Актемра инструкция по применению

Содержание

TOCILIZUMAB
(ТОЦИЛИЗУМАБ)

Не следует начинать лечение тоцилизумабом у пациентов с активными инфекционными заболеваниями. При развитии серьезных инфекций терапию тоцилизумабом следует прервать до устранения инфекции. С осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекционными заболеваниями в анамнезе, а также при сопутствующих заболеваниях, предрасполагающих к развитию инфекций (например, при дивертикулите, сахарном диабете).

Следует проявлять особую осторожность с целью раннего выявления серьезных инфекционных заболеваний у пациентов с ревматоидным артритом средней и высокой активности или у пациентов с сЮИА, получающих биологические препараты, поскольку признаки или симптомы острого воспаления могут быть стерты в связи с подавлением реакции острой фазы.

С осторожностью применять у пациентов с язвенным поражением органов ЖКТ или дивертикулитом в анамнезе. Пациенты с признаками, возможно указывающими на осложненный дивертикулит (боль в животе), должны быть немедленно обследованы с целью раннего выявления перфорации ЖКТ.

До начала лечения тоцилизумабом, как и при назначении других биологических препаратов для лечения ревматоидного артрита или сЮИА, следует провести предварительное обследование пациентов на наличие латентного туберкулеза. При выявлении латентного туберкулеза следует провести стандартный курс антимикобактериальной терапии перед началом лечения тоцилизумабом.

Не следует проводить иммунизацию живыми и живыми ослабленными вакцинами одновременно с терапией тоцилизумабом, поскольку безопасность подобного сочетания не установлена. Отсутствуют данные о вторичной передаче инфекции от пациентов, получающих живые вакцины, к пациентам, получающим тоцилизумаб.

При постмаркетинговом применении серьезные явления гиперчувствительности и анафилаксии, в т.ч. в некоторых случаях с фатальным исходом, возникали у пациентов, получавших различные дозы тоцилизумаба, независимо от наличия сопутствующей терапии для лечения ревматоидного артрита, премедикации и/или реакций гиперчувствительности в анамнезе. Данные явления возникали уже во время первой инфузии препарата.

При возникновении анафилактической реакции или другой серьезной реакции гиперчувствительности введение тоцилизумаба следует немедленно остановить и не возобновлять терапию тоцилизумабом в дальнейшем.

Терапия тоцилизумабом, особенно одновременно с метотрексатом, может быть ассоциирована с повышением активности печеночных трансаминаз, поэтому следует проявлять осторожность у пациентов с активным заболеванием печени или печеночной недостаточностью.

У пациентов с ревматоидным артритом, получавших терапию биологическими препаратами, наблюдались случаи реактивации вирусной инфекции (например, вирусного гепатита В).

Синдром активации макрофагов является серьезным жизнеугрожающим состоянием, которое может развиться у пациентов с сЮИА. В клинических исследованиях эффективность и безопасность тоцилизумаба не изучались в период возникновения синдрома активации макрофагов.

В период лечения следует регулярно контролировать количество нейтрофилов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных трансаминаз и проводить соответствующую коррекцию режима дозирования.

Терапия тоцилизумабом не рекомендуется при значениях АЛТ или АСТ в 5 раз выше ВГН.

При повышении показателей липидного обмена (общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов) при ведении пациентов следует руководствоваться национальными рекомендациями по лечению гиперлипидемии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая тот факт, что при терапии тоцилизумабом, часто наблюдалось головокружение, пациентам, испытывающим данную нежелательную реакцию, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока головокружение не прекратится.

Акемра – препарат достаточно новый, в продажу он поступил в 2005 году. Средство является результатом исследований компании Chugai. Стало первым искусственно полученным антителом к рецептору интерлейкина-6.

Изначально лекарство использовали для лечения болезни Кастельмана, но уже спустя три года его стали назначать пациентам с различными артритами, в том числе ревматоидным, ювенильным идиопатическим. В большинстве своем средство хорошо переносится пациентами, без существенных побочных реакций. На сегодняшний день это основное направление, в котором используется данное средство.

Состав и форма выпуска

Основным компонентом препарата стал тоцилизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело к человеческому рецептору интерлейкина-6. Вещество входит в подкласс иммуноглобулинов IgG.

Препарат выпускается в виде средства для внутривенного введения по 4, 10, 20 мл в емкости. В 1 мл средства содержится 20 мг рабочего компонента.

По своему действию тоцилизумаб способствует активной выработке клеток различного типа, принимающих участие в паракринной регуляции различных системных процессов, как физиологического плана, так и патологического. Например, стимулирует процесс производства Ig.

Препарат не является до конца исследованным, на данном этапе нельзя исключать риск отрицательного воздействия ингредиентов на организм. На сегодняшний день не известно, как воздействует активный ингредиент на опухоли различного генезиса.

Свойства препарата

Препарат применяют раз в 4 недели. Чем выше дозировка, тем выше содержание активного компонента.

После попадания в организм активный ингредиент проходит двухфазный процесс выведения из организма. При наличие ревматоидного артрита центральный объем распределения равен 3,5 литрам. В то время как периферический не превышает 2,91 литра.

Средний показатель скорости выведения активных компонентов напрямую связан с полученной первоначальной концентрацией. Он выражен в виде суммы линейного и нелинейного клиренса. Первый в среднем равен 12,5 мл/час. Нелинейный клиренс зависит от выбранной концентрации препарата и имеет повышенное значение при меньших дозировках.

При повышенных концентрациях на передний план выходит линейный клиренс.

Время выведения также напрямую зависит от принятой концентрации. При дозировке в 4 мг/кг однократно в 4 недели равно 11 дням. Удвоенная дозировка требует большего времени – 13 дней.

Наличие почечной недостаточности корректировки концентрации препарата не требует. Не выявлено побочных реакций у пациентов с печеночной недостаточностью. Никаких мутагенных свойств у медикамента также не обнаружено. Негативного воздействия на фертильность также выявлено не было. В процессе исследований не было найдено прямого негативного воздействия на развитие плода, однако были случаи спонтанных выкидышей и гибели плода у беременных макак, на которых данное средство испытывали.

Прямой связи между приемом препарата и случаями негативного окончания беременности обнаружено не было, но в целях безопасности беременным препарат не показан.

Показания к применению

Актемру назначают при ревматоидном артрите при средних и тяжелых формах течения заболевания. Он успешно справляется с проблемами как в монотерапии, так и в составе терапевтических комплексов.

С успехом применяют средство и в купе с Метотрексатом, используя Актемру в качестве главного средства, снимающего воспалительный процесс. Применяют данный препарат для внутривенного введения для недопущения прогрессирования деструкции суставов.

Входит в комплексное лечение системного ювенильного идиопатического артрита у детей от 2 лет. Вполне успешно борется с заболеванием и в монотерапии.

  • Причиной для недопущения данного медикамента в терапию является индивидуальная непереносимость отдельных компонентов средств, как основного, так и вспомогательного.
  • Нельзя применять препарат и при всевозможного рода инфекционных заболеваниях.
  • Не следует назначать данный раствор беременным женщинам. Средство еще не до конца изучено и его влияние на малыша не ясно. В связи с этим его не дают во время беременности вовсе.
  • Период грудного вскармливания также является поводом для отказа от лечения данным средством. Причина та же – неполная исследованность средства. На сегодняшний день нет данных, проникает ли активный компонент в грудное молоко и может ли оказывать воздействие на малыша.

С осторожностью назначают средство при инфекциях, обладающих способностью рецидивировать. Только под наблюдением врача применяют раствор у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию инфекций, например, сахарный диабет.

Негативного воздействия Актемры на организм при различного рода болезнях печени и почек выявлено не было, но пациентам с этими недугами данное средство также стоит принимать с большой осторожностью.

Побочные реакции

Чаще всего при приеме данного средства отмечают возникающие инфекции дыхательных путей. Вероятность ее возникновения достаточно высока — ≥1/10. Особенно велика вероятность заболевания пневмонией.

Достаточно часто у пациентов отмечают обострение инфекций, спровоцированных Herpes zoster. Часто происходит обострение гастроэнтерита, возникает диверкулит, увеличивается вероятность возникновения сепсиса, бактериального артрита. Даже в самых серьезных формах проявления данные инфекции крайне редко приводят к летальному исходу. При подобных ситуациях прекращают прием препарата и приступают к лечению возникшей инфекции.

Со стороны пищеварительной системы отмечали появление язвочек в ротовой полости, не исключен стоматит, обострение гастрита.

Аллергические реакции, проявляющиеся при приеме препарата, нередко выражаются в виде кожного зуда, покраснений, иногда отмечают появление крапивницы.

Довольно часто пациенты отмечают такую «побочку», как головокружение и головная боль. Также бывают случаи повышения артериального давления.

Может сказаться прием средства и на результатах лабораторных анализов. Так, может проявиться лейкопения, нейтропения, отмечались случаи повышения уровня холестерина, иногда происходит увеличение печеночных трансаминаз. При этом чаще всего подобная реакция наблюдалась у пациентов, получающих лечение в дозировке 4 мг/кг. Гораздо реже, но также не исключена вероятность повышения общего содержания билирубина в крови.

Во время проведения исследований у некоторых пациентов были отмечены случаи проявления перфорации ЖКТ, выражалась она в различного рода осложнениях дивертикулита, отмечали случаи абсцессов и свищей.

Самыми распространенными реакциями на введение медикаментозного средства в комплексе с БПВП в течение суток после процедуры – резкое повышение артериального давления. Такая реакция была отмечена у 6,9 процентов пациентов. Иногда после окончания введения лекарства появлялась головная боль, появлялись покраснения на коже. Такая реакция отмены препарат не требует и к снижению дозировки также не ведет.

Частотность возникновения анафилактического шока немного выше у пациентов, получающих лечение в дозировке 4 мг/кг. При удвоенной концентрации такая вероятность гораздо ниже. Подобные реакции отмечали после 2-5 процедур.

Инструкция по применению

Препарат вводят внутривенно через капельницу.

Вводить средство нужно не менее часа с периодичностью раз в четыре недели. Оптимальная дозировка при ревматоидном артрите составляет 8 мг/кг. Средство разводят до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида.

Перед использованием нужно приготовить раствор для применения. Следует взять 0,4 мл/кг Актемры. Для этого из флакона хлорида натрия шприцом нужно набрать полученный путем исчислений объем.

После этого другим стерильным шприцем следует набрать необходимое количество активного вещества и влить его в инфузионный флакон.

В общей ложности во флаконе должен получиться первоначальный объем – 100 мл.

Чтобы во флаконе не образовалась пена, переворачивать его следует крайне осторожно.

Прежде чем приступить к процедуре следует убедиться, что во флаконе не появились посторонние частице, не образовался осадок и жидкость не поменяла цвет.

Во все время приготовления раствора нельзя пренебрегать правилами, позволяющими соблюсти стерильность. Такая предосторожность поможет избежать сепсиса.

Приготовленный раствор сохраняет свои свойства на протяжении суток с момента приготовления при температуре не выше 30 градусов по Цельсию. Самым оптимальным будет использование препарата немедленно после приготовления.

Хранить готовый раствор можно, но не дольше 24 часов после приготовления, при этом температура не должна превышать 2-8 градуса.

При отдельных ситуациях назначаемая дозировка должна корректироваться. Так при повышенной активности печеночных ферментов в 1-3 раза требуется одновременная коррекция принимаемого БПВП. Если трансаминазы находятся в этом диапазоне, то концентрация активного компонента Актемры не должна превышать 4 мг/кг.

Можно прекратить терапевтический курс до тех пор, пока показатели АЛТ или АСТ не придут в норму. Когда наступит стабильность, вновь приступить к приему Актемры в концентрации 4 или 8 мг/кг – зависит от показаний.

При повышении ВГН в 3-5 раз следует тут же прекратить терапевтический курс Актемрой до уровня ниже 3. Как только данный показатель будет достигнут, приступить к лечению пациента по вышеописанной схеме.

Если будет зафиксировано повышение ВГН больше, чем в 5 раз, следует немедленно прекратить прием препарата.

Коррекция в дозировке требуется и при низком абсолютном числе нейтрофилов, другими словами АЧН. Если данный уровень выше 1, проводить изменения в концентрации не требуется. При показателях от 0,5 до 1 необходимо тут же прекратить терапевтический курс до тех пор, пока показатели не выйдут на уровень, превышающий 1.

Продолжить лечение можно в дозировке 4 мг/кг, при необходимости увеличив ее в два раза, если того требуют показания. Если показатели стали ниже 0,5 – немедленно прекратить терапевтический курс.

При низком содержании тромбоцитов также потребуется провести корректировку в дозированности препарата. Так, при показателях от 50-100 следует немедленно прервать курс лечения до тех пор, пока показатели не выйдут на уровень выше 100. После этого можно будет вновь приступить к терапевтическому курсу. Дозировка назначается по показаниям – 4 мг/кг или 8 мг/кг. Если уровень тромбоцитов покажет ниже 50 – следует немедленно прекратить курс. Прием Актемры в таком случае противопоказан вовсе.

При полиартикулярном ювенильном идиопатическом артрите частотность введения препарата та же, что и при предыдущем недуге. Дозировка рассчитывается индивидуально, исходя из веса пациента. Так, при массе ниже 30 кг следует взять 10 мг активного вещества на кг. При общей массе свыше 30 кг потребуется 8 мг/кг. Если в процессе лечения вес пациента поменялся, дозировку следует откорректировать.

Расчет препарата в мл проводится также исходя из веса пациента. При массе от 30 кг следует взять – 0,4 мл на кг веса пациента. Раствор готовится по вышеописанной схеме в асептических условиях с соблюдением полной стерильности. При весе больного свыше 30 кг следует брать 0,5 мл на кг веса.

При системном ювенильном идиопатическом артрите расчет вводимой дозировки также определяется исходя из веса. Способ использования тот же – однократное введение в вену посредством капельницы не быстрее, чем за час. Вводят лекарство один раз в четыре недели.

Если пациент весит меньше 30 кг, следует взять 12 мг/кг, выше – 8 мг/кг. Для расчета необходимого количества препарата у больных меньше 30 кг нужно исходить из 0,4 мл на кг, при весе свыше этой цифры, за отправную следует брать 0,6 мл на кг.

Готовить раствор для процедуры следует в стерильных условиях с соблюдением всех норм. Для использования можно брать только чистый, без каких-либо признаков осадка раствор. Не следует использовать препарат и в том случае, если он помутнел или в нем образовались инородные частицы.

Безопасность, как и эффективность применения средства у детей исследованиями не установлена. Пожилой возраст пациентов не требует внесения дополнительных корректировок в дозировку препарата. Заболевания почек, в том числе почечная недостаточность, не требует внесения дополнительных ограничений в прием Актемры.

Каких-либо негативных последствий от параллельного приема Актемры и НПВС, Метотрексата и кортикостероидных средств на время выведения активного компонента первого обнаружено не было.

Комплексное лечение с применением Актемры в дозировке 10 мг/кг и Метотрексата в объеме 10-25 мг единожды в неделю не ведет к неэффективности последнего.

Так как цитокины, к которым относится и тоцилизумаб, способны снижать образование печеночных изоферментов CYP450, экспрессия последних может быть нарушена.

Как в начале, так и после завершения терапевтического курса на основе Актемры, необходим тщательный контроль за пациентом, который параллельно получает препараты, усваивающийся при помощи изоферментов CYP4503A4, 1A2 или 2C9. К таким относятся Авторвастатин, БКК и др. Чтобы эффективность от приема данных средств оставалась на должном уровне, вполне возможно, что потребуется корректировка в назначаемой дозировке.

Принимая в расчет длительный период выведения Актемры из организма ее влияние на препараты этой группы может сохраняться на протяжении достаточно длительного времени.

Данные о случаях передозировки достаточно ограниченные. В единичной ситуации получения пациентом с множественной миеломой препарата в концентрации 40 мг/кг никаких негативных последствий выявлено не было. В качестве эксперимента препарат давали добровольцам в дозировке до 28 мг/кг. Никаких негативных реакций также зафиксировано не было.

Особые указания

В виду того, что Актемра усложняет развитие некоторых инфекционных заболеваний, не рекомендуется начинать лечение в момент наличия таковых у пациента. В том случае, если инфекция появилась уже после начала терапевтического курса, прием Актемры следует немедленно прекратить до тех пор, пока инфекция не будет полностью вылечена. При наличии у больного инфекционных заболеваний, способных рецидивировать, а также при сопутствующих недугах, увеличивающих вероятность возникновения инфекционных заболеваний, прием следует вести с предельной осторожностью.

Внимательнее следует относиться к состоянию пациента с ревматоидным артритом, который помимо Актемры получает лечение биологическими препаратами. Последние могут «сгладить» симптомы возникшего острого воспаления. Поэтому еще перед лечением пациента следует проинструктировать на такой случай. Первое, что он должен сделать при подозрениях на воспаление – обратиться к лечащему врачу.

При имеющихся заболеваниях ЖКТ также следует быть предельно осторожным. На фоне лечения Актемрой может обостриться язвенное заболевание желудка, может дать о себе знать и диверкулит. При первых же подозрениях на обострение данных недугов – острой боли в животе, немедленно провести обследование на исключение данных недугов.

Так как Актемра чаще всего в качестве побочной реакции провоцирует инфекционные заболевания дыхательных путей, перед началом терапии следует удостовериться в том, что у пациента нет такого заболевания как туберкулез. Он может протекать не только в открытой форме, но и в скрытой. Чтобы исключить вероятность скрытой формы, необходимо провести стандартное исследование с введением туберкулина. В случае положительной реакции необходимо назначить пациенту антимикобактериальную терапию до курса с использованием Актемры.

Во время проведения терапевтического курса на основе Актемры ни в коем случае нельзя проводить иммунизацию живыми и ослабленными бактериями.

Данное направление еще не изучено и не известно, какую реакцию может спровоцировать тот или иной микроорганизм в комплексе с тоцилизумабом.

При использовании Актемры не исключена вероятность возникновения анафилактического шока, поэтому до начала применения препарата необходимо позаботиться о том, чтобы препараты для терапии анафилактической реакции были под рукой.

При прохождении лечения при имеющихся заболеваниях печени и наличии печеночной недостаточности Актемрой в комплексе с Метотрексатом может привести к повышению трансаминаз. По этой причине следует проявлять повышенную бдительность за такими пациентами в целях исключения подобных реакций.

При прохождении терапевтического курса на основе Актемры увеличивается вероятность развития нейтропении. Перед назначением Актемры таким пациентам следует убедиться, что АЧН ниже 2. При показателях ниже 0,5 лечение на основе тоцилизумаба проводить и вовсе нельзя. Следить за уровнем нейтрофилов следует регулярно. Для этого на 4-й и 8-й неделях терапевтического курса в обязательном порядке сдают анализы.

Актемра может негативно повлиять на уровень тромбоцитов в крови. Особенно в том случае. Если у человека есть предрасположенность к снижению данных клеток. Такое заболевание чревато сильными кровотечениями. Чтобы исключить вероятность возникновения тромбоцитопении, необходимо при помощи анализов следить за содержанием тромбоцитов посредством анализов. Так при показателях ниже 100 следует соблюдать осторожностью при приеме препаратов.

При уровне ниже 50 прием Актемры следует полностью исключить.

Мониторинг тромбоцитов следует проводить через 4 и 8 недель от начала лечебного курса.

Во время лечения Актемрой отмечались ситуации, когда трансаминазы в организме повышались и без явных признаков печеночной недостаточности. Такая вероятность увеличивается от комплексного использования с препаратами, дающими гепатотоксическое действие.

Требуется определенная осторожность при лечении пациентов с повышенным уровнем АЛТ, превышение ВГН больше, чем в 1,5 раза, требует особого контроля. Но если этот показатель выше в 5 раз, терапевтический курс следует немедленно прекратить. Мониторинг АЛТ и АСТ следует проводить на 4ю и 8ю неделю прохождения терапевтического курса.

Препарат может оказать негативное влияние на липидный обмен. По этой причине следует проводить мониторинг за этими показателями. Анализы следует сдавать на 4ю и 8ю неделю лечения.

Влияние Актемры на способность управлять автомобилем

Специальное исследование на эту тему не проводилось, но исходя из общих свойств средства можно сделать вывод о том, что оно не влияет на способность пациента управлять автомобилем или другими механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты реакции.

Стоимость Актемры

Препарат ни в коем случае нельзя внести в разряд бюджетных за упаковку из одного флакона концентрацией в 20 мг/мл и объемом 4 мл придется в аптеке Москвы придется оставить ни много, ни мало – 13500 рублей.

Актемра

Состав

В 1 мл концентрата, рассчитанного для приготовления инфузионных растворов, содержится 20 мг тоцилизумаба и вспомогательные соединения: сахароза, полисорбат 80, додекагидрат и дигидрат натрия гидрофосфата, вода инъекционная.

Форма выпуска

Препарат Актемра реализуется во флаконах объемом 4, 10 либо 20 мл. В одной картонной пачке обычно находится 4 или 1 флакон. Сам концентрат представляет собой опалесцирующую бесцветную жидкость.

Фармакологическое действие

Актемра обладает иммунодепрессивным влиянием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тоцилизумаб является рекомбинантным гуманизированным моноклональным антителом к рецепторам Интерлейкина 6 (сокр. ИЛ-6) в человеческом организме и относится к подклассу иммуноглобулинов изотипу IgG1. В основе механизма действия лежит селективное связывание и подавление как растворимых, так и мембранных рецепторов на ИЛ-6. Интерлейкин 6 – это показатель иммунного ответа, его — многофункциональный цитокин вырабатывают различные типы клеток, принимающие участие в паракринной регуляции, в патологических процессах и системных физиологических реакциях, например, активация Т-лимфоцитов, стимуляция выработки Ig, гемопоэза, белков острой фазы воспаления (стресс-белков) в печени. Так как Интерлейкин 6 вовлечен в патогенез заболеваний, воспалительных процессов, новообразований, то не следует исключать отрицательное воздействие тоцилизумаба, к примеру, на противоинфекционную или противоопухолевую защиту организма.

При ревматоидном артрите (РА) терапевтический эффект наблюдается спустя 0,5 года при использовании дозы 8 мг/кг и возникает в отношении всех критериев АКР (Американская коллегия ревматологов), включая количество отекших суставов, оценка болевого синдрома, общее улучшение, данные опросника HAQ, анализ С-реактивного белка. Ответ на лечение возникает быстро – со ІІ недели и усиливается в течение всей терапии, сохраняясь более 1,5 года.

Исследования показали, что доза тоцилизумаба 8 мг/кг при проведении монотерапии и в комбинации с БПВП+ Метотрексат, дает статистически значимое (р<0,0001) увеличение показателя гемоглобина на 24 неделе (наиболее выражено у пациентов, страдающих хронической анемией, сопровождающей РА).

После введения препарата происходит быстрое снижение острофазовых показателей, включая C-реактивный белок, СОЭ, сывороточный амилоид А, в пределах нормы снижается число тромбоцитов.

Фармакокинетические показатели

  • Максимальная концентрация тоцилизумаба и величина дозы имеют прямо пропорциональную зависимость. Стандартная дозировка в 8 мг/кг в 4 недели дает Cmax 183 мкг/мл при низком коэффициенте кумуляции до 1,22. При низких концентрациях клиренс является нелинейным.
  • Распределение: поступая в организм в/в тоцилизумаб подвергается двухфазному выведению из системного кровяного русла, при ревматоидном артрите объем распределения до 3,5 л, на периферии — до 2,91 л, при достижении равновесного состояния — 6,41 л.
  • Элиминация: общий клиренс разделен на линейный — 12,5 мл/ч и нелинейный клиренс, который зависит от дозы и наиболее значим при низких концентрациях. Кажущийся период полувыведения, который зависит от концентрации тоцилизумаба для дозы 4 мг/кг в 4 недели составляет 11 суток, а для дозы 8 мг/кг в 4 недели — 13 суток.

Лекарство Актемра назначают при ревматоидном артрите средней или высокой степени активности как монотерапию, либо в сочетании с Метотрексатом, а также с прочими ключевыми противовоспалительными препаратами.

Противопоказания

  • инфекционные заболевания в активной фазе, включая туберкулез (необходимо провести исследования для выявления латентного туберкулёза);
  • гиперчувствительность к любому компоненту Актемры;
  • иммунизация живыми или живыми, но ослабленными вакцинами;
  • беременные/кормящие грудью пациентки.

Возможное применение с осторожностью:

  • при рецидивирующей инфекции, имеющейся в анамнезе;
  • наличие сопутствующих заболеваний, которые могут привести к развитию инфекции, например: сахарный диабет, дивертикулит и пр.;
  • заболевания печени, недостаточность печеночной функции;
  • нейтропения.

Побочные действия

  • Очень часто (у 1 пациента из 10) наблюдалось развитие инфекций верхних дыхательных путей, а также флегмоны, инфекций, вызванных Herpes simplex, Herpes zoster, дивертикулита.
  • Встречались случаи возникновения язвы в ротовой полости, гастрита, стоматита.
  • Системные нежелательные реакции со стороны эпидермиса проявлялись в виде сыпи, зуда, нечасто — крапивницы.
  • Возможны головные боли, головокружение, повышение АД.
  • Реакции гиперчувствительности.

Актемра, инструкция по применению (способ и дозировка)

Стандартная дозировка

Водить следует в/в капельно дозу 8 мг/кг в течение 60 мин, не чаще чем раз в четыре недели.

Препарат Актемра рекомендовано разводить до 100 мл при помощи стерильного 0,9% раствора натрия хлорида с учетом соблюдения асептических условий.

Алгоритм приготовления раствора

  • Отмерьте количество препарата, исходя из расчета 0,4 мл на 1 кг веса пациента.
  • Отберите, используя одноразовый стерильный шприц, из инфузионного пакета (100 мл) 0,9% раствор натрия хлорида (стерильный и апирогенный) в соответствии с рассчитанным для введения количеством Актемры .
  • Возьмите другой одноразовый стерильный шприц и, соблюдая асептические условия, отберите из флакона препарат Актемра, затем — введите его в инфузионный пакет с натрия хлоридом, получив в результате приготовленный раствор объемом равным 100 мл.
  • Переворачивайте пакет, чтобы аккуратно перемешать раствор, избегайте пенообразования, проверьте содержимое на предмет отсутствия посторонних частиц либо изменений окраски. Внимание! Введению подлежат лишь бесцветные опалесцирующие либо светло-желтые, только что приготовленные растворы.

Перечень правил хранения приготовленного раствора

Не смотря на то, что приготовленный раствор является физически и химически стабильным первые 24 ч (температура не должна превышать + 2–8 °C), но с микробиологической точки зрения его необходимо вводить немедленно. В противном случае – последствия становятся ответственностью пользователя.

Передозировка

Был зафиксирован случай непреднамеренной передозировки препаратом. Пациент с множественной миеломой использовал дозу 40 мг/кг и нежелательных реакций не возникло. Здоровые добровольцы, согласившиеся однократно получить 28 мг/кг Актемры, столкнулись с развитием нейтропении, влияющей на снижение дозы.

Взаимодействие

  • Актемра имеет клинически значимое влияние на изоферменты CYP (исключение: СYP2C19, CYP2D6), что необходимо учитывать при коррекции доз препаратов, являющихся субстратами для CYP450 и имеющих узкий терапевтический индекс.
  • Концентрация Симвастатина (является субстратом СYP3A4) спустя 1 неделю после однократной дозы тоцилизумаба снижается на 57%.
  • Терапия Актемрой требует тщательного наблюдения за пациентами, принимавшими ЛС, метаболизирующимися посредством таких изоферментов как CYP450 3A4, 1A2 и 2C9. К ним относятся: Аторвастатин, Теофиллин, БКК, Циклоспорин, Варфарин, Фенитоин и бензодиазепины. Чтобы обеспечить терапевтический эффект вышеперечисленных препаратов, может понадобиться увеличение их дозировки. Кроме того, следует учитывать длительный период полувыведения Актемры, ведь влияние на активность изоферментов группы CYP450 может продолжаться несколько недель после отмены препарата.

Условия продажи

Актемра должна отпускаться по рецепту.

Условия хранения

Темнота, 2–8 ° Цельсия (замораживать запрещено!).

Дети не должны иметь доступ к флаконам с концентратом Актемра.

Срок годности

В оригинальной упаковке возможно хранение 2,5 года.

Детям

Не было получено данных о безопасности и эффективности использования тоцилизумаба у детей.

При беременности и лактации

Принято считать, что Интерлейкин 6 не играет решающей роли во внутриутробном развитии или иммунной регуляции системы матери и плода, однако, взаимосвязь с использованием тоцилизумаба исключать нельзя.

Аналоги

  • Зенапакс (конц. для инф. р-ра, активное в-во: Даклизумаб);
  • Иларис (порошок для инф. р-ра, активное в-во: Канакинумаб).

Отзывы об Актемре

Найти отзывы достаточно сложно. Многих интересует данный препарат, и они пытаются его достать. Об Актемре было упомянуто на центральном телевидении как о новейшем прогрессивном средстве при ревматоидном артрите. Это достаточно дорогое ЛС нового поколения, на которое многие возлагают серьёзные надежды.

Цена Актемры, где купить

Купить Актемру 4 мл рекомендовано по цене не более 17200 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Актемра (Тоцилизумаб) 20мг/мл 20мл (400мг) №1 33000 руб.заказать

показать еще

Аптека24

  • Актемра 80 мг 4 мл N1 концентрат Хоффман-Ля Рош Лтд, Швейцарія 5125 грн.заказать

показать еще

Современный препарат от артрита Актемра

Акемра – препарат достаточно новый, в продажу он поступил в 2005 году. Средство является результатом исследований компании Chugai. Стало первым искусственно полученным антителом к рецептору интерлейкина-6.

Изначально лекарство использовали для лечения болезни Кастельмана, но уже спустя три года его стали назначать пациентам с различными артритами, в том числе ревматоидным, ювенильным идиопатическим. В большинстве своем средство хорошо переносится пациентами, без существенных побочных реакций. На сегодняшний день это основное направление, в котором используется данное средство.

ТОЦИЛИЗУМАБ (TOCILIZUMAB)

Синонимы

Актемра (Actemra).

Тоцилизумаб. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл — 20 мг, в 1 фл. — 80 мг, 200 мг, 400 мг).

Гуманизированные моноклональные антитела к человеческому рецепторы интерлейкина-6 (ИЛ-6) из подкласса иммуноглобулинов IgG,.

Тоцилизумаб селективно подавляет как растворимые, так и мембранные рецепторы ИЛ-6. Интерлейкин-6 вовлечен в патогенез различных заболеваний, в т.ч. воспалительных заболеваний, остеопороза, новообразований.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови — 79%. Проникает через плаценту, поступает в грудное молоко. Vd — 3,5-6,41 л. Т1/2 — зависит от концентрации колеблется от 14-8 дней.

Показания

Ревматоидный артрит в разной степени активности у взрослых.

Применение

Препарат вводят в/в капельно в дозе 8 мг/кг в течение не менее 1 ч, 1 раз в 4 нед.

Побочное действие

Язвы ротовой полости, гастрит, стоматит, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, сыпь, зуд, анафилактические реакции, лейкопения, нейтропения, повышение печеночных трансаминаз, билирубина, ТГ.

Инфекционные заболевания (в т. ч. туберкулез), беременность, лактация, повышенная чувствительность к препарату.

Взаимодействие с другими лекарствами

Образование ферментов системы цитохром Р450 подавляется цитокинами. Поэтому ожидается, что любой препарат, обладающий выраженным противовоспалительным эффектом, такой как тоцилизумаб, може влиять на активность этих ферментов. Пациентам, принимающим препараты в метаболизме которых принимают ферменты цитохрома Р450, следует тщательно подбирать дозу.
Справочник ЛС