Аколат инструкция по применению

Содержание

Аколат — инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N013547/01

Торговое название: Аколат® (Accolate®)

Международное непатентованное название:

зафирлукаст

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;
оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код ATX: R03DC01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат® — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат®class=»itoc_n» id=»vzaimo1″> взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат® было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат®.
Аколат® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТСmax-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) — 99%. Кумуляция — низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник — 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Сmax и AUC увеличивается в 2 раза.

ПОКАЗАНИЯ
Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату Аколат® или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Безопасность приема препарата Аколат® женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Аколат® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат® не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%), часто (от ≥1% до <10%), нечасто (от ≥0,1% до <1%), редко (от ≥0,01% до <0,1%), очень редко (<0,01%).
Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат®.
Общие:
очень часто — инфекции
часто — слабость
Желудочно-кишечная система:
часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути:
часто — повышение уровня трансаминаз
нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов
редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией
очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система:
часто — миалгия
нечасто — артралгия
Центральная и периферическая нервная системах:
часто — головная боль
нечасто — бессонница
Кожные покровы:
часто — сыпь
нечасто — кожный зуд, крапивница, отек
редко — везикулярная сыпь
Иммунная система:
нечасто — реакции повышенной чувствительности
редко — ангионевротический отек
Кровь и лимфатическая система:
редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения
очень редко — агранулоцитоз.

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат® головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат® у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аколат® может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат® может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат® одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат®.
Прием препарата Аколат® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат® одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат® не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат®.
Применение препарата Аколат® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат®. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат®. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат® и принимать Аколат® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат® противопоказано.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений, что Аколат® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
При температуре ниже 30 oС, в местах, недоступных для детей.

СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.

АКОЛАТ Инструкция по применению

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Аколат — противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Синтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат — конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 — компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, зафирлукаст снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.

Аколат ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β2-агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат.
Аколат принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТСmax-3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) — 99%. Кумуляция — низкая.
Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2- 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник — 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем зафирлукаст в стандартных тестах активности in vitro.
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, Сmax и AUC увеличивается в 2 раза.

Показания к применению

Препарат Аколат применяется для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей базисной терапии бронхиальной астмы.

Способ применения

Аколат показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.
Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные действия

Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат.
Общие: очень часто — инфекции, часто — слабость.
Желудочно-кишечная система: часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов; редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система: часто — миалгия; нечасто — артралгия.
Центральная и периферическая нервная системах: часто — головная боль; нечасто — бессонница.
Кожные покровы: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, отек; редко — везикулярная сыпь.
Иммунная система: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.
Кровь и лимфатическая система: редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии.
Отмеченные при приеме препарата Аколат головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату Аколат или его ингредиентам.
Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С осторожностью:
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.

Беременность

:
Безопасность приема препарата Аколат женщинами во время беременности не установлена.
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст экскретируется с грудным молоком. Аколат® не должен назначаться кормящим матерям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аколат может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат.
Прием препарата Аколат одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.

Передозировка

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Условия хранения

При температуре ниже 30 oС, в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Аколат — таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг.
По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

Состав

1 таблетка Аколат содержит активное вещество: зафирлукаст 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.
Оболочка: гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.

Дополнительно

Чтобы получить эффект от лечения, Аколат необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.
Прием препарата Аколат не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат.
Применение препарата Аколат не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат. При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат. Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат и принимать Аколат с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат противопоказано.

Основные параметры

Название: АКОЛАТ
Код АТХ: R03DC01 — Zafirlukast

Аколат® (Accolate)

Последняя актуализация описания производителем 02.10.2012 Фильтруемый список 02.10.2012

Действующее вещество:

Зафирлукаст* (Zafirlukast*)

АТХ

R03DC01 Зафирлукаст

Фармакологическая группа

  • Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J45 Астма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
зафирлукаст 20 мг
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12 мг; лактозы моногидрат — 45 мг; МКЦ — 114 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 2 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное, бронхолитическое, предупреждающее бронхоспазм, противоастматическое.

Показания препарата Аколат®

Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая базисная терапия).

Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат®.

Общие: очень часто — инфекции; часто — слабость.

Со стороны желудочно-кишечной системы: часто — тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны ЖКТ.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов; редко — симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемии; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — артралгия.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — бессонница.

Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; нечасто — кожный зуд, крапивница, отек; редко — везикулярная сыпь.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.

Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат® головная боль и нарушения со стороны ЖКТ обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.

Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Аколат® не должен приниматься одновременно с пищей, т.к. пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.

Аколат® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.

Взрослые и дети старше 12 лет: 20 мг 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет 20 мг 2 раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.

Дети от 7 до 11 лет (включительно): рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг 2 раза в сутки.

Пожилые пациенты: клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что Сmax и AUC приблизительно в 2 раза больше, чем у молодых людей. Однако кумуляция зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат® у пожилых пациентов в дозе 20 мг 2 раза в сутки не наблюдалось увеличение общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения препарата Аколат® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.

Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы не требуется.

Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат® у людей.

Симптомы: никаких существенных симптомов не наблюдали.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. По 14 табл. в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ; по 2 блистера в картонной пачке.

Производитель

АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания.

Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.

Дополнительная информация предоставляется по требованию: представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз.

125284, Москва, ул. Беговая, 3, стр. 1.

Тел.: (495) 799-56-99; факс: (495) 799-56-98.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Аколат®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аколат®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма Астма физических усилий
Астматические состояния
Бронхиальная астма
Бронхиальная астма легкого течения
Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
Бронхиальная астма тяжелого течения
Бронхиальная астма физических усилий
Гиперсекреторная астма
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
Кашель при бронхиальной астме
Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
Неаллергическая бронхиальная астма
Ночная астма
Ночные приступы астмы
Обострение бронхиальной астмы
Приступ бронхиальной астмы
Эндогенные формы астмы

Аколат

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия

  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Аколат – антагонист (блокатор) лейкотриеновых рецепторов, препарат для лечения аллергического ринита и бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, почти белого или белого цвета, на одной из сторон – гравировка «ACCOLATE 20» (в блистерах по 14 шт., 2 блистера в пачке картонной).

В 1 таблетке содержится:

  • Активное вещество: зафирлукаст – 20 мг;
  • Дополнительные компоненты: гипромеллоза, магния стеарат, титана диоксид, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, повидон.

Аколат применяется для базисной поддерживающей терапии и профилактики приступов бронхиальной астмы.

  • Детский возраст до 7 лет;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к любому входящему в состав препарата компоненту.

Рекомендуется не назначать, по возможности, лекарственное средство пациентам с нарушениями функции печени.

Клинический опыт применения Аколата у пациентов старше 65 лет ограничен, поэтому в пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью.

Безопасность применения зафирлукаста у беременных женщин не установлена, препарат может назначаться только в том случае, если предполагаемая польза для женщины превышает потенциальные риски для плода.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аколат следует принимать внутрь.

Рекомендуемые дозы:

  • Взрослые и подростки старше 12 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки;
  • Дети 7-11 лет – по ½ таблетки 2 раза в сутки.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени клиренс зафирлукаста снижен. В начале лечения таким пациентам обычно назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, далее дозу корректируют на основании клинического ответа.

Аколат должен приниматься длительно.

  • Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, бессонница;
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боли в животе, тошнота и рвота;
  • Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов, симптоматический гепатит, в том числе с гипербилирубинемией; очень редко – фульминантный гепатит, печеночная недостаточность;
  • Со стороны гематологической системы: редко – образование гематом при ушибах, тромбоцитопения, кровотечения (в т.ч. гиперменорея); очень редко – агранулоцитоз;
  • Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия и миалгия;
  • Со стороны кожных покровов: не часто – отек; редко – кожный зуд, сыпь (в т.ч. везикулярная), реакции гиперчувствительности, в т.ч. крапивница и ангионевротический отек;
  • Прочие: часто – слабость; у пожилых людей – увеличение частоты инфекций, чаще респираторного тракта (протекают обычно легко и не требуют прекращения лечения).

Указанные побочные эффекты, как правило, проходят после отмены препарата. Головная боль и нарушения со стороны пищеварительной системы, возникающие при приеме Аколата, обычно носят умеренный характер и не требуют прекращения терапии.

Особые указания

Для достижения максимального эффекта Аколат следует принимать регулярно, даже в периоды, когда симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Препарат, как правило, необходимо продолжать принимать и во время обострения заболевания.

Как и ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), Аколат не предназначен для купирования острых астматических приступов (бронхоспазмов).

При переходе на Аколат не следует резко отменять пероральные или ингаляционные ГКС.

При интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астме действие зафирлукаста не изучалось.

Известны отдельные случаи развития во время лечения данным препаратом эозинофильных состояний, в том числе эозинофильной пневмонии и синдрома Черга–Страусса (Churg-Strauss syndrome). Их проявления могут затрагивать различные органы и системы организма, например, возможны сердечные осложнения, развитие васкулита и невропатии, ухудшение функции легких. И хотя установить причинно-следственную связь этих осложнений с приемом Аколата не удалось, в случае появления эозинофильных состояний следует отменить препарат и не возобновлять его прием, даже для установления причины развившейся эозинофилии.

Пациентам, получающим одновременно варфарин, необходимо контролировать протромбиновое время.

Аколат может способствовать повышению уровня печеночных трансаминаз, протекающему бессимптомно и носящему преходящий характер, но являющемуся ранним симптом гепатотоксичности препарата, а в отельных случаях – ассоциирующемуся с более серьезными гепатоцеллюлярными нарушениями, печеночной недостаточностью и молниеносным течением гепатита. В ходе постмаркетинговых исследований были выявлены очень редкие случаи острых нарушений функции печени, которым не предшествовали признаки дисфункции или клинические симптомы.

Прием Аколата следует немедленно прекратить в случае появления каких-либо симптомов или признаков, указывающих на дисфункцию печени, таких как боль в правом верхнем квадранте живота, тошнота, рвота, анорексия, увеличение печени, апатия, вялость, повышенная утомляемость, гриппоподобные симптомы, зуд и желтуха. Далее необходимо как можно быстрее определить уровень сывороточных трансаминаз, особенно аланинаминотрансферазы.

Учитывая описанные выше возможные проблемы с печенью, следует регулярно во время лечения Аколатом контролировать сывороточные трансаминазы. И хотя регулярный контроль не предотвратит развития серьезных нарушений со стороны печени, врачи смогут учитывать значения, полученные в ходе периодических исследований печеночных ферментов и своевременно выявить функциональные нарушения печени. Наряду со срочной отменой препарата это может способствовать улучшению состояния пациента.

Отменить препарат следует незамедлительно и в случае выявления признаков гепатотоксичности. Если она не связана с какой-либо другой причиной, повторное назначение Аколата этой категории пациентов противопоказано.

Не сведений, что зафирлукаст оказывает негативное влияние на скорость реакций и способность к концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Аколат может применяться в комбинации с другими видами медикаментозной терапии, предназначенной для лечения аллергии и бронхиальной астмы, например, ингаляционными ГКС, пероральными и ингаляционными бронходилататорами, антигистаминами и антибиотиками без признаков нежелательного взаимодействия.

Ацетилсалициловая кислота (в суточной дозе 2600 мг – по 650 мг 4 раза в сутки) может повышать уровень зафирлукаста в плазме примерно на 45%, эритромицин – снижать приблизительно на 40%.

В клинических исследованиях применения зафирлукаста одновременном с теофиллином отмечалось снижение плазменной концентрации зафирлукаста примерно на 30% без изменения уровня теофиллина. Однако в постмаркетинговых исследованиях были отмечены отдельные случаи увеличения концентрации и теофиллина.

При одновременном применении терфенадина на 54% снижается суммарная концентрация зафирлукаста.

Аколат, применяемый в комбинации с варфарином, способствует увеличению протромбинового времени на 35%, поэтому во время лечения следует контролировать этот показатель.

У курящих людей возможно увеличение клиренса зафирлукаста примерно на 20%.

С пероральными контрацептивами Аколат не взаимодействует.

Аналоги

Информация об аналогах Аколата отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре ниже 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.