занимает лидирующее положение из всех причин смертности в мире.

Действие препарата способствует увеличению поступления кислорода через артерии.

Его преимуществом является отсутствие неблагоприятного воздействия на обмен веществ и состояние липидов в плазме крови, а также влияние на уменьшение риска развития в сосудах атеросклеротических изменений.

Инструкция по применению

Преимущество Амловаса заключается в целом спектре действий, оказываемых им на состояние сердечно-сосудистой системы, это:

  • антиангинальное;
  • антигипертензивное;
  • сосудорасширяющее;
  • спазмолитическое.

Эффект действия достигается путем подавления поступающих ионов кальция по одноименным каналам. Это приводит к частичной блокировке передачи нервного импульса, а также снижения возбудимости волокон гладких мышц, из которых частично состоят кровеносные сосуды.

Результатом становится снижение тонуса сосудов, а вслед за ним и артериального давления, что отражается на уменьшении периферического сосудистого сопротивления.

Вследствие отмечается падение нагрузки на сердечную мышцу, которой не приходится больше преодолевать сопротивление артериол.

Уменьшение нагрузок на миокард отражается в резком уменьшении интенсивности приступов стенокардии и риска серьезных последствий, таких как инфаркт миокарда.

Заметный эффект действия препарата наступает спустя 2-4 ч, его продолжительность составляет сутки.

Препарат Амловас рекомендуется к применения при наличии признаков:

артериальной гепиртензии, для лечения которой его можно применять как средство монотерапии, так и виде компонента комплексного лечения;

стабильной стенокардии, включая стенокардию Принцметала;

неишемической кардиомиопатии, с осложнением в виде сердечной недостаточности.

Курс приема Амловаса строится по принципу постепенного увеличения дозы препарата, который следует принимать внутрь.

В начале лечения ежедневная дозировка не должна превышать 5 мг. Это количество принимают один раз в день. Затем дозу постепенно увеличивают на протяжении последующих одной-двух недель. Максимально возможная дозировка составляет 10 мг, которые нужно принимать раз в день.

При необходимости достижения поддерживающего эффекта при патологии, называемой артериальная гипертензия, ежедневная доза должна составлять от 2,5 до 5 мг за один раз в сутки.

При поставленных диагнозах стенокардии напряжения, а также вазоспастической стенокардии назначают прием от 5 до 10 мг в день. В профилактических целях предотвращения приступов стенокардии прием препарата в сутки должен составлять 10 мг.

Как правило, при выписке рецепта для приема Амловаса врач учитывает особенности комплекции и возраст пациента.

Так людям, имеющим худощавое телосложение и невысокий рост, а также пожилым пациентам, и тем, кто имеет нарушения функций печени, рекомендуется начальная доза в размере 2,5 мг. Как антиангиальное средство прописывают прием препарата по 5 мг в день.

Длительность терапевтического курса приема препарата определяется лечащим врачом при учете степени адекватного реакции организма лекарство. Может потребоваться лабораторный контроль работы сердца.

Если препарат был принят в количествах, значительно превышающих рекомендованную дозу, необходимо как можно быстрее сделать промывание желудка и принять меры по увеличению артериального давления:

  • восстановить объем циркулирующей крови;
  • применить средства для сужения сосудов;
  • приподнять ноги, оставаясь в таком положении и т.д.

Форма выпуска, состав

Выпуск Амловаса осуществляется в виде плоских таблеток белого цвета. В картонной пачке содержится 10 таблеток.

Действующим веществом Амловаса является амлодипина безилат. Он содержится в одной таблетке в количестве 6,93 или 13,86 мг при весе таблеток 5 или 10 мг соответственно.

Вспомогательными веществами являются соединения:

  • микрокристаллической целлюлозы;
  • очищенного кукурузного крахмала;
  • стеарата магния;
  • безводного коллоидного кремния.

В состав также входит вода, прошедшая очистку.

Взаимодействие с другими препаратами

Амловас может применяться в сочетании с рядом других лекарственных препаратов, к которым относятся:

  • тиазидные диуретики;
  • альфа- и бета-адреноблокаторы;
  • ингибиторы АПФ;
  • нитраты, имеющие длительное или короткое действие;
  • антибиотики;
  • гипогликемические препараты, предназначенные для перорального приема.

При взаимодействии с дигоксином уровень его концентрации в сыворотке крови не изменяется. Также не вызывает при одновременном приеме фармакокинетику амлодипина.

Выраженные побочные эффекты при прохождении терапии с использованием Амловаса проявляются довольно редко. Тем не менее, следует проявлять осторожность в случае появления ряда нежелательных признаков.

Со стороны сердечно-сосудистой системы
  • учащенное сердцебиение;
  • признаки одышки;
  • приливы крови;
  • мигрень.
Центральная и периферическая нервная система может отреагировать на прием препарата появлением признаков
  • слабости;
  • сонливости;
  • вялости;
  • апатии;
  • резких перепадов настроения;
  • астенического синдрома;
  • парестезии в косностях;
  • расстройств зрения.
В редких случаях
  • бессонницы;
  • потеря сознания;
  • депрессии;
  • необычных сновидений;
  • сухости во рту;
  • анорексии;
  • метеоризма;
  • панкреатита;
  • тревоги и т.п.
Пищеварительная система
  • тошноты и рвоты;
  • болезненности в животе;
  • запоров и поносов;
  • поражений печени.
Со стороны мочеполовой системы в редких случаях могут появиться болезненные позывы к мочеиспусканию и нарушения сексуальной функции.
Другое В отдельных случаях исследованиями были зафиксированы примеры нарушения зрения, конъюктивит, боли в спине, звон в ушах, кровотечение из носа, повышенное потоотделение, приступы жажды.

Прием Амловаса противопоказан в ряде случаев, в частности, при проявлении признаков:

  • повышенной чувствительности к действующему веществу препарата – амлодипину;
  • выраженной артериальной гипотензии;
  • кардиогенного шока, коллапса;
  • нестабильной стенокардии (исключение составляет стенокардия Принцметала);
  • детский и юношеский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия базы исследований не была установлена эффективность и отсутствие угрозы здоровью).

Прием Амловаса рекомендуют с осторожностью, если имеются:

  • нарушения функций печени;
  • синдром слабости синусового узла (признаки выраженной брадикардии и тахикардии);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • легкая или умеренная степень артериальной гипотензии;
  • аортальный стеноз;
  • митральный стеноз;
  • сахарный диабет;
  • во время и в течение месяца после острого инфаркта миокарда;
  • преклонный возраст.

Лабораторными исследованиями не была установлена степень безопасности применения действующего вещества препарата – амлодилина.

По этой причине его применения в этот период, а также во время грудного вскармливания возможно только при условии значительного превышения риска самого заболевания в сравнении с возможным вредным действием на организм матери и плода.

В случае необходимости приема Амловаса при лактации, следует прекратить кормление грудью.

Условия и сроки хранения

Особенности хранения Хранение препарата должно осуществляться в месте, защищенном от прямого действия солнечных лучей. Также оно должно быть недоступным детям.
Температура Оптимальная температура хранения не должна превышать 30°С.
Срок годности Максимальный срок сохранения лечебных свойств составляет 3 года.

Цена

Прием Амловаса может быть назначен исключительно специалистом по кардиологии. Самовольное употребление категорически не рекомендовано.

В аптеке препарат отпускается по выписанному лечащим врачом рецепту.

Производителем Амловаса является индийская компания Юник Фармасьютикал Лабораториз.

Приобрести Амловас в аптеках России в среднем можно по цене от 260 до 350 руб.

В аптеках Украины Амловас стоит в среднем 320 – 360 грн.

Существует целый ряд препаратом, являющихся аналогами Амловас и при помощи которых он может быть замещен, это:

  • Акридипин;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлодипин Тева;
  • Кардилопин;
  • Корвадил;
  • Нормодилин;
  • Тенокс и др.

Отзывы

В заключении можно ознакомиться с отзывами людей, принимавших Амловас.

Многие люди, знакомые на собственном опыте с симптомами гипертонии, помимо неприятных ощущений признаются, что больше всего страдают от сильных страхов пережить инфаркт или инсульт и оказаться прикованными к постели.

Нередко пациентам, жалующимся на хроническое высокое давление, врачи советуют держать необходимые препараты всегда наготове, и даже носить их с собой. Среди всех лекарств, используемых пациентами с сердечными заболеваниями, Амловас также является довольно распространенным. Отмечается его доступная цена и при этом высокий уровень эффективности.

Из имеющихся отзывов можно сделать вывод, что довольно часто этот препарат прекрасно помогает людям, страдающим от больших перепадов давления. Они принимают его регулярно утром, что помогает забыть о давлении на весь день. Некоторые из отзывов отмечают среди побочных действий приема препарата головную боль, головокружение, чрезмерную утомляемость и даже сонливость.

Итоги

Тем не менее, тошнота, рвота и диарея, как и аллергические реакции, встречаются далеко не всегда. Можно сделать вывод о том, что Амловас – это распространенный на практике препарат, который, находясь под рукой, может быть надежным помощником для восстановления давления.

Препарат Амловас – это эффективный препарат для людей, страдающих гипертонией. Он поможет избежать патологий сердечно-сосудистой системы. Принимается строго по рецепту врача. Имеет ряд противопоказаний и побочных действий.

Больше материала по теме:

  • Вы найдете описание препарата от гипертонии и тахикардии Надолол
  • Кардиоселективный блокатор адреналина типа бета-1 Бивотенз: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги
  • На странице https://upheart.org/lechenie/tabletki/ovenkor-lekarstvennyj-preparat-na-osnove-simvastatina-obladayushchij-gipolipidemicheskim-effektom находится инструкция к препарату с гиполипидемическим действием Овенкор

Автор статьи: Гронская Татьяна Анатольевна Терапевт, Кардиолог Проводит диагностику и лечение различных заболеваний кровеносной системы, среди которых: артериальная гипертензия, ИБС, миокардита. Также дает рекомендации и составляет план профилактики патологий.Другие авторы