Аллопуринол для чего?

Содержание

Аллопуринол : инструкция по применению

Азатиоприн, 6-меркаптопурин

Азатиоприн метаболизируется до 6-меркаптопурина, который инактивируется под действием ксантиноксидазы. Поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить до 1/4 обычной дозы при совместном применении с аллопуринолом.

Видарабин (аденина арабинозид)

При одновременном применении этих препаратов удлиняется период полувыведения видарабина с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон)

Оксипуринол, основной метаболит аллопуринола, является сам по себе терапевтически активным и выводится почками аналогично уратам. Таким образом, препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или большие дозы салицилатов, могут ускорить экскрецию оксипуринола. Это может уменьшить терапевтическую активность аллопуринола, но значимость этого необходимо оценивать в каждом конкретном случае.

Хлорпропамид

При нарушении функции почек применение аллопуринола совместно с хлорпропамидом повышает риск длительной гипогликемии, поскольку аллопуринол и хлорпропамид могут конкурировать за экскрецию в почечных канальцах.

Антикоагулянты кумаринового типа

Были редкие сообщения об усилении эффекта варфарина и других кумаринов при совместном применении с аллопуринолом, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции у пациентов, получающих эти препараты.

Фенитоин

Аллопуринол может ингибировать процесс окисления фенитоина в печени; клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин, кофеин

Аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин

Повышается частота возникновения кожных высыпаний у пациентов, одновременно получающих эти антибиотики и аллопуринол, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную комбинацию. Причина этого не установлена. Однако пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Цитостатики (например, циклофосфамид доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин)

Повышается супрессия костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), принимающих аллопуринол. Тем не менее, в хорошо контролируемом исследовании у пациентов, получавших циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и/или мехлоретамин, аллопуринол не усиливал токсические реакции этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при сопутствующей терапии аллопуринолом. Следует учитывать возможность повышенной токсичности циклоспорина, если совместном приеме этих препаратов.

Капецитабин

Производитель капецитабина рекомендует избегать совместного применения его с аллопуринолом.

Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение значений Cmax и AUC приблизительно в 2 раза без изменения терминального периода полувыведения. Как правило, сопутствующее применение этих препаратов не рекомендуется. Если сопутствующее применение является неизбежным, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Диуретики

Сообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводящем к повышению содержания уратов в сыворотке крови и концентрации оксипуринола в плазме крови.

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при одновременном применении аллопуринола с диуретиками, в частности с тиазидами, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Ингибиторы АПФ

Сообщалось о повышении риска развития реакций гиперчувствительности при совместном применении аллопуринола с ингибиторами АПФ, особенно при нарушениях функции почек.

Способ применения и дозировка

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим» количеством воды.

Взрослые

Для уменьшения риска побочных реакций лечение начинают с низкой дозы, например, 100 мг/сутки, которую повышают только в случае недостаточного ответного снижения концентрации уратов в сыворотке крови.

Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования:

100—200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300- 600 мг в сутки при среднетяжелом течении заболевания; 700- 900 мг в сутки при тяжелом течении заболевания.

Если при расчете дозы необходимо исходить из массы тела пациента, то доза должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

Педиатрическая популяция

Дети до 15 лет: 10-20 мг/кг массы тела в сутки до максимальной суточной дозы 400 мг.

Аллопуринол применяется у детей в редких случаях, за исключением онкологических заболеваний (особенно лейкемии) и некоторых ферментативных нарушений (например, синдром Леша-Нихена).

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы, обеспечивающие достаточное снижение концентрации уратов в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек и некоторых других состояний (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек» и раздел «Меры предосторожности»).

Пациенты с нарушением функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и/или его метаболитов с последующим удлинением периода их полувыведения из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности целесообразно применять Аллопуринол в дозе менее 100 мг в сутки или применять разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если есть возможность контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то доза Аллопуринола должна быть скорректирована таким образом, чтобы поддерживать уровень оксипуринола в плазме крови ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его метаболиты удаляются из организма путем гемодиализа. Если гемодиализ требуется 2- 3 раза в неделю, то следует рассмотреть альтернативный режим лечения — прием 300-400 мг Аллопуринола сразу после завершения каждого сеанса гемодиализа (между сеансами темодиалича препарат не принимается).

Пациенты с нарушением функпии печени

У пациентов с нарушением функции печени следует применять сниженные дозы. На ранних этапах терапии рекомендуется осуществлять периодический контроль лабораторных показателей функции печени.

Лечение состояний с высоким обменом уратов, например, неоплазий, синдрома Леша-Нихена

Желательно перед началом цитотоксичеекой терапии провести коррекцию существующей гиперурикемии и/или гиперурикозурии с помощью Аллопуринола. Важно обеспечить адекватную гидратацию для поддержания оптимального диуреза‚ а также обеспечить ощелачивание мочи для увеличения растворимости в моче уратов/мочевой кислоты. Дозировка Аллопуринола должна быть на нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если функция почек скомпрометирована развитием мочекИслой нефропатии ИЛИ другой почечной патологией, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в подразделе «Пациенты с нарушением функции почек».

Эти меры могут уменьшить риск отложения ксантина и/или мочевой кислоты, осложняющее течение болезни.

Рекомендации по мониторингу

Для установления оптимальной дозы препарата необходимо проводить периодический мониторинг концентрации уратов в сыворотке крови, а также уровень уратов/мочевой кислоты в моче.

Способ применения

Таблетки для приема внутрь. Аллопуринол можно принимать 1 раз в сутки после еды. Препарат хорошо переносится, особенно после еды. Если суточная доза превышает 300 мг и возникают желудочно-кишечные нарушения, целесообразно разделение дозы на несколько приемов.

Аллопуринол (Allopurinol)

Последняя актуализация описания производителем 23.05.2019 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Аллопуринол* (Allopurinol*)

АТХ

M04AA01 Аллопуринол

Фармакологическая группа

  • Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
  • D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь
  • E74.0 Болезни накопления гликогена
  • E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов
  • E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов
  • E79.1 Синдром Леша-Нихена
  • M10 Подагра
  • M10.0 Идиопатическая подагра
  • M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная
  • N19 Почечная недостаточность неуточненная
  • N20.9 Мочевые камни неуточненные
  • N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 19,52 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин пищевой — 1,8 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; МКЦ — 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противоподагрическое.

Способ применения и дозы

Общее для обеих дозировок

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аллопуринол

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аллопуринол

таблетки 100 мг — 5 лет.

таблетки 300 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации Злокачественная опухоль
Злокачественное новообразование
Злокачественные новообразования различной локализации
Злокачественные опухоли
Итона-Ламберта синдром
Местно-распространенные формы злокачественных новообразований
Метастатические асциты
Метастатический асцит
Мозжечковая дегенерация при опухолях
Наследственные раковые заболевания
Опухоли метастатические
Раковый асцит
Солидные опухоли
C92.1 Хронический миелоидный лейкоз Идиопатический гиперэозинофильный синдром
Миелолейкоз хронический
Миелолейкоз хронический Ph-негативный
Обострение хронического миелолейкоза
Сублейкемическая форма хронического миелолейкоза
Хронический лейкемический миелолейкоз
Хронический миелобластный лейкоз
Хронический миелолейкоз
Хронический миеломоноцитарный лейкоз
C95.0 Острый лейкоз неуточненного клеточного типа Лейкоз острый
Острая лейкемия
Острая лейкемия у взрослых
Острый лейкоз
Острый лейкоз у детей
D47.1 Хроническая миелопролиферативная болезнь Миелоидная метаплазия
Миелоидная метаплазия идиопатическая
Миелопролиферативные заболевания
Миелопролиферативные нарушения
Миелопролиферативный синдром
Миелопролиферативный синдром с тромбоцитозом
Миелосклероз
E74.0 Болезни накопления гликогена Гликогенозы
Помпе болезнь
E79 Нарушения обмена пуринов и пиримидинов Нарушение пуринового обмена
Уратурия
E79.0 Гиперурикемия без признаков воспалительного артрита и подагрических узлов Вторичная гиперурикемия
Гиперурикемия
Нарушение обмена мочевой кислоты
Первичная гиперурикемия
Урикемия
E79.1 Синдром Леша-Нихена Леша-Найхана синдром
L40 Псориаз Генерализованная форма псориаза
Генерализованный псориаз
Гиперкератоз при псориазе
Дерматоз псориазоформный
Изолированная псориатическая бляшка
Инвалидизирующий псориаз
Инверсный псориаз
Кебнера феномен
Обыкновенный псориаз
Псориаз волосистой части головы
Псориаз волосистых частей кожи
Псориаз осложненный эритродермией
Псориаз половых органов
Псориаз с поражением волосистых участков кожных покровов
Псориаз с экзематизацией
Псориаз экземоподобный
Псориазоформный дерматит
Псориатическая эритродермия
Рефрактерный псориаз
Хронический псориаз
Хронический псориаз волосистой части головы
Хронический псориаз с диффузными бляшками
Чешуйчатый лишай
Эксфоллиативный псориаз
Эритродермический псориаз
M10 Подагра Обострение подагры
Острая суставная атака при подагре
Острый подагрический приступ
Подагрическая атака
Рецидивирующие приступы подагры
Хроническая подагра
M10.0 Идиопатическая подагра Первичная подагра
M11.9 Кристаллическая артропатия неуточненная Артрит микрокристаллический
Тофусы
N19 Почечная недостаточность неуточненная Гиперазотемия
Почечная недостаточность при отравлениях
Уремия
N20.0 Камни почки Камни почек
Почечные камни
Уратный почечный камень
Цистиновые почечные камни
N20.9 Мочевые камни неуточненные Кальциево-оксалатные камни при гиперурикозурии
Кальций-оксалатные камни
Мочекислые камни
Мочекислые конкременты
Нефропатия мочекаменная
Оксалатно-кальциевые почечные камни
Первичная мочекислая нефропатия
Почечная колика при уролитиазе
Солевой диатез
N22.8 Камни мочевых путей при других заболеваниях, классифицированных в других рубриках Первичная мочекислая нефропатия
Предупреждение мочекислой нефропатии
Уратурия
Цистиновый нефролитиаз
T94.1 Последствия травм, неуточненных по локализации Состояния после травм
Z51.0 Курс радиотерапии Дополнение к наружной лучевой терапии
Локальное рентгеновское облучение
Лучевая терапия
Отек мозга, связанный с лучевой терапией
Поражение при лучевой терапии
Радиотерапия
Z51.1 Химиотерапия по поводу новообразования Уротоксичность цитостатиков
Цистит геморрагический, вызванный цитостатиками
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Аллопуринол

Международное непатентованное название

Аллопуринол

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – аллопуринол 100 мг в пересчете на 100% сухое вещество,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (гранулак 200), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской

Фармакотерапевтическая группа

Противоподагрические препараты. Ингибиторы синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол.

Код АТХ М04АА01

Фармакокинетика

При применении внутрь около 90 % дозы препарата абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1,5 часа. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита аллоксантина. Период полувыведения препарата составляет 1-2 часа, аллоксантина – около 15 часов, поэтому ингибирование ксантиноксидазы может продолжаться в течение 24 часов после однократного приема препарата. Около 20 % принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть препарата и его метаболиты – почками.

Фармакодинамика

Аллопуринол – противоподагрический препарат, угнетающий синтез мочевой кислоты и ее солей в организме. Препарат обладает специфической способностью ингибировать фермент ксантиноксидазу, участвующего в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Вследствие этого понижается содержание уратов в сыворотке крови и предотвращается отложение последних в тканях и почках.

На фоне действия препарата уменьшается выделение с мочой мочевой кислоты и повышается выделение более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

Аллопуринол в организме превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты, но по активности уступает аллопуринолу.

  • первичная и вторичная подагра

  • почечнокаменная болезнь с образованием уратов

  • первичная и вторичная гиперурикемии, имеющие место при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови

  • различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.)

  • цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, массивная терапия кортикостероидными препаратами.

Принимать после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взрослые

Суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет 100-300 мг. Для уменьшения риска побочных реакций лечение следует начинать с приема 100 мг аллопуринола один раз в сутки.

При необходимости начальную дозу постепенно повышать на 100 мг каждые 1-3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200-600 мг/сутки.

Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2-4 равных приема.

При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови, который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).

Применение у детей, в основном, при проведении цитотоксической терапии злокачественных новообразований, особенно лейкемии и лечения ферментных нарушений (например, синдром Леша-Ниена). Детям от 6 лет назначать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела.

Почечная недостаточность

Лечение следует начинать с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться показателем клиренса креатинина:

Клиренс креатинина

Суточная доза Аллопуринола

Более 20 мл/мин

Стандартная доза 100-300 мг

10-20 мл/мин

100-200 мг

Менее 10 мл/мин

100 мг или более высокие дозы с большими интервалами между приемами (через 1-2 и более дней в зависимости от состояния пациента и функциональной способности почек)

Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания.

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии конкретных данных следует применять минимальные эффективные дозы.

При нарушении функции печени дозу следует снижать до минимальной эффективной.

Наиболее распространенными побочными реакциями аллопуринола являются кожные высыпания. Частота побочных реакций возрастает при расстройствах со стороны почек и/или печени.

Побочные реакции могут отличаться в зависимости от заболевания, от полученной дозы, а также при назначении в сочетании с другими лекарственными средствами.

В начале лечения аллопуринолом могут возникать реактивные приступы подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо.

Часто

— зуд; сыпь, в т.ч. отрубевидная, пурпуроподобная, макулопапулезная

Нечасто

— реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции

— тошнота, рвота (можно избежать, принимая аллопуринол после еды)

— бессимптомное повышение уровня печеночных тестов

Редко

— эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Кожные реакции являются наиболее распространенными реакциями и могут возникнуть в любой период лечения, при их возникновении прием аллопуринола следует немедленно прекратить. После уменьшения симптомов можно назначать препарат в низких дозах (например, 50 мг/сутки), при необходимости постепенно повышая. При повторном проявлении кожной сыпи прием препарата следует прекратить навсегда, поскольку могут появиться тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности.

Серьезные генерализованные реакции гиперчувствительности, в том числе кожные реакции, ассоциированные с эксфолиацией, лихорадкой, лимфаденопатией, артралгией и/или эозинофилией возникают редко. Ассоциированные с реакциями гиперчувствительности васкулиты и реакция тканей могут иметь различные проявления, в т.ч. гепатиты, поражение почек (интерстициальный нефрит) и очень редко судороги. Эти реакции могут возникнуть в любой момент лечения, при их возникновении аллопуринол следует немедленно отменить.

— гепатит (включая гепатонекроз и гранулематозный гепатит), острый холангит.

Дисфункция печени (обычно обратимая при отмене препарата) может возникать без явных признаков генерализованных реакций гиперчувствительности.

Очень редко

— лимфаденопатия, в т.ч. ангиоиммунобластная лимфаденопатия (обычно обратимая при отмене препарата); анафилаксия, в том числе анафилактический шок

— алопеция, ангиоэдема, обесцвечивание волос, фиксированная медикаментозная эритема

— фурункулез

— тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия)

— сахарный диабет, гиперлипидемия

— депрессия

— атаксия, кома, головная боль, нейропатии, судороги, периферические невриты, парестезии, параличи, сонливость, искажение вкусовых ощущений

— катаракта (особенно у пациентов пожилого возраста, при длительном применении высоких доз), макулярные изменения, нарушение зрения

— вертиго

— стенокардия, брадикардия, артериальная гипертензия

— изменение ритма дефекации, стоматит, стеаторея, гематомезис

— интерстициальный нефрит, гематурия, уремия

— гинекомастия, импотенция, мужское бесплодие

— астения, лихорадка, чувство недомогания, отеки, миопатия/миалгия, ксантиновые отложения в тканях, в том числе в мышцах

Лихорадка может возникать с/без симптомов генерализованных реакций гиперчувствительности.

Частота неизвестна

— кожные реакции, ассоциированные с эозинофилией, крапивница

— артралгия

— лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, нарушение свертываемости крови. Сообщалось о случае острой чистой эритроцитарной аплазии, связанной с терапией аллопуринолом

— в начале лечения возможны реактивные приступы подагры

— головокружение

— васкулиты

— диарея, абдоминальная боль

— нефролитиаз

— ночная поллюция

— Повышенная чувствительность к аллопуринолу и к другим компонентам препарата

— тяжелые нарушения функций печени или почек (клиренс креатинина менее 2 мл/мин)

— острый приступ подагры

— непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

— беременность и период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антикоагулянты кумаринового типа – усиление эффекта варфарина и других кумаринов, поэтому требуется более частый контроль показателей коагуляции, а также возможно снижение дозы антикоагулянтов.

Азатиоприн, меркаптопурин – поскольку аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, метаболизм этих производных пурина замедляется, эффекты пролонгируются, токсичность повышается, поэтому их обычную дозу следует снизить на 50-75 % (до ¼ обычной дозы).

Видарабин (аденина арабинозид) – удлиняется период полувыведения последнего с риском повышения его токсичности. Эту комбинацию следует применять с осторожностью.

Салицилаты (большие дозы), урикозурические препараты (например, сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон) – возможно снижение эффективности аллопуринола из-за ускорения выведения его основного метаболита оксипуринола. Также аллопуринол замедляет выведение пробеницида. Следует скорректировать дозы аллопуринола.

Хлорпропамид – при нарушении функции почек повышается риск длительной гипогликемии, что может потребовать снижения дозы хлорпропамида.

Фенитоин – возможно нарушение метаболизма фенитоина в печени; клиническая значимость этого неизвестна.

Теофиллин, кофеин – аллопуринол в высоких дозах подавляет метаболизм и повышает плазменную концентрацию теофиллина, кофеина. Следует в начале лечения аллопуринолом или при повышении его дозы контролировать уровень теофиллина в плазме крови.

Ампициллин, амоксициллин – повышается риск возникновения аллергических реакций, в т.ч. кожных высыпаний, поэтому пациентам, принимающим аллопуринол, следует применять другие антибиотики.

Циклоспорин – возможно повышение концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, увеличение риска развития побочных реакций, особенно нефротоксичности.

Цитостатики (например, циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлоретамин) – повышен риск супрессии костного мозга у пациентов с неопластическими заболеваниями (кроме лейкемии), чем при отдельном применении этих лекарственных средств, поэтому показатели крови следует контролировать через короткие интервалы времени.

Диданозин – аллопуринол повышает концентрацию в плазме крови диданозина, повышая риск его токсичности, следует избегать их совместного применения.

Капецитабин – рекомендуется избегать совместного применения капецитабина с аллопуринолом.

Диуретики, в т.ч. тиазидные, и связанные с ними препараты – повышается риск развития реакций гиперчувствительности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Ингибиторы АПФ, в т.ч. каптоприл – повышенный риск развития гематотоксических реакций, таких как лейкопения, и реакций гиперчувствительности, особенно при нарушениях функции почек.

Антациды – аллопуринол желательно принимать за 3 часа до приема гидроксида алюминия.

Препарат не рекомендуется применять при уровне мочевой кислоты ниже 500 мкмоль/л (соответствует 8,5 мг/100 мл) при соблюдении рекомендаций по диете и отсутствии тяжелого поражения почек. Не употреблять продукты с высоким содержанием пуринов (например, субпродукты: почки, мозг, печень, сердце и язык; мясные навары и алкоголь, особенно пиво).

При лечении аллопуринолом необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л/сутки, при этом реакция мочи должна быть нейтральной или слабощелочной, поскольку это предотвращает преципитацию уратов, образование конкрементов. С этой целью аллопуринол можно назначать в сочетании с препаратами, ощелачивающими мочу.

При первых проявлениях кожной сыпи или любых других признаках гиперчувствительности прием препарата следует немедленно прекратить, чтобы предотвратить развитие более серьезных реакций гиперчувствительности (включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Следует с особой осторожностью применять аллопуринол:

— при нарушении функции почек и печени – необходимо постоянное наблюдение врача, дозы аллопуринола следует снижать, учитывая соответствующие рекомендации

— при ранее установленных нарушениях гемопоэза

— пациентам с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ и/или диуретики, из-за возможного сопутствующего нарушения функции почек.

Бессимптомная гиперурикемия, как правило, не считается показанием для применения аллопуринола, поскольку обычно достаточно соблюдения соответствующей диеты и адекватного питьевого режима.

Острый приступ подагры: лечение аллопуринолом не следует начинать до его полного купирования, поскольку могут быть спровоцированы дальнейшие приступы.

В начале лечения аллопуринолом, как и другими урикозурическими препаратами, возможны острые приступы подагры из-за мобилизации большого количества мочевой кислоты. Поэтому желательно в течение первых 4 недель с целью профилактики одновременно применять нестероидные противовоспалительные средства (кроме аспирина или салицилатов) или колхицин.

Если острый приступ подагры возникает у пациентов, уже принимающих аллопуринол, лечение следует продолжать в той же дозе, а острый приступ лечить соответствующими противовоспалительными средствами.

При адекватной терапии возможно растворение крупных уратных камней в почках, попадание их в мочевыводящие пути (почечная колика) с возможной их закупоркой.

Для предотвращения гиперурикемии пациентам с неопластическими заболеваниями, синдромом Леша-Ниена рекомендуется назначать аллопуринол до начала радиотерапии или химиотерапии. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Для минимизации риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходима адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза, ощелачивание мочи.

Таблетки Аллопуринола содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До выяснения индивидуальной реакции на препарат необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами из-за возможности возникновения головокружения или сонливости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, головная боль, сонливость, абдоминальная боль. В отдельных случаях – почечная недостаточность, гепатит.

Лечение: симптоматическое, применяют поддерживающие мероприятия. Адекватная гидратация для поддержания оптимального диуреза способствует экскреции аллопуринола и его метаболитов. При необходимости – гемодиализ. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с односторонним покрытием термолаком и печатью с другой стороны. По 5 упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

03134, Украина, г. Киев, ул. Мира 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающий претензии на территории РК от потребителей по качеству продукта

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

050043, г. Алматы, мкр. Орбита-2, д. 28, кв. 30

Особые указания

Препарат с осторожностью принимают при нарушениях функции печени или почек, гипофункции щитовидной железы. В начале курса терапии необходим систематический контроль функции печени.
В период лечения препаратом необходим контроль диуреза, количество потребляемой жидкости должно составлять не менее 2 л.
В начале курса возможно обострение заболевания, для профилактики состояния назначаются нестероидные противовоспалительные или колхицин

При адекватной терапии возможно растворение уратов в почечной лоханке и выпадение их в мочеточник.
Гиперурикемия без дополнительных симптомов не требует отмены препарата.
При опухолевых заболеваниях рекомендуется применять Аллопуринол перед началом лечения цитостатиками выбирая минимальную эффективную дозу. Чтобы уменьшить риск отложения ксантинов в мочевыводящих путях рекомендуется принять меры для поддержания диуреза и ощелачивания мочи. Одновременный прием с цитостатиками требует контроля картины периферической крови.
При лечении нельзя принимать алкоголь. Пациенты, чья деятельность требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, должны принимать препарат с осторожностью.

Показания для применения

Аллопуринол используется для помощи пациентам, у которых диагностирована гиперурикемия, не поддающаяся коррекции с помощью соблюдения диеты. Препарат используется и по следующим показаниям:

  • уратная мочекаменная болезнь;
  • уратная нефропатия;
  • выведение мочевой кислоты;
  • лечение первичной или вторичной гиперурикемии различного происхождения;
  • врожденная ферментативная недостаточность;
  • мочекаменная болезнь;
  • последствия почечнокаменной болезни (в виде формирования камней);
  • лучевая, цитостатическая терапия, а также лечение кортикостероидами;
  • профилактика гиперурикемии.

Как употреблять

Дневная порция определяется персонально в связи со степенью концентрации мочевой кислоты. С целью сокращения риска появления второстепенных реакций терапию следует начинать с приема 100 мг один раз в день и увеличивать дозу только лишь в случае, если концентрация мочевой кислоты понижается недостаточно.

В инструкции по применению к «Аллопуринолу» (300 мг) указан следующий курс:

  • при легких состояниях – от 0.1 г до 0.2 г в день;
  • при умеренно серьезных состояниях – от 0.3 г до 0.6 г в день;
  • при серьезных состояниях – от 0.7 г до 0.9 г в день.

Если дневная порция превосходит 300 мг, ее необходимо разбить на несколько приемов (не более 300 мг единоразово).

При расчете дозы вещества на массу тела больного использовать дозы 2-10 мг/кг.

Дети и подростки. Дневная порция составляет 0.01 г/кг массы тела, поделенная на три употребления. Наибольшая дневная порция – 0.4 мг. Употреблять таблетки по 0.1 г.

Зрелый возраст. Из-за неимения особых сведений касательно использования препарата данной категории больных рекомендовано применять самые низкие терапевтически аргументированные дозы

Необходимо принимать во внимание вероятность патологии функции почек у больных пожилого возраста

Патологии почек. Так как лекарство и его метаболиты выводятся почками, при патологии их функции вероятна передозировка, в случае если порция не подобрана надлежащим образом.

При тяжелой патологии функции почек максимальная дневная порция составляет 0.1 г. Допустимо использование единоразовой дозы по 0.1 г с промежутком более дней (каждые пару дней).

Больные с патологией печени.

Пациентам с патологией печени необходимо прописывать наиболее низкие дозы. В начале лечения рекомендовано проводить периодичный контроль характеристик функциональных проб печени.

Таблетки по 0.3 г не нужно прописывать данным больным из-за большого содержания функционирующего элемента.

Таблетки необходимо принимать после пищи, не разжевывая, вместе с большим количеством воды.

Продолжительность курса лечения зависит от течения болезни. С целью предотвращения создания оксалатных и уратных камешков и при первичной гиперурикемии и подагре в большинстве случаев следует применять длительную терапию. При вторичной гиперурикемии рекомендовано осуществление кратковременного курса в зависимости от роста уровня мочевой кислоты.

Особые указания по применению препарата Аллопуринол

Необходимо учитывать, что на 3–4-й день после прекращения приема Аллопуринола показатели урикозурии и урикемии возвращаются к первоначальному, повышенному уровню

Лечение должно быть длительным, интервал более 2–3 дней между приемами препарата нежелателен.
Препарат необходимо применять с осторожностью при нерезко выраженной почечной недостаточности (взрослым в дозе не более 0,2 г/сут). Во время применения Аллопуринола диурез у взрослых пациентов следует поддерживать на уровне не менее 2 л/сут

Необходимо обеспечить нейтральную или слабощелочную реакцию мочи для предотвращения образования конкрементов. С этой целью одновременно с Аллопуринолом применяют препараты, алкализирующие мочу.
Для профилактики возможных в начале лечения приступов подагрического артрита можно назначить НПВП или колхицин (взрослым по 0,5 мг 3 раза в сутки).
В начале лечения Аллопуринолом следует систематически проводить исследование функционального состояния почек.

Побочные действия

  • Поражения кожных покровов и их производных: облысение, фурункулез, обесцвечивание волос;
  • Обменные процессы: повышение концентрации жиров в крови;
  • Мочевыделительная система: появление отеков, появление крови в крови, воспаление почек, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
  • Центральная и периферическая нервная система: повышение утомляемости, головокружение, сонливость, коматозные состояния, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, множественные поражения нервной ткани, слабость, головные боли, нарушение двигательной активности, депрессивный синдром, парезы мускулатуры различной локализации, судорожный синдром;
  • Органы чувств: катаракта, нарушение вкусового восприятия, нарушения зрительного восприятия, изменение сосочка зрительного нерва;
  • Сердечно-сосудистая система: урежение сердечных сокращений, повышение уровня артериального давления;
  • Реакции повышенной чувствительности к Аллопуринолу: различные аллергические поражения кожных покровов, множественные поражения лимфатических узлов, повышение температуры тела, лихорадочные состояния, синдром Лайелла, боли в суставах, повышение количества эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона;
  • Эндокринная система: сахарный диабет;
  • Репродуктивная система: бесплодие, увеличение молочных желез, половое бессилие;
  • Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия;
  • Пищеварительная система: воспаление печени, рвота, расстройства стула, тошнота, повышение активности ферментов печени, воспаление органов ротовой полости, нарушения функционирования печени, слюнотечение.

Показания к применению

Назначается при болезнях, которые сопровождаются гиперурикемией, в том числе первичная или вторичная подагра, почечнокаменная болезнь, при которой образовываются ураты.

Эффективен в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при следующих заболеваниях и состояниях:

  • разные виды гематобластом – лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз;
  • лучевая и цитостатическая терапия опухолей, в частности у детей;
  • псориаз;
  • патологии, связанные с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена);
  • обширные травматические повреждения;
  • массивная терапия ГКС;
  • почечная недостаточность;
  • нарушение пуринового обмена в детском возрасте;
  • образование смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней.

Фармакокинетика

Препарат в короткий срок всасывается в верхних отделах пищевода. После внутреннего использования средство проявляется в плазме крови спустя полчаса-час. Биодоступность вещества находится в пределах 67-90 %.

Пиковая насыщенность достигается спустя полтора часа. Препарат практически не соединяется с белками, находящимися в плазме. Количество его расхождения находится в пределах цифры 1,3 л/кг.

Средство стремительно (время полувыведения из плазмы крови два часа) проводит окисление через ксантиноксидазу и альдегидоксидазу к оксипуринолу, что также считается сильным ингибитором ксантиноксидазы, но период полувыведения метаболита может продолжаться от тринадцати до тридцати часов. С учетом продолжительного этапа полувыведения, в начале излечения может иметь место постепенное накапливание до достижения равновесной насыщенности. У больных с хорошей работой почек средняя концентрация составляет пять-десять мг/л уже после употребления дозы. «Аллопуринол» выводится в основном почками, при этом меньше 10 % вещества выводится в немодифицированном виде. Приблизительно 20 % выходит с калом. Активное вещество выводится с мочой в немодифицированном виде уже после тубулярной реабсорбции.

Инструкция по применению таблеток «Аллопуринол» («ЭГИС», «Тева», «Никомед» и пр.), отзывы о которых положительные, гласит, что патологии работы почек ведут к удлинению времени полувыведения оксипуринола, по этой причине больным с почечной недостаточностью следует придерживаться советов относительно дозы.

Фармакологические свойства

Лечение подагры Аллопуринолом эффективно благодаря тому, что лекарственное средство относится к группе средств, способных угнетать продукцию уратов и самой мочевой кислоты. Принцип действия медикамента связан с процессом ингибирования фермента ксантиноксидазы, принимающего активное участие в биосинтезе уратов.

Постоянный прием Аллопуринола при подагре способствует снижению уровня мочекислых солей в крови. Медикамент долго растворяет большую часть образовавшихся уратов, которые присутствуют в почках, на суставных хрящах и в мягких тканях. Благодаря этому уменьшается размер тофусов в области суставов. Также уменьшается интенсивность артралгии и снижается частота обострений патологического процесса.

Побочные реакции

В инструкции по применению «Аллопуринола» побочные действия указаны следующие.

В начале терапии могут появляться мгновенные приступы подагры.

Проявления второстепенных реакций более часто при присутствии почечной и/или печеночной недостаточности либо при комплексном использовании с ампициллином либо амоксициллином.

Дерматология: синдром Стивенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз; облысение, фурункулез, отек Квинке, депигментация волос. Самые распространенные дерматологические реакции (приблизительно 4 %) появляются в любой промежуток терапии и могут выражаться в виде высыпания. При появлении данных реакций принятие препарата необходимо незамедлительно прервать. Уже после снижения признаков можно назначать медпрепарат в низких дозах (к примеру, 50 мг в день). В случае потребности данную дозу можно со временем увеличивать. При вторичном проявлении дерматологической сыпи принятие вещества следует прервать, так как могут возникнуть тяжкие явления гиперчувствительности.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности отсроченного вида, сопровождаемые лихорадкой, дерматологическими высыпаниями и другими патологиями, которые негативно отражаются на здоровье (обратимое увеличение трансаминаз и щелочной фосфатазы); холангит и ксантиновые камни; анафилактический шок.

Печень: патологии функции печени от асимптоматичного увеличения показателей функции печени до гепатита (в том числе отмирание печени и грануломатозный гепатит).

Пищеварительный тракт: рвота, тошнота, понос; гематемезис, стеаторея, стоматит.

Кровь: крайне редко случаются тяжелые патологии костного мозга, в особенности у больных с почечной недостаточностью; весьма редко появляются изменения показателей крови, истинная эритроцитарная аплазия.

Нервная система: атаксия, периферическая болезнь, расстройство пищевкусовых ощущений, кома, мигрень, нейропатия, оцепенение, головокружение, вялость, онемение.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.

Как принимать Аллопуринол при подагре дозировка, правила приема

Перед началом лечения рекомендуется изучить инструкцию по использованию лекарства, противопоказания, которые сопоставляются с состоянием здоровья каждого пациента. Если есть сомнения, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Таблетки принимают внутрь после трапезы, не разжевывая и запивая чистой негазированной водой. При прохождении курса терапии ежедневно нужно выпивать достаточное количество воды, придерживаться определенного рациона питания для повышения растворимости уратов и поддержания нормального диуреза.

Взрослым пациентам и детям после десяти лет необходимо принимать 100 или 300 миллиграммов лекарства в сутки. Сначала рекомендуется прием одной таблетки 100 мг в день, затем дозировку постепенно повышают, каждую неделю повышая ее на 100 мг лекарства. В итоге на третью недель необходимо употреблять препарат в количестве 300 мг в сутки.

В тяжелых случаях доктор может назначить по 600 или 800 мг в день. При этом дозировку делят на 2, 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Максимальное суточное количество не должно превышать 800 мг препарата.

Детям от 3 до 6 лет назначают лекарство в количестве 5 мг на один килограмм массы тела, детям от 6 до 10 лет – 19 мг/кг. Им необходимо принимать таблетки три раза в день. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть больше 400 миллиграммов.

Пациентам с нарушениями деятельности почек назначается лекарство по 100 мг в сутки, при прохождении гемодиализа – по 300 мг после каждой процедуры 2 или 3 раза в неделю.

Многие интересуются вопросом о том, сколько дней принимать «Аллопуринол» при подагре. Минимальный курс терапии составляет около четырех месяцев. За это время нормализуются показатели мочевой кислоты. Приступы подагры купируются спустя 6-12 месяцев с начала терапии.

Как долго принимать «Аллопуринол» при подагре, в какой дозировке, расскажет лечащий доктор. Допускается использование лекарственного средства три года с небольшими перерывами.

Отменять медикамент необходимо постепенно. В противном случае возможно обострение заболевания.

Сколько принимать «Аллопуринол» при подагре? Медики говорят о том, что для устранения острого приступа заболевания необходимо от 6 до 12 месяцев. Столько же времени уходит на то, чтобы имеющиеся отложения растворились и вышли из организма. После устранения признаков патологии препарат продолжают принимать в минимальной дозировке в качестве профилактики. Рекомендуется в это время вести здоровый образ жизни и соблюдать диету.

Возможные побочные эффекты

Препарат легко переносится и обычно не оказывает побочного действия, однако, в редких случаях возможно развитие следующих нежелательных побочных эффектов:

  1. Центральная нервная система: развитие депрессивных состояний, головной боли, нейропатии.
  2. Сердечно-сосудистая система: повышенное артериальное давление, вероятность развития брадикардии, анемии, васкулита, лейкоцитоза, лейкопении.
  3. Желудочно-кишечный тракт: развитие диспепсических расстройств (тошноты, рвоты, боли в животе, диареи); стоматит.
  4. Мочеполовая система: развитие острой почечной недостаточности, образование периферических отеков, ослабление потенции.
  5. Развитие аллергических реакций. Аллопуринол может спровоцировать образование кожной сыпи, зуда, крапивницы, многоформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, пурпуры, буллезного дерматита. В редких случаях возможно развитие бронхоспазма.

При наблюдении данных симптомов, необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Рекомендации

На протяжении первых двух недель терапии этим препаратом людям с подагрой необходимо соблюдать осторожность. Это связано с вероятностью обострения патологии

Медики часто назначают в этот период дополнительно прием анальгетиков или колхицина.

До окончания курса лечения рекомендуется контролировать в организме концентрацию мочевой кислоты. Для этого проводят исследование мочи. При правильном применении лекарства на второй день терапии анализы покажут изменения в положительную сторону. Также тесты нужны для того, чтобы не спровоцировать передозировку лекарством и своевременно откорректировать схему терапии.

Показания к применению Аллопуринола

В соответствии с инструкцией Аллопуринол показан к применению при нарушении пуринового обмена в следующих состояниях:

  • Подагра в хроническом течении;
  • Нефролитиаз с образованием уратных и смешанных оксалатно-кальциевых конкрементов на фоне повышенного содержания мочевой кислоты в сыворотке крови;
  • Почечной недостаточности;
  • Синдроме Леша-Нихена (ферментопатия).

В профилактических целях Аллопуринол эффективен при:

  • Лечении злокачественных опухолей (в том числе гемобластозов) цитостатиками и радиотерапией;
  • Псориазе;
  • Активной терапии глюкокортикостероидами;

Обширных травмах, сопровождающихся массовым лизисом тканей.

Применение Аллопуринола в педиатрической практике практикуется при нарушениях пуринового обмена у детей при лечении лейкозов и ферментопатии. Также есть сведения о лечении им эпилепсии в качестве дополнения к основной терапии. По имеющимся отзывам об Аллопуриноле со стороны детских невропатологов, его действие при некоторых условиях эффективно и оправдано.

Дозировка и схема применения Аллопуринола

Дозировка и длительность курса лечения препаратом устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от показаний.

Рекомендованная усредненная схема такова:

0,2-0,4 г Аллопуринола в сутки разделенные на 3-4 приема в течение 2-3 недель, после чего дозу снижают до 0,1-0,2 г в сутки. Лечение длится несколько месяцев, пропускать приемы препарата более чем 2 суток подряд недопустимо.

Максимально допустимая суточная доза составляет 0,8 г.

В качестве профилактического средства Аллопуринол назначают в дозировке 0,4 г в сутки, длительность также определяется индивидуально.

Побочные эффекты

Прием Аллопуринола может сопровождаться появлением редких побочных эффектов, которое обусловлено недостаточностью функции печени и почек. Нежелательные последствия бывают такими:

  • фурункулез;
  • нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия и аплазия);
  • иммунная система: гиперчувствительность (артралгия, лихорадка, шелушение эпидермиса, лимфаденопатия);
  • метаболические процессы (гиперлипидемия, сахарный диабет);
  • депрессия;
  • сонливость, головная боль, парестезии, нейропатия, утеря подвижности;
  • зрение (макулярные изменения, ухудшение качества зрения);
  • симптомы стенокардии;
  • повышение артериального давления;
  • диарея, тошнота;
  • со стороны желчевыводящих путей и печени – гепатит;
  • сыпь, синдром Стивенсона-Джонсона, эпидермальный некролиз, утеря цвета волос;
  • миалгия;
  • гематурия, уремия, почечная недостаточность;
  • эректильная дисфункция, гинекомастия.

Взаимодействие с другими препаратами

«Аллопуринол» задерживает вывод пробенецида. Эффективность препарата уменьшается при использовании веществ, способных выводить мочевую кислоту.

Одновременное использование «Аллопуринола» и «Каптоприла» может увеличить угрозу дерматологических реакций, в особенности при хронических болезнях почек.

Может увеличиться действие антикоагулянтов (кумарина), по этой причине необходим более частый контроль свертываемости крови, а также сокращение дозы производных кумарина.

При патологии функции почек, в особенности при совместном использовании препаратов, может пролонгироваться гипогликемический эффект хлорпропамида, что требует уменьшения дозы.

В значительных порциях лекарство ингибирует обмен веществ теофиллина, по этой причине в начале терапии «Аллопуринолом» либо при увеличении его дозы следует осуществлять контроль уровня теофиллина в плазме.

При использовании средств с цитостатиками чаще происходит перемена состава крови, нежели при единичном введении действующих веществ. По этой причине показатели крови необходимо контролировать через краткие интервалы времени.

При комплексном использовании препарата с видарабином пролонгируется пятьдесят процентов конечного из плазмы, вследствие этого подобную комбинацию необходимо использовать с осмотрительностью во избежание повышения выраженности второстепенных реакций. При использовании лекарственного вещества может увеличиваться концентрация циклоспорина в плазме — допустимо повышение выраженности второстепенных реакций на циклоспорин.

Препарат способствует накоплению железа в клетках печени. Прием железосодержащих медикаментов следует уменьшить.

«Аллопуринол» может приводить к повышению выраженности второстепенных реакций единичных фармацевтических средств, в частности при синхронном использовании с каптоприлом угроза возникновения дерматологических реакций может увеличиваться, в особенности, при постоянной почечной недостаточности.

Широко представленный в аптечных сетях, препарат имеет состав, зависящий от содержания действующего вещества. Одна таблетка содержит 100 мг аллопуринола, имеет окраску от серовато-белой до белой, плоскую форму. Подробный состав:

  • аллопуринол – 0,1 г;
  • лактозы моногидрат – 50 мг;
  • картофельный крахмал – 32 мг;
  • повидон К25 – 6,5 мг;
  • тальк – 6 мг;
  • магния стеарат – 3 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 2,5 мг.

Таблетки с аллопуринолом в объеме 300 мг имеют расцветку от серовато-белой до белой, плоскую форму, на одной стороне риску, на другой – гравировку «Е352». Кроме основного вещества одна таблетка содержит такие компоненты:

  • микрокристаллическая целлюлоза – 52 мг;
  • карбоксиметилкрахмал натрия – 20 мг;
  • желатин – 12 мг;
  • кремния диоксид коллоидный обезвоженный – 3 мг;
  • стеарат магния – 3 мг.

Аллопуринол. Аналоги

Препарат «Аллопуринол» имеет более 14 аналогов. А это означает, что пациенты, которым данное средство назначил врач, имеют право выбора. К основным показаниям для приема всех приведенных ниже препаратов относят не только лечение подагры, но и чрезмерное скопление в крови мочевой кислоты (гиперурикемия) самого разнообразного генеза.

Также к показаниям относят сочетание подагры с уратной нефропатией, почечной недостаточностью, нефролитиазом. Еще одним показанием считается повышенное образование уратов в связи с наличием ферментных нарушений. Помимо терапии, данное лекарственное средство может быть применено также для профилактики нефропатии во время лечения раковых заболеваний, а также полного лечебного голодания.

Для каждой формы есть свои побочные эффекты, которые не слишком много и их проявления достаточно редки, но о них необходимо знать. К примеру, наиболее распространенные: повышенная утомляемость, диарея, слабость, облысение, нарушение состава крови. Это подтверждает к препарату «Аллопуринол» инструкция.

Эффективный препарат для лечения подагры — Аллопуринол

Аллопуринол — один из распространённых препаратов для лечения подагры, который угнетает механизмы выработки в человеческом организме мочевой кислоты, а также её солей. Его используют для терапии и других болезней, которые сопровождаются гиперурикемией.

Данное средство не создаёт мгновенного анальгетического эффекта при подагре, однако способствует устранению болей в долгосрочной перспективе.

Фармакологическая характеристика

Аллопуринол является препаратом, действие которого заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. Это средство, а также оксипуринол, являющийся главным производным аллопуринола, обладают уростатическим эффектом.

Воздействие препарата основано на способности его к подавлению активности ксантиноксидазы — фермента, замедляющего процесс окисления, в ходе которого гипоксантин трансформируется в ксантин, а затем становится мочевой кислотой.

Аллопуринол нарушает образование мочевой кислоты, уменьшает содержание в человеческом организме данного вещества и растворяет ураты.

После внутреннего приёма данный препарат всасывается в ЖКТ и достигает высшего уровня содержания на протяжении полутора часов (пиковый уровень содержания оксипуринола достигается через три-пять часов). Всасывание осуществляется в основном в двенадцатиперстной кишке и в тонкой кишке.

С учётом длительного времени вывода аллопуринола на начальном этапе лечения может иметь место его кумуляция. Время полувывода препарата — два часа. Время полувывода оксипуринола колеблется в зависимости от индивидуальных особенностей, составляя 18-43 часов.

Оксипуринол является главным метаболитом аллопуринола и проявляет аналогичную фармакологическую активность, но менее быстро образует связи с ферментами. Как аллопуринол, так и его метаболит почти не образуют связей с содержащимися в плазме белками. Они экскретируются в основном посредством почек.

Примерно 20 процентов аллопуринола выходят через кишечник за 2-3 суток. У тех больных, у которых нарушена работа почек, время полувывода оксипуринола сильно увеличено. Абсолютная биологическая доступность в случае приёма 100 мг препарата — 67 процентов, в случае приёма 300 мг — 90 процентов.

Показания к приёму

Аллопуринол принимают при терапии гиперурикемии, не контролируемой с помощью только диеты. Препарат назначается при болезнях, которые обусловлены высокой концентрацией мочевой кислоты — при подагре, мочекаменной болезни, уратной нефропатии.

Способ использования

Таблетки следует глотать без разжёвывания. Длительность лечения, как и дозировка, определяется врачом.

В среднем суточная доза для поддержки колеблется в диапазоне от 200 до 600 мг препарата. Иногда необходима терапия с использованием больших доз (от 600 до 800 мг ежесуточно). Когда дозировка выше, чем 300 мг в сутки, она разделяется на отдельные приёмы (один приём не может составлять больше 300 мг препарата). Наибольшая дозировка аллопуринола в сутки — 800 мг.

Дозировка для несовершеннолетних рассчитывается соответственно формуле: от 10 до 20 мг на каждый кг массы тела. Полученная доза разделяется на три приёма.

Дозировка для отдельных категорий больных:

  1. При недостаточности функции почек аллопуринол назначается по 100 мг ежесуточно. Его эффективность определяется по концентрации мочевой кислоты в плазме крови через одну-три недели с момента начала приёма. При недостаточной эффективности этого средства доза медленно повышается;
  2. При клиренсе креатинина в диапазоне 10-20 мл/мин нельзя принимать больше 200 мг препарата за сутки.

Больным, у которых клиренс креатинина меньше 10 мл/мин, препарат назначается по 100 мг ежесуточно. В случае необходимости доза повышается, при этом повышается также длительность интервалов между отдельными приёмами препарата (от 100 до 300 мг каждых 2-3 суток). Больным на гемодиализе назначается от 300 до 400 мг препарата сразу после окончания сеанса диализа (дважды-трижды еженедельно).

Применение аллопуринола сопровождается риском возникновения следующих нежелательных реакций:

  • Кровь: агранулоцитоз, лейкоцитоз, эозинофилия и др.;
  • Гепатобилиарная система: возникновение ксантиновых камней и др.;
  • Метаболизм: гиперлипидемия;
  • Сердечно-сосудистая система: гипотония, уменьшение частоты пульса;
  • Половая система: импотенция, бесплодие;
  • Аллергии: крапивница, васкулит, суставная боль и др.;
  • Другое: стеаторея, расстройства стула, облысение, потеря волосами цвета и пр.

Вероятность побочных действий более высока у тех больных, у которых имеют место почечная либо печёночная недостаточность, и у больных, одновременно принимающих ампициллин либо амоксициллин. В случае, когда в лоханках почек имеются камни большого размера, применение аллопуринола может привести к частичному растворению их и попаданию в мочевой пузырь.

В случае появления побочек следует перестать принимать аллопуринол и сразу сообщить лечащему врачу о побочных эффектах.

Противопоказания

Аллопуринол недопустим при индивидуальной непереносимости препарата, а также в случае тяжёлых нарушений работы печени, недостаточности работы почек при клиренсе креатинина меньше 2 мл/мин. Для несовершеннолетних препарат используют исключительно с 15-летнего возраста.

Средство не используется, если содержание мочевой кислоты в плазме удаётся контролировать посредством только диеты.

Необходима осторожность в случае приёма аллопуринола при недостаточности почек и печени и при ранее выявленных нарушениях гемопоэза.

Данный препарат требует осторожности в случае назначения его больным, страдающим недостаточностью сердечной функции и гипертонией, в случае параллельного приёма ими ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента либо диуретиков. Также аллопуринол противопоказан при острых приступах подагры (его можно принимать лишь после того, как состояние больного удалось улучшить).

Также больным, страдающим подагрой, на протяжении первых недель лечения следует учитывать риск обострений (в течение первых недель приёма препарата больным, страдающим подагрой, требуется использовать колхицин либо анальгетики).

Требуется также осторожность при вождении автомобиля и управлении другими механизмами при использовании аллопуринола по причине риска появления головокружений, а также сонливости.

В случае одновременного приема аллопуринола он уменьшает вывод пробенецида. Сульфинпиразон и некоторые иные препараты, выводящие мочевую кислоту, уменьшают эффективность данного препарата. Это средство ингибирует метаболизм и продлевает время воздействия азатиоприна, а также теофиллина, вследствие чего может потребоваться корректировка дозы этих веществ.

Увеличивается вероятность возникновения кожной аллергии в случае одновременного использования аллопуринола и ампициллина либо каптоприла.

Данный препарат способен усиливать воздействие, оказываемое кумариновыми антикоагулянтами. В случае, когда необходимо сочетать приём этих средств, нужно осуществлять контроль протромбинового времени и коррекцию дозировки антикоагулянтов.

Аллопуринол способен продлевать время гипогликемического эффекта хлорпропамида. Увеличивается вероятность негативного воздействия этого препарата на кроветворную систему в случае одновременного применения аллопуринола и цитостатических средств (в случае, когда необходимо одновременно использовать их, следует осуществлять контроль состояния крови).

Аллопуринол повышает в случае одновременного приёма время полувывода видарабина и увеличивает содержание в плазме циклоспорина в случае параллельного использования этих средств.

Данный препарат также способен приводить к нарушению печёночного обмена фенитоина, но клиническое значение этого эффекта не выяснено.

Передозировка

Во время клинических испытаний приём аллопуринола в дозе 20 г вызвал рвоту у пациента без нарушений функции почек. Кроме того, у того же пациента отмечались головокружения и расстройства стула. В другом случае употребление аллопуринола в дозе 22,5 г не привело ни к каким побочным воздействиям.

У больных с расстройствами почек длительное употребление аллопуринола в дозировке от 200 до 400 мг за сутки приводило к кожным реакциям, а также обострению почечных болезней. Специфического антидота для этого препарата нет. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. При гемодиализе происходит уменьшение содержания аллопуринола в плазме.

Аллопуринол: отзывы

Дмитрий «Принимаю Аллопуринол при каждом приступе подагры. После пары первых эпизодов приёма заметил эффект. Побочек у меня почти не было, один раз появились боль в голове и депрессия. Лично мне он помог, потому считаю, что это хорошее средство. Тем, кто страдает подагрой, советую, однако сначала нужно посетить врача.»

Анатолий «Аллопуринол — отличный препарат, он очень помогает, когда у меня приступы подагры. Однако, дабы избегать приступов, надо придерживаться также строгой диеты, иначе это лекарство не поможет. Но при условии правильной диеты он помогает мне очень эффективно.»

Валентина «Аллопуринол, судя по моему опыту — по-настоящему эффективное лекарство, однако замечу, что приём его должен быть крайне аккуратным. Дозы и количество приёмов нужно определять врачу. Принимать самому не нужно. Если уж принимаете без рецепта доктора, следует хотя бы прочитать инструкцию, ведь она не зря написана.»