Абилифай 5 мг

Содержание

Абилифай (Abilify)

Последняя актуализация описания производителем 08.10.2009 Фильтруемый список

Действующее вещество:

Арипипразол* (Aripiprazole*)

АТХ

N05AX12 Арипипразол

Фармакологическая группа

  • Антипсихотическое средство (нейролептик)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F20 Шизофрения
  • F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами
  • F31.6 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод смешанного характера

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
арипипразол 5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Фармакокинетика

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Показания препарата Абилифай

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

Противопоказания

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: очень редко — обмороки; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровоизлияние, ишемия головного мозга; нечасто — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система: очень редко — повышение активности АЛТ и АСТ; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; иногда — повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровотечения, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчно-каменная болезнь, отрыжка, язва желудка; часто — диспепсия, рвота, запор; очень часто — тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система: очень редко — аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система: очень редко — увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тендинит, тендобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; иногда — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; часто — миалгия, судороги.

Нервная система: редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень часто — бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система: редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; не часто — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто — одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы: редко — макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; не часто — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств: редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; не часто — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто — конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система: редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, глюкозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; не часто — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто — недержание мочи.

Организм в целом: редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; не часто — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием: редкие — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; не часто — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение уровня ЩФ, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; часто — потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Взаимодействие

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.

Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52 и 38% соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.

Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68 и 73% Cmax и AUC арипипразола соответственно, и снижением на 69 и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.

Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола ежедневно не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.

В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10–30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10 или 15 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: препарат следует принимать, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15–30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3–12 нед. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема Абилифая (15 или 30 мг/сут при начальной дозе — 30 мг/сут) в течение 6 нед, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.

Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлд-Пью).

Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Передозировка

В клинических исследованиях описаны случаи непреднамеренной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом.

Симптомы: тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.

Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.

При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.

Активированный уголь (50 г), введенный через 1 ч после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41% соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.

Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

Особые указания

Суицидные попытки: склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. Абилифай должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.

Поздняя дискинезия: риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема Абилифая симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

Злокачественный нейролептический синдром: при лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. Абилифай, должны быть отменены.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с движущимися механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управления автомобилем.

Условия хранения препарата Абилифай

В сухом месте, при температуре 15–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Абилифай

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения Dementia praecox
Блейлера болезнь
Вялотекущая шизофрения
Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
Обострение шизофрении
Острая стадия шизофрении с возбуждением
Острая форма шизофрении
Острая шизофрения
Острое шизофреническое нарушение
Острый приступ шизофрении
Психоз дискордантный
Психоз шизофренического типа
Слабоумие раннее
Фебрильная форма шизофрении
Хроническая шизофрения
Хроническое шизофреническое нарушение
Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
Шизофренические состояния
Шизофренический психоз
Шизофрения
F31.2 Биполярное аффективное расстройство, текущий эпизод мании с психотическими симптомами Маниакальный эпизод биполярного расстройства
Мании при биполярных расстройствах

Абилифай — инструкция по применению

Торговое название: АБИЛИФАЙ

арипипразол (aripiprazole)

Химическое название: 7-бутокси]-3,4-дигид-ро-2(1H)-хинолинон

таблетки

СОСТАВ

Каждая таблетка содержит активного вещества арипипразола 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг или 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), краситель железа оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг).

ОПИСАНИЕ

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, синего цвета, с фаской, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне
Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.
Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.
Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.
Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код АТХ: N05A

Фармакологические свойства

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2 дофаминовых и 5HT1a серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5HT2 серотониновых рецепторов.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3 дофаминовым рецепторам, 5HT1a и 5HT2a серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4 дофаминовым, 5HT2c и 5HT7 серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1 гистаминовым рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности. Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Фармакокинетика

Активность АБИЛИФАЯ главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2 дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.
Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь АБИЛИФАЯ, при этом максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 3-5 часов. Абсолютная биодоступность таблеток АБИЛИФАЯ составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.
Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, то есть не вытесняет варфарин из связи с белками крови.
Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N дезалкилированием. По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови. При равновесном состоянии площадь под кривой «концентрация лекарственного средства — время» (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39% AUC арипипразола в плазме.
После однократного приема меченного арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

АБИЛИФАЙ показан для лечения острых приступов шизофрении и для поддерживающей терапии.
АБИЛИФАЙ показан для лечения острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

— Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
— Возраст до 18 лет.
С осторожностью — у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением и при наличии диабета в семье.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
АБИЛИФАЙ может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Шизофрения
Рекомендуется назначать АБИЛИФАЙ в начальной дозе 10 или 15 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве
АБИЛИФАЙ следует принимать один раз в день независимо от приема пищи, начиная с дозы 15 или 30 мг/сут. Изменение дозы, при необходимости, надо проводить с интервалом не менее 24 часа. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при маниакальных эпизодах при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность доз выше 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась.

При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых не было симптомов на фоне приема АБИЛИФАЯ (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов, для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Не требуется изменение дозировки препарата при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью (класс А, В и С по классификации Чайлда-Пью).
Хотя опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен, корректировка дозы для этой категории пациентов не требуется.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система
Очень редкие: обмороки; редкие: вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечастые: брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; частые: ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Пищеварительная система
Очень редкие: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), и аспартатаминотрансферазы (АСТ); редкие: эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; нечастые: увеличение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка, частые: диспепсия, рвота, запор; очень частые: тошнота, потеря аппетита.

Иммунная система
Очень редкие: аллергические реакции (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница).

Костно-мышечная система
Очень редкие: увеличение активности креатинфосфокиназы, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечастые: боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; частые: миалгия, судороги.

Нервная система
Редкие: бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечастые: дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции, частые: головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); очень частые: бессонница, сонливость, акатизия.

Дыхательная система
Редкие: кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечастые: астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; частые: одышка, пневмония.

Кожа и кожные покровы
Редкие: макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечастые: акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция (облысение), псориаз, себорея; частые: сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления.

Органы чувств
Редкие: усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия; нечастые: сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; частые: конъюнктивит, боль в ушах.

Мочеполовая система
Редкие: боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция; нечастые: цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; частые: недержание мочи.

Организм в целом
Редкие: боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечастые: боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; частые: гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее.

Метаболические и нарушения, связанные с питанием Редкие: гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция; нечастые: обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, повышенный уровень АЛТ, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, повышенный уровень АСТ, повышение щелочной фосфатазы, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень лактатдегидрогеназы, ожирение; частые: потеря веса, повышение уровня креатинфосфокиназы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В клинических исследованиях описаны случаи случайной или умышленной передозировки арипипразола с однократным приемом до 1080 мг, не сопровождавшиеся летальным исходом. Симптомами передозировки арипипразола были тошнота, рвота, астения, понос и сонливость. У госпитализированных пациентов не выявлены клинически значимые изменения основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
Постмаркетинговый опыт однократного приема взрослыми пациентами до 450 мг арипипразола свидетельствует о возможном развитии тахикардии. Кроме того, описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). К потенциально опасным симптомам передозировки относятся экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.
При передозировке требуется поддерживающая терапия, обеспечение адекватной проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких и симптоматическое лечение. Следует учитывать лекарственные реакции. Немедленно должно быть начато мониторирование показателей работы сердца с регистрацией ЭКГ для выявления аритмий. После подтвержденной или предполагаемой передозировки арипипразола необходимо тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов.
Активированный уголь (50 г), введенный через один час после приема арипипразола, уменьшал AUC и Cmax арипипразола на 51 и 41%, соответственно, что позволяет рекомендовать его применение при передозировке.
Хотя достоверных данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет, благоприятный эффект этого метода маловероятен, так как арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Не выявлено значимого влияния H2-блокатора гистаминовых рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола.
Известны различные пути метаболизма арипипразола, в том числе с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38%, соответственно. Поэтому следует уменьшать дозу арипипразола при использовании его в сочетании с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6.
Прием 30 мг арипипразола вместе с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался снижением на 68% и 73% Cmax и AUC арипипразола, соответственно, и снижением на 69% и 71% Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола, соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.
В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты.
Одновременный прием лития или вальпроата с 30 мг арипипразола QD не оказал клинически значимого влияния на фармакокинетику арипипразола.
В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут на оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарства, метаболизируемые с участием этих ферментов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Суицидные попытки — склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому лекарственная терапия должна сочетаться с тщательным медицинским наблюдением. АБИЛИФАЙ должен выписываться в минимальном количестве, достаточном для лечения пациента; это уменьшит риск передозировки.
Поздняя дискинезия — риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема АБИЛИФАЯ симптомов поздней дискинезии следует уменьшить дозу этого препарата или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.
Злокачественный нейролептический синдром — при лечении нейролептиками, в том числе арипипразолом, описан угрожающий жизни симптомокомплекс, известный под названием «злокачественный нейролептический синдром» (ЗНС). Этот синдром проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и артериальное давление, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в том числе АБИЛИФАЙ, должны быть отменены.
Гипергликемия и сахарный диабет — Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К УПРАВЛЕНИЮ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТЕ С ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

ФОРМЫ ВЫПУСКА

По 7 таблеток в блистер Al/Al, ламинированный полиамидной пленкой и ПВХ. По 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров вместе с инструкцией по применение в пачку картонную.

При температуре от 15 до 30°С в сухом месте.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

3 года
Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

ИЗ АПТЕК
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ПРЕДСТАВИТЕЛЬСТВО: 123001, г. Москва, Трехпрудный пер., д.9, стр. 1 Б.

Абилифай

Состав

Одна таблетка препарата Абилифай может включать 5 мг, 15 мг, 10 мг, 30 мг или 20 мг арипипразола.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипролоза, стеарат магния, лак алюминиевый или краситель оксид железа красный (желтый).

1 мл раствора для инъекций Абилифай включает 10 мг арипипразола. Данные о вспомогательных веществах данного раствора не представлены.

Форма выпуска

  • Таблетки дозировкой 5 мг обычно прямоугольной формы, голубого цвета, с гравировкой «5» и «А-007» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 10 мг обычно прямоугольной формы, розового цвета, с гравировкой «10» и «А-008» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 15 мг обычно круглой формы, желтого цвета, с гравировкой «15» и «А-009» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 20 мг обычно круглой формы, белого цвета, с гравировкой «20» и «А-010» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 30 мг обычно круглой формы, розового цвета, с гравировкой «30» и «А-011» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • 1,3 мл раствора в бесцветном стеклянном флаконе; один флакон в пачке из картона.

Антипсихотическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептический препарат. При шизофрении лечебное действие арипипразола, предположительно, обусловлено частичной стимулирующей активностью в отношении D2-допаминовых и 5HT1а-серотониновых рецепторов и блокирующей активностью в отношении 5HT2-серотониновых рецепторов.

Обладает высокой степенью сродства к D3- и D2-допаминовым рецепторам, 5HT2a- и 5HT1a-серотониновым рецепторам и средней степенью сродства к D4-допаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Также активное вещество характеризуется отсутствием сродства к мускариновым рецепторам и умеренным сродством к областям, в которых происходит обратный захват серотонина.

Ряд клинических эффектов препарата можно объяснить реагированием с серотониновыми и допаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

После приема быстро всасывается из кишечника. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 4-5 часов. Биодоступность составляет 87%. Употребление еды не влияет на биодоступность. Фармакокинетика в равновесном состоянии дозозависима. Не отмечено внутридневных колебаний распределения активного вещества и его метаболита дегидроарипипразола.

Препарат интенсивно распределяется в органах и тканях. При лечебной концентрации свыше 99% дозы связывается с белками крови. Дегидроарипипразол, основной метаболит в крови человека, обладает идентичным арипипразолу действием на D2-допаминовые рецепторы.

Метаболизируется в печени благодаря гидроксилированию, дегидрированию и N-дезалкилированию, происходящих под влиянием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. Активность препарата Абилифай обусловлена, главным образом, наличием неизмененного активного вещества. Среднее время полувыведения арипипразола может достигать 75 часов. Приблизительно 2/3 дозы выводится с калом и до 1/3 с мочой.

Арипипразол не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику Варфарина, то есть не конкурирует с ним за связи с протеинами крови.

Показания к применению

  • Шизофрения (для поддерживающей терапии и купирования приступов).
  • В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов при выявлении психотической симптоматики или без нее.
  • Биполярное расстройство первого типа (для купирования маниакальных стадий и поддерживающего лечения с целью профилактики рецидивов у больных с биполярным расстройством первого типа, накануне перенесших смешанный или маниакальный эпизод).
  • В качестве компонента антидепрессивной терапии при выраженном депрессивном расстройстве.
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасполагающими факторами к развитию артериальной гипотензии (гиповолемия, обезвоживание и применение гипотензивных препаратов) из-за возможности появления ортостатической ее формы, с судорожными припадками, с увеличенным риском гипертермии (при перегревании, физических нагрузках, применении антихолинергических препаратов, обезвоживании), с повышенной вероятностью аспирационной пневмонии из-за аспирации либо нарушения моторики пищевода, с ожирением и с указанием в семейном анамнезе на диабет.

  • Нарушения со стороны кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, удлинение отрезка QT, фибрилляция предсердий, кровоизлияния, сердечная недостаточность, остановка сердца, AV-блокада, тромбоз вен, ишемия миокарда, экстрасистолия, флебит, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия мозга, внутричерепное кровотечение, обмороки, увеличение кровяного давления.
  • Нарушения со стороны пищеварения: потеря аппетита, тошнота, усиление аппетита, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, тяжесть в животе, гастроэнтерит, диарея, метеоризм, затрудненное глотание, гастрит, гингивит, зубной кариес, геморрой, желудочно-кишечные кровоизлияния, пищеводный рефлюкс, отек языка, периодонтальный абсцесс, недержание кала, колит, изъязвления слизистых рта, ректальные кровоизлияния, стоматит, холецистит, кандидоз слизистых рта, фекалома, эзофагит, отрыжка, язва желудка, воспаление языка, кровоточивость десен, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва 12-перстной кишки, хейлит, перфорация кишечника, увеличение печени, желтуха, повышение содержания АСТ, АЛТ и ЩФ, панкреатит, гепатит, дисфагия.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: ригидность мышц, артралгия, миастения, артрит, мышечная слабость, артроз, бурсит, мышечные спазмы, тенобурсит, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, рабдомиолиз, миалгия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности: головная боль, бессонница, акатизия, головокружение, психомоторное возбуждение, сонливость, тремор, экстрапирамидный синдром, нервозность, депрессия, маниакальные мысли, суицидальные мысли, спутанность сознания, снижение концентрации, летаргия, дистония, седативное действие, мышечные подергивания, парестезия, брадикинезия, импотенция, ступор, изменение либидо, апатия, панические реакции, ослабление памяти, амнезия, гиперактивность, инсульт, деперсонализация, миоклонус, дискинезия, подавленное настроение, уменьшение скорости мыслительных процессов, повышенные рефлексы, увеличенная чувствительность к раздражителям, расстройства глазодвигательной реакции, эйфория, бред, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судороги.
  • Нарушения со стороны дыхания: носовое кровотечение, одышка, пневмония, ларингит, икота, кровохарканье, обильное выделение мокроты, отек легких, сухость слизистых носа, легочная эмболия, дыхательная недостаточность, гипоксия, апноэ.
  • Нарушения со стороны сенсорных чувств: светобоязнь, боль в глазах, нечеткость зрения, боль в ушах, сухость глаз, звон в ушах, средний отит, потеря вкуса, катаракта, блефарит, усиленное слезотечение, диплопия, частое мигание, наружный отит, глухота, амблиопия, внутриглазные кровоизлияния.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: учащенное мочеиспускание, цистит, гематурия, лейкорея, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, камни в почках, полиурия, никтурия, позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, жжение в уретре, задержка мочи, аменорея, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция, вагинальный кандидоз, меноррагия, цервицит, болезненность в молочной железе, галакторея, жжение кожи половых органов, аноргазмия, гинекомастия, болезненная эрекция, приапизм.
  • Нарушения со стороны метаболизма: уменьшение веса, отек, обезвоживание, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, жажда, гипогликемия, повышенный уровень мочевины в крови, железодефицитная анемия, гиперкалиемия, ожирение, гипернатриемия, подагра, цианоз, глюкозурия, закисление мочи, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гипонатриемия, гиперосмолярная диабетическая кома.
  • Дерматологические нарушения: зуд, сухость кожи, кожные изъязвления, везикулобулезная сыпь, акне, экзема, псориаз, алопеция, себорея, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, гипергидроз.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, зуд, ларингоспазм.
  • Общие нарушения: астения, гриппоподобный синдром, усталость, периферические отеки, недомогание, скованность челюстей, челюстные боли, светочувствительность, озноб, напряжение в груди, скованность в спине, боли в горле, тяжесть в голове, синдром Мендельсона, кандидоз, тепловой удар, пирексия, нарушения терморегуляции, боли в груди и шее.

Инструкция по применению Абилифая (Способ и дозировка)

При шизофрении инструкция по применению Абилифая рекомендует назначать средство в первоначальной дозе 10-15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. В клинических исследованиях доказана эффективность лекарства в дозе 10-30 мг в день.

При монотерапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства советуется использовать начальную дозу в 15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Изменение дозировки, если это нужно, следует проводить с перерывом не менее суток. В клинических исследованиях эффективность препарата показана в дозах 15-30 мг в день при применении на протяжении 3-12 недель.

В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов используется начальная доза средства в 15 мг раз в день. Если есть клинические показания, то дозу можно повысить до 30 мг в день.

В качестве дополнения к лечению при выраженном депрессивном расстройстве рекомендуется принимать лекарство в первоначальной дозе 5 мг в день. В случае необходимости суточную дозу можно еженедельно повышать на 5 мг и так до максимальной в 15 мг в день.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Режим приема при сопутствующей терапии

При совместном назначении препарата и мощных блокаторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая рекомендовано уменьшить в два раза. При прекращении лечения ингибиторами ферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая повышают. Но не следует изменять дозу, если препарат назначен как дополнительное лечение при сильном депрессивном расстройстве.

При совместном применении препарата и активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая нужно увеличить в 2 раза. При отмене активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая уменьшают.

Признаки передозировки: летаргия, увеличение давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания. Потенциально опасными признаками являются временная потеря сознания и экстрапирамидные расстройства.

Лечение передозировки: контроль жизненных функций, регулярная ЭКГ, обеспечение проходимости респираторных путей, поддерживающая терапия, оксигенация, симптоматическое лечение, прием энтеросорбентов, наблюдение медицинским персоналом до исчезновения симптомов.

Мощные блокаторы CYP3A4 (Кетоконазол) и CYP2D6 (Хинидин) уменьшают клиренс препарата при пероральном приеме соответственно на 52% и на 38% (при совместном применении с указанными блокаторами следует понижать дозу арипипразола).

Применение 30 мг арипипразола одновременно с Карбамазепином (индуктором CYP3A4) понижает максимальную концентрацию арипипразола на 68%. Можно ожидать подобное действие и других индукторов CYP3A4.

Условия продажи

Исключительно по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

3 года.

Вероятность поздней дискинезии увеличивается по мере увеличения длительности лечения нейролептиками, поэтому при появлении подобных симптомов на фоне применения Абилифая следует снизить дозировку или отменить лекарство. После прекращения терапии указанные симптомы могут ненадолго усилиться.

Склонность к суицидальным попыткам характерна для больных с психозом, выраженным депрессивным расстройством и биполярным расстройством, поэтому медикаментозная терапия должна проводиться под внимательным медицинским наблюдением. Препарат следует назначать в наименьшей лечебной дозе для снижения риска передозировки.

При лечении возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося мышечной ригидностью, гиперпирексией, нарушениями психики, нерегулярным пульсом, колебаниями давления, потливостью, тахикардией, аритмией. Реже возникают увеличение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия и острая недостаточность работы почек. В случае возникновения подобных симптомов или криптогенной лихорадки все используемые нейролептики следует отменить.

У больных с психозами, вызванными старческим слабоумием, при терапии атипичными нейролептиками вероятность летального исхода повышается. При психозах у лиц старше 65 лет на фоне болезни Альцгеймера регистрировались нарушения со стороны кровообращения: инфаркт, временное ишемическое расстройство мозгового кровообращения и даже смертельный исход. Не рекомендуется использования препарата при психозах, вызванных старческой деменцией и у пожилых больных с болезнью Альцгеймера.

Гипергликемия, которая может вызывать к гиперосмолярную кому со смертельным исходом, отмечалась у пациентов, использовавших атипичные нейролептики. Больные с сахарным диабетом или у которых есть факторы риска появления сахарного диабета (диабет у родственников, ожирение) должны периодически проводить определение содержания глюкозы в крови при использовании атипичных нейролептиков.

У лиц, употребляющих атипичные нейролептики, нужен постоянный контроль признаков гипергликемии (полифагия, учащенное мочеиспускание, усиленная жажда, слабость).

Из-за риска появления ортостатической гипотензии препарат следует использовать с осторожностью у больных с кардиоваскулярными заболеваниями (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения проводимости), нарушениями церебрального кровообращения или состояниями, способными спровоцировать артериальную гипотензию (гиповолемия, обезвоживание, лечение антигипертензивными средствами).

При назначении препарата пациент должен быть осведомлен об опасности управления автотранспортом у указанный период.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Арипипразол, Амдоал, Арипипразол-Тева, Арип МТ, Зилаксера, Арипипразол ОД-Тева.

Детям

Препарат не используется для лечения больных младше 18 лет.

При беременности и лактации

Возможен прием препарата при беременности при наличии строгих показаний и с учетом всех рисков.

Во время лактации применение препарата необходимо исключить.

Отзывы на Абилифай

Отзывы об Абилифае на форумах сообщают, что при его использовании нередки нежелательные эффекты, а лечебное действие по сравнению с аналогами из других групп выражено слабее. Отчасти это вызвано тем, что эффективность препарата очень варьируется в зависимости от индивидуальной чувствительности. Также больные жалуются на высокую цену лекарства.

Цена Абилифая, где купить

Цена Абилифая 10 мг №28 составляет в России приблизительно 6850-7950 рублей. На Украине такая упаковка обойдется в 5100-6500 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЛюксФарма* специальное предложение

  • Абилифай (Арипипразол) табл. 30мг 28шт 5950 руб.заказать
  • Абилифай (Арипипразол) табл. 15мг 28шт 5500 руб.заказать
  • Абилифай (Abilify, Арипипразол) табл 10мг 28шт 4920 руб.заказать

показать еще

Инструкция по применению:

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Показания к применению
  3. 3. Противопоказания
  4. 4. Способ применения и дозировка
  5. 5. Побочные действия
  1. 6. Особые указания
  2. 7. Лекарственное взаимодействие
  3. 8. Аналоги
  4. 9. Сроки и условия хранения
  5. 10. Условия отпуска из аптек

Абилифай – антипсихотическое средство (нейролептик).

Форма выпуска и состав

  • Таблетки 5 мг: синего цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-007» и «5», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
  • Таблетки 10 мг: розового цвета, прямоугольной формы с закругленными краями, на одной из сторон маркировки «А-008» и «10», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
  • Таблетки 15 мг: желтого цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-009» и «15», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
  • Таблетки 20 мг: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-010» и «20», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
  • Таблетки 30 мг: розового цвета, круглой формы, на одной из сторон маркировки «А-011» и «30», с фаской (по 7 шт. в блистерах, в пачке картонной 2, 4, 7, 8 или 14 блистеров);
  • Раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный, без видимых механических включений (по 1,69 мл в бесцветных стеклянных флаконах, укупоренных резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкаткой и защитной пластиковой крышкой, в пачке картонной 1 флакон).

Активное вещество – арипипразол:

  • 1 таблетка – 5, 10, 15, 20 или 30 мг;
  • 1 флакон – 10 мг (данное количество действующего вещества содержится в 1,33 мл раствора, однако полный объем раствора в 1 флаконе составляет 1,69 мл – такая фасовка производится с учетом перезакладки, что требуется для гарантированного получения необходимой дозы после извлечения раствора).

Вспомогательные вещества таблеток: магния стеарат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, а также красители: в таблетках 5 мг – лак алюминиевый голубой, в таблетках 10 и 30 мг – железа оксид красный, в таблетках 15 мг – железа оксид желтый.

Вспомогательные вещества раствора: вода для инъекций, натрия гидроксид, винная кислота гранулированная, Р-циклодекстрина сульфобутиловый эфир (Каптисол®).

Для таблеток:

  • Острые приступы шизофрении и поддерживающая терапия;
  • Острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа и поддерживающая терапия у пациентов с этим заболеванием, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

В форме раствора Абилифай применяется для быстрого купирования острых состояний возбуждения и поведенческих нарушений у пациентов с шизофренией и маниакальными эпизодами при биполярном расстройстве I типа в тех случаях, когда нет невозможности приема препарата внутрь.

  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью:

  • Сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, перенесенный инфаркт миокарда);
  • Цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к развитию гипотензии (гиповолемия, обезвоживание, прием антигипертензивных препаратов);
  • Судорожные припадки и заболевания, при которых возможны судороги;
  • Повышенный риск гипертермии (например, перегревание, обезвоживание, интенсивные физические нагрузки, прием антихолинергических препаратов);
  • Наличие риска развития аспирационной пневмонии;
  • Ожирение и диабет у близких родственников;
  • Беременность (в этот период препарат назначают только в крайних случаях, если потенциальная польза превышает возможные риски).

Способ применения и дозировка

Таблетки
В этой лекарственной форме препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи.

Рекомендуемые дозы:

  • Шизофрения: начальная доза – 10 или 15 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 15 мг 1 раз в сутки. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 10 до 30 мг;
  • Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза – 15 или 30 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу изменяют с минимальными интервалами 24 часа. Согласно данным клинических исследований, препарат эффективен в суточных дозах от 15 до 30 мг при приеме в течение 3-12 недель.

Раствор для внутримышечного в/м введения
В этой лекарственной форме Абилифай применяют коротким курсом при невозможности приема препарата внутрь.

Раствор вводят внутримышечно – глубоко в большую ягодичную или дельтовидную мышцу, избегая зон с выраженной подкожно-жировой клетчаткой.

Начальная доза составляет 10 мг (содержимое 1 флакона) в виде однократной инъекции. Эффективные однократные дозы в зависимости от обстоятельств находятся в диапазоне от 5,25 до 15 мг. Уменьшенную дозу (5,25 мг) врач может назначить на основании оценки общего клинического состояния пациента с учетом уже назначенных ему препаратов для поддерживающей или неотложной терапии. При необходимости через 2 часа делают вторую инъекцию. В течение 24 часов не следует назначать более 3 инъекций.

Как только становится возможным, пациента переводят на таблетированную форму Абилифая.

Максимально допустимая суточная доза составляет 30 мг, при этом следует учитывать все применяемые лекарственные формы препарата – раствор и таблетки.

У пациентов старше 65 лет имеется повышенный риск развития побочных эффектов, поэтому врач должен рассмотреть вопрос о снижении начальной дозы.

Коррекция дозы препарата требуется при одновременном применении некоторых других препаратов. В случае сочетанного назначения с мощными ингибиторами изоферментов CYP3А4 и CYP2D6 дозу арипипразола уменьшают, после их отмены – снова увеличивают. При комбинированном применении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 дозу арипипразола увеличивают, после отмены индуктора дозу уменьшают.

Классификация побочных эффектов:

  • Очень часто: >10%;
  • Часто: >1% и <10%;
  • Нечасто: >0,1% и <1%;
  • Редко: >0,01% и <0,1%;
  • Очень редко: < 0,01%.

Возможные побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто – сердцебиение, брадикардия, ишемия миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, кровоизлияния, удлинение QT интервала, фибрилляция предсердий, экстрасистолия, флебит, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, остановка сердца; редко – трепетание предсердий, расширение сердца, внутричерепное кровотечение, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия головного мозга; очень редко – обмороки;
  • Со стороны пищеварительной системы: очень часто – потеря аппетита, тошнота; часто – диспепсия, запор, рвота; нечасто – гингивит, зубной кариес, затрудненное глотание, отек языка, стоматит, кандидоз слизистой оболочки рта, изъязвления во рту, увеличение аппетита, гастрит, метеоризм, отрыжка, гастроэнтерит, недержание кала, желудочно-пищеводный рефлюкс, колит, холецистит, периодонтальный абсцесс, язва желудка, фекалома, желудочно-кишечные кровоизлияния, ректальные кровоизлияния, геморрой, желчнокаменная болезнь; редко – воспаление языка, кровотечение десен, хейлит, панкреатит, эзофагит, кишечные кровотечения, прободение кишечника, кровавая рвота, язва двенадцатиперстной кишки, увеличение печени, гепатит; очень редко – повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ);
  • Со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции (зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия);
  • Со стороны костно-мышечной системы: часто – судороги, миалгия; нечасто – боль в суставах и костях, спазмы, мышечная слабость, артрит, бурсит, артроз, миастения; очень редко – тендинит, миопатия, ревматоидный артрит, тендобурсит, рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы;
  • Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость или бессонница; часто – экстрапирамидный синдром, синдром зубчатого колеса (сопротивление выполнению пассивных движений), нервозность, психомоторное возбуждение, враждебность, тремор, головокружение, маниакальные мысли, спутанность сознания, повышенное слюноотделение, депрессия, нетвердая походка, суицидальные мысли; нечасто – брадикинезия, ослабление концентрации внимания, мышечные подергивания, парестезия, дистония, тремор конечностей, ступор, ослабление памяти, дискинезия, апатия, амнезия, панические реакции, акатизия (синдром «беспокойных ног»), подавленное настроение, дискинезия, деперсонализация, миоклонус, замедление мыслительной функции, гиперактивность, гипотония, повышенные рефлексы, нарушение глазодвигательной реакции, повышенная чувствительность к раздражителям, пониженное/повышенное либидо, импотенция, инсульт; редко – сниженные рефлексы, акинезия, буккоглоссальный синдром, бред, навязчивые мысли, эйфория, злокачественный нейролептический синдром, угнетение сознания вплоть до потери сознания;
  • Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, пневмония; нечасто – икота, носовое кровотечение, ларингит, астма; редко – усиленное выделение мокроты, кровохарканье, сухость слизистой оболочки носа, дыхательная недостаточность, гипоксия, аспирационная пневмония, легочная эмболия, отек легких, апноэ;
  • Со стороны мочеполовой системы: часто – недержание мочи; нечасто – позывы к мочеиспусканию, задержка мочеиспускания или учащенное мочеиспускание, цистит, дизурия, почечная недостаточность, полиурия, никтурия, камни в почках, альбуминурия, гематурия, лейкорея, меноррагия, аменорея, вагинальный кандидоз, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция; редко – жжение в области мочеполовой системы, цервицит, мочекаменная болезнь, галакторея, боли в молочной железе, гликозурия, аноргазмия, болезненная эрекция, гинекомастия у мужчин;
  • Со стороны кожных покровов: часто – повышенная потливость, зуд, сухость кожи, кожные изъязвления; нечасто – везикулобуллезная сыпь, псориаз, алопеция, экзема, акне, себорея; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь;
  • Со стороны органов чувств: часто – боль в ушах, конъюнктивит; нечасто – боль в глазах, сухость глаз, катаракта, блефарит, воспаление среднего уха, звон в ушах, потеря вкуса; редко – наружный отит, глухота, усиленное слезотечение, диплопия, амблиопия, фотофобия, частое мигание, глазные кровоизлияния;
  • Со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение уровня креатинфосфокиназы, потеря веса; нечасто – гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, отек, обезвоживание, жажда, гипогликемия, сахарный диабет, железодефицитная анемия, гипонатриемия, гиперлипидемия, ожирение, повышение щелочной фосфатазы, креатинина, лактатдегидрогеназы, уровня АСТ и АЛТ, мочевины в крови; редко – гипернатриемия, гипогликемическая реакция, гиперкалиемия, закисление мочи, цианоз, подагра;
  • Прочие: часто – гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке и/или в шее, периферический отек; нечасто – недомогание, озноб, скованность челюстей, челюстные боли, отек лица, вздутие живота, боли в области таза, светочувствительность, напряжение в груди; редко – тяжесть в голове, боли в горле, скованность в спине и в области горла, тепловой удар, синдром Мендельсона, кандидоз.

Раствор Абилифай не предназначен для подкожного и внутривенного введения.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя, управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов работ.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2D6 (например, хинидин) и CYP3A4 (к примеру, кетоконазол) уменьшают клиренс арипипразола при приеме внутрь соответственно на 52% и 38%. По этой причине при необходимости применения подобной комбинации нужно снизить дозу Абилифая.

Карбамазепин – мощный индуктор CYP3A4 – снижает концентрацию арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола. Аналогичной реакции можно ожидать при одновременном применении других мощных индукторов CYP2D6 и CYP3A4.

Арипипразол проявляет антагонизм к альфа1-адренорецепторам, поэтому предполагается, что он может усиливать действие гипотензивных препаратов.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые могут нарушать электролитный баланс или удлинять интервал QT, а также с другими лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему.

При сочетанном применении с бензодиазепинами (например, лоразепамом) возрастает риск усиления седативного эффекта и развития ортостатической гипотензии.

Аналогами Абилифая являются: Арип МТ, Амдоал, Арипипразол, Арипипразол ОД-Тева, Арипипразол-Тева, Зилаксера.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 3 года;
  • Раствор – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Описание препарата

Abilify, BRISTOL-MYERS SQUIBB (Франция)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл: флакон 1,3 мл

Cостав, форма выпуска и упаковка

Раствор для в/м введения 1 мл
арипипразол 10 мг

1.3 мл — флаконы бесцветного стекла тип I (1) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.

После приема внутрь арипипразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 3-5 ч. Абсолютная биодоступность — 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола.

Css достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, Vd составляет 4.9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином.

Установлено, что дегидроарипипразол, главный метаболит в плазме человека, обладает такой же аффинностью к допаминовым D2-рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, N-дезалкилирование — CYP3A4.

В равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет около 39% от AUC арипипразола в плазме.

Средний T1/2 арипипразола — около 75 ч.

После однократного приема меченного 14C арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

Лечение острых приступов шизофрении, поддерживающая терапия шизофрении.

Лечение острых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа и для поддерживающей терапии у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости терапии. Доза составляет 10-30 мг 1 раза/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; возможно — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение QT интервала, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко — вазовагальный синдром, расширение сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко — обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, потеря аппетита; часто — диспепсия, рвота; запор; возможно — усиление аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления во рту, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, желчнокаменная болезнь, отрыжка, язва желудка; редко — эзофагит, кровотечение десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение печени, панкреатит, прободение кишечника; очень редко — повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ.

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, судороги; возможно — боль в суставах и костях, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы, бурсит; очень редко — увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тенденит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, сонливость, акатизия; часто — головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса); возможно — дистония, мышечные подергивания, ослабление концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног» (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, пневмония; возможно — астма, носовое кровотечение, икота, ларингит; редко — кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.

Дерматологические реакции: часто — сухость кожи, зуд, повышенная потливость, кожные изъязвления; возможно — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко — макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Со стороны органов чувств: часто — конъюнктивит, боль в ушах; возможно — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, глазные кровоизлияния, фотофобия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; возможно — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области мочеполовой системы, гликозурия, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), мочекаменная болезнь, болезненная эрекция.

Со стороны организма в целом: часто — гриппоподобный синдром, периферический отек, боли в грудной клетке, в шее; возможно — боли в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, вздутие живота, напряжение в груди; редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар.

Со стороны обмена веществ: часто — потеря веса, повышение уровня КФК; возможно — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, повышенный креатинин, билирубинемия, повышенный уровень ЛДГ, ожирение; редко — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемическая реакция.

Сенильная деменция, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к арипипразолу.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Арипиразол можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Применение арипипразола в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости), состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением, при указании в анамнезе на сахарный диабет; приеме средств с м-холиноблокирующей активностью.

Склонность к суицидным мыслям и попыткам характерна для психозов, поэтому при проведении лекарственной терапии необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Риск развития поздней дискинезии возрастает по мере увеличения длительности терапии нейролептиками, поэтому при появлении на фоне приема арипипразола симптомов поздней дискинезии следует уменьшить его дозу или отменить его. После отмены терапии эти симптомы могут временно усилиться или даже впервые появиться.

При лечении нейролептиками, в т.ч. арипипразолом возможно развитие ЗНС, который проявляется гиперпирексией, мышечной ригидностью, нарушениями психики и нестабильностью вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс и АД, тахикардия, потливость и аритмии сердца). Кроме того, иногда возникают увеличение активности КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае возникновения симптомов ЗНС или необъяснимой лихорадки все нейролептики, в т.ч. арипиразол, необходимо отменить.

Гипергликемия, в некоторых случаях выраженная и связанная с кетоацидозом, которая может привести к гиперосмолярной коме и, даже смерти, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики. Хотя связь между приемом атипичных нейролептиков и нарушениями гипергликемического типа остается неясной, больные, у которых диагностирован сахарный диабет, должны регулярно проводить определение уровня глюкозы в крови при приеме атипичных нейролептиков. Пациенты, у которых присутствуют факторы риска возникновения сахарного диабета (ожирение, наличие диабета в семье) при приеме атипичных нейролептиков должны проводить определение уровня глюкозы в крови в начале курса и периодически в процессе приема препарата. У любых пациентов, принимающих атипичные нейролептики, необходим постоянный мониторинг симптомов гипергликемии, включая усиленную жажду, учащенное мочеиспускание, полифагию, слабость.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Как и при назначении других нейролептиков, при назначении арипипразола пациент должен быть предупрежден об опасности работы с движущимися механизмами и управлении автомобилем.

Существуют различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых людей мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (следует уменьшать дозу арипипразола при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6).

Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Абилифай — антипсихотический препарат. Оказывает лечебное и профилактическое, терапевтическое влияние на заболевание шизофрении, депрессивные состояния и различные психотические заболевания. Абилифай стимулирует проявление антагонизма по отношению допаминергической гиперактивности, отмечено проявление и агонизма по отношению к допаминергической гипоактивности. При взаимодействии арипипразола с серотониновыми и допаминовыми и рецепторами проявляются значительные клинические эффекты.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Абилифай являются: шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия; биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод; в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при наличии психотических симптомов или без них; в качестве дополнения к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.
Способ применения:
Препарат Абилифай применяется при шизофрении рекомендуется назначать Абилифай в начальной дозе 10-15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Поддерживающая доза составляет 15 мг/сут. В клинических исследованиях показана эффективность препарата в дозах от 10 до 30 мг/сут. При маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве в качестве монотерапии рекомендуемая начальная доза составляет 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. Изменение дозы, при необходимости, следует проводить с интервалом не менее 24 ч. В клинических исследованиях продемонстрирована эффективность препарата в дозах 15-30 мг/сут при приеме в течение 3-12 недель. Безопасность препарата в дозах более 30 мг/сут в клинических исследованиях не оценивалась. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа и маниакальными или смешанными эпизодами, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема препарата Абилифай в течение 6 недель в дозе 15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут, затем — 6 месяцев и далее — в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
В качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты рекомендуемая начальная доза препарата Абилифай — 15 мг 1 раз/сут, независимо от приема пищи. В зависимости от клинических показаний доза может быть увеличена до 30 мг/сут.
При большом депрессивном расстройстве в качестве дополнительной терапии к лечению антидепрессантами Абилифай рекомендуется назначать в начальной дозе 5 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу препарата Абилифай можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной — не более 15 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте старше 65 лет не требуется коррекция дозы препарата. Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаковый. Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаковый. При одновременном назначении препарата Абилифай и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить. Абилифай следует применять без изменения дозы, если он назначен в качестве дополнительной терапии при большом депрессивном расстройстве. При одновременном применении препарата Абилифай и индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует увеличить в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Абилифай следует проводить с учетом клинических показаний. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Абилифай следует уменьшить. При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Абилифай.
Побочные действия:
Побочные действия от применения препарата Абилифай могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия, тахикардия; иногда — брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала QT, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; редко — вазовагальный синдром, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; очень редко — обмороки, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, потеря аппетита; часто — усиление аппетита (при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами), диспепсия, рвота, запор, гиперсекреция слюны, сухость во рту, тяжесть в животе, диарея; иногда — гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки рта, отрыжка, язва желудка; редко — эзофагит, кровоточивость десен, воспаление языка, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва двенадцатиперстной кишки, хейлит, увеличение печени, прободение кишечника; очень редко — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, желтуха, панкреатит, дисфагия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, ригидность мышц; иногда — миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, мышечные спазмы, бурсит; очень редко — увеличение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, миалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — бессонница, головная боль, акатизия (у пациентов с биполярным расстройством и при лечении депрессии в комбинации с антидепрессантами); часто — сонливость, головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, враждебность, суицидальные мысли, маниакальные мысли, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром зубчатого колеса), летаргия, снижение концентрации внимания, седативное действие; иногда — дистония, мышечные подергивания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, пониженное/повышенное либидо, панические реакции, апатия, ослабление памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром «беспокойных ног», миоклонус, подавленное настроение, повышенные рефлексы, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, нарушение глазодвигательной реакции; редко — бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, ЗНС; очень редко — расстройство речи, судороги.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, пневмония; иногда — носовое кровотечение, икота, ларингит; редко — кровохарканье, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ.
Со стороны органов чувств: часто — нечеткость зрения, светобоязнь, боль в ушах; иногда — сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; редко — усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазные кровоизлияния.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, гематурия, дизурия, почечная недостаточность, альбуминурия, камни в почках, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; редко — жжение в области мочеиспускательного канала; очень редко — недержание мочи, задержка мочи.
Со стороны половой системы: иногда — аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, маточное кровотечение, меноррагия; редко — боли в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение в области наружных половых органов, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), болезненная эрекция; очень редко — приапизм.
Со стороны обмена веществ: часто — уменьшение массы тела; иногда — обезвоживание, отек, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, гиперлипидемия, гипогликемия, жажда, повышенное содержание мочевины в крови, железодефицитная анемия, повышение уровня ЛДГ, ожирение; редко — гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, глюкозурия, цианоз, закисление мочи; очень редко — гипонатриемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, диабетическая гиперосмолярная кома.
Дерматологические реакции: часто — сухость кожи, зуд, кожные изъязвления; иногда — акне, везикулобулезная (пузырчатая) сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; редко — макуло-папулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, гипергидроз.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница, ларингоспазм.
Со стороны организма в целом: часто — астения, усталость, гриппоподобный синдром, ощущение дрожи в теле; иногда — периферические отеки, отек лица, недомогание, светочувствительность, челюстные боли, озноб, скованность челюстей, напряжение в груди; редко — боли в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; очень редко — нарушения температурной регуляции, пирексия, боли в грудной клетке, в шее.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Абилифай являются: возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к арипипразолу и другим компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ИБС или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; у пациентов с судорожными припадками или страдающих заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию); у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов, страдающих ожирением, и с указанием на диабет в семейном анамнезе.
Беременность:
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Абилифай можно применять при беременности в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли арипиразол с грудным молоком у человека. Не рекомендуется применение препарата в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях показано, что арипипразол выделяется с молоком у лактирующих крыс.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Не выявлено существенного влияния блокатора гистаминовых H2-рецепторов фамотидина, вызывающего мощное угнетение секреции соляной кислоты в желудке, на фармакокинетику арипипразола. Известны различные пути метаболизма арипипразола, в т.ч. с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. В исследованиях у здоровых добровольцев мощные ингибиторы CYP2D6 (хинидин) и CYP3A4 (кетоконазол) уменьшали клиренс арипипразола при приеме внутрь на 52% и 38% соответственно (при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 следует уменьшать дозу арипипразола). Прием арипипразола в дозе 30 мг одновременно с карбамазепином, мощным индуктором CYP3A4, сопровождался уменьшением Cmax и AUC арипипразола на 68% и 73% соответственно, и уменьшением Cmax и AUC его активного метаболита дегидроарипипразола на 69% и 71% соответственно. Можно ожидать аналогичное действие и других мощных индукторов CYP3A4 и CYP2D6. В метаболизме арипипразола in vitro не участвуют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2E1, в связи с чем маловероятно его взаимодействие с препаратами и другими факторами (например, курение), способными ингибировать или активировать эти ферменты. Одновременный прием лития или вальпроата с арипипразолом в дозе 30 мг 1 раз/сут не оказал клинически значимого воздействия на фармакокинетику арипипразола. В клинических исследованиях арипипразол в дозах 10-30 мг/сут не оказывал значимого влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (декстрометорфан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол, варфарин) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и его основной метаболит дегидроарипипразол не изменял метаболизм с участием фермента CYP1A2 in vitro. Маловероятно клинически значимое влияние арипипразола на лекарственные препараты, метаболизирующиеся с участием этих изоферментов. При одновременном применении арипипразола (10-30 мг/сут) и ламотриджина (100-400 мг/сут) у пациентов с биполярным расстройством не было изменений фармакокинетики ламотриджина, поэтому коррекции его дозы не требуется. Арипипразол не оказывал влияния на фармакокинетику эсциталопрама, и венлафаксина у здоровых добровольцев, поэтому коррекции доз этих препаратов не требуется при одновременном назначении с арипипразолом. При применении у пациентов с большим депрессивным расстройством арипипразола одновременно с флуоксетином (20-40 мг/сут), пароксетином (37.5 -50 мг/сут) и сертралином (2-20 мг/сут) значительных изменений концентраций антидепрессантов в плазме не выявлено.
Передозировка:
Симптомы передозировки препарата Абилифай: летаргия, повышение АД, сонливость, тахикардия, потеря сознания. У госпитализированных пациентов не выявлено клинически значимых изменений основных физиологических показателей, лабораторных параметров и ЭКГ.
Описаны случаи передозировки арипипразола у детей (прием до 195 мг). Потенциально опасными симптомами передозировки являются экстрапирамидные расстройства и преходящая потеря сознания.
Лечение: контроль жизненно важных функций, ЭКГ, поддерживающая терапия, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенация, эффективная вентиляция легких, активированный уголь, симптоматическое лечение, тщательное медицинское наблюдение до исчезновения всех симптомов. Данных о применении гемодиализа при передозировке арипипразола нет; благоприятный эффект этого метода маловероятен, т.к. арипипразол не выводится почками в неизмененном виде и в значительной мере связывается с белками плазмы.
Условия хранения:
Препарат Абилифай следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 3 года.
Форма выпуска:
Таблетки голубого цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне. 1 таблетка — 5 мг; 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки розового цвета, прямоугольные, с закругленными краями, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне. 1 таблетка — 10 мг; 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне. 1 таблетка — 15 мг; 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки белого или слабо-желтого цвета, круглые, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне. 1 таблетка — 20 мг; 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки розового цвета, круглые, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне. 1 таблетка — 30 мг; 7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Состав:
1 таблетка Абилифай содержит:
активное вещество — арипипразол 5 мг, 10мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг;
вспомогательные вещества: лактозымоногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза,магния стеарат, краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг), красительжелеза оксид красный (таблетки 10 мг и 30 мг), лак алюминиевый голубой(таблетки 5 мг).

Нейролептик Абилифай: инструкция по применению, отзывы врачей психиатров и возможные аналоги

Абилифай — препарат из группы атипичных нейролептиков (в современной медицинской литературе медикаменты данного класса чаще именуют антипсихотиками). Специалисты называют фармацевтическое средство нейролептиком последнего, третьего поколения, которое по механизму действия существенно отличается от ранее применявшихся лекарств.

В психиатрической практике атипичные антипсихотики считают золотым стандартом лечения шизофрении и ряда других расстройств. Абилифай появился на фармацевтическом рынке в начале 2000-х годов. В России медикамент был зарегистрирован в 2007 году. Изначально препарат был одобрен Food & Drug Administration (FDA) только для терапии шизофрении.

Но по мере получения результатов клинических исследований и опыта применения перечень показаний к назначению расширили.

В 2004 году Абилифай стали прописывать при маниакальных биполярных расстройствах, в 2007 — при серьезных депрессивных нарушениях психики. В ноябре 2009 года препарат разрешили использовать в комплексной терапии аутизма в раннем возрасте.

К преимуществам медикамента относят и широкий выбор лекарственных форм. Возможен прием средства в таблетках, в виде перорального и инъекционного раствора. Последний обеспечивает высокую биодоступность и быстроту терапевтического эффекта.

Производитель

Изначально действующее вещество препарата Абилифай, арипипразол, разрабатывался специалистами японской фармацевтической компании Otsuka Pharmaceuticals. Полученное химическое соединение названо ОРС-14597.

После убедительных доказательств эффективности лекарственного средства Otsuka Pharmaceuticals в 1999 году объединились с одной из крупнейших американских фармацевтических корпораций Bristol-Myers Squibb (BMS). В итоге, создание Абилифая, проведение масштабных клинических испытаний и выведение препарата на рынок — результат совместной работы двух производителей. Сейчас арипипразол продается под патентованным торговым названием Abilify.

Инструкция по применению

Несмотря на высокую, по сравнению с другими антипсихотиками, безопасность, препарат может потенциально вызывать достаточно серьезные побочные реакции. Вероятность осложнений требует индивидуального подбора дозировки и используемой формы выпуска лекарственного средства.

Прилагаемая инструкция по применению (особенно оригинальный вариант, поставляемый в упаковке с препаратом зарубежного производства) дает максимально полную информацию о медикаменте. Но принцип дозирования и другие аспекты применения Абилифая определяются врачом.

Лекарственная форма

Препарат выпускается в виде таблеток, отличающихся по цвету, форме и маркировке:

  • 2 мг — прямоугольной формы, зеленого цвета, маркировка — А-006 и 2;
  • 5 мг — прямоугольные, голубой оттенок, гравировка — А-007 и 5;
  • 10 мг — прямоугольная форма, розового цвета, маркировка А-008 и 10;
  • 15 мг — круглые, желтого цвета, нанесены надписи А-009 и 15;
  • 20 мг — округлой формы, белые, маркировка А-010 и 20;
  • 30 мг — круглые, розового цвета, гравировка А-011 и 30.

Абилифай также доступен в форме диспергируемых таблеток:

  • 10 мг — розового цвета с маркировкой А, 640 и 10;
  • 15 мг — желтого оттенка с гравировкой А, 641 и 15.

Концентрация раствора для перорального приема — 1 мг/мл, общий объем флакона — 150 мл.

Средство также доступно в виде раствора для выполнения инъекций объемом 1,3 мл с дозой активного компонента 9,75 мг (концентрация арипипразола — 7,5 мг/мл).

Описание и состав

Основное активное вещество лекарственного препарата — антипсихотик арипипразол в дозировке 5, 10, 15 мг, а также 2, 20 и 30 мг. Концентрации в пероральном и инъекционном растворе также отличаются.

При производстве таблеток в качестве вспомогательных компонентов используют:

  • кукурузный крахмал;
  • целлюлозу;
  • лактозу;
  • соединения магния;
  • красители.

Диспергируемые таблетки (продаются под торговым названием Abilife Dismelt) помимо основного компонента содержат:

  • ацесульфам калия;
  • аспартам;
  • кальция силикат;
  • кроскармеллозу;
  • кросповидон;
  • натуральные ароматизаторы, красители и вкусовые добавки;
  • целлюлозу;
  • соединения магния, кремния;
  • ксилит;
  • винную кислоту.

В качестве дополнительных ингредиентов для обеспечения соответствующих фармакокинетических свойств лекарственного раствора используются:

  • натрия эдетат;
  • фруктоза;
  • глицерин;
  • молочная кислота;
  • метилпарабен;
  • пропиленгликоль;
  • пропилпарабен;
  • натрия гидроксид;
  • сахароза;
  • вода очищенная.

Для сохранения уровня рН и других свойств инъекционного раствора в состав препарата входит винная кислота, сульфобутилэфир, натрия гидроксид и стерильная вода для инъекций.

Абилифай относится к атипичным антипсихотикам.

Основное вещество медикамента является парциальным (частичным) агонистом рецепторов, чувствительных к влиянию одних из основных нейротрансмиттеров в организме человека — дофамина и серотонина. Таким образом, действие арипипразола проявляется в зависимости от концентрации естественных нейромедиаторов, выделяемых различными структурами центральной нервной системы.

При избытке дофамина и серотонина препарат становится функциональными антагонистом и связывается с соответствующими рецепторами, снижая их активность. При недостатке дофамина или серотонина арипипразол оказывает противоположный эффект, оказывая стимулирующее влияние на рецепторные группы.

Абилифай проявляет антагонистическую активность в мезолимбической системе, где чрезмерное содержание дофамина вызывает симптоматику, соответствующую клинической картине психиатрических расстройств (в частности, галлюцинации и бред). Однако парциальный эффект препарата снижает риск осложнений, связанных с влиянием на нигростриарную и тубероинфундибулярную систему, что служит причиной формирования экстрапирамидных нарушений и повышение уровня пролактина.

По данным клинических исследований и экспериментов in vitro, фармакокинетические показатели пероральных диспергируемых и обычных таблеток отличаются в незначительной степени.

Абсорбция. После приема таблетированного препарата активное вещество быстро абсорбируется из пищеварительного тракта с биодоступностью до 90%, при этом пиковые уровни отмечают в период времени 3–5 часов. При применении перорального раствора плазменные концентрации выше (в равной дозировке). Если сравнивать биодоступность 0,03 г жидкости и таблеток, в первом случае она почти на 10% выше.

Распределение. Объем распределения после внутривенного введения составляет до 5 л/кг. Уровень связывания с белками плазмы достигает 100%, при этом активный компонент препарата вступает во взаимодействие преимущественно с альбуминами. Терапевтический эффект носит дозозависимый характер.

Биотрансформация и элиминация. Биохимические превращения медикаментозного вещества осуществляется путем отщепления гидро-группы, гидроксилирования и N-деалкилирования. По данным клинических испытаний, метаболические реакции арипипразола регулируются энзимами CYP3A4 и CYP2D6. Основную часть циркулирующего в крови лекарственного вещества составляет арипипразол, около 40% — дегидроарипипразол. Больше половины выделяется с фекальными массами, менее 30% — с уриной. Период полувыведения превышает 3 суток.

При внутримышечном введении раствора Абилифай пиковые уровни регистрировали через 1–3 часа. Биодоступность — 100%. Изначально в кровотоке обнаруживаются более высокие концентрации активного компонента, чем при пероральном введении, но спустя сутки данные параметры выравниваются.

В клинических испытаниях продемонстрировано, что половая принадлежность, как и возраст в незначительной степени отражается на фармакокинетических характеристиках препарата. Однако поражения печени и почек влияют на скорость метаболизма и период полувыведения активного компонента лекарственного средства из организма.

О действующем веществе

Арипипразол — атипичный антипсихотик (нейролептик). Химическое наименование — 7-(4-(4-(2,3-дихлорофенил)-1-пиперазинил)бутокси)-3,4-дигидрокарбостирил. Эмпирическая формула — С23Н27Cl2N3O2. Молекулярная масса — 448,38. Код по АТХ N05АХ12. В жидкой форме представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость.

Таблетированную и жидкую форму для перорального приема прописывают при следующих заболеваниях и состояниях:

  • шизофрения;
  • обострения биполярного расстройства, проявляющиеся в виде маний и других нарушений психоэмоционального состояния;
  • в составе комплексной терапии при сильно выраженном депрессивном расстройстве;
  • чрезмерная раздражительность и возбудимость на фоне аутизма;
  • синдром Туретта.

В инъекциях медикамент назначают при сильной ажитации и тревожности на фоне шизофрении или биполярного расстройства.

Препарат не назначают пациентом с индивидуальной непереносимостью арипипразола и других компонентов лекарственного средства.

Способ применения и режим дозирования

Дозировка активного компонента зависит от основного заболевания и возраста пациента. Имеет значение и лекарственная форма препарата. Таблетированный Абилифай прописывают в дозе от 10 до 30 мг. Количество арипипразола в пероральном растворе — с 2 и до 25 мг, в инъекционном — 5,25–15 мг.

Обычно лечение начинают с минимальной дозировки, затем постепенно повышают до терапевтически целесообразной. Интервал между изменением дозы составляет 14 дней из-за фармакокинетических особенностей препарата (в частности, времени, необходимого для достижения равновесной концентрации лекарственного средства в крови).

Таблетки принимают целиком, вне зависимости от еды, запивая достаточным количеством воды. Пероральный раствор можно подмешивать в питье. Инъекционную форму Абилифая вводят внутримышечно, медленно. Внутривенные и подкожные уколы противопоказаны.

Корреляция дозы и необходимого объема раствора приведена в таблице:

Дозировка активного компонента Объем лекарственной жидкости
5,25 мг 0,7 мл
9,75 мг 1,3 мл
15 мг 2 мл

После нормализации состояния и самочувствия пациента переводят на таблетированную форму препарата.

При переходе на Абилифай с других антипсихотиков соблюдают осторожность. Специалисты советуют индивидуальный подход, но продолжительность приема медикаментов в минимальной дозе следует свести к минимуму.

Схема лечения таблицей

Диагноз и возраст пациента Рекомендуемая доза и режим приема
Обычные и диспергируемые таблетки
Шизофрения у взрослых Начальная суточная дозировка — 10–15 мг. При необходимости ее повышают до 30 мг в день (увеличение постепенное, раз в 2 недели)
Шизофрения у подростков Целевая суточная доза — 10 мг (по данным клинических исследований, назначение 30 мг в день терапевтически нецелесообразно)
Биполярные расстройства у взрослых Назначают 15 мг в сутки при монотерапии (при необходимости повышают до 0,003 г) и 10 мг в день в комбинации с препаратами лития или вальпроатами
Биполярные расстройства у подростков (10–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки, целевая — 10 мг в день вне зависимости от схемы лечения
Выраженные депрессивные расстройства (только у взрослых) При сопутствующем приеме антидепрессантов — 2–5 мг в сутки. Возможно повышение дозы до 15 мг в день
Аутизм у детей и подростков (6–17 лет) Начальная доза — 2 мг в сутки. При необходимости увеличивают количество до 15 мг (по 5 мг раз в 14 дней)
Синдром Туретта (у пациентов 6–18 лет) При весе больного до 50 кг лечение начинают с 2 мг в сутки и постепенно дозу повышают до 10 мг в день. При массе тела более 50 кг начальная дозировка препарата такая же, но целевая может достигать 20 мг в сутки
Инъекционный раствор
Шизофрения и биполярное расстройство у взрослых Рекомендованная доза — 9,75 мг, но допускается интервал от 5,25 до 15 мг в сутки
Пероральный раствор
Вне зависимости от патологии Принцип дозирования такой же, как и для таблеток, но вместо 30 мг назначают 25 мг активного компонента в растворе

По результатам клинических испытаний, чаще прочих отмечали следующие нежелательные эффекты:

  • ускорение сердцебиения;
  • снижение АД;
  • тошноту и рвоту;
  • снижение аппетита;
  • астенический синдром;
  • эректильную дисфункцию и падение либидо;
  • изменение эмоционального состояния;
  • расстройства памяти и концентрации внимания;
  • нарушения сна;
  • одышку;
  • поражения нижних отделов респираторного тракта;
  • гипергидроз;
  • эпидермальную сыпь и зуд;
  • ухудшение слуха и зрения;
  • дизурические расстройства;
  • отечность.

Также вероятны:

  • нарушения работы печени;
  • кровоточивость слизистых оболочек пищеварительного тракта и ротовой полости;
  • нарушения сократительной способности гладкой мускулатуры;
  • боли в мышцах и суставах;
  • судорожные расстройства;
  • сухость конъюнктивы;
  • микозы;
  • нарушения работы почек;
  • болевой синдром.

Гораздо реже возможны кардиоваскулярные патологии, включающие изменения свертывания крови, нарушения ритма сердечных сокращений. В единичных случаях отмечают такие побочные действия, как лабораторные проявления сахарного диабета и расстройства липидного профиля, кислотно-щелочного равновесия.

При сочетании с сильными ингибиторами энзимов CYP2D6 и/или CYP3А4 дозу Абилифая снижают. Также особая осторожность требуется при одновременном приеме с антидепрессантами, антигипертензивными препаратами, противосудорожными средствами.

Совместимость с алкоголем

Противопоказано.

Особые указания и меры предосторожности

Суицидальные попытки. Возможны на фоне выраженных психоэмоциональных расстройств, что требует постоянного контроля состояния пациента.

Поздняя дискинезия. Вероятна при продолжительном применении лекарства. Служит показанием для временного или полного прекращения терапии.

Злокачественный нейролептический синдром. Характеризуется нарушениями со стороны центральной и периферической нервной системы и полиорганной недостаточностью. Требует немедленной отмены медикамента.

Гипергликемия и сахарный диабет. Пациенты с сопутствующим диабетом, а также относящиеся к группе риска должны регулярно измерять уровень глюкозы в крови.

Превышение количества Абилифая не вызывает летального исхода, но приводит к сердечно-сосудистым нарушениям. Назначают абсорбенты и поддерживающее лечение.

При комнатной температуре в защищенном от доступа детей месте.

Указан на упаковке препарата.

Прекращение терапии

Отменяют Абилифай по предписанию врача, постепенно снижая дозу.

Абилифай — оригинальный лекарственный препарат, поэтому все аналоги, содержащие арипипразол, являются дженериками. К их числу относят:

  • Амдоал (Венгрия);
  • Арипипразол-Тева (Израиль);
  • Арипризол (Хорватия);
  • Алембик Пипзол (Индия);
  • Зилаксера (Россия);
  • Мириум (Латвия).

Синонимом Abilify является Абилифай Мейнтена, но сейчас данное наименование медикамента практически не используется.

Отличием оригинального препарата от дженериков является доскональная изученность в клинических исследованиях, включая использование в раннем возрасте. Все полученные в результате экспериментов данные применимы лишь к Абилифаю, а терапевтический эффект и безопасность аналогов — дженериков может отличаться в худшую сторону.

Цена и где купить

В России препарат зарегистрирован, поэтому теоретически Абилифай можно купить в Москве, Санкт-Петербурге и других городах страны. Однако продажа в аптеках осуществляется строго по рецепту, и лекарство редко есть в наличии.

Абилифай можно заказать в интернет-аптеках, специализирующихся на доставке медикаментов из Германии и других стран Европы. После обращения к посреднику и подтверждения заказа транспортировка организуется в кратчайшие сроки. Цена 98 таблеток по 15 мг составляет примерно 350 евро. Стоимость других форм выпуска уточняется дополнительно.

Отзывы врачей

Иван Сергеевич Гриценко, врач-психиатр

Среди пациентов, принимающих препарат Абилифай, отмечаю положительный результат лечения с минимумом побочных реакций. Средство безопасно даже при длительном применении как у взрослых, так и у детей.

Отзывы пациентов

Андрей, 34 года

Заказывал средство для матери по совету врача. Переживал насчет осложнений, уточнял, возможна ли слабость от Абилифая. Но лечение проходит хорошо, состояние мамы значительно улучшилось.

Как не купить подделку

Чтобы избежать приобретения фальсификата, заказывать медикамент следует у надежных поставщиков. Доктора не советуют рассматривать вариант купить с рук лекарство по объявлениям на форумах. Приобретение у частных лиц не может гарантировать хорошее качество и безопасность препарата.

Надежные посредники предоставляют необходимые сертификаты на продаваемые медикаменты или чеки из лицензированных европейских аптек. Эти документы являются гарантией качества приобретаемых фармацевтических средств.

Результаты клинических испытаний

В клинических исследованиях установлена эффективность применения препарата у 93–94% пациентов. Снижение выраженности симптомов на 30% произошло в первые недели приема. При этом Абилифай практически не влиял на вес и аппетит. Тошнота и другие незначительные побочные реакции отмечали у 10–17% пациентов. Отменили лечения из-за осложнений 0,8–1% больных.

Условия продажи в аптеках

Отпуск строго по рецепту. Абилифай входит в перечень РЛС России, но на практике найти медикамент в аптеках крайне сложно.

Оксана Кислова