Амарил 4 инструкция

Содержание

Амарил

Амарил: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  1. 10. Применение в детском возрасте
  2. 11. При нарушениях функции почек
  3. 12. При нарушениях функции печени
  4. 13. Лекарственное взаимодействие
  5. 14. Аналоги
  6. 15. Условия и сроки хранения
  7. 16. Условия отпуска из аптек
  8. 17. Отзывы
  9. 18. Цена в аптеках

Латинское название: Amaryl

Код ATX: A10BB12

Действующее вещество: глимепирид (glimepiride)

Производитель: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Германия)

Актуализация описания и фото: 16.09.2019

Цены в аптеках: от 194 руб.

Амарил – препарат, предназначенный для снижения сахара в крови при сахарном диабете второго типа.

Форма выпуска и состав

Амарил выпускается в таблетках овальной формы дозировкой 1, 2, 3 и 4 мг. Активным веществом лекарственного средства является глимепирид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Глимепирид способствует снижению содержания глюкозы в крови (преимущественно благодаря стимулированию высвобождения инсулина β-клетками поджелудочной железы). Данный эффект главным образом основывается на том факте, что β-клетки поджелудочной железы улучшают способность реагировать на процесс физиологической стимуляции глюкозой. В сравнении с глибенкламидом низкие дозы глимепирида вызывают высвобождение меньших доз инсулина при приблизительно одинаковом понижении содержания глюкозы, что свидетельствует об экстрапанкреатическом гипогликемическом действии глимепирида (повышение чувствительности ткани к инсулину, инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина

Аналогично другим производным сульфонилмочевины, глимепирид влияет на секрецию инсулина путем воздействия на АТФ-чувствительные калиевые каналы на мембранах β-клеток поджелудочной железы.

Отличием от прочих производных сульфонилмочевины является избирательная связь глимепирида с белком, имеющим молекулярную массу 65 килодальтон и содержащимся в мембранах β-клеток. Такой эффект глимепирида позволяет регулировать процесс закрытия/открытия АТФ-чувствительных калиевых каналов. Амарил закрывает калиевые каналы, что приводит к деполяризации β-клеток, открыванию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. При повышении внутриклеточной концентрации кальция активируется секреция инсулина путем экзоцитоза. В сравнении с глибенкламидом глимепирид быстрее и чаще связывается и высвобождается из связей с соответствующим белком. Предположительно, высокая скорость обмена глимепирида с белком способствует выраженной сенсибилизации β-клеток к глюкозе, а также защищает их от десенсибилизации и быстрого истощения.

Повышение чувствительности к инсулину

Прием глимепирида усиливает степень воздействия инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями организма.

Инсулиномиметический эффект

Эффект глимепирида подобен воздействию инсулина на процесс поглощения глюкозы периферическими тканями и ее выхода из печени.

Периферические ткани поглощают глюкозу путем транспорта в мышечные клетки и адипоциты. Глимепирид повышает количество молекул, транспортирующих глюкозу, и активирует гликозилфосфатидилинозитол-специфическую фосфолипазу С. В итоге внутриклеточная концентрация кальция уменьшается, что приводит к снижению активности протеинкиназы А и стимуляции метаболизма глюкозы. Под воздействием глимепирида ингибируется выход глюкозы из печени (благодаря увеличению содержания фруктозо-2,6-бисфосфата, ингибирующего глюконеогенез).

Воздействие на агрегацию тромбоцитов

In vivo и in vitro глимепирид понижает агрегацию тромбоцитов. Этот эффект, вероятно, обусловлен селективным ингибированием циклооксигеназы, отвечающей за образование тромбоксана А, который считается важным эндогенным фактором агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенный эффект

Глимепирид нормализует содержание липидов, снижает концентрацию в крови малонового альдегида, вследствие чего значительно снижается перекисное окисление липидов. При исследованиях на животных выявлено, что прием глимепирида значимо уменьшает образование атеросклеротических бляшек.

Глимепирид обеспечивает понижение выраженности окислительного стресса, характерного для сахарного диабета 2 типа, повышает концентрацию эндогенного альфа-токоферола, а также активность каталазы, супероксиддисмутазы и глутатионпероксидазы.

Сердечно-сосудистые эффекты

Производные сульфонилмочевины воздействуют на состояние сердечно-сосудистой системы, влияя на АТФ-чувствительные калиевые каналы. В сравнении с прочими производными сульфонилмочевины глимепирид характеризуется достоверно меньшим эффектом в отношении сердечно-сосудистой системы, что может быть связано со специфическим процессом его связи с белками АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Минимальная эффективная доза у здоровых добровольцев – 0,6 мг. Действие глимепирида является воспроизводимым и дозозависимым.

При приеме Амарила сохраняются физиологические реакции на физическую нагрузку (понижение секреции инсулина).

Достоверные данные о различиях в эффекте времени приема препарата отсутствуют (при непосредственном приеме перед едой или за 0,5 часа до еды). При сахарном диабете однократный прием Амарила позволяет обеспечить достаточный метаболический контроль на протяжении 1 суток. В ходе клинического исследования с привлечением 16 страдающих почечной недостаточностью добровольцев (клиренс креатинина от 4 до 79 мл/мин) достаточный метаболический контроль был достигнут у 12 пациентов.

Комбинированное лечение с метформином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и глимепиридом. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало достоверное повышение метаболического контроля в сравнении с раздельным лечением каждым из указанных препаратов.

Комбинированное лечение с инсулином

При недостаточном метаболическом контроле у пациентов, принимавших максимальную дозу глимепирида, существует возможность комбинированной терапии метформином и инсулином. В ходе двух исследований проведение комбинированной терапии показало повышение метаболического контроля, аналогичное монотерапии инсулином. При этом комбинированная терапия требует более низкой дозы инсулина.

Терапия у детей

Имеется недостаточный объем данных о долгосрочной безопасности и эффективности применения Амарила в детском возрасте.

Фармакокинетика

В случаях многократного приема глимепирида в дозе 4 мг в сутки время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет около 2,5 часов, а максимальная плазменная концентрация действующего вещества – 309 нг/мл. Максимальная плазменная концентрация глимепирида и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» линейно зависят от дозы Амарила. При пероральном приеме глимепирида наблюдается полная абсолютная биодоступность. Абсорбция существенно не зависит от приема пищи (кроме незначительного замедления скорости всасывания). Глимепирид отличается очень низким объемом распределения (~ 8,8 л), который приблизительно равен объему распределения альбумина. Действующее вещество характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы (свыше 99%) и низким клиренсом (~ 48 мл/мин). Определяемый по сывороточной концентрации при многократном приеме Амарила средний период полувыведения составляет от 5 до 8 часов. В случае приема высоких доз период полувыведения незначительно увеличивается.

В результате однократного перорального приема глимепирида почками выводится 58% дозы, а через кишечник – 35% дозы. В моче неизмененный глимепирид не обнаруживается.

В кале и моче выявлены два образующихся в печени метаболита (преимущественно при участии изофермента CYP2C9), один из которых является карбоксипроизводным, а другой – гидроксипроизводным. После перорального приема терминальный период полувыведения указанных метаболитов составлял соответственно 5–6 и 3–5 часов.

Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

При сравнении однократного и многократного приема глимепирида не зафиксированы достоверные различия в фармакокинетических показателях, а также наблюдается очень низкая их вариабельность у различных пациентов. Значимое накопление действующего вещества отсутствует.

У пациентов различных возрастных групп и разного пола фармакокинетические параметры сходны. При нарушениях функции почек (при низком клиренсе креатинина) возможно увеличение клиренса глимепирида и снижение его средней концентрации в сыворотке крови. По всей вероятности, это обусловлено более высокой скоростью выведения препарата из-за более низкой степени связывания с белком. Соответственно, у пациентов данной категории отсутствует риск кумуляции Амарила.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амарил назначают при сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимый диабет).

Действующее вещество глимепирид стимулирует выработку инсулина поджелудочной железой и его поступление в кровь. Инсулин, в свою очередь, уменьшает количество сахара в крови. Глимепирид улучшает калиевый обмен в клетках, а также способствует предотвращению процесса образования атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Противопоказания

Амарил противопоказан при следующих заболеваниях:

  • Сахарный диабет 1-го типа (инсулинозависимый);
  • Диабетический кетоацидоз (осложнение при диабете 1-го типа);
  • Тяжелые заболевания почек и печени;
  • Диабетическая кома и предшествующая ей прекома;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость галактозы;
  • Детский возраст;
  • Индивидуальная непереносимость какого-либо компонента Амарила;
  • Беременность и лактация.

Инструкция по применению Амарила: способ и дозировка

Согласно инструкции, Амарил следует принимать внутрь не разжевывая, непосредственно перед завтраком или во время него, запивая обильным количеством воды (не менее ½ стакана). Прием лекарства обязательно должен быть привязан к приему пищи, в противном случае возможно критическое снижение уровня сахара в крови.

Дозировка каждому больному подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от уровня сахара в крови.

Начинают лечение обычно с минимальной дозы Амарила – 1 мг в сутки. В зависимости от состояния пациента врач может постепенно (раз в 1-2 недели) повышать дозировку Амарила, следуя схеме: 1-2-3-4-6 мг. Наиболее распространенные дозировки – 1-4 мг в сутки.

Если пациент забыл принять суточную норму препарата, то при следующем приеме дозировку увеличивать не следует. Действия при случайном нарушении схемы лечения должны быть обговорены с врачом заранее.

Во время применения Амарила необходим контроль над уровнем сахара в крови.

Побочные действия

Наиболее распространенный побочный эффект от приема препарата – гипогликемия (падение уровня сахара в крови ниже нормы). Кроме того, применение Амарила может вызвать следующие негативные явления:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, стенокардия, брадикардия;
  • Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, панцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз;
  • Со стороны нервной системы: сонливость либо бессонница, головная боль, повышенная агрессивность, снижение скорости реакций, беспокойство, потеря сознания, расстройства речи, судороги, дрожь в конечностях;
  • Со стороны органов пищеварения: рвота, тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка, холестаз, желтуха, гепатит;
  • Аллергические реакции: зуд, крапивница, аллергический васкулит, кожная сыпь;
  • Нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

В случаях острой передозировки или при длительной терапии повышенными дозами глимепирида существует риск развития тяжелой гипогликемии с угрозой жизни.

Лечение

При диагностике передозировки следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Практически всегда гипогликемию можно быстро купировать немедленным приемом углеводов (кусочка сахара, глюкозы, чая либо сладкого фруктового сока), поэтому пациент всегда должен иметь при себе 4 кусочка сахара (20 г глюкозы). Сахарозаменители в лечении гипогликемии неэффективны.

Пациент должен находиться под тщательным медицинским контролем до того момента, когда врач решит, что опасность осложнений отсутствует. Следует учитывать возможность возобновления гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови.

При лечении пациента с сахарным диабетом у разных врачей (к примеру, в выходные дни или при поступлении в больницу в результате несчастного случая) он обязательно должен сообщить о своем заболевании, а также о предшествующем лечении.

В некоторых случаях может потребоваться госпитализация. Значительная передозировка с тяжелой реакцией (потерей сознания либо другими серьезными неврологическими нарушениями) относится к неотложным медицинским состояниям и требует немедленной госпитализации и терапии.

При нахождении пациента в бессознательном состоянии внутривенно вводится концентрированный раствор глюкозы (декстрозы) 20% (взрослым показана доза от 40 мл раствора). У взрослых альтернативным вариантом лечения является внутривенное, внутримышечное либо подкожное введение глюкагона (в дозе от 0,5 до 1 мг).

При случайном приеме Амарила детьми младшего возраста или младенцами дозу вводимой при гипогликемии декстрозы следует тщательно корректировать с учетом вероятности возникновения опасной гипергликемии. Введение декстрозы необходимо проводить под постоянным контролем содержания глюкозы в крови.

В случае передозировки может потребоваться промывание желудка и назначение активированного угля.

Быстрое восстановление содержания глюкозы в крови требует обязательного внутривенного введения раствора декстрозы более низкой концентрации с целью предотвращения возобновления гипогликемии. У таких пациентов концентрацию глюкозы в крови следует постоянно контролировать на протяжении 1 суток. В тяжелых случаях при затяжном течении гипогликемии риск снижения содержания глюкозы до гипогликемического уровня сохраняется на протяжении нескольких суток.

Особые указания

В случае возникновения побочных явлений после приема Амарила и ухудшения общего состояния следует незамедлительно обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Во время курса лечения препаратом рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и функции печени.

Применение лекарственного средства требует повышенной осторожности при работе со сложными механизмами и управлении транспортом.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Амарила противопоказано. При планируемой беременности либо при наступлении беременности во время терапии препаратом женщина должна быть переведена на инсулинотерапию.

Поскольку глимепирид экскретируется в грудное молоко, использование Амарила при кормлении грудью противопоказано. В этом случае показан переход на инсулинотерапию либо прекращение кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Амарил противопоказано применять для лечения пациентов в детском возрасте.

При нарушениях функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек применение Амарила противопоказано.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Амарила противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется изоферментом CYP2C9 системы цитохрома Р4502С9, что следует учитывать при его совместном использовании с индукторами (к примеру, рифампицином) или ингибиторами (к примеру, флуконазолом) CYP2C9. При сочетании с перечисленными ниже препаратами может развиваться потенцирование гипогликемического действия, а в некоторых случаях и обусловленное этим развитие гипогликемии: инсулин и прочие гипогликемические препараты для перорального приема, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, мужские половые гормоны, анаболические стероиды, производные кумарина, хлорамфеникол, дизопирамид, циклофосфамид, фенирамидол, фенфлурамин, флуоксетин, фибраты, ифосфамид, гуанетидин, ингибиторы моноаминоксидазы, флуконазол, пентоксифиллин (в высоких парентеральных дозах), пара-Аминосалициловая кислота, азапропазон, фенилбутазон, пробенецид, оксифенбутазон, салицилаты, хинолоны, кларитромицин, сульфинпиразон, тетрациклины, сульфаниламиды, трофосфамид, тритоквалин.

При сочетании с перечисленными ниже препаратами может наблюдаться ослабление гипогликемического действия, а также связанное с этим увеличение содержания глюкозы в крови: ацетазоламид, глюкокортикостероиды, барбитураты, диуретики, эпинефрин, другие симпатомиметические препараты, глюкагон, никотиновая кислота (высокие дозы), слабительные средства (в случаях длительного применения), прогестагены, эстрогены, рифампицин, фенитоин, фенотиазины, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

При совместном использовании с бета-адреноблокаторами, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, клонидином и резерпином возможно как ослабление, так и усиление гипогликемического действия глимепирида.

При приеме симпатолитических препаратов (бета-адреноблокаторов, гуанетидина, резерпина и клонидина) могут отсутствовать или уменьшаться признаки адренергической контррегуляции при гипогликемии.

Совместный прием глимепирида и производных кумарина может усиливать или ослаблять действие последних.

В случае однократного или хронического употребления алкоголя гипогликемическое действие глимепирида может как усиливаться, так и ослабляться.

Использование с секвестрантами желчных кислот: колесевелам, связываясь с глимепиридом, уменьшает его всасывание из желудочно-кишечного тракта; при применении глимепирида за 4 часа до приема колесевелама взаимодействие не зафиксировано.

Аналоги

К структурным аналогам Амарила относятся следующие препараты: Глемаз, Глюмедекс, Меглимид, Диамерид, Глемауно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом темном месте при температуре воздуха не выше 25 °С.

Срок годности Амарила составляет 3 года от даты производства.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амариле

Отзывы об Амариле свидетельствуют о том, что залогом эффективности препарата является правильный подбор дозы и схемы лечения. В то же время в некоторых сообщениях содержится информация о том, что на начальном этапе приема Амарила у больных резко изменялось содержание сахара в крови. По мнению специалистов, с данным явлением можно справиться путем корректировки дозы врачом (при неграмотном приеме препарата возрастает риск развития осложнений заболевания).

Цена на Амарил в аптеках

Примерная цена на Амарил составляет: 30 таблеток 1 мг – 330 руб., 30 таблеток 2 мг – 620 руб., 30 таблеток 3 мг – 940 руб., 30 таблеток 4 мг – 1200 руб., 90 таблеток 2 мг – 1700 руб., 90 таблеток 3 мг – 2200 руб., 90 таблеток 4 мг – 2900 руб.

Амарил М комбинированное лекарство

Амарил М — это комбинированный препарат от диабета 2 типа. Он содержит два действующих вещества в одной таблетке — глимепирид и метформин. Как вы прочитали выше, глимепирид вреден и его лучше не принимать. Но метформин ничуть не вреден, а наоборот очень полезен диабетикам. Это средство понижает сахар в крови, защищает от осложнений диабета, помогает похудеть и продлевает жизнь.

Сайт endocrin-patient.com рекомендует вместо препарата Амарил М принимать чистый метформин — лучше всего оригинальное импортное лекарство Глюкофаж. У него есть также российские аналоги, которые стоят немного дешевле.

Какие существуют аналоги таблеток Амарил М?

Амарил М — это комбинированные таблетки, содержащие два действующих вещества: глимепирид и метформин. Все препараты, в состав которых входит глимепирид, — вредные. Они могут в течение нескольких лет снижать уровень глюкозы в крови, а потом болезнь переходит в тяжелый диабет 1 типа. У диабетиков, которые лечатся этими таблетками, риск смерти от инфаркта и инсульта не снижается, а скорее даже повышается.

Вместо того, чтобы искать аналоги препарата Амарил М, перейдите на чистый метформин. Лучше всего оригинальный импортный препарат Глюкофаж. Он имеет заведомо хорошее качество, и при этом у него доступная цена. Используйте также пошаговую схему лечения диабета 2 типа. Вы сможете держать сахар стабильно в норме, как у здоровых людей, без “голодной” диеты и тяжелых физических нагрузок.

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат — производное сульфонилмочевины III поколения.
Глимепирид снижает содержание глюкозы в крови, путем стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Действие препарата связано с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. Глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови.
Глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы.
Глимепирид закрывает калиевые каналы, что способствует деполяризации β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В результате повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид быстро и часто вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Это свойство обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.
Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид производит действие, подобно как инсулин на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.
Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. Благодаря чему внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo

Это действие связано с селективным ингибированием ЦОГ, отвечающей за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов.
Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.
Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины воздействуют на сердечно-сосудистую систему.
Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку при приеме глимепирида сохраняется.
У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 часов при однократном приеме препарата

У 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) достигается достаточный метаболический контроль.

Аналоги Амарила

Лекарство имеет несколько более дешевых аналогов с тем же действующим веществом и дозировкой, так называемых дженериков. В основном это таблетки отечественного производства, из импортных у нас можно купить только хорватский Глимепирид-Тева. По отзывам, российские аналоги ничуть не хуже импортного Амарила.

Аналоги Амарила Страна производства Производитель Цена за минимальную дозировку, руб.
Глимепирид Россия

Атолл,

Вертекс,

Фармпроект,

Фармстандарт-Лексредства,

110
Глимепирид Канон Канонфарма продакшн. 155
Диамерид Акрихин 180
Глимепирид-Тева Хорватия Плива Хрватска 135
Глемаз Аргентина Кимика Монтпеллиер отсутствует в аптеках

Амарил или Диабетон — что лучше?

В настоящее время самыми современными и безопасными ПСМ считаются глимепирид и пролонгированная форма гликлазида (Диабетон МВ и аналоги). Оба лекарства реже, чем их предшественники, вызывают тяжелые гипогликемии.

И все же таблетки Амарил для лечения диабета предпочтительнее:

  • они меньше влияют на вес больных;
  • не так выражено отрицательное действие на сердечно-сосудистую систему;
  • диабетикам требуется меньшая доза препарата (максимальная доза Диабетона примерно соответствует 3 мг Амарила);
  • снижение сахара при приеме Амарила сопровождается меньшим ростом уровня инсулина. Для Диабетона это соотношение равно 0,07, для Амарила – 0,03. У остальных ПСМ соотношение хуже: 0,11 у глипизида, 0,16 у глибенкламида.

Амарил или Глюкофаж — что лучше?

Строго говоря, вопрос Амарил или Глюкофаж (метформин) даже не должен ставиться. Глюкофаж и его аналоги при 2 типе диабета всегда назначают в первую очередь, так как они эффективнее остальных лекарств воздействуют на главную причину болезни – инсулинорезистентность. Если врач назначает только таблетки Амарил, в его компетенции стоит усомниться.

Несмотря на сравнительную безопасность, это лекарство непосредственно влияет на поджелудочную железу, а значит, сокращает срок синтеза собственного инсулина. ПСМ выписывают, только если метформин плохо переносится или его максимальной дозы недостаточно для нормальной гликемии. Как правило, это или тяжелая декомпенсация диабета, или длительное заболевание.

Амарил и Янумет — что лучше?

Янумет, как и Амарил, воздействует и на уровень инсулина, и на инсулинорезистентность — подробнее о препарате. Препараты отличаются по механизму действия и химической структуре, поэтому их допускается принимать совместно. Янумет – сравнительно новое лекарство, поэтому стоит от 1800 руб. за самую маленькую пачку. В России зарегистрированы его аналоги: Комбоглиз и Велметия, которые ничуть не дешевле оригинала.

В большинстве случаев компенсации диабета можно достичь комбинацией дешевого метформина, диеты, физкультуры, иногда больным требуются ПСМ. Янумет стоит покупать, только если расходы на него не существенны для бюджета.

Правила приема

Таблетки Амарил назначают в двух случаях:

  1. Если сахарный диабет длится не первый год, и метформина недостаточно для его компенсации.
  2. В начале лечения вместе с метформином и диетой, если обнаружен высокий гликированный гемоглобин (>8%). После компенсации заболевания уменьшается потребность в сахароснижающих лекарствах, и Амарил отменяют.

Препарат принимают за едой. Таблетку нельзя измельчать, но можно делить пополам по риске. Лечение Амарилом требует коррекции питания:

  • прием пищи, во время которого пьют таблетки, должен быть обильным;
  • ни в коем случае нельзя пропускать еду. Если не удалось позавтракать, прием Амарила переносят на обед;
  • необходимо организовать равномерное поступление углеводов в кровь. Эта цель достигается частыми приемами пищи (через 4 часа), распределением углеводов на все блюда. Чем ниже гликемический индекс пищи, тем проще достичь компенсации сахарного диабета.

Амарил пьют годами, не делая перерывов. Если максимальная доза перестала снижать сахар, нужно срочно переходить на инсулинотерапию.

Время действия

Амарил имеет полную биодоступность, 100% препарата достигает места действия. Согласно инструкции максимальная концентрация глимепирида в крови образуется спустя 2,5 часа. Общее время действия превышает 24 часа, чем выше дозировка, тем дольше будут работать таблетки Амарил.

Благодаря долгому сроку действия, лекарство разрешено принимать раз в сутки. С учетом того, что 60% диабетиков не склонны строго выполнять предписания врача, однократный прием позволяет на 30% уменьшить пропуск лекарств, а значит, и улучшить течение сахарного диабета.

Совместимость с алкоголем

Спиртные напитки воздействуют на Амарил непредсказуемо, они могут как усиливать, так и ослаблять его действие. Риск опасных для жизни гипогликемий увеличивается, начиная со средней степени опьянения. По отзывам диабетиков, безопасная доза алкоголя – не более рюмки водки или бокала вина.

Побочные эффекты

Использование Амарила может спровоцировать следующие побочные реакции:

  • Пищеварительная система: редко – боли в животе, приступы тошноты, диарея, рвота, ощущение переполнения и тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях – увеличение активности холестаз и/или печеночных ферментов, гепатит, желтуха, угрожающая жизни печеночная недостаточность.
  • Орган зрения: в начале терапии возможны транзиторные нарушения зрения, спровоцированные изменением уровня глюкозы в крови.
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – гранулоцитопения, лейкопения, панцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз и эритроцитопения; редко – тромбоцитопения. При постмаркетинговом использовании Амарила сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении и тромбоцитопенической пурпуре.
  • Аллергические проявления: редко – псевдоаллергические и аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания и зуд). Такие реакции обычно носят легкую форму, но могут перейти в тяжелые реакции с резким снижением АД, одышкой, анафилактическим шоком, аллергическим васкулитом (в редких случаях).
  • Обмен веществ: как и при использовании других производных сульфонилмочевины возможна продолжительная гипогликемия. Признаками данного нарушения являются – тошнота, головная боль, рвота, чувство голода и усталости, нарушение концентрации внимания, сонливость, парез, нарушения сна, потеря самоконтроля, беспокойство, брадикардия, агрессивность, сенсорные нарушения, потеря бдительности и скорости реакций, зрительные расстройства, депрессия, делирий, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, тремор, головокружение, церебральные судороги, поверхностное дыхание, потеря сознания вплоть до комы. Помимо этого могут наблюдаться признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию (беспокойство, появление липкого холодного пота, стенокардия, тахикардия, нарушения сердечного ритма, сердцебиение и артериальная гипертензия). Клиническая картина выраженной гипогликемии напоминает инсульт.
  • Другое: в отдельных случаях – фотосенсибилизация, гипонатриемия.

Симптомы передозировки: выраженная, угрожающая жизни гипогликемия (при длительном лечении глимепиридом в высоких дозах и острой передозировке препарата).

Экстрапанкреатический эффект

Таблетки «Амарил М» в некоторой степени сходны с классическими продуктами трансформации сульфонилмочевины, но глимепириду присущ более выраженный эффект влияния на человеческий организм вне поджелудочной железы. При его приеме существенно снижается резистентность к инсулину, наблюдается более выраженный эффект антиоксиданта. Это вещество – достаточно сильный антиагрегант и антиатерогенный продукт. Переработка глюкозы липидными структурами и мышцами протекает с задействованием транспортных протеинов, локализованных в мембранах клеток. Глюкозный транспорт к таким тканям при втором типе диабетического заболевания – этап переработки глюкозы, ограниченный скоростью. За счет лекарственного средства молекулы, ответственные за перемещение глюкозы, становятся активнее, их число возрастает. Посредством этого сахар эффективнее усваивается периферическими тканями организма.

Наблюдения, результаты которых зафиксированы в инструкции по применению «Амарила М» (2 мг и 500 мг и другого варианта выпуска), показывают относительно слабый эффект угнетения кардиомиоцитных кальциевых каналов, зависящих от АТФ. Употребление лекарственного средства позволяет сохранить способность миокарда адаптироваться к ишемии в аспектах протекания обменных реакций. Повышается активность фосфолипазы С. Это приводит к понижению содержания кальция внутри клеток липидов, мышц. Следовательно, падает активность протеинкиназы А. Такие предпосылки важны для активизации процессов переработки сахаров. Одновременно угнетается выведение глюкозы печенью за счет роста содержания внутри клеток фруктозо-2,6-бисфосфата, элемента, способного заблокировать процесс глюконеогенеза.

Амарил М

Несоблюдение диабетиками назначенной терапии – главная причина декомпенсации сахарного диабета. Упрощение схемы лечения любого хронического заболевания всегда улучшает ее результаты, поэтому для необязательных больных предпочтительны комбинированные препараты. Амарил М содержит наиболее частую комбинацию сахароснижающих лекарств: метформин и ПСМ. В каждой таблетке 500 мг метформина и 2 мг глимепирида.

Точно сбалансировать в одной таблетке оба действующих вещества для разных больных невозможно. При средней стадии диабета требуется больше метформина, меньше глимепирида. За раз разрешено не более 1000 мг метформина, больным с тяжелым заболеванием придется пить Амарил М трижды в день. Чтобы подобрать точную дозировку, дисциплинированным больным желательно принимать отдельно Амарил за завтраком и Глюкофаж трижды в день.

Кинетика глимепирид

Как можно заключить из отзывов об «Амариле М» (2 мг, 500 мг и вдвое меньшей дозировки), лекарственное средство обычно показывает достаточно выраженный эффект, которого не приходится ожидать слишком уж долго. Это обусловлено кинетикой активных ингредиентов. Глимепирид, как показали исследования, при многократном использовании в количестве 4 мг в день наблюдается в максимальной концентрации в плазме крови в среднем спустя 2,5 часа после приема. Среднее значение – 309 единиц. Выявлена линейная взаимосвязь дозировки и максимальной концентрации в сыворотке крови. Пероральное употребление сопровождается абсолютной биологической доступностью. Прием пищи не слишком влияет на способность вещества всасываться – лишь незначительно замедляется скорость этого процесса.

Отзывы утверждают, что положительные качества препарата обходятся покупателю недешево – от 800 до полтора тысяч рублей (именно такова аптечная цена). Инструкция по применению «Амарила М» уточняет особенности кинетики глимепирида, посредством которого медикамент положительно влияет на человеческий организм, полностью оправдывая свою стоимость. Наблюдения показали довольно малый объем распределения вещества – он не превышает 9 литров. Способность вступать в прочные связи с сывороточными белками более 99%. Клиренс небольшой – меньше 50 единиц. Вещество способно проникать в материнское молоко и сквозь плаценту. Через гематоэнцефалический барьер проходит с трудом.

Проводились сравнения кинетики вещества, получаемого один раз и дважды в сутки. Достоверных отличий показателей не обнаружено. Вариативность от случая к случаю невелика. Накопительный эффект не установлен.

Содержащий активные ингредиенты в количестве 1 и 250 мг или 2 и 500, «Амарил М» назначается в каждом конкретном случае индивидуально. Необходимо учитывать, каково текущее состояние организма больного, какие концентрации сахаров в кровеносной системе должны наблюдаться. Желательно принимать самую минимальную эффективную дозу, какая только возможна в конкретном случае, это помогает контролировать метаболизм в нужной степени. Период терапевтической программы должен сопровождаться регулярной проверкой содержания сахаров. Желательно также контролировать, как много в кровеносной системе гликозилированного гемоглобина. Некорректное употребление и пропуск дозировки нельзя восполнять увеличением следующей порции. Действия человека, забывшего принять таблетку или сделавшего иную ошибку, должны контролироваться специалистом. Следует обсудить это заранее с лечащим доктором.

Терапевтический курс сопровождается повышением качества контроля обменных процессов, одновременно растет восприимчивость тканей к гормонам поджелудочной. В период лечения, возможно, возникнет необходимость коррекции дозировки. Как правило, снижается потребность в глимепириде. Чтобы исключить гипогликемию, рекомендовано регулярно уменьшать объемы применяемого средства и своевременно отказываться от терапевтического курса, ели в этом возникнет нужда.

Состав и форма выпуска

Амарил выпускается в единой форме – таблетки для приема внутрь. В составе присутствует глимепирид и вспомогательные вещества. Таблетки Амарил выпускаются в нескольких дозах, каждая из которых содержит определенное количество действующего вещества, имеет разную по цвету оболочку:

  • 1 мг (розовые);
  • 2 мг (зеленые);
  • 3 мг (светло-желтые);
  • 4 мг (зеленые).

В упаковке содержится блистер №30 таблеток.

Производитель предоставил еще одну разновидность препарата Амарил М, в составе которого помимо глимепирида содержится метформин, который также является гипогликемическим средством.

Техническая информация

В инструкции к «Амарилу» (2 и 500, 1 и 250 мг) указан производитель лекарственного средства – предприятие «Санофи». В этой же сопроводительной документации перечислены ингредиенты, использованные фармацевтическим предприятием при изготовлении состава. Уточняется внешний вид препарата. «Амарил М» выпускается в таблетированной форме. Каждый экземпляр окрашен в белый цвет и покрыт тонкой пленкой. Таблетки имеют овальную форму, выпуклые с обеих сторон. Одна из поверхностей дополнена гравировкой.

Каждый экземпляр содержит 1 или 2 мг противодиабетического компонента глимепирида. Изготовитель использовал микронизированную форму вещества. Второй активный ингредиент – метформин в форме гидрохлорида. На одну капсулу приходится 250 мг или вдвое большее количество. В качестве дополнительных компонентов применены лактоза и натриевые, магниевые соединения, повидон и целлюлоза. Оболочка произведена с применением меллозы, макрогола, воска и титановых молекул.

Таблетированное средство упаковано в блистеры. Одна пластинка содержит десять капсул. В одной картонной упаковке находится три блистера.

Глимепирид

Это соединение содержится в каждой таблетке в количестве 1 или 2 мг. «Амарил М» именно за счет глимепирида имеет выраженные гипогликемические качества. Этот ингредиент предназначен для перорального приема. Принадлежит к категории продуктов переработки сульфонилмочевины. Относится к третьему поколению такой группы фармацевтических соединений. Посредством глимепирида активизируется выработка инсулина бета-клетками. Становятся насыщеннее процессы высвобождения этого гормона. Веществу присущ панкреатический эффект, то есть глимепирид в первую очередь корректирует работу поджелудочной железы. Одновременно при его приеме периферические органические липидные, мышечные ткани становятся более чувствительными к эндогенному инсулину. Такой эффект называется экстрапанкреатическим.

Вещества, изготовленные при переработке сульфонилмочевины, делают более активной выработку инсулина внутри организма. Это обусловлено блокировкой каналов проведения калия, зависящих от АТФ. Таковые находятся в мембране (цитоплазме) бета-клеток поджелудочной. За счет глимепирида, содержащегося в одной таблетке в количестве 1 или 2 мг, «Амарил М» угнетает каналы кальция, а значит, внутрь клеточных структур этого микроэлемента поступает несколько больше. Выявлена высокая скорость реакции замещения, свойственной соединению с белковыми структурами бета-клеток и отсоединению от них. Реакция протекает с участием белковых структур, ассоциированных с зависящими он калия каналами АТФ. Наблюдаются специфические отличия от других производных сульфонилмочевины: локация связывания несколько иная. Описанные химические реакции инициируют высвобождение инсулина. Механизм процесса – экзоцитоз. Объемы вырабатываемого гормона меньше, нежели производимые под воздействием препаратов сульфонилмочевины второго поколения. Поскольку глимепириду присущ небольшой эффект стимуляции, опасность гипогликемии в период приема медикамента сведена к минимуму.

Способ применения и дозы лекарства

Инструкция по применению Амарил сообщает, что принимать препарат нужно перед едой или в процессе приема пиши. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, что равно 1 таблетке. Со временем и только по назначению врача доза может быть увеличена, составлять 2 – 4 мг препарата. Препарат предназначается для постоянного применения. Исключить его прием может врач, заменив Амарил на другое гипогликемическое средство.

При назначении врачом препарата, он в обязательном порядке должен учитывать возраст больного и его образ жизни, изучить анамнез с учетом диеты, режима питания, сна и физической активности.

По отзывам Амарил чаще всего вызывает гипогликемию — состояние, при котором количество сахара в крови опускается ниже нормы.

Согласно инструкции к Амарилу, возможны и другие побочные эффекты, которые проявляются намного реже, но влияют на работу многих органов.

Кроветворная система реагирует на препарат снижением количества тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов и появлением анемии – низкого уровня гемоглобина в крови.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы выражаются: в гипертензии (повышении артериального давления), появлении болей в области сердца, в учащенном сердцебиении.

Реакция организма со стороны пищеварительных органов на прием препарата: дискомфорт и тяжесть и в области желудка, чувство голода, рвота, диарея, застой желчи, тошнота.

Со стороны нервной системы возможны: бессонница или сонливость, снижение скорости реакций, головные боли, отсутствие самоконтроля, повышенная агрессивность, потеря сознания, судороги, расстройства речи и дрожь в конечностях.

Кроме того, отзывы об Амариле подтверждают возможность ухудшения зрения в самом начале лечения. Впоследствии, через непродолжительный отрезок времени, зрение восстанавливается.

Врач, назначая пациенту Амарил или Амарил М, должен предупредить о возможности развития побочных эффектов, а главное – о возникновении гипогликемии в том случае, если больной примет лекарство, но забудет поесть. На этот случай пациенту рекомендуют всегда носить с собой конфеты или сахар в кусочках, чтобы иметь возможность быстро поднять уровень сахара в крови.

В стрессовых обстоятельствах, сопровождающихся выбросом в кровь адреналина, эффективность Амарила и Амарила М снижается. Такими ситуациями могут стать несчастные случаи, конфликты в семье или на работе, заболевания с высоким подъемом температуры. В таких случаях практикуется временный перевод пациента на прием инсулина.

Краткая инструкция

Действие Снижает сахар крови, воздействуя на его уровень с двух сторон:

  1. Стимулирует синтез инсулина, причем восстанавливает первую, самую быструю фазу его секреции. Остальные ПСМ эту фазу пропускают и работают во второй, поэтому сахар снижают медленнее.
  2. Уменьшает инсулинорезистентность активнее, чем другие ПСМ.

Помимо этого лекарство снижает риск тромбоза, нормализует холестерин, уменьшает окислительный стресс.

Амарил выводится частично в моче, частично через ЖКТ, поэтому его можно использовать у больных с почечной недостаточностью, если функции почек частично сохранены.

Показания Диабет исключительно 2 типа. Обязательное условие применения – частично сохранные бета-клетки, остаточный синтез собственного инсулина. Если поджелудочная железа перестала производить гормон, Амарил не назначают. Согласно инструкции лекарство можно принимать с метформином и инсулинотерапией.
Дозировка

Амарил производят в виде таблеток, содержащих до 4 мг глимепирида. Для удобства применения каждая дозировка имеют свой цвет.

Стартовая доза равна 1 мг. Ее принимают 10 дней, после чего начинают постепенно увеличивать, пока не нормализуется сахар. Максимально разрешенная дозировка – 6 мг. Если она не обеспечивает компенсации сахарного диабета, в схему лечения добавляют лекарства из других групп или инсулин.

Передозировка Превышение максимальной дозы приводит к длительной гипогликемии. После нормализации сахара он может неоднократно падать в течение еще 3 суток. Все это время больной должен находиться под наблюдением родных, при сильной передозировке — в стационаре.
Противопоказания
  1. Реакции гиперчувствительности на глимепирид и другие ПСМ, вспомогательные компоненты лекарства.
  2. Отсутствие собственного инсулина (1 тип диабета, резекция поджелудочной железы).
  3. Тяжелая почечная недостаточность. Возможность приема Амарила при болезнях почек определяется после обследования органа.
  4. Глимепирид метаболизируется в печени, поэтому в инструкцию в качестве противопоказания включена и печеночная недостаточность.

Временно Амарил прекращают принимать и заменяют инъекциями инсулина при беременности и лактации, острых осложнениях диабета, от кетоацидоза до гипергликемической комы. При инфекционных заболеваниях, травмах, эмоциональных перегрузках Амарила может оказаться недостаточно для нормализации сахара, поэтому лечение дополняют инсулином, обычно длинным.

Риск гипогликемии

Сахар крови падает, если диабетик забыл поесть или не восполнил потраченную при физических нагрузках глюкозу. Для нормализации гликемии нужно принять быстрые углеводы, обычно достаточно кусочка сахара, стакана сока или сладкого чая.

Если доза Амарила была превышена, гипогликемия может возвращаться несколько раз в период действия лекарства. В этом случае после первой нормализации сахара стараются вывести глимепирид из ЖКТ: провоцируют рвоту, пьют адсорбенты или слабительное. Серьезное превышение дозы смертельно опасно, лечение тяжелой гипогликемии включает обязательное внутривенное введение глюкозы.

Побочные действия Помимо гипогликемии при приеме Амарила могут наблюдаться проблемы с пищеварением (у менее 1% больных), аллергия, начиная от сыпи и зуда и заканчивая анафилактическим шоком (
Беременность и ГВ Инструкция строго запрещает лечение Амарилом при беременности и ГВ. Препарат проходит сквозь плацентарный барьер и попадает в кровь плода, проникает в грудное молоко. Если беременная или кормящая больная диабетом не прекратит принимать лекарство, у ребенка велик риск гипогликемии.
Лекарственное взаимодействие Действие Амарила может меняться при одновременном употреблении других лекарств: гормональных, гипотензивных, некоторых антибиотиков и противогрибковых средств. Полный перечень содержится в инструкции по применению.
Состав Действующее вещество глимепирид (у Амарила М – глимепирид и метформин), вспомогательные ингредиенты для формирования таблетки и увеличения срока ее годности: гликолят натрия, лактоза, целлюлоза, поливидон, стеарат магния, краситель.
Производитель Корпорация Санофи, глимепирид производится в Германии, таблетки и упаковка в Италии.
Цена

Амарил: 335-1220 руб. за 30 таблеток, стоимость зависит от дозировки. Самая большая упаковка – 90 таблеток по 4 мг стоит около 2700 руб.

Амарил М: 750 руб. за 30 таблеток.

Хранение 3 года. Лекарство должно храниться в недоступном детям месте, так как бесконтрольное применение Амарила может нанести вред здоровью.

Состав

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Приём глимепирида позволяет снизить концентрацию глюкозы в крови, за счёт стимулирования высвобождения инсулина из бета-клеток в области поджелудочной железы. Такой эффект имеет отношение к улучшению реагирования бета-клеток поджелудочной железы на физиологическое стимулирование глюкозой.

Регулирование секреции инсулина происходит за счёт взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, расположенными на мембранах бета-клеток. Глимепирид избирательно связывается с белками и регулирует деятельность АТФ-чувствительных калиевых каналов, то есть их закрытие или открытие.

Если у пациентов недостаточный метаболический контроль во время приёма максимальной дозы глимепирида, то возможно проведение комбинированной терапии глимепиридом и Метформином. Это приводит к значительному улучшению метаболического контроля, при сравнении с применением данных препаратов по отдельности. Также допускается одновременная терапия инсулином. При этом отмечено улучшение метаболического контроля, аналогичное использованию только одного инсулина, но в таких случаях применяется пониженная дозировка инсулина.

Многократный приём глимепирида, например, 4 мг в сутки, приводит к максимальной концентрации вещества в составе крови, которая достигается спустя 2,5 ч.

Приём внутрь способствует полной абсолютной биодоступности активного компонента. Употребление еды оказывает незначительное влияние на абсорбцию, слегка замедляя её скорость. Выводится глимепирид через почки и кишечник. В составе мочи препарат в неизмененном виде не обнаруживается. В организме глимепирид метаболируется в печени при помощи CYP2C9 в два метаболита – гидроксипроизводным и карбоксипроизводным. Внутри организма не отмечено значительное накопление активного вещества.

Показания к применению Амарила

Как правило, это лекарство назначают при сахарном диабете 2 типа. Данное лекарство от диабета может применяться для проведения монотерапии или в комбинированном лечении одновременно с инсулином или метформином.

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

  • сахарный диабет 1 типа;
  • тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
  • диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
  • лактация, беременность;
  • наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
  • детский возраст;
  • непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: головной болью, чувством голода, тошнотой, рвотой, чувством усталости, сонливостью, депрессией, спутанностью сознания и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие аллергических реакций, которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем сахарного диабета, составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

  • снижении веса пациента;
  • изменении образа жизни;
  • возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, Флуконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, Кларитромицином, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём ацетазоламида, барбитуратов, ГКС, диазоксидов, диуретиков, Эпинефрина и других симпатомиметических средств, Глюкагона, слабительных средств (при длительном применении), никотиновой кислоты (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, Клонидин, Резерпин, Кумарин и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Срок годности

3 года.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это Амарил М, Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид.

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида.

Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

Цена Амарила, где купить

В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Аптека Диалог

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Амарил 2 мг n30 таблСанофи С.п.А. 760 руб.заказать
  • Амарил 4 мг №90 таблСанофи-Авентис С.п.А. 3460 руб.заказать
  • Амарил 3 мг №90 таблСанофи-Авентис С.п.А. 2390 руб.заказать
  • Амарил м 2 мг + 500 мг №30 таблХэндок Инк. 930 руб.заказать
  • Амарил 3 мг n30 таблСанофи-Авентис СпА 1150 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Амарил 3 мг N30 таблетки Санофі С.п.А,Італія 155 грн.заказать
  • Амарил 4мг N30 таблетки Санофі С.п.А,Італія 190 грн.заказать
  • Амарил М 2 мг/500 мг №30 таблетки Хендок Iнк., Республiка Корея 107 грн.заказать
  • Амарил 2мг N30 таблетки Санофі С.п.А,Італія 107 грн.заказать

ПаниАптека

  • Амарил М 2мг/500мг №30 , Handok 120 грн.заказать
  • Амарил табл. 2мг №30 Италия , Sanofi 134 грн.заказать
  • ТУТТИ ФРУТТИ Крем д/тела папайя тамарилло питат. 275мл Украина , Фармона 151 грн.заказать
  • Амарил табл. 4мг №30 Италия , Sanofi 198 грн.заказать
  • Амарил табл. 3мг №30 Италия , Sanofi 173 грн.заказать

показать еще

БИОСФЕРА

показать еще

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Амарил®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг

Одна таблетка 4 мг содержит

активное вещество — глимепирид 4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин алюминиевый лак (Е 132).

Описание

Таблетки 4 мг

Таблетки, продолговатой формы, с плоской поверхностью с двух сторон, светло-голубого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMО/логотип компании или логотип компании/NMO.

Таблетки Амарила 4 мг могут быть разделены на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ А10ВВ12

Фармакокинетика

Всасывание

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Распределение

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). В доклинических исследованиях наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер – низкая.

Биотрансформация и выведение

Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.

Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.

Особые популяции

Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.

Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.

Педиатрическая популяция

Исследование по оценке фармакокинетики, безопасности и переносимости глимепирида, принимаемого однократно в дозе 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребёнка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа продемонстрировало средние значения AUC(0-last.), Cmax и t1/2, сходные с ранее наблюдаемыми у взрослых.

Фармакодинамика

Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Секреция инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатическая активность

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.

Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

Общие свойства

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.

Особые популяции

Педиатрическая популяция

Было проведено 24-недельное исследование с активным контролем (глимепирид в дозах до 8 мг в сутки или метформин в дозах до 2 000 мг в сутки) у 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа.

Прием глимепирида и метформина сопровождались значительным снижением HbA1c по сравнению с исходным уровнем (глимепирид – 0,95 (СО 0,41); метформин -1,39 (СО 0,40)). Однако средние значения изменения HbA1c по сравнению с исходным уровнем в группе приёма глимепирида не достигали соответствия критерию эффективности, не уступающей метформину. Разность значений между группами терапии составила 0,44% в пользу метформина. Верхняя граница (1,05) 95% доверительного интервала разности значений была выше 0,3% предела не меньшей эффективности.

На фоне терапии глимепиридом у детей не было отмечено сигналов новых нежелательных реакций по сравнению с наблюдаемыми у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Данные об эффективности и безопасности длительного применения препарата у педиатрических больных отсутствуют.

— для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Способ применения и дозы

Для перорального приёма.

Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии следует использовать именно эту дозировку.

Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.

При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.

Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, у которых при использовании Амарила в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.

Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

— Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Амарил® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции, может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше.

— Переход с инсулина на Амарил®

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Амарил®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.

— Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек или печени: см. раздел «Противопоказания».

— Педиатрическая популяция

Данные о применении глимепирида у пациентов в возрасте до 8 лет отсутствуют. Что касается детей в возрасте от 8 до 17 лет, имеются лишь ограниченные данные о применении глимепирида в виде монотерапии (см. разделы «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика»). В настоящее время получено недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции, поэтому подобное применение не рекомендуется.

Ниже приводится перечень побочных реакций, отмеченных в рамках клинических исследований с применением Амарила и других производных сульфонилмочевины. Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной частотой возникновения).

Редко

— тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.

— гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).

Очень редко

— лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствитель-ности, которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком

— тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения

— нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

— пониженные уровни натрия в крови

Частота неизвестна

— возможно развитие перекрёстной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

— временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови

— тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура

— повышенные уровни печёночных ферментов

— реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.

Репортирование подозреваемых побочных реакций

Важно репортирование о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

— гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ

— инсулинозависимый сахарный диабет

— диабетическая кома

— кетоацидоз

— тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Если глимепирид принимается одновременно с некоторыми другими лекарственными препаратами, это может сопровождаться нежелательным усилением или ослаблением его гипогликемического действия. В связи с этим, другие лекарственные препараты следует применять только после сообщения об этом врачу (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Опубликованные результаты исследования взаимодействия в условиях in vivo показывают, что применение флуконазола, одного из самых сильных ингибиторов CYP2C9, сопровождается приблизительно 2-кратным возрастанием значения площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) глимепирида.

С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона

  • инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин

  • солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты

  • анаболических стероидов и мужских половых гормонов

  • хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина

  • кумариновых антикоагулянтов

  • фенфлурамина

  • дизопирамида

  • фибратов

  • ингибиторов АПФ

  • флуоксетина, ингибиторов МАО

  • аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона

  • симпатолитических средств

  • циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов

  • миконазола, флуконазола

  • пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)

  • тритоквалина

Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

  • эстрогенов и прогестагенов

  • салуретиков и тиазидных диуретиков

  • тиреотропных средств, глюкокортикоидов

  • производных фенотиазина, хлорпромазина

  • адреналина и симпатомиметиков

  • никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты

  • слабительных средств (при длительном применении)

  • фенитоина, диазоксида

  • глюкагона, барбитуратов и рифампицина

  • ацетазоламида

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.

Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Амарил® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение Амарилом может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (более часто у пожилых больных) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения

  • недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания

  • изменения диеты

  • отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов

  • употребление алкоголя, особенно, в сочетании с пропуском приёмов пищи

  • нарушения функции почек

  • серьёзные нарушения функции печени

  • передозировка Амарила

  • некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)

  • одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении Амарилом требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения Амарилом требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения Амарила у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Амарил® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Амарил® в таблетках по 6 мг содержит алюминиевый лак-краситель желтый «солнечный закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность

Риски, связанные с сахарным диабетом

Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.

Риски, связанные с глимепиридом

На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Соответственно, глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. В доклинических исследованиях установлено, что глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.

В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом Амарила грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Санофи С.п.А., Италия

Адрес местонахождения: Strada Statale N. 17, Km 22, Stabilimento di Scoppito, I-67019 Scoppito (L’Aquila), Italy

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, Алматы, ул. Фурманова 187 Б

Амарил — инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ Аналоги, статьи Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата (Amaryl®)

Регистрационный номер: П №015530/01 от 12.04.2004

Торговое название: Амарил (Amaryl)

Международное непатентованное название (МНН): глимепирид / glimepiride.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав

В одной таблетке Амарила 1,0 мг содержится:
Активное вещество — 1 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

В одной таблетке Амарила 2,0 мг содержится:
Активное вещество — 2 мг глимепирида.
Ввспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172), индигокармин.

В одной таблетке Амарила 3,0 мг содержится:
Активное вещество — 3 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

В одной таблетке Амарила 4,0 мг содержится:
Активное вещество — 4 мг глимепирида.
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия крахмал гликоллат, поливидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин.

Описание: продолговатые плоские таблетки с разделительной риской на обеих сторонах, розового цвета с гравировкой «NMK/логотип компании» на двух сторонах (1 мг), зеленого цвета с гравировкой «NMM/логотип компании» на двух сторонах (2 мг), бледно-желтого цвета с гравировкой «NMN/логотип компании» на двух сторонах (3 мг) и голубого цвета с гравировкой » NMO/логотип компании» на двух сторонах (4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения. Код АТХ: А10ВВ12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Глимепирид, активное вещество Амарила, представляет собой гипогликемический (сахароснижающий) препарат для перорального применения — производное сульфонилмочевины новой (III) генерации.
Глимепирид стимулирует секрецию и высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы (панкреатическое действие), улучшает чувствительность периферических тканей (мышечной и жировой) к действию собственного инсулина (внепанкреатическое действие).
Высвобождение инсулина
Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-зависимых калиевых каналов, расположенных в цитоплазматической мембране бета-клеток поджелудочной железы. Закрывая калиевые каналы, они вызывают деполяризацию бета-клеток, что способствует открытию кальциевых каналов и увеличению поступления кальция внутрь клеток. Глимепирид с высокой замещающей скоростью соединяется и отсоединяется от белка бета-клеток поджелудочной железы (мол.масса 65 кД / SURX), который ассоциируется с АТФ-зависимыми калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания традиционных производных сульфонилмочевины (белок мол.массой 140 кД / SUR1). Указанный процесс приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза, при этом качество секретируемого инсулина значительно меньше, чем при действии традиционных сульфонилмочевин. Наименьшее стимулирующее влияние глимепирида на секрецию инсулина обеспечивает и меньший риск развития гипогликемии.
Экстрапанкреатическая активность
Кроме того, были показаны выраженные экстрапанкреатические эффекты глимепирида (уменьшение инсулинорезистентности, меньшее воздействие на сердечно-сосудистую систему, антиатерогенное, антиагрегационное и антиоксидантное действие), которыми также обладают и традиционные производные сульфонилмочевины, но в значительно меньшей степени. Усиление утилизации глюкозы из крови периферическими тканями (мышечной и жировой) происходит с помощью специальных транспортных протеинов (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), расположенных в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани при сахарном диабете типа 2 является ограниченным по скорости этапом утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает количество и активность молекул, транспортирующих глюкозу (ГЛЮТ1 и ГЛЮТ4), что приводит к увеличению усвоения глюкозы периферическими тканями.
Глимепирид оказывает более слабое ингибирующее влияние на К.атф каналы кардиомиоцитов. При приеме глимепирида сохраняется способность метаболической адаптации миокарда к ишемии.
Глимепирид увеличивает активность гликозил-фосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С, с которой в изолированных мышечных и жировых клетках могут коррелировать вызываемые препаратом липогенез и гликогенез. Глимепирид ингибирует продукцию глюкозы в печени путем увеличения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который в свою очередь ингибирует глюконеогенез.
Глимепирид избирательно ингибирует циклооксигеназу и снижает превращение арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который способствует агрегации тромбоцитов, таким образом оказывая антитромботическое действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перикисного окисления липидов, это способствует антиатерогенному действию препарата. Глимепирид повышает уровень эндогенного а-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы, что способствует снижению выраженности окислительного стресса в организме больного, который постоянно присутствует при сахарном диабете типа 2.

Фармакокинетика
При многократном приеме глимепирида в суточной дозе 4 мг максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmaх) достигается примерно через 2,5 час и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Cmax, a также между дозой и AUC (площадь под кривой «концентрация — время»). При приеме внутрь глимепирида его биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления скорости абсорбции. Для глимепирида характерен очень низкий объем распределения (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).
После однократного приема внутрь дозы глимепирида с мочой выводится 58% и с калом 35%. Неизмененное вещество в моче не обнаруживалось. Период полувыведения при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет 5-8 часов. После приема высоких доз период полувыведения несколько увеличивается. В моче и фекалиях выявляются два неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидроксипроизводным, а другой — карбоксипроизводным. После приема внутрь глимепирида терминальный период полувыведения этих метаболитов составляет 3-5 часов и 5-6 часов, соответственно.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, и наблюдалась их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствовало.
Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушениями функции почек (с низким клиренсом креатинина) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или с инсулином).

Противопоказания

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
  • повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности);
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • тяжелые нарушения функции почек (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе);
  • беременность и лактация.

С осторожностью

Следует обращать особое внимание на состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию: обширные ожоги, тяжелая множественная травма, большие хирургические вмешательства, а также на нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника и т.д.).

Применение в период беременности и лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Так как глимепирид, по видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

Начальная доза и подбор дозы
В начале лечения назначают по 1 мг Амарила 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть поэтапно увеличена под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови (с интервалами в 1-2 недели) и в следующем порядке: 1 мг — 2 мг — 3 мг — 4 мг — 6 мг Амарила в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза — 6 мг.

Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного. Как правило, достаточно назначение суточной дозы в 1 прием непосредственно перед или во время обильного завтрака или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед или во время первого обильного приема пищи.
Таблетки Амарила принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). Очень важно не пропускать прием пищи после приема Амарила.

Продолжительность лечения
Как правило, лечение Амарилом бывает длительным.

Применение в комбинации с метформином
В случае недостаточной стабилизации концентрации глюкозы в крови у больных, принимающих метформин, может быть начата сопутствующая терапия Амарилом.
При сохранении дозы метформина на прежнем уровне лечение Амарилом начинается с минимальной дозы в 1 мг, а затем его доза постепенно увеличивается в зависимости от желаемого уровня гликемического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы в 6 мг. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином
В случаях, когда не удается достигнуть нормализации концентрации глюкозы в крови приемом максимальной дозы Амарила в монотерапии или в комбинации с максимальной дозой метформина, возможна комбинация глимепирида с инсулином.
В этом случае последняя, назначенная больному доза Амарила, остается неизменной.
При этом лечение инсулином начинается с минимальной дозы, с возможным последующим постепенным увеличением дозы инсулина под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует обязательного врачебного контроля. При поддержании длительного контроля гликемии данная комбинированная терапия может снизить потребность в инсулине почти на 40%.

Перевод больного с другого перорального гипогликемического препарата на Амарил
Не существует точного соотношения между дозами Амарила и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил начальная суточная доза последнего должна составлять 1 мг (даже в том случае, если больного переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы Амарила следует проводить поэтапно с учетом ответа на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо принимать во внимание используемую дозу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. В некоторых случаях, особенно при приеме гипогликемических препаратов с большим периодом полувыведения (например, хлорпропамида), может возникнуть необходимость во временном (в течение нескольких дней) прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта, повышающего риск развития гипогликемии.

Перевод больного с инсулина на Амарил
В исключительных случаях, если пациенты с сахарным диабетом типа 2 получают инсулинотерапию, то при компенсации заболевания и при сохранной секреторной функции Р-клеток поджелудочной железы им может быть показан перевод на Амарил. Перевод должен проводиться под тщательным наблюдением врача. При этом перевод больного на Амарил начинают с минимальной дозы глимепирида в 1 мг.

Применение при почечной и печеночной недостаточности (См. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Со стороны обмена веществ В редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, и их не всегда удается легко купировать. Могут возникать: головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушения концентрации, внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружения, зрительные расстройства, нарушения координации, беспомощное состояние, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, спутанность или потеря сознания, включая коматозное состояние, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого, в результате адренергического механизма обратной связи могут возникать такие симптомы, как холодный, липкий пот, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Со стороны органов зрения Во время лечения (особенно в его начале) могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Со стороны системы органов пищеварения Иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея; очень редко приводящие к прекращению лечения, в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности). Со стороны системы кроветворения Редко возможна тромбоцитопения (от умеренной до тяжелой), лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции Иногда возможны зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции бывают, как правило, умеренно выраженными, но могут прогрессировать, сопровождаясь падением артериального давления, диспноэ, вплоть до развития анафилактического шока. При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу. Возможна перекрестная аллергия с другими производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами, или подобными им веществами, также возможно развитие аллергического васкулита. Прочие побочные действия В исключительных случаях возможно развитие фотосенсибилизации, гипонатриемии. Если больной обнаруживает у себя какие-либо из вышеперечисленных побочных эффектов, другие нежелательные эффекты, ему следует посоветоваться с лечащим врачом.

Передозировка

После приема внутрь большой дозы глимепирида возможно развитие гипогликемии, продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или сахара, например, в виде кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим больной должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны в лечении гипогликемии. В большинстве случаев рекомендуется наблюдение в условиях стационара. Лечение включает индукцию рвоты, прием жидкости (вода или лимонад с активированным углем (адсорбентом) и сульфатом натрия (слабительным). При приеме большого количества препарата показано промывание желудка, с последующим введением активированного угля и сульфата натрия. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может быть похожа на клиническую картину ОНМК, поэтому она требует немедленного лечения под наблюдением врача, а при определенных обстоятельствах и госпитализации больного. Как можно скорее, начинают введение декстрозы, при необходимости в виде в/в струйного введения 50 мл 40% раствора, с последующим инфузионным введением 10% раствора с тщательным мониторированием концентрации глюкозы в крови. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим.
Симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых больных, у больных, страдающих вегетативной нейропатией или получающих одновременное лечение β-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитическими средствами.
Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например,во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.
При лечении гипогликемии, развившейся вследствие нечаянного приема Амарила грудными или маленькими детьми, указанная доза декстрозы (50 мл 40% раствора) должна тщательно контролироваться для того, чтобы избежать опасной гипергликемии. В связи с этим необходимо непрерывное и тщательное мониторирование концентрации глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиление гипогликемического действия и связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами, метформином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, цикло-, тро- и изофосфамидами, фенфлурамином, фибратами, флуоксетином, симпатолитиками (гуанетидином), ингибиторами моноаминоксидазы, миконазолом, пентоксифиллином (при парентеральном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробеницидом, хинолонами, салицилатами и аминосалициловой кислотой, сульфинпиразоном, некоторыми сульфаниламидами длительного действия, тетрациклинами, тритоквалином.
Ослабление гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови может наблюдаться при одновременном применении глимепирида с ацетазоламидом, барбитуратами, глюкокортикостероидами, диазоксидом, сальуретиками, тиазидными диуретиками, эпинефрином и другими симпатомиметическими средствами, глюкагоном, слабительными средствами (при длительном применении), никотиновой кислотой (в высоких дозах) и производными никотиновой кислоты, эстрогенами и прогестогенами, фенотиазинами, хлорпромазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы, солями лития.
Блокаторы Н2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне приема глимепирида может наблюдаться усиление или ослабление действия производных кумарина.
Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Особые указания

Комбинированная терапия с метформином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при применении в монотерапии максимальных доз метформина наблюдается значительное улучшение метаболического контроля при присоединении к лечению глимепирида (комбинированная терапия с метформином).

Комбинированная терапия с инсулином
У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 при приеме максимальных доз глимепирида и метформина, может быть начата комбинированная терапия: глимепирид + инсулин. При использовании этой комбинации достигается улучшение метаболического контроля.
В первые недели лечения при нерегулярном приеме пищи или пропуске приема пищи может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо тщательного наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

  • нежелание или (особенно в пожилом возрасте) недостаточная способность больного к сотрудничеству с врачом;
  • неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание, изменения привычной диеты;
  • дисбаланс между физической нагрузкой и потреблением углеводов;
  • употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;
  • нарушение функции почек;
  • тяжелое нарушение функции печени;
  • передозировка Амарила;
  • некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, оказывающие влияние на углеводный обмен (например, нарушения функции щитовидной железы, гипофизарная недостаточность или недостаточность коры надпочечников);
  • одновременное применение некоторых других лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Врач должен быть информирован об указанных выше факторах и об эпизодах гипогликемии, поскольку они требуют особо строгого наблюдения за больным. При наличии таких факторов, повышающих риск развития гипогликемии, следует скорректировать дозу глимепирида или всю схему лечения. Это необходимо сделать также в случае интеркуррентного заболевания или изменения образа жизни больного.
Глимепирид следует принимать в рекомендуемых дозах и в назначенное время.
Ошибки в применении препарата, например, пропуск приема никогда нельзя устранять посредством последующего приема более высокой дозы. Врач и больной должны заранее обговорить меры, которые следует принимать в случае таких ошибок (например, пропуск приема препарата или приема пищи) или в ситуациях, когда невозможен прием очередной дозы препарата в установленное время. Больной должен немедленно информировать врача в случае приема слишком высокой дозы препарата.
Если у пациента развилась гипогликемическая реакция при приеме 1 мг глимепирида в сутки, это указывает на то, что у этого пациента нормализация уровня глюкозы в крови может достигаться с помощью одной диеты.

Коррекция дозы
При достижении компенсации сахарного диабета типа 2 повышается чувствительность к инсулину. В связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо временно уменьшить дозу или отменить глимепирид. Коррекция дозы должна проводиться также при изменении массы тела больного, при изменении его образа жизни, или при появлении других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.
Адекватная диета, регулярные и достаточные физические упражнения и, при необходимости, снижение массы тела имеют такое же важное значение для достижения оптимального контроля уровня глюкозы в крови, как и регулярный прием глимепирида. Регулярный контроль уровня глюкозы в крови и гликозилированного гемоглобина помогает обнаружению первичной или вторичной резистентности к препарату.
Клиническими симптомами гипергликемии (недостаточного снижения уровня глюкозы в крови) являются: увеличение частоты мочеиспусканий, сильная жажда, сухость во рту и сухость кожных покровов.
Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного мониторного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).
Отсутствует опыт применения глимепирида у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и печени показан перевод на инсулинотерапию.
В стрессовых ситуациях (например, при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулинотерапию.
В начале лечения, при переходе с одного лекарственного средства на другое, или при нерегулярном приеме глимепирида может иметь место обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций больного. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами. Поскольку отдельные побочные действия, такие как: тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций больному необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирида.
По 15 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Список Б.
При температуре не выше +25°С в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производится компанией Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.
Брюнингштрассе, 50, Д-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства компании в России:
101000, Москва, Уланский переулок, 5

1 ноября 2013 г.

АМАРИЛ Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Амарил имеет первично пролонгированный, панкреатический, экстрапанкреатический эффекты. Механизм действия заключается в стимуляции секреции и высвобождения инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. Также усиливает чувствительность жировой и мышечной тканей к действию инсулина. Действует путем блокирования цитоплазматических АТФ-зависимых калиевых каналов бета-клеток поджелудочной железы. Это сопровождается открытием кальциевых каналов мембран бета-клеток и повышение проникновения в них кальция (деполяризация).
Действующее вещество амарила – глимепирид – быстро отсоединяется и соединяется с бета-клеточным белком, который имеет молекулярную массу 65 кД/SURX и ассоциирован с аденозинтрифосфорно-зависимыми калиевыми каналами. От других производных сульфонилмочевины отличается тем, что не происходит взаимодействия с белком бета-клеток с молекулярной массой 140 кД/SUR1. Это приводит к экзоцитозу инсулина, причем содержание высвобождаемого инсулина гораздо меньше, чем при влиянии других традиционных препаратов. Незначительный стимулирующий эффект амарила на секрецию бета-клетками инсулина приводит к более низкому риску возникновения гипогликемии.
Экстрапанкреатический эффект амарила приводит к снижению инсулинрезистентности, незначительному влиянию на сердечно-сосудистую систему. Обладает антиагрегантным, антиатерогенным и антиоксидантными эффектами.
Увеличение утилизации глюкозы жировой и мышечной тканями осуществляется благодаря наличию в клеточных мембранах специфических транспортных белков. При инсулиннезависимом диабете проникновение глюкозы в эти ткани ограничено на этапе утилизации. Амарил быстро повышает активность транспортных белков, за счет чего глюкоза усваивается лучше. Наблюдается также увеличение количества транспортных белков на фоне применения амарила. Практически не наблюдается блокирующего воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы миоцитов сердца. Сохраняется возможность метаболической адаптации кардиомиоцитов к ишемическим условиям. Повышается активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, за счет чего наблюдаются коррелируемые с приемом амарила гликогенез и липогенез.
Амарил блокирует печеночную продукцию глюкозы благодаря повышению содержания в гепатоцитах фруктозо-2,6-бисфосфата (последний также блокирует глюконеогенез).
На фоне приема препарата наблюдается блокирование секреции ЦОГ и уменьшение трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, за счет чего уменьшается агрегация тромбоцитов (антитромботический эффект). Под влиянием амарила наблюдается повышение концентрации альфа-токоферола, который образуется эндогенно. Также наблюдается усиление активности супероксиддисмутазы, каталазы и глютатионпероксидазы, что проявляется уменьшением тяжести окислительных реакций при сахарном диабете.

Инсулиннезависимый сахарный диабет (2 типа) – в виде монотерапии или в сочетании с инсулином (или метформином).

Способ применения

Амарил принимают внутрь. Таблетки не разжевывают, запивают водой около 150 мл. Важно не забывать принимать пищу после приема препарата.
Стартовая и поддерживающая дозировка устанавливается врачом индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в сыворотке крови и экскреции ее с мочой.
Сначала применяют препарат по 1 мг/сутки, при необходимости можно постепенно повысить суточную дозу до 6 мг. Повышение дозы осуществляется с интервалом 1-2 недели по схеме: 1 мг/сутки-2 мг/сутки-3 мг/сутки-4 мг/сутки-6 мг/сутки амарила. Рекомендуется не превышать дозы амарила более 6 мг/сутки. Кратность и время употребления препарата определяется индивидуально врачом, что зависит от образа жизни пациента. Как правило, суточную дозу амарила назначают 1 раз в сутки во время или перед обильным первым приемом пищи (завтрак). В случае, если утренняя доза не была принята – то во время или перед вторым приемом пищи. Терапия продолжительная.
Использование комбинации амарил-метформин. Тем пациентам, которые принимают метформин, и у них наблюдается недостаточное снижение содержания глюкозы в сыворотке крови, можно начать дополнительный прием амарила. Если суточная дозировка метформина не изменяется, то терапию амарилом начинают с дозы в 1 мг/сутки. Впоследствии дозу амарила можно увеличить для достижения желаемого снижения уровня глюкозы в сыворотке крови максимально до 6 мг/сутки.
Использования комбинации амарил-инсулин. Для стабилизации содержания глюкозы в сыворотке крови в тех случаях, когда монотерапия или использование комбинации амарил-метформин неэффективно, применяют сочетание инсулина с амарилом. При этом дозу амарила оставляют прежней, а терапию инсулином начинают с малых доз. В дальнейшем возможно увеличение вводимого инсулина. Терапия должна сопровождаться мониторингом концентрации глюкозы в сыворотке крови. Лечение проводят под наблюдением лечащего врача. Схема инсулин-амарил может уменьшить потребности в вводимом инсулине примерно на 40%.
Замена другого противодиабетического средства на амарил. Стартовое лечение начинают с 1 мг/сутки амарила, в не зависимости от дозы предыдущего препарата (даже если она была максимальной). В зависимости от терапевтического эффекта амарила можно повышать дозу по приведенным выше правилам. В ряде случаев необходима отмена амарила из-за возможной гипогликемии (особенно, если до амарила использовался препарат с высоким значением периода полувыведения – хлорпропрамид). Терапию прекращают на несколько дней (из-за вероятного аддитивного эффекта).
Замена инсулина на амарил. В тех случаях, когда пациентам с сахарным диабетом 2 типа назначают инсулин, но у них остается сохранной инсулинсекретирующая функция бета-клеток поджелудочной железы, можно провести перевод пациента на прием амарила с исключением инсулина. В этом случае терапию амарилом начинают с дозы 1 мг/сутки.

Обмен веществ: возникновение гипогликемических реакций вскоре после приема амарила (такие реакции очень трудно поддаются коррекции).
Нервная система: головная боль, нарушения сна, сонливость, чувство усталости, агрессивность, беспокойство, изменения концентрации внимания и скорости психо-двигательных реакций, зрительные и речевые расстройства, головокружение, спутанность сознания, депрессия, сенсорные нарушения, афазия, нарушения координации, парез, беспомощное состояние, церебральные судороги, потеря самоконтроля, тремор, потеря или спутанность сознания, делирий, коматозное состояние, беспокойство, холодный, липкий пот.
Желудочно-кишечный тракт: рвота, дискомфорт в эпигастрии, чувство голода, боль в животе, диарея, желтуха, холестаз, повышение содержания печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность, тошнота.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипертензия, брадикардия, стенокардия.
Орган зрения: транзиторные нарушения зрения в результате изменения содержания глюкозы в крови (особенно в начале терапии).
Дыхательная система: поверхностное дыхание.
Кроветворная система: лейкопения, тромбоцитопения (умеренная или тяжелая), эритроцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, гранулоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, зуд, кожная сыпь, аллергический васкулит. Аллергические реакции обычно незначительно выражены, но иногда возможно прогрессирование вплоть до анафилактического шока. Вероятна перекрестная реакция в препаратами сульфонилмочевины, а также сульфаниламидами.
Другие: гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Препарат Амарил противопоказан при:
• Кетоацидоз диабетического генеза, диабетическая кома и прекома,
• инсулинзависимый сахарный диабет (1 типа),
• выраженные нарушения функции почек (в т.ч. пациенты на гемодиализе),
• тяжелые нарушения функции печени,
• индивидуальная повышенная чувствительность к амарилу (глимепириду) или другим компонентам препарата, другим средствам группы сульфонилмочевины, сульфаниламидам.

Беременность

Амарил нельзя назначать беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью. Если пациентка планирует беременность, то ее необходимо перевести на введение инсулина с исключением амарила. Если пациентка кормит грудью, то ей продолжают введение инсулина или кормление грудью прекращают (поскольку амарил проникает в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В сочетании с инсулином, другими средствами для лечения гипогликемии, аллопуринолом, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, мужскими половыми гормонами, анаболическими стероидами, производными кумарина, хлорамфениколом, фенфлурамином, флуоксетином, фибратами, фенирамидолом, ингибиторами МАО, гуанетидином, пентоксифиллином (при введении парентерально в больших дозах), миконазолом, азапропазоном, фенилбутазоном, хинолонами, пробенецидом, оксифенбутазоном, салицилатами, сульфинпиразоном, тетрациклинами, сульфаниламидами пролонгированного действия, тритоквалином, тро-, цикло-, и изофосфамидом возможно повышение гипогликемического эффекта амарила.

В сочетании с адреналином (эпинефрином) и симпатомиметиками, ацетазоламидом, глюкокортикостероидами, глюкагоном, диазоксидом, барбитуратами, салуретиками, слабительными препаратами (при продолжительном применении), тиазидными диуретиками, никотиновой кислотой в больших дозах, фенитоином, фенотиазином, рифампицином, прогестагенами и эстрогенами, хлорпромазином, гормонами щитовидной железы, солями лития возможно уменьшение гипогликемического эффекта амарила.
При комбинации амарила с резерпином, клонидином и блокаторами гистаминовых H2-рецепторов возможно как уменьшение, так и усиление гипогликемического эффекта.
Возможно уменьшение или ослабление эффектов кумарина и его производных в сочетании с амарилом. Длительное или однократное использование энтанолсодержащих препаратов и напитков может как ослабить, так и усилить гипогликемический эффект амарила.

При передозировке амарила возможна гипогликемия в течение 12-72 часов при приеме амарила в высокой дозе. Возможно повторное развитие гипогликемии после восстановления содержания глюкозы в крови. Гипогликемия проявляется следующими симптомами: повышение артериального давления, усиление потоотделения, тошнота, рвота, аритмия, боли в области сердца, чувство тревоги, резкое повышение аппетита, апатия, головокружение, сонливость, головная боль, беспокойство, сердцебиения, агрессивность, нарушение концентрации внимания, тремор, спутанность сознания, парезы, депрессия, нарушение чувствительности, тахикардия, судороги центрального генеза. В ряде случаев гипогликемия проявляется симптомами инсульта. Есть риск развития коматозного состояния. Терапия гипогликемии должна начинаться с приема кусочка сахара, сладкого чая или сока. Пациента предупреждают, чтобы он постоянно имел при себе примерно 20 г глюкозы (в виде 4 кусочков сахара, например). В лечении неэффективными являются различные сахарозаменители. В тяжелых случаях необходима госпитализация. Проводится индукция рвоты, пациенту проводят дегидратацию (вода с активированным углем внутрь, слабительное). Парентерально вводят декстрозу (внутривенно струйно 40% раствор 50 мл). В дальнейшем используют разбавленную декстрозу (10% раствор). Лечение сопровождают постоянным контролем содержания глюкозы в сыворотке крови. Другие признаки купируются симптоматическим лечением.
При случайном приеме амарила людьми без сахарного диабета (дети) необходимо избегать развития гипергликемии. Доза декстрозы тщательно подбирается на фоне мониторинга содержания глюкозы в сыворотке крови.

Амарил – таблетки, имеют разделительную полоску, вытянутой формы. Таблетки глимепирида по 1 мл имеют розовый цвет. Амарил по 2 мл – таблетки зеленого цвета. Амарил по 3 мг – таблетки светло-желтого цвета. Амарил по 4 мг – зеленого цвета. В упаковке 2 блистера, каждый по 15 таблеток.

Амарил хранится при температуре не более 25°C. Срок годности — 3 года.

Активный компонент: глимепирид.
Неактивные компоненты: моногидрат лактозы, поливидон 25 000, крахмал натрия гликолат, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, краситель (для амарила 1 мг — оксид железа красный (E172), для амарила 2 мг — оксид железа желтый (E172) и индигокармин (E132), для амарила 3 мг — оксид железа желтый (E172), для амарила 4 мг — индигокармин (E132).

Дополнительно

При лечении амарилом необходимо помнить о состояниях, которые требуют перевода пациента на парентеральное введение инсулина (политравмы, хирургическое лечение, заболевания с повышением температуры тела, обширные ожоги, изменение всасывания пищи из желудочно-кишечного тракта при заболеваниях – кишечная непроходимость, парез кишечника и другие).
При комбинации амарил-метформин необходимо учитывать, что прием высоких доз метформина и глимепирида совровождается выраженным улучшением метаболизма у больных с сахарным диабетом неконтролированного вида. В случае высоких доз метформина и амарила, если контроль все же недостаточный, можно перевести пациента на комбинацию амарил-инсулин.
Факторы, которые провоцируют развитие гипогликемии: низкая комплаентность пациента, неполноценное, нерегулярное питание, изменения привычной диеты, пропуски приема пищи, употребление алкоголя, голодание, изменение баланса между приемом углеводов и физической нагрузкой, тяжелые нарушения функции печени и почек; сопутствующие некомпенсированные заболевания эндокринной системы, передозировка амарила, нарушения функции щитовидной железы, недостаточность коры надпочечников, гипофизарная недостаточность, комбинация с другими лекарственными средствами.
Признаки гипогликемии нивелируются у пожилых, больных с нейроциркуляторной дистонией, пациентов, которые принимают бета-адреноблокаторы, резерпин, клонидин, гуанетидин, симпатолитики.
Доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от содержания глюкозы в крови. В случае, если очередная доза пропущена, категорически не допускается прием более высокой следующей дозы. Пациент должен сообщить врачу о приеме слишком высокой дозы амарила. В случае компенсации диабета может наблюдаться улучшение чувствительности к инсулину, поэтому возможно уменьшение дозы амарила (или даже отмена препарата). Необходимо корректировать дозу амарила при появлении различных факторов, которые могут провоцировать гипогликемию или гипергликемию, а также в случае изменения образа жизни. Необходимо помнить, что правильная диета, коррекция физической активности, уменьшение массы тела имеют большое значение для лечения сахарного диабета на фоне приема амарила.
Необходимо информировать больного о том, чтобы он немедленно сообщал лечащему врачу все побочные действия, которые развиваются на фоне терапии амарилом. Необходимо также информировать его о факторах, которые вызывают как гипер-, так и гипогликемию и о симптомах этих состояний.
Терапия амарилом должна сопровождаться регулярным мониторингом содержания глюкозы в сыворотке крови, в моче, определением концентрации гемоглобина гликозилированного. Регулярный контроль за этими лабораторными показателями помогает вовремя выявить возможную резистентность к препарату первичного или вторичного характера.
В лабораторный контроль входит и определение функции печени, клинический анализ крови. На фоне терапии препаратом возможно уменьшение скорости психо-двигательных реакций, поэтому работа с точными механизмами и вождение автомобиля противопоказаны. Особенно это касается начальных этапов лечения амарилом.

Основные параметры

Название: АМАРИЛ
Код АТХ: A10BB12 — Глимепирид

Популярным среди диабетиков считается средство Амарил. Его прием дает возможность пациентам контролировать свое состояние, минимизировать вероятность развития гипергликемии. Назначают указанный медикамент только людям со ІІ типом диабета.

Действующим веществом Амарила является глимепирид. В состав таблеток входят также вспомогательные компоненты. Их перечень будет зависеть от дозировки глимепирида. Разная комбинация дополнительных веществ в таблетках обусловлена различным окрасом.

МНН (международное название): глимепирид (латинское наименование Glimepiride).

В аптеках продается также средство Амарил М1, М2. В состав таблеток помимо глимепирида входит метформин в количестве 250 либо 500 мг соответственно. Этот комбинированный препарат назначать вправе только эндокринолог.

Амарил в продажу поступает в виде таблеток. Окрас зависит от дозировки действующего вещества:

  • 1 мг глимепирида – розовые;
  • 2 – зеленые;
  • 3 – светло-желтые;
  • 4– голубые.

Различаются они по нанесенной на таблетках маркировке.

Глимепирид оказывает гипогликемическое влияние на организм. Он является производным сульфонилмочевины ІІІ поколения.

Амарил обладает первично пролонгированным эффектом. При употреблении таблеток стимулируется поджелудочная железа, активизируется работа бета-клеток. В результате из них начинает высвобождаться инсулин, гормон поступает в кровь. Это способствует понижению концентрации сахара после приема пищи.

Одновременно глимепирид оказывает экстрапанкреатическое действие. Он повышает чувствительность мышечных, жировых тканей к инсулину. При употреблении препарата наблюдается общее антиоксидантное, антиатерогенное, антиагрегантное воздействие.

От иных производных сульфонилмочевины Амарил отличается тем, что при его употреблении содержание высвобождаемого инсулина меньше, чем при использовании иных гипогликемических лекарств. Благодаря этому риск возникновения гипогликемии минимален.

Усиление процесса утилизации глюкозы в мышечных, жировых тканях становится возможным благодаря наличию в мембранах клеток особых транспортных белков. Амарил повышает их активность.

Препарат практически не блокирует АТФ-чувствительные калиевые каналы сердечных миоцитов. У них сохраняется возможность адаптироваться к ишемическим условиям.

При лечении Амарилом блокируется продуцирование глюкозы клетками печени. Указанное воздействие обусловлено возрастающим содержанием фруктозо-2,6-биофосфата в гепатоцитах. Это вещество останавливает глюконеогенез.

Препарат способствует блокированию секреции циклооксигеназы, уменьшению процесса трансформации из арахидоновой кислоты тромбоксана А2. Благодаря этому снижается интенсивность агрегации тромбоцитов. Под влиянием Амарила уменьшается тяжесть окислительных реакций, которые наблюдаются при инсулиннезависимом диабете.

Показания

Назначают препараты на основе глимепирида пациентам со II типом заболевания, если физическая активность, диета не позволяют контролировать уровень сахара.

В инструкции по применению указано, что разрешается сочетать прием Амарила с метформином, инъекциями инсулина.

Доктор Бернстайн настаивает, что назначение гипогликемических средств не оправдано, даже при наличии показаний к использованию. Он утверждает, что препараты приносят вред, усиливая возникшие нарушения обмена веществ. Для нормализации состояния можно использовать не производные сульфонилмочевины, а диету в сочетании со специальной схемой лечения.

Назначать Амарил не следует пациентам, у которых:

  • инсулинозависимость;
  • кетоацидоз, диабетическая кома;
  • нарушена работа почек (в том числе в случаях необходимости гемодиализа);
  • сбои в функционировании печени;
  • индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к глимепириду, вспомогательным веществам, другим лекарствам группы сульфонилмочевины;
  • детский возраст.

Врачи не должны назначать препарат больным, которые недоедают, питаются нерегулярно, ограничивают калорийность рациона, потребляя менее 1000 кКал. Противопоказанием является нарушение процесса всасывания еды из желудочно-кишечного тракта.

Перед началом приема Амарила следует ознакомиться с аннотацией к препарату. Пациенты должны знать, какие осложнения могут возникать.

К наиболее известному побочному эффекту относят нарушения обмена веществ. У пациента вскоре после приема таблетки может начать развиваться гипогликемия. В домашних условиях такое состояние трудно нормализовать, потребуется помощь врачей. Но внезапное снижение глюкозы в крови наблюдается в редких случаях, не чаще чем у 1 пациента из 1000.

При приеме Амарила также возникают такие осложнения со стороны:

  • ЖКТ: диарея, ощущение голода, боль в области эпигастрия, желтуха, тошнота, гепатит, развитие печеночной недостаточности;
  • органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эритроцитопения, лейкопения;
  • нервной системы: повышение сонливости, усталости, головные боли, усиление беспокойства, агрессивности, речевые расстройства, спутанность сознания, парез, церебральные судороги, появление липкого холодного пота;
  • органов зрения: транзиторные нарушения из-за изменения уровня сахара в крови.

У некоторых развиваются реакции гиперчувствительности. Пациенты жалуются на зуд, появление кожной сыпи, крапивницы, аллергического васкулита. Обычно такие побочные эффекты выражены слабо, в индивидуальных случаях нельзя исключать вероятность анафилактического шока.

Инструкция по применению

Принимать Амарил разрешено по назначению лечащего врача. Специалист подберет начальную дозировку каждому пациенту лично. Она зависит от концентрации глюкозы в крови, интенсивности выведения сахара с мочой.

В начале терапии рекомендуют пить таблетки с содержанием 1 мг глимепирида. Повышать дозу необходимо постепенно. На таблетки 2 мг переходят не раньше, чем пройдет 1-2 недели после начала терапии. На начальных этапах доктор наблюдает за состоянием пациента, в зависимости от реакции на препарат корректирует лечение. Максимально допустимой суточной дозой является 6-8 мг глимепирида.

Если нужного терапевтического эффекта не удается достигнуть даже при приеме максимально допустимого количества Амарила, то дополнительно назначают инсулин.

Принимать таблетки необходимо перед основным приемом пищи 1 раз в день. Врачи рекомендуют пить препарат перед завтраком. При необходимости разрешено сместить время приема на обед.

Отказываться от еды после того, как будет выпит Амарил, категорически запрещено. Ведь это спровоцирует резкое падение концентрации глюкозы. Гипогликемия может привести к появлению неврологических расстройств, стать причиной диабетической комы, смерти.

Таблетки глотают целыми не разжевывая.

Употреблять Амарил необходимо в количествах, выписанных врачом. Передозировка становится причиной развития гипогликемии. Резкое понижение сахара иногда провоцирует диабетическую кому.

При превышении допустимой нормы употребления появляется тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Могут возникнуть различные побочные эффекты:

  • нарушение зрения;
  • сонливость;
  • тремор;
  • судороги;
  • кома;
  • проблемы с координацией.

При передозировке необходимо промыть желудок. После очистки дают энтеросорбенты. Одновременно внутривенно вводят раствор глюкозы. Дальнейшая тактика действий разрабатывается в зависимости от состояния пациента. В тяжелых случаях больного госпитализируют в реанимационное отделение.

Прежде чем прописывать Амарил врач должен узнать, какие препараты пациент принимает. Одни медикаменты усиливают, другие уменьшают гипогликемическое действие глимепирида.

При проведении исследований было установлено, что резкое понижение сахара в крови наблюдается при употреблении:

  • пероральных противодиабетических средств;
  • Фенилбутазона;
  • Оксифенбутазона;
  • Азапропазона;
  • Сульфинпиразона;
  • Метформина;
  • Тетрациклина;
  • Миконазола;
  • салицилатов;
  • ингибиторов МАО;
  • половых мужских гормонов;
  • анаболических стероидов;
  • хиноловых антибиотиков;
  • Кларитромицина;
  • Флуконазола;
  • симпатолитиков;
  • фибратов.

Поэтому самостоятельно начинать пить Амарил без получения соответствующего рецепта от врача не рекомендуется.

Ослабляют эффективность глимепирида такие средства:

  • прогестагены;
  • эстрогены;
  • тиазидные диуретики;
  • салуретики;
  • глюкокортикоиды;
  • никотиновая кислота (при использовании в высоких дозах);
  • слабительные медикаменты (при условии длительного применения);
  • барбитураты;
  • Рифампицин;
  • Глюкагон.

Такое влияние обязательно учитывается при подборе дозировки.

Симпатолитики (бета-блокаторы, Резерпин, Клонидин, Гуанетидин) оказывают непредсказуемое воздействие на гипогликемизирующее влияние Амарила.

При употреблении производных кумарина учтите: глимепирид усиливает либо ослабляет влияние указанных лекарств на организм.

Врач пациенту подбирает препараты от гипертонии, нестероидные противовоспалительные медикаменты, прочие популярные средства.

Комбинируют Амарил с инсулином, метформином. Такое сочетание требуется, когда при приеме глимепирида не удается достичь желаемого метаболического контроля. Дозировка каждого препарата устанавливается доктором индивидуально.

В некоторых случаях врачи рекомендуют пить Янумет и Амарил одновременно. При такой терапии в организм пациента поступает:

  • метформин;
  • ситаглиптин;
  • глимепирид.

Указанная комбинация действующих компонентов позволяет усилить эффективность терапии, помогает лучше контролировать состояние диабетиков.

В аптеках приобрести Амарил получится при наличии рецепта от лечащего врача.

Особенности хранения

Таблетки на основе глимепирида должны находиться в темном, защищенном от прямых лучей солнца, недоступном для детей месте. Температура хранения – до +30 оС.

Использовать препарат разрешается на протяжении 36 месяцев с момента выпуска.

Подбирать подходящий заменитель средства Амарил должен лечащий эндокринолог. Он может назначить аналог, изготовленный на основе того же действующего вещества, или подобрать лекарство, произведенное из других компонентов.

Пациентам могут назначить российский заменитель Диамерид, который стоит относительно дешево. За 30 таблеток препарата, изготовленного на основе глимепирида, с дозировкой 1 мг в аптеке пациенты заплатят 179 р. При увлечении концентрации действующего вещества стоимость возрастает. За Диамерид в дозировке 4 мг отдать надо будет 383 р.

При необходимости заменяют Амарил препаратом Глимепирид, который производится российской компанией Вертекс. Стоят указанные таблетки недорого. За упаковку из 30 шт. по 2 мг заплатить придется 191 р.

Стоимость Глимепирида Канон, который выпускается компанией Канонфарма, еще ниже. Цена упаковки из 30 таблеток по 2 мг считается дешевой, она составляет 154 р.

При непереносимости глимепирида пациентам назначают иные аналоги, произведенные на основе метформина (Авандамет, Глимекомб, Метглиб) или вилдаглиптина (Галвус). Подбираются они с учетом индивидуальных особенностей организма больного.

Заранее предугадать, как подействуют спиртосодержащие напитки на человека, который принимает препараты на основе глимепирида, невозможно. Алкоголь способен ослаблять либо усиливать гипогликемизирующее действие Амарила. Поэтому одновременно употреблять их нельзя.

Гипогликемическое лекарство приходится принимать на протяжении длительного периода. Из-за этого категорический запрет на употребление спиртосодержащих напитков для многих становится проблемой.

Беременность, лактация

В период внутриутробного вынашивания малыша, кормления новорожденного грудью употреблять производные сульфонилмочевины нельзя. В крови беременной женщины концентрация глюкозы должна быть в пределах нормы. Ведь гипергликемия приводит к возрастанию риска появления врожденных пороков развития, повышает показатели детской смертности.

Беременных женщин переводят на инсулин. Исключить вероятность токсичного влияния препарата на ребенка внутриутробно получится, если отказаться от средств сульфонилмочевины на этапе планирования зачатия.

В период лактации терапия Амарилом запрещена. Действующее вещество попадает в грудное молоко, организм новорожденного. При кормлении грудью необходимо, чтобы женщина полностью перешла на инсулинотерапию.

Отзывы

Многим пациентам недостаточно рекомендации лечащего эндокринолога, чтобы начать пить новый препарат. Врачи рассказывают, что таблетки помогают поджелудочной железе вырабатывать инсулин, одновременно повышая чувствительность тканей к нему. Это способствует тому, что глюкоза начинает усваиваться в организме.

Но больные хотят услышать мнение о выписанном средстве от других диабетиков. Желание узнать отзывы иных пациентов обусловлено еще высокой стоимостью препарата. Ведь в продаже находится много разновидностей медикаментов, предназначенных для снижения уровня глюкозы, цена которых существенно меньше.

При приеме Амарила на протяжении 1-2 лет негативных последствий не наблюдается. Практика показывает, что с осложнениями при употреблении препарата сталкиваются единицы. Чаще проблемы возникают при использовании для лечения Амарила М, в состав которого помимо глимепирида входит метформин. Пациенты жалуются на появление сыпи на теле, кожного зуда, развитие гипертонии. После употребления таблеток у некоторых возникает чувство приближения гипогликемического криза, хотя при проверке оказывается, что уменьшение концентрации глюкозы не критично.

В первые месяцы использования препараты глимепирида отлично снижают уровень сахара. Но некоторые врачи отмечают, что эффективность средства со временем начинает ухудшаться. Больному вначале увеличивают дозировку, а затем назначают комбинацию медикаментов. Только так удается добиться временной нормализации состояния. Но из-за снижения эффективности лечения у пациента наблюдаются постоянные скачки сахара в организме. Это приводит к общему ухудшению состояния.

Некоторым диабетикам с помощью Амарила удалось постепенно избавиться от необходимости делать постоянные инъекции инсулина. Хотя на первых порах лечения у многих возникают симптомы гипогликемии. Пациенты жалуются на тошноту, дрожь в руках, головокружения, постоянное чувство голода. Постепенно состояние улучшается, негативные проявления проходят.

Цена, где купить

Продаются таблетки Амарил практически в каждой аптеке. Цена упаковки из 30 штук напрямую зависит от рекомендованной врачом дозировки.

Количество мг глимепирида Стоимость, руб.
1 348
2 624
3 939
4 1211

В продажу поступают упаковки из 90 таблеток. Если покупать Амарил в такой фасовке, то получится немного сэкономить. За упаковку 90 штук (2 мг) заплатить надо 1728 р.

Диабетики также советуют мониторить цены в разных аптеках. Иногда Амарил продается по скидке.

Производитель

Препарат Амарил включен в РЛС России. Информация о нем находится также в справочнике Видаль.

Официальным производителем средства является Safoni-Aventis S.p.A. (Италия), регистрационное свидетельство Safoni Aventis Deutschland (Германия).